Tilorone (Tilorone)

Ένα φάρμακο που έχει την εμπορική ονομασία tilorona είναι εξαιρετική φάρμακο ανοσορρυθμιστικά ότι σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά που στοχεύουν στη θανάτωση ή την αναστολή της περαιτέρω ανάπτυξης της βακτηριδιακής χλωρίδας, γίνεται ένα ισχυρό κίνητρο για να αναπτύξουν τις δικές τους αντισώματα. Αυτή η επίδραση είναι η πιο φυσιολογική και σας επιτρέπει να αποφύγετε τις περισσότερες αρνητικές παρενέργειες από ανθρώπινα όργανα και συστήματα, σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά.

Οδηγίες χρήσης Tiloron

Τα δισκία Tilorone είναι ένας σύγχρονος, εξαιρετικά αποτελεσματικός, αντι-ιικός και ανοσορρυθμιστικός θεραπευτικός παράγοντας που βοηθά το σώμα να αντιμετωπίσει την επίθεση των ιικών σωματιδίων με την τόνωση των δικών του αμυντικών. Προκειμένου η επίδραση της πρόσληψης να είναι αναμενόμενη θετική, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε αυστηρά το πρόγραμμα δοσολογίας και τις συστάσεις του θεράποντος ιατρού.

Αντιβιοτικό ή όχι;

Τα δισκία Tiloron δεν μπορούν να αποδοθούν στην ομάδα των αντιβακτηριακών παραγόντων. Έχουν θεραπευτική επίδραση στο σώμα, διεγείροντας την παραγωγή από τον οργανισμό τριών τύπων ιντερφερονών (άλφα, βήτα, γάμα).

Φαρμακολογική ομάδα

Σύμφωνα με τη φαρμακοδυναμική, το Tiloron αναφέρεται ως αντιϊκά, ανοσορρυθμιστικά φάρμακα, η κατηγορία των φλουορενονών. Η δραστική ουσία tilaran είναι εγγενώς ένας επαγωγέας ενδογενούς ιντερφερόνης, τεχνητά συντιθέμενης και έχει επίδραση σε χαμηλό μοριακό βάρος.

μηχανισμός δράσης tilorona βασίζεται στην παραγωγή ιντερφερόνης δικά του όργανα και συστήματα στα έργα περιλαμβάνουν τα επιθηλιακά κύτταρα του εντέρου και το παρέγχυμα του ήπατος, τα κύτταρα Τ, κοκκώδη λευκοκύτταρα.

Ως αποτέλεσμα των in vivo μελετών της τιριόνης, βρέθηκε καλή απορροφητικότητα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%, το φάρμακο δεν έχει συσσωρευτικό αποτέλεσμα και αποβάλλεται από τον οργανισμό μετά από 48 ώρες.

Προκειμένου να κατανοήσουμε καλύτερα την αρχή της δράσης της, είναι απαραίτητο να καταλάβουμε τι είδους ουσία είναι το tiloron. Πολύ απλά, είναι μια συνθετική ένωση που, εκτός από την διεγερτική επίδρασή της στο ανοσοποιητικό σύστημα, έχει αντικαρκινικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.

Σύνθεση Tilorone

Το δραστικό δραστικό συστατικό - σε μία κάψουλα περιέχει διϋδροχλωρική τιλορονίου σε όγκο 125 mg.

Επιπλέον συστατικά της κάψουλας σε mg - λακτόζη (103), κυτταρίνη σε μικροκρυσταλλική μορφή (45), κροσκαρμελλόζη νατρίου (12) Ποβιδόνη Κ25 (12) και στεατικό μαγνήσιο (3).

Φόρμα απελευθέρωσης Tiloron

Διατίθεται σε κάψουλες, επιμήκη, πορτοκαλί.

Συσκευασμένα σε τύπο κυψελών με κυψέλες, 6 ή 10 καρτέλες. σε κάθε μία, η συσκευασία είναι κατασκευασμένη από χαρτόνι.

Συνταγή Tilorone στα Λατινικά

Rp: Tiloroni 125 mg.

D.t.d. Αριθ. 10 σε καπάκια.

S. Εφαρμόστε σύμφωνα με το σχήμα, σύμφωνα με τη διάγνωση.

Ένδειξη tilorone

Παρακάτω είναι ένας κατάλογος ασθενειών, αυτό το φάρμακο έχει μια αποτελεσματική επίδραση σε αυτά, είναι:

  • ηπατίτιδα Α, Β, C - ιική φύση ·
  • τις μολυσματικές παθολογικές καταστάσεις που προκαλούνται από τον ιό του έρπητα του πρώτου και του δεύτερου τύπου, καθώς και τον κυτταρομεγαλοϊό.

Σε συνδυαστικά θεραπευτικά σχήματα, το tiloron έχει αποδειχθεί ότι είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση τέτοιων παθολογικών καταστάσεων όπως:

  • οξεία αυτοάνοση φλεγμονώδης διαδικασία (entsifalomyelitis) ιογενούς ή αλλεργικού χαρακτήρα (είναι απαραίτητη η διεξαγωγή θεραπείας υπό την επίβλεψη ιατρού).
  • τα χλαμύδια στην ουρογεννητική περιοχή, καθώς και την αναπνευστική του μορφή.
  • η ουρηθρίτιδα δεν είναι γονοκοκκική μορφή.
  • φυματιώδη φλεγμονή των πνευμόνων.

Για τη θεραπεία ασθενών ηλικίας από επτά ετών με γρίπη και ιογενείς λοιμώξεις.

Αντενδείξεις για τη χρήση του tilorone

Οι κύριοι περιορισμοί που πρέπει να ληφθούν υπόψη κατά τη συνταγογράφηση συντηρητικών συνδυαστικών θεραπευτικών αγωγών είναι:

  • υπερευαισθησία σε οποιαδήποτε συστατικά που περιλαμβάνονται στη χημική σύνθεση του προϊόντος.
  • την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό.
  • ηλικίας μικρότερης των επτά ετών ·
  • η υποολακτασία και το κληρονομικό σύνδρομο που προκαλείται από διαταραχή της απορρόφησης γλυκόζης και γαλακτόζης.

Δοσολογία και τρόπος χρήσης tilorone

Η γενική σύσταση είναι να παίρνετε προφορικά μετά τα γεύματα.

Κάθε ασθένεια απαιτεί το δικό της σχήμα, επομένως, εμπειρογνώμονες έχουν αναπτύξει ορισμένους μηχανισμούς θεραπείας, η χρήση των οποίων οδηγεί σε σταθερή ύφεση.

Ασθενείς που έχουν συμπληρώσει την ηλικία

Με μια παρατεταμένη διαδικασία - 1 καπάκι. / Δύο φορές την ημέρα την πρώτη ημέρα, τότε η θεραπευτική αγωγή συμπίπτει με την κανονική πορεία της ηπατίτιδας. Στη ρεσεψιόν χρειάζεστε 2,5 γρ.

Με παράταση της θεραπείας (1,25-2,5 g) - 125 mg / εβδομάδα.

Σε χρόνια συνήθεια συνήθως απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία - από 3,5 μήνες. έως και μισό έτος, η συνταγογραφούμενη δοσολογία κυμαίνεται μεταξύ 3,75-5 g.

Ο γιατρός μελετά προσεκτικά όλες τις εργαστηριακές εξετάσεις - βιοχημεία, ανοσολογικές, μορφολογικές αναλύσεις και κατόπιν κάνει περίπλοκο ραντεβού.

Περαιτέρω 125 mg / 48 ώρες.

Η δοσολογία, κατά τον υπολογισμό της πορείας, δεν υπερβαίνει τα 2,5 γραμμάρια.

Παράταση (2,5 g) -1 κάψουλα / εβδομάδα.

Η δόση του μαθήματος είναι 5 g. Η διάρκεια της εισδοχής - έως έξι μήνες.

Οι υπόλοιπες 3-4 εβδομάδες θα πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα στα 125 mg / 48 ώρες.

Η δόση ρυθμίζεται σύμφωνα με την ατομική πορεία της νόσου με αυστηρή τήρηση όλων των συστάσεων ενός ειδικού.

Προληπτικό αποτέλεσμα - 125 mg, μία φορά κάθε 7 ημέρες, μόνο 2,5 μήνες. Δοσολογία - 6 καψάκια.

Τα παιδιά που φτάνουν στην ηλικία των επτά

Ελλείψει επιπλοκών, για τη γρίπη και το ARVI, χρησιμοποιούνται σε δόση 60 mg μία φορά την ημέρα την πρώτη, δεύτερη και τέταρτη ημέρα από την έναρξη της θεραπείας. Η συνολική δόση ανά διαδρομή είναι 180 mg.

Με πολύπλοκες μορφές - 60 mg / ημέρα, στις δύο πρώτες ημέρες, την τέταρτη και την έκτη ημέρα από την έναρξη της θεραπευτικής πορείας. Η απαιτούμενη δόση για μια πορεία θεραπείας είναι 0,24 g.

Παρενέργειες και επιδράσεις του Tilorone

Ίσως η εμφάνιση μιας ταχέως μεταβαλλόμενης κατάστασης ρίψεων και αλλεργικών φαινομένων διαφορετικής φύσης.

Είναι εξαιρετικά σπάνιο να παρατηρήσετε το δυσπεπτικό σύνδρομο, τα σημεία είναι παρόμοια με το έλκος του στομάχου.

Η υπερδοσολογία δεν καταχωρήθηκε.

Tiloron κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Οι έγκυοι ασθενείς δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούν τεριόνη.

Εάν είναι ζωτικής σημασίας η χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού, είναι απαραίτητο να αφαιρέσετε το μωρό από το στήθος για μια περίοδο θεραπείας.

Tiloron και αλκοόλ - συμβατότητα

Οι επίσημες οδηγίες για το φάρμακο δεν έδειξαν τίποτα για τις κοινές επιδράσεις του tilorone και του αλκοόλ. Όταν εκτίθενται σε αιθανόλη, όλες οι αντιδράσεις, ακόμη και σε ένα υγιές σώμα, προχωρούν διαφορετικά, και ακόμη περισσότερο όταν το σώμα κατευθύνει όλες τις δυνάμεις του για να αντισταθεί στην έκθεση στον ιό. Επομένως, όταν παίρνετε μαζί αυτές τις δύο ουσίες, είναι εξαιρετικά δύσκολο να προβλέψουμε τις πιθανές αντιδράσεις του οργανισμού.

Σοβαρή δηλητηρίαση και αλλεργικές αντιδράσεις, αυτό δεν είναι ολόκληρος ο κατάλογος της κοινής κατανάλωσης αλκοόλ και φαρμάκων. Επιπλέον, υπάρχει έντονη αρνητική επίδραση στη λειτουργία των νεφρών και του ήπατος.

Το Tiloron εξαλείφεται πλήρως από το σώμα μετά από δύο πλήρεις ημέρες, μόνο μετά από αυτό το διάστημα μπορεί να καταναλωθεί αλκοόλ.

Φτηνές αναλογίες tiloron

Τα φάρμακα με βάση το διϋδροχλωρίδιο του τιλορονίου, τα οποία είναι δομικά ανάλογα του tilorone, αλλά έχουν αυτό:

  • Tilaxine - κοστίζει περίπου 220 ρούβλια, ένα ισοδύναμο συνώνυμο, έχει το ίδιο αποτέλεσμα?
  • Amiksin είναι ένα απόλυτο αντίγραφο της χημικής σύνθεσης, η τιμή είναι περίπου 580 ρωσικά. ρούβλια?
  • Tiloram - η τιμή είναι περίπου 590 ρούβλια, το κόστος μπορεί να διαφέρει?
  • Lavomax - το κόστος είναι υψηλότερο από αυτό του tilorone - περίπου 840 ρούβλια.

Ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης και τις κύριες ενδείξεις:

  • Η ρεμανταδίνη είναι ένα αναλογικό προϋπολογισμό του tilorone (από 70 ρούβλια), αλλά δρα μόνο κατά της γρίπης Α, χρησιμοποιείται τόσο για προληπτικούς όσο και για θεραπευτικούς σκοπούς, είναι κατώτερη από την αποτελεσματικότητα του tilorone.
  • ribavirin - από 180 rub, έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης, επηρεάζει το DNA ενός σωματιδίου ιού, ο κατάλογος των ενδείξεων για αυτό το φάρμακο είναι ευρύτερο από ό, τι για tilorone?
  • Kagotsel - κοστίζει περίπου 240 ρούβλια., Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για παιδιά μετά την ηλικία των 3 ετών, που συνταγογραφούνται για έρπητα, γρίπη και αναπνευστικές ιογενείς ασθένειες.
  • Το Arbidol - ένας αντιικός παράγοντας που κοστίζει περίπου 250 ρούβλια, παρόμοιο με το Kagotsel, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική, έως ότου το παιδί φτάσει την ηλικία των 3 ετών.
  • tsikloferon - από το 190 π.Χ., προορίζεται για τη θεραπεία της γρίπης, των κρυολογήσεων και των λοιμώξεων έρπητα σε ενήλικες, στην παιδιατρική μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο όταν το παιδί είναι τεσσάρων ετών.

Σύγκριση της αμυξίνης και της τιριόνης

Και τα δύο μέσα είναι απόλυτα συνώνυμα, με την ίδια χημική σύνθεση, που έχει απλώς διαφορετική εμπορική ονομασία, επομένως η επιλογή ενός συγκεκριμένου φαρμάκου πρέπει να γίνεται με βάση άλλα χαρακτηριστικά, όπως για παράδειγμα το κόστος ή η εταιρεία του κατασκευαστή.

Κριτικές γιατρούς σχετικά με tilorone

Το αντιιικό φάρμακο tilaran έχει κυρίως θετική ανατροφοδότηση τόσο από το ιατρικό προσωπικό όσο και από τους ασθενείς.

Πολλοί γιατροί σημειώνουν τον ελάχιστο κατάλογο αντενδείξεων και αρνητικών παρενεργειών και την ειδική ιδιότητά του που πρέπει να συνδυαστεί με άλλα φάρμακα, καθώς και ένα πρόσθετο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, το φέρνουν σε μία από τις ηγετικές θέσεις μεταξύ των φαρμάκων της ίδιας φαρμακολογικής ομάδας.

Οι ειδικοί εκτιμούν ιδιαίτερα την ικανότητα του φαρμάκου να έχει ενεργό αφύπνιση για το ανοσοποιητικό σύστημα, οπότε ο ασθενής όχι μόνο ανακάμπτει, αλλά και για το μέλλον, η ασυλία του ως ασπίδα προστατεύει τον από όλους τους πιθανούς ιούς.

Tiloron

Tiloron: Οδηγίες χρήσης και σχόλια

Λατινικό όνομα: Tilorone

Δραστικό συστατικό: tilorone

Κατασκευαστής: Moskhimpharmpreparaty τους. Ν. Α. Semashko (Ρωσία), Ozon Farm, LLC (Ρωσία), ZIO-Υγεία (Ρωσία)

Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 11/23/2018

Το Tiloron είναι ένας ανοσοδιεγερτικός αντιικός παράγοντας.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

  • επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: στρογγυλά, αμφίκυρτα, από κίτρινο έως πορτοκαλί χρώμα Η διατομή παρουσιάζει δύο στρώματα - ένα κέλυφος με μεμβράνη και έναν πορτοκαλί πυρήνα · οι κηλίδες λευκού και πορτοκαλί είναι δυνατές σε διάφορες αποχρώσεις (6, 7, 10, 14, 20, 25 ή 30 τεμάχια σε κυψέλες, σε μια δέσμη χαρτονιού 1, 2, 3, 4, 5 ή 10 συσκευασίες, 10, 20, 30, 40, 50, 100 ή 500 τεμάχια σε κουτιά κονσερβών πολυαιθυλενίου τερεφθαλικού / πολυπροπυλενίου, σε δέσμη χαρτονιού 1 κουτί).
  • κάψουλες: μέγεθος Νο. 1, σκληρή ζελατίνη, πορτοκαλί. το περιεχόμενο είναι κοκκώδες που περιέχει σκόνη και πορτοκαλί κόκκους, μπορεί να υπάρχουν πορτοκαλί κηλίδες διαφορετικών αποχρώσεων (6 ή 10 τεμάχια σε κυψέλες, σε συσκευασία 1 κουτί).

Η σύνθεση ενός δισκίου:

  • δραστικό συστατικό: διυδροχλωρική τελονόνη (τιριόνη) - 60 ή 125 mg.
  • βοηθητικά συστατικά (σε δισκία 60/125 mg): μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) - 84,4 / 103 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 28,5 / 45 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 7,6 / 12 mg, povidon-K25-7, 6/12 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1,9 / 3 mg.
  • η σύνθεση της επικάλυψης μεμβράνης (σε δισκία 60/125 mg): μακρογόλη-4000 - 0.84 / 1.4 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 1.68 / 2.8 mg, υπρομελλόζη - 3.42 / 5.7 mg, -0 - 0,06 / 0,1 mg.

Η σύνθεση μιας κάψουλας:

  • δραστικό συστατικό: tiloron - 125 mg (από την άποψη της ουσίας 100%).
  • βοηθητικά συστατικά: στεατικό ασβέστιο, copovidone (Plasdone S-630), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (Vivapur τύπου 102), κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (Aerosil).
  • η σύνθεση του καψιδιακού κελύφους: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου (E171), ηλιοβασιλέματα χρώματος κίτρινο ηλιοβασίλεμα (E110).

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το Tilorone έχει ανοσορρυθμιστικό και αντιικό αποτέλεσμα. Είναι ένας συνθετικός επαγωγέας ιντερφερόνης χαμηλού μοριακού βάρους. Διεγείρει τον σχηματισμό ιντερφερόνης βήτα, γ, άλφα, λάμδα στο σώμα. Μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, η ιντερφερόνη παράγει κυρίως εντερικά επιθηλιακά κύτταρα, Τ-λεμφοκύτταρα, κοκκιοκύτταρα, ηπατοκύτταρα και ουδετερόφιλα. Μετά την από του στόματος χορήγηση της τιλορονίνης, η μέγιστη παραγωγή ιντερφερόνης προσδιορίζεται με την ακόλουθη αλληλουχία: έντερο - ήπαρ - αίμα (μετά από 4-24 ώρες).

Μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση της μέγιστης ημερήσιας δόσης tilorone για ένα άτομο, η μέγιστη συγκέντρωση στο πνευμονικό ιστό της ιντερφερόνης λάμδα προσδιορίζεται μετά από 24 ώρες και η ιντερφερόνη άλφα - μετά από 48 ώρες.

Η ιντερφερόνη λάμδα στον πνευμονικό ιστό αυξάνει την αντιική προστασία του αναπνευστικού συστήματος από τη γρίπη και άλλες λοιμώξεις του ιού του αναπνευστικού συστήματος.

Το Tilaran επάγει τη σύνθεση της ιντερφερόνης σε ανθρώπινα λευκοκύτταρα, διεγείρει τα βλαστικά κύτταρα του μυελού των οστών. Ανάλογα με τη δόση, το φάρμακο είναι ικανό να ενισχύσει το σχηματισμό αντισωμάτων, να μειώσει τον βαθμό ανοσοκαταστολής, να αποκαταστήσει την αναλογία των καταστολέων Τ και των Τ-βοηθητικών κυττάρων.

Ο μηχανισμός της αντιιικής δράσης της τιλορονίνης οφείλεται στην παρεμπόδιση της μετάφρασης πρωτεϊνών ειδικών για τον ιό σε μολυσμένα κύτταρα, ως αποτέλεσμα της οποίας αναστέλλεται η αναπαραγωγή των ιών.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό σε μια ποικιλία ιογενών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων των ιών έρπητα, των ιών της ηπατίτιδας, των ιών της γρίπης και άλλων οξέων αναπνευστικών ιών (ARVI).

Φαρμακοκινητική

Μετά την είσοδο στο γαστρεντερικό σωλήνα, το tilaran απορροφάται γρήγορα. Η βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 60%. Το 80% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξάλειψης είναι 48 ώρες, εκκρίνεται κυρίως αμετάβλητος: μέσω των εντέρων - 70%, από τους νεφρούς - 9%.

Το Tiloron δεν υφίσταται βιομετασχηματισμό. Δεν συσσωρεύεται στο σώμα.

Ενδείξεις χρήσης

  • γρίπη και άλλες οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις (θεραπεία και πρόληψη).
  • ιική ηπατίτιδα Α, Β και C,
  • μόλυνση κυτομεγαλοϊού.
  • μόλυνση από έρπητα ·
  • πνευμονική φυματίωση (σε συνδυασμένη θεραπεία).
  • ουρογεννητικά και αναπνευστικά χλαμύδια (σε πολύπλοκη θεραπεία).
  • ιική και μολυσματική αλλεργική εγκεφαλομυελίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της λευκοεγκεφαλίτιδας, της αμφιβληστροειδοπάθειας και της πολλαπλής σκλήρυνσης (σε σύνθετη θεραπεία).

Σε παιδιά ηλικίας από 7 ετών, το Tilorone χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του ARVI, συμπεριλαμβανομένης της γρίπης.

Αντενδείξεις

  • κληρονομική δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης,
  • εγκυμοσύνη ·
  • περίοδο γαλουχίας.
  • παιδιά έως 7 ετών.
  • την παρουσία υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Tiloron θα πρέπει να εφαρμόζεται υπό στενή παρακολούθηση από ιατρό ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας της ιογενούς και λοιμώδους-αλλεργικής εγκεφαλομυελίτιδας.

Οδηγίες χρήσης Tilorone: μέθοδος και δοσολογία

Το Tiloron ενδείκνυται για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα.

Συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα για ενήλικες, ανάλογα με τα στοιχεία:

  • γρίπη και άλλες οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις: θεραπεία - 125 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια - 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, συνολική δόση φυσικής δόσης - 750 mg. πρόληψη - 125 mg μία φορά την εβδομάδα για 6 εβδομάδες, η συνολική δόση - 750 mg,
  • ηπατική ηπατίτιδα Α: 125 mg δύο φορές την ημέρα την πρώτη ημέρα και στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, η συνολική δόση της αγωγής είναι 1250 mg.
  • οξεία ιογενής ηπατίτιδα Β: 125 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, η συνολική δόση της πορείας είναι 2000 mg. Στην περίπτωση μιας παρατεταμένης πορείας της νόσου, 125 mg δύο φορές την ημέρα την πρώτη ημέρα και στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, η συνολική δόση είναι 2500 mg.
  • χρόνια ηπατίτιδα Β: η αρχική φάση της θεραπείας (συνολική δόση - 2500 mg) - 125 mg δύο φορές την ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, τη φάση συνέχισης (συνολική δόση - 1250-2500 mg) - 125 mg μία φορά την εβδομάδα. Ονομασία προετοιμασία της δόσης μπορεί να κυμαίνεται στην περιοχή 3750-5000 mg, διάρκεια της θεραπείας - 3,5-6 μηνών, ανάλογα με τα αποτελέσματα των μορφολογικών, βιοχημικών και ανοσολογικές μελέτες δεικτών δραστηριότητας διαδικασία?
  • οξεία ηπατίτιδα C: 125 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, η συνολική δόση είναι 2500 mg.
  • χρόνια ηπατίτιδα C: η αρχική φάση της θεραπείας (συνολική δόση - 2500 mg) - 125 mg δύο φορές την ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, τη φάση συνέχισης (συνολική δόση - 2500 mg) - 125 mg μία φορά την εβδομάδα. Η δόση του φαρμάκου είναι 5000 mg, η διάρκεια της θεραπείας είναι περίπου 6 μήνες και εξαρτάται από τα αποτελέσματα μορφολογικών, ανοσολογικών και βιοχημικών μελετών που αντανακλούν τον βαθμό δραστηριότητας της διαδικασίας.
  • κυτταρομεγαλοϊό, μόλυνση από έρπητα: 125 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, συνολική δόση - 1250-2500 mg.
  • πνευμονική φυματίωση: 250 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, η συνολική δόση είναι 2500 mg.
  • ουρογεννητικά και αναπνευστικά χλαμύδια: 125 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών, συνολική δόση - 1250 mg.
  • ιική και μολυσματική αλλεργική εγκεφαλομυελίτιδα: 125-250 mg / ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες, στη συνέχεια 125 mg σε διαστήματα 48 ωρών. Η δόση ρυθμίζεται ξεχωριστά, η διάρκεια της θεραπείας είναι 3-4 εβδομάδες.

Δόσεις για παιδιά από 7 ετών:

  • ανεπιθύμητες μορφές γρίπης και άλλες οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις: 60 mg μία φορά την ημέρα κατά την πρώτη, δεύτερη και τέταρτη ημέρα της θεραπείας. Συνολική δόση πορείας - 180 mg.
  • η εμφάνιση επιπλοκών της γρίπης ή άλλων οξέων αναπνευστικών ιογενών λοιμώξεων: 60 mg μία φορά την ημέρα κατά την πρώτη, δεύτερη, τέταρτη και έκτη ημέρα θεραπείας. Συνολική δόση πορείας - 240 mg.

Παρενέργειες

Το Tilorone μπορεί να προκαλέσει βραχυχρόνιες ρίγη, την εμφάνιση δυσπεπτικών διαταραχών και την εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων.

Υπερδοσολογία

Μέχρι σήμερα, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας είναι άγνωστες.

Ειδικές οδηγίες

Αντίκτυπος στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Δεν σημειώθηκε καμία αρνητική επίδραση του Tiloron στις γνωστικές και ψυχοκινητικές λειτουργίες ενός ατόμου.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Το Tilorone αντενδείκνυται για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν δικαιολογείται η ανάγκη για θεραπεία κατά τη γαλουχία.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Το Tiloron χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας 7 ετών για τη θεραπεία της γρίπης και του ARVI.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το Tiloron μπορεί να χρησιμοποιηθεί στο πλαίσιο σύνθετης θεραπείας με αντιβιοτικά και φάρμακα που έχουν συνταγογραφηθεί παραδοσιακά για τη θεραπεία βακτηριακών και ιογενών λοιμώξεων.

Αναλόγων

Ανάλογα του Tiloron είναι: Tiloram, Tylaksin, Lavomaks, Aktaviron, Amiksin.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε σημείο μη προσβάσιμο σε παιδιά, στεγνό, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία μέχρι 25 ° C.

Διάρκεια ζωής των δισκίων - 3 έτη, κάψουλες - 2 έτη.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Συνταγή.

Κριτικές Tilorone

Οι αξιολογήσεις Tilorone είναι αμφιλεγόμενες. Μερικοί ασθενείς επιβεβαιώνουν την υψηλή αποτελεσματικότητά του και υποδεικνύουν ότι όταν ληφθεί, η διάρκεια της νόσου μειώνεται σημαντικά, αλλά το φάρμακο είναι δύσκολο να βρεθεί στην ελεύθερη αγορά. Άλλοι δηλώνουν την πλήρη απουσία του αποτελέσματος της λήψης του Tilorone.

Οι καταγγελίες σχετικά με την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σπάνιες.

Η τιμή του Tiloron στα φαρμακεία

Η κατά προσέγγιση τιμή για το Tiloron είναι 680-810 ρούβλια. ανά συσκευασία των 10 δισκίων.

Ανεπαρκής και μη ασφαλής. Οξεία πείραμα εθνικής κλίμακας

Τι είναι οι ιντερφερόνες, γιατί τους αγαπάμε τόσο πολύ και πώς αντιμετωπίζονται σε άλλες χώρες;

Οι ιντερφερόνες - μια ομάδα κυτοκινών, οι οποίες εμφανίζουν ένα φάσμα βιολογικών ιδιοτήτων, συμπεριλαμβανομένων της αναστολής του πολλαπλασιασμού των κυττάρων, την επαγωγή της κυτταρικής διαφοροποίησης, ρύθμιση του ανοσοποιητικού συστήματος, αναστολή της αγγειογένεσης (Pestka S. et αϊ, 1987? Pfeffer LM et al, 1998? Stark GR et αϊ.. 1998, Uddin S. et αϊ., 1999, Brierley ΜΜ, Fish ΕΝ, 2002). Παρά το γεγονός ότι η ανακάλυψη της ιντερφερονών έχει συνδεθεί με αντιική δραστικότητα τους, είναι τώρα γνωστό ότι αυτά τα μόρια έχουν πλειοτροπικά αποτελέσματα επί σημαντικές κυτταρικές λειτουργίες, η οποία εκδηλώνεται μέσω πολύπλοκων καταρρακτών σηματοδότησης. Οι παραβιάσεις που συμβαίνουν στο επίπεδο της κυτταρικής ρύθμισης, μπορούν να οδηγήσουν στην ανάπτυξη εξαιρετικά δυσμενών συνθηκών, όπως η παθολογία του καρκίνου, κλπ. Επομένως, το κυψελοειδές ρυθμιστικό σύστημα πρέπει να προσεγγίζεται με εξαιρετική προσοχή, ώστε τυχαία αποτελέσματα να μην έχουν σοβαρές συνέπειες.

Η ιστορία της ανακάλυψης της ιντερφερόνης είναι επίσης αρκετά ενδιαφέρον: η πρώτη φορά, οι επιστήμονες σκέφτονται για το πώς να κάνουμε με μια προηγουμένως άγνωστη αντίδραση του σώματος, όταν 2 Ιάπωνες ιολόγος Yasu-ichi Ναγκάνο (Yasu-ichi Ναγκάνο) και Yasuhiko Kojima (Yasuhiko Kojima), εργάστηκε στο Ινστιτούτο Λοιμωδών Νοσημάτων στο Το Πανεπιστήμιο του Τόκιο, σε αναζήτηση ενός πιο αποτελεσματικού εμβολίου κατά της ευλογιάς, αποκάλυψε την αναστολή της ανάπτυξης του ιού στο δέρμα κουνελιού και τους όρχεις που είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε αγωγή με ιό αδρανοποίησης με υπεριώδη ακτινοβολία. Τα αποτελέσματα περαιτέρω ερευνών προς αυτή την κατεύθυνση δημοσιεύθηκαν σε επιστημονικά περιοδικά, αλλά για κάποιο λόγο δεν έχουν λάβει τη δέουσα αναγνώριση από την επιστημονική κοινότητα.

Ταυτόχρονα, η βρετανική ιολόγος Alick Isaac (Alick Isaacs) και η Ελβετική ερευνητής Jean Lindenman (Jean LINDENMANN) στο Εθνικό Ινστιτούτο Ιατρικής Έρευνας στο Λονδίνο, επέστησε την προσοχή στο παρεμβαλλόμενο αποτέλεσμα, το οποίο καταλήγει σε ιό γρίπης θερμοαπενεργοποιημένο σε σχέση με την ανάπτυξη του φυσιολογικού ιικών σωματιδίων στο χοριοαλλαντοϊκή μεμβράνη αυγά κοτόπουλου. Τα αποτελέσματα αυτών των μελετών δημοσιεύθηκαν το 1957. Στη συνέχεια, οι επιστήμονες χρησιμοποίησαν για πρώτη φορά τον όρο ιντερφερόνη και σήμερα αυτός ο συγκεκριμένος παράγοντας είναι γνωστός ως ιντερφερόνη τύπου 1.

Από τότε ξεκίνησε η ακμή της ιντερφερόνης. Σε όλο τον κόσμο, οι επιστήμονες διερεύνησαν τις λειτουργίες τους και ασχολήθηκαν επίσης με θέματα σχετικά με την πρακτική εφαρμογή τους. Πρέπει να σημειωθεί ότι η διαθεσιμότητα της θεραπείας με ιντερφερόνη έχει αυξηθεί σημαντικά με την ανάπτυξη μεθόδων γενετικής μηχανικής και μέχρι τις αρχές της δεκαετίας του 80 του εικοστού αιώνα. αυτά ήταν πολύ ακριβά υποστρώματα.

Οι ιντερφερόνες χωρίζονται σε 2 κύριους τύπους - 1 και 2. Σε κάθε μία από αυτές, η δομική ομολογία είναι υψηλή, αλλά μεταξύ τους είναι ελάχιστη. Οι ιντερφερόνες ασκούν τα βιολογικά τους αποτελέσματα μέσω αλληλεπίδρασης με υποδοχείς που βρίσκονται στην κυτταρική επιφάνεια.

Εφαρμογή ιντερφερόνης

Λόγω μιας ευρείας ποικιλίας λειτουργιών, οι ιντερφερόνες έχουν εφαρμοστεί στη θεραπεία αυτοάνοσων διαταραχών, νευρολογικών συνδρόμων και ιικών λοιμώξεων. Παράγοντες που ενεργοποιούν το ανοσοποιητικό σύστημα (για παράδειγμα, μικρά μόρια imiquimod που ενεργοποιούν TLR7) επάγουν το σχηματισμό ιντερφερόνης-άλφα. Imiquimod - το κύριο συστατικό της κρέμας Aldar η οποία έχει ανοχή στην αγορά των ΗΠΑ και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακτινικών κερατώσεων, καρκίνωμα επιφανειακών βασικών κυττάρων, θηλώματος και άλλες ασθένειες (Goldstein D., Laszlo J., 1988). Αρκετές μελέτες έχουν δείξει ότι αντι-πολλαπλασιαστική ιδιότητα της imiquimod είναι εντελώς ανεξάρτητη από τη λειτουργία του ανοσοποιητικού συστήματος: το μόριο αυτό ασκεί την επίδρασή της με αύξηση του επιπέδου των οπιοειδών υποδοχέων αυξητικού παράγοντα που μοιάζει με (Zagon I.S. et al, 2008.).

Οι ιντερφερόνες χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία αυτοάνοσων ασθενειών όπως η πολλαπλή σκλήρυνση (Paolicelli D. et al., 2009). Η θεραπεία με ιντερφερόνη σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία χρησιμοποιείται για διάφορους τύπους παθολογίας του καρκίνου. Έχει βρεθεί η ευρύτερη εφαρμογή στην αγωγή αιματολογικών σχηματισμών όγκων, όπως λευχαιμίας, χρόνιας μυελοειδούς λευχαιμίας και τα παρόμοια. (Hauschild Α. Et al., 2008).

Οι ιντερφερόνες αναγνωρίζονται ευρέως στη θεραπεία της ηπατίτιδας (Β και C), συχνά σε συνδυασμό με άλλους αντιιικούς παράγοντες (Shepherd J. et al., 2000 Cooksley, W.G., 2004). Σε πολλές περιπτώσεις χρήσης θεραπευτικών αγωγών που περιέχουν ιντερφερόνες και άλλους αντιιικούς παράγοντες, είναι δυνατόν να επιτευχθεί μια αρκετά καλή κλινική απόκριση (Ge D., 2009).

Στις ΗΠΑ και τις χώρες της ΕΕ, οι ιντερφερόνες δεν χρησιμοποιούνται για ARVI. Επιπλέον, ορισμένοι επιστήμονες είναι σκεπτικοί σχετικά με την αποτελεσματικότητα μιας τέτοιας θεραπείας. Ένας από τους λόγους γι 'αυτό είναι η ανάγκη χορήγησης πολύ μεγαλύτερων δόσεων. Έτσι, για να έχει η εγχυόμενη ιντερφερόνη να έχει αντι-ιική δραστικότητα, είναι απαραίτητο η συγκέντρωσή της στο αίμα να μην είναι μικρότερη από 100 μονάδες / ml. Για να δημιουργηθεί μια τέτοια συγκέντρωση ιντερφερόνης στο αίμα ανθρώπων και ζώων, θα πρέπει να χορηγείται σε δόση 2,105-3,105 μονάδων / kg σωματικού βάρους (Ershov FI, Novokhatsky AS, 1980).

Ωστόσο, αν εξακολουθούν να συζητούνται θέματα αποτελεσματικότητας, ποιο είναι το προφίλ ασφάλειας; Οι ιντερφερόνες ως μόρια ενός πολύ ευρέος φάσματος δράσης απλά δεν μπορούν να αποτύχουν να έχουν παράπλευρες αντιδράσεις. Αυτά κυμαίνονται από μικρές, όπως πυρετός, πονοκέφαλος και μυϊκός πόνος, έως αρκετά σοβαρά, που συνδέονται με την εκδήλωση ανοσοκατασταλτικών αντιδράσεων (ουδετεροπενία) και αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας.

Επομένως, είναι απαραίτητο να κατανοηθεί ότι, επειδή οι ιντερφερόνες έχουν έντονη επίδραση στα κύτταρα, σε καμία περίπτωση δεν μπορούν να θεωρηθούν ως παράγοντες στερημένοι από παρενέργειες για τον οργανισμό. Και, παρά την ευρεία χρήση τους ως αποτελεσματικών φαρμακευτικών ουσιών στη θεραπεία διαφόρων ειδών ασθενειών, ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ιντερφερόνης παραμένει ασαφής.

Το γεγονός ότι επί του παρόντος, λόγω των επιτευγμάτων της επιστήμης και της τεχνολογίας, τα σοβαρά κενά στην κατανόηση του μηχανισμού δράσης αυτών των κυτοκινών παραμένουν, αντικατοπτρίζει την πολυπλοκότητα του έργου τους στο ανθρώπινο σώμα. Ως εκ τούτου, στις δυτικές χώρες, οι ιντερφερόνες χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία τέτοιων σοβαρών παθολογιών όπως η ηπατίτιδα, οι όγκοι. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι δεν υπάρχουν ενδείξεις για τη χρήση τους στη γρίπη στις ΗΠΑ και στις χώρες της ΕΕ. Στην πραγματικότητα, οι ιντερφερόνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ARVI μόνο στις χώρες της πρώην ΕΣΣΔ. Αλλά αυτό δεν είναι το χειρότερο.

Όσον αφορά τους επαγωγείς ιντερφερόνης

Σημειώνουμε αμέσως ότι οι επαγωγείς ιντερφερόνης ταυτόχρονα διέτρεχαν το μυαλό των επιστημόνων. Έρευνες έχουν δείξει ότι η χορήγηση τέτοιων παραγόντων οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της ιντερφερόνης που κυκλοφορεί στο αίμα. Έτσι, η εισαγωγή τέτοιων παραγόντων, οι επιστήμονες προσπάθησαν να λύσουν το πρόβλημα που συνδέεται με την ανάγκη εισαγωγής υψηλών δόσεων ιντερφερονών για να εξασφαλιστεί η αποτελεσματικότητα των ενεργειών τους. Οι προκλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν δεν έδωσαν σαφή απάντηση στο ερώτημα της αντιϊκής ή αντιπολλαπλασιαστικής αποτελεσματικότητας. Ωστόσο, έδειξαν σημαντική τοξικότητα νέων μορίων. Ως εκ τούτου, το έργο προς την κατεύθυνση, που αναπτύσσεται ενεργά στις δυτικές χώρες στη δεκαετία του '70 του εικοστού αιώνα. ανασταλεί. Ένα άλλο πράγμα είναι ότι σε πολλά ερευνητικά κέντρα της ΕΣΣΔ συνέχισε ενεργά.

Μια τέτοια διακλάδωση έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι οι επαγωγείς ιντερφερόνης, ευρέως διαδεδομένοι στην περιοχή μας, χρησιμοποιούνται εξαιρετικά προσεκτικά στις ΗΠΑ και στις χώρες της ΕΕ. Δεδομένου ότι ο μηχανισμός δράσης των επαγωγέων ιντερφερόνης βασίζεται στην παρεμβολή στο σύστημα σήματος των κυττάρων, οι παρενέργειες είναι αρκετά σοβαρές και η χρήση τους είναι σημαντική στην περίπτωση που η πιθανή βλάβη είναι χαμηλότερη από την αναμενόμενη επίδραση.

Έτσι, το 1997, το imiquimod που αναφέρθηκε παραπάνω εγκρίθηκε στις ΗΠΑ για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών του δέρματος, συμπεριλαμβανομένης της ογκολογικής παθολογίας. Αυτό το φάρμακο χορηγείται συνήθως μετά από χειρουργική επέμβαση, η οποία συνήθως είναι πιο αποτελεσματική για την επίτευξη κλινικής απόκρισης σε ορισμένους τύπους καρκίνου (σύμφωνα με την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων).

Αυτό υποδεικνύει ότι οι ιντερφερόνες, και ειδικότερα οι επαγωγείς τους, δεν μπορούν να αποκαλούνται ασφαλή μόρια. Ταυτόχρονα, στις χώρες της ΚΑΚ, η χρήση των ιντερφερονών και των επαγωγέων τους είναι εξαιρετικά επιπόλαιη, υποθέτοντας ένα ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας αυτών που επιτρέπουν τη χρήση τους σε παιδιά. Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, αυτά τα μόρια δρουν στο επίπεδο της κυτταρικής σηματοδότησης, επηρεάζοντας τη μεταγραφή των γονιδίων. Οι παραβιάσεις στη ρύθμιση της κυτταρικής σηματοδότησης μπορούν να οδηγήσουν στην ανάπτυξη σοβαρών ασθενειών, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου. Είναι ενδιαφέρον, όχι μόνο οι ασθενείς, αλλά και οι επαγγελματίες υγείας στο γεωγραφικό πλάτος μας δεν λαμβάνουν πληροφορίες σχετικά με τους πιθανούς κινδύνους αυτών των ουσιών.

tiloron

Στις χώρες της ΚΑΚ, και ειδικότερα στην Ουκρανία, η χρήση φαρμάκων των οποίων το δραστικό συστατικό είναι τιλονόνη με τη μορφή διυδροχλωριδίου είναι αρκετά συνηθισμένη. Αυτός ο επαγωγέας ιντερφερόνης είναι μια ουσία χαμηλού μοριακού βάρους που συντέθηκε αρχικά στις Ηνωμένες Πολιτείες. Στη δεκαετία του '70 του εικοστού αιώνα. Ο Tilaran συντέθηκε στην ΕΣΣΔ.

Μετά την ανακάλυψη ή τη σύνθεση ενός νέου μορίου, προκειμένου να εισαχθεί στην αγορά ένα νέο φάρμακο, όπως είναι γνωστό, η χημική ουσία πρέπει να περάσει τα απαραίτητα στάδια, δηλαδή προκλινικές και κλινικές μελέτες. Στο στάδιο των προκλινικών μελετών (αρχές της δεκαετίας του '70 του εικοστού αιώνα), πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι το tilaran είναι μια ουσία που προκαλεί την παραγωγή ιντερφερόνης, οδηγώντας έτσι στην εξάλειψη της ιογενούς μόλυνσης. Ωστόσο, περαιτέρω έρευνα που διεξήχθη στις δυτικές χώρες, άνοιξε την άλλη πλευρά του νομίσματος - υψηλή τοξικότητα. Μελετώντας τη χρήση της τιριόνης στους ανθρώπους, έχει αποδειχθεί ότι αυτή η ουσία είναι τόσο αναποτελεσματική όσο και ανασφαλή (Kaufman Η. Ε. Et al., 1971). Ως αποτέλεσμα, η έντονη έρευνα (στις δυτικές χώρες), που αποσκοπούσε στην είσοδο του tilorone στην αγορά, υποχώρησε αισθητά και στη συνέχεια έπαψε. Τι δεν μπορεί να ειπωθεί για την ΕΣΣΔ: εδώ μελετήθηκε περαιτέρω, μετά την οποία εισήχθη στην αγορά. Επί του παρόντος στην Ουκρανία υπάρχουν αρκετά φάρμακα που έχουν καταχωρηθεί, το δραστικό συστατικό του οποίου είναι το tilorone. Και τι γίνεται με τη θάλασσα; Και εκεί, το διυδροχλωρίδιο του τιλορονίου περιλαμβάνεται στον κατάλογο μεταλλαξιογόνων ουσιών σύμφωνα με τις κατευθυντήριες γραμμές για την ασφάλεια του εργαστηρίου για ένα σχέδιο χημικών μέτρων υγιεινής (Texas Tech University, 2013). Πληροφορίες για τις μεταλλαξιογόνες ιδιότητες του tilorone δημοσιοποιήθηκαν το 1977 (Benedict W.F. et al., 1977).

Όσον αφορά τους άλλους επαγωγείς ιντερφερόνης δημοφιλείς στις χώρες της ΚΑΚ, στις δυτικές χώρες αυτοί ή τα ανάλογα τους δεν χρησιμοποιήθηκαν ως φάρμακα. Κατά συνέπεια, πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και το προφίλ ασφάλειας αυτών των ουσιών δεν μπορούν να είναι. Οι κλινικές μελέτες που προηγήθηκαν της απομάκρυνσης αυτών των φαρμάκων στις αγορές των χωρών της ΚΑΚ ήταν τοπικές και στη Δύση η επιστημονική κοινότητα δεν τις αναγνωρίζει.

Umifenovir

Αυτή η ουσία είναι παράγωγο μιας ετεροκυκλικής βάσης που περιέχει άζωτο, ινδόλης. Σύμφωνα με τις δηλωμένες από τους κατασκευαστές ιδιότητες των φαρμάκων, των οποίων το δραστικό συστατικό είναι το umifenovir, αυτό το μόριο έχει ανοσοτροποποιητική και αντιική δράση. Συγκεκριμένα, παρουσιάζει μια ανασταλτική ιδιότητα έναντι των ιών της γρίπης Α και Β, έχει δράση επαγωγής ιντερφερόνης, διεγείρει τις χυμικές και κυτταρικές αντιδράσεις ανοσίας, αυξάνοντας την αντοχή του σώματος στις ιογενείς λοιμώξεις. Σύμφωνα με ξένες πηγές, στο πλαίσιο των υποδεικνυόμενων ενδείξεων, το umifenovir χρησιμοποιείται στις χώρες της ΚΑΚ και στην Κίνα. Μπορεί να σημειωθεί ότι τώρα το ενδιαφέρον των επιστημόνων από τις δυτικές οικονομικά ανεπτυγμένες χώρες για την ουσία αυτή έχει αυξηθεί. Αυτό επιβεβαιώνεται από την εκτέλεση της έρευνας στο Ινστιτούτο της βιολογίας και της χημείας των πρωτεϊνών στο Πανεπιστήμιο της Λυών (Γαλλία), στην οποία umifenovir μελέτησαν την επίδραση επί σύντηξη της κυτταρικής μεμβράνης και φακέλου του ιού της ηπατίτιδας C (Teissier Ε et al., 2011). Το άρθρο, το οποίο παρουσιάζει τα αποτελέσματα της εργασίας, μεταξύ άλλων, σημείωσε το ενδιαφέρον σε αυτή την κατηγορία φαρμάκων σε σχέση με τον αντίκτυπό τους στη διείσδυση του ιού στο κύτταρο. Έτσι, αυτοί οι παράγοντες μπορεί να έχουν σοβαρό ενδιαφέρον στο πλαίσιο των επιπτώσεων στο αρχικό στάδιο του κύκλου ζωής του ιού. Το Umifenovir επηρεάζει το στρώμα φωσφολιπιδίων της μεμβράνης, καθώς και πρωτεΐνες που περιέχουν αρωματικά αμινοξέα όπως τρυπτοφάνη και τυροσίνη. Σύμφωνα με την υποτιθέμενη υπόθεση, αυτός ακριβώς είναι ο λόγος για τον οποίο η ουμιφινοβίρη αναστέλλει τον κύκλο ζωής του ιού. Στη μελέτη αυτή δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση του μορίου στον κύκλο ζωής του ιού της γρίπης και η επίδραση της ιντερφερόνης, αλλά τόνισε ότι η Ρωσία και η Κίνα, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του ιού της γρίπης και χαρακτηρίζεται από τις ανοσοδιεγερτικές ιδιότητες. Έτσι, δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών με βάση το umifenovir για λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης σε χώρες όπως οι ΗΠΑ και η ΕΕ ή τα αποτελέσματά τους δεν έχουν δημοσιευθεί.

Cridanimode

Αυτή η χημική ουσία είναι επίσης αρκετά δημοφιλής στις χώρες της ΚΑΚ και στην Άπω Ανατολή. Είναι ένα παράγωγο της ακριδίνης, η χημική ονομασία είναι η 10-καρβοξυμεθυλ-9-ακριδανόνη. Πριν από μια άμεση συζήτηση των ιδιοτήτων ενός υβριδίου, χρειάζεται μια μικρή παρατήρηση. Ιστορικά, υπάρχουν διάφορα συστήματα ταξινόμησης για οργανικές ενώσεις, με αποτέλεσμα ορισμένες φορές να ανατίθενται διαφορετικές ονομασίες στην ίδια ουσία. Και αν χρησιμοποιήσετε ένα χημικό όνομα, αντί για ένα διεθνές κοινόχρηστο όνομα (INN), αυτό μπορεί να προκαλέσει σύγχυση τόσο για τους επαγγελματίες όσο και για τους ασθενείς. Οξικοδιυδροακαρδινυλοξεικό νάτριο και ακυλοξικό οξύ, με την πρώτη ματιά, φαίνεται να είναι διαφορετικές δραστικές ουσίες. Ωστόσο, εάν αναφέρεστε σε διεθνείς πόρους που παρέχουν πληροφορίες σχετικά με την ονοματολογία των χημικών ουσιών, μπορείτε να δείτε ότι τα ονόματα που αναφέρονται είναι συνώνυμα. Αυτό μπορεί να οφείλεται στο γεγονός ότι δεδομένου ότι το κατιόν νατρίου είναι μια ισχυρή βάση και η ακριδίνη οξικό οξύ είναι ένας ασθενής ηλεκτρολύτης, εμφανίζεται δυναμική ισορροπία στο υδατικό διάλυμα και τα πρωτόνια του υδρογόνου αντικαθιστούν το ιόν νατρίου.

Επιπλέον, κάποιες πηγές akridonuksusnaya οξύ εμφανίζεται με διαφορετικό όνομα - akridonatsetat μεγλουμίνη (ήταν κάτω από αυτό το όνομα η ουσία περιλαμβάνεται στον κατάλογο των ζωτικών και βασικών φαρμάκων της Ρωσικής Ομοσπονδιακής Υπηρεσίας για την επιτήρηση στην Υγεία).

Αυτό το παράδειγμα υποδεικνύει ότι είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί ένα ενιαίο σύστημα ονομασίας φαρμάκων, το οποίο είναι ο χαρακτηρισμός δραστικών ουσιών που χρησιμοποιούν το INN. Λόγω αυτών των αντιθέσεων, οι επαγγελματίες του τομέα της υγείας και οι ασθενείς ενδέχεται να αντιμετωπίζουν δυσκολίες στην εξεύρεση πληροφοριών σχετικά με τις ιδιότητες των φαρμάκων που τους ενδιαφέρουν.

Πρέπει να σημειωθεί ότι σήμερα στις Ηνωμένες Πολιτείες, το Cridanimod βρίσκεται στο στάδιο των προκλινικών μελετών, κατά τις οποίες μελετάται ο ρόλος του στην περίπλοκη θεραπεία του ανθεκτικού σε ορμόνες καρκίνου του ενδομητρίου. Το ενδιαφέρον των επιστημόνων για το μόριο οφείλεται στο γεγονός ότι προηγουμένως η ιδιότητα του cryodanimod αποδείχθηκε ότι αυξάνει την έκφραση των υποδοχέων προγεστερόνης στο ενδομήτριο των αρουραίων.

Αξιοσημείωτο είναι το γεγονός ότι στις αυθεντικές διεθνείς πηγές πληροφοριών υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τις κλινικές δοκιμές στις χώρες των ΗΠΑ και της ΕΕ ουσίες όπως Kagocel, umifenovir νατρίου oksodigidroakridinilatsetat, οξύ akridonuksusnaya (μεγλουμίνη akridonatsetat).

Αυτές οι χημικές ενώσεις είναι δραστικά συστατικά των φαρμάκων που είναι καταχωρημένα στην Ουκρανία, τα οποία χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και τη θεραπεία του SARS, της γρίπης και άλλων ιογενών λοιμώξεων. Η χρήση τους περιορίζεται στις χώρες της ΚΑΚ και σε ορισμένα κράτη της Άπω Ανατολής.

Με τι μπορεί να συνδεθεί αυτό, δεδομένης της έλλειψης αξιόπιστων πληροφοριών από διεθνείς πηγές σχετικά με το προφίλ ασφάλειας των επαγωγέων ιντερφερόνης;

Κατανοώντας τους πιθανούς κινδύνους για την υγεία, πρέπει να προσεγγίσουμε αυτό το ζήτημα όσο το δυνατόν σοβαρότερα. Εξάλλου, η πραγματική επίδραση των ουσιών που επηρεάζουν τη ρύθμιση των κυτταρικών σηματοδοτικών οδών στην υγεία μπορεί να εντοπιστεί σε δεκαετίες. Είναι αδύνατο να υποθέσουμε ότι οι κατασκευαστές αυτών των φαρμάκων έχουν επίγνωση του δυνητικού κινδύνου, αλλά εξακολουθούν να συνεχίζουν να τα παράγουν. Ή έχουμε να κάνουμε με μια περίπτωση ακραίας κυνισμού;

Tiloron

Το Tilorone είναι μια συνθετική χαμηλού μοριακού βάρους ένωση με αντι-ιικές ιδιότητες και η ικανότητα να προκαλεί ιντερφερόνη όταν χορηγείται από του στόματος. Υπάρχουν επίσης αναφορές για τις αντικαρκινικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητές του. Στις μορφές δοσολογίας χρησιμοποιείται με τη μορφή διυδροχλωριδίου. [3]

Καταχωρήθηκε στη Ρωσία [2] και στην Ουκρανία [4] ως αντιιικό και ανοσορρυθμιστικό φάρμακο. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την καταχώριση του tilorone ως φαρμάκου εκτός της πρώην ΕΣΣΔ. [5]

Το περιεχόμενο

Ιστορία του

Η πρώτη αναφορά της 2,7-δις- [2- (διαιθυλαμινο) αιθοξυ] φλουορενόνης-9 ευρίσκεται σε εφαρμογή για το Δίπλωμα Ευρεσιτεχνίας Η.Π.Α. Νο. 788,038 της 30ης Δεκεμβρίου 1968 (δίπλωμα ευρεσιτεχνίας Η.Π.Α. 3592819), το οποίο περιγράφει το παρασκεύασμα Αναλόγων Tilorone (Tilorone Analogs) και των αντιικών ιδιοτήτων τους. Οι πρώτες δημοσιεύσεις στο επιστημονικό περιοδικό ήταν τα άρθρα των Gerald D. Mayer και Russell F. Krueger στο περιοδικό Science - μία από τις πιο έγκυρες επιστημονικές δημοσιεύσεις (παράγοντας επιρροής για το 1981 υπερβαίνει τα 138) [6], [7]. Οι πρώτες δοκιμές ασφάλειας και επαγωγής ανθρώπινης ιντερφερόνης χρονολογούνται από το 1971 [8]. Το 1973, δημοσιεύθηκε στην εφημερίδα Antibiotics ένα άρθρο της Zinaida Vissarionovna Ermolyeva et al., Σχετικά με τις ιντερφερόνονες ιδιότητες του tilorone [9]. Αυτό το άρθρο φαίνεται να έχει προκαλέσει το ενδιαφέρον για τους Σοβιετικούς επιστήμονες Tiloron. Το 1975, ο L. A. Litvinova στο Φυσικοχημικό Ινστιτούτο της Ακαδημίας Επιστημών της ουκρανικής SSR (Οδησσός) συνέθεσε το tilaran για πρώτη φορά στην ΕΣΣΔ [10].

Καταγραφόμενες επιδράσεις στα πειραματόζωα

Αντιική δράση

Η δραστικότητα ιών tilorone in vitro (σε κυτταρική καλλιέργεια) έχει μελετηθεί ελάχιστα. Ο λόγος πιθανότατα έγκειται στο γεγονός ότι στη δεκαετία του '70 (δηλαδή, ακριβώς όταν μελετήθηκε με ιδιαίτερη λεπτομέρεια και εντατικά), αυτός ο τύπος δοκιμών δεν έχει ακόμη αποκτήσει τέτοια σημασία και διανομή όπως στις επόμενες δεκαετίες. Όταν οι δοκιμές αυτές κατέληξαν στην πρακτική της πειραματικής ιολογίας ως υποχρεωτική, υπήρχαν ήδη λεπτομερή αποτελέσματα μελετών σε ζώα, τα οποία μείωσαν σημαντικά τον ενθουσιασμό για τη δοκιμή του φαρμάκου επί των κυττάρων.

Σε καλλιέργεια κυττάρων BSC-1 (ιντερφερόνη-ευαίσθητη γραμμή) tilorona μία συγκέντρωση 10 ug / mL ανέστειλε την παρόμοια αραβινοσίδη κυτοσίνης, αλλά πιο πρόσφατα, η σύνθεση του ιικού (ιός απλού έρπη και ιό φυσαλιδώδους στοματίτιδας) πρωτεΐνες και νουκλεϊκά οξέα, η επίδραση του φαρμάκου είναι χωρίς σήμανση, εάν η καλλιέργεια πλύθηκε από το φάρμακο 24 ώρες πριν από τη μόλυνση με τον ιό [11], [12]

Εισαγωγή ιντερφερόνης

Το Tiloron είναι ο πρώτος από του στόματος περιγραφόμενος αποτελεσματικός επαγωγέας χαμηλού μοριακού βάρους της ιντερφερόνης [7] [13]. Όσον αφορά την επαγωγή ιντερφερόνης, οι άνθρωποι έχουν αντικρουόμενες πληροφορίες. Έτσι, σε μια σειρά εγγράφων ανασκόπησης αναφέρεται ότι το tilaran δεν προκαλεί ιντερφερόνη σε πρωτεύοντα, συμπεριλαμβανομένων των ανθρώπων. Από την άλλη πλευρά, απεδείχθη [14] ότι το tilaran έχει ως αποτέλεσμα μια αξιοσημείωτη και σημαντική αύξηση των τίτλων της ιντερφερόνης, ωστόσο, σε άτομα με χαμηλές τιμές υποβάθρου. Ίσως η διαφορά στα αποτελέσματα που λαμβάνονται σε διαφορετικές χώρες σε διαφορετικούς χρόνους οφείλεται στη διαφορά στις δοσολογίες που χρησιμοποιούνται. Ο Tiloron, όπως και άλλοι επαγωγείς ιντερφερόνης, χαρακτηρίζεται από το φαινόμενο της υποαντιδραστικότητας - τη μείωση του επιπέδου της σύνθεσης ιντερφερόνης σε απόκριση της επανεισαγωγής ενός επαγωγέα μετά από ένα σύντομο χρονικό διάστημα [15]. Η υποδραστικότητα ξεπερνιέται με τη χορήγηση προσταγλανδινών, ιδιαίτερα με την Ε2 [16].

Η αντιϊική δραστικότητα Tilorone δεν συσχετίζεται πάντοτε με τη διέγερση της παραγωγής ιντερφερόνης [17]. Όταν χορηγείται από του στόματος σε ποντίκια σε δόσεις των 50 και 125 χλστγρ. / Χλγρ., Η τεριόνη παρέχει προστασία 80-90 τοις εκατό των ζώων από 10-100 LD50 ιού πυρετού της κοιλάδας Rift με 100% θνησιμότητα ζώων σε έλεγχο. τίτλοι ιντερφερόνη επάχθηκαν όταν αυτό φτάνει 640. Σε ενδομυϊκή επιβίωση των ζώων είναι μόνο 20%, και οι τίτλοι ιντερφερόνης είναι λίγο διαφορετικό από τον έλεγχο (επίπεδο επαγωγής της συσχέτισης και αντι-ιική δράση). Σε από του στόματος λιποσωμική μορφή, τόσο οι τίτλοι ιντερφερόνης όσο και ο βαθμός προστασίας κατά του ιού είναι χαμηλοί. Η ενδομυϊκή χορήγηση της λιποσωματικής μορφής tilorone παρέχει υψηλό επίπεδο προστασίας (90%) σε χαμηλό (έως 20) τίτλο ιντερφερόνης και η οξεία τοξικότητα του φαρμάκου μειώνεται σχεδόν 3 φορές [18]. Αυτά τα πρότυπα στην επαγωγή της ιντερφερόνης και τα επίπεδα της αντι-ιικής προστασίας υποδεικνύουν την παρουσία πολλών μη σχετιζόμενων μηχανισμών για την εφαρμογή αντι-ιικής δράσης.

Ανοσοτροπική δραστηριότητα

Το Tiloron καταστέλλει την κυτταρική ανοσία και διεγείρει την χυμική [19]. Η χρήση της τεριόνης οδηγεί στην εξάντληση του αποθέματος των λεμφοκυττάρων στην σπλήνα των αρουραίων [20] και, ως αντίδραση σ 'αυτό, στον επακόλουθο πολλαπλασιασμό των Β-λεμφοκυττάρων, μέχρι να ξαναρχίσει ο αριθμός των λεμφοκυττάρων. Έτσι, το tilaran οδηγεί σε μετατόπιση της ισορροπίας μεταξύ των Τ- και Β-λεμφοκυττάρων. Αυτό μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία συντήρησης για μεταμόσχευση [21].

Αντινεοπλασματική δραστηριότητα

Το Tiloron (30-60 mg / kg ip, ημερήσια βέλτιστη δόση (βέλτιστη) - 30 mg / kg) αύξησε το προσδόκιμο ζωής των ζώων (ALE) με το ασκτικό καρκινοσάρκωμα 256 (καρκινοσάρκωμα ασκτικού Walker 256) ότι η ριφαμπικίνη (10-100 χλστγρ. / χλγρ., βέλτιστη, 100 χλστγρ. / χλγρ.) και ο πολυ-πολυ (C διεγέρτης, 5-20 χλστγρ. / χλγρ. αντίστοιχα [22].

Αντιφλεγμονώδης δράση

Το Tilorone έχει αντιφλεγμονώδη δράση [21], προφανώς δεν σχετίζεται με διέγερση της παραγωγής ιντερφερόνης [23]. Η αντι-φλεγμονώδης δράση της τεριόνης μπορεί να μεσολαβεί από τον χολινεργικό αντιφλεγμονώδη καταρράκτη (COD) [24], αφού έχει αποδειχθεί [25] ότι η τιλορόννη είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής α7 νικοτινικού υποδοχέα ακετυλοχολίνης [26]. Όπως επαγωγέας COD tilorona σε θέση να αναστέλλουν τη σύνθεση των προφλεγμονωδών κυτοκινών [27], τα οποία παίζουν κρίσιμο ρόλο στην ανάπτυξη της πνευμονίας (λόγω νέκρωσης μάζα κυψελιδική βλάβη και αιμορραγία) σε άτομα μολυσμένα γρίπη των χοίρων (Η1Ν1) [28]

Ακτινοπροστατευτική δράση

Το Tiloron σε δόση 200 mg / kg (ενδογαστρικά) που χορηγήθηκε 18 ώρες πριν από την έκθεση σε ακτίνες Χ (δόσεις 450, 550 και 700 R) παρείχε προστασία στους 100, 65 και 30% των ποντικών BALB / c σε 85, 35 και 5% κατά συνέπεια, και αύξησε σημαντικά τον αριθμό των σπληνοκυττάρων που σχηματίζουν ροζέτα (η μετάφραση μπορεί να μην είναι ακριβής) μετά από ακτινοβολία με 60 Co-γ ακτινοβολία (0,7 rad / min, 700 rad) [29]. Οι σοβιετικοί ερευνητές μελέτησαν επίσης την ακτινοπροστατευτική δραστηριότητα του tilorone [30]

Έρευνα

Μελέτες πειραματικής ασφάλειας

Το Tiloron έχει τόσο κατιονικές όσο και λιπόφιλες ομάδες στη δομή του.. Ουσίες με μια τέτοια δομή, για παράδειγμα, αμιοδαρόνη, αζιθρομυκίνη (sumamed), γενταμυκίνη, βρωμεξίνη, ερυθρομυκίνη, και άλλα μπορούν να προκαλέσουν fosfolipidoz - παραβίαση φωσφολιπιδικό μεταβολισμό στα κύτταρα [31] [32] Σε πειράματα δείχθηκε ότι η προκύπτουσα 8-εβδομάδων ενέσεις tilaran σε αρουραίους, μέτρια λιπίδια σε γαγγλιοκύτταρα και ασθενή λιπιδίωση στο χρωστικό επιθήλιο [33].

Τα πειραματικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν ότι το tilaran προκαλεί συσσώρευση γλυκοζαμινογλυκανών στα κύτταρα [34], γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε βλεννοπολυσακχαρίδωση. [35]. Είναι η ιδιότητα αυτή του tilorone που συνδέεται με την ικανότητά του να καθυστερεί την ανάπτυξη νόσων prion (σπογγώδης εγκεφαλοπάθεια των βοοειδών, ασθένεια τρελών αγελάδων, νόσο Creutzfeldt-Jakob στους ανθρώπους), η οποία χρησίμευσε ως βάση για το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας [ΕΡ 1736162 A1] [39] με την ιδιότητα αυτή.

Δεδομένου ότι η συγγενής βλεννοπολυσακχαρίδωση στους ανθρώπους οδηγεί σε σκελετική παθολογία, διεξήχθησαν πειράματα σε αρουραίους προκειμένου να προσδιοριστεί κατά πόσο η προκαλούμενη βλεννοπολυσακχαρίδωση προκαλεί παρόμοια αποτελέσματα. Σε αρουραίους που έλαβαν tilaran σε δόσεις των 60-80 mg / kg, αναπτύχθηκε οστεοπενία για 6-25 εβδομάδες, μερικώς αναστρέψιμη 6 μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου [40]

Ο Tiloron παρουσιάζει έντονη επίδραση εμβρυϊκής θνησιμότητας σε αρουραίους. Έχουν διεξαχθεί πειράματα που επιβεβαιώνουν παραβίαση της σύνθεσης προσταγλανδίνης σε έγκυο θηλυκό, γεγονός που οδηγεί σε έκτρωση. [41] [42] Αυτή η επίδραση, ωστόσο, είναι εγγενής στην ίδια την ιντερφερόνη [43]

Άλλες παρενέργειες

Μία απλή από του στόματος χορήγηση τιλορονίου σε δόσεις 3-100 mg / kg οδήγησε στην εμφάνιση κενοτοπίων και / ή κόκκων στο κυτταρόπλασμα των λεμφοκυττάρων του περιφερικού αίματος των ζώων (ποντίκια, αρουραίοι, σκύλοι, πιθήκους). Τα βακουλώματα εμφανίζονται μόνο σε λεμφοκύτταρα και μονοκύτταρα όλων των ειδών. Κόκκοι εμφανίστηκε μόνο μονοπύρηνα κύτταρα και ουδετερόφιλα σκύλους και πιθήκους και μόνο σε μονοπύρηνα κύτταρα ποντικών και αρουραίων μετά από 10 και 14 ώρες μετά την εισαγωγή παρασκευάσματος σε ζώα, αντιστοίχως, και εξαφανίστηκε μετά από 2 - 4 εβδομάδες ποντίκια, αρουραίους, σκύλους, ή 3 - 12 εβδομάδες σε πιθήκους. Η παθοφυσιολογική σημασία αυτών των επιδράσεων, οι οποίες παρατηρούνται επίσης όταν χρησιμοποιούνται άλλοι επαγωγείς ιντερφερόνης, δεν είναι σαφής. Αυτές οι αλλαγές δεν συνοδεύονταν από επίδραση στις υπόλοιπες αιματολογικές παραμέτρους και δεν συνδέονταν με παρενέργειες. [44]

Μελέτες για την ανθρώπινη ασφάλεια

Σε μια μικρή μελέτη που περιελάμβανε 14 ασθενείς οι οποίοι έλαβαν tilorone, δύο από αυτές (οι ληφθείσες δόσεις ανήλθαν σε 152 και 189 g αντιστοιχούσαν σε 1216 και 1512 δισκία "Amiksin IC" αντίστοιχα με τα συνιστώμενα 80-100 δισκία ετησίως), το φάρμακο προκάλεσε αμφιβληστροειδοπάθεια και κερατοπάθεια. Παρόλο που η οπτική οξύτητα δεν μειώθηκε και οι επιδράσεις ήταν σταδιακά αναστρέψιμες μετά την διακοπή της θεραπείας, οι συγγραφείς της μελέτης επισημαίνουν τον πιθανό κίνδυνο για την υγεία του φαρμάκου. [45] [46]

Αποτελεσματικότητα

Σε πειράματα σε ζώα, η εισαγωγή της τιλορονίνης προκαλεί αύξηση της παραγωγής ιντερφερόνης από το σώμα - πρωτεΐνες που παίζουν σημαντικό ρόλο στο σχηματισμό ανοσοανεπάρκειας και κατά του όγκου ανοσίας, που καθορίζουν το κύριο φάσμα της θεραπευτικής δραστηριότητας του φαρμάκου. [1], [2]

Εντούτοις, η δόση της τιριόνης, στην οποία οι αρουραίοι έδειξαν αύξηση της παραγωγής ιντερφερόνης, ήταν τουλάχιστον 150 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα. [17] Η ισοδύναμη αποτελεσματική δόση για ένα άτομο, στην περίπτωση αυτή, μπορεί να είναι περίπου 1,7 γραμμάρια την ημέρα [47], η οποία είναι περίπου 10-30 φορές μεγαλύτερη από αυτή που συνιστά ο κατασκευαστής.

Από τον Απρίλιο του 2009, μόνο μία [48] τυχαιοποιημένη μελέτη tilorone από το 1981 καταχωρήθηκε στον κατάλογο MEDLINE. Η μελέτη είναι αφιερωμένη στη μελέτη πολλών φαρμάκων για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού με μεταστάσεις. Σε αυτή τη μελέτη, όταν χρησιμοποιήθηκε tilorone, τα ποσοστά επιβίωσης ήταν το μικρότερο από όλα τα φάρμακα που μελετήθηκαν. [49]

Αλληλεπίδραση

Δεν έχουν μελετηθεί συστηματικά οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων της ριλινόνης με άλλα φάρμακα. Είναι γνωστό ότι το tilaran [50], όπως και άλλοι επαγωγείς ιντερφερόνης [51], είναι σε θέση να μειώσει τη δραστηριότητα του ενζυμικού συστήματος, του κυτοχρώματος P450. Αυτό το φαινόμενο προφανώς οφείλεται στην ίδια την επαγόμενη ιντερφερόνη, καθώς μια παρόμοια μείωση της δραστικότητας ενός αριθμού ισομορφών του CYP παρουσιάστηκε με την άμεση εισαγωγή της ιντερφερόνης [52], [53]. Επομένως, όταν συνταγογραφείται η τιλορονική, θα πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα μείωσης του ρυθμού μεταβολισμού άλλων φαρμάκων μέσω του κυτοχρώματος Ρ450 και, ενδεχομένως, κατάλληλη προσαρμογή των δοσολογιών και / ή των δοσολογιών χορήγησής τους. Έτσι, η συνδυασμένη χρήση της τεριόνης (Amixin) και της μετρονιδαζόλης κατέστησε δυνατή τη σημαντική μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των παρενεργειών που σχετίζονται με την ηπατοτοξικότητα της μετρονιδαζόλης [54]. Ο ίδιος μηχανισμός πιθανώς αντιπροσωπεύει τις αντιμεταλλαξιογόνες και αντι-καρκινογόνες δράσεις του τιλορονίου [55], [56]

Πολλά φάρμακα μεταβολίζονται και απενεργοποιούνται στο σώμα με ακετυλίωση. Ο ρυθμός ακετυλίωσης προσδιορίζεται με πολλούς τρόπους γενετικά και μπορεί επίσης να ποικίλει υπό την επίδραση άλλων φαρμάκων. Μόλις η tilaran μεταποιηθεί στο ενδοπλασματικό δίκτυο, όπου υπάρχει ακετυλοτρανσφεράση, τότε δεν αποκλείεται η επίδρασή της στην ακετυλίωση. Μία πιθανή σχέση μελετήθηκε μεταξύ της χρήσης της τιριόνης και της διαδικασίας ακετυλίωσης της πρότυπης ουσίας procyanamide σε αρουραίους. Η προηγούμενη χρήση του τιλορονίου οδηγεί σε αύξηση του ποσοστού ακετυλίωσης κατά ένα τρίτο, πράγμα που μπορεί να απαιτήσει επιπρόσθετη διόρθωση σε δόσεις φαρμάκων που είναι δυνητικά ευαίσθητα στην ακετυλίωση, όπως φάρμακα σουλφού, φάρμακα φυματίωσης (φθιισοπυράμη, ισονιαζίδη) και άλλα. [57]

Έρευνα στην CIS

Η εγγραφή της τιριόνης στο CIS ως θεραπευτικό φάρμακο προηγήθηκε από μια σειρά κλινικών δοκιμών.

Στις διαθέσιμες επιστημονικές δημοσιεύσεις σε απευθείας σύνδεση υπάρχει μια έκθεση σχετικά με τη μόνη τυχαιοποιημένη μελέτη της αποτελεσματικότητας της αμιξίνης στη γρίπη και άλλες λοιμώξεις από ιούς του αναπνευστικού συστήματος σε παιδιά, η οποία διεξήχθη το 2001. Σε παιδιά με περίπλοκες μορφές οξειών ιογενών λοιμώξεων που έλαβαν 0,08 g αμικίνης έναντι του αντιβιοτικού, παρατηρήθηκε μείωση της διάρκειας των συμπτωμάτων δηλητηρίασης 2,5 φορές και ο χρόνος ανάκτησης 2 φορές. Ωστόσο, τα αποτελέσματα δημοσιεύονται στο ρωσικό ιατρικό περιοδικό που δεν έχει εκδοθεί από το VAK. Η μελέτη δημοσιεύθηκε από τρεις συν-συγγραφείς από το ρωσικό κρατικό ιατρικό πανεπιστήμιο, Ινστιτούτο της Ιολογίας, RAMS τους. DI Ivanovsky και το Επιστημονικό Κέντρο για την Υγεία των Παιδιών. Παρακολούθησαν 180 παιδιά άνω των 7 ετών, άρρωστα με γρίπη ή ARVI. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της αμιξίνης σε απλές μορφές του ARVI εκφράστηκε σε μια σημαντική μείωση της διάρκειας της περιόδου δηλητηρίασης και καταρροϊκών φαινομένων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε όλους τους ασθενείς, οι συγγραφείς σημείωσαν καλή ανεκτικότητα της αμιξίνης. Δεν εντοπίστηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε καμία από τις περιπτώσεις (οι συγγραφείς δεν ανέφεραν ποιες συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες ανιχνεύθηκαν · αν μιλάμε για ανεπιθύμητα συμβάντα ως τέτοια και όχι μόνο για ΑΕ που σχετίζονται ενδεχομένως με το φάρμακο, η συνολική απουσία ΑΕ σε 180 ασθενείς που εξετάστηκαν τα παιδιά υποδεικνύουν ότι δεν υπάρχει αρκετή προσεκτική καταγραφή των πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια, και ειδικότερα το άρθρο δεν συγκρίνει τη συχνότητα εμφάνισης ΑΕ στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου με ΑΕ στην ομάδα tilorone). [58]

Η αμιξίνη δοκιμάστηκε στο ιατρικό προσωπικό του Κλινικού Νοσοκομείου Botkin (Μόσχα, Ρωσία) προκειμένου να αποτραπεί η ARVI. Η χρήση του φαρμάκου έχει μειώσει την επίπτωση των συμπτωμάτων του ARVI 3,4 φορές. [59].

Μετά το 2001, δημοσιεύθηκαν ορισμένα άρθρα σχετικά με τις κλινικές δοκιμές του tilorone που διεξήχθησαν στη Ρωσία και την Ουκρανία. Ένα κοινό χαρακτηριστικό αυτών των μελετών είναι ένα μικρό αριθμό περιπτώσεων, η απουσία της τυχαιοποίησης και εικονικού φαρμάκου ελέγχου ή / και των μη τυποποιημένων κριτήρια απόδοσης (π.χ., όταν η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη θεραπεία μιας ιικής λοίμωξης αξιολογείται από υποκειμενικές δείκτη - αίσθηση, αντί του στόχου - ιολογική ανάλυση). [60], [61], [14]

Ένα παράδειγμα μιας από τις κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν στις χώρες της πρώην ΕΣΣΔ είναι μια μελέτη αφιερωμένη στη μελέτη της κατάστασης της ιντερφερόνης σε ασθενείς με ελκώδη κολίτιδα. Η μελέτη περιελάμβανε 113 ασθενείς, χωρισμένους σε 4 ομάδες, μόνο μία από τις οποίες έλαβε αμιξίνη. Με βάση τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης, συνήχθη το συμπέρασμα ότι το tilaran έχει μια ομαλοποιητική επίδραση στην κατάσταση της ιντερφερόνης των ασθενών. [60]

Δύο άρθρα αφιερώνονται στο θεραπευτικό αποτέλεσμα του Lavomax στη θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων [62] και κυστίτιδας [63]. Μια τρίτη επιταχυνόμενη εξάλειψη των βακτηριδίων και τα συμπτώματα της κυστίτιδας παρατηρήθηκε. Η μελέτη διεξήχθη χωρίς εικονικό φάρμακο, εντός του οποίου παρατηρείται το αποτέλεσμα.

Τα αποτελέσματα των μελετών που πραγματοποιήθηκαν σε ορισμένα ιατρικά πανεπιστήμια της Ουκρανίας δεν δημοσιεύονται σε επιστημονικά ιατρικά περιοδικά, αλλά δημοσιεύονται σε ιατρικές ιστοσελίδες με σήμα "ως διαφήμιση" [3].

Εγγραφή

Αναζήτηση στις βάσεις δεδομένων των καταχωρισμένων φαρμάκων των δημόσιων διοικήσεων για την υγειονομική εποπτεία των φαρμάκων σε διάφορες χώρες, ειδικότερα της Αυστραλιανής Υπηρεσίας Θεραπευτικών Αγαθών TGA, της Υπηρεσίας Υγειονομικής Παρακολούθησης της Βραζιλίας SSA, του Ευρωπαϊκού Οργανισμού Φαρμάκων EMEA, Η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων FDA - έδειξε ότι δεν έχει βρεθεί η καταχώρηση των φαρμάκων που περιέχουν tiloron από τον Μάρτιο του 2009.

Στην Ουκρανία το φάρμακο Amiksin με το δραστικό συστατικό tilorone καταχωρείται στην Κρατική Υπηρεσία Φαρμάκων και Ιατρικών Προϊόντων στη Ρωσία, η Ομοσπονδιακή Υπηρεσία Επιτήρησης στην Υγεία και την Κοινωνική Ανάπτυξη και συνιστάται για τη θεραπεία ευρέος φάσματος ιογενών λοιμώξεων καθώς και για την εποχιακή πρόληψη της γρίπης και άλλων οξέων αναπνευστικών λοιμώξεων. ιογενείς λοιμώξεις.

Σύμφωνα με το συμπέρασμα ρωσικών επιστημόνων [64] που μελετούσαν την κλινική αποτελεσματικότητα της χρήσης του Amiksin για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης και άλλων οξέων αναπνευστικών ιογενών λοιμώξεων, η αμιξίνη συνιστάται για εισαγωγή στην ιατρική πρακτική κατά τον σχεδιασμό και την εφαρμογή προληπτικών προγραμμάτων κατά της γρίπης και άλλων οξέων αναπνευστικών ιογενών λοιμώξεων.

Εφαρμογή

Σύμφωνα με τις πληροφορίες από το ένθετο στα φάρμακα με βάση το φάρμακο ("Tiloron", "Lavomax" και "Amiksin"), το φάρμακο σε ενήλικες ενδείκνυται για τις ακόλουθες ασθένειες: ιική ηπατίτιδα Α, Β, C. έρπη και μόλυνση από κυτταρομεγαλοϊό στην σύνθετη θεραπεία της λοιμώδους-αλλεργικής και της ιικής εγκεφαλομυελίτιδας (σκλήρυνση κατά πλάκας, λευκοεγκεφαλίτιδα, αμφιβληστροειδίτιδα κ.λπ.), ουρογεννητικά και αναπνευστικά χλαμίδια. τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης και του ARVI. Σε παιδιά ηλικίας άνω των 7 ετών ενδείκνυται για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης και του ARVI. Η εκτεταμένη θεραπεία των λοιμώξεων από νευροϊό θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ενός γιατρού.

Μάρκετινγκ

Η εταιρεία-κατασκευαστής του φαρμάκου Amixin, προωθώντας την στην ουκρανική και ρωσική αγορά, χρησιμοποιεί ενεργά τα μέσα μαζικής ενημέρωσης. Ωστόσο, τα δεδομένα που δημοσιεύονται από τα μέσα ενημέρωσης δεν αντιστοιχούν πάντοτε στα δεδομένα της επιστημονικής έρευνας. Για παράδειγμα, η δήλωση ότι "ένα χαρακτηριστικό του AMIXIN είναι η σχεδόν πλήρης απουσία σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών" [65] έρχεται σε αντίθεση με τις πληροφορίες που αποκτήθηκαν κατά τη διάρκεια της μελέτης του φαρμάκου (βλ. Τμήμα έρευνας Tilorone).