Tamiflu: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και ανασκοπήσεις

Φαρυγγίτιδα

Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο, ένα προφάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης.

Περιέχει οσελταμιβίρη, ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται στον οργανισμό στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ. Ο δραστικός μεταβολίτης του oseltamivir αναστέλλει ανταγωνιστικά και επιλεκτικά τη νευροϊνιδάση των ιών της γρίπης Β και Α, ως αποτέλεσμα της οποίας εμποδίζεται η απελευθέρωση των νεοσχηματισμένων ιών από μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυση τους σε υγιή κύτταρα.

Το Tamiflu εμποδίζει την ανάπτυξη της νόσου στα πρώτα στάδια της - το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του ιού και μειώνει την παθογένεια του.

Στον ρόλο του προφυλακτικού, σημαντικά (κατά 92%) μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης σε άτομα που έχουν έρθει σε επαφή με μολυσμένα άτομα.

Δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων έναντι του ιού της γρίπης, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που υποβάλλονται σε εμβολιασμό με αδρανοποιημένο εμβόλιο γρίπης. Δεν υπάρχει ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα κατά την μετά την έκθεση και την εποχική πρόληψη της γρίπης.

Η σύνθεση 1 κάψουλας Tamiflu 75 περιλαμβάνει:

  • Δραστικό συστατικό: οσελταμιβίρη - 75 mg (υπό τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης - 98,5 mg).
  • Βοηθητικά συστατικά: τάλκη, ποβιδόνη Κ30, προζελατινοποιημένο άμυλο, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο,
  • Σώμα καψακίου: ζελατίνη, διοξείδιο τιτανίου, μαύρο οξείδιο σιδήρου,
  • Κάψουλες καψακίων: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, κόκκινο και κίτρινο οξείδιο του σιδήρου.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις αποτελεσματικότητας στη θεραπεία οποιωνδήποτε ασθενειών που προκαλούνται από άλλα παθογόνα εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Tamiflu; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
  • την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε ασθενείς με εξασθένιση) ·
  • πρόληψη γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.

Οδηγίες για τη χρήση Tamiflu 75 mg, δοσολογία

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.

Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να λάβουν Tamiflu σε μορφή σκόνης για να προετοιμάσουν ένα εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα.

Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.

Για τη θεραπεία της γρίπης, χρησιμοποιούνται συνήθεις δοσολογίες του Tamiflu 75 mg σύμφωνα με τις οδηγίες:

  • Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω - 1 κάψουλα του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα - 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
  • Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω με σωματικό βάρος άνω των 40 kg που είναι σε θέση να καταπιούν καψάκια - 1 κάψουλα 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.

Για προφυλακτικούς σκοπούς, οι οδηγίες χρήσης συνιστούν τις ακόλουθες δοσολογίες:

  • Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω - 1 κάψουλα Tamiflu 75 mg 1 φορά την ημέρα για τουλάχιστον 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες.
  • Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω με σωματικό βάρος άνω των 40 kg - 1 κάψουλα 75 mg 1 φορά την ημέρα.

Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.

Ειδικές οδηγίες

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ήπιας και μέτριας σοβαρότητας, ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης άνω των 30 ml / min), καθώς και ηλικιωμένοι, δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.

Με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 ml / min, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του Tamiflu στα 75 mg μία φορά την ημέρα κάθε μέρα για 5 ημέρες (κατά τη διάρκεια της θεραπείας).

Όταν προλαμβάνεται η γρίπη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 ml / min, μειώστε τη δόση στα 30 mg ημερησίως ως εναιώρημα ή μεταφέρετε τον ασθενή για να λάβετε το φάρμακο κάθε δεύτερη ημέρα με δόση 75 mg την ημέρα.

Παρενέργειες

Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών όταν συνταγογραφείται το Tamiflu:

  • ναυτία, έμετο (συνήθως όταν παίρνετε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας), αϋπνία, ζάλη,
  • σπάνια - διάρροια, αδυναμία, κόπωση, κεφαλαλγία, ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας, κοιλιακό άλγος.

Αντενδείξεις

Το Tamiflu αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • ηλικία κάτω των 1 έτους.
  • κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι δυνατό να αυξηθούν ή να προκληθούν παρενέργειες. Συμπτωματική θεραπεία.

Ανάλογα του Tamiflu, των τιμών στα φαρμακεία

Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να αντικαταστήσετε το Tamiflu 75mg με αντίστοιχο θεραπευτικό αποτέλεσμα - αυτά είναι φάρμακα:

Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Tamiflu, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: Κάψουλες Tamiflu 75 mg 10 τεμ. - από 1210 έως 1321 ρούβλια, σύμφωνα με 728 φαρμακεία.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Η διάρκεια ζωής της σκόνης - 2 χρόνια, κάψουλες - 7 χρόνια. Όροι πώλησης από φαρμακεία - συνταγή.

Τι λένε τα σχόλια;

Σύμφωνα με τις αναθεωρήσεις των γιατρών, το Tamiflu δρα αποτελεσματικά σε ιούς της γρίπης - οι ασθενείς σημειώνουν ότι το παίρνουν λιγότερο συχνά και πιο εύκολα με το φάρμακο. Σε ορισμένες περιπτώσεις, υπάρχουν ανεπιθύμητες ενέργειες, οι πιο συχνές από τις οποίες είναι η ναυτία και η διάρροια (κυρίως στα παιδιά).

Οι περισσότερες μητέρες είναι ικανοποιημένες με την επίδραση του φαρμάκου όταν το συνταγογραφούν σε παιδιά. Σε πολλές περιπτώσεις, το ποσοστό του Prem Tamiflu ως προληπτικό μέτρο πριν πάτε στο νηπιαγωγείο ή το σχολείο σας επιτρέπει να αποφύγετε τη μόλυνση του παιδιού σας από τον ιό της γρίπης.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί ταυτόχρονα να συνταγογραφείται σε ασθενείς με αντιπυρετικά φάρμακα με βάση την παρακεταμόλη και τα αναλγητικά. Με αυτήν την αλληλεπίδραση φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές παρενέργειες και αρνητικές αντιδράσεις του σώματος.

Το Tamiflu δεν πρέπει να συνδυάζεται με εντεροσώματα ή αντιόξινα φάρμακα, καθώς στην προκειμένη περίπτωση η θεραπευτική επίδραση του oseltamivir μειώνεται σημαντικά.

Σε κλινικές μελέτες, δεν υπήρχαν παρενέργειες και βλάβες σώμα σε κάψουλες συνδυασμό Tamiflu με φάρμακα όπως τα θειαζιδικά διουρητικά, Η2 υποδοχέα ισταμίνης, ξανθίνες, ναρκωτικά αναλγητικά, κορτικοστεροειδή, αντιβιοτικά ομάδας πενικιλίνης, κεφαλοσπορίνες, αζιθρομυκίνη και εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά.

Tamiflu - οδηγίες χρήσης, ανασκοπήσεις, ανάλογα και μορφές απελευθέρωσης (κάψουλες 30 mg, 45 mg και 75 mg ή δισκία, κόνις για εναιώρημα) φάρμακα για τη θεραπεία και πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες, παιδιά και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Tamiflu. Υπάρχουν ανασκοπήσεις επισκεπτών στην περιοχή - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις ιατρικών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Tamiflu στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Ανάλογα του Tamiflu με διαθέσιμα δομικά ανάλογα. Χρήση για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο. φωσφορικό oseltamivir (δραστικό συστατικό του Tamiflu) είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της, oseltamivir carboxylate (ΟΚ) αποτελεσματική και εκλεκτικός αναστολέας του ιού της γρίπης τύπου νευραμινιδάσης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στα επιθηλιακά κύτταρα του αναπνευστικού τρόπους και περαιτέρω εξάπλωση του ιού στο σώμα.

Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογονικότητα του, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό.

Φαρμακοκινητική

Το Tamiflu απορροφάται εύκολα από τη γαστρεντερική οδό και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση των συκωτιού και των εντερικών εστερασών. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο των προφαρμάκων όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής. Σύμφωνα με μελέτες σε ζώα, μετά την κατάποση του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης, ο δραστικός μεταβολίτης του βρέθηκε σε όλες τις κύριες εστίες λοίμωξης (πνεύμονες, βρογχικά πλυσίματα, ρινικό βλεννογόνο, μεσαίο αυτί και τραχεία) σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιική δράση. Εκκρίνεται (> 90%) ως ενεργός μεταβολίτης κυρίως από τους νεφρούς. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν μετασχηματίζεται περαιτέρω και εκκρίνεται από τους νεφρούς (> 99%) με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση.

Ενδείξεις

  • θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
  • την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε ασθενείς με εξασθένιση) ·
  • πρόληψη γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.

Μορφές απελευθέρωσης

Κάψουλες 30 mg, 45 mg και 75 mg (μερικές φορές λανθασμένα ονομάζονται δισκία).

Σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα (παιδική μορφή του φαρμάκου).

Οδηγίες χρήσης και δοσολογία

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.

Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία Tamiflu με τη μορφή σκόνης για να παρασκευαστεί ένα πόσιμο εναιώρημα.

Σε περιπτώσεις όπου το Tamiflu δεν είναι σε μορφή σκόνης για χορήγηση από το στόμα ή εάν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών, ανοίξτε την κάψουλα και ρίξτε τα περιεχόμενά της σε μια μικρή ποσότητα (1 κουταλάκι του γλυκού) κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος (σιρόπι σοκολάτας με φυσιολογικό χωρίς ζάχαρη ή χωρίς ζάχαρη, μέλι, ανοιχτό καφέ ζάχαρη ή επιτραπέζια ζάχαρη, διαλυμένα σε νερό, γλυκό επιδόρπιο, ζαχαρούχο συμπυκνωμένο γάλα, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.

Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.

Σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω συνταγογραφούνται 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg ή εναιώρημα) 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.

Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή που ζυγίζουν περισσότερο από 40 kg, που είναι σε θέση να καταπιούν την κάψουλα, μπορεί επίσης να εκχωρηθεί Tamiflu ως κάψουλες των 75 mg (1 καψάκιο 75 mg, ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg), 2 φορές την ημέρα

Παιδιά ηλικίας 1 και άνω συνιστώνται σκόνη για εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα ή κάψουλες των 30 mg και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών).

Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα για το Tamiflu υπό μορφή καψουλών 30 mg και 35 mg ή εναιωρήματα για παιδιά, ανάλογα με το βάρος του παιδιού:

  • μικρότερη ή ίση με 15kg - 30 mg 2 φορές την ημέρα.
  • περισσότερο από 15-23 kg - 45 mg 2 φορές την ημέρα.
  • περισσότερο από 23-40 kg - 60 mg 2 φορές την ημέρα.
  • περισσότερο από 40 kg - 75 mg 2 φορές την ημέρα.

Για τη δοσολογία, το εναιώρημα πρέπει να χρησιμοποιεί τη συνημμένη σύριγγα που φέρει την ένδειξη 30 mg, 45 mg και 60 mg. Η απαιτούμενη ποσότητα εναιωρήματος λαμβάνεται από το φιαλίδιο με σύριγγα δοσολογίας, μεταφέρεται σε κυάθιο μέτρησης και λαμβάνεται από το στόμα.

Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή.

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω Tamiflu χορηγήθηκαν 75 mg (1 καψάκιο 75 mg, ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg, ή πολτός) 1 φορά την ημέρα από το στόμα για τουλάχιστον 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες. Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.

Τα παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή με σωματικό βάρος άνω των 40 kg που μπορούν να καταπιούν καψάκια, μπορεί επίσης να συνταγογραφήσει φάρμακο για την πρόληψη των 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg) 1 φορά ανά ημέρα

Για παιδιά ηλικίας 1 έτους και άνω, το φάρμακο με τη μορφή εναιωρήματος ή καψουλών 30 mg και 45 mg συνταγογραφείται για προφύλαξη στις ακόλουθες δόσεις:

  • μικρότερη ή ίση με 15 kg - 30 mg μία φορά την ημέρα.
  • περισσότερο από 15-23 kg - 45 mg 1 φορά την ημέρα.
  • περισσότερο από 23-40 kg - 60 mg μία φορά την ημέρα.
  • περισσότερα από 40 kg - 75 mg 1 φορά την ημέρα.

Για τη δοσολογία, το εναιώρημα πρέπει να χρησιμοποιεί τη συνημμένη σύριγγα που φέρει την ένδειξη 30 mg, 45 mg και 60 mg. Η απαιτούμενη ποσότητα εναιωρήματος λαμβάνεται από το φιαλίδιο με σύριγγα δοσολογίας, μεταφέρεται σε κυάθιο μέτρησης και λαμβάνεται από το στόμα.

Παρασκευή του εναιωρήματος Tamiflu από τη σκόνη

1. Ανοίξτε προσεκτικά το κλειστό φιαλίδιο αρκετές φορές με το δάχτυλό σας έτσι ώστε η σκόνη να διανέμεται στο κάτω μέρος της φιάλης.

2. Μετρήστε 52 ml νερού χρησιμοποιώντας ένα κυάθιο μέτρησης, γεμίζοντας το στο καθορισμένο επίπεδο.

3. Προσθέστε 52 ml νερού στο φιαλίδιο, κλείστε το καπάκι και ανακινήστε καλά για 15 δευτερόλεπτα.

4. Αφαιρέστε το καπάκι και τοποθετήστε τον προσαρμογέα στο λαιμό της φιάλης.

5. Βιδώστε το φιαλίδιο σφιχτά με το πώμα για να εξασφαλίσετε την σωστή τοποθέτηση του προσαρμογέα.

Η ετικέτα της φιάλης θα πρέπει να αναφέρει την ημερομηνία λήξης της προετοιμασμένης ανάρτησης. Πριν από τη χρήση της φιάλης με την προετοιμασμένη ανάρτηση πρέπει να ταρακουνήσει. Για τη δοσολογία του εναιωρήματος, προσαρμόζεται μια σύριγγα δοσολογίας με ετικέτες που δείχνουν επίπεδα δόσης των 30 mg, 45 mg και 60 mg.

Εκτεταμένη προετοιμασία του εναιωρήματος Tamiflu από κάψουλες

Σε περιπτώσεις όπου οι ενήλικες, οι έφηβοι και τα παιδιά έχουν πρόβλημα κατάποσης των καψουλών και το Tamiflu με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή εναιωρήματος για από του στόματος απουσία ή αν υπάρχουν σημάδια γήρανσης των καψουλών, ανοίξτε την κάψουλα και αδειάστε τα περιεχόμενά της σε μικρή ποσότητα ένα κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος τροφίμου (όπως υποδείχθηκε παραπάνω) προκειμένου να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.

Παρενέργειες

  • ναυτία και έμετο.
  • διάρροια;
  • βρογχίτιδα.
  • κοιλιακό άλγος;
  • γαστρεντερική αιμορραγία.
  • ζάλη;
  • κεφαλαλγία ·
  • βήχας;
  • διαταραχές ύπνου.
  • αδυναμία;
  • πόνοι διαφόρων τοποθεσιών.
  • rhinorrhea;
  • λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
  • άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της παροξυσμού).
  • οξεία μέση ωτίτιδα.
  • πνευμονία;
  • ιγμορίτιδα ·
  • δερματίτιδα;
  • λεμφαδενοπάθεια;
  • δερματίτιδα;
  • δερματικό εξάνθημα.
  • έκζεμα.
  • κνίδωση.
  • Πολύμορφο ερύθημα.
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson;
  • αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις.
  • αγγειοοίδημα.
  • ηπατίτιδα.
  • σπασμούς.
  • παραλήρημα (συμπεριλαμβανομένων των συμπτωμάτων όπως η εξασθένιση της συνείδησης, ο αποπροσανατολισμός στο χρόνο και στο διάστημα, η ανώμαλη συμπεριφορά, οι παραληρητικές ιδέες, οι ψευδαισθήσεις, η διέγερση, το άγχος, οι εφιάλτες).

Αντενδείξεις

  • χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (μόνιμη αιμοκάθαρση, χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση, CC κάτω από 10 ml / min).
  • υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Σε μελέτες σχετικά με την αναπαραγωγική τοξικότητα των ζώων (αρουραίοι, κουνέλια), δεν παρατηρήθηκε τερατογένεση. Σε μελέτες σε αρουραίους, δεν διαπιστώθηκε καμία δυσμενή επίδραση του oseltamivir στη γονιμότητα. Η έκθεση στο έμβρυο ήταν 15-20% αυτής της μητέρας.

Κατά τη διάρκεια προκλινικών μελετών, το Tamiflu και ο δραστικός μεταβολίτης διείσδυναν το γάλα των θηλαστικών αρουραίων. Μήπως απέκκριση του oseltamivir ή του δραστικού μεταβολίτη στο ανθρώπινο γάλα - είναι άγνωστη, αλλά ο αριθμός τους στο μητρικό γάλα μπορεί να είναι 0,01 mg ανά ημέρα και 0,3 mg ανά ημέρα, αντίστοιχα.

Δεδομένου ότι Πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες δεν είναι αρκετό, το Tamiflu θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού μητέρες μόνο εάν τα δυνητικά οφέλη της εφαρμογής του για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο ή το βρέφος.

Χρήση σε παιδιά

Το Tamiflu δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.

Ειδικές οδηγίες

Οι επιληπτικές κρίσεις και οι νευροψυχιατρικές διαταραχές που μοιάζουν με παραλήρημα αναφέρθηκαν σε ασθενείς (κυρίως παιδιά και εφήβους) που έλαβαν Tamiflu για τη θεραπεία της γρίπης. Αυτές οι περιπτώσεις σπάνια συνοδεύονταν από απειλητικές για τη ζωή πράξεις. Ο ρόλος του Tamiflu στην ανάπτυξη αυτών των φαινομένων είναι άγνωστος. Παρόμοιες νευροψυχιατρικές διαταραχές παρατηρήθηκαν επίσης σε ασθενείς με γρίπη που δεν έλαβαν Tamiflu.

Κατά την εφαρμογή του Tamiflu, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση της συμπεριφοράς των ασθενών, ιδιαίτερα των παιδιών και των εφήβων, για την αναγνώριση σημείων μη φυσιολογικής συμπεριφοράς.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε οποιεσδήποτε ασθένειες που προκαλούνται από άλλα παθογόνα εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β.

Στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε ασθενείς με CC από 10 έως 30 ml / min απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου Tamiflu. Συνιστάται η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, περιτοναϊκή κάθαρση και σε ασθενείς με QA ≤ 10 ml / min.

Ένα φιαλίδιο Tamiflu (30 g σκόνης για πόσιμο εναιώρημα) περιέχει 25,713 g σορβιτόλης. Όταν παίρνετε το Tamiflu σε δόση 45 mg, 2 φορές την ημέρα, καταναλώνονται 2,6 g σορβιτόλης. Σε ασθενείς με συγγενή δυσανεξία στη φρουκτόζη, η ποσότητα αυτή υπερβαίνει την ημερήσια δόση σορβιτόλης.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Σύμφωνα με φαρμακολογικές και φαρμακοκινητικές μελέτες, οι κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα είναι απίθανο.

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη υπό τη δράση των εστερασών, που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Η αλληλεπίδραση φαρμάκων που προκαλείται από τον ανταγωνισμό και τη δέσμευση στα ενεργά κέντρα εστερασών που μετατρέπουν το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης στη δραστική ουσία δεν αντιπροσωπεύεται. Ο χαμηλός βαθμός σύνδεσης του oseltamivir και του ενεργού μεταβολίτη με πρωτεΐνες δεν υποδηλώνει ότι υπάρχει αλληλεπίδραση που συνδέεται με την εκτόπιση φαρμάκων από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες.

In vitro φωσφορική oseltamivir και ενός ενεργού μεταβολίτη δεν είναι το προτιμώμενο υπόστρωμα για οξειδάσες πολλαπλές χαρακτηριστικές ομάδες του κυτοχρώματος Ρ450 ή γλυκουρονυλτρανσφεράσες. Δεν υπάρχει κανένας λόγος για να αλληλεπιδράσετε με τα από του στόματος αντισυλληπτικά.

Η σιμετιδίνη, ένας μη ειδικός αναστολέας των ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και ανταγωνίζεται στη διαδικασία της σωληναριακής έκκρισης με αλκαλικά παρασκευάσματα και κατιόντα, δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις του oseltamivir στο πλάσμα και του ενεργού μεταβολίτη του.

Είναι απίθανο κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων συμπεριλαμβάνουν ανταγωνισμό για σωληναριακή έκκριση, λαμβάνοντας υπόψη το περιθώριο ασφαλείας για τους περισσότερους από αυτά τα φάρμακα, τους τρόπους της αποβολής του δραστικού μεταβολίτη του oseltamivir (σπειραματική διήθηση και ανιονική σωληναριακή έκκριση) και το απεκκριτικό ικανότητα καθεμιάς από τις διαδρομές.

Το probenecid οδηγεί σε αύξηση της AUC του ενεργού μεταβολίτη του oseltamivir κατά περίπου 2 φορές (με μείωση της ενεργού σωληναριακής έκκρισης στα νεφρά). Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με ταυτόχρονη χρήση με προβενεσίδη, δεδομένου του περιθωρίου ασφαλείας του δραστικού μεταβολίτη.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με αμοξικιλλίνη δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις του oseltamivir στο πλάσμα και τα συστατικά του, αποδεικνύοντας ότι υπάρχει ασθενής ανταγωνισμός για την εξάλειψη με ανιοντική σωληναριακή έκκριση.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με παρακεταμόλη δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις του oseltamivir στο πλάσμα και του ενεργού μεταβολίτη του ή της παρακεταμόλης.

Η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ του oseltamivir, του κύριου μεταβολίτη του, δεν ανιχνεύθηκε όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με παρακεταμόλη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σιμετιδίνη ή αντιοξέα (υδροξείδιο μαγνησίου και αργιλίου, ανθρακικό ασβέστιο).

Σε κλινικές μελέτες, 3 φάση Tamiflu χορηγείται με κοινώς χρησιμοποιούμενα φάρμακα, όπως οι αναστολείς ACE (εναλαπρίλη, καπτοπρίλη), θειαζιδικά διουρητικά (βενδροφλουμεθειαζίδη), αντιβιοτικά (πενικιλίνη, κεφαλοσπορίνες, αζιθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, και δοξυκυκλίνη), αποκλειστές των ανταγωνιστών Η2-υποδοχέα ισταμίνης (ρανιτιδίνη, σιμετιδίνη ), βήτα-αναστολείς (προπρανολόλη), ξανθίνες (θεοφυλλίνη), συμπαθομιμητικά (ψευδοεφεδρίνη), αγωνιστές υποδοχέα οπιοειδούς (κωδεΐνη), κορτικοστεροειδή, βρογχοδιασταλτικά εισπνεόμενα, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, η ιβουπροφένη, paratsetam ολ. Δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στη φύση ή στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ανάλογα του φαρμάκου Tamiflu

Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:

Ανάλογα για την επίδραση κατά της γρίπης:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Μέγιστη αντιπηκτίνη
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ινγκαβιρίνη;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • Neovir;
  • Οξικό οξυδιϋδροακριδινύλιο του νατρίου.
  • Relenza;
  • Theraflu για το κρύο και τη γρίπη.
  • Tsitovir-3;
  • CigaPan;
  • Ergoferon.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών: γρίπη, πρόληψη γρίπης

Tamiflu

Περιγραφή από 02/11/2015

  • Λατινικό όνομα: Tamiflu
  • Κωδικός ATC: J05AH02
  • Δραστικό συστατικό: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Κατασκευαστής: GmbH, Catalent Γερμανία Schorndorf (Γερμανία), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Ελβετία)

Σύνθεση

Μία κάψουλα περιέχει Tamiflu 30, 45 ή 75 mg του δραστικού συστατικού oseltamivir (φωσφορικό oseltamivir) + άμυλο, μετά νατρίου κροσκαρμελλόζη, στεατυλοφουμαρικό νάτριο, ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, χρωστικές, οξείδιο σιδήρου μαύρο, κόκκινο και κίτρινο, ποβιδόνη Κ30, τάλκης.

Σε ένα φάρμακο φιαλίδιο περιέχει 30 mg του δραστικού συστατικού φωσφορικού oseltamivir + διοξείδιο του τιτανίου, κόμμι ξανθάνης, σακχαρίνη νατρίου, σορβιτόλη, κιτρικό μονονάτριο, permasil Tutti Frutti. Μετά την παρασκευή του εναιωρήματος, η περιεκτικότητα του oseltamivir είναι 12 mg ανά χιλιοστόλιτρο.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή κάψουλων ζελατίνης σε φυσαλίδες των 10 καψουλών, σε μια δέσμη χαρτονιού μία κυψέλη. Οι κάψουλες είναι στερεές, αδιαφανείς. Η κάψουλα έχει μια γκρι θήκη με την επιγραφή "ROCHE" και ένα ωχρό κίτρινο πώμα με την ένδειξη "30 mg", "45 mg" ή "75 mg". Οι επιγραφές γίνονται με γαλάζιο μελάνι. Μέσα σε κάθε ένα από τα δισκία είναι μια λευκή και ανοιχτοκίτρινη λεπτή σκόνη.

Μέσα με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή εναιωρημάτων που παράγονται σε φιάλες προστασίας του φωτός με χωρητικότητα 30 γραμμάρια. Το κιτ είναι εφοδιασμένο με πλαστικό προσαρμογέα και δοσομετρική σύριγγα με κυάθιο μέτρησης. Το σετ είναι σε συσκευασίες από χαρτόνι με ένα διαμέρισμα. Η ίδια η σκόνη είναι λευκό ή ελαφρώς κιτρινωπό, έχει μια συγκεκριμένη ευχάριστη οσμή και γεύση. Σκόνη μεγάλη, κοκκοποιημένη. Μετά από ανάμιξη με νερό σχηματίζεται ένα αδιαφανές εναιώρημα λευκού ή κίτρινου χρώματος.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Το οσελταμιβίρη είναι προφάρμακο. Ένας από του ενεργού μεταβολίτη της - oseltamivir carboxylate είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης της γρίπης Α και Β Αυτό είναι ένα ένζυμο που ενεργοποιεί την απελευθέρωση των ιών από μολυσμένα κύτταρα που είναι υπεύθυνα για την αναπαραγωγή και τη διανομή των κακόβουλων παραγόντων σε όλο το σώμα, ιδιαίτερα στο επιθήλιο αεραγωγού.

Υπάρχουν διαδικασίες καταστολής της αντιγραφής των ιών και μείωσης της παθογονικότητάς τους. Η δραστικότητα της απέκκρισης και της κατανομής των παραγόντων από το σώμα του φορέα της νόσου επίσης μειώνεται.

Το φάρμακο διευκολύνει την πορεία της νόσου, μειώνει τον χρόνο της νόσου, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών όπως βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, ωτίτιδα ή πνευμονία. Σύμφωνα με κλινικές μελέτες σε παιδιά έως 12 ετών, παρατηρείται μείωση της διάρκειας της νόσου κατά 2 ημέρες.

Με προφυλακτική χρήση σε ασθενείς που έρχονται σε επαφή με μολυσμένους ασθενείς, τα μέλη της οικογένειας ενός ασθενούς είναι λιγότερο πιθανό να πάρουν τη γρίπη κατά 92%.

Αξίζει να σημειωθεί ότι το εργαλείο δεν επηρεάζει την ένταση της πάλης του οργανισμού κατά της νόσου, τα αντισώματα παράγονται κανονικά. Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα, όπου μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση εντερικών και ηπατικών εστερικών. Η ανίχνευση του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα αίματος καθίσταται εφικτή εντός μισής ώρας μετά τη χορήγηση. Ο μεταβολίτης φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή του σε 2-3 ώρες. Ο μεταβολίτης στο πλάσμα είναι 20 φορές μεγαλύτερος από τον οσελταμιβίρη.

Οι φαρμακοκινητικοί δείκτες δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.

Η δραστική ουσία μπορεί να βρεθεί στη βλεννογόνο της μύτης και των βρόγχων, στους πνεύμονες, στην τραχεία και στο μέσο αυτί.

Ο βαθμός σύνδεσης του μεταβολίτη προς τις πρωτεΐνες στο πλάσμα του αίματος είναι έως 3%, ενώ το προφάρμακο δεσμεύει σχεδόν το ήμισυ των πρωτεϊνών, αλλά δεν επηρεάζει τις φαρμακοδυναμικές παραμέτρους.

Το φάρμακο απομακρύνεται (και ο ενεργός μεταβολίτης του) μέσω των νεφρών και με τα κόπρανα (σε μικρό βαθμό). Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου πέντε έως δέκα ώρες.

Τα άτομα που πάσχουν από σοβαρή νεφρική νόσο μπορεί να έχουν δυσκολία στην απομάκρυνση του φαρμάκου από το σώμα, η AUC θα είναι αντιστρόφως ανάλογη με το βαθμό βλάβης οργάνων. Όταν η ηπατική παθολογία δεν παρατηρήθηκε τέτοια μοτίβα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας του φαρμάκου.

Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών, ο μεταβολισμός του φαρμάκου επιταχύνεται, το φάρμακο εκκρίνεται σχεδόν 2 φορές ταχύτερα από το σώμα. Από την άποψη αυτή, η απαιτούμενη διόρθωση της ημερήσιας δοσολογίας.

Ενδείξεις χρήσης

Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης

Για τη θεραπεία της γρίπης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί από άτομα από ένα έτος. Σε περίπτωση πανδημίας της γρίπης, είναι πιθανό να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο σε παιδιά 6-12 μήνες.

Το φάρμακο έδειξε τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στην περίπτωση χορήγησης εντός δύο ημερών μετά τη μόλυνση και τα πρώτα συμπτώματα.

Επίσης, το Tamiflu μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως προφυλακτικό μέσο μετά από επαφή με μολυσμένα άτομα σε επιδημίες και πανδημίες σε άτομα μεγαλύτερα του ενός έτους.

Πρέπει να σημειωθεί ότι η λήψη του φαρμάκου δεν αντικαθιστά τον εμβολιασμό κατά του ιού της γρίπης. Πριν χρησιμοποιήσετε το εργαλείο, ειδικά σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 μήνες, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Αντενδείξεις

  • αν είστε αλλεργικός σε κάποιο από τα συστατικά του.
  • παιδιά ηλικίας κάτω των 6 μηνών ·
  • με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, με κρεατινίνη Cl μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 μηνών.

Παρενέργειες

Κατά τη λήψη του φαρμάκου που εκδηλώνεται πιο συχνά: ναυτία, έμετος και κεφαλαλγία, ειδικά στις πρώτες μέρες.

Έχουν παρατηρηθεί ομάδες ενηλίκων ασθενών και εφήβων:

Τα παιδιά μπορεί να παρουσιάσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Στην περίοδο μετά την καταγραφή, εντοπίστηκαν περιπτώσεις των παρακάτω ανεπιθύμητων ενεργειών (σπάνια εκδηλώνονται, δεν διαπιστώνεται εάν σχετίζονται με τη λήψη του φαρμάκου):

Οδηγίες χρήσης Tamiflu (μέθοδος και δοσολογία)

Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Σε μερικούς ασθενείς, το φάρμακο απορροφάται καλύτερα εάν το πίνετε με φαγητό.

Η τυπική δοσολογία των 75 mg ανά ημέρα μπορεί να χωριστεί σε 2 μέρη, μία κάψουλα 30 mg και μία δόση 45 mg.

Είναι καλύτερα να ξεκινήσετε τη θεραπεία στις πρώτες ημέρες της νόσου αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων.

Οδηγίες χρήσης Καψάκια Tamiflu για τη θεραπεία της γρίπης

Οι ενήλικες και τα παιδιά ηλικίας 13 ετών λαμβάνουν 75 mg 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 5 ημέρες.

Το Tamiflu για παιδιά από 1 έως 12 ετών συνιστάται να διορίζει σε ποσότητα από 60 έως 150 mg ημερησίως, χωρισμένη σε 2 δόσεις. Η πορεία της θεραπείας είναι 5 ημέρες.

Η δοσολογία εξαρτάται σημαντικά από το βάρος του παιδιού:

  • με βάρος έως 15 κιλά - 60 mg ημερησίως.
  • με βάρος 15 έως 23 kg - 90 mg.
  • παιδιά που ζυγίζουν από 23 έως 40 - 120 mg την ημέρα.
  • με βάρος άνω των 40 mg - 150 mg.

Για παιδιά ηλικίας από έξι μηνών έως ένα έτος, συνταγογραφούνται 3 mg ανά κιλό σωματικού βάρους, 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι η ίδια όπως και για άλλες κατηγορίες ηλικιών.

Οδηγίες για κάψουλες για πρόληψη

Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου ως προφυλακτικού μέσου εντός 2 ημερών μετά την επαφή με τον ασθενή.

Κατά κανόνα, πάρτε μία κάψουλα 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες.

Κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας, μπορείτε να πίνετε 75 mg, 1 φορά την ημέρα για 1,5 μήνες.

Το Tamiflu για παιδιά κάτω των 12 ετών συνταγογραφείται ως προφύλαξη ανάλογα με το βάρος:

  • μέχρι 15 κιλά - 30 mg την ημέρα.
  • από 15 έως 23 kg - 45 mg την ημέρα.
  • από 23 έως 40 kg - 60 mg.
  • περισσότερο από 40 mg - 75 mg ημερησίως.

Η διάρκεια της παραλαβής των κεφαλαίων είναι 10 ημέρες.

Εάν ο ασθενής δυσκολεύεται να καταπιεί την κάψουλα ή φαίνεται ακατάλληλος για κατανάλωση, το περιεχόμενο του δισκίου μπορεί να χυθεί σε ένα κουταλάκι του γλυκού. Στη συνέχεια, προσθέστε σιρόπι σοκολάτας, ζάχαρη, μέλι, συμπυκνωμένο γάλα ή άλλο προϊόν στο δοχείο, το οποίο μπορεί να κρύψει τη δυσάρεστη γεύση της σκόνης. Το παρασκευασμένο προϊόν πρέπει να καταναλωθεί αμέσως μετά την ανάμειξη.

Οδηγίες για την παρασκευή εναιωρημάτων

  • Ανακατέψτε ελαφρά το περιεχόμενο του φιαλιδίου για να κατανείμει ομοιόμορφα τη σκόνη στον πυθμένα.
  • Στη συνέχεια ρίχνουμε 52 ml νερού σε ένα δοχείο μέτρησης (στο κατάλληλο σημείο).
  • Προσθέστε μια μετρημένη ποσότητα νερού στο φιαλίδιο, κλείστε το και ανακινήστε καλά για τουλάχιστον 15 δευτερόλεπτα.
  • Αφαιρέστε το καπάκι από τη φιάλη και τοποθετήστε τον προσαρμογέα στο λαιμό.
  • Κλείστε καλά τη φιάλη. Βεβαιωθείτε ότι ο προσαρμογέας έχει τοποθετηθεί σωστά.

Στην ετικέτα, πρέπει να καθορίσετε την προθεσμία για τη χρήση του παρασκευασμένου φαρμάκου. Πριν από τη λήψη της εναιωρήσεως, το φιαλίδιο θα πρέπει να ανακινείται καλά. Μετρήστε την απαιτούμενη ποσότητα φαρμάκου χρησιμοποιώντας μια σύριγγα μέτρησης.

Για ασθενείς με νεφρική βλάβη με κρεατινίνη Cl 10-30 ml ανά λεπτό, η δόση μειώνεται στα 75 mg μία φορά την ημέρα. Η μέγιστη διάρκεια εισδοχής - 5 ημέρες. Με προφυλακτική χορήγηση, η δόση μειώνεται στα 75 mg κάθε δεύτερη ημέρα ή 30 mg εναιωρήματος κάθε μέρα.

Η ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 6 μηνών και εκείνων που πάσχουν από ηπατική νόσο δεν έχει τεκμηριωθεί.

Εάν έχετε κάψουλα των 75 mg και πρέπει να δώσετε στον ασθενή μικρότερο ποσό oseltamivir:

  • Ρίξτε τα περιεχόμενα μιας κάψουλας σε ένα μικρό ξηρό δοχείο.
  • Μετρήστε με σύριγγα με βαθμίδες 5 ml νερού και προσθέστε τη σκόνη. Ανακατεύουμε καλά.
  • Εάν απαιτείται δοσολογία: 30 mg θα πρέπει να αφαιρούνται 2 ml από το μείγμα, αν είναι 45 - 3 ml, αν 60 - 4 ml.
  • Εισάγετε τα περιεχόμενα της σύριγγας σε άλλο δοχείο.
  • Ανακατέψτε το περιεχόμενο του δεύτερου δοχείου με γλυκαντικό (ζάχαρη, μέλι, χυμό, γιαούρτι), αναμείξτε και δώστε στον ασθενή.
  • Αν δεν ήταν δυνατό να ληφθεί όλο το περιεχόμενο του δεύτερου δοχείου κάθε φορά, μπορείτε να προσθέσετε νερό και να δώσετε στον ασθενή ένα ποτό με το διάλυμα που προκύπτει.

Υπερδοσολογία

Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας.

Μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, ζάλη και έμετος. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να παίρνετε τα χρήματα και να κάνετε συμπτωματική θεραπεία.

Κατά τη λήψη μέχρι ένα γραμμάριο του φαρμάκου παρατηρήθηκαν μόνο ναυτία και έμετος.

Αλληλεπίδραση

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων, κατά κανόνα, δεν συμβαίνει.

Όταν το φάρμακο συνδυάζεται με προβενεσίδη (ή με άλλα μέσα που εμποδίζουν την σωληναριακή έκκριση), η AUC του ενεργού μεταβολίτη αυξάνεται κατά περίπου 2 φορές, αλλά δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας του αντιιικού παράγοντα.

Όροι πώλησης

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Οι κάψουλες αποθηκεύονται σε κανονική υγρασία, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 μοίρες.

Η σκόνη για εναιώρημα φυλάσσεται σε θερμοκρασία 15 έως 25 μοίρες.

Το ήδη παρασκευασμένο εναιώρημα μπορεί να αποθηκευτεί σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία 2 έως 8 μοίρες (17 ημέρες) ή από 15 έως 25 μοίρες (10 ημέρες).

Διάρκεια ζωής

5 έτη για κάψουλες, 2 έτη για σκόνη, 10 έως 17 ημέρες για παρασκευασμένο εναιώρημα.

Ειδικές οδηγίες

Σε παιδιά και εφήβους, ασθενείς με γρίπη και λήψη Tamiflu, υπήρξαν περιπτώσεις επιληπτικών κρίσεων και παραληρήματος. Ωστόσο, δεν βρέθηκε άμεση σχέση μεταξύ των ψυχοευρωτικών διαταραχών και της πρόσληψης φαρμάκων (τα αποτελέσματα τριών ανεξάρτητων επιδημιολογικών μελετών μεγάλης κλίμακας). Αυτά τα συμπτώματα εκδηλώθηκαν σε παιδιά που δεν έλαβαν αυτό το φάρμακο.

Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται η προσαρμογή της ημερήσιας δόσης μετά από συνεννόηση με ειδικό.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης του παράγοντα σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα δεν έχει τεκμηριωθεί

Η λήψη του Tamiflu δεν αντικαθιστά το ετήσιο εμβόλιο γρίπης. Το φάρμακο προστατεύει από τη νόσο μόνο την στιγμή της εισαγωγής του.

Δεν είναι γνωστό πόσο αποτελεσματικό είναι το φάρμακο κατά άλλων ασθενειών (εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β).

Ανάλογα του Tamiflu

Δεν υπάρχουν δομικά ανάλογα για το φάρμακο αυτή τη στιγμή. Κοντά, αλλά κάπως κατώτερα σε απόδοση, δεν αναλύονται επαρκώς τα ανάλογα των Relenz, Floustol, Oseltamivir και Arbidol.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Κατά τη διάρκεια μιας μελέτης για τα ζωικά θηλαστικά, αποδείχθηκε ότι το oseltamivir περνά στο μητρικό γάλα. Το δραστικό συστατικό και ο δραστικός μεταβολίτης του βρέθηκαν σε θηλάζουσες γυναίκες σε υποθεραπευτικές συγκεντρώσεις. Πριν από τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να συμβουλευτείτε έναν ειδικό.

Οι έγκυες γυναίκες μπορούν να πάρουν το φάρμακο αφού εκτιμήσουν τη σχέση βλάβης προς το έμβρυο / όφελος για τη μητέρα (μετά από συμβουλή σε γιατρό).

Κριτικές του Tamiflu

Σχετικά με το φάρμακο ανταποκρίνονται κυρίως καλά:

  • "... chic κρύα χάπια"?
  • "... πίνετε και δεν αρρωστήσετε";
  • "... όταν άρρωστη, άρχισα να δίνω το σύζυγό μου και τα παιδιά μου - ανακτήθηκαν σε 3 ημέρες."

Από τις παρενέργειες συχνά διαμαρτύρονται για ναυτία και χαλαρά κόπρανα (κυρίως στα παιδιά).

Οι αναθεωρήσεις του Tamiflu για παιδιά είναι καλές. Κάποιοι πίνουν μια πορεία του φαρμάκου για προφύλαξη πριν να στείλουν ένα παιδί στο σχολείο ή στο νηπιαγωγείο.

Τιμή Tamiflu από πού να αγοράσετε

Το κόστος των 10 καψουλών της δόσης φαρμάκων των 75 mg είναι περίπου 1.200 ρούβλια.

Τιμή Tamiflu σε φαρμακεία σε μορφή σκόνης για την παρασκευή εναιωρήματα - 1198 ρούβλια ανά φιάλη των 30 γραμμάρια.

Το Tamiflu® (Tamiflu®)

Ενεργό συστατικό:

Το περιεχόμενο

Φαρμακολογική ομάδα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

3D εικόνες

Σύνθεση

Φαρμακολογική δράση

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα στο φαγητό ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.

Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία Tamiflu® σε μορφή δοσολογίας ως σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος από το στόμα.

Σε περιπτώσεις όπου το Tamiflu δεν περιέχει σκόνη για παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από του στόματος ή αν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών (για παράδειγμα, αυξημένη ευθραυστότητα ή άλλες φυσικές διαταραχές), ανοίξτε την κάψουλα και αδειάστε τα περιεχόμενά της σε μικρή ποσότητα (max 1 κουταλάκι του γλυκού ) ένα κατάλληλο γλυκαντικό προϊόν (σιρόπι σοκολάτας με φυσιολογική ή μη περιεκτικότητα σε σάκχαρα, μέλι, ανοιχτό καφέ ζάχαρη ή επιτραπέζιο σάκχαρο διαλυμένο στο νερό, γλυκό επιδόρπιο, κρέτσα γάλα σε σκόνη με ζάχαρη, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία. Λεπτομερείς συστάσεις παρέχονται στην ενότητα Εξώθηση παρασκευής εναιωρήματος Tamiflu®.

Πρότυπο δοσολογικό σχήμα

Θεραπεία. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων.

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών. 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.

Παιδιά βάρους> 40 kg ή από 8 έως 12 έτη. Τα παιδιά που είναι σε θέση να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία λαμβάνοντας 1 καπάκι. 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.

Παιδιά από 1 έως 8 ετών. Η σκόνη Tamiflu® συνιστάται για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα καψακίων των 12 mg / ml ή των 30 και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών). Για να καθορίσετε τη συνιστώμενη δοσολογία, δείτε την κόνις Tamiflu® για οδηγίες ιατρικής χρήσης για την παρασκευή καψουλών 12 mg / ml ή 30 και 45 mg για πόσιμο εναιώρημα.

Πρόληψη. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες μετά την επαφή με τους ασθενείς.

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών. 75 mg 1 φορά την ημέρα εντός τουλάχιστον για 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg μία φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες. Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.

Παιδιά βάρους> 40 kg ή από 8 έως 12 έτη. Τα παιδιά που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν προφυλακτική θεραπεία, λαμβάνοντας 1 καπάκι. 75 mg 1 φορά την ημέρα.

Παιδιά από 1 έως 8 ετών. Η σκόνη Tamiflu® συνιστάται για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από του στόματος των 12 mg / ml ή των καψακίων των 30 και 45 mg. Για να καθορίσετε τη συνιστώμενη δοσολογία, ανατρέξτε στις οδηγίες χορήγησης σκόνης Tamiflu® για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα των 12 mg / ml ή των καψακίων. 30 και 45 mg. Πιθανή χρονική παρασκευή του εναιωρήματος χρησιμοποιώντας κάψουλες των 75 mg (βλέπε Extamporal παρασκευή εναιωρήματος Tamiflu®).

Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις

Ασθενείς με νεφρική βλάβη, θεραπεία. Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης κρεατινίνης Cl> 60 mL / min. Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη από 30 έως 60 ml / min, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 30 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.

Ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση, το Tamiflu στην αρχική δόση των 30 mg μπορεί να ληφθεί πριν από τη διαπίδυση, εάν τα συμπτώματα της γρίπης εμφανιστούν εντός 48 ωρών μεταξύ των περιόδων αιμοκάθαρσης. Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση πλάσματος στο θεραπευτικό επίπεδο, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται στα 30 mg μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης. Ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται σε αρχική δόση των 30 mg πριν από την έναρξη της αιμοκάθαρσης, στη συνέχεια 30 mg κάθε 5 ημέρες (βλέπε επίσης Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις και "Ειδικές οδηγίες").

Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (με κρεατινίνη Cl ≤ 10 ml / min) που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση δεν έχει μελετηθεί. Από την άποψη αυτή, οι συστάσεις για τη δοσολόγηση σε αυτήν την ομάδα ασθενών απουσιάζουν.

Ασθενείς με νεφρική βλάβη, πρόληψη. Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης κρεατινίνης Cl> 60 mL / min. Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη από 30 έως 60 ml / min, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 30 mg 1 φορά την ημέρα. Ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση, το Tamiflu στην αρχική δόση των 30 mg μπορεί να ληφθεί πριν από την έναρξη της αιμοκάθαρσης (1η συνεδρία). Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα στο θεραπευτικό επίπεδο, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται στα 30 mg μετά από κάθε επακόλουθη περίεργη αιμοκάθαρση. Ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται σε αρχική δόση των 30 mg πριν από τη διάλυση, στη συνέχεια 30 mg κάθε 7 ημέρες (βλέπε επίσης Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις και "Ειδικές οδηγίες"). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (με κρεατινίνη Cl ≤ 10 ml / min) που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση δεν έχει μελετηθεί. Από την άποψη αυτή, οι συστάσεις για τη δοσολόγηση σε αυτήν την ομάδα ασθενών απουσιάζουν.

Ασθενείς με βλάβη στο ήπαρ. Η προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν απαιτείται. Η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική του Tamiflu σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Ασθενείς ηλικιωμένης και γεροντικής ηλικίας. Η προσαρμογή της δόσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία της γρίπης δεν απαιτείται.

Ασθενείς με εξασθενημένη ανοσία (μετά από μεταμόσχευση). Για την εποχιακή πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς ηλικίας ≥1 ετών - για 12 εβδομάδες, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία και χορήγηση).

Παιδιά Το Tamiflu σε αυτή τη μορφή δοσολογίας δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.

Θερμική προετοιμασία του εναιωρήματος Tamiflu®

Σε περιπτώσεις όπου οι ενήλικες, οι έφηβοι και τα παιδιά έχουν πρόβλημα κατάποσης των καψουλών και το Tamiflu® στη μορφή δοσολογίας δεν περιέχει σκόνη για πόσιμο εναιώρημα ή εάν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών (για παράδειγμα, αυξημένη ευθραυστότητα ή άλλες φυσικές διαταραχές), πρέπει να ανοίξετε την κάψουλα και ρίχνουμε τα περιεχόμενά του σε μια μικρή ποσότητα (μέγ. 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος τροφίμου (βλ. παραπάνω) για να αποκρύψετε την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.

Εάν οι ασθενείς χρειάζονται δόση 75 mg, πρέπει να ακολουθήσετε τις ακόλουθες οδηγίες:

1. Κρατώντας 1 καπάκια. 75 mg Tamiflu ® σε ένα μικρό δοχείο, ανοίξτε απαλά την κάψουλα και ρίξτε τη σκόνη μέσα στο δοχείο.

2. Προσθέστε μια μικρή ποσότητα (όχι περισσότερο από 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος (για να κρύψετε την πικρή γεύση) και ανακατέψτε καλά.

3. Ανακατέψτε το μείγμα καλά και πίνετε αμέσως μετά την προετοιμασία. Αν μια μικρή ποσότητα του μίγματος παραμένει στο δοχείο, ξεπλύνετε το δοχείο με μικρή ποσότητα νερού και πίνετε το υπόλοιπο μείγμα.

Εάν οι ασθενείς χρειάζονται δόσεις των 30-60 mg, τότε για σωστή δοσολογία πρέπει να ακολουθήσετε τις ακόλουθες οδηγίες:

1. Κρατώντας 1 καπάκια. 75 mg Tamiflu ® σε ένα μικρό δοχείο, ανοίξτε απαλά την κάψουλα και ρίξτε τη σκόνη μέσα στο δοχείο.

2. Προσθέστε 5 ml νερού στη σκόνη χρησιμοποιώντας μια σύριγγα με ετικέτες που δείχνουν την ποσότητα του υγρού που συλλέγεται. Αναμίξτε καλά για 2 λεπτά.

3. Πληκτρολογήστε στη σύριγγα την απαιτούμενη ποσότητα του μείγματος από τη δεξαμενή σύμφωνα με τον παρακάτω πίνακα.

TAMIFLU

Φάρμακο: TAMIFLU
Δραστικό συστατικό: οσελταμιβίρη
Κωδικός ATC: J05AH02
Cfg: αντιιικό φάρμακο
Reg. αριθμός: P №012090 / 01
Ημερομηνία εγγραφής: 07/15/05
Ιδιοκτήτης reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

ΦΟΡΜΑ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Οι κάψουλες είναι σκληρές, ζελατινοειδείς, μεγέθους 2, αδιαφανές σώμα, γκρι, με την επιγραφή "Roche". το καπάκι είναι αδιαφανές, ανοιχτό κίτρινο με την επιγραφή "75 mg". το περιεχόμενο των καψουλών είναι λευκή έως κιτρινωπή σκόνη.

Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.

10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα υπό μορφή κόκκων, από λευκό έως ανοιχτό κίτρινο χρώμα, με φρουτώδη οσμή. η συσσώρευση επιτρέπεται. Μετά την ανασύσταση, σχηματίζει ένα αδιαφανές εναιώρημα από λευκό έως ανοικτό κίτρινο.

Έκδοχα: σορβιτόλη, διοξείδιο του τιτανίου, βενζοϊκό νάτριο, κόμμι ξανθάνης, κιτρικό νάτριο, νατριούχος σακχαρίνη, υπερμάλη 11900-31 Tutti-Frutti.

* στο τελικό εναιώρημα (μετά από αραίωση σε νερό) περιέχει oseltamivir 12 mg / ml

30 g - φιάλες από γυαλί από καφέ (1) πλήρεις με σύριγγα δοσομέτρησης και κύπελλο μέτρησης - συσκευασίες από χαρτόνι.

Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται σε επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ

Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης (oseltamivir carboxylate) της αποδοτικής και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυσή τους στα κύτταρα του επιθηλίου των αεραγωγών, και η περαιτέρω εξάπλωση του ιού στον οργανισμό.

Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό.

Tamiflu μειώνει σημαντικά την περίοδο των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης γρίππης, μειώνει το βάρος τους και μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν αντιβιοτικά (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα), συντομεύει την απομόνωση του ιού από έναν οργανισμό και μειώνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη «ιικούς τίτλους-time».

Σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, το Tamiflu μειώνει σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες), τη συχνότητα της οξείας μέσης ωτίτιδας. Η ανάκτηση και η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα συμβαίνει σχεδόν 2 μέρες νωρίτερα.

Όταν λαμβάνεται με το σκοπό της πρόληψης, Tamiflu σημαντικά (κατά 92%) και μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης μεταξύ εκτεθειμένα άτομα, 76% - η συχνότητα των κλινικώς καθιερωμένων γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας, μειώνει τη συχνότητα της ιικής αποβολής και πρόληψη της μετάδοσης του ιού από ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.

Σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών, η προφυλακτική χορήγηση του Tamiflu μειώνει τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης από 24% σε 4%.

Το Tamiflu δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένων των σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.

Κατά τη λήψη του Tamiflu με σκοπό την πρόληψη (7 ημέρες), την πρόληψη της επαφής στην οικογένεια (10 ημέρες) και την εποχιακή πρόληψη (42 ημέρες), δεν υπήρξαν περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.

Σε ενήλικες / εφήβους έχει βρεθεί ανθεκτικά στο oseltamivir σε 0,32% των περιπτώσεων (4/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και στο 0,4% των περιπτώσεων (5/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και γονοτυπική, και για παιδιά από 1 έτους έως 12 ετών για 4,1% (19/464) και σε 5,4% (25/464) περιπτώσεις, αντίστοιχα. Όλοι οι ασθενείς είχαν μια προσωρινή μεταφορά ενός ιού ανθεκτικού σε OS. Αυτό δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού.

Έχουν βρεθεί αρκετές διαφορετικές υπο-τύποι ειδικές μεταλλάξεις του ιού νευραμινιδάσης. Ο βαθμός της απευαισθητοποίησης εξαρτιόταν από τον τύπο του μετάλλαξης, έτσι ώστε σε μεταλλάξεις Ν1 I222V στην ευαισθησία μειώθηκε κατά 2 φορές, και σε R292K σε Ν2 - 30 000 φορές. Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλάξεις που μειώνουν την ευαισθησία του ιού της γρίπης νευραμινιδάσης Β in vitro.

Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεραπεία με oseltamivir, η οποία καταχωρήθηκε μεταλλάξεις σε νευραμινιδάσης Ν1 (συμπεριλαμβανομένων ιούς Η5Ν1), που οδηγεί σε αντίσταση / μείωση της ευαισθησίας στην OS ήταν H274Y, N294S (1 περίπτωση), E119V (1 περίπτωση), R292K (1 περίπτωση), και μεταλλάξεις στο νευραμινιδάσης N2 - N294S (1 περίπτωση) και SASG245-248del (1 περίπτωση). Σε μία περίπτωση, ανιχνεύθηκε η μετάλλαξη G402S του ιού της γρίπης Β, με αποτέλεσμα την τετραπλάσια μείωση της ευαισθησίας και σε μία περίπτωση η μετάλλαξη D198N με 10-πλάσια μείωση της ευαισθησίας σε ένα παιδί με ανοσοανεπάρκεια. Οι ιοί με ανθεκτικό γονότυπο νευραμινιδάσης διαφέρουν σε ποικίλους βαθμούς στην αντίσταση από το φυσικό στέλεχος. Οι ιοί με μεταλλάξεις R292 Κ Ν2 σε ζώα (ποντίκια και κουνάβια) για μολυσματικότητα, την παθογένεια και η μεταδοτικότητα πολύ κατώτερα ιούς με μετάλλαξη E119V σε Ν2 και D198N σε Β και όχι σημαντικά διαφορετική από το στέλεχος άγριου τύπου. Οι ιοί με μετάλλαξη H274Y σε N1 και N294S στο N2 καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΑ

Μετά τη λήψη του φαρμάκου εντός του oseltamivir φωσφορικού άλατος απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα και κάτω από τη δράση των ηπατικών και εντερικών εστεράσεων σε μεγάλο βαθμό βιομετασχηματίζονται σε ενεργό μεταβολίτη. Η συγκέντρωση του δραστικού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζεται εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη του Tamiflu από του στόματος, Cmax επιτυγχάνεται σε 2-3 ώρες και σημαντικά (περισσότερο από 20 φορές) υπερβαίνει τη συγκέντρωση του προφαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Η συγκέντρωση τόσο του προφαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα είναι ανάλογη με τη δόση και δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.

Στον άνθρωπο, ο μέσος όρος Vδ Ο ενεργός μεταβολίτης είναι περίπου 23 λίτρα.

Μετά την από του στόματος χορήγηση φωσφορικής οσελταμιβίρης, ο δραστικός μεταβολίτης εντοπίστηκε στους πνεύμονες, τα βρογχικά εκπλύματα, τον ρινικό βλεννογόνο, το μέσο αυτί και την τραχεία σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιϊική επίδραση.

Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση προφαρμάκου πρωτεΐνης πλάσματος είναι 42% (η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει μια υπάρχουσα αλληλεπίδραση φαρμάκου).

Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης μετασχηματίζεται έντονα σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση των εστερασών, τα οποία είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.

Το Oseltamivir απορροφάται κυρίως (> 90%) ως ενεργό μεταβολίτη από τους νεφρούς. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%) με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Τ1/2 δραστικός μεταβολίτης είναι 6-10 ώρες. Η νεφρική κάθαρση (8.18 L / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), δείχνοντας ότι το φάρμακο εμφανίζεται επίσης από σωληνοειδή έκκριση. Με τα κόπρανα εκκρίνεται λιγότερο από το 20% του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Όταν χορηγείται το Tamiflu σε ασθενείς με διαφορετικούς βαθμούς νεφρικής βλάβης, οι τιμές AUC είναι αντιστρόφως ανάλογες με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.

Ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με ηπατική παθολογία in vitro, δεν παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση της AUC του oseltamivir phosphate ούτε μείωση της AUC του ενεργού μεταβολίτη.

Ηλικιωμένοι ασθενείς. Σε ασθενείς σε γεροντική ηλικία (65-78 ετών), η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφήθηκαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Τ1/2 στους ηλικιωμένους, δεν ήταν σημαντικά διαφορετικό από αυτό στους νεότερους ασθενείς. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.

Παιδιά Σε μικρά παιδιά, η εξάλειψη του προφαρμάκου και του δραστικού μεταβολίτη συμβαίνει ταχύτερα από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg παρέχει την ίδια AUC της οσελταμιβίρης καρβοξυλικής, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση των 75 mg καψακίων (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.

- πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε εξασθενημένους ασθενείς) ·

- πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.

ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΔΟΣΗΣ

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.

Πρότυπο δοσολογικό σχήμα

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω, το φάρμακο συνταγογραφείται 75 mg (κάψουλες ή εναιώρημα) 2 φορές / ημέρα από το στόμα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.

Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή ζυγίζουν περισσότερο από 40 kg που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορεί επίσης να συνταγογραφείται Tamiflu υπό μορφή καψουλών 75 mg 2 φορές / ημέρα, ως εναλλακτική λύση στη συνιστώμενη δόση Tamiflu εναιωρήματος.

Τα παιδιά ηλικίας 1 έτους και μεγαλύτερα από το Tamiflu πρέπει να λαμβάνουν ως αναστολή.

Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα για το Tamiflu υπό μορφή εναιωρήματος παρουσιάζεται στον πίνακα.