Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο που έχει υψηλή ειδική δραστικότητα αποκλειστικά έναντι των ιών της γρίπης Α ή Β, επομένως συνιστάται να εξετάζεται ο ασθενής για τον τύπο του παθογόνου πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η λήψη του φαρμάκου ενδείκνυται για τον έλεγχο και την πρόληψη της ανάπτυξης εποχικών λοιμώξεων σε ενήλικες και εφήβους αλλά συνταγογραφείται επίσης από τον θεράποντα ιατρό σε παιδιά ηλικίας 12 μηνών εάν έχουν εμβολιαστεί από ένα στέλεχος και διανεμηθεί στο περιβάλλον σε άλλο.
Tamiflu - οδηγίες χρήσης για παιδιά και ενήλικες
Το κύριο συστατικό του φαρμακολογικού προϊόντος επιβραδύνει ή καταστέλλει εντελώς τη δράση ορισμένων ενζύμων του ιού - νευροϊνιδάση, υπεύθυνη για τη βλάβη σε υγιή κύτταρα του ανθρώπινου σώματος, με αποτέλεσμα να σταματήσει η εξάπλωση των ιογενών παραγόντων σε όλο το σώμα. Η απώλεια της ικανότητας περαιτέρω εξάπλωσης, ο ιός πεθαίνει κάτω από τη δράση των ανοσοσφαιρινών, που παράγονται από το προστατευτικό σύστημα του ασθενούς.
Είναι το Tamiflu αντιβιοτικό ή όχι;
Τα αντιβιοτικά είναι δραστικές ουσίες που καταστρέφουν όλους τους αντιπροσώπους της μικροχλωρίδας που ζουν στο ανθρώπινο σώμα. Είναι αποτελεσματικοί κατά των ιών, των μικροβίων, των μυκήτων και άλλων μικροοργανισμών, αλλά μαζί τους "σκοτώνουν" τα ευεργετικά βακτήρια που είναι απαραίτητα για την καλή λειτουργία των εσωτερικών οργάνων, πρώτα απ 'όλα - τα εντερικά τμήματα.
Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο και όχι ένα αντιβιοτικό: το δραστικό του συστατικό δρα αποκλειστικά στους ιούς της γρίπης Α ή Β, παρουσιάζει ασθενή βιολογική δραστικότητα έναντι άλλων μικροοργανισμών, αλλά είναι απολύτως ασφαλές για την υπό όρους παθογόνο εντερική μικροχλωρίδα. Λόγω αυτού, το Tamiflu επιτρέπεται να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική και δεν υπάρχει ανάγκη για συγχορήγηση του bifidus ή του lactobacilli.
Φαρμακολογική ομάδα
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στην ομάδα των αντιικών φαρμάκων.
Σύνθεση του tamiflu
Δραστικό συστατικό Tamiflu - φωσφορική οσελταμιβίρη.
Τα βοηθητικά καψουλών είναι:
- προζελατινοποιημένο άμυλο.
- Povidone Κ30;
- νάτριο κροσκαρμελλόζης.
- φουμαρικό νάτριο.
- ζελατίνη ·
- βαφή E172 και άλλα.
Βοηθητική σύνθεση σκόνης:
- σορβιτόλη;
- διϋδροκιτρικό νάτριο.
- σακχαρινικό νάτριο.
- αρώματα και άλλα.
Μορφή απελευθέρωσης Tamiflu
Το φάρμακο παρασκευάζεται με τη μορφή:
- Κάψουλες σκληρής ζελατίνης των 30,45 ή 75 χιλιοστογραμμάρια.
- σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα - 30 χιλιοστόγραμμα.
Το χρώμα των καψουλών μπορεί να είναι καθαρό κίτρινο ή κίτρινο (καπάκι) με γκρι (καπάκι). Στην επιφάνεια του χαπιού, ο κατασκευαστής χάραξε μπλε μελάνι και η δόση εφαρμόστηκε στο καπάκι. Στο εσωτερικό υπάρχει μια σκόνη καθαρού λευκού ή με μια ελαφρά κίτρινη απόχρωση χρώματος.
Φωτογραφία Tamiflu (oseltamivir) με τη μορφή καψουλών 75 mg
Η ίδια ουσία, τοποθετημένη σε γυάλινα βάζα, χρησιμοποιείται για μετέπειτα αραίωση. Σε αυτή την περίπτωση, επιτρέπεται ο σχηματισμός σβώλων, εύκολα διαλυμένων στο υγρό. Το παρασκευασμένο υγρό έχει φρουτώδη γεύση, έχει σκιά που αντιστοιχεί στο χρώμα των ίδιων των κόκκων.
Οι κάψουλες συσκευάζονται σε 10 τεμάχια σε πλαστικό νόμισμα, το κουτί περιέχει 1 κυψέλη. Η σκόνη στη μάζα των 30 γραμμαρίων συσκευάζεται σε γυάλινο βάζο με αντηλιακή επίστρωση, περιλαμβάνει προσαρμογέα, διανομέα σύριγγας και γυαλί μέτρησης.
Συνταγή Tamiflu στα Λατινικά
Η ιατρική διανέμεται από τα φαρμακεία για παροχή ιατρικής συνταγής. Το έντυπο πρέπει να συμπληρωθεί ως εξής:
Rp: Κύπελλα. Tamiflu 75 mg
D.t.d: No10 σε κύπελλα.
S: 1 κάψουλα 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Τι βοηθά το Tamiflu
Η λήψη του φαρμάκου καθιστά δυνατή την ταχεία αποδυνάμωση των κύριων εκδηλώσεων της παθολογίας - για να εξαλειφθεί η μέθη, ο πόνος στο κεφάλι, οι αρθρώσεις των αρθρώσεων, ο βήχας.
Η Tamiflu μειώνει τη θερμοκρασία;
Ναι, και μειώνει σημαντικά άλλα συμπτώματα πυρετού - ρίγη, ερυθρότητα του δέρματος, σύγχυση και ανεπανόρθωτη δίψα.
Σύμφωνα με κλινικές μελέτες, η λήψη του φαρμάκου ως προφυλακτικού βοηθά στη μείωση του κινδύνου μόλυνσης και στην ανάπτυξη της νόσου κατά 92%. Η έγκαιρη έναρξη της θεραπείας επιταχύνει την ανάκτηση κατά περίπου 2 φορές και μειώνει τον κίνδυνο επιπλοκών κατά 40%.
Ωστόσο, η λήψη του Tamiflu με ARVI, που περιλαμβάνει ροταϊό, εντεροϊό, ρινοϊό, αδενοϊικές μολύνσεις και άλλα, δεν δίνει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι μικροοργανισμοί που προκαλούν την ανάπτυξη οξέων αναπνευστικών ασθενειών δεν περιέχουν νευρομινιδάση, έναντι της οποίας η οσελταμιβίρη είναι αποτελεσματική. Και λαμβάνοντας Tamiflu σε περίπτωση μόλυνσης από ροταϊό, οι αδενοϊοί και άλλοι τύποι ιών ARV θα πρέπει να αντικατασταθούν από άλλα φαρμακολογικά προϊόντα ή να συμπληρωθούν με ήδη συνταγογραφούμενη θεραπεία.
Ενδείξεις για τη χρήση του Tamiflu
Το φάρμακο ενδείκνυται για:
- καταπολεμώντας τη γρίπη και εμποδίζοντας την ανάπτυξή της σε άτομα ηλικίας άνω του ενός έτους.
- την πρόληψη του σχηματισμού πολύπλοκων επιδημικών καταστάσεων στους εργαζόμενους και τα εκπαιδευτικά ιδρύματα, των οποίων η ηλικιακή κατηγορία είναι άνω των 12 ετών.
Αντενδείξεις Tamiflu
Απαγορεύεται να συνταγογραφηθεί μια θεραπεία για ιούς της γρίπης σε άτομα οποιασδήποτε ηλικίας:
- με ατομική δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
- που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή ασθένεια τελικού σταδίου.
- παιδιά των πρώτων 12 μηνών της ζωής.
Δοσολογία - πώς να πάρετε το Tamiflu
Οι κάψουλες πιουν ολόκληρες, χωρίς μάσημα, με μεγάλο όγκο υγρού. Αυτό μπορεί να γίνει οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου θα είναι υψηλότερη αν ληφθεί με τροφή. Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να πάρει το χάπι για οποιονδήποτε λόγο, θα αποφορτιστεί το Tamiflu σε υγρή μορφή. Το εναιώρημα παρασκευάζεται από τις κάψουλες σκόνης της δοσολογίας που είναι απαραίτητη για την ηλικία, αλλά στην περίπτωση αυτή συνιστάται να επιλέξετε γλυκά ποτά για αραίωση που θα κρύβουν τη δυσάρεστη γεύση του.
Το Tamiflu ως βάση της θεραπείας λαμβάνεται 1 κάψουλα 2 ανά ημέρα, κατά προτίμηση με ίσο χρονικό διάστημα 12 ωρών, η διάρκεια είναι 5 ημέρες. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη εποχιακών παθολογικών καταστάσεων, αρκεί να πίνετε 1 χάπι 1 φορά ανά 24 ώρες για ενάμιση μήνα.
Το Tamiflu για παιδιά του δεύτερου έτους ζωής συνήθως συνταγογραφείται με τη μορφή υγρού διαλύματος, η στερεή μορφή συνιστάται από τα πλήρη 2 χρόνια και μέχρι 8 έτη με τη δοσολογία των 45 χιλιοστογράμμων. Για ασθενείς ηλικίας άνω των 8 ετών, ενδείκνυται μια δόση των 75 χιλιοστογράμμων.
Είναι επιθυμητό να ξεκινήσετε τη θεραπεία στις πρώτες 2 ημέρες μετά την ανίχνευση σημείων ασθένειας ή επαφής με τον ασθενή. Η αθροιστική επίδραση του φαρμάκου απουσιάζει, οπότε το προστατευτικό αποτέλεσμα διατηρείται μόνο για εκείνη την περίοδο, ενώ η φαρμακευτική αγωγή συνεχίζεται. Αξίζει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι δεν προστατεύεται από άλλα ARVI.
Παρενέργειες του Tamiflu
Κατά τη θεραπεία με φαρμακευτική αγωγή, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς:
- GIT - πόνος στην επιγαστρική περιοχή, διάρροια, δυσπεπτικές διαταραχές,
- η προσχώρηση δευτερογενών λοιμώξεων - ασθενειών του ανώτερου και του κατώτερου αναπνευστικού οργάνου, του απλού έρπητα,
- γενική - ζάλη, κόπωση, αυξημένη εφίδρωση, πόνοι και πόδια, διαταραχές του ύπνου,
- αναπνευστικό σύστημα - οι κλασικές εκδηλώσεις εποχιακών λοιμώξεων.
- μυοσκελετικό σύστημα - μυϊκό και αρθρικό
- αναπαραγωγικά όργανα - επώδυνη εμμηνόρροια.
Tamiflu κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες που έχουν μελετήσει την επίδραση του κύριου συστατικού στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Ωστόσο, οι παρατηρήσεις μετά την κυκλοφορία δείχνουν καλή ανεκτικότητα από τις γυναίκες που περιμένουν ένα παιδί. Ως εκ τούτου αναθέσει Tamiflu κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι επιθυμητό από το 2ο τρίμηνο, όταν η καρτέλα των εσωτερικών οργάνων του εμβρύου είναι ήδη πάνω, και σε μια κατάσταση όπου το αναμενόμενο όφελος για την υγεία της εγκύου είναι υψηλότερη από την πιθανή απειλή για την υγεία και την ανάπτυξη του εμβρύου.
Επίσης, κατά τη λήψη του Tamiflu κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η συνολική του πορεία, η σοβαρότητα της νόσου, η παρουσία χρόνιων παθολογιών στις γυναίκες.
Είναι γνωστό ότι το oseltamivir διεισδύει στο μητρικό γάλα και συσσωρεύεται ελαφρώς στο αίμα του νεογέννητου, οπότε για την περίοδο θεραπείας θα πρέπει να διακόπτεται η φυσική σίτιση του Tamiflu.
Το Tamiflu και η αλκοόλη - συμβατότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές που μελετούσαν την αντίδραση συνδυασμού αιθυλικής αλκοόλης και οσελταμιβίρης και η περίληψη δεν περιέχει πληροφορίες σχετικά με την απαγόρευση της από κοινού χρήσης του Tamiflu και του οινοπνεύματος.
Αλλά οι γιατροί δεν συνιστούν να πίνουν Tamiflu και αλκοόλ μαζί, επειδή η αιθανόλη έχει καταστρεπτική επίδραση σε όλα τα εσωτερικά όργανα ενός ατόμου και παραβιάζει τη δύναμη της ασυλίας του. Το αποτέλεσμα μιας τέτοιας θεραπείας μπορεί να είναι η εμφάνιση σοβαρών επιπλοκών στην υγεία και η μείωση της δραστηριότητας του κύριου συστατικού και δεν αποκλείεται η πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών που δεν έχουν καταγραφεί προηγουμένως.
Ξένα και ρωσικά ανάλογα του Tamiflu
Εγχώριο αντίστοιχο γενικό Tamiflu - Nomides. Μια άλλη απελευθέρωση του Relenzu, που περιλαμβάνει άλλο αναστολέα νευραμινιδάσης, ζαναμιβίρη.
Τα πιο δημοφιλή ανάλογα του Tamiflu για θεραπευτική δράση περιλαμβάνουν:
Τι είναι καλύτερο, Ingavirin ή Tamiflu
Το ινγκαβιρίνη είναι ένα φτηνό εγχώριο ανάλογο του Tamiflu, ενώ διαθέτει ευρύ φάσμα ενδείξεων. Συνιστάται για διάφορες ιογενείς λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων των κρυολογημάτων, είναι σε θέση να σταματήσει τη φλεγμονή, να απομακρύνει τοξικές ουσίες και να διεγείρει τη σύνθεση των δικών του ανοσοσφαιρινών.
Μεταξύ των ελλείψεων, η ηλικία του ασθενούς μπορεί να διακριθεί - επιλύεται όχι νωρίτερα από την ηλικία των 7 ετών και είναι ιδιαίτερα τοξική. Αλλά λόγω του γεγονότος ότι όλα τα συστατικά των χαπιών απομακρύνονται από το σώμα του ασθενούς κατά τη διάρκεια της ημέρας, δεν είναι σε θέση να προκαλέσει βλαπτική επίδραση στα εσωτερικά όργανα. Η μέση τιμή για ένα πακέτο ινγκαβιρίνης είναι περίπου 370 ρούβλια έναντι 1200 ρούβλια για το Tamiflu.
Τι είναι καλύτερο, το Tamiflu ή το Amiksin
Το Amiksin είναι ένα άλλο ρωσικό υποκατάστατο για το Tamiflu, το κόστος του οποίου είναι σχεδόν 2 φορές μικρότερο από το αντίστοιχο της χώρας του. Προβλέπεται από την ηλικία των 7 ετών, αλλά ταυτόχρονα είναι αποτελεσματικό σε σχέση με το SARS, τον απλό έρπητα, τον κυτταρομεγαλοϊό και άλλες λοιμώξεις.
Το πλεονέκτημα του εργαλείου θεωρείται ότι είναι ένα ανοσορρυθμιστικό αποτέλεσμα και η σχεδόν πλήρης απουσία αντενδείξεων, εκτός από τις αντιδράσεις δυσανεξίας. Οι παρενέργειες καταγράφηκαν εκδηλώσεις αλλεργιών, διαταραχών του γαστρεντερικού σωλήνα και ασθενών συμπτωμάτων πυρετού, λόγω της ενεργού εργασίας του προστατευτικού συστήματος του σώματος.
Σύγκριση με τη Relenza
Και τα δύο παρασκευάσματα περιέχουν δραστικές ουσίες παρόμοιες σε δράση - αναστολείς ειδικών ενζύμων του ιού, επομένως, οι ενδείξεις χρήσης είναι ίδιες. Χαρακτηριστικό Relenza - μορφή απελευθέρωσης, η οποία αποτελεί λύση για τον νεφελοποιητή. Εισπνοή επιτρέπει το δραστικό συστατικό για την επίτευξη των κυττάρων του ιού γρηγορότερα, χτύπησε τους αεραγωγούς, και ως εκ τούτου η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι αυξημένη και το φορτίο στο συκώτι, γαστρεντερική οδό, και τα μέρη του κεντρικού νευρικού συστήματος καθίσταται ελάχιστη.
Αλλά αυτή η μέθοδος χορήγησης του φαρμάκου διευρύνει τον κατάλογο των ανεπιθύμητων ενεργειών - αυξάνει ο κίνδυνος εμφάνισης λαρυγγικού οιδήματος, ο βρογχόσπασμος, ειδικά στον άνθρωπο. Η δυσανεξία στις χημικές ουσίες.
Το κόστος των φαρμάκων είναι σχεδόν το ίδιο: το Relenzu μπορεί να αγοραστεί φθηνότερα κατά μέσο όρο 100 ρούβλια.
Tamiflu - σχόλια για παιδιά και ενήλικες
Σχεδόν το 85% των σχολίων σχετικά με το φάρμακο είναι αρκετά θετικές. Τα αποδεκτά χάπια σημειώνουν μια γρήγορη επίδραση στην περίπτωση που η θεραπεία αρχίσει τις πρώτες ώρες της νόσου: οι εκδηλώσεις της γρίπης εξομαλύνουν και εξαφανίζονται μέσα σε 1-2 ημέρες. Σε 90% των περιπτώσεων, η προφυλακτική χρήση βοήθησε να αποφευχθεί πλήρως η εποχική μόλυνση, σε άλλες περιπτώσεις η παθολογία ήταν ήπια.
Αλλά πολλοί παραπονούνται για την εμφάνιση δυσπεπτικών διαταραχών που ξεφεύγουν από μόνα τους, με ανεπιθύμητες ενέργειες που συμβαίνουν συχνά σε παιδιά, καθώς τα εσωτερικά τους όργανα βρίσκονται ακόμα στο αναπτυξιακό στάδιο. Σύμφωνα με τους γιατρούς, αυτό το φαινόμενο είναι ο φυσιολογικός κανόνας και εξαφανίζεται καθώς το σώμα συνηθίζει στο φάρμακο.
Ωστόσο, οι κριτικές σχετικά με τη λήψη του Tamiflu κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν είναι οι πιο καλοπροαίρετες - περισσότερο από το 70% των γυναικών εμφάνισαν εμετό τα πρώτα 30 λεπτά μετά τη λήψη της κάψουλας, γεγονός που καθιστούσε αδύνατη την αξιολόγηση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Εκείνοι που υποβλήθηκαν σε θεραπεία, σημείωσαν ταχύτερη απελευθέρωση από τον ιό και την απουσία αρνητικών επιπτώσεων στο παιδί μετά τη γέννηση.
Ένα σημαντικό μειονέκτημα των χαπιών είναι η τιμή τους, γι 'αυτό και οι ασθενείς προτιμούν συχνότερα το Tamiflu στον ρωσικό ομόλογό του Nomides, αφού προηγουμένως συμφωνούν για αντικατάσταση με τον θεράποντα γιατρό.
TAMIFLU
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, σώμα γκρι, αδιαφανές, καπάκι ανοικτό κίτρινο, αδιαφανές. με την επιγραφή "ROCHE" (επί της θήκης) και "75 mg" (στο καπάκι) με ανοιχτό μπλε χρώμα. το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή έως κιτρινωπή λευκή σκόνη.
Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.
Η σύνθεση του κελύφους της κάψουλας: περίπτωση - ζελατίνη, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171). καπάκι - ζελατίνη, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171).
Μελάνι Σύνθεση για εγγράφοντας το αιθανόλη κάψουλα, shellac, βουτανόλη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), λάκκα αλουμινίου των λουλακί-based, μετουσιωμένη αιθανόλη (αλκοόλη μεθυλιωμένα).
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Σημείωση: μετά από 5 χρόνια αποθήκευσης του φαρμάκου μπορεί να υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη ευαισθησία ή άλλες φυσικές διαταραχές που δεν επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια του φαρμάκου.
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της (oseltamivir carboxylate, ΟΚ) - αποτελεσματικός και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στα επιθηλιακά κύτταρα των αεραγωγών και την περαιτέρω διάδοση ιού στο σώμα.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. ΟΚ που απαιτείται για την αναστολή της νευραμινιδάσης κατά 50% (IC50) είναι 0.1-1.3 ηΜ για τον ιό της γρίπης Α και 2.6 ηΜ για τον ιό της γρίπης B. Μέσες τιμές IC50 για τον ιό της γρίπης Β είναι ελαφρώς υψηλότερη και είναι 8,5 ηΜ.
Σε μελέτες που διεξήχθησαν, το Tamiflu δεν επηρέασε το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Μελέτες φυσικής λοίμωξης από γρίπη
Σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια της λοίμωξης από την εποχική γρίπη, οι ασθενείς άρχισαν να λαμβάνουν Tamiflu το αργότερο 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα μόλυνσης από τη γρίπη. Το 97% των ασθενών μολύνθηκε με ιό γρίπης Α και το 3% των ασθενών με ιό της γρίπης B. Το Tamiflu μείωσε σημαντικά την περίοδο κλινικών εκδηλώσεων της μόλυνσης από τη γρίπη (για 32 ώρες). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης που έλαβαν Tamiflu, η σοβαρότητα της νόσου, εκφρασμένη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον σωρευτικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, σε νεαρούς ασθενείς χωρίς συνακόλουθες ασθένειες, το Tamiflu μείωσε κατά 50% τη συχνότητα επιπλοκών της γρίπης, απαιτώντας τη χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα). Έχουν ληφθεί σαφείς αποδείξεις για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε σχέση με τα δευτερεύοντα κριτήρια αποτελεσματικότητας που σχετίζονται με την αντιική δράση: το Tamiflu προκάλεσε τόσο συντόμευση του χρόνου απέκκρισης του ιού όσο και μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη "ιικού χρονικού τίτλου".
Τα δεδομένα που ελήφθησαν σε μια μελέτη σχετικά με τη θεραπεία του Tamiflu σε ασθενείς ηλικίας και γήρατος δείχνουν ότι η λήψη Tamiflu σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από κλινικά σημαντική μείωση του μέσου όρου της περιόδου κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από γρίπη, ηλικία, ωστόσο, οι διαφορές δεν έφθαναν στατιστική σημασία. Σε άλλη μελέτη, ασθενείς με γρίπη ηλικίας άνω των 13 ετών οι οποίοι είχαν ταυτόχρονα χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και / ή του αναπνευστικού συστήματος έλαβαν Tamiflu υπό το ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρξαν διαφορές στο μέσο όρο της περιόδου πριν από τη μείωση των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από τη γρίπη στις ομάδες Tamiflu και placebo, ωστόσο, η περίοδος αύξησης της θερμοκρασίας κατά τη λήψη Tamiflu μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα. Το ποσοστό των ασθενών που απελευθερώνουν τον ιό την 2η και 4η ημέρα μειώθηκε σημαντικά. Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu σε ασθενείς με κίνδυνο δεν διαφέρει από εκείνο του γενικού πληθυσμού των ενήλικων ασθενών.
Θεραπεία της γρίπης στα παιδιά
Τα παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3 ετών) που είχαν πυρετό (≥37,8 ° C) και ένα από τα συμπτώματα του αναπνευστικού συστήματος (βήχας ή ρινίτιδα) κατά την κυκλοφορία του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού, είχαν διπλό τυφλό εικονικό φάρμακο ελεγχόμενη μελέτη. Το 67% των ασθενών μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης Α και το 33% των ασθενών με τον ιό της γρίπης B. Το φάρμακο Tamiflu (που λήφθηκε το αργότερο 48 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων μόλυνσης από τη γρίπη) μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως ο χρόνος για να σταματήσει ο βήχας, η ρινική συμφόρηση, η εξαφάνιση του πυρετού, η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα. Στην ομάδα των παιδιών που έλαβαν Tamiflu, η επίπτωση της οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ανάκτηση και η επιστροφή στη φυσιολογική δραστηριότητα συνέβησαν σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu, σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Μια άλλη μελέτη αφορούσε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το 53,6% των ασθενών είχαν επιβεβαιωθεί ορολογικά και / ή σε καλλιέργεια. Η μέση διάρκεια της ασθένειας στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν Tamiflu δεν μειώθηκε σημαντικά. Αλλά από τις τελευταίες 6 ημέρες της θεραπείας με Tamiflu, ο καταναγκαστικός εκπνεόμενος όγκος σε 1 δευτερόλεπτο (FEV1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,0148).
Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσικές λοιμώξεις γρίπης Α και Β έχει αποδειχθεί σε 3 ξεχωριστές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ. Περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησαν με τη λήψη γρίπης Tamiflu. Το Tamiflu επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα έκκρισης του ιού από την αναπνευστική οδό και εμπόδισε τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Οι ενήλικες και οι έφηβοι που έρχονταν σε επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας άρχισαν να παίρνουν το Tamiflu εντός δύο ημερών μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και συνέχισαν για 7 ημέρες, γεγονός που μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης κρουσμάτων γρίπης επικοινωνώντας με άτομα κατά 92%.
Σε μη εμβολιασμένους και γενικά υγιείς ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, η λήψη του Tamiflu κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης (κατά 76%). Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Οι ηλικιωμένοι και οι ηλικιωμένοι που βρίσκονταν σε γηροκομεία, το 80% των οποίων εμβολιάστηκαν πριν από την εποχή κατά την οποία διεξήχθη η μελέτη, το Tamiflu μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 92%. Στην ίδια μελέτη, το Tamiflu μείωσε σημαντικά (κατά 86%) τη συχνότητα των επιπλοκών της γρίπης: βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα. Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Πρόληψη της γρίπης στα παιδιά
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσική λοίμωξη από τη γρίπη έχει αποδειχθεί σε μια μελέτη παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών μετά την επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας ή κάποιον από ένα μόνιμο περιβάλλον. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας ήταν η συχνότητα της εργαστηριακής επιβεβαίωσης της λοίμωξης από γρίπη. Σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu / σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα / σε δόση 30 έως 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες και δεν απελευθερώνουν αρχικά τον ιό, η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% (2/47) σε σύγκριση με το 21% (15/70) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα
Σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή με λοίμωξη από εποχική γρίπη και απουσία απελευθέρωσης ιού, αρχικά, η προφυλακτική χρήση του Tamiflu μείωσε τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης λοίμωξης από τη γρίπη συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα σε 0,4% (1/232) σε σύγκριση με 3% (7/231) ομάδα εικονικού φαρμάκου. Η εργαστηριακά επιβεβαιωμένη λοίμωξη από τη γρίπη, συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα, διαγνώστηκε όταν παρατηρήθηκε από του στόματος θερμοκρασία πάνω από 37,2 ° C, βήχας ή / και οξεία ρινίτιδα (όλα τα άτομα που είχαν εγγραφεί την ίδια ημέρα κατά τη λήψη του φαρμάκου / εικονικό φάρμακο) αλυσωτή αντίδραση πολυμεράσης μεταγραφάσης για RNA ιού γρίπης.
Ο κίνδυνος των ιών της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία ή αντοχή στο φάρμακο μελετήθηκε σε κλινικές μελέτες που χρηματοδοτήθηκαν από τη Roche. Σε όλους τους ασθενείς με ΟΚ-ανθεκτικό ιό, ο φορέας είχε προσωρινό χαρακτήρα, δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού και δεν προκάλεσε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.
Το Tamiflu® (Tamiflu®)
Ενεργό συστατικό:
Το περιεχόμενο
Φαρμακολογική ομάδα
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
3D εικόνες
Σύνθεση
Φαρμακολογική δράση
Δοσολογία και χορήγηση
Μέσα στο φαγητό ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.
Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία Tamiflu® σε μορφή δοσολογίας ως σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος από το στόμα.
Σε περιπτώσεις όπου το Tamiflu δεν περιέχει σκόνη για παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από του στόματος ή αν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών (για παράδειγμα, αυξημένη ευθραυστότητα ή άλλες φυσικές διαταραχές), ανοίξτε την κάψουλα και αδειάστε τα περιεχόμενά της σε μικρή ποσότητα (max 1 κουταλάκι του γλυκού ) ένα κατάλληλο γλυκαντικό προϊόν (σιρόπι σοκολάτας με φυσιολογική ή μη περιεκτικότητα σε σάκχαρα, μέλι, ανοιχτό καφέ ζάχαρη ή επιτραπέζιο σάκχαρο διαλυμένο στο νερό, γλυκό επιδόρπιο, κρέτσα γάλα σε σκόνη με ζάχαρη, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία. Λεπτομερείς συστάσεις παρέχονται στην ενότητα Εξώθηση παρασκευής εναιωρήματος Tamiflu®.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Θεραπεία. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών. 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Παιδιά βάρους> 40 kg ή από 8 έως 12 έτη. Τα παιδιά που είναι σε θέση να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία λαμβάνοντας 1 καπάκι. 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Παιδιά από 1 έως 8 ετών. Η σκόνη Tamiflu® συνιστάται για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα καψακίων των 12 mg / ml ή των 30 και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών). Για να καθορίσετε τη συνιστώμενη δοσολογία, δείτε την κόνις Tamiflu® για οδηγίες ιατρικής χρήσης για την παρασκευή καψουλών 12 mg / ml ή 30 και 45 mg για πόσιμο εναιώρημα.
Πρόληψη. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες μετά την επαφή με τους ασθενείς.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών. 75 mg 1 φορά την ημέρα εντός τουλάχιστον για 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg μία φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες. Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.
Παιδιά βάρους> 40 kg ή από 8 έως 12 έτη. Τα παιδιά που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν προφυλακτική θεραπεία, λαμβάνοντας 1 καπάκι. 75 mg 1 φορά την ημέρα.
Παιδιά από 1 έως 8 ετών. Η σκόνη Tamiflu® συνιστάται για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από του στόματος των 12 mg / ml ή των καψακίων των 30 και 45 mg. Για να καθορίσετε τη συνιστώμενη δοσολογία, ανατρέξτε στις οδηγίες χορήγησης σκόνης Tamiflu® για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα των 12 mg / ml ή των καψακίων. 30 και 45 mg. Πιθανή χρονική παρασκευή του εναιωρήματος χρησιμοποιώντας κάψουλες των 75 mg (βλέπε Extamporal παρασκευή εναιωρήματος Tamiflu®).
Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις
Ασθενείς με νεφρική βλάβη, θεραπεία. Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης κρεατινίνης Cl> 60 mL / min. Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη από 30 έως 60 ml / min, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 30 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.
Ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση, το Tamiflu στην αρχική δόση των 30 mg μπορεί να ληφθεί πριν από τη διαπίδυση, εάν τα συμπτώματα της γρίπης εμφανιστούν εντός 48 ωρών μεταξύ των περιόδων αιμοκάθαρσης. Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση πλάσματος στο θεραπευτικό επίπεδο, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται στα 30 mg μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης. Ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται σε αρχική δόση των 30 mg πριν από την έναρξη της αιμοκάθαρσης, στη συνέχεια 30 mg κάθε 5 ημέρες (βλέπε επίσης Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις και "Ειδικές οδηγίες").
Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (με κρεατινίνη Cl ≤ 10 ml / min) που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση δεν έχει μελετηθεί. Από την άποψη αυτή, οι συστάσεις για τη δοσολόγηση σε αυτήν την ομάδα ασθενών απουσιάζουν.
Ασθενείς με νεφρική βλάβη, πρόληψη. Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης κρεατινίνης Cl> 60 mL / min. Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη από 30 έως 60 ml / min, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 30 mg 1 φορά την ημέρα. Ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση, το Tamiflu στην αρχική δόση των 30 mg μπορεί να ληφθεί πριν από την έναρξη της αιμοκάθαρσης (1η συνεδρία). Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα στο θεραπευτικό επίπεδο, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται στα 30 mg μετά από κάθε επακόλουθη περίεργη αιμοκάθαρση. Ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται σε αρχική δόση των 30 mg πριν από τη διάλυση, στη συνέχεια 30 mg κάθε 7 ημέρες (βλέπε επίσης Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις και "Ειδικές οδηγίες"). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (με κρεατινίνη Cl ≤ 10 ml / min) που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση δεν έχει μελετηθεί. Από την άποψη αυτή, οι συστάσεις για τη δοσολόγηση σε αυτήν την ομάδα ασθενών απουσιάζουν.
Ασθενείς με βλάβη στο ήπαρ. Η προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν απαιτείται. Η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική του Tamiflu σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.
Ασθενείς ηλικιωμένης και γεροντικής ηλικίας. Η προσαρμογή της δόσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία της γρίπης δεν απαιτείται.
Ασθενείς με εξασθενημένη ανοσία (μετά από μεταμόσχευση). Για την εποχιακή πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς ηλικίας ≥1 ετών - για 12 εβδομάδες, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία και χορήγηση).
Παιδιά Το Tamiflu σε αυτή τη μορφή δοσολογίας δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.
Θερμική προετοιμασία του εναιωρήματος Tamiflu®
Σε περιπτώσεις όπου οι ενήλικες, οι έφηβοι και τα παιδιά έχουν πρόβλημα κατάποσης των καψουλών και το Tamiflu® στη μορφή δοσολογίας δεν περιέχει σκόνη για πόσιμο εναιώρημα ή εάν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών (για παράδειγμα, αυξημένη ευθραυστότητα ή άλλες φυσικές διαταραχές), πρέπει να ανοίξετε την κάψουλα και ρίχνουμε τα περιεχόμενά του σε μια μικρή ποσότητα (μέγ. 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος τροφίμου (βλ. παραπάνω) για να αποκρύψετε την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.
Εάν οι ασθενείς χρειάζονται δόση 75 mg, πρέπει να ακολουθήσετε τις ακόλουθες οδηγίες:
1. Κρατώντας 1 καπάκια. 75 mg Tamiflu ® σε ένα μικρό δοχείο, ανοίξτε απαλά την κάψουλα και ρίξτε τη σκόνη μέσα στο δοχείο.
2. Προσθέστε μια μικρή ποσότητα (όχι περισσότερο από 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος (για να κρύψετε την πικρή γεύση) και ανακατέψτε καλά.
3. Ανακατέψτε το μείγμα καλά και πίνετε αμέσως μετά την προετοιμασία. Αν μια μικρή ποσότητα του μίγματος παραμένει στο δοχείο, ξεπλύνετε το δοχείο με μικρή ποσότητα νερού και πίνετε το υπόλοιπο μείγμα.
Εάν οι ασθενείς χρειάζονται δόσεις των 30-60 mg, τότε για σωστή δοσολογία πρέπει να ακολουθήσετε τις ακόλουθες οδηγίες:
1. Κρατώντας 1 καπάκια. 75 mg Tamiflu ® σε ένα μικρό δοχείο, ανοίξτε απαλά την κάψουλα και ρίξτε τη σκόνη μέσα στο δοχείο.
2. Προσθέστε 5 ml νερού στη σκόνη χρησιμοποιώντας μια σύριγγα με ετικέτες που δείχνουν την ποσότητα του υγρού που συλλέγεται. Αναμίξτε καλά για 2 λεπτά.
3. Πληκτρολογήστε στη σύριγγα την απαιτούμενη ποσότητα του μείγματος από τη δεξαμενή σύμφωνα με τον παρακάτω πίνακα.
Σκόνη Tamiflu για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα, σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων για στοματική χορήγηση
Οδηγία
για ιατρική χρήση
φαρμάκου
Tamiflu
Εμπορικό όνομα
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα
Δοσολογικό Έντυπο
Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα 12 mg / 1 ml
Σύνθεση
Ένα γραμμάριο σκόνης
η δραστική ουσία είναι φωσφορική οσελταμιβίρη 39,40 (ισοδύναμη με oseltamivir) (30,00),
έκδοχα: σορβιτόλη, διοξείδιο του τιτανίου Ε 171, βενζοϊκό νάτριο, κόμμι ξανθάνης, κιτρικό νάτριο, σακχαρίνη νατρίου, αρωματική ουσία Permsil PHS-142000, Tutti Frutti.
* η σκόνη μετά την ανασύσταση σε νερό περιέχει oseltamivir 12 mg / ml.
Περιγραφή
Κοκκώδες προϊόν ή κοκκώδες προϊόν από λευκό έως ανοικτό κίτρινο. Το ανακτώμενο εναιώρημα είναι ένα αδιαφανές υγρό από λευκό έως ανοικτό κίτρινο.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Αντιιικά φάρμακα άμεσης δράσης. Αναστολείς νευραμινιδάσης.
Κωδικός ATC J05AH02
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοκινητική
Μετά από χορήγηση από το στόμα του oseltamivir, το φωσφορικό άλας απορροφάται εύκολα στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη σε μεγάλο βαθμό με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Οι συγκεντρώσεις του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζονται μέσα σε 30 λεπτά, φτάνουν σχεδόν στο μέγιστο επίπεδο 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση και σημαντικά (πάνω από 20 φορές) υπερβαίνουν τη συγκέντρωση του προ-φαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο του προ-φαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.
Ο μέσος όγκος κατανομής (Vss) του δραστικού μεταβολίτη είναι περίπου 23 λίτρα. Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση προφαρμάκων στις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 42%, η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη υπό τη δράση των εστερασών, οι οποίες είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Το απορροφούμενο oseltamivir απεκκρίνεται κυρίως (> 90%) καθιστώντας ενεργό μεταβολίτη. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%). Στους περισσότερους ασθενείς, ο χρόνος ημιζωής του δραστικού μεταβολίτη από το πλάσμα είναι 6-10 ώρες. Ο ενεργός μεταβολίτης αποβάλλεται εντελώς (> 99%) με νεφρική απέκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που δείχνει ότι το φάρμακο αποβάλλεται επίσης με σωληναριακή έκκριση. Με τα κόπρανα, λιγότερο από το 20% του λαμβανόμενου ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου απεκκρίνεται.
Ασθενείς με νεφρική βλάβη
Όταν το Tamiflu συνταγογραφείται, τα 100 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής βλάβης κάτω από την καμπύλη "συγκέντρωση στο πλάσμα του χρόνου ενεργού μεταβολίτη" (AUC) είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Ασθενείς με ηπατική βλάβη
Μία in vitro μελέτη έδειξε ότι σε ασθενείς με ηπατική παθολογία η τιμή AUC του oseltamivir phosphate δεν αυξήθηκε σημαντικά και η AUC του ενεργού μεταβολίτη δεν μειώθηκε.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας 65-78 ετών), η AUC του δραστικού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφούσαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του φαρμάκου στους ηλικιωμένους δεν ήταν σημαντικά διαφορετικός από αυτόν στους νεότερους ασθενείς ενηλίκων. Λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα σχετικά με την AUC του φαρμάκου και την ανεκτικότητα, οι ασθενείς με γεροντική ηλικία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Η φαρμακοκινητική του Tamiflu μελετήθηκε σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 16 ετών σε φαρμακοκινητική μελέτη με μία δόση του φαρμάκου και σε κλινική μελέτη σε μικρό αριθμό παιδιών ηλικίας 3-12 ετών. Σε μικρά παιδιά, η απέκκριση του προφάρμακου και του ενεργού μεταβολίτη ήταν ταχύτερη από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδήγησε σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με μια συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg δίνει την ίδια AUC του oseltamivir carboxylate, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση 75 mg κάψουλας (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.
Σε παιδιά 6-12 μηνών από τον ορισμό του oseltamivir σε δόση 3 mg / kg δύο φορές ημερησίως παρέχει επίπεδα του δραστικού μεταβολίτη, ένα παρόμοιο επίπεδο πλάσματος, καταδεικνύοντας κλινική αποτελεσματικότητα σε μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες.
Φαρμακοδυναμική
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προ-φάρμακο, δραστικό μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate) του ταυτόχρονα και επιλεκτικά αναστέλλει νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στο επιθήλιο των αναπνευστικών κυττάρων του τρόπους και περαιτέρω εξάπλωσης στο σώμα.
Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δρα εκτός των κυττάρων. Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Οι συγκεντρώσεις του, απαραίτητες για την καταστολή της ενζυμικής δραστηριότητας κατά 50% (IC50), βρίσκονται στο κατώτερο όριο της νανομοριακής περιοχής.
Κατά τη λήψη του Tamiflu για τους σκοπούς μετά την επαφή (7 ημέρες) και της εποχιακής (42 ημερών) πρόληψης της αντοχής της γρίπης στο φάρμακο δεν παρατηρείται.
Η συχνότητα της παροδικής απελευθέρωσης του ιού της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία της νευραμινιδάσης στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ σε ενήλικες ασθενείς με γρίπη είναι 0,4%. Η εξάλειψη του ανθεκτικού ιού από το σώμα των ασθενών που λαμβάνουν Tamiflu συμβαίνει χωρίς επιδείνωση της κλινικής κατάστασης των ασθενών.
Ενδείξεις χρήσης
- θεραπεία της γρίπης τύπου Α και Β σε ενήλικες και παιδιά
- πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά
Δοσολογία και χορήγηση
Το Tamiflu λαμβάνεται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή. Σε ορισμένους ασθενείς, η ανεκτικότητα του φαρμάκου βελτιώνεται εάν
1. Ανοίξτε προσεκτικά το κλειστό φιαλίδιο αρκετές φορές με το δάχτυλό σας έτσι ώστε η σκόνη να διανέμεται στο κάτω μέρος της φιάλης.
2. Μετρήστε 52 ml νερού χρησιμοποιώντας ένα κυάθιο μέτρησης, γεμίζοντας το στο καθορισμένο επίπεδο.
3. Προσθέστε όλα τα 52 ml νερού στο φιαλίδιο, κλείστε το καπάκι και ανακινήστε καλά για 15 δευτερόλεπτα.
4. Αφαιρέστε το καπάκι και τοποθετήστε τον προσαρμογέα στο λαιμό της φιάλης.
5. Βιδώστε το φιαλίδιο σφιχτά με το πώμα για να εξασφαλίσετε την σωστή τοποθέτηση του προσαρμογέα.
Συνιστάται να γράψετε στην ετικέτα της φιάλης την ημερομηνία λήξης της προετοιμασμένης ανάρτησης. Πριν από τη χρήση της φιάλης με την προετοιμασμένη ανάρτηση πρέπει να ταρακουνήσει. Για τη δοσολογία του εναιωρήματος, προσαρμόζεται μια σύριγγα δοσολογίας με ετικέτες που δείχνουν επίπεδα δόσης των 30 mg, 45 mg και 60 mg.
Μετά την παρασκευή, το εναιώρημα θα πρέπει να φυλάσσεται στους 25 ° C για 10 ημέρες ή σε θερμοκρασία από 2 ° C έως 8 ° C για 17 ημέρες.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Θεραπεία
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά την πρώτη ή τη δεύτερη ημέρα από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Παιδιά ηλικίας ≥1 ετών. Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα του εναιωρήματος Tamiflu για από του στόματος χορήγηση:
TAMIFLU ® (TAMIFLU ®) οδηγίες χρήσης
Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής:
Παραγωγή από:
Συσκευασμένα:
Στοιχεία επικοινωνίας:
Δοσολογικό Έντυπο
Απελευθέρωση, συσκευασία και σύνθεση του Tamiflu®
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, σώμα γκρι, αδιαφανές, καπάκι ανοικτό κίτρινο, αδιαφανές. με την επιγραφή "ROCHE" (επί της θήκης) και "75 mg" (στο καπάκι) με ανοιχτό μπλε χρώμα. το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή έως κιτρινωπή λευκή σκόνη.
Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.
Η σύνθεση του κελύφους της κάψουλας: περίπτωση - ζελατίνη, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171). καπάκι - ζελατίνη, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171).
Μελάνι Σύνθεση για εγγράφοντας το αιθανόλη κάψουλα, shellac, βουτανόλη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), λάκκα αλουμινίου των λουλακί-based, μετουσιωμένη αιθανόλη (αλκοόλη μεθυλιωμένα).
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Σημείωση: μετά από 5 χρόνια αποθήκευσης του φαρμάκου μπορεί να υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη ευαισθησία ή άλλες φυσικές διαταραχές που δεν επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια του φαρμάκου.
Φαρμακολογική δράση
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της (oseltamivir carboxylate, ΟΚ) - αποτελεσματικός και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στα επιθηλιακά κύτταρα των αεραγωγών και την περαιτέρω διάδοση ιού στο σώμα.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. ΟΚ που απαιτείται για την αναστολή της νευραμινιδάσης κατά 50% (IC50) είναι 0.1-1.3 ηΜ για τον ιό της γρίπης Α και 2.6 ηΜ για τον ιό της γρίπης B. Μέσες τιμές IC50 για τον ιό της γρίπης Β είναι ελαφρώς υψηλότερη και είναι 8,5 ηΜ.
Σε μελέτες που διεξήχθησαν, το Tamiflu δεν επηρέασε το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Μελέτες φυσικής λοίμωξης από γρίπη
Σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια της λοίμωξης από εποχική γρίπη, οι ασθενείς άρχισαν να λαμβάνουν Tamiflu ® το αργότερο 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα μόλυνσης από τη γρίπη. Το 97% των ασθενών μολύνθηκε από τον ιό της γρίπης Α και το 3% των ασθενών με ιό της γρίπης B. Το Tamiflu® μείωσε σημαντικά την περίοδο κλινικών εκδηλώσεων της μόλυνσης από τη γρίπη (για 32 ώρες). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης που έλαβαν Tamiflu®, η σοβαρότητα της ασθένειας, εκφραζόμενη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον σωρευτικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, σε νεαρούς ασθενείς χωρίς συννοσηρότητα, το Tamiflu® μείωσε κατά περίπου 50% τη συχνότητα εμφάνισης επιπλοκών της γρίπης, απαιτώντας τη χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα). Έχουν ληφθεί σαφή αποδεικτικά στοιχεία για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε σχέση με τα δευτερεύοντα κριτήρια αποτελεσματικότητας που σχετίζονται με την αντιική δράση: το Tamiflu® προκάλεσε ταυτόχρονα μείωση του χρόνου που χρειάστηκε για να απελευθερωθεί ο ιός από το σώμα και μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη "ιικού χρονικού τίτλου".
Τα δεδομένα που ελήφθησαν σε μια μελέτη σχετικά με τη θεραπεία του Tamiflu σε ασθενείς ηλικίας και γεροντικής ηλικίας δείχνουν ότι η λήψη Tamiflu® σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από κλινικά σημαντική μείωση του μέσου όρου της περιόδου κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από γρίπη, οι νεώτερες, ωστόσο, δεν κατέληξαν σε στατιστική σημασία. Σε άλλη μελέτη, ασθενείς με γρίπη ηλικίας άνω των 13 ετών οι οποίοι είχαν ταυτόχρονα χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και / ή του αναπνευστικού συστήματος έλαβαν Tamiflu® στο ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρξαν διαφορές στο μέσο όρο της περιόδου πριν από τη μείωση των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από τη γρίπη στις ομάδες Tamiflu και placebo, ωστόσο η περίοδος αύξησης της θερμοκρασίας κατά τη λήψη του Tamiflu® μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα. Το ποσοστό των ασθενών που απελευθερώνουν τον ιό την 2η και 4η ημέρα μειώθηκε σημαντικά. Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu σε ασθενείς σε κίνδυνο δεν διαφέρει από εκείνο του γενικού πληθυσμού των ενήλικων ασθενών.
Θεραπεία της γρίπης στα παιδιά
Τα παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3 ετών) που είχαν πυρετό (≥37,8 ° C) και ένα από τα συμπτώματα του αναπνευστικού συστήματος (βήχας ή ρινίτιδα) κατά την κυκλοφορία του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού, είχαν διπλό τυφλό εικονικό φάρμακο ελεγχόμενη μελέτη. 67% των ασθενών μολύνθηκαν με γρίπη Α και 33% των ασθενών - γρίπης Β Tamiflu ® (όταν η λήψη δεν είναι το αργότερο 48 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της μόλυνσης από γρίπη), μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (35,8 ώρες) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως ο χρόνος για να σταματήσει ο βήχας, η ρινική συμφόρηση, η εξαφάνιση του πυρετού, η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα. Στην ομάδα των παιδιών που έλαβαν Tamiflu ®, η επίπτωση της οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ανάκτηση και η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα συνέβησαν σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu®, σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Μια άλλη μελέτη αφορούσε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το 53,6% των ασθενών είχαν επιβεβαιωθεί ορολογικά και / ή σε καλλιέργεια. Η μέση διάρκεια της ασθένειας στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Tamiflu® δεν μειώθηκε σημαντικά. Αλλά από τις τελευταίες 6 ημέρες θεραπείας με Tamiflu®, ο αναγκαστικός εκπνεόμενος όγκος σε 1 δευτερόλεπτο (FEV1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,0148).
Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσικές λοιμώξεις γρίπης Α και Β έχει αποδειχθεί σε 3 ξεχωριστές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ. Με τη γρίπη Tamiflu®, περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησαν · το Tamiflu® επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα απελευθέρωσης του ιού από την αναπνευστική οδό και εμπόδισε τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Ενήλικες και έφηβοι που έχουν έρθει σε επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας, άρχισε να δέχεται Tamiflu ® για δύο ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και κράτησε μέσα σε 7 ημέρες, η οποία μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης σε άτομα που εκτίθενται σε 92%.
Σε μη εμβολιασμένους και γενικά υγιείς ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, η λήψη Tamiflu® κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας γρίπης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης (κατά 76%). Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Οι ηλικιωμένοι και οι ηλικιωμένοι που βρίσκονταν σε γηροκομεία, το 80% των οποίων εμβολιάσθηκαν πριν από την εποχή κατά την οποία διεξήχθη η μελέτη, το Tamiflu® μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 92%. Στην ίδια μελέτη, το Tamiflu® μείωσε σημαντικά (κατά 86%) τη συχνότητα επιπλοκών της γρίπης: βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα. Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Πρόληψη της γρίπης στα παιδιά
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσική λοίμωξη από τη γρίπη καταδείχθηκε σε μια μελέτη παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών μετά την επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας ή κάποιον από ένα μόνιμο περιβάλλον. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας ήταν η συχνότητα της εργαστηριακής επιβεβαίωσης της λοίμωξης από γρίπη. Παιδιά που έλαβαν Tamiflu ® / κόνις για εναιώρημα για από του στόματος / σε μία δόση των 30 έως 75 mg 1 φορά / ημέρα για 10 ημέρες, και κανένας ιός δεν απομονώθηκε αρχικά, η συχνότητα των εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% (2/47) σε σύγκριση με το 21% (15/70) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα
Σε ανοσοκατεσταλμένους άτομα με εποχική λοίμωξη από γρίπη και εν απουσία ιικής αποβολής αρχικά, η προφυλακτική χρήση του Tamiflu ® μείωσε την συχνότητα των εργαστηριακών-επιβεβαιωμένη λοίμωξη γρίπης συνοδεύεται από κλινικά συμπτώματα, έως 0,4% (1/232) σε σύγκριση με 3% (7/231) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η εργαστηριακά επιβεβαιωμένη λοίμωξη από τη γρίπη, συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα, διαγνώστηκε όταν παρατηρήθηκε από του στόματος θερμοκρασία πάνω από 37,2 ° C, βήχας ή / και οξεία ρινίτιδα (όλα τα άτομα που είχαν εγγραφεί την ίδια ημέρα κατά τη λήψη του φαρμάκου / εικονικό φάρμακο) αλυσωτή αντίδραση πολυμεράσης μεταγραφάσης για RNA ιού γρίπης.
Ο κίνδυνος των ιών της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία ή αντοχή στο φάρμακο μελετήθηκε σε κλινικές μελέτες που χρηματοδοτήθηκαν από τη Roche. Σε όλους τους ασθενείς με ΟΚ-ανθεκτικό ιό, ο φορέας είχε προσωρινό χαρακτήρα, δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού και δεν προκάλεσε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.
Tamiflu
Tamiflu
Αγρόκτημα την ομάδα
Αναλόγων
Συνταγή
Rp: Καπέλα. "Tamiflu" αριθμός 10.
DS. Σύμφωνα με το σχέδιο.
Φαρμακολογική δράση
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός καρβοξυλικό άλας μεταβολίτη oseltamivir του επιλεκτικά και ανταγωνιστικά αναστέλλει νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης πρόσφατα δημιουργηθέντων σωματιδίων του ιού από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στα κύτταρα του επιθηλίου των αεραγωγών, και η περαιτέρω εξάπλωση του ιού στον οργανισμό. Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δρα εκτός των κυττάρων.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό.
Οι συγκεντρώσεις του, απαραίτητες για την καταστολή της ενζυμικής δραστηριότητας κατά 50% (IC50), βρίσκονται στο κατώτερο όριο της νανομοριακής περιοχής. Κατά τη λήψη του Tamiflu με σκοπό την μετά την έκθεση (7 ημέρες) και την εποχιακή (42 ημέρες) πρόληψη της αντοχής της γρίπης στο φάρμακο δεν παρατηρείται. Η συχνότητα της παροδικής απελευθέρωσης του ιού της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία της νευραμινιδάσης στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ σε ενήλικες ασθενείς με γρίπη είναι 0,4%. Η εξάλειψη του ανθεκτικού ιού από το σώμα των ασθενών που λαμβάνουν Tamiflu συμβαίνει χωρίς επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.
Τρόπος χρήσης
Το Tamiflu λαμβάνεται από το στόμα με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Σε ορισμένους ασθενείς, η ανεκτικότητα του φαρμάκου βελτιώνεται εάν ληφθεί με τα γεύματα.
Εάν αντιμετωπίσετε προβλήματα στην κατάποση κάψουλων σε ενήλικες, εφήβους 12 ετών και παιδιά που ζυγίζουν> 40 kg ή 8 χρόνια, είναι απαραίτητο να ανοίξει την κάψουλα και χύστε το περιεχόμενο σε ένα μικρό ποσό (κατ 'ανώτατο όριο 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκιάς τροφής (σιρόπι σοκολάτας με φυσιολογική ζάχαρη ή χωρίς ζάχαρη, μέλι, διαλυμένο σε νερό, γλυκό επιδόρπιο, ζαχαρούχο συμπυκνωμένο γάλα, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά την 1η ή την 2η ημέρα της εμφάνισης των συμπτωμάτων της γρίπης.
Ενήλικες και έφηβοι πάνω από 13 χρόνια (σωματικό βάρος 40 kg), η συνιστώμενη δόση είναι 75 mg (1 κάψουλα) 2 για 5 ημέρες ή 75 mg εναιωρήματος των 2 επί 5 ημέρες.
Ενήλικες και έφηβοι πάνω από 13 χρόνια (σωματικό βάρος 40 kg) συνιστώμενη δόση για την πρόληψη της γρίπης μετά από την επαφή με μολυσμένο άτομο - 1 75 mg / ανά 10 ημέρες.
Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο στις πρώτες 2 ημέρες μετά την επαφή.
Η συνιστώμενη δόση για την προφύλαξη κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης είναι 75 mg 1 φορά /. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη λήψη του για 6 εβδομάδες παρουσιάζεται. Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Στη θεραπεία ασθενών με γρίπη με QA πάνω από 30 ml / min δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Σε ασθενείς με QA από 10 έως 30 ml / min, η δόση Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 75 mg 1 φορά / εντός 5 ημερών. Για ασθενείς με χρόνια αιμοκάθαρση, το Tamiflu μπορεί να χορηγηθεί σε δόση 30 mg πριν από μια συνεδρία αιμοδιύλισης. Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση του oseltamivir στο πλάσμα, το Tamiflu σε δόση 30 mg θα πρέπει να χορηγείται μετά από κάθε συνεδρία αιμοδιάλυσης. Στην περιτοναϊκή διαπίδυση Tamiflu χορηγείται σε μια δόση των 30 mg πριν από τη συνεδρία αιμοκάθαρσης, και στη συνέχεια για 5 ημέρες σε 30 mg / Ασθενείς με τελικού σταδίου χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min) χωρίς υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, φαρμακοκινητική oseltamivir δεν έχει μελετηθεί.
Στην πρόληψη της γρίπης σε ασθενείς με QA πάνω από 30 ml / min δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Σε ασθενείς με QA από 10 έως 30 ml / λεπτό, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειώνεται στα 75 mg κάθε δεύτερη ημέρα ή 30 mg κάθε μέρα. Για ασθενείς με χρόνια αιμοκάθαρση, το Tamiflu μπορεί να χορηγηθεί σε δόση 30 mg πριν από μια συνεδρία αιμοδιύλισης. Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση του oseltamivir Tamiflu πλάσμα σε δόση 30 mg θα πρέπει να χορηγείται μέσω ενός ενιαίου συνεδρίας αιμοκάθαρσης, στο τέλος της διαδικασίας. Για την περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu συνταγογραφείται σε δόση 30 mg πριν από μια συνεδρία αιμοδιάλυσης, και στη συνέχεια 30 mg κάθε 7 ημέρες.
Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία
Η προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης δεν απαιτείται.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης δεν απαιτείται.
Ενδείξεις
- θεραπεία της γρίπης τύπου Α και Β σε ενήλικες και παιδιά.
- πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά.
Αντενδείξεις
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (μόνιμη αιμοκάθαρση, χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση, QC - 10 ml / min).
- υπερευαισθησία στο φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
Παρενέργειες
- Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: πολύ συχνά (> 10%) - ναυτία, έμετος, συχνά (1-10%) - διάρροια, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, σπάνια (10%) - κεφαλαλγία. συχνά (1-10%) - ευερεθιστότητα, κόπωση, σπάνια (1-0,1%) - αϋπνία. σπάνια (