Η γενταμυκίνη σε ποια ομάδα αντιβιοτικών ανήκει

Ρινίτιδα

Η κύρια κλινική σημασία των αμινογλυκοσίδων είναι στη θεραπεία νοσοκομειακών λοιμώξεων που προκαλούνται από αερόβια αρνητικά κατά Gram παθογόνων, καθώς και από μολυσματική ενδοκαρδίτιδα. Η στρεπτομυκίνη και η καναμυκίνη χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Η νεομυκίνη ως η πλέον τοξική μεταξύ των αμινογλυκοσίδων εφαρμόζεται μόνο εντός και τοπικά.

Οι αμινογλυκοσίδες έχουν πιθανή νεφροτοξικότητα, ωτοτοξικότητα και μπορεί να προκαλέσουν νευρομυϊκό αποκλεισμό. Ωστόσο, η εξέταση των παραγόντων κινδύνου, μιας εφάπαξ έγχυσης της συνολικής ημερήσιας δόσης, των βραχυχρόνιων θεραπευτικών αγωγών και του TLM μπορεί να μειώσει τον βαθμό εκδήλωσης της ΗΡ.

Μηχανισμός δράσης

Οι αμινογλυκοσίδες έχουν ένα βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, το οποίο σχετίζεται με παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης από ριβοσώματα. Ο βαθμός αντιβακτηριακής δράσης των αμινογλυκοσιδών εξαρτάται από τη μέγιστη (μέγιστη) συγκέντρωσή τους στον ορό του αίματος. Όταν χρησιμοποιούνται μαζί με πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες, παρατηρούνται συνέργειες σε σχέση με μερικούς αρνητικούς κατά gram και θετικούς κατά gram αερόβια μικροοργανισμούς.

Φάσμα δραστηριότητας

Για αμινογλυκοσίδης II και III γενιάς χαρακτηριστικό εξαρτώμενο από την δόση βακτηριοκτόνο δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών μικροοργανισμών της οικογένειας Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Κ.λπ.), καθώς και μη-ζύμωσης Gram-αρνητικά ραβδία (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Οι αμινογλυκοσίδες είναι δραστικές έναντι των σταφυλόκοκκων εκτός του MRSA. Η στρεπτομυκίνη και η καναμυκίνη δρουν στη Μ. Φυματίωση, ενώ η αμικασίνη είναι πιο δραστική έναντι του Μ.αυίυ και άλλων άτυπων μυκοβακτηρίων. Η στρεπτομυκίνη και η γενταμικίνη δρουν στους εντεροκόκκους. Η στρεπτομυκίνη είναι δραστική κατά των παθογόνων παραγόντων της πανώλης, της τουλαρεμίας, της βρουκέλλωσης.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι αδρανείς έναντι S. pneumoniae, S. maltophilia, Β. Cepacia, αναερόβια (Bacteroides spp., Clostridium spp., Και άλλα). Επιπλέον, η αντοχή των S.pneumoniae, S.maltophilia και B.cepacia σε αμινογλυκοσίδες μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην ταυτοποίηση αυτών των μικροοργανισμών.

Παρόλο που οι in vitro αμινογλυκοσίδες είναι δραστικές έναντι των αιμοφίλων, της shigella, της σαλμονέλας, της λεγιονέλλας, η κλινική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από αυτά τα παθογόνα δεν έχει τεκμηριωθεί.

Φαρμακοκινητική

Κατά την κατάποση οι αμινογλυκοσίδες πρακτικά δεν απορροφώνται, επομένως χρησιμοποιούνται παρεντερικά (εκτός από τη νεομυκίνη). Μετά την απορρόφηση της ένεσης i / m γρήγορα και εντελώς. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αναπτύσσονται 30 λεπτά μετά το τέλος της ενδοφλέβιας έγχυσης και 0,5-1,5 ώρες μετά την ενδομυϊκή χορήγηση.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αμινογλυκοσίδης κυμαίνονται μεταξύ των ασθενών, ανάλογα με τον όγκο της κατανομής. Ο όγκος κατανομής, με τη σειρά του, εξαρτάται από το σωματικό βάρος, τον όγκο του υγρού και τον λιπώδη ιστό, την κατάσταση του ασθενούς. Για παράδειγμα, σε ασθενείς με εκτεταμένα εγκαύματα, ασκίτη, ο όγκος κατανομής αμινογλυκοσιδών αυξάνεται. Αντίθετα, μειώνεται με αφυδάτωση ή μυϊκή δυστροφία.

Οι αμινογλυκοσίδες κατανέμονται στο εξωκυτταρικό υγρό, συμπεριλαμβανομένου του ορού, του εκκριτικού αποστήματος, των ασκτικών, των περικαρδιακών, των υπεζωκοτικών, των αρθρικών, των λεμφικών και των περιτοναϊκών υγρών. Ικανός να δημιουργεί υψηλές συγκεντρώσεις σε όργανα με καλή παροχή αίματος: ήπαρ, πνεύμονες, νεφρά (όπου συσσωρεύονται στην ουσία του φλοιού). Χαμηλές συγκεντρώσεις παρατηρούνται στα πτύελα, τις βρογχικές εκκρίσεις, τη χολή, το μητρικό γάλα. Οι αμινογλυκοσίδες περνούν ελάχιστα μέσω του ΒΒΒ. Με τη φλεγμονή των μηνιγγιών, η διαπερατότητα αυξάνεται ελαφρά. Τα νεογνά στο ΚΠΣ επιτυγχάνουν υψηλότερες συγκεντρώσεις από τους ενήλικες.

Οι αμινογλυκοσίδες δεν μεταβολίζονται, εκκρίνονται από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση σε αμετάβλητη μορφή, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Ο ρυθμός απέκκρισης εξαρτάται από την ηλικία, τη λειτουργία των νεφρών και τις συννοσηρότητες του ασθενούς. Σε ασθενείς με πυρετό, μπορεί να αυξηθεί, ενώ με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας επιβραδύνεται σημαντικά. Σε ηλικιωμένους, ως αποτέλεσμα της μείωσης της σπειραματικής διήθησης, η απέκκριση μπορεί επίσης να επιβραδυνθεί. Ο χρόνος ημίσειας ζωής όλων των αμινογλυκοσιδών σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 2-4 ώρες, στα νεογνά - 5-8 ώρες, σε παιδιά - 2,5-4 ώρες. Σε νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να αυξηθεί σε 70 ώρες ή και περισσότερο.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Νεφροί νεφροτοξική δράση μπορεί να εκδηλωθεί αυξημένη δίψα, μια σημαντική αύξηση ή μείωση στην ποσότητα των ούρων, μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης και μια αύξηση στο επίπεδο της κρεατινίνης στον ορό του αίματος. Παράγοντες κινδύνου: αρχική νεφρική δυσλειτουργία, προχωρημένη ηλικία, υψηλή δόση, μακρά κύκλους θεραπείας, η ταυτόχρονη χρήση άλλων νεφροτοξικών παραγόντων (αμφοτερικίνη Β, πολυμυξίνη Β, η βανκομυκίνη, τα διουρητικά της αγκύλης, κυκλοσπορίνη). Μέτρα ελέγχου: επαναλαμβανόμενες κλινικές αναλύσεις ούρων, προσδιορισμός της κρεατινίνης ορού και υπολογισμός της σπειραματικής διήθησης κάθε 3 ημέρες (εάν ο δείκτης αυτός μειωθεί κατά 50%, η αμινογλυκοσίδη θα πρέπει να ακυρωθεί).

Οτοτοξικότητα: απώλεια ακοής, θορύβου, χτυπήματος ή αίσθηση «τακτοποίησης» στα αυτιά. Παράγοντες κινδύνου: προχωρημένη ηλικία, αρχική απώλεια ακοής, μεγάλες δόσεις, μακροχρόνιες θεραπευτικές αγωγές, ταυτόχρονη χρήση άλλων ωτοτοξικών φαρμάκων. Μέτρα πρόληψης: έλεγχος της ακουστικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της ακουομετρίας.

Αιθανολογικός ιστός: κακός συντονισμός των κινήσεων, ζάλη. Παράγοντες κινδύνου: προχωρημένη ηλικία, βασικές αιθουσαίες διαταραχές, υψηλές δόσεις, μακροχρόνιες θεραπείες. Προληπτικά μέτρα: έλεγχος της λειτουργίας της αιθουσαίας συσκευής, συμπεριλαμβανομένων των ειδικών δοκιμών.

Νευρομυϊκός αποκλεισμός: αναπνευστική καταστολή μέχρι την πλήρη παράλυση των αναπνευστικών μυών. Παράγοντες κινδύνου: αρχικές νευρολογικές ασθένειες (παρκινσονισμός, μυασθένεια), ταυτόχρονη χρήση μυοχαλαρωτικών, μειωμένη νεφρική λειτουργία. Βοήθεια: στην εισαγωγή / εισαγωγή φαρμάκων χλωριούχου ασβεστίου ή αντιχολινεστεράσης.

Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, γενική αδυναμία, υπνηλία, μυϊκές συσπάσεις, παραισθησίες, σπασμοί. όταν χρησιμοποιείτε στρεπτομυκίνη, μπορεί να εμφανιστεί μια αίσθηση καψίματος, μούδιασμα ή παραισθησία στην περιοχή του προσώπου και του στόματος.

Οι αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κλπ.) Είναι σπάνιες.

Οι τοπικές αντιδράσεις (φλεβίτιδα με την on / στην εισαγωγή) σπάνια παρατηρούνται.

Ενδείξεις

Εμπειρική θεραπεία (στις περισσότερες περιπτώσεις συνταγογραφείται σε συνδυασμό με β-λακτάμες, γλυκοπεπτίδια ή αντι-αναερόβια φάρμακα, ανάλογα με τα υποτιθέμενα παθογόνα):

Μετα-τραυματική και μετεγχειρητική μηνιγγίτιδα.

Περίληψη των αντιβιοτικών ομάδων

Τα αντιβιοτικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που μπορούν να εμποδίσουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη ζωντανών κυττάρων. Οι περισσότερες φορές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μολυσματικών διεργασιών που προκαλούνται από διάφορα στελέχη βακτηρίων. Το πρώτο φάρμακο ανακαλύφθηκε το 1928 από τον Βρετανό βακτηριολόγο Αλέξανδρο Φλέμινγκ. Ωστόσο, ορισμένα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται επίσης για παθολογικές καταστάσεις καρκίνου, ως συστατικό χημειοθεραπείας συνδυασμού. Αυτή η ομάδα φαρμάκων ουσιαστικά δεν έχει καμία επίδραση στους ιούς, με εξαίρεση ορισμένες τετρακυκλίνες. Στη σύγχρονη φαρμακολογία, ο όρος "αντιβιοτικά" αντικαθίσταται όλο και περισσότερο από "αντιβακτηριακά φάρμακα".

Τα πρώτα συνθετικά φάρμακα από την ομάδα των πενικιλλίνων. Βοήθησαν να μειώσουν σημαντικά το ποσοστό θνησιμότητας τέτοιων ασθενειών όπως η πνευμονία, η σηψαιμία, η μηνιγγίτιδα, η γάγγραινα και η σύφιλη. Με την πάροδο του χρόνου, λόγω της ενεργού χρήσης αντιβιοτικών, πολλοί μικροοργανισμοί άρχισαν να αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτά. Επομένως, ένα σημαντικό καθήκον ήταν η αναζήτηση νέων ομάδων αντιβακτηριακών φαρμάκων.

Σταδιακά, οι φαρμακευτικές εταιρείες συνθέτουν και αρχίζουν να παράγουν κεφαλοσπορίνες, μακρολίδια, φθοροκινολόνες, τετρακυκλίνες, λεβομυκετίνη, νιτροφουράνια, αμινογλυκοσίδες, καρβαπενέμες και άλλα αντιβιοτικά.

Τα αντιβιοτικά και η ταξινόμησή τους

Η κύρια φαρμακολογική ταξινόμηση των αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι ο διαχωρισμός με δράση σε μικροοργανισμούς. Πίσω από αυτό το χαρακτηριστικό υπάρχουν δύο ομάδες αντιβιοτικών:

  • βακτηριοκτόνο - τα φάρμακα προκαλούν θάνατο και λύση των μικροοργανισμών. Η δράση αυτή οφείλεται στην ικανότητα των αντιβιοτικών να αναστέλλουν τη μεμβρανική σύνθεση ή να αναστέλλουν την παραγωγή των συστατικών DNA. Οι πενικιλλίνες, οι κεφαλοσπορίνες, οι φθοροκινολόνες, οι καρβαπενέμες, τα μονοβακτάμες, τα γλυκοπεπτίδια και η φοσφομυκίνη έχουν αυτή την ιδιότητα.
  • βακτηριοστατικά - αντιβιοτικά είναι ικανά να αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών από μικροβιακά κύτταρα, πράγμα που καθιστά αδύνατη την αναπαραγωγή τους. Ως αποτέλεσμα, η περαιτέρω ανάπτυξη της παθολογικής διαδικασίας είναι περιορισμένη. Αυτή η δράση είναι χαρακτηριστική της τετρακυκλίνης, των μακρολιδίων, των αμινογλυκοσιδών, των λενκοζαμινών και των αμινογλυκοσιδών.

Πίσω από το φάσμα δράσης υπάρχουν επίσης δύο ομάδες αντιβιοτικών:

  • - το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία παθολογιών που προκαλούνται από μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών,
  • με στενό - το φάρμακο επηρεάζει μεμονωμένα στελέχη και τύπους βακτηρίων.

Υπάρχει ακόμα μια ταξινόμηση των αντιβακτηριακών φαρμάκων από την προέλευσή τους:

  • φυσικά - που λαμβάνεται από ζωντανούς οργανισμούς.
  • τα ημισυνθετικά αντιβιοτικά είναι τροποποιημένα φυσικά αναλογικά μόρια.
  • συνθετικά - παράγονται εντελώς τεχνητά σε εξειδικευμένα εργαστήρια.

Περιγραφή διαφόρων ομάδων αντιβιοτικών

Βήτα λακτάμες

Πενικιλίνες

Ιστορικά, η πρώτη ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων. Έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ένα ευρύ φάσμα μικροοργανισμών. Οι πενικιλίνες διακρίνουν τις ακόλουθες ομάδες:

  • φυσικές πενικιλίνες (που συντίθενται υπό φυσιολογικές συνθήκες από μύκητες) - βενζυλοπενικιλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη,
  • ημι-συνθετικές πενικιλίνες, οι οποίες έχουν μεγαλύτερη αντοχή έναντι των πενικιλλινασών, γεγονός που επεκτείνει σημαντικά το φάσμα δράσης τους - οξακιλλίνη και μεθικιλλίνη.
  • με εκτεταμένη δράση - φάρμακα αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη,
  • πενικιλίνες με ευρεία επίδραση στους μικροοργανισμούς - φάρμακα mezlocillin, azlocillin.

Για να μειωθεί η αντοχή των βακτηριδίων και να αυξηθεί το ποσοστό επιτυχίας της αντιβιοτικής θεραπείας, οι αναστολείς πενικιλλινάσης - κλαβουλανικό οξύ, ταζομπακτάμη και σουλβακτάμη - προστίθενται ενεργά στις πενικιλίνες. Έτσι υπήρχαν φάρμακα "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" και άλλα.

Εφαρμόστε φάρμακα δεδομένα λοιμώξεις του αναπνευστικού (βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, πνευμονία, φαρυγγίτιδα, λαρυγγίτιδα), ουροποιογεννητικού (κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα, γονόρροια), πεπτικό (χολοκυστίτιδα, δυσεντερία) συστήματα, δερματικές αλλοιώσεις και σύφιλη. Από τις παρενέργειες, οι συχνότερες αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα).

Οι πενικιλίνες είναι επίσης τα ασφαλέστερα προϊόντα για τις έγκυες γυναίκες και τα μωρά.

Κεφαλοσπορίνες

Αυτή η ομάδα αντιβιοτικών έχει βακτηριοκτόνο δράση σε μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών. Σήμερα, διακρίνονται οι ακόλουθες γενεές κεφαλοσπορινών:

  • I - φάρμακα κεφαζολίνη, κεφαλεξίνη, κεφραδίνη,
  • ΙΙ - φάρμακα με cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
  • III - παρασκευάσματα κεφοταξίμης, κεφταζιδίμης, κεφτριαξόνης, κεφοπεραζόνης, κεφοδιζίμης.
  • IV - φάρμακα με κεφεπίμη, κεφπιρόμη.
  • V - φάρμακα ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Η συντριπτική πλειονότητα αυτών των φαρμάκων υπάρχουν μόνο σε ένεση, επομένως, χρησιμοποιούνται κυρίως σε κλινικές. Οι κεφαλοσπορίνες είναι οι πιο δημοφιλείς αντιβακτηριακοί παράγοντες για χρήση στα νοσοκομεία.

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενός τεράστιου αριθμού ασθενειών: πνευμονία, μηνιγγίτιδα, γενίκευση λοιμώξεων, πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, φλεγμονή των οστών, μαλακοί ιστοί, λεμφαγγίτιδα και άλλες παθολογίες. Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες, συχνά παρατηρείται υπερευαισθησία. Μερικές φορές παρατηρείται παροδική μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης, μυϊκός πόνος, βήχας, αυξημένη αιμορραγία (λόγω μείωσης της βιταμίνης Κ).

Καρβαπενέμες

Είναι μια αρκετά νέα ομάδα αντιβιοτικών. Όπως και άλλες β-λακτάμες, οι καρβαπενέμες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ένας τεράστιος αριθμός διαφορετικών στελεχών βακτηρίων παραμένει ευαίσθητος σε αυτή την ομάδα φαρμάκων. Οι καρβαπενέμες είναι επίσης ανθεκτικές στα ένζυμα που συνθέτουν μικροοργανισμούς. Αυτές οι ιδιότητες έχουν οδηγήσει στο γεγονός ότι θεωρούνται φάρμακα διάσωσης, όταν άλλοι αντιβακτηριακοί παράγοντες παραμένουν αναποτελεσματικοί. Ωστόσο, η χρήση τους περιορίζεται αυστηρά λόγω ανησυχιών σχετικά με την ανάπτυξη βακτηριακής αντοχής. Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Οι καρβαπενέμες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της σηψαιμίας, της πνευμονίας, της περιτονίτιδας, των οξειδωτικών κοιλιακών χειρουργικών παθολογιών, της μηνιγγίτιδας, της ενδομητρίτιδας. Τα φάρμακα αυτά συνταγογραφούνται επίσης σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια ή στο υπόβαθρο ουδετεροπενίας.

Μεταξύ των παρενεργειών θα πρέπει να σημειωθούν δυσπεπτικές διαταραχές, πονοκέφαλος, θρομβοφλεβίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, σπασμοί και υποκαλιαιμία.

Μονοβακτάμη

Τα μονοβακτάμες επηρεάζουν κυρίως μόνο την gram-αρνητική χλωρίδα. Η κλινική χρησιμοποιεί μόνο μία δραστική ουσία από αυτήν την ομάδα - την αζτρεονάμη. Με τα πλεονεκτήματά του, επισημαίνεται η αντίσταση στα περισσότερα βακτηριακά ένζυμα, γεγονός που το καθιστά το φάρμακο επιλογής για αποτυχία θεραπείας με πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες και αμινογλυκοσίδες. Σε κλινικές οδηγίες, η αζτρεονάμη συνιστάται για λοίμωξη με enterobacter. Χρησιμοποιείται μόνο ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

Μεταξύ των ενδείξεων εισαγωγής θα πρέπει να προσδιορίζεται η σήψη, η πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, η περιτονίτιδα, οι λοιμώξεις των πυελικών οργάνων, το δέρμα και το μυοσκελετικό σύστημα. Η χρήση του aztreonam οδηγεί μερικές φορές στην εμφάνιση δυσπεπτικών συμπτωμάτων, ίκτερο, τοξική ηπατίτιδα, κεφαλαλγία, ζάλη και αλλεργικό εξάνθημα.

Μακρολίδες

Τα μακρολίδια είναι μια ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων που βασίζονται σε δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης. Αυτά τα φάρμακα έχουν βακτηριοστατική επίδραση έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων, των ενδοκυττάριων παρασίτων και των μεμβρανών. Ένα χαρακτηριστικό των μακρολίδων είναι το γεγονός ότι η ποσότητα τους στους ιστούς είναι πολύ υψηλότερη από ό, τι στο πλάσμα αίματος του ασθενούς.

Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται επίσης από χαμηλή τοξικότητα, η οποία τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε νεαρή ηλικία του παιδιού. Διαιρούνται στις ακόλουθες ομάδες:

  • φυσικά, τα οποία συντέθηκαν στα 50-60 του περασμένου αιώνα - παρασκευάσματα ερυθρομυκίνης, σπιραμυκίνης, δαζαμυκίνης, μιδεκαμυκίνης,
  • προφάρμακα (μετατρέπονται σε ενεργό μορφή μετά τον μεταβολισμό) - τρολεανδομυκίνη,
  • ημισυνθετικά φάρμακα αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, διριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη.

Τα μακρολίδια χρησιμοποιούνται σε πολλές βακτηριακές παθολογικές καταστάσεις: πεπτικό έλκος, βρογχίτιδα, πνευμονία, λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού, δερματοπάθεια, ασθένεια Lyme, ουρηθρίτιδα, τραχηλίτιδα, ερυσίπελα, ενοχλήσεις. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτή την ομάδα φαρμάκων για αρρυθμίες, νεφρική ανεπάρκεια.

Τετρακυκλίνες

Οι τετρακυκλίνες συντέθηκαν για πρώτη φορά πριν από μισό αιώνα. Αυτή η ομάδα έχει βακτηριοστατική δράση έναντι πολλών στελεχών μικροβιακής χλωρίδας. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, εμφανίζουν βακτηριοκτόνο δράση. Ένα χαρακτηριστικό των τετρακυκλινών είναι η ικανότητά τους να συσσωρεύονται στον οστικό ιστό και το σμάλτο των δοντιών.

Από τη μία πλευρά, αυτό επιτρέπει στους κλινικούς ιατρούς να τις χρησιμοποιούν ενεργά στην χρόνια οστεομυελίτιδα και, αφετέρου, παραβιάζει την ανάπτυξη του σκελετού στα παιδιά. Επομένως, δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν απολύτως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας και κάτω των 12 ετών. Στις τετρακυκλίνες, εκτός από το φάρμακο με το ίδιο όνομα, περιλαμβάνονται η δοξυκυκλίνη, η οξυτετρακυκλίνη, η μινοκυκλίνη και η τιγεκυκλίνη.

Χρησιμοποιούνται για διάφορες παθολογικές εντερικές παθολογίες, βρουκέλλωση, λεπτοσπείρωση, ταλαρεμία, ακτινομύκωση, τραχόμα, νόσο Lyme, γονοκοκκική λοίμωξη και ρικετρίωση. Η πορφυρία, οι χρόνιες ηπατικές παθήσεις και η ατομική δυσανεξία διακρίνονται επίσης από τις αντενδείξεις.

Φθοροκινολόνες

Οι φθοροκινολόνες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβακτηριακών παραγόντων με ευρεία βακτηριοκτόνο επίδραση στην παθογόνο μικροχλωρίδα. Όλα τα φάρμακα διατίθενται στο εμπόριο ναλιδιξικό οξύ. Η ενεργός χρήση των φθοροκινολονών ξεκίνησε στη δεκαετία του '70 του περασμένου αιώνα. Σήμερα ταξινομούνται ανά γενεές:

  • Παρασκευάσματα Ι - ναλιδιξικού και οξολινικού οξέος.
  • ΙΙ - φάρμακα με ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
  • III - παρασκευάσματα λεβοφλοξασίνης,
  • IV - φάρμακα με γκατιφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη.

Οι τελευταίες γενεές φθοριοκινολονών καλούνται "αναπνευστικές", λόγω της δραστηριότητάς τους κατά της μικροχλωρίδας, η οποία προκαλεί συχνότερα πνευμονία. Χρησιμοποιούνται επίσης για την αντιμετώπιση της ιγμορίτιδας, της βρογχίτιδας, των εντερικών λοιμώξεων, της προστατίτιδας, της γονόρροιας, της σηψαιμίας, της φυματίωσης και της μηνιγγίτιδας.

Μεταξύ των ελλείψεων είναι απαραίτητο να υπογραμμιστεί το γεγονός ότι οι φθοροκινολόνες είναι ικανές να επηρεάσουν τον σχηματισμό του μυοσκελετικού συστήματος, επομένως, στην παιδική ηλικία, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά την περίοδο της γαλουχίας, μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο για λόγους υγείας. Η πρώτη γενιά φαρμάκων έχει επίσης υψηλή ηπατο-και νεφροτοξικότητα.

Αμινογλυκοσίδες

Οι αμινογλυκοσίδες έχουν βρει δραστική χρήση στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από αρνητική κατά Gram χλωρίδα. Έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Η υψηλή αποτελεσματικότητά τους, η οποία δεν εξαρτάται από τη λειτουργική δραστηριότητα της ανοσίας του ασθενούς, τα έχει καταστήσει απαραίτητα για τη διάσπαση και την ουδετεροπενία. Οι ακόλουθες γενεές αμινογλυκοσιδών διακρίνονται:

  • Ι - παρασκευάσματα νεομυκίνης, καναμυκίνης, στρεπτομυκίνης,
  • II - φαρμακευτική αγωγή με τομπραμυκίνη, γενταμικίνη,
  • ΙΙΙ - παρασκευάσματα αμικακίνης.
  • IV - φαρμακευτική αγωγή με ισεπαμυκίνη.

Οι αμινογλυκοσίδες συνταγογραφούνται για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, σήψη, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, περιτονίτιδα, μηνιγγίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, οστεομυελίτιδα και άλλες παθολογίες. Μεταξύ των παρενεργειών που έχουν μεγάλη σημασία είναι οι τοξικές επιδράσεις στα νεφρά και η απώλεια ακοής.

Επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να διεξάγεται τακτικά μια βιοχημική ανάλυση του αίματος (κρεατινίνη, SCF, ουρία) και ακινομετρία. Στις εγκύους, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, στους ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο ή σε αιμοκάθαρση χορηγούνται αμινογλυκοσίδες μόνο για λόγους ζωής.

Γλυκοπεπτίδια

Τα αντιβιοτικά γλυκοπεπτιδίου έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα ευρέως φάσματος. Τα πιο γνωστά από αυτά είναι η βλεομυκίνη και η βανκομυκίνη. Στην κλινική πρακτική, τα γλυκοπεπτίδια είναι αποθεματικά φάρμακα που συνταγογραφούνται για την αναποτελεσματικότητα άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων ή για την ειδική ευαισθησία του μολυσματικού παράγοντα σε αυτά.

Συχνά συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες, πράγμα που καθιστά δυνατή την αύξηση της σωρευτικής επίδρασης στους Staphylococcus aureus, enterococcus και Streptococcus. Τα αντιβιοτικά γλυκοπεπτιδίου δεν δρουν στα μυκοβακτηρίδια και τους μύκητες.

Αυτή η ομάδα αντιβακτηριακών παραγόντων συνταγογραφείται για την ενδοκαρδίτιδα, τη σήψη, την οστεομυελίτιδα, το φλέγμα, την πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων των επιπλοκών), το απόστημα και την ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε γλυκοπεπτιδικά αντιβιοτικά για νεφρική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία στα φάρμακα, γαλουχία, νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Linkosamides

Οι λοναζυαμίδες περιλαμβάνουν λινκομυκίνη και κλινδαμυκίνη. Αυτά τα φάρμακα επιδεικνύουν βακτηριοστατική επίδραση σε θετικά κατά gram βακτηρίδια. Τα χρησιμοποιώ κυρίως σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες, ως φάρμακα δεύτερης γραμμής, για βαριές ασθενείς.

Οι λινκοσαμίδες συνταγογραφούνται για πνευμονία εισπνοής, οστεομυελίτιδα, διαβητικό πόδι, νεκρωτική fasciitis και άλλες παθολογίες.

Πολύ συχνά κατά τη διάρκεια της εισαγωγής τους εμφανίζεται λοίμωξη από candida, κεφαλαλγία, αλλεργικές αντιδράσεις και καταπίεση του αίματος.

ΟΔΗΓΙΑ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΙΟΥ ΧΕΝΤΑΜΙΚΙΝΗΣ

Ενδείξεις:
- περιτονίτιδα, σηψαιμία.
- οι λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτική υπέρταση) ·
- λοιμώξεις των αρθρώσεων και των οστών (οστεομυελίτιδα, σηπτική ενδοκαρδίτιδα).
- πυώδεις λοιμώξεις μαλακού ιστού και δέρματος.
- κοιλιακές λοιμώξεις (περιτονίτιδα, λοιμώξεις της χοληφόρου οδού και του εντερικού σωλήνα).
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα).
- μηνιγγίτιδα;
- μολυσμένα εγκαύματα.

Αντενδείξεις:
Υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά της ομάδας αμινογλυκοσιδών, εγκυμοσύνη, ακουστική νευρίτιδα, σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Υπερευαισθησία στη γενταμικίνη. Τα παιδιά ηλικίας έως 3 ετών.

Παρενέργειες:
Ορθοτοξικότητα (βλάβη στο όγδοο ζεύγος κρανιακών νεύρων): μπορεί να αναπτυχθεί μείωση της οξύτητας της ακοής και βλάβη της αιθουσαίας συσκευής (με συμμετρική βλάβη στο αιθουσαίο σύστημα, οι διαταραχές αυτές μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να παραμείνουν απαρατήρητες ακόμη και στα πρώτα στάδια). Ένας ιδιαίτερος κίνδυνος μπορεί να προκληθεί από μια εκτεταμένη πορεία θεραπείας με γενταμυκίνη - 2 - 3 εβδομάδες.
Νεφροτοξικότητα: η συχνότητα και η σοβαρότητα της βλάβης των νεφρών εξαρτάται από το μέγεθος μιας εφάπαξ δόσης γενταμυκίνης, τη διάρκεια της θεραπείας και τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς, την ποιότητα του ελέγχου της θεραπείας και την ταυτόχρονη χρήση άλλων νεφροτοξικών φαρμάκων. Η βλάβη των νεφρών εκδηλώνεται με πρωτεϊνουρία, αζωτεμία, λιγότερο ολιγουρία και είναι συνήθως αναστρέψιμη.
Άλλες παρενέργειες που έχουν παρατηρηθεί σπάνια: αυξημένα επίπεδα των τρανσαμινασών του ορού (ALT, AST), χολερυθρίνη, δικτυοκύτταρα, και θρομβοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, αναιμία, μειωμένη επίπεδα ασβεστίου στον ορό και δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, κνησμό, πυρετό, κεφαλαλγία, έμετο, μυϊκός πόνος?
Πολύ σπάνια έχουν τέτοιες παρενέργειες είναι η ναυτία, αυξημένη σιελόρροια, ανορεξία, απώλεια βάρους, πορφύρα, λαρυγγικό οίδημα, πόνος στις αρθρώσεις, υπόταση και υπνηλία δυνατό αποκλεισμό της νευρομυϊκής αγωγής και αναπνευστική καταστολή?
Στη θέση της ενδομυϊκής ένεσης της γενταμικίνης, είναι δυνατός ο πόνος · όταν χορηγείται ενδοφλέβια, είναι πιθανή η ανάπτυξη φλεβίτιδας και περιφυλλίτιδας.

Φαρμακολογικές ιδιότητες:
Η θειική γενταμικίνη χαρακτηρίζεται από ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής βακτηριοκτόνου δράσης. Είναι δραστική έναντι των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, κλπ) Μικροοργανισμοί, συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών σε στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, monomitsin. Επηρεάζει στελέχη σταφυλόκοκκων ανθεκτικά στην πενικιλίνη.
Η γενταμικίνη είναι λιγότερο δραστική έναντι διαφόρων τύπων στρεπτόκοκκων και αρνητικών κατά Gram κοκκίων. Το φάρμακο δεν δρα σε αναερόβια, μύκητες, ιούς, πρωτόζωα. Η αντίσταση των μικροβίων στο φάρμακο συμβαίνει αργά και τα στελέχη που είναι ανθεκτικά σε αυτό, στην περίπτωση αυτή, είναι επίσης ανθεκτικά στη νεομυκίνη και την καναμυκίνη.
Απορρόφηση - χαμηλή, επικοινωνία με πρωτεΐνες - έως και 10%.
Για ενδομυϊκή χορήγηση, η γενταμικίνη απορροφάται ταχέως: μια βακτηριοκτόνος συγκέντρωση στον ορό ανιχνεύεται 30-60 λεπτά μετά τη χορήγηση και διαρκεί για 8-12 ώρες.
Με το ενδοφλέβιο στάγδην, η συγκέντρωση του αντιβιοτικού στο αίμα κατά τις πρώτες 2 ώρες υπερβαίνει εκείνη που παρατηρείται με ενδομυϊκή ένεση.
Το φάρμακο εκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή σε υψηλές συγκεντρώσεις. Όταν παρατηρούνται παραβιάσεις της νεφρικής έκκρισης, η συγκέντρωση και ο χρόνος κυκλοφορίας της θειικής γενταμικίνης στο αίμα αυξάνεται σημαντικά.
Κανονικά, η παρεντερική χορήγηση θειικής γενταμικίνης δεν διεισδύει πολύ καλά στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά σε μηνιγγίτιδα αυξάνεται η συγκέντρωσή του στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, το αντιβιοτικό εντοπίζεται στους ιστούς των νεφρών, των πνευμόνων, στα υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά εξιδρώματα. Κατά την εγκυμοσύνη, διαπερνά το φράγμα του πλακούντα και στο αμνιακό υγρό.

Δοσολογία και χορήγηση:
Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλέβια (στάγδην).
Σε σοβαρές λοιμώξεις (σηψαιμία, περιτονίτιδα, απόστημα των πνευμόνων, μηνιγγίτιδα κ.λπ.), μία εφάπαξ δόση για παιδιά άνω των 14 ετών και για ενήλικες είναι 0,8-1 mg / kg. σωματικού βάρους, ημερησίως - 2,4-3,2 mg / kg.
Τα παιδιά κάτω των 14 ετών θειικής γενταμυκίνης συνταγογραφούνται αποκλειστικά για λόγους υγείας.
Οι ημερήσιες δόσεις είναι: για νεογέννητα και βρέφη - 2-5 mg / kg. σωματικό βάρος, 1-5 έτη - 1,5-3 mg / kg, 6-14 έτη - 3 mg / kg. Η μέγιστη ημερήσια δόση για παιδιά όλων των ηλικιακών ομάδων είναι 5 mg / kg.
Σε πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα και άλλες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, μια εφάπαξ δόση για παιδιά ηλικίας άνω των 14 ετών και ενήλικες ασθενείς είναι 0,4 mg / kg. Καθημερινά - 0,8-1,2 mg / kg. Και σε σοβαρές περιπτώσεις η παθολογική διαδικασία η τελευταία μπορεί να είναι 3 mg / kg.
Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Εντός 2 έως 3 ημερών, το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως, πηγαίνοντας την 3-4η ημέρα για ενδομυϊκές ενέσεις.

Φόρμα έκδοσης:
Αλοιφή για εξωτερική χρήση 100 g (θειική γενταμικίνη 0,1 mg).
Ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλα 2 ml, που περιέχει 40 mg / ml. δραστικό συστατικό (σε μία αμπούλα των 80 mg). 10 φύσιγγες

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα:
Με ταυτόχρονη χρήση με αμινογλυκοσίδες, η βανκομυκίνη, οι κεφαλοσπορίνες, το εκκταρυνικό οξύ μπορεί να αυξήσουν την οστεο-νεφροτοξική δράση. Με ταυτόχρονη χρήση με ινδομεθακίνη παρατηρείται μείωση του παράγοντα κάθαρσης, αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος και αύξηση του κινδύνου εμφάνισης τοξικής επίδρασης. Με ταυτόχρονη χρήση με παράγοντες για την αναισθησία με εισπνοή, τα οπιοειδή αναλγητικά αυξάνουν τον κίνδυνο νευρομυϊκού αποκλεισμού, μέχρι την ανάπτυξη της άπνοιας. Με ταυτόχρονη χρήση γενταμικίνης και βρογχικών διουρητικών (φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ), η συγκέντρωση της γενταμυκίνης στο αίμα αυξάνεται, λόγω της οποίας αυξάνεται ο κίνδυνος τοξικών παρενεργειών. Η ταυτόχρονη χρήση της γενταμυκίνης και των μυοχαλαρωτικών - η πιθανότητα της αναπνευστικής παράλυσης. Μην αναμιγνύετε το φάρμακο στην ίδια σύριγγα με άλλα μέσα.


Προσοχή! Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο HENTAMICINE SULFATE, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Η οδηγία παρέχεται μόνο για αναφορά.

Γενταμικίνη (Γενταμικίνη)

Το περιεχόμενο

Δομικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Λατινική ονομασία της ουσίας Gentamicin

Χημική ονομασία

Το σύμπλοκο αντιβιοτικών που παράγεται από το Micromonospora purpurea n. sp. - Γενταμικίνη C1, Γενταμικίνη C2 και γενταμικίνη C1Α (ως θειικό)

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσιών Γενταμυκίνη

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικές ουσίες γενταμυκίνη

Βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσίδων. Η θειική γενταμυκίνη είναι λευκή σκόνη ή πορώδης μάζα με κρεμώδη απόχρωση, υγροσκοπική. Εύκολα διαλυτό στο νερό, πρακτικά αδιάλυτο σε αλκοόλη.

Φαρμακολογία

Συνδέεται με την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και διαταράσσει τη σύνθεση πρωτεϊνών, αποτρέποντας τον σχηματισμό ενός συμπλέγματος RNA μεταφοράς και αγγελιοφόρου και εμφανίζεται λανθασμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα και ο σχηματισμός μη λειτουργικών πρωτεϊνών. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, παραβιάζει τη λειτουργία φραγμού της κυτταροπλασματικής μεμβράνης και προκαλεί το θάνατο των μικροοργανισμών.

Αποτελεσματική έναντι πολλών θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Graus-αρνητικοί μικροοργανισμοί - Proteus spp. Είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στη γενταμικίνη (BMD μικρότερη από 4 mg / l). (Συμπεριλαμβανομένου indolpolozhitelnye και στελέχη indolotritsatelnye), Escherichia coli, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp, Campylobacter spp....? Γραμ-θετικοί μικροοργανισμοί - Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένης της ανθεκτικότητας σε πενικιλίνη). ευαίσθητο σε BMD 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (συμπεριλαμβανομένων των Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Ανθεκτικό (MIC περισσότερο από 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων στελεχών Streptococcus pneumoniae και ομάδας Ο), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. Σε συνδυασμό με πενικιλλίνες (συμπεριλαμβανομένων με βενζυλοπενικιλλίνη, αμπικιλλίνη, καρβενικιλλίνη, οξακιλλίνη) που δρουν επί των μικροοργανισμών σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος είναι δραστική εναντίον Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, σχεδόν όλα τα στελέχη του Streptococcus faecalis και είδη (συμπεριλαμβανομένων Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Η αντίσταση των μικροοργανισμών στη γενταμικίνη αναπτύσσεται αργά, ωστόσο, τα στελέχη που είναι ανθεκτικά στη νεομυκίνη και την καναμυκίνη μπορούν επίσης να είναι ανθεκτικά στη γενταμικίνη (ατελή αντοχή στη διασταύρωση). Δεν επηρεάζει τα αναερόβια, τους μύκητες, τους ιούς, τα πρωτόζωα.

Στην γαστρεντερική οδό απορροφάται ελάχιστα, έτσι παρεντερική χρησιμοποιείται για συστηματική δράση. Μετά την ένεση / m απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Τmax με ενδομυϊκή ένεση, 0,5-1,5 ώρες. με την εισαγωγή του χρόνου για την επίτευξηmax είναι: μετά από 30 λεπτά ενδοφλέβια έγχυση - 30 λεπτά, μετά από 60 λεπτά με ενδοφλέβια έγχυση - 15 λεπτά. C αξίαmax μετά την εισαγωγή ή / και την εισαγωγή δόσης 1,5 mg / kg είναι 6 mg / ml. Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι χαμηλή (έως 10%). Ο όγκος κατανομής στους ενήλικες είναι 0,26 l / kg, στα παιδιά - 0,2-0,4 l / kg. Βρέθηκαν σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο ήπαρ, νεφρό, πνεύμονα, του υπεζωκότα, περικαρδιακή, αρθρικό, υγρά περιτοναϊκής, και ασκίτη λεμφικού, ούρα, εκκρίσεις των τραυμάτων, πύον, κοκκοποιήσεις. Χαμηλές συγκεντρώσεις παρατηρούνται στον λιπώδη ιστό, τους μύες, τα οστά, τη χολή, το μητρικό γάλα, το υδατοειδές υγρό, τις βρογχικές εκκρίσεις, τα πτύελα και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Κανονικά, στους ενήλικες ουσιαστικά δεν διεισδύει στο BBB, με μηνιγγίτιδα, η συγκέντρωσή του στο υγρό αυξάνεται. Στα νεογνά, επιτυγχάνονται υψηλότερες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό από ό, τι στους ενήλικες. Διεισδύει μέσω του πλακούντα. Δεν μεταβολίζεται. Τ1/2 σε ενήλικες - 2-4 ώρες, εκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς σε αμετάβλητη μορφή, σε μικρές ποσότητες - με χολή. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το 70-95% απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας και δημιουργείται συγκέντρωση μεγαλύτερη των 100 μg / ml στα ούρα. Σε ασθενείς με μειωμένη σπειραματική διήθηση, η απέκκριση μειώνεται σημαντικά. Αφαιρείται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης (κάθε 4-6 ώρες, η συγκέντρωση μειώνεται κατά 50%). Η περιτοναϊκή κάθαρση είναι λιγότερο αποτελεσματική (σε 48-72 ώρες, αποβάλλεται το 25% της δόσης). Με επαναλαμβανόμενες ενέσεις, συσσωρεύονται κυρίως στον λεμφικό χώρο του εσωτερικού αυτιού και στους εγγύς νεφρούς σωληνίσκους.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά ως οφθαλμική σταγόνα, η απορρόφηση είναι αμελητέα.

Όταν εφαρμόζεται εξωτερικά, δεν απορροφάται ουσιαστικά, αλλά από μεγάλες περιοχές της επιδερμίδας που έχουν υποστεί βλάβη (τραύμα, έγκαυμα) ή καλύπτονται με ιστό κοκκοποίησης, η απορρόφηση γίνεται γρήγορα.

Η γενταμικίνη υπό μορφή σπόγγου (πλάκα από σπόγγο κολλαγόνου, εμποτισμένη με διάλυμα θειικής γενταμυκίνης) χαρακτηρίζεται από παρατεταμένη αντιβακτηριακή δράση. Για λοιμώξεις των οστών και των μαλακών ιστών (οστεομυελίτιδα, απόστημα, φλέγμονα, κλπ), καθώς και για την πρόληψη των σηπτικών επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση για την παρασκευή οστά σε μορφή πλάκας εισάγεται μέσα στην κοιλότητα και το τραύμα, όπου η αποτελεσματική συγκέντρωση της γενταμυκίνης στη ζώνη εμφύτευσης διατηρήθηκε για 7- 15 ημέρες. Οι συγκεντρώσεις της γενταμυκίνης στο αίμα κατά τις πρώτες ημέρες μετά την εμφύτευση του σπόγγου αντιστοιχούν σε εκείνες που δημιουργούνται από την παρεντερική χορήγηση και αργότερα το αντιβιοτικό στο αίμα ανιχνεύεται σε υποθεραπευτικές συγκεντρώσεις. Η πλήρης απορρόφηση από τη ζώνη εμφύτευσης παρατηρείται εντός 14-20 ημερών.

Χρήση της ουσίας Gentamicin

Για παρεντερική χορήγηση: βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς: λοιμώξεις του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων βρογχίτιδα, πνευμονία, εμπύημα), περίπλοκες ουρογεννητικών λοιμώξεων (συμπεριλαμβανομένης της πυελονεφρίτιδας, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα, ενδομητρίτιδα), λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας), λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων, λοιμώξεις (περιτονίτιδα, πυελική φλεγμονή), λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας), γονόρροια, σηψαιμία, λοίμωξη τραύματος, έγκαυμα λοίμωξη, μέση ωτίτιδα.

Για εξωτερική χρήση: βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: πυοδερμία (συμπεριλαμβανομένων των γαγγραινών), επιφανειακή θυλακίτιδα, φουρουλίωση, συκόλωση, παρωνυχία. Μολυσμένα: δερματίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της επαφής, σμηγματορροϊκή και εκζεματώδη), έλκη (συμπεριλαμβανομένων κιρσών), πληγές (συμπεριλαμβανομένης χειρουργικής, ασθενούς θεραπείας), εγκαύματα (συμπεριλαμβανομένων των φυτών), αποστήματα του δέρματος και κύστεις, "χυδαία" ακμή. δευτερογενής βακτηριακή μόλυνση με μυκητιακές και ιογενείς λοιμώξεις του δέρματος.

Οφθαλμικές σταγόνες: λοιμώξεις βακτηριακές μάτια που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροχλωρίδα: βλεφαρίτιδα, βλεφαροεπιπεφυκίτιδα, βακτηριακή δακρυοκυστίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κερατίτιδα, κερατοεπιπεφυκίτιδα, meybomit (κριθάρι), επισκληρίτιδα, σκληρίτιδα, κερατοειδικά έλκη, ιριδοκυκλίτιδα.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων άλλων αμινογλυκοσίδων στην ανάνηψη).

Για συστηματική χρήση: σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με αζωμία και ουραιμία, αζωτεμμία (υπολειμματικό άζωτο στο αίμα άνω των 150 mg%), νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου, ασθένειες της ακουστικής και αιθουσαίας συσκευής, μυασθένεια.

Περιορισμοί στη χρήση του

Για συστηματική χρήση: βαρεία μυασθένεια, παρκινσονισμός, αλλαντίαση (οι αμινογλυκοσίδες μπορούν να προκαλέσουν διαταραχή της νευρομυϊκής μετάδοσης, η οποία οδηγεί σε περαιτέρω εξασθένηση των σκελετικών μυών), αφυδάτωση, νεφρική ανεπάρκεια, νεογνική περίοδος, πρόωρα παιδιά, γήρας.

Για τοπική εφαρμογή: η ανάγκη για μια μεγάλη επιφάνεια επί του δέρματος - κοχλιακό νευρίτιδα, βαρεία μυασθένεια, νόσο του Parkinson, αλλαντίαση, νεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένων σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια με αζωθαιμία, και ουραιμία), νεογνά και πρόωρα βρέφη (υπανάπτυκτες τη λειτουργία των νεφρών, που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του Τ1/2 και την εκδήλωση τοξικών επιδράσεων), γήρας.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Κατά την εγκυμοσύνη, είναι δυνατή μόνο για λόγους υγείας (δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους. Υπάρχουν αναφορές ότι άλλες αμινογλυκοσίδες οδήγησαν στην εμφάνιση κώφωσης στο έμβρυο). Τη στιγμή της θεραπείας είναι απαραίτητο να σταματήσετε το θηλασμό (διεισδύει στο μητρικό γάλα).

Παρενέργειες του Gentamicin

Από το νευρικό σύστημα και αισθητήρια όργανα: αταξία, μυϊκές συσπάσεις, παραισθησία, μούδιασμα, σπασμούς, κεφαλαλγία, υπνηλία, διαταραχές της νευρομυϊκής διαβίβασης, ωτοτοξικότητα - εμβοές, απώλεια ακοής, αιθουσαίου και του λαβυρίνθου, συμπεριλαμβανομένων. ζάλη, ίλιγγος, μη αναστρέψιμη κώφωση. τα παιδιά έχουν ψύχωση.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος και του αίματος (σχηματισμός αίματος, αιμόσταση): αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία.

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία.

Από την πλευρά του ουρογεννητικού συστήματος: νεφροτοξικότητα (ολιγουρία, πρωτεϊνουρία, μικροεγατία). σε σπάνιες περιπτώσεις, νεφρική σωληναριακή νέκρωση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, πυρετός, αγγειοοίδημα, ηωσινοφιλία.

Άλλοι: πυρετός, ανάπτυξη υπερφύτευσης. σε παιδιά, υπασβεστιαιμία, υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία, αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης - πόνος, περιφυλλίτιδα και φλεβίτιδα (με α / στην εισαγωγή).

Όταν εφαρμόζεται τοπικά: αλλεργικές αντιδράσεις: τοπικό δερματικό εξάνθημα, κνησμός, έξαψη του δέρματος, αίσθημα καύσου. σπάνια γενικευμένη - πυρετός, αγγειοοίδημα, ηωσινοφιλία. Όταν απορροφάται από μεγάλες επιφάνειες, μπορεί να εμφανιστούν συστηματικά αποτελέσματα.

Οφθαλμικές σταγόνες: αίσθημα καύσου μετά την εφαρμογή, κάψιμο του πόνου στο μάτι, μυρμήγκιασμα στα μάτια, μούχλα, αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, υπεραιμία και οίδημα του επιπεφυκότα).

Αλληλεπίδραση

Ασυμβίβαστο με άλλα οστ και νεφροτοξικά φάρμακα. Τα αντιβιοτικά της πενικιλλίνης (αμπικιλλίνη, καρβενικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη), κεφαλοσπορίνες αυξάνουν την αντιμικροβιακή δράση (αμοιβαία) με επέκταση του φάσματος της δραστηριότητας. Τα διουρητικά του βρόχου αυξάνουν την οτροφή και τη νεφροτοξικότητα (μειωμένη σωληναριακή έκκριση της γενταμικίνης), τα μυοχαλαρωτικά - την πιθανότητα της αναπνευστικής παράλυσης. Φαρμακευτικά ασύμβατες (δεν μπορούν να αναμειχθούν σε μία σύριγγα) με άλλα μέσα (συμπεριλαμβανομένων άλλων αμινογλυκοσιδών, αμφοτερικίνης Β, ηπαρίνης, αμπικιλλίνης, βενζυλοπενικιλλίνης, κλοξακιλλίνης, καρβενικιλλίνης, καπρεομυκίνης).

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: μειωμένη νευρομυϊκή αγωγή (αναπνευστική ανακοπή).

Θεραπεία: χορηγούνται σε ενήλικες φάρμακα κατά της χολινεστεράσης (Prozerin) και συμπληρώματα ασβεστίου (5-10 ml διαλύματος χλωριούχου ασβεστίου 10%, 5-10 ml διαλύματος γλυκονικού ασβεστίου 10%). Πριν από τη χορήγηση Proserin, η ατροπίνη χορηγείται πριν από την ένεση ενδοφλεβίως σε δόση 0,5-0,7 mg, ο παλμός αναμένεται να αυξηθεί και μετά από 1,5-2 λεπτά, ενίεται 1,5 mg (3 ml ενός διαλύματος 0,05%) Proserin. Εάν η επίδραση αυτής της δόσης ήταν ανεπαρκής, επαναφέρεται η ίδια δόση Prozerin (όταν εμφανίζεται βραδυκαρδία, δίδεται μια επιπλέον ένεση ατροπίνης). Τα παιδιά λαμβάνουν συμπληρώματα ασβεστίου. Σε σοβαρές περιπτώσεις αναπνευστικής κατάθλιψης, απαιτείται μηχανικός αερισμός. Μπορεί να εξαλειφθεί με αιμοκάθαρση (πιο αποτελεσματική) και περιτοναϊκή κάθαρση.

Οδός χορήγησης

V / m, σε / εντός, τοπικά, υπο-επιπεφυκότα.

Προφυλάξεις για τη γενταμυκίνη

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να προσδιορίζεται η συγκέντρωση του φαρμάκου στον ορό (για να αποφευχθεί ο διορισμός χαμηλών / αναποτελεσματικών δόσεων ή, αντίθετα, υπερδοσολογίας του φαρμάκου). Η συγκέντρωση της γενταμυκίνης στο αίμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 μg / ml.

Όταν η παρεντερική χρήση της γενταμικίνης πρέπει να είναι προσεκτική για τη χαλάρωση των μυών εξαιτίας της διαταραχής της νευρομυϊκής αγωγής.

Οι ασθενείς με μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες της ουροφόρου οδού συνιστάται να λαμβάνουν αυξημένη ποσότητα υγρού. Η πιθανότητα νεφροτοξικότητας είναι υψηλότερη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, καθώς και όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις ή για μεγάλο χρονικό διάστημα, επομένως τακτικά (1 ή 2 φορές την εβδομάδα, και σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις ή υποβάλλονται σε θεραπεία για περισσότερο από 10 ημέρες - ) θα πρέπει να παρακολουθούν τη λειτουργία των νεφρών. Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη της ακοής, συστήνεται η τακτική (1 ή 2 φορές εβδομαδιαίως) μελέτη της αιθουσαίας λειτουργίας για τον προσδιορισμό της απώλειας ακοής σε υψηλές συχνότητες (με κακές ακουομετρικές εξετάσεις, μείωση της δόσης του φαρμάκου ή διακοπή της θεραπείας).

Το υπόβαθρο της θεραπείας μπορεί να αναπτύξει αντίσταση μικροοργανισμών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί το φάρμακο και να συνταγογραφηθεί θεραπεία με βάση τα δεδομένα αντιβιογράμματος.

Μια λίστα όλων των φαρμάκων της ομάδας αμινογλυκοσίδης και τα πάντα για αυτά

Οι αμινογλυκοσίδες είναι ημι-συνθετικά ή φυσικά αντιβιοτικά. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση και καταστρέφουν τους παθογόνους μικροοργανισμούς που είναι ευαίσθητοι σε αυτά. Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσιδών είναι υψηλότερη από αυτή των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης. Στην κλινική πρακτική, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, που συνοδεύονται από αναστολή του ανοσοποιητικού συστήματος.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι καλά ανεκτές από το σώμα χωρίς να προκαλούν αλλεργίες, αλλά έχουν υψηλό βαθμό τοξικότητας. Οι αμινογλυκοσίδες προκαλούν το θάνατο παθογόνων μόνο υπό αερόβιες συνθήκες · είναι αναποτελεσματικές έναντι των αναερόβιων βακτηριδίων. Αυτή η ομάδα έχει μερικές ημι-συνθετικές και περίπου δώδεκα φυσικά αντιβιοτικά που παράγονται από ακτινομύκητες.

Ταξινόμηση των αμινογλυκοσίδων

Μέχρι σήμερα, υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις της αμινογλυκοσίδης αντιβιοτικών: στο φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, σύμφωνα με τις ιδιαιτερότητες της ανάπτυξης αντοχής με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου, όταν υπάρχει μια μείωση ή πλήρη παύση της θεραπευτικής επίδρασης του φαρμάκου, σχετικά με την εισαγωγή στην κλινική πρακτική κατά τη διαδικασία της θεραπείας.

Μια από τις πιο δημοφιλείς ταξινομήσεις που πρότεινε η IB Ο Μιχαήλ, ο συγγραφέας του εγχειριδίου "Κλινική Φαρμακολογία". Βασίζεται στο φάσμα της δράσης των αμινογλυκοσιδών και στις ιδιαιτερότητες της αντίστασης και της αντοχής των βακτηριδίων στις αμινογλυκοσίδες. Ξεχώρισε 4 γενεές (γενεών) αντιβακτηριακών φαρμάκων (εφεξής "ABP") αυτής της ομάδας. Τα αμινογλυκοσίδια αντιβιοτικών περιλαμβάνουν:

  • 1 p-ie - στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, νεομυκίνη, παρομομυκίνη,
  • 2 p-ing - γενταμικίνη.
  • 3 p-ie - τομπραμυκίνη, σισομυκίνη, αμικασίνη,
  • 4 p-ie - ισεπαμυκίνη.
  • Φάρμακα πρώτης γενιάς. Χρησιμοποιούνται κατά των μυκοβακτηρίων από την ομάδα του συμπλέγματος Mycobacterium tuberculosis, τα οποία είναι οι αιτιολογικοί παράγοντες της φυματίωσης. Τα φάρμακα της πρώτης γενιάς είναι λιγότερο δραστικά σε σχέση με τους σταφυλόκοκκους και την gram-αρνητική χλωρίδα. Στη σύγχρονη ιατρική, δεν χρησιμοποιούνται ουσιαστικά επειδή είναι ξεπερασμένες.
  • Φάρμακα δεύτερης γενιάς. Ένας εκπρόσωπος της δεύτερης ομάδας είναι η γενταμυκίνη, η οποία διακρίνεται από την υψηλή δραστικότητα της σε σχέση με την πυροκυανική ράβδο. Η εισαγωγή του οφείλεται στην εμφάνιση ανθεκτικών σε αντιβιοτικά στελεχών βακτηρίων.
  • Φάρμακα 3ης γενιάς. Η παραγωγή 3 αμινογλυκοσιδών παρουσιάζει βακτηριοκτόνο δράση στα Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa και Serratia
  • Φάρμακα 4ης γενιάς. Η ισεπαμυκίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της νυκαρδίτιδας, των αποστημάτων εγκεφάλου, της μηνιγγίτιδας, των ουρολογικών παθήσεων, των πυώδους μολύνσεως και της σηψαιμίας.

Οι τελευταίες γενεές εφευρέθηκαν όταν οι μοριακοί μηχανισμοί αντοχής έγιναν γνωστοί και βρέθηκαν ειδικά ένζυμα που αδρανοποιούν το αντιμικροβιακό φάρμακο.

Παρασκευάσματα αμινογλυκοζίτη: κατάλογος και κύρια χαρακτηριστικά των δραστικών ουσιών

Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία παράγει μια ποικιλία αντιβιοτικών φαρμάκων, τα οποία παρουσιάζονται σε φαρμακεία με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

Τα πιο δημοφιλή φάρμακα συζητούνται παρακάτω.

Στρεπτομυκίνη

Λευκό χρώμα σε σκόνη χορηγούμενο ενδομυϊκά. Άοσμο.

  • Ενδείξεις: σύμπλεγμα πρωτογενούς φυματίωσης, δωδεκάνωση, βρουκέλλωση.
  • Εφαρμογή: μεμονωμένα. Ενδομυϊκά ενδοτραχειακά, αεροζόλ.
  • Παρενέργειες: πρωτεϊνουρία, αιματουρία, άπνοια, νευρίτιδα, μη φυσιολογικό κόπρανο, φλεγμονή του οπτικού νεύρου, δερματικά εξανθήματα.
  • Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στρεπτομυκίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση της αιθουσαίας συσκευής και η λειτουργία του ουροποιητικού συστήματος.
  • Οι ασθενείς με παθολογίες του συστήματος αποβολής, η ημερήσια πρόσληψη, που επιτρέπεται για ένα υγιές άτομο, μειώνεται.
  • Ταυτόχρονη χρήση με καπρομυκίνη αυξάνει τον κίνδυνο οτοτοξικών επιδράσεων. Σε συνδυασμό με μυοχαλαρωτικά, η νευρομυϊκή μετάδοση αποκλείεται.

Νεομυκίνη

Αερόλυμα ή αλοιφή για εξωτερική χρήση. Ομοιόμορφη συνέπεια.

  • Ενδείκνυται για ασθένειες του δέρματος μολυσματικής γένεσης: βράζει, εμφύσημα, επιπλοκές από κρυοπαγήματα και εγκαύματα.
  • Συνιστάται η φιάλη να ταρακουνήσει. Επί του προσβεβλημένου μέσου ψεκασμού δέρματος για τρία δευτερόλεπτα Η διαδικασία επαναλαμβάνεται μία έως τρεις φορές την ημέρα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για περίπου μία εβδομάδα.
  • Παρενέργειες: αλλεργίες, κνησμός, κνίδωση, οίδημα.
  • Είναι σημαντικό να αποφεύγετε την επαφή με τα μάτια και τους βλεννογόνους και τα μάτια. Μην εισπνέετε το νεφελωμένο φάρμακο.
  • Η παρατεταμένη χρήση σε συνδυασμό με γενταμικίνη, η κολιστίνη οδηγεί σε αυξημένη τοξική δράση.

Καναμυκίνη

Κόνις για την παρασκευή του διαλύματος.

  • Φυματίωση, εντερίτιδα, κολίτιδα, επιπεφυκίτιδα, φλεγμονή και έλκος του κερατοειδούς χιτώνα.
  • Όταν λαμβάνεται από το στόμα, μια εφάπαξ δόση για έναν ενήλικα δεν πρέπει να υπερβαίνει το ένα γραμμάριο. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νεφρική αντικατάσταση 2 γρ. ουσίες που διαλύονται σε μισό λίτρο διαλύματος διαπίδυσης.
  • Ενδείξεις: υπερχολερυθριναιμία, δυσαπορρόφηση, παραβιάσεις της καρέκλας, μετεωρισμός, αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, πονοκέφαλος, απώλεια της αίσθησης στους μύες, επιληψία, απώλεια συντονισμού, υγρά, δίψα, ερυθρότητα, πυρετός, αγγειοοίδημα.
  • Απαγορεύεται αυστηρά η χρήση με στρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη, φλουμιμυκίνη. Επίσης, δεν συνιστάται η λήψη διουρητικών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καναμυκίνη.
  • Σε συνδυασμό με αντιβιοτικά β-λακτάμης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, εμφανίζεται αδρανοποίηση της καναμυκίνης.

Γενταμικίνη

Διάλυμα για ενδομυϊκή χορήγηση.

  • Ενδείξεις: φλεγμονή της χοληδόχου κύστης, αγγειοκολίτιδα, πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα (σύνδεσμος με το παρακάτω άρθρο), πνευμονία, πυοτοξικότητα, περιτονίτιδα, σηψαιμία. Λοιμώδεις αλλοιώσεις που προκαλούνται από τραυματισμούς, εγκαύματα, φλεγμαίνοντα έλκη πυοδερματίτιδας, φουρουλκίαση, ακμή κλπ.
  • Επιλέγεται μεμονωμένα, λαμβάνει υπόψη τη σοβαρότητα της ασθένειας, τον εντοπισμό της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου.
  • Παράκαμψη επίδραση: ναυτία, έμετος, μείωση της συγκέντρωσης αιμοσφαιρίνης, ολιγουρία, απώλεια ακοής, αγγειοοίδημα, δερματικό εξάνθημα.
  • Χρησιμοποιήστε με προσοχή τη νόσο του Πάρκινσον.
  • Με ταυτόχρονη χρήση με ινδομεθακίνη, ο ρυθμός καθαρισμού των βιολογικών υγρών ή των σωματικών ιστών μειώνεται.
  • Τα εισπνεόμενα παυσίπονα και η γενταμικίνη αυξάνουν τον κίνδυνο νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Τομπραμυκίνη

Διάλυμα για εισπνοή και ένεση.

  • Για θεραπεία: σηψαιμία, φλεγμονή των μηνιγγιών, λοιμώξεις του καρδιαγγειακού και ουροποιητικού συστήματος, αναπνευστικές νόσοι.
  • Η ατομική προσέγγιση καθορίζεται ανάλογα με τη γένεση της λοίμωξης, τη σοβαρότητα της νόσου, την ηλικία του ατόμου.
  • Παράκαμψη επίδραση: δυσλειτουργία της αιθουσαίας συσκευής, ναυτία, πόνος στο σημείο της ένεσης, μείωση της περιεκτικότητας σε ασβέστιο, κάλιο και μαγνήσιο στο πλάσμα του αίματος.
  • Τα οφέλη της αντιμικροβιακής θεραπείας πρέπει να υπερβαίνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών στις ακόλουθες περιπτώσεις: σε ασθενείς με νεφρικές παθολογίες, διαταραχές της ακοής και τρεμούλιαστη παράλυση.
  • Δεν συνιστάται για συνδυασμένη χρήση με διουρητικά και μυοχαλαρωτικά.

Αμικακίνη

Κόνις για την παρασκευή του διαλύματος.

  • Εφαρμογή: φλεγμονή του περιτόναιου, σήψη στα νεογνά, λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος και μυοσκελετικού συστήματος, πυώδης πλευρίτιδα, βράζει.
  • Οι δόσεις ρυθμίζονται ξεχωριστά. Η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικα είναι ενάμιση gr.
  • Αυξημένη θερμοκρασία σώματος, υπνηλία, υποβάθμιση της συγκέντρωσης, αιθουσαίες διαταραχές.
  • Χρησιμοποιήστε με προσοχή τη θεραπεία ασθενών με σύνδρομο ιδιοπαθούς παρκινσονισμού.
  • Το δοσολογικό σχήμα προσαρμόζεται για τη χρόνια νεφρική νόσο.
  • Η αντενδείκνυται είναι ευαισθησία σε όλα τα αντιβιοτικά της σειράς των αμινογλυκοσιδών και λόγω του κινδύνου εμφάνισης διασταυρούμενων αλλεργιών.
  • Ο διαιθυλαιθέρας σε συνδυασμό με αμικακίνη οδηγεί σε αναστολή της αναπνευστικής δραστηριότητας.

Το Amikacin δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη λήψη συμπλόκων βιταμινών.

Ισοζεμυκίνης

Ενέσιμο διάλυμα.

  • Νοσοκομειακή πνευμονία, βρογχίτιδα, οξεία διάχυτη πυώδη φλεγμονή των κυτταρικών χώρων, μετεγχειρητικές επιπλοκές, λοίμωξη αίματος.
  • Η δόση: επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία των μικροοργανισμών στο φάρμακο, το σωματικό βάρος του ασθενούς και την κατάσταση του ουροποιητικού συστήματος. Ο επιτρεπτός ρυθμός ημερήσιας κατανάλωσης δεν πρέπει να υπερβαίνει το ενάμιση γραμμάριο. Η διάρκεια της θεραπείας κυμαίνεται από πέντε ημέρες έως δύο εβδομάδες.
  • Po.ef: αυξημένα επίπεδα αζωτούχων ενώσεων κρεατινίνης και μη πρωτεϊνών στον ορό.
  • Ερυθηματώδεις και ψωριασφαιρικές εκρήξεις.
  • Είναι απαραίτητο να αρνείται τη θεραπεία με ισεπαμυκίνη με τάση αλλεργικών αντιδράσεων σε αμινογλυκοσίδες.
  • Ο συνδυασμός της ισεπαμυκίνης με τους νευρομυϊκούς αποκλειστές είναι γεμάτος με την εμφάνιση παράλυσης των αναπνευστικών μυών.
  • Η χρήση με παρασκευάσματα πενικιλίνης είναι ανεπιθύμητη λόγω της αμοιβαίας απώλειας δραστικότητας και των δύο αντιβιοτικών.

Νετιλμικίνη

Ενέσιμο διάλυμα.

  • Βακτήρια στο αίμα, γενική λοίμωξη του σώματος στα νεογέννητα, μολυσμένα εγκαύματα, φλεγμονή της ουρήθρας, τράχηλο του τραχήλου.
  • Για τους ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 5 mg ανά kg. Η συχνότητα χορήγησης δεν υπερβαίνει τις τρεις φορές την ημέρα.
  • Po.ef.: πόνος στο σημείο της ένεσης, έμετος, αναιμία, αλλαγές στην ποιοτική σύνθεση του αίματος. Η νόσος των ναρκωτικών, εφαρμόζεται απαλά με την αλλαντίαση.
  • Ο αντι-έρπης και τα διουρητικά ενισχύουν τη νευροτοξική επίδραση.

Μια μικρή ιστορία

Η στρεπτομυκίνη είναι το πρώτο αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης. Βγήκε στη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα από ένα ακτινοβόλο μανιτάρι στρεπτομύκητος. Το γένος Streptomyces είναι το μεγαλύτερο γένος που συνθέτει το ABP και έχει χρησιμοποιηθεί για πάνω από 50 χρόνια στη βιομηχανική παραγωγή αντιβακτηριακών φαρμάκων.

Streptomyces coelicolor, από το οποίο συντέθηκε στρεπτομυκίνη.

Η πρόσφατα εμφανιζόμενη στρεπτομυκίνη, ο μηχανισμός δράσης της οποίας συνδέεται με την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης στο κύτταρο του παθογόνου, επηρεάζει τις οξειδωτικές διεργασίες στον μικροοργανισμό και εξασθενεί τον μεταβολισμό των υδατανθράκων. Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά - φάρμακα που απελευθερώθηκαν αμέσως μετά από αντιβιοτικά πενικιλίνης. Λίγα χρόνια αργότερα, η φαρμακολογία εισήγαγε καναμυκίνη στον κόσμο.

Κατά την αυγή της εποχής της αντιβιοτικής θεραπείας, η στρεπτομυκίνη και η πενικιλίνη συνταγογραφήθηκαν για τη θεραπεία πολλών μολυσματικών ασθενειών, οι οποίες στη σύγχρονη ιατρική δεν θεωρούνται ενδείξεις για τη χορήγηση των αμινογλυκοσιδών φαρμάκων. Η ανεξέλεγκτη χρήση προκάλεσε την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών και διασταυρούμενης αντοχής. Η διασταυρούμενη αντίσταση είναι η ικανότητα των μικροοργανισμών να είναι ανθεκτικές σε διάφορες αντιβιοτικές ουσίες με παρόμοιο μηχανισμό δράσης.

Στη συνέχεια, η στρεπτομυκίνη χρησιμοποιήθηκε μόνο ως μέρος της συγκεκριμένης χημειοθεραπείας της φυματίωσης. Η στένωση του θεραπευτικού εύρους συσχετίζεται με την αρνητική του επίδραση στην αιθουσαία συσκευή, την ακοή και τις τοξικές επιδράσεις, που εκδηλώνονται με νεφρική βλάβη.

Το Amikacin, που αναφέρεται στην τέταρτη γενιά, θεωρείται εφεδρικό φάρμακο. Έχει έντονη επίδραση, αλλά είναι ανεκτική, επομένως, συνταγογραφείται μόνο σε πολύ μικρό ποσοστό ασθενών.

Ενδείξεις και πεδίο εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης μερικές φορές συνταγογραφούνται για μια μη αναγνωρισμένη διάγνωση και για υποψία μικτής αιτιολογίας. Η διάγνωση επιβεβαιώνεται με την επιτυχή θεραπεία της νόσου. Η θεραπεία με αμινογλυκοσίδη εφαρμόζεται για τις ακόλουθες ασθένειες:

  • κρυπτογονική σήψη;
  • λοίμωξη του βαλβιδικού καρδιακού ιστού.
  • μηνιγγίτιδα που προκαλείται ως επιπλοκή τραυματικού εγκεφαλικού τραύματος και επείγουσας νευροχειρουργικής επέμβασης.
  • ουδετεροπενικό πυρετό ·
  • νοσοκομειακή πνευμονία.
  • μόλυνση της νεφρικής λεκάνης, κύπελλα και νεφρικό παρέγχυμα (φλεγμονή των νεφρών).
  • ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
  • σύνδρομο διαβητικού ποδός ·
  • φλεγμονή του μυελού των οστών, το συμπαγές τμήμα του οστού, το περιόστεο και τον περιβάλλοντα μαλακό ιστό.
  • μολυσματική αρθρίτιδα.
  • βρουκέλλωση;
  • φλεγμονή του κερατοειδούς.
  • φυματίωση

Αντιβακτηριακά φάρμακα χορηγούνται για την πρόληψη μετεγχειρητικών μολυσματικών και φλεγμονωδών επιπλοκών. Οι αμινογλυκοσίδες δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα. Αυτό οφείλεται στην έλλειψη αντιβιοτικής δράσης έναντι του Streptococcus pneumoniae.

Παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου ασκείται με νοσοκομειακή πνευμονία. Δεν είναι αρκετά δικαίωμα να διορίζουν αμινογλυκοσίδη με δυσεντερία και σαλμονέλλωση, καθώς αυτές οι παθογόνα εντοπισμένες εντός των κυττάρων, και αυτή η ομάδα των αντιβιοτικών είναι δραστική μόνο παρουσία του αερόβιες συνθήκες εντός των βακτηριακών κυττάρων-στόχων. Δεν είναι πρακτικό να εφαρμόζονται αμινογλυκοσίδες κατά των σταφυλόκοκκων. Μια εναλλακτική λύση θα ήταν λιγότερο τοξικά αντιμικροβιακά μέσα. Το ίδιο ισχύει και για τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Λόγω της έντονης τοξικότητας, η χρήση αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης δεν συνιστάται για άρδευση των φλεγμονωδών περιτοναϊκών ιστών και αποστράγγιση με έκκριση ροής.

Με την τάση για αλλεργικές αντιδράσεις, οι μορφές δοσολογίας που περιέχουν γλυκοκορτικοστεροειδή είναι αποτελεσματικές.

Η σωστή χορήγηση των αμινογλυκοσίδων θα πρέπει να συνοδεύεται από:

  • ο αυστηρός υπολογισμός της δοσολογίας λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία, τη γενική υγεία, τις χρόνιες παθήσεις, τον εντοπισμό των λοιμώξεων κλπ.
  • συμμόρφωση με το δοσολογικό σχήμα, διαστήματα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου,
  • τη σωστή επιλογή της οδού χορήγησης.
  • διάγνωση της συγκέντρωσης ενός φαρμακολογικού παράγοντα στο αίμα.
  • παρακολούθηση των επιπέδων κρεατινίνης στο πλάσμα. Η συγκέντρωσή του αποτελεί σημαντικό δείκτη της νεφρικής δραστηριότητας.
  • πραγματοποίηση ακουμέτρησης, μέτρηση της οξύτητας της ακοής, προσδιορισμός της ακουστικής ευαισθησίας σε ηχητικά κύματα διαφορετικών συχνοτήτων.

Αμινογλυκοσίδες: παρενέργειες και αντενδείξεις

Η εμφάνιση των παρενεργειών είναι ο σωστός σύντροφος στη θεραπεία με αντιβιοτικά. Λόγω της ικανότητας αυτής της φαρμακολογικής ομάδας να προκαλέσει διαταραχές των φυσιολογικών λειτουργιών του σώματος. Ένα τέτοιο υψηλό επίπεδο τοξικότητας προκαλεί:

  • μειώνοντας την ευαισθησία του ακουστικού αναλυτή, τους ξένους ήχους στα αυτιά, το συναίσθημα της συμφόρησης.
  • νεφρική βλάβη, η οποία εκδηλώνεται με μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης του υγρού μέσω των νεφρών (δομική και λειτουργική μονάδα του οργάνου), ποιοτικές και ποσοτικές μεταβολές στα ούρα.
  • κεφαλαλγίες, ζάλη, διαταραχές κινητικότητας ή αταξία. Αυτές οι παρενέργειες είναι ιδιαίτερα έντονες στους ηλικιωμένους.
  • λήθαργος, απώλεια δύναμης, κόπωση, ακούσιες συσπάσεις των μυών, απώλεια αίσθησης στο στόμα.
  • νευρομυϊκές διαταραχές, δυσκολία στην αναπνοή μέχρι πλήρη παράλυση των μυών που είναι υπεύθυνοι για αυτή τη φυσιολογική διαδικασία. Η παρενέργεια ενισχύεται λόγω της πρόσληψης αντιβιοτικών από κοινού με φάρμακα που μειώνουν τον τόνο των σκελετικών μυών. Κατά τη διάρκεια της αντιμικροβιακής θεραπείας με αμινογλυκοσίδες, είναι ανεπιθύμητο να πραγματοποιηθεί μετάγγιση κιτρικού αίματος, στο οποίο προστίθεται κιτρικό νάτριο, αποτρέποντάς του από την πήξη.

Η υπερευαισθησία και η τάση για αλλεργικές αντιδράσεις στην ιστορία είναι αντενδείξεις για τη λήψη όλων των φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα. Αυτό οφείλεται σε πιθανή διασταυρούμενη υπερευαισθησία.

Η συστηματική χρήση των αμινογλυκοσιδών περιορίζεται στις ακόλουθες παθολογίες:

  • αφυδάτωση;
  • σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που σχετίζεται με αυτοτοξικότητα και υψηλή περιεκτικότητα σε αζωτούχα μεταβολικά προϊόντα στο αίμα.
  • ήττα του προκλαδικού νεύρου.
  • μυασθένεια.
  • Τη νόσο του Πάρκινσον.

Η θεραπεία με αμινογλυκοσίδη των νεογνών, των πρόωρων βρεφών και των ηλικιωμένων δεν εφαρμόζεται.

Οι αμινογλυκοσίδες σε δισκία θεωρούνται λιγότερο αποτελεσματικές από ότι σε αμπούλες. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι ενέσιμες μορφές έχουν μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα.

Το κύριο πλεονέκτημα των αμινογλυκοσιδών είναι ότι η κλινική αποτελεσματικότητά τους δεν εξαρτάται από τη διατήρηση μίας σταθερής συγκέντρωσης, αλλά από τη μέγιστη συγκέντρωση, επομένως, αρκεί η χορήγηση τους μια φορά την ημέρα.

Περίοδος κύησης και γαλουχία

Οι αμινογλυκοσίδες είναι ισχυροί αντιμικροβιακοί παράγοντες των οποίων τα αποτελέσματα στο έμβρυο δεν είναι πλήρως κατανοητά. Είναι γνωστό ότι ξεπερνούν τον φραγμό του πλακούντα, έχουν νεφροτοξικό αποτέλεσμα και σε ορισμένες περιπτώσεις υφίστανται μεταβολικούς μετασχηματισμούς στα όργανα και τους ιστούς του εμβρύου.

Η συγκέντρωση αντιβιοτικών στο αμνιακό υγρό και στο αίμα του ομφάλιου λώρου μπορεί να φτάσει σε κρίσιμους δείκτες. Η στρεπτομυκίνη είναι τόσο επιθετική που μερικές φορές η μέθοδος της μετατρέπεται σε πλήρη διμερή συγγενή κώφωση. Η χρήση αμινογλυκοσιδών στην περίοδο της αναπαραγωγής δικαιολογείται μόνο όταν συγκρίνονται όλοι οι κίνδυνοι και στις ζωτικές ενδείξεις.

Τα παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης εισέρχονται στο μητρικό γάλα. Ο Αμερικανός παιδίατρος Jack Newman στο έργο του "Μύθοι για το θηλασμό" δηλώνει ότι δέκα τοις εκατό του ποσού των χρημάτων που λαμβάνει η μητέρα εισχωρεί στο μητρικό γάλα. Πιστεύει ότι αυτές οι ελάχιστες δόσεις δεν απειλούν τη ζωή και την υγεία του μελλοντικού μωρού. Ωστόσο, οι παιδίατροι συνιστούν έντονα να αρνούνται τη θεραπεία με αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια του θηλασμού, προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές.

Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.