Το βαλασικλοβίρη είναι ένα αντιικό φάρμακο που είναι αποτελεσματικό έναντι των ιών έρπητα τύπου 1 και 2, του κυτταρομεγαλοϊού, του ιού Epstein-Barr και άλλων.
Μετά την είσοδό του στο σώμα, η βαλασικλοβίρη μετασχηματίζεται σε acyclovir και L-βαλίνη, κατόπιν εμφανίζονται αντιδράσεις φωσφορυλίωσης και η acyclovir μετατρέπεται σε τριφωσφορική acyclovir. Η προκύπτουσα ένωση είναι ικανή να καταστέλλει την ϋΝΑ πολυμεράση του βλαβερού παράγοντα (ιό) με ανταγωνιστικό μηχανισμό.
Το φάρμακο διατίθεται υπό μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα σε λευκό χρώμα, επικαλυμμένο με επικάλυψη προστατευτικού φιλμ. Τα δισκία συσκευάζονται σε κουτί από χαρτόνι σε φυσαλίδα των 10 τεμαχίων. Κάθε δισκίο Valaciclovir περιέχει 500 1000 mg δραστικού συστατικού.
Συστατικά 1 δισκίο:
- δραστικό συστατικό: υδροχλωρική βαλικικλοβίρη - 556,2 mg ή 1112,4 mg, η οποία αντιστοιχεί στην περιεκτικότητα σε 500 mg ή 1000 mg βαλασικλοβίρης.
- βοηθητικά συστατικά: ποβιδόνη Κ25, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο,
- σύνθεση κελύφους: διοξείδιο του τιτανίου, μακρογόλη 4000, υπρομελλόζη.
Ενδείξεις χρήσης
Τι βοηθά τα δισκία του Valaciclovir; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- χειρουργικά χείλη ("κρύο" στα χείλη και στη ζώνη της περιφέρειας).
- έρπης ζωστήρας?
- τον έρπητα των γεννητικών οργάνων στο αρχικό στάδιο, καθώς και με τις υποτροπές.
- πρόληψη της μόλυνσης από έρπητα των γεννητικών οργάνων ·
- μειώνοντας τον κίνδυνο μετάδοσης σε σεξουαλικό σύντροφο με διαγνωσμένο έρπητα των γεννητικών οργάνων.
- πρόληψη μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό κατά τη διάρκεια ενδοκοιλιακών επεμβάσεων (συμπεριλαμβανομένου του τομέα της μεταμόσχευσης, χωρίς να αποκλείονται τα παιδιά ηλικίας από 12 ετών).
Οδηγίες χρήσης Valaciclovir 500 mg, δισκία δοσολογίας
Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Οι τυπικές δόσεις Valaciclovir, σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης:
- Λοιμώξεις του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα: 500 mg / 2 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση υποτροπής - εντός 3 ή 5 ημερών, σε περίπτωση πρωτοπαθούς έρπητα - η διάρκεια του μαθήματος πρέπει να παραταθεί σε 10 ημέρες. Σε περίπτωση υποτροπής, είναι απαραίτητο να αρχίσετε να παίρνετε το φάρμακο στην προδρομική περίοδο ή από τη στιγμή που εμφανίζονται τα πρώτα σημάδια της νόσου. Εναλλακτικά, για τη θεραπεία του απλού έρπητα, η διπλή λήψη 2000 mg για 1 ημέρα με διάστημα τουλάχιστον 6 ωρών θεωρείται αποτελεσματική.
- Πρόληψη επαναλαμβανόμενων λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα (συμπεριλαμβανομένων των ενηλίκων με ανοσοανεπάρκεια): ανοσοκατασταλτικοί ασθενείς - 1 δισκίο Valaciclovir 500 mg μία φορά την ημέρα, 500 mg 2 φορές την ημέρα για ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια. Διάρκεια του μαθήματος είναι 6-12 μήνες, τότε είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας
- Πρόληψη λοιμώξεων και ασθενειών από κυτταρομεγαλοϊό μετά από μεταμόσχευση (μεταμόσχευση) παρεγχυματικών οργάνων: 2000 mg / 4 φορές την ημέρα, διάρκεια θεραπείας - 3 μήνες ή περισσότερο. Η λήψη της βαλασικλοβίρης θα πρέπει να ξεκινά αμέσως μετά τη μεταμόσχευση. Η δόση πρέπει να μειωθεί ενόψει της κάθαρσης κρεατινίνης.
- Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα σε ενήλικες ασθενείς: 1000 mg / 3 φορές την ημέρα, η διάρκεια είναι 7 ημέρες.
Σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, η ημερήσια δόση του φαρμάκου προσαρμόζεται κάπως. Οι ασθενείς αυτοί παρακολουθούνται συνεχώς από την κλινική εικόνα του αίματος και τη γενική κατάσταση κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας.
Ειδικές οδηγίες
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, τα άτομα με αφυδάτωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αυξάνουν τον όγκο του καταναλωθέντος υγρού (κίνδυνο ανάπτυξης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).
Στη θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων, η σεξουαλική επαφή πρέπει να αποφεύγεται, επειδή Το φάρμακο δεν προστατεύει από τη μετάδοση.
Οι υψηλές δόσεις βαλασικλοβίρης για μεγάλο χρονικό διάστημα σε συνθήκες που συνοδεύονται από σοβαρή ανοσοανεπάρκεια (μεταμόσχευση μυελού των οστών, κλινικά σημαντικές μορφές λοίμωξης HIV, μεταμόσχευση νεφρού) οδήγησαν στην ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενικής πορφύρας και αιμολυτικού ουραιμικού συνδρόμου, μέχρι θανάτου.
Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένης της ανησυχίας, ψευδαισθήσεων, σύγχυσης, παραληρητικών ιδεών, επιληπτικών κρίσεων και εγκεφαλοπάθειας), το φάρμακο ακυρώνεται.
Παρενέργειες
Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών κατά τη συνταγογράφηση του Valacyclovir:
- Από την πλευρά του πεπτικού σωλήνα - πόνος στο στομάχι, ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης, διάρροια.
- Από την πλευρά του νευρικού συστήματος - ζάλη και πονοκεφάλους, κόπωση και γενική αδυναμία, πιθανές διαταραχές ύπνου και ψυχο-συναισθηματική ευερεθιστότητα.
- Από την πλευρά της κλινικής εικόνας του αίματος - μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, αιμολυτική αναιμία, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.
- Η ανάπτυξη της νεφρικής ανεπάρκειας.
Αντενδείξεις
Αντενδείκνυται ο ορισμός των δισκίων της βαλασικλοβίρης στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
- HIV μόλυνση με περιεχόμενο CD4 + λεμφοκυττάρων μικρότερο από 100 / μl.
- Ηλικία των παιδιών (μέχρι 12 ετών με CMV, μέχρι 18 ετών - σύμφωνα με άλλες ενδείξεις).
Δεν υπάρχουν πρακτικά μελέτες που να αποδεικνύουν την ασφάλεια του φαρμάκου για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Από αυτή την άποψη, ο γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει το φάρμακο.
Υπερδοσολογία
Τα κύρια συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι ο εμετός, η ναυτία, η οξεία νεφρική ανεπάρκεια, οι νευρολογικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένων των παραισθήσεων, της σύγχυσης, της κατάθλιψης της συνείδησης, της διέγερσης, του κώματος).
Στις περισσότερες περιπτώσεις παρατηρήθηκε ανάπτυξη τέτοιων καταστάσεων με μειωμένη νεφρική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς που έλαβαν επανειλημμένα υπερβαίνουν τις συνιστώμενες δόσεις του φαρμάκου.
Αναλογικά Valaciclovir, τιμές στα φαρμακεία
Εάν είναι απαραίτητο, η βαλασικλοβίρη μπορεί να αντικατασταθεί με ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:
Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να καταλάβουμε ότι οι οδηγίες χρήσης Valaciclovir 500 mg, τιμές και κριτικές δεν ισχύουν για φάρμακα παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.
Τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: Valaciclovir 500 mg 10 τεμ. - από 321 έως 390 ρούβλια, η τιμή των δισκίων Valacyclovir Canon 500 mg 10 τεμ. - από 410 έως 448 ρούβλια, σύμφωνα με 508 φαρμακεία.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μέχρι 25 ° C σε σκοτεινό μέρος. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.
Οδηγίες χρήσης δισκίων, αλοιφών, σταγόνων, ενέσεων, σπρέι
Τι είναι η βαλικυκλοβίρη (Valtrex, Valtrex);
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ορισμένους τύπους ιών.
Αναστέλλει την ανάπτυξη και την εξάπλωση του ιού του έρπητα για να βοηθήσει το σώμα να καταπολεμήσει τη μόλυνση.
Παιδιά Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) συνταγογραφείται για τη θεραπεία κρυολογήματος στα χείλη (που προκαλείται από απλό έρπητα) και ανεμοβλογιάς (που προκαλείται από ανεμοβλογιά).
Η βαλασικλοβίρη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του έρπητα σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών.
Για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς, το παιδί πρέπει να είναι 2 ετών.
Για ενήλικες ασθενείς, συνταγογραφείται για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (ο επονομαζόμενος έρπης Zoster ή έρπητας ζωστήρας), καθώς και κατά τη διάρκεια των ερπητικών εκρήξεων στην περιοχή του στόματος.
Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία εστιών του έρπητα των γεννητικών οργάνων.
Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) είναι ένα αντιικό φάρμακο, ωστόσο, δεν μπορεί να σας βοηθήσει να καταστρέψετε πλήρως τους παραπάνω περιγραφόμενους ιούς στο σώμα.
Οι ιοί που προκαλούνται από τέτοιες λοιμώξεις συνεχίζουν να ζουν στο σώμα ακόμη και μεταξύ περιπτώσεων επιδείνωσης και εξωτερικής εκδήλωσης.
Η βαλασικλοβίρη μειώνει τη σοβαρότητα και τη διάρκεια των εξωτερικών εκδηλώσεων αυτών των ιών. Το οποίο με τη σειρά του βοηθά τα πληγή να επουλωθούν γρηγορότερα, περιπλέκει την ανάπτυξη ιογενών λοιμώξεων και μειώνει τον πόνο, τον κνησμό.
Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να βοηθήσει στη μείωση του πόνου που παραμένει μετά την επούλωση των ελκών.
Άλλες χρήσεις για το valacyclovir (Valtrex, Valtrex):
Αυτή η ενότητα περιέχει πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου, σε περιπτώσεις που δεν αναφέρονται στις οδηγίες.
Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί από μερικούς ανθρώπους για να καταπολεμήσει μια ιογενή λοίμωξη όπως ο κυτταρομεγαλοϊός.
Ωστόσο, πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο για τη θεραπεία του κυτταρομεγαλοϊού, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Πώς να χρησιμοποιήσετε βαλικακλοβίρη (Valtrex, Valtrex):
Η βαλικικλοβίρη (Valtrex, Valtrex) πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, πριν ή μετά τα γεύματα - λαμβάνοντας υπόψη τις συστάσεις του γιατρού σας.
Πίνετε πολλά υγρά κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής για να μειώσετε την πιθανότητα παρενεργειών.
Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από τον τύπο της λοίμωξης, την κατάσταση υγείας του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία.
Κατά τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς στα παιδιά, το βάρος του παιδιού επηρεάζει το επίπεδο δοσολογίας.
Αυτό το φάρμακο λειτουργεί καλύτερα όταν αρχίζετε να το χρησιμοποιείτε στα πρώτα συμπτώματα μιας λοίμωξης. Εντούτοις, μπορεί να μην σας βοηθήσει αν καθυστερήσετε πάρα πολύ καιρό με τη θεραπεία και αφήστε τον ιό να αναπτυχθεί.
Εάν έχετε συμπτώματα έρπητα ζωστήρα ή ανεμευλογιά, αρχίστε να παίρνετε το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) το συντομότερο δυνατόν μετά την εμφάνιση του εξανθήματος.
Αρχίστε να παίρνετε το φάρμακο στο πρώτο σημάδι του έρπητα ή του έρπητα των γεννητικών οργάνων (μυρμηκίαση, φαγούρα ή κάψιμο).
Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) λειτουργεί καλύτερα στις περιπτώσεις που η ποσότητα της δραστικής ουσίας στο σώμα σας διατηρείται σε σταθερό επίπεδο.
Συνεπώς, πάρτε αυτό το φάρμακο σε τακτά χρονικά διαστήματα (συνιστάται από το γιατρό).
Συνεχίστε να παίρνετε αυτό το φάρμακο μέχρι να εξαφανιστούν όλα τα ιικά συμπτώματα.
Μην αλλάζετε τη δόση του φαρμάκου.
Προσπαθήστε να μην χάσετε το χρόνο λήψης του φαρμάκου και μην σταματήσετε να το παίρνετε νωρίτερα από όσο θα εγκριθεί από το γιατρό σας.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν η κατάστασή σας δεν βελτιώνεται ή, αντίθετα, επιδεινώνεται.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι σαφώς απαραίτητο. Το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα, αλλά δεν μπορεί να βλάψει το βρέφος.
Δεν είναι γνωστό εάν το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) μπορεί να βλάψει ένα παιδί στη μήτρα. Ωστόσο, έχει διαπιστωθεί ότι ο ιός έρπη μπορεί να μεταδοθεί από μια μολυσμένη μητέρα σε ένα μωρό κατά τη διάρκεια της εργασίας.
Το Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) είναι πολύ παρόμοιο με το acyclovir, οπότε μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που περιέχουν acyclovir όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο.
Η δοσολογία της βαλικυλοκλοβίρης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Η συνήθης δοσολογία για ενήλικες που λαμβάνουν valaciclovir (Valtrex, Valtrex) περιλαμβάνει:
Υποδοχή 2 g. Κάθε 12 ώρες, λαμβάνονται συνολικά 2 δόσεις (με συνολικό βάρος 4 g)
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημείο του έρπητα (για παράδειγμα, μυρμήγκιασμα, καύση, κνησμός).
Σε περίπτωση έρπητα των γεννητικών οργάνων στο πρώτο στάδιο της θεραπείας, 1 g θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες.
Δεν έχει αποδειχθεί εάν η βαλασικλοβίρη θα σας βοηθήσει (Valtrex, Valtrex) εάν η έναρξη της λήψης του φαρμάκου λάβει χώρα 72 ώρες μετά την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων της νόσου.
Στο δεύτερο στάδιο της θεραπείας, η βαλικυκλοβίρη (Valtrex, Valtrex) πρέπει να λαμβάνεται 500 mg από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημάδι του έρπητα των γεννητικών οργάνων. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν επιβεβαιώνεται εάν η θεραπεία αρχίσει 24 ώρες μετά τις πρώτες εκδηλώσεις σημείων και συμπτωμάτων μόλυνσης.
Η συνιστώμενη δόση valaciclovir (Valtrex, Valtrex) για ενήλικες με έρπητα ζωστήρα (έρπης Zoster) περιλαμβάνει τη λήψη 1 g. Από το στόμα κάθε 8 ώρες για 7 ημέρες.
Η πιο αποτελεσματική θεραπεία θα είναι εάν ξεκινήσατε τη λήψη του φαρμάκου εντός 48 ωρών μετά την εμφάνιση του εξανθήματος. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν έχει τεκμηριωθεί εάν η θεραπεία αρχίσει 72 ώρες μετά την εμφάνιση του εξανθήματος.
Η θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς με λοίμωξη HIV απαιτεί τη λήψη 1 g του φαρμάκου από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 7-14 ημέρες, στο πρώτο στάδιο.
Στο δεύτερο στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παίρνετε 1 γρ. Από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 5-14 ημέρες.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημάδι του έρπητα των γεννητικών οργάνων. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν έχει τεκμηριωθεί εάν η χορήγηση του φαρμάκου ξεκίνησε 24 ώρες μετά την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων μόλυνσης.
Η χρήση της βαλασικλοβίρης (Valtrex, Valtrex) για τη θεραπεία του πρωτοπαθούς και επαναλαμβανόμενου έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς με HIV δεν έχει εγκριθεί από το FDA.
Για την πρόληψη της CMV (λοιμώξεις από κυτταρομεγαλοϊό), η τυπική δόση βαλιακλοβίρης (Valtrex, Valtrex) θα είναι η χορήγηση του φαρμάκου 2 g. Από του στόματος 4 φορές την ημέρα.
Η χρήση της βαλασικλοβίρης (Valtrex, Valtrex) για την πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό δεν έχει εγκριθεί από το FDA.
Η τυπική δόση παιδιατρικής για τη θεραπεία του χειλικού έρπητα είναι η λήψη παιδιών ηλικίας 12 ετών και άνω - 2 g. Από το στόμα κάθε 12 ώρες, μόνο 2 δόσεις (συνολικό βάρος 4 g)
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημείο του έρπητα (για παράδειγμα, μυρμήγκιασμα, καύση, κνησμός).
Η συνήθης παιδιατρική δόση για την καταπολέμηση του ιού ανεμευλογιάς-ζωστήρα περιλαμβάνει λήψη από το στόμα 20 mg του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Η μέγιστη δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 g. Από το στόμα 3 φορές την ημέρα.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά όταν εμφανίζονται τα πρώτα σημάδια της νόσου και όχι αργότερα από 24 ώρες μετά την εμφάνιση του εξανθήματος.
Παρενέργειες:
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη valaciclovir (Valtrex, Valtrex) μπορούν να προκαλέσουν:
- Ναυτία
- Πόνος στο στομάχι
- Πονοκέφαλος ή ζάλη.
- Εάν κάποια από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες επιμένει ή επιδεινώνεται για μεγάλο χρονικό διάστημα, ενημερώστε αμέσως το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
- Οι περισσότεροι άνθρωποι που χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο δεν έχουν υποστεί σοβαρές παρενέργειες.
- Ωστόσο, μερικοί από τους ανθρώπους είχαν σοβαρές παρενέργειες, όπως:
- Οι αλλαγές στη διάθεση (π.χ. άγχος, σύγχυση, ψευδαισθήσεις),
- Λόγοι δυσκολίας
- Σιωπή κατά τη διάρκεια της κίνησης
- Νεφρικά προβλήματα (π.χ. αλλαγές στο χρώμα των ούρων).
Γενικά, αυτές οι διαταραχές είναι πιο συχνές σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα (για παράδειγμα, ασθενείς με HIV, ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση μυελού των οστών ή μεταμόσχευση νεφρού).
Ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια εάν έχετε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:
- Αυξημένη κόπωση
- Αργός / γρήγορος / ακανόνιστος καρδιακός παλμός,
- Αιμορραγία
- Σημάδια πυρετού,
- Η απέκκριση του αίματος κατά την ούρηση,
- Η βαρύτητα στο στομάχι ή ο κοιλιακός πόνος,
- Κίτρινα μάτια / δέρμα,
- Ξαφνική αλλαγή ευκρίνειας
- Απώλεια συνείδησης
- Κράμπες.
Μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση σε αυτό το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνια. Ωστόσο, τα συμπτώματα εκδηλώνονται κυρίως ως εξάνθημα, κνησμός, οίδημα (ιδιαίτερα πρόσωπο / γλώσσα / λαιμός), σοβαρή ζάλη και αναπνευστικά προβλήματα.
Θυμηθείτε ότι η βαλικακλοβίρη (Valtrex, Valtrex) μπορεί να βλάψει τα νεφρά σας. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια αυξάνεται με τη χρήση ορισμένων άλλων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των αντιιικών φαρμάκων, της χημειοθεραπείας, των αντιβιοτικών, των φαρμάκων για εντερική αναταραχή, των φαρμάκων για την πρόληψη της απόρριψης του μεταμοσχευμένου οργάνου, των φαρμάκων για την ένεση της οστεοπόρωσης.
Άλλα φάρμακα μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσουν με τη βαλασικλοβίρη (Valtrex, Valtrex). Επομένως, μην ξεχάσετε να αναφέρετε στον γιατρό σας το όνομα όλων των φαρμάκων που παίρνετε.
Πριν πάρετε το valaciclovir (Valtrex, Valtrex), θυμηθείτε ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να περιέχει αδρανή συστατικά που μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις ή άλλα προβλήματα.
Πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο, ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε προβλήματα με τα νεφρά.
Οι άνθρωποι που παίρνουν αυτό το φάρμακο μπορεί να αισθανθούν ζάλη, οπότε μην οδηγείτε αυτοκίνητο ή δεν αναλαμβάνετε καμία ενέργεια που απαιτεί αυξημένη προσοχή μέχρι να είστε σίγουροι ότι μπορείτε να εκτελέσετε με ασφάλεια τέτοιες ενέργειες.
Περιορίστε την πρόσληψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο.
Οι ηλικιωμένοι μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις παρενέργειες αυτού του φαρμάκου.
Θυμηθείτε ότι ο έρπης μπορεί εύκολα να εξαπλωθεί σε άλλες περιοχές του δέρματος. Αποφύγετε τη στενή επαφή με άλλους ανθρώπους (για παράδειγμα, φιλιά) κατά τη διάρκεια μιας ριπής μόλυνσης και μέχρι να θεραπεύσετε εντελώς τον έρπητα.
Προσπαθήστε να μην αγγίξετε τον έρπητα, και αν το κάνετε αυτό, πλύνετε καλά τα χέρια σας.
Εάν αγγίξετε μια μολυσμένη περιοχή, μην αγγίζετε τα μάτια σας με κανέναν τρόπο.
Το Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) δεν εμποδίζει την εξάπλωση του έρπητα.
Για να μειώσετε τις πιθανότητες μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων στον σύντροφό σας, μην κάνετε σεξ μαζί του κατά τη διάρκεια της ασθένειάς του. Μπορείτε να διαδώσετε τον έρπητα των γεννητικών οργάνων, ακόμη και αν δεν έχετε συμπτώματα της νόσου.
Χρησιμοποιήστε αντισυλληπτικά (προφυλακτικά / προφυλακτικά από λατέξ ή πολυουρεθάνη για στοματικό σεξ) για όλη τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με αυτό.
Υπερδοσολογία:
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της βαλασικλοβίρης (Valtrex, Valtrex) (σοβαρά συμπτώματα είναι λιποθυμία ή προβλήματα αναπνοής) καλέστε ένα ασθενοφόρο.
Επίσης, τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης μπορεί να περιλαμβάνουν: αλλαγές στην ποσότητα και το χρώμα των ούρων κατά τη διάρκεια της ούρησης, αυξημένη κόπωση, έντονη αλλαγή στη διάθεση, απώλεια συνείδησης, επιληπτικές κρίσεις.
Συχνά αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση συγκεκριμένων λοιμώξεων (που προσδιορίζονται αυτή τη στιγμή), οπότε μην το χρησιμοποιείτε στο μέλλον χωρίς τη σύσταση ενός γιατρού.
Αποθήκευση:
Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου μακριά από το φως και την υγρασία. Μη φυλάσσετε το valacyclovir στο μπάνιο (λόγω της υψηλής υγρασίας). Κρατήστε το φάρμακο μακριά από παιδιά και κατοικίδια ζώα.
Ορισμένες μολύνσεις από έρπητα πρέπει να αντιμετωπίζονται περισσότερο από άλλες. Χρησιμοποιήστε αυτό το φάρμακο για ολόκληρη την καθορισμένη χρονική περίοδο.
Τα συμπτώματά σας μπορεί να βελτιωθούν πριν εξαφανιστεί εντελώς η μόλυνση και η παράλειψη του φαρμάκου μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανθεκτικότητας στα αντιικά φάρμακα.
Η περιοχή του δέρματος που επηρεάζεται από τους ιούς του έρπητα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν καθαρότερη και στεγνή.
Για να το κάνετε αυτό, φορέστε χαλαρά ρούχα κατά τη διάρκεια ασθένειας για να αποφύγετε τον ερεθισμό.
Valaciclovir
Περιγραφή από 14 Οκτωβρίου 2014
- Λατινικό όνομα: Valacyclovir
- Κωδικός ATX: J05AB11
- Δραστικό συστατικό: Valaciclovir (Valacyclovir)
- Κατασκευαστής: Ozone LLC, Σύνθεση JSC, Izvarino Pharma LLC, Φαρμακευτική τεχνολογία (Ρωσία)
Σύνθεση
Ένα δισκίο περιέχει 556 mg υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης (500 mg ως προς τη βαλασικλοβίρη).
Τύπος απελευθέρωσης
Δισκία σε ένα κέλυφος μεμβράνης, σε συσκευασίες από χαρτόνι ή τράπεζες γυαλιού 10 τεμαχίων.
Φαρμακολογική δράση
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Η δραστική ουσία του φαρμάκου αναστέλλει τη ζωτική δραστηριότητα της ϋΝΑ πολυμεράσης των ιών του έρπητα, αποτρέπει τη σύνθεση του ϋΝΑ του ιού και αναστέλλει τις διαδικασίες αντιγραφής.
Μετά την είσοδό του στο σώμα, η βαλασικλοβίρη μετασχηματίζεται σε acyclovir και L-βαλίνη, κατόπιν εμφανίζονται αντιδράσεις φωσφορυλίωσης και η acyclovir μετατρέπεται σε τριφωσφορική acyclovir. Η προκύπτουσα ένωση είναι ικανή να καταστέλλει την ϋΝΑ πολυμεράση του βλαβερού παράγοντα (ιό) με ανταγωνιστικό μηχανισμό.
Η φωσφορυλίωση εμφανίζεται, κατά κανόνα, σε δύο στάδια. Κατά την πρώτη αντίδραση καταλύεται το ένζυμο κινάση θυμιδίνης. Το φάρμακο είναι ιδιαίτερα δραστικό σε σχέση με τον απλό έρπητα, με τον Varicella zoster είναι λιγότερο ευαίσθητο. Η ουσία εκκρίνεται από τα νεφρά ή από τα κόπρανα, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου τρεις ώρες.
Ενδείξεις χρήσης
- για τη θεραπεία ασθενειών των βλεννογόνων και του δέρματος που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα.
- για την πρόληψη της επανάληψης ασθενειών που προκαλούνται από τον ίδιο ιό ·
- με έρπητα ζωστήρα.
- ως πρόληψη μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό μετά από μεταμόσχευση οργάνου.
Αντενδείξεις
- μεταμόσχευση μυελού των οστών και νεφρών.
- με αλλεργίες στη δραστική ουσία ·
- HIV-μολυσμένο, εάν τα CD4 + λεμφοκύτταρα δεν υπερβαίνουν τα 100 μικρά / l.
- παιδιά κάτω των 18 ετών (εξαίρεση είναι η μεταμόσχευση οργάνων, τότε το φάρμακο χρησιμοποιείται από την ηλικία των 12 ετών).
Παρενέργειες
Το φάρμακο είναι καλά ερευνημένο. Ως αποτέλεσμα των εργαστηριακών μελετών και των παρατηρήσεων των ασθενών με έρπητα ζωστήρα και του ιού του έρπητα (συμπεριλαμβανομένων εκείνων με ταυτόχρονη ανοσοανεπάρκεια), λαμβάνουν βαλικυκλοβίρη, έχουν εντοπιστεί σχεδόν όλες οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Οδηγίες χρήσης Valaciclovir (μέθοδος και δοσολογία)
Τα μέσα γίνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το φαγητό.
Δισκία βαλασικλοβίρης, οδηγίες χρήσης
Με το έρπητα ζωστήρα, μία δόση είναι 1000 mg (2 δισκία), 3 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 7 ημέρες. Όσο πιο γρήγορα άρχισαν να λαμβάνουν το φάρμακο τα πρώτα συμπτώματα της νόσου, τόσο αποτελεσματικότερη θα είναι η θεραπεία.
Με τον έρπη (συμπεριλαμβανομένης της προφυλακτικής χορήγησης) η ημερήσια δόση είναι 1000 mg. Συνιστάται να διαιρέσετε σε 2 δόσεις, το πρωί και το βράδυ, ένα δισκίο κάθε φορά. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 5 έως 10 ημέρες (σοβαρή πορεία της νόσου).
Εάν ο ασθενής έχει μειωμένη νεφρική λειτουργία, η δόση θα πρέπει να προσαρμοστεί.
Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την υπερβολική δόση φαρμάκων.
Αλληλεπίδραση
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές περιπτώσεις αλληλεπίδρασης δισκίων με άλλα φάρμακα.
Εντούτοις, η δραστική ουσία εκκρίνεται από το σώμα μέσω των νεφρών, μέσω καναλικής έκκρισης. Οποιοδήποτε φάρμακο που θα συνταγογραφηθεί ταυτόχρονα με το Valaciclovir θα επηρεάσει την κανονική του αποβολή από το σώμα. Πρώτα απ 'όλα, αυτό αναφέρεται στη ζιμετιδίνη και σε άλλα φάρμακα που εμποδίζουν τον μηχανισμό της κανάλιης έκκρισης.
Όταν συνδυάζεται με μυκοφαινολάτη, η συγκέντρωση acyclovir στο πλάσμα αίματος αυξάνεται.
Όταν συνδυάζεται με κυκλοσπορίνη, Τακρολίμους και φάρμακα που παρεμβαίνουν στην κανονική λειτουργία των νεφρών, το φορτίο των οργάνων αυτών αυξάνεται.
Όροι πώλησης
Συνθήκες αποθήκευσης
Σε δροσερό μέρος, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 μοίρες.
Διάρκεια ζωής
Ειδικές οδηγίες
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Ίσως η ανάπτυξη της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Για τους ηλικιωμένους ασθενείς δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης, αλλά η ποσότητα της πρόσληψης υγρών θα πρέπει να αυξηθεί.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για έρπητα των γεννητικών οργάνων, πρέπει να αποφύγετε τη σεξουαλική επαφή, καθώς το φάρμακο δεν εμποδίζει τη μετάδοση του ιού στον σύντροφο.
Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με ηπατική νόσο.
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία χρήσης του προϊόντος για παιδιά κάτω των 12 ετών, επομένως, τα παιδιά δεν λαμβάνουν φαρμακευτική αγωγή.
Εάν ένας ασθενής υποβληθεί σε μεταμόσχευση μυελού των οστών ή νεφρών, αποκαλυφθεί μια κλινικά εκφρασμένη μορφή λοίμωξης από τον ιό HIV, εκδηλώνεται οξεία ανοσοανεπάρκεια και κατόπιν η λήψη του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε θρομβοκυτταροπενική πορφύρα, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο και θάνατο.
Εάν κατά τη θεραπεία με θεραπεία, παρατηρούνται ψευδαισθήσεις, σπασμοί, ανησυχία, σύγχυση και παραλήρημα, το φάρμακο πρέπει να ακυρωθεί.
Αναλόγους της βαλασικλοβίρης
Τα πλησιέστερα ανάλογα είναι το Vior, η Valaciclovir Canon, το Valachiclovir hydrochloride, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.
Ποιο είναι το καλύτερο: Valaciclovir ή Valtrex;
Το Valtrex είναι ένα ανάλογο εισαγωγής με το ίδιο δραστικό συστατικό. Όσον αφορά την αποτελεσματικότητα και τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών, τα φάρμακα είναι πανομοιότυπα. Ωστόσο, η αξία του Valtrex είναι πολύ υψηλότερη από τη Valaciclovir.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Δεν υπάρχουν πρακτικά μελέτες που να αποδεικνύουν την ασφάλεια του φαρμάκου για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Από αυτή την άποψη, ο γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει το φάρμακο.
Η βαλικυκλοβίρη (ο μεταβολίτης της acyclovir) διεισδύει καλά στο μητρικό γάλα.
Κατά τη διάρκεια μελετών σε αρουραίους και κουνέλια, κατά τη λήψη του φαρμάκου, δεν άσκησε τερατογόνο δράση, δεν προκάλεσε γονιμότητα σε θηλυκά και αρσενικά ζώα.
Valaciclovir Κριτικές
Οι κριτικές είναι καλές. Το φάρμακο ανακουφίζει τον έρπη για μεγάλο χρονικό διάστημα από τις παρενέργειες, τις περισσότερες φορές ναυτία και προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα. Πολλοί είναι ικανοποιημένοι με το σχετικά χαμηλό κόστος των φαρμάκων.
Τιμή για τη βαλασικλοβίρη
Η τιμή των δισκίων βαλικικλοβίρης στη Ρωσία είναι περίπου 600 ρούβλια για 10 κομμάτια.
Μαζί με τα δισκία, κατά κανόνα, χρησιμοποιήστε αλοιφή που περιέχει βαλικάκλοβίρη.
Η τιμή Valaciclovir στην Ουκρανία είναι ελαφρώς υψηλότερη. Μπορείτε να αγοράσετε το φάρμακο για 360 UAH (10 δισκία).
Valaciclovir - περιγραφή των δισκίων, αναθεωρήσεις και αντενδείξεις
Valacyclovir - μια θεραπεία για τον έρπητα, ένα ανάλογο της acyclovir. Το φάρμακο παράγεται σε δισκία. Το σχήμα θεραπείας φαρμάκου μπορεί να βρεθεί στις οδηγίες για το φαρμακευτικό φάρμακο. Πώς να χειριστείτε τον έρπητα με βαλιακλοβίρη; Και ποια ανάλογα παράγει η φαρμακευτική βιομηχανία;
Valaciclovir - σύνθεση και δράση
Τα δισκία περιλαμβάνουν υδροχλωρική βαλικικλοβίρη (βαλικυκλοβίρου) και έκδοχα - κυτταρίνη, άμυλο, καστορέλαιο, χημικές ενώσεις - διοξείδιο του τιτανίου, πολυσορβικό, πολυαιθυλενογλυκόλη. Τα βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου παρέχουν μια μορφή δισκίου, ομοιόμορφη υφή και χρώμα.
Στο ανθρώπινο ήπαρ, η βαλασικλοβίρη μετατρέπεται σε acyclovir (μια ουσία με συγκεκριμένο αντιϊικό αποτέλεσμα κατά του έρπητα 1 - 6ου τύπου). Μετά τον μετασχηματισμό, επιβραδύνει και σταματά τον πολλαπλασιασμό των ιών. Η δράση του acyclovir είναι συγκεκριμένη, δεν αγγίζει τα υγιή κύτταρα, αλλά καταστρέφει μόνο εκείνα που είναι μολυσμένα.
Οι ιοί δεν έχουν τα δικά τους κύτταρα. Εισάγονται στο DNA του κυττάρου-ξενιστή (ανθρώπινο) και χρησιμοποιούν τη δομή του για την αναπαραγωγή τους. Το μολυσμένο ανθρώπινο κύτταρο παύει να εκτελεί τις λειτουργίες του και γίνεται εργοστάσιο για την παραγωγή ξένων κυττάρων. Ως εκ τούτου, ο έρπης - που ονομάζεται ενδοκυτταρικό παράσιτο. Για την αναπαραγωγή, χρειάζεται έναν «κύριο», τους ζωτικούς χυμούς που θα χρησιμοποιήσει.
Λόγω της εισαγωγής ιών σε ζωντανά κύτταρα, είναι δύσκολο να αγωνιστούμε, είναι απαραίτητο να καταστρέψουμε τα κύτταρα του ίδιου του οργανισμού σας. Η ειδική επίδραση του acyclovir είναι ότι καταστρέφει μόνο μολυσμένα κύτταρα. Εισάγεται στο DNA του κυττάρου (στην πραγματικότητα, ήδη το DNA του ιού) και σταματά τη σύνθεση νέων ιών. Ως αποτέλεσμα, τα νέα εξανθήματα παύουν να εμφανίζονται, η επούλωση των τραυμάτων που σχηματίζονται επιταχύνεται, οι κρούστες ξηραίνονται.
Χρήση ναρκωτικών ουσιών
Το βαλασικλοβίρη χρησιμοποιείται ως φάρμακο και προφυλακτικό μέσο. Είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ιούς έρπητα (από τον 1ο έως τον 6ο τύπο), ωστόσο χρησιμοποιείται συχνότερα κατά των τριών πρώτων τύπων ιών - από του στόματος, των γεννητικών οργάνων και του έρπητα ζωστήρα (varicella). Οι οδηγίες χρήσης συνιστούν θεραπεία με βαλασικλοβίρη για τις ακόλουθες ασθένειες:
- Λαβικός ή στοματικός έρπης (HSV-1, των οποίων οι φορείς είναι το 95% του παγκόσμιου πληθυσμού).
- Έρπης γεννητικών οργάνων ή γεννητικών οργάνων (HSV-2) - η θεραπεία με βαλικυκλοβίρη μειώνει τη συχνότητα των υποτροπών και μειώνει την πιθανότητα μόλυνσης μέσω της σεξουαλικής επαφής. Εκτός από την πιθανότητα μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε έναν σεξουαλικό σύντροφο.
- Ο έρπητας ζωστήρας (HSV-3, ο οποίος προσβάλλει επίσης το 95% του πληθυσμού) - η θεραπεία με βαλικυκλοβίρη μειώνει τον πόνο, αποτρέπει υποτροπές και επιπλοκές όπως η μετεγχειρητική νευραλγία.
Η χρήση της βαλικακλοβίρης σας επιτρέπει να σταματήσετε την ανάπτυξη της νόσου - να μειώσετε την απεραντοσύνη του εξανθήματος, να μειώσετε τη θερμοκρασία. Στην πρωτογενή μόλυνση - για να επιταχυνθεί η ανάρρωση. Όταν η μεταφορά - για τη μείωση της συχνότητας των υποτροπών.
Όταν παίρνετε το φάρμακο νωρίς, μπορείτε να σταματήσετε την ασθένεια χωρίς την εμφάνιση συμπτωμάτων (για αυτό πρέπει να χρησιμοποιήσετε μια δόση σοκ του φαρμάκου κατά τα πρώτα σημάδια της νόσου - καψίματα, ερυθρότητα, κνησμός).
Επιπλέον, η βαλακυκλοβίρη χρησιμοποιείται για μεταμοσχεύσεις οργάνων σε πολύπλοκη θεραπεία για να μειωθεί η πιθανότητα απόρριψης.
Δοσολογία και χρόνος θεραπείας
1 δισκίο μπορεί να περιέχει 250, 500 ή 1000 mg βαλασικλοβίρης. Κατά τη θεραπεία της βαλασικλοβίρης, η εφάπαξ δόση του φαρμάκου κυμαίνεται από 250 mg έως 2 g (ανάλογα με το στάδιο της εξέλιξης της νόσου, την ηλικία του ατόμου και τον χρόνο έναρξης της θεραπείας). Τα περισσότερα θεραπευτικά σχήματα έρπης ενηλίκων χρησιμοποιούν δόση 500 mg. Επομένως, η βαλικυκλοβίρη 500 είναι η πιο δημοφιλής μορφή δισκίου του φαρμάκου. Πώς να πάρετε βαλισκκλοβίρη για τη θεραπεία διαφόρων τύπων έρπητα;
Θεραπεία του στοματικού / γεννητικού έρπητα
Η θεραπεία των τύπων 1 και 2 του έρπητα (από του στόματος και των γεννητικών οργάνων) εξαρτάται από το εάν πρόκειται για πρωτογενή λοίμωξη ή υποτροπή. Κατά την αρχική μόλυνση μια εφάπαξ δόση είναι υψηλότερη - 1 g το καθένα, που λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση υποτροπής, μία εφάπαξ δόση μειώνεται στα 500 mg του φαρμάκου (επίσης 2 φορές την ημέρα). Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την αντίδραση του σώματος και μπορεί να διαρκέσει 3 ή 5 ημέρες.
Το θεραπευτικό σχήμα είναι στάνταρ, η δράση του δεν είναι πάντα αποτελεσματική. Αυτό το θεραπευτικό σχήμα χρησιμοποιείται όταν το εξάνθημα έχει ήδη εμφανιστεί. Εάν αρχίσετε τη θεραπεία νωρίτερα (με τα πρώτα σημάδια καύσου, κνησμού και δυσφορίας στο δέρμα), τότε είναι προτιμότερο να χρησιμοποιήσετε διαφορετικό σχήμα. Στη συνέχεια, μπορείτε να αποτρέψετε το εξάνθημα εντελώς.
Συμβουλή: ένα σχήμα για τη λήψη του φαρμάκου στα πρώτα σημάδια της νόσου - μια δόση φόρτωσης (2 g) την πρώτη ημέρα της νόσου, δύο φορές, με ένα διάστημα 12 ωρών.
Σχέδιο θεραπείας για τον έρπητα ζωστήρα
Η θεραπεία του ιού ζωστήρα (HSV-3 ή Zoster) απαιτεί υψηλότερη δοσολογία του φαρμάκου από τη θεραπεία του HSV-1 και 2. Το πρότυπο σχέδιο για έρπητα ζωστήρα είναι 1000 mg (1 ή 2 δισκία, ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης) βαλικυκλοβίρης τρεις φορές την ημέρα. κατά τη διάρκεια της εβδομάδας (έρπητα ζωστήρα - πάντα υποτροπή, μια οξεία μορφή αυτού του τύπου της λοίμωξης ονομάζεται ανεμευλογιά).
Προφυλακτική λήψη
Για να αποφευχθεί η υποτροπή, λαμβάνουν Valaciclovir 500 mg ημερησίως. Ταυτόχρονα, μπορείτε να διαιρέσετε την ημερήσια δόση σε δύο δόσεις, χρησιμοποιήστε τα δισκία των 250 mg το πρωί και το βράδυ. Η διάρκεια της προληπτικής θεραπείας είναι αρκετός μήνες (τρεις, τέσσερις και περισσότεροι - έως ένα έτος).
Παρενέργειες
Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- κεφαλαλγία (σε 15% των περιπτώσεων).
- ναυτία (σύμφωνα με ιατρική έρευνα, όχι περισσότερο από 8% αυτών που έλαβαν βαλικιλοβίρη).
- ενίοτε υπήρξε προσωρινή όραση (μόνο στο 3% των ανθρώπων).
Το φάρμακο διασπάται στο ήπαρ και εκκρίνεται μέσω των νεφρών. Τα άτομα με νεφρική νόσο, ένα άρρωστο ήπαρ πρέπει να παίρνουν μειωμένες δόσεις του φαρμάκου (έτσι ώστε να μην επιβαρύνουν το άρρωστο όργανο και να μην επιδεινώσουν την κατάστασή του).
Η βαλασικλοβίρη είναι ένα σχετικά νέο φάρμακο. Συνεπώς, δεν έχει πραγματοποιηθεί επαρκής ποσότητα ιατρικής έρευνας και δεν έχει διασαφηνιστεί η επίδραση του φαρμάκου στο σώμα του παιδιού. Γενικά, έχει ένα αντιικό αποτέλεσμα. Σύμφωνα με την έρευνα, αντιμετωπίζει τα παιδιά με τον ίδιο τρόπο όπως οι ενήλικες. Ωστόσο, λόγω της έλλειψης κλινικής έρευνας, οι γιατροί δεν συνταγογραφούν το βαλικυκλοβίρη σε παιδί κάτω των 12 ετών. Οι ιατρικές οδηγίες συνιστούν τη συνταγογράφηση της βαλασικλοβίρης για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας άνω των 12 ετών μόνο με ειδικές ενδείξεις (για την πρόληψη του κυτταρομεγαλοϊού (ένας τύπος έρπητα) και για την πρόληψη της απόρριψης οργάνου μετά τη μεταμόσχευση).
Παρασκευάσματα με το δραστικό συστατικό - βαλασικλοβίρη
Η βαλακικλοβίρη είναι ένα δραστικό συστατικό. Είναι μέρος διαφόρων φαρμάκων (από διαφορετικούς κατασκευαστές):
- Valacyclovir και Valcicon (κατασκευαστής - Ρωσία) - δισκία των 500 mg. Η βαλασικλοβίρη μπορεί να είναι σε μεγαλύτερη συγκέντρωση - 1000 mg.
- Valavir (Ουκρανία) - δισκία των 500 mg.
- Vayrova, Virdel, Valmik (φάρμακα που παρασκευάζονται στην Ινδία) - δισκία των 500 mg, το Valmik μπορεί επίσης να είναι 250 mg.
- Κανέλα βαλακικλοβίρης (κινάση βαλασικλοβίρη) - δισκία των 500 mg.
- Valvir (παρασκευή της παραγωγής της Ισλανδίας) - δισκία σε δύο δόσεις - 500 mg και 1000 mg η καθεμία.
- Valtrex (βαλικυκλοβίρη από την Πολωνία) - δισκία των 500 mg.
Η τιμή αυτών των φαρμάκων μπορεί να ποικίλει πολλές φορές. Στην περίπτωση αυτή, το δραστικό συστατικό σε αυτά είναι ένα, και ως εκ τούτου το θεραπευτικό αποτέλεσμα στη θεραπεία του έρπη είναι το ίδιο. Τα δισκία από διαφορετικούς κατασκευαστές διακρίνονται από πρόσθετα συνδετικά μέσα, βοηθητικά μέσα, συσκευασίες και τιμές.
Ανάλογα του φαρμάκου
Η βαλασικλοβίρη είναι ένα από τα γενικά φάρμακα του acyclovir. Εκτός από αυτόν, υπάρχουν δύο ακόμα φάρμακα που είναι ανάλογα των acyclovir - penciclovir και famciclovir. Χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων από έρπητα και είναι πιο αποτελεσματικές και γρήγορες. Η τιμή του penciclovir και της famciclovir είναι υψηλότερη.
Η ανάγκη για τη σύνθεση νέων αντιικών φαρμάκων προέκυψε αρκετά χρόνια μετά τη λήψη του acyclovir. Αυτό είναι το πρώτο συγκεκριμένο φάρμακο για τον έρπητα. Χρησιμοποιείται επίσης στην ιατρική, αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματική. Έχει την πιο προσιτή τιμή και ως εκ τούτου απολαμβάνει μια καλά άξιζε ζήτηση από τους αγοραστές φαρμάκων. Η θεραπεία με acyclovir είναι πιο αποτελεσματική στην αρχική λήψη. Με επανειλημμένη θεραπεία, δεν έχει τόσο αισθητή επίδραση.
Επιπλέον, το φάρμακο έχει αρκετά μειονεκτήματα. Για παράδειγμα, ένα χαμηλό ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας είναι η ποσότητα μιας ουσίας που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος και εμποδίζει τον έρπητα (οτιδήποτε άλλο εξαλείφεται μέσω των νεφρών και των εντέρων). Ως εκ τούτου, υπάρχει ανάγκη να συνθέσουμε νέα, βελτιωμένα φάρμακα.
Famciclovir - αναλογία βαλικικλοβίρης
Valaciclovir, famciclovir - ανάλογα φαρμάκων. Αυτά είναι χάπια που δρουν αποτελεσματικότερα από το acyclovir (απορροφώνται καλύτερα στο αίμα και έχουν μεγαλύτερο αποτέλεσμα). Το Famciclovir έχει την υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα - το 77-80% της δραστικής ουσίας εισέρχεται στο αίμα. Αυτή η συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 45 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου (σε αντίθεση με το acyclovir, το οποίο φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωση μόνο μετά από 2 ώρες). Επομένως, το famciclovir είναι το πιο αποτελεσματικό και γρήγορο φάρμακο για τον έρπητα.
Αυτό το φάρμακο έχει υψηλή τιμή (μεταξύ άλλων ανθερπητικών φαρμάκων), επομένως λαμβάνεται σε δύσκολες περιπτώσεις - με συχνές υποτροπές λοίμωξης ή έρπητα ζωστήρα. Αυτός ο τύπος λοίμωξης χαρακτηρίζεται από υψηλή νοσηρότητα και μακροχρόνιες επιπλοκές (ο πόνος επιμένει στο σημείο της επούλωσης τραυμάτων και εκρήξεων για αρκετές εβδομάδες).
Παρασκευάσματα που περιέχουν το κύριο δραστικό συστατικό φαμσικλοβίρ στη σύνθεση είναι:
- Famvir (που παρασκευάζεται στην Ελβετία) - δισκία των 125, 250 και 500 mg.
- Famciclovir-teva (φάρμακο από το Ισραήλ) - δισκία 125, 250 ή 500 mg.
Για τη θεραπεία της μόλυνσης από έρπη, το famciclovir συνταγογραφείται στο ακόλουθο σχήμα:
- Με τον έρπητα ζωστήρα (ανεμευλογιά), τρεις φορές την ημέρα, 250 mg το καθένα, η πορεία της θεραπείας είναι 7 ημέρες.
- Με επιπλοκές του έρπητα ζωστήρα (postherpetic neuralgia) - 500 mg, τρεις φορές την ημέρα, για 7 ημέρες.
- Σε περίπτωση πρωτοπαθούς νόσου του έρπητα των γεννητικών οργάνων ή του στόματος, η δόση είναι η ίδια (250 mg), αλλά η πορεία της θεραπείας είναι μικρότερη από 5 ημέρες. Πάρτε τρεις φορές την ημέρα.
- Με την επανάληψη του έρπητα των γεννητικών οργάνων ή των στοματικών - ο αριθμός των δόσεων και ο αριθμός των μεθόδων είναι μικρότερος - 125 mg δύο φορές την ημέρα, 5 ημέρες.
- Ως προληπτικό μέτρο για τη μείωση του αριθμού υποτροπών, η ελάχιστη δόση είναι 250 mg ημερησίως για ένα μήνα.
Εκτός από το κανονικό θεραπευτικό σχήμα, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μια δόση φόρτωσης - 1500 mg του φαρμάκου κατά την πρώτη ημέρα της θεραπείας της νόσου, εάν βρείτε τα πρώτα σημάδια (κάψιμο, ερυθρότητα στην περιοχή ενός μελλοντικού εξανθήματος με φυσαλίδες).
Acyclovir ή valacyclovir
Ποια είναι η διαφορά μεταξύ δύο παρόμοιων φαρμάκων - acyclovir και valacyclovir; Το Acyclovir - έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Είναι μόνο 15-30%. Αυτό σημαίνει ότι όχι περισσότερο από το 30% της απορροφούμενης ουσίας εισέρχεται στο αίμα και καταπολεμά τους ιούς.
Για την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου με αλοιφή και κρέμα με acyclovir. Σε αυτή την περίπτωση, η ποσότητα acyclovir που εισέρχεται στον ιστό μπορεί να φτάσει το 45-50%, αλλά μόνο τοπικά (στις περιοχές όπου εφαρμόζεται η αλοιφή).
Η υψηλότερη συγκέντρωση της δραστικής φαρμακευτικής ουσίας λαμβάνει χώρα 2 ώρες μετά την είσοδο του δισκίου στο στομάχι. Δηλαδή, το φάρμακο αρχίζει όχι νωρίτερα από τον καθορισμένο χρόνο.
Valacyclovir - έχει υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα (55-60%). Ταυτόχρονα, ένα υψηλό ποσοστό της δραστικής ουσίας στο αίμα παρέχεται με στοματική χορήγηση του φαρμάκου (δισκία). Η ίδια η βαλασικλοβίρη είναι διαθέσιμη μόνο σε μορφή χαπιού.
Σημείωση: Η βαλικικλοβίρη δεν έχει μόνο υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα, αλλά και μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Ως εκ τούτου, το φάρμακο είναι αρκετό για να λάβει μόνο δύο φορές την ημέρα. Σε δύσκολες περιπτώσεις (ή με έρπητα ζωστήρα), λαμβάνεται πιο συχνά - τρεις φορές την ημέρα.
Το βαλακυκλοβίρη είναι φάρμακο για τη θεραπεία του στοματικού, γεννητικού και του έρπητα ζωστήρα. Αποτρέπει τις υποτροπές, τις επιπλοκές και βοηθά στην ταχύτερη θεραπεία του εξανθήματος με φουσκάλες. Είναι ένα σύγχρονο αποτελεσματικό και αρκετά προσιτό φάρμακο για τον έρπη.
Ανασκόπηση φαρμάκων
Σύμφωνα με κριτικές των ανθρώπων που έχουν αντιμετωπίσει πληγές από έρπητα με βαλικυκλοβίρη, είναι το μέσο φάρμακο μεταξύ του φθηνού acyclovir και του ακριβότερου famvir. Η βαλασικλοβίρη είναι ελαφρώς ακριβότερη από το acyclovir. Αλλά ταυτόχρονα, όχι μόνο τα απλά εξανθήματα, αλλά και ο έρπης ζωστήρας, αντιμετωπίζονται αποτελεσματικότερα και καλύτερα.
Τα σχόλια των στατιστικών στοιχείων έχουν ως εξής:
- Το φάρμακο διατίθεται στα φαρμακεία (μπορείτε να το αγοράσετε στα περισσότερα φαρμακεία).
- Οι παρενέργειες μπορεί να μην είναι σπάνιες.
- Μέση αποτελεσματικότητα.
- Επαρκής σχέση τιμής και ποιότητας.
- Το 60% των ατόμων που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο θα συστήσει το φάρμακο σε φίλους.
Svetlana, Veliki Novgorod: Το Valtrex συνταγογραφήθηκε για τη θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε μία μεγάλη δόση (τρεις φορές την ημέρα για 1 g). Την επόμενη μέρα, υπήρξε έντονος πόνος στην πλάτη και διάρροια. Τα νεφρά μου είναι υγιή. Πιθανώς, δεν μπορείτε να ξεκινήσετε αμέσως με μεγάλες δόσεις του φαρμάκου, πρέπει να είστε σίγουροι ότι το σώμα σας δεν ανταποκρίνεται σε αυτό όπως το δικό μου.
Andrei, Rostov-on-Don: Το Valtrex και το famvir είναι λιγότερο τοξικά για το ήπαρ από το acyclovir. Είναι ακριβό, αλλά το συκώτι μου είναι πιο πολύτιμο για μένα. Είναι απαραίτητο να αντιμετωπίζεται περιοδικά η επανάληψη του έρπητα. Ως εκ τούτου, είναι καλύτερο να πληρώνετε υπερβολικά και να είστε σίγουροι ότι δεν θα υπάρξουν πλευρικές επιπλοκές ή οτιδήποτε άλλο.
Orina, Vanadzor: Για μένα, ο Valavir είναι σωτηρία. Έχει συνταγογραφηθεί μια ασθένεια των μολυσματικών ασθενειών, υποφέρω από μια ερπετική έκρηξη για πολλά χρόνια με διαφορετική επιτυχία - περνά, και στη συνέχεια επανεμφανίζεται. Σε γενικές γραμμές, με βοήθησε, αν και ακριβό, θα ήθελα φθηνότερα.
Σεργκέι, Χαμπαρόφσκ: Η βαλβαβίρη συνταγογραφήθηκε από γιατρό. Ο έρπης εμφανίστηκε στη γωνία των χειλιών. Δεν υποφέρω από τον συχνό έρπητα, αλλά συμβαίνει. Οι φυσαλίδες σχεδόν εξαφανίστηκαν σε τρεις ημέρες (παραμένει ένα ροζ στίγμα). Ευχαριστεί - συνήθως διαρκεί περισσότερο. Οι αλλεργίες δεν ήταν.
Όλες οι πληροφορίες παρέχονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Και δεν είναι μια οδηγία για αυτοθεραπεία. Εάν αισθανθείτε αδιαθεσία, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Valaciclovir: οδηγίες χρήσης
Σύνθεση
Κάθε δισκίο περιέχει: δραστικές ουσίες: βαλικυκλοβίρη (ως υδροχλωρική βαλικυκλοβίρη) 500 mg,
έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, crospovidone, υπρομελλόζη, στεατικό μαγνήσιο, Opadray blue 13Β50647,
Σύνθεση του Opadra blue 13Β50647: υπρομελλόζη, διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη πολυαιθυλενίου 400, βερνίκι αλουμινίου ινδικοκαρμίνης, πολυσορβικό 80.
Περιγραφή
Φαρμακολογική δράση
Μηχανισμός δράσης: Η βαλασικλοβίρη είναι ένας αναστολέας του αναλόγου νουκλεοσιδίου πολυμεράσης DNA. Η υδροχλωρική βαλακυκλοβίρη μετατρέπεται ταχέως σε acyclovir, η οποία έχει καταδείξει αντι-ιική δράση εναντίον HSV τύπων 1 (HSV-1) και 2 (HSV-2) και VZV σε κυτταροκαλλιέργεια και ίη νίνο.
Η ανασταλτική δραστικότητα της ακυκλοβίρης είναι εξαιρετικά εκλεκτική λόγω της εγγύτητάς της προς την κινάση ενζύμου θυμιδίνης (TC) που κωδικοποιείται από τους HSV και VZV. Αυτό το ιικό ένζυμο μετατρέπει acyclovir σε ανάλογο νουκλεοτιδίου μονοφωσφορικού acyclovir. Το μονοφωσφορικό μετά μετατρέπεται σε διφωσφορικό χρησιμοποιώντας κυτταρινική κινάση και τριφωσφορική κυτταρίνη χρησιμοποιώντας μια ποικιλία κυτταρικών ενζύμων. Σε βιοχημικούς προσδιορισμούς ακυκλοβίρη τριφωσφορική αναστέλλει την αντιγραφή του έρπητα ιικού DNA Αυτό επιτυγχάνεται με 3 τρόπους: 1) ανταγωνιστική αναστολή του ιικού DNA πολυμεράσης, 2) την ενσωμάτωση και τον τερματισμό της αυξανόμενης ιικού αλυσίδα του DNA, και 3) αδρανοποίηση του ιικού DNA πολυμεράση. Η μεγαλύτερη αντιική δράση του acyclovir σε σχέση με τον HSV σε σύγκριση με τον WVI σχετίζεται με την αποτελεσματικότερη φωσφορυλίωση του ιικού ΤΚ.
Δραστηριότητα κατά των ιών: Η ποσοτική σχέση μεταξύ της ευαισθησίας της κυτταροκαλλιέργειας του ιού του έρπητα και των αντιικών φαρμάκων και η κλινική ανταπόκριση στη θεραπεία δεν έχει τεκμηριωθεί στον άνθρωπο και ο έλεγχος ευαισθησίας του ιού δεν έχει τυποποιηθεί. Τα αποτελέσματα της δοκιμασίας ευαισθησίας, που εκφράζονται στη συγκέντρωση του φαρμάκου που απαιτείται για την καταστολή έως και 50% της ανάπτυξης του ιού σε μια κυτταρική καλλιέργεια (EC50) ποικίλλουν σημαντικά ανάλογα με διάφορους παράγοντες. Χρησιμοποιώντας δοκιμασίες μείωσης των αιμοπεταλίων, διαπιστώθηκε ότι η ΕΕ50 οι τιμές έναντι στελεχών ιού απλού έρπητα είναι στην περιοχή από 0,09 έως 60 μm (από 0,02 έως 13,5 μg / ml), για τον HSV-1 και από 0,04 έως 44 μΜ (από 0,01 έως 9, 9 μg / ml) για τον HSV-2 EC50 Οι τιμές για το acyclovir έναντι των περισσότερων εργαστηριακών στελεχών και κλινικών απομονωμάτων του VZV κυμαίνονται από 0,53 έως 48 μΜ (0,12 έως 10,8 μg / ml). Το Acyclovir παρουσιάζει επίσης δράση ενάντια στο στέλεχος εμβολίου Oka VZV με μέσο όρο ΕΕ50 6 μΜ (1,35 μg / ml).
Αντοχή: Η αντίσταση του HSV και του VZV στην acyclovir μπορεί να συμβεί ως αποτέλεσμα ποιοτικών και ποσοτικών αλλαγών στην ιογενή ΤΚ ή / και πολυμεράση ϋΝΑ. Κλινικά απομονωμένα στελέχη VZV με μειωμένη ευαισθησία σε acyclovir βρέθηκαν σε ασθενείς με AIDS. Σε αυτές τις περιπτώσεις, αποκαταστάθηκε το μεταλλαγμένο VZV με έλλειψη ΤΚ.
Η αντίσταση των HSV και VZV στην acyclovir συμβαίνει μέσω των ίδιων μηχανισμών. Αν και οι περισσότεροι ανθεκτικοί στην ακυκλοβίρη μεταλλάκτες απομονώνονται, οι ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς είναι μεταλλαγμένοι με έλλειψη ΤΚ. Άλλα μεταλλάγματα που σχετίζονται με το γονίδιο του ιικού ΤΚ (μερική ΤΚ και τροποποιημένη με ΤΚ), ϋΝΑ πολυμεράσες απομονώθηκαν επίσης. Τα ΤΚ-αρνητικά μεταλλάγματα μπορούν να προκαλέσουν σοβαρή ασθένεια σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς. Πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα αντοχής του ιού στη βαλικυκλοβίρη (και κατά συνέπεια στην ακυκλοβίρη) σε ασθενείς που παρουσιάζουν κακή κλινική ανταπόκριση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική σε ενήλικες ασθενείς:
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα: Μετά από του στόματος χορήγηση της υδροχλωρικής βαλακυκλοβίρη απορροφάται ταχέως στην γαστρεντερική οδό και σχεδόν πλήρως μετατρέπεται σε ακυκλοβίρη και L-βαλίνη ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού στο «πρώτης διέλευσης» από το έντερο ή / και μεταβολισμού ήπατος.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του acyclovir μετά τη λήψη υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης είναι 54,5% ± 9,1%, όπως προσδιορίστηκε μετά τη λήψη δόσης 1 γραμμαρίου υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης και 350 mg ενδοφλέβιας ακυκλοβίρης σε 12 υγιείς εθελοντές. Η βιοδιαθεσιμότητα του acyclovir κατά τη λήψη υδροχλωρικής βαλικυκλοβίρης δεν αλλάζει όταν λαμβάνεται με τροφή (30 λεπτά μετά το πρωινό, 873 kcal, που περιέχει 51 g λίπους).
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του acyclovir, οι οποίες αξιολογούν την επακόλουθη χρήση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης σε υγιείς ενήλικες εθελοντές, παρουσιάζονται στον Πίνακα 1. Παρατηρήθηκε μια μικρότερη αναλογική αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης acyclovir (Cmαχ) και η περιοχή της φαρμακοκινητικής καμπύλης acyclovir (AUC) μετά τη λήψη μιας απλής και πολλαπλής δόσης (4 φορές ημερησίως) υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης από 250 mg σε 1 γραμμάριο.
Δεν υπήρξε συσσώρευση acyclovir μετά τη λήψη valaciclovir στα συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα σε ενήλικες ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Πίνακας 1.
Μέσες (± τυπική απόκλιση (SD)) φαρμακοκινητικές παράμετροι του acyclovir στο πλάσμα μετά τη λήψη υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης σε υγιείς ενήλικες εθελοντές
Ενιαία δόση
Υποδοχή πολλαπλών δόσεων *
(Ν = 24, 8 στην ομάδα θεραπείας)
* Λαμβάνεται 4 φορές την ημέρα για 11 ημέρες.
Κατανομή: Η δέσμευση της βαλασικλοβίρης στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος κυμαίνεται από 13,5% έως 17,9%. Η δέσμευση του acyclovir σε πρωτεΐνες ανθρώπινου πλάσματος κυμαίνεται από 9% έως 33%.
Μεταβολισμός: Η βαλασικλοβίρη μετατρέπεται σε acyclovir και L-βαλίνη ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού κατά τη διάρκεια της "πρώτης διέλευσης" μέσω των εντέρων και / ή του ηπατικού μεταβολισμού. Σε μικρό βαθμό, η ακυκλοβίρη μετατρέπεται σε ανενεργούς μεταβολίτες με οξειδάση αλδεϋδης, αλκοόλη και αφυδρογονάση αλδεΰδης. Ούτε το acyclovir ούτε η βαλασικλοβίρη μεταβολίζονται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος της μη αντιδράσασας βαλικικλοβίρης είναι χαμηλές και παροδικές, συνήθως μη ποσοτικοποιήσιμες 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της βαλασικλοβίρης στο πλάσμα είναι γενικά μικρότερες από 0,5 μg / mL σε όλες τις δόσεις. Μετά από μια μονή δόση του 1 γραμμάριο υδροχλωρικής βαλακυκλοβίρη παρατηρούμενες συγκεντρώσεις βαλακυκλοβίρη μέσος στο πλάσμα ήταν 0.5, 0.4 και 0.8 μσ / ml σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, νεφρική ανεπάρκεια και υγιών εθελοντών που λάμβαναν ταυτόχρονη σιμετιδίνη και προβενεσίδη, αντίστοιχα.
Απόσυρση: Μετά από χορήγηση από το στόμα μιας δόσης 1 γραμμαρίου ραδιενεργά επισημασμένης βαλασικλοβίρης, 4 υγιή άτομα, 46% και 47% της χορηγούμενης ραδιενέργειας ανιχνεύθηκαν στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, μετά από περισσότερο από 96 ώρες. Το Acyclovir ήταν 89% της ραδιενέργειας που απεκκρίνεται στα ούρα. Η νεφρική κάθαρση του acyclovir μετά από εφάπαξ δόση 1 g υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης σε 12 υγιείς εθελοντές ήταν περίπου 255 ± 86 ml / min, η οποία αντιπροσωπεύει το 42% της ολικής φαινομενικής κάθαρσης πλάσματος acyclovir.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir στο πλάσμα κυμαίνεται συνήθως από 2,5 έως 3,3 ώρες σε όλες τις μελέτες υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ειδικοί πληθυσμοί:
Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται χαμηλότερη δόση του φαρμάκου. Μετά τη χορήγηση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης σε εθελοντές με CRF, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir είναι περίπου 14 ώρες. Κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir είναι περίπου 4 ώρες. Περίπου το ένα τρίτο του acyclovir στο σώμα αφαιρείται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης κατά τη διάρκεια μιας συνεδρίας αιμοδιάλυσης διάρκειας 4 ωρών. Η προφανής κάθαρση του acyclovir στο πλάσμα σε ασθενείς με αιμοκάθαρση ήταν 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m2 συγκριτικά με 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m2 σε υγιείς εθελοντές.
ηπατική βλάβη: Υποδοχή ασθενείς υδροχλωρική βαλακυκλοβίρη με μέτρια (επιβεβαιώθηκε με βιοψία κίρρωση), ή σοβαρή (με και χωρίς ασκίτη και επιβεβαιώθηκε με βιοψία της κίρρωσης του ήπατος), νόσο του ήπατος έδειξαν ότι το ποσοστό αλλά όχι η έκταση της μετατροπής της βαλακυκλοβίρη να acyclovir μειώνεται και ο χρόνος ημίσειας ζωής της ακυκλοβίρης δεν μεταβάλλεται. Για ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η δοσολογική αλλαγή δεν συνιστάται.
HIV λοίμωξη: Σε 9 ασθενείς με HIV λοίμωξη και CD4 + 3 κύτταρα που έλαβαν υδροχλωρική βαλακικλοβίρη σε δόση 1 γρ. 4 φορές την ημέρα για 30 ημέρες, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βαλικυκλοβίρης και της ακυκλοβίρης δεν διαφέρουν από αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιείς εθελοντές.
Γηριατρική: Μετά από μία δόση 1 g υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης από υγιείς γηριατρικούς εθελοντές, ο χρόνος ημίσειας ζωής της acyclovir ήταν 3,11 ± 0,51 ώρες σε σύγκριση με 2,91 ± 0,63 ώρες σε υγιείς νέους εθελοντές. Μετά από χορήγηση από το στόμα μονών και πολλαπλών δόσεων υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης, η φαρμακοκινητική του acyclovir σε γηριατρικούς εθελοντές άλλαξε με νεφρική λειτουργία. Η μείωση της δόσης μπορεί να απαιτηθεί σε γηριατρικούς ασθενείς, ανάλογα με την κατάσταση της νεφρικής λειτουργίας.
Παιδιατρική: Η φαρμακοκινητική του acyclovir αξιολογήθηκε σε σύνολο 98 παιδιατρικών ασθενών (από 1 μήνα έως 3+ και Mg 2+).
Cimetidine: Cmαχ και η AUC του acyclovir μετά από μια εφάπαξ δόση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης (1 g) αυξήθηκε κατά 8% και 32%, αντίστοιχα, μετά τη λήψη μίας μόνο δόσης σιμετιδίνης (800 mg).
CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmαχ και AUC μετά από μια μονή δόση υδροχλωρικής ακυκλοβίρη βαλακυκλοβίρη (1 g) αυξήθηκε κατά 30% και 78%), αντίστοιχα, δέχτηκε μία συνδυασμός σιμετιδίνης και προβενεσίδης, κυρίως λόγω της μείωσης νεφρική κάθαρση της ακυκλοβίρης.
Διγοξίνη: Η φαρμακοκινητική της διγοξίνης δεν επηρεάσθηκε ενώ λαμβάνουν υδροχλωρική βαλακυκλοβίρη 1 g τρεις φορές την ημέρα, η φαρμακοκινητική μετά από μία μονή δόση της ακυκλοβίρης υδροχλωρικής Valacyclovir (1 g) δεν μεταβάλλεται ενώ λαμβάνουν διγοξίνη (2 δόσεις των 0,75 mg).
Probenecid: Cmαχ και η AUC του acyclovir μετά από μία δόση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης (1 g) αυξήθηκε κατά 22% και 49%, αντίστοιχα, μετά τη λήψη προβενεσίδης (1 γραμμάριο).
Διουρητικά της θειαζίδης: Η φαρμακοκινητική του acyclovir μετά από μία δόση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης (1 g) παρέμεινε αμετάβλητη, ενώ έλαβε αρκετές δόσεις θειαζιδικών διουρητικών.
Ενδείξεις χρήσης
Ενήλικες ασθενείς:
Έρπης απλό (χειλέων του έρπητα): Τα δισκία βαλικικλοβίρης προορίζονται για τη θεραπεία του απλού έρπητα (χείλη του έρπητα). Η αποτελεσματικότητα του υδροχλωριούχου βαλικικλοβίρης, που κυμαίνεται από την ανάπτυξη κλινικών εκδηλώσεων του απλού έρπητα (για παράδειγμα, παλμοί, κυστίδια ή έλκη), δεν έχει τεκμηριωθεί.
Έρπης των γεννητικών οργάνων: Πρώτο επεισόδιο: Τα δισκία βαλισκικλοβίρης ενδείκνυνται για τη θεραπεία της αρχικής περιόδου έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ανοσοκατεσταλμένους ενήλικες. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με υδροχλωρική βαλικικλοβίρη 72 ώρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων δεν έχει τεκμηριωθεί.
Επαναλήψεις του έρπητα των γεννητικών οργάνων: Τα δισκία βαλισκικλοβίρης ενδείκνυνται για τη θεραπεία του υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ανοσοκατασταλτικούς ενήλικες. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με υδροχλωρική βαλικικλοβίρη σε διάστημα μεγαλύτερο των 24 ωρών μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων δεν έχει τεκμηριωθεί.
Κατασταλτική θεραπεία για τον έρπη των γεννητικών οργάνων: Τα δισκία βαλικικλοβίρης ενδείκνυνται για την κατασταλτική θεραπεία των χρόνιων επαναλαμβανόμενων επεισοδίων του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ανοσολογικά επιρρεπείς ασθενείς και σε ενήλικες μολυσμένους με HIV. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για την καταστολή του έρπητα των γεννητικών οργάνων για 1 χρόνο σε ανοσοκατασταλτικούς ασθενείς και για 6 μήνες σε ασθενείς με HIV λοίμωξη δεν έχει τεκμηριωθεί.
Μείωση του κινδύνου μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων: Τα δισκία βαλισκικλοβίρης υποδεικνύονται για να μειώσουν τη μετάδοση του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ανοσοκατασταλτικούς ενήλικες. Η αποτελεσματικότητα του υδροχλωρικού βαλικικλοβίρη για τη μείωση της μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων για 8 μήνες σε ανάρμοστα ζευγάρια δεν έχει τεκμηριωθεί. Η αποτελεσματικότητα του υδροχλωριούχου βαλικικλοβίρης για τη μείωση της μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε άτομα με πολλαπλούς συντρόφους και μη ετεροφυλόφιλα ζευγάρια δεν έχει τεκμηριωθεί.
Έρπης Ζώστερ: Τα δισκία βαλικικλοβίρης ενδείκνυνται για τη θεραπεία του έρπητα Zoster (έρπητα ζωστήρα) σε ανοσοκατασταλτικούς ενήλικες. Η αποτελεσματικότητα του υδροχλωρικού βαλικικλοβίρη κατά τη χρήση του περισσότερο από 72 ώρες μετά την εμφάνιση του εξανθήματος, καθώς και η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα, δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Εφαρμογή στην παιδιατρική πρακτική:
Έρπης απλός (χειλέων χειλέων): Τα δισκία βαλασικλοβίρης ενδείκνυνται για τη θεραπεία του απλού έρπητα (έρπης των χειλιών) σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 12 ετών και άνω. Η αποτελεσματικότητα του υδροχλωρικού βαλικικλοβίρη μετά την ανάπτυξη κλινικών εκδηλώσεων του απλού έρπητα (για παράδειγμα, παλμοί, κυστίδια ή έλκη) δεν έχει τεκμηριωθεί.
Πόρη κοτόπουλου: Τα δισκία βαλισκικλοβίρης ενδείκνυνται για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς σε ανοσοϊστοχημικούς παιδιατρικούς ασθενείς 2 ετών και άνω. Η θεραπεία με τα δισκία βαλικακλοβίρης θα πρέπει να αρχίσει εντός 24 ωρών από την εμφάνιση του εξανθήματος.
Περιορισμοί στη χρήση του φαρμάκου: Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης δισκίων valaciclovir δεν έχουν τεκμηριωθεί για:
• Ανοσοκατασταλμένοι ασθενείς, εκτός από την καταστολή του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς με λοίμωξη HIV με κύτταρα CD4 +> 100 κύτταρα / mm 3.
• Ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 12 ετών με έρπητα απλά (έρπητα).
• Ασθενείς ηλικίας κάτω των 2 ετών και άνω των 18 ετών με ανεμοβλογιά.
• Ασθενείς κάτω των 18 ετών με έρπη των γεννητικών οργάνων.
• Ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών με έρπητα ζωστήρα.
• Νεογέννητα και βρέφη με κατασταλτική θεραπεία για τον ιό του απλού έρπητα.
Αντενδείξεις
Το βαλακυκλοβίρη αντενδείκνυται σε ασθενείς με κλινικά σημαντικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλαξία) σε βαλιακλοβίρη, acyclovir ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Δεν έχουν διεξαχθεί σχετικές και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την υδροχλωρική βαλικικλοβίρη ή την ακυκλοβίρη σε έγκυες γυναίκες. Βάσει του προοπτικού μητρώου εγκύων γυναικών σε 749 έγκυες γυναίκες, το συνολικό επίπεδο των γεννητικών ελαττωμάτων σε βρέφη που εκτίθενται σε acyclovir in utero είναι το ίδιο με τα βρέφη του γενικού πληθυσμού. Το υδροχλωρικό βαλικικλοβίρη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Ένα ελπιδοφόρο επιδημιολογικό μητρώο χρήσης acyclovir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δημιουργήθηκε το 1984 και ολοκληρώθηκε τον Απρίλιο του 1999. Στις 749 εγκύους που έλαβαν συστηματική acyclovir κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης συμπεριλήφθηκαν, καταγράφηκαν 756 αποτελέσματα. Η επίπτωση των γενετικών ανωμαλιών είναι περίπου η ίδια στον γενικό πληθυσμό. Ωστόσο, το μικρό μέγεθος του μητρώου είναι ανεπαρκές για την εκτίμηση του κινδύνου για λιγότερο κοινά ελαττώματα ή για την αναγνώριση αξιόπιστων και οριστικών συμπερασμάτων σχετικά με την ασφάλεια του acyclovir σε έγκυες γυναίκες και τα αναπτυσσόμενα έμβρυά τους.
Σε μελέτες σε ζώα δεν ανιχνεύθηκε τερατογόνο δράση.
Ο ακυκλοβίρης, ο κύριος μεταβολίτης της βαλασικλοβίρης, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά το διορισμό της βαλικυκλοβίρης σε δόση 500 mgmax η ακυκλοβίρη στο μητρικό γάλα ήταν 0,5-2,3 φορές (σε 1,4 φορές κατά μέσο όρο) υψηλότερη από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο αίμα της μητέρας. Η αναλογία της AUC της ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα σε AUC της ακυκλοβίρης στο πλάσμα της μητέρας ήταν 1,4-2,6 (μέση τιμή 2,2). Η μέση συγκέντρωση acyclovir στο μητρικό γάλα είναι 2,24 μg / ml. Όταν συνταγογραφείται η βαλασικλοβίρη σε θηλάζουσα μητέρα σε δόση 500 mg, 2 φορές την ημέρα, το παιδί θα εκτεθεί στις ίδιες επιδράσεις του acyclovir όπως όταν λαμβάνεται από το στόμα σε δόση περίπου 0,61 mg / kg / ημέρα. Η βαλασικλοβίρη σε αμετάβλητη μορφή δεν ανιχνεύεται στο αίμα και στο μητρικό γάλα της μητέρας ή των ούρων του παιδιού. Η βαλασικλοβίρη θα πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν με προσοχή μόνο εάν είναι απαραίτητο.
Δοσολογία και χορήγηση
Τα δισκία βαλικικλοβίρης μπορούν να ληφθούν ανεξάρτητα από τα γεύματα.
Το πόσιμο εναιώρημα Valaciclovir (25 mg / ml και 50 mg / ml) μπορεί να παρασκευαστεί από τα δισκία valaciclovir 500 mg για χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς για τους οποίους η στερεή δοσολογική μορφή δεν είναι κατάλληλη.
Δοσολογία για ενήλικες:
Herpes simplex («έρπητα χείλη»): Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής βαλακικλοβίρης για τη θεραπεία του απλού έρπητα είναι 2 γραμμάρια δύο φορές την ημέρα για 1 ημέρα με ένα διάστημα 12 ωρών Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν όταν εμφανίζονται σημάδια έρπητα (π.χ. ή καύση).
Έρπης των γεννητικών οργάνων: Επεισόδιο ένα: Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για τη θεραπεία της αρχικής περιόδου του έρπητα των γεννητικών οργάνων είναι 1 γραμμάριο δύο φορές την ημέρα για 10 ημέρες. Η θεραπεία είναι πιο αποτελεσματική όταν λαμβάνεται από το στόμα μέσα σε 48 ώρες από την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων της νόσου. Περιοδικά επεισόδια: Η συνιστώμενη δοσολογία υδροχλωρικής βαλακικλοβίρης για τη θεραπεία του υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων είναι 500 mg δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημάδι της ασθένειας. Κατασταλτική θεραπεία: Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για χρόνια κατασταλτική θεραπεία επαναλαμβανόμενου έρπητα των γεννητικών οργάνων είναι 1 γραμμάριο μία φορά την ημέρα σε ασθενείς με φυσιολογική ανοσολογική λειτουργία. Σε ασθενείς με ιστορικό όχι μεγαλύτερων από 9 υποτροπών ετησίως, η εναλλακτική δόση είναι 500 mg μία φορά την ημέρα.
Σε ασθενείς με λοίμωξη HIV με κύτταρα CD4 + ≥100 κύτταρα / mm 3, η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής βαλακλοβίρρης για χρόνια κατασταλτική θεραπεία για υποτροπιάζοντα έρπητα των γεννητικών οργάνων είναι 500 mg δύο φορές την ημέρα.
Μείωση του κινδύνου μετάδοσης: Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για τη μείωση της μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς με ιστορικό όχι μικρότερης των 9 υποτροπών ετησίως είναι 500 mg μία φορά την ημέρα για έναν σύντροφο εταίρο.
Έρπης ζωστήρας: Η συνιστώμενη δοσολογία υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα είναι 1 γραμμάριο 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν όταν εμφανίζονται σημεία ή συμπτώματα έρπητα ζωστήρα και είναι πιο αποτελεσματικά όταν αρχίζει εντός 48 ωρών από την εμφάνιση του εξανθήματος.
Δοσολογία στην παιδιατρική πρακτική:
Έρπης απλού έρπητα: Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής βαλακλοβίρρης για τη θεραπεία του έρπητα σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω είναι 2 γραμμάρια δύο φορές την ημέρα για 1 ημέρα με ένα διάστημα 12 ωρών. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν όταν εμφανίζονται συμπτώματα έρπητα απλό (για παράδειγμα, μυρμήγκιασμα, κνησμός ή κάψιμο).
Η ανεπιθύμητη δόση της υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς των κοτόπουλων σε ανοσολογικούς ασθενείς από 2 έως 18 ετών είναι 20 mg / kg 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 γραμμάριο όταν λαμβάνεται 3 φορές την ημέρα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν όταν εμφανίζονται συμπτώματα ή συμπτώματα της νόσου.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:
Οι συστάσεις δοσολογίας για ενήλικες ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία παρουσιάζονται στον Πίνακα 3 (οι συστάσεις δεν είναι κατάλληλες για τη χρήση υδροχλωρικής βαλικικλοβίρης σε παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 2).
Πίνακας 3.
Συστάσεις δοσολογίας για υδροχλωρική βαλικικλοβίρη για ενήλικες ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια