Ριμπαβιρίνη

10 τεμ. - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.

Αντιιικός παράγοντας. Εισέρχεται γρήγορα σε κύτταρα και δρα εντός κυττάρων που έχουν μολυνθεί από ιό. Η ενδοκυτταρική ριμπαβιρίνη φωσφορυλιώνεται εύκολα από κινάση αδενοσίνης σε μονο-, δι- και τριφωσφορικούς μεταβολίτες. Η τριφωσφορική ριμπαβιρίνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός αναστολέας αφυδρογονάσης μονοφωσφορικής ινοσίνης, RNA πολυμεράσης ιού γρίππης και αγγελιοφόρου RNA γουανυλυλ τρανσφεράσης, ο τελευταίος εκδηλώνεται με αναστολή της διαδικασίας επικάλυψης με πληροφοριακή RNA μεμβράνη. Αυτά τα διαφορετικά αποτελέσματα οδηγούν σε σημαντική μείωση της ποσότητας της ενδοκυτταρικής τριφωσφορικής γουανοσίνης, καθώς επίσης στην αναστολή της σύνθεσης του ιικού RNA και της πρωτεΐνης. Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει την αντιγραφή νέων ιοσωματίων, η οποία μειώνει το ιικό φορτίο, αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του ιικού RNA, χωρίς να καταστέλλει τη σύνθεση του RNA σε κανονικά λειτουργούντα κύτταρα.

Οι πιο δραστικοί έναντι ιών DNA - αναπνευστικός συγκυτιακός ιός, τύποι 1 και 2 του ιού του απλού έρπητα, αδενοϊοί, CMV, ιοί ευλογιάς, ασθένεια Marek, RNA ιούς - ιοί της γρίπης Α, Β, παραμυξοϊούς (παραγρίππης, της παρωτίτιδας, της νόσου του Newcastle), ρεοϊούς, αρεναϊούς (ιός πυρετού Lassa, της Βολιβίας αιμορραγικού πυρετού), Bunyaviruses (κοιλάδα Rift τον ιό του πυρετού, της Κριμαίας Κονγκό-ιούς αιμορραγικού πυρετού), hantaviruses (ιό αιμορραγικού πυρετού με νεφρικό ή πνευμονικό σύνδρομο) παραμυξοϊούς, ογκογονικούς ιούς RNA.

Στη θεραπεία του αιμορραγικού πυρετού με νεφρική σύνδρομο μειώνει τη σοβαρότητα της ασθένειας, μειώνει τη διάρκεια των συμπτωμάτων (πυρετός, ολιγουρία, πόνος στην οσφυϊκή περιοχή, κοιλιά, κεφαλαλγία), βελτιώνει εργαστήριο δείκτες της νεφρικής λειτουργίας, μειώνει τον κίνδυνο αιμορραγικές επιπλοκές και δυσμενούς έκβασης.

Οι ιοί DNA δεν είναι ευαίσθητοι σε ριμπαβιρίνη - Varicella zoster, ψευδοκομβικός ιός, cowpox, RNA ιοί - εντεροϊοί, ρινοϊοί, ιός εγκεφαλίτιδας του δάσους Semliki.

Για από του στόματος χορήγηση: θεραπεία χρόνιας ηπατίτιδας C σε ενήλικες (σε συνδυασμό με ιντερφερόνη άλφα-2b ή πεγκιντερφερόνη άλφα-2b).

Παρεντερική: αιμορραγικός πυρετός με νεφρικό σύνδρομο.

Εξωτερικά ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλες μορφές δοσολογίας ριμπαβιρίνης για από του στόματος χορήγηση και για παρεντερική χρήση: λοιμώξεις του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από ιούς τύπου 1 και 2 του έρπητα απλού έρπου, με διάφορους εντοπισμούς, στην περιοχή των γεννητικών οργάνων. τον έρπητα ζωστήρα (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, αδυναμία, κακουχία, αϋπνία, κόπωση, κατάθλιψη, ευερεθιστότητα, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, νευρικότητα, ανησυχία, επιθετική συμπεριφορά, σύγχυση? σπάνια - αυτοκτονικές τάσεις, αυξημένος τόνος λείων μυών, τρόμος, παραισθησίες, υπεραισθησία, υπαισθησία, συγκοπή.

Δεδομένου ότι το καρδιαγγειακό σύστημα: μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, brady- ή ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, καρδιακή ανακοπή.

Από την πλευρά των οργάνων που σχηματίζουν αίμα: αιμολυτική αναιμία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία, εξαιρετικά σπάνια - απλαστική αναιμία.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: δύσπνοια, βήχας, φαρυγγίτιδα, δύσπνοια, βρογχίτιδα, μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, ρινίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα: ξηροστομία, μειωμένη όρεξη, ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, δυσγευσία, παγκρεατίτιδα, μετεωρισμός, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, αιμορραγία από τα ούλα, υπερχολερυθριναιμία.

Από την πλευρά των αισθήσεων: βλάβη στον δακρυϊκό αδένα, επιπεφυκίτιδα, θολή όραση, εξασθένηση / απώλεια της ακοής, εμβοές.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: αρθραλγία, μυαλγία.

Από την πλευρά του ουρογεννητικού συστήματος: καυτές λάμψεις, μειωμένη λίμπιντο, δυσμηνόρροια, αμηνόρροια, μενορραγία, προστατίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, ερύθημα, κνίδωση, υπερθερμία, αγγειοοίδημα, βρογχοσυστολή, αναφυλαξία, φωτοευαισθησία, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση? με ένα / στην εισαγωγή - ρίγη.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος στο σημείο της ένεσης.

Άλλα: απώλεια τρίχας, αλωπεκία, διαταραχή της τριχοφυΐας, ξηροδερμία, υποθυρεοειδισμός, θωρακικός πόνος, δίψα, μυκητιασική λοίμωξη, ιογενής λοίμωξη (συμπεριλαμβανομένου του έρπητα), σύνδρομο τύπου γρίπης, εφίδρωση, λεμφαδενοπάθεια. Οι επαγγελματίες του ιατρικού τομέα που πραγματοποιούν εισπνοή μπορεί να έχουν πονοκέφαλο, φαγούρα, εξάψεις οφθαλμών ή πρήξιμο στα βλέφαρα.

Η πιθανότητα ενός φαρμακευτικού ή άλλου τύπου αλληλεπίδρασης με τη ριμπαβιρίνη μπορεί να διαρκέσει έως δύο μήνες (5 περιόδους του T_1/2 ριμπαβιρίνη) μετά την παύση της λόγω καθυστερημένης εκκόλαψης.

Με ταυτόχρονη χρήση με ιντερφερόνες αυξάνεται η θεραπευτική αποτελεσματικότητα.

Με ταυτόχρονη χρήση με ριμπαβιρίνη μπορεί να μειωθεί η αποτελεσματικότητα της σταβουδίνης και της ζιδοβουδίνης.

Να εφαρμόζεται μόνο στις συνθήκες ενός νοσοκομείου με εξειδικευμένη μονάδα εντατικής θεραπείας. Η χρήση της ριμπαβιρίνης σε ασθενείς που απαιτούν μηχανικό αερισμό είναι δυνατή μόνο από ειδικούς με εμπειρία στην ανάνηψη.

Με προσοχή σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας (εγκυμοσύνη ανεπιθύμητη) σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη διαβήτη (με επεισόδια κετοξέωση) σε ασθενείς με COPD, πνευμονικής εμβολής, χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, ασθενειών του θυρεοειδούς αδένα (συμπεριλαμβανομένου θυρεοτοξίκωση) σε περιπτώσεις διαταραχών της πήξης του αίματος, θρομβοφλεβίτιδα, μυελοκαταστολή, αιμοσφαιρινοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της θαλασσαιμίας, δρεπανοκυτταρική αναιμία), κατάθλιψη, τάσεις αυτοκτονίας (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού), ταυτόχρονη λοίμωξη από HIV (σε σχέση με την υψηλή δραστική αντιρετροϊκή θεραπεία - τον κίνδυνο ανάπτυξης γαλακτικής οξέωσης) σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Το ιατρικό προσωπικό που χρησιμοποιεί ριμπαβιρίνη θα πρέπει να εξετάσει την τερατογένεσή του.

Ριμπαβιρίνη. Οδηγίες για την προετοιμασία, τη χρήση, την τιμή, τη μορφή απελευθέρωσης

Συχνές Ερωτήσεις

Ο ιστότοπος παρέχει πληροφορίες υποβάθρου. Η επαρκής διάγνωση και η θεραπεία της νόσου είναι δυνατές υπό την επίβλεψη ενός συνειδητού ιατρού.

Προσδιορισμός του φαρμάκου

Η ριμπαβιρίνη είναι ένα αντιικό φάρμακο του οποίου η αποτελεσματικότητα έχει αποδειχθεί σε κλινικές δοκιμές μόνο έναντι του HCV, ωστόσο, σε ορισμένες χώρες, το προϊόν έχει χρησιμοποιηθεί με διάφορους βαθμούς επιτυχίας, και για την θεραπεία των σοβαρών περιπτώσεων ανθρώπινου αναπνευστικού συνκυτιακού ιού, πολλοί τύποι πυρετούς αιμορραγικού, απλού έρπητα και έρπητα ζωστήρα έρπη, διάφορους ογκογονικούς ιούς, ιό γρίπης κλπ.

Αυτό το παρασκεύασμα συντέθηκε με βάση την φυσική ζάχαρη D-ριβόζη. Ο μηχανισμός της δράσης του συνδέεται με την ενσωμάτωση ενός ιού στο μόριο αντί για τα νουκλεοτίδια πουρίνης - τα συγκεκριμένα μόρια που αποτελούν την αλυσίδα RNA ή DNA των ιών. Έχοντας ενσωματωθεί στο γονιδίωμα του ιού, το φάρμακο προκαλεί μια ορισμένη αστάθεια της δομής του, με αποτέλεσμα διάφορες μεταλλάξεις. Μεταλλαγμένα παθογόνο ιό χάνει τις ιδιότητές του και γίνεται ευάλωτο στο ανοσοποιητικό σύστημα και άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται παράλληλα (π.χ., πεγκυλιωμένη ιντερφερόνη για την αγωγή ιογενή ηπατίτιδα C). Επιπλέον, η ριμπαβιρίνη αποκλείει την πολυμεράση RNA - ένα ένζυμο που εμπλέκεται άμεσα στη διάσπαση του ιού, δηλαδή στην αναπαραγωγή του. Ο μηχανισμός θεραπευτικής δράσης σε ιούς που περιέχουν ϋΝΑ δεν είναι πλήρως κατανοητός.

Η ριμπαβιρίνη είναι ένα από τα φάρμακα που είναι εξαιρετικά απαιτητικά στην κατάσταση του ασθενούς για τη χρήση του. Το γεγονός είναι ότι μπορεί να αλλάξει σημαντικά το ρυθμό μεταβολισμού στο σώμα, καθώς και να οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες. Λαμβανομένων υπόψη των ανωτέρω, το φάρμακο αυτό πρέπει να χορηγείται αποκλειστικά κατόπιν σύστασης ενός ειδικού για τις μολυσματικές ασθένειες ή ενός ηπατολόγου και θα πρέπει επίσης να συνοδεύεται από τακτική παρακολούθηση συγκεκριμένων εργαστηριακών παραμέτρων. Παιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών, το φάρμακο αντενδείκνυται εντελώς λόγω της έντονης βαρύτητας των παρενεργειών του.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η ριμπαβιρίνη αντενδείκνυται εντελώς κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και δεν συνιστάται ιδιαίτερα για το θηλασμό. Στο εργαστήριο αποδείχθηκε το τερατογόνο αποτέλεσμα του φαρμάκου στο έμβρυο. Με άλλα λόγια, η ριμπαβιρίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στη διαδικασία ανάπτυξης και διαφοροποίησης των εμβρυϊκών ιστών και να οδηγήσει σε συγγενείς ανωμαλίες ανάπτυξης. Επιπλέον, μετά τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο για άλλες 7 μήνες συνιστάται να απέχουν από τη σύλληψη τα παιδιά, γιατί κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου το φάρμακο παραμένει στο σώμα του ασθενούς και μπορεί να προκαλέσει τερατογόνο δράση (εκ γενετής ανωμαλίες κλήση και παραμορφώσεις) σε σχέση με το αγέννητο παιδί.

Το φάρμακο διατίθεται υπό τη μορφή δισκίων, καψουλών, συμπυκνωμάτων για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, καθώς και με κρέμα για εξωτερική χρήση.

Τύποι φαρμάκων, εμπορικές ονομασίες αναλόγων, μορφές απελευθέρωσης

Η ριμπαβιρίνη διατίθεται στις ακόλουθες μορφές δοσολογίας:

• χάπια.
• κάψουλες.
• κρέμα για εξωτερική χρήση.
• συμπύκνωμα για διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση.

Τα δισκία και οι κάψουλες των 200 mg χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία τόσο των ενηλίκων όσο και των παιδιών. Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο αυτό απορροφάται σχεδόν πλήρως από το στομάχι, η χρήση του σε αυτή τη μορφή είναι βολική και αποτελεσματική. Συνιστάται η χρήση του φαρμάκου με τροφή, αν είναι δυνατόν να περιέχει ένα ορισμένο ποσοστό λίπους. Αυτό το χαρακτηριστικό σας επιτρέπει να μειώσετε την απώλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της πρώτης διέλευσής του μέσω του ήπατος.

Η κρέμα για εξωτερική χρήση είναι σχετικά πρόσφατη και όπως συνιστάται από τους κατασκευαστές μπορούν να χρησιμοποιηθούν στην αγωγή του απλού έρπητα και του έρπητα ζωστήρα ως μονοθεραπεία (χρησιμοποιώντας μόνο ένα φάρμακο), ή σε συνδυασμό με άλλους αντιιικούς παράγοντες.

Πυκνό παρασκευή διαλυμάτων για ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποκλειστικά σε νοσοκομειακό περιβάλλον, επειδή ένα ίδιο επίπεδο με μια πιο έντονη επίδραση που προκαλείται από την άμεση επαφή με το φάρμακο στην κυκλοφορία του αίματος, το φάρμακο γρήγορα μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες. Από την άποψη αυτή, η παρεντερική χορήγηση της ριμπαβιρίνης απαιτεί συχνή παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και των φυσιολογικών σταθερών του σώματος.

Η ριμπαβιρίνη βρίσκεται στη φαρμακευτική αγορά υπό τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

• Copegus;
• Ribasphere;
• Rebetol;
• Virazole;
• Ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin;
• Devirs και άλλοι

Ο μηχανισμός της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου

Η ριμπαβιρίνη αναφέρεται στον αριθμό των φαρμάκων που απορροφώνται σχεδόν πλήρως στα αρχικά τμήματα της πεπτικής οδού. Εκτός από τα παραπάνω, η διάρκεια του φαρμάκου κυμαίνεται από 24 έως 48 εβδομάδες, κάτι που είναι σίγουρα πολύ. Και για τους δύο παραπάνω λόγους, οι κύριες μορφές δοσολογίας αυτού του αντιιικού παράγοντα είναι δισκία και κάψουλες. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν στοματικά εναιωρήματα, αλλά δεν χρησιμοποιούνται ευρέως. Η ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου πραγματοποιείται μόνο την πρώτη φορά θεραπείας στο νοσοκομείο, καθώς η μακροχρόνια χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε φλεβίτιδα, δηλαδή σε φλεγμονή των φλεβών. Τα δεδομένα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα της εξωτερικής χρήσης του φαρμάκου σήμερα δεν αρκούν για να μιλήσουν με σιγουριά για τα θεραπευτικά του οφέλη.

Έτσι, η κύρια οδός εισόδου της ριμπαβιρίνης στο σώμα είναι τροφή. Μετά την απορρόφηση του φαρμάκου στα αρχικά τμήματα της πεπτικής οδού, πρακτικά δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μεταφέρεται στο ήπαρ, όπου μεταβολίζεται σε ενεργά μονοφωσφορικά, διφωσφορικά και τριφωσφορικά ριμπαβιρίνης, καθώς και ανενεργές μορφές. Μέρος του φαρμάκου αποθηκεύεται αμετάβλητα. Έτσι, η πρώτη διέλευση του φαρμάκου μέσω του ήπατος μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, κατά μέσο όρο, έως 40-60%. Με άλλα λόγια, μόνο το 40-60% της συνολικής ποσότητας του φαρμάκου που χρησιμοποιείται θα έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ωστόσο, παρατηρήθηκε ότι εάν η ριμπαβιρίνη συνδυάζεται με την λήψη τροφής, ο ρυθμός απορρόφησης της στο πεπτικό σύστημα μειώνεται και εισέρχεται αργότερα στο συκώτι. Συνεπώς, η δραστική ουσία έχει περισσότερο χρόνο για να διεισδύσει βαθιά στους ιστούς πριν από την εξουδετέρωση στο ήπαρ και να παράγει ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ως αποτέλεσμα, η χρήση της ριμπαβιρίνης με τα τρόφιμα μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου κατά έως 75% σε σύγκριση με το αρχικό 40-60%.

Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι η ριμπαβιρίνη έχει σωρευτικό αποτέλεσμα. Αυτό σημαίνει ότι το φάρμακο συσσωρεύεται σταδιακά στο σώμα, αυξάνοντας την επιρροή του. Έτσι, η τριφωσφορική ριμπαβιρίνη σε μεγάλες ποσότητες συσσωρεύεται σε ερυθρά αιμοσφαίρια την τέταρτη ημέρα της θεραπείας. Με μεγαλύτερη θεραπεία, το φάρμακο βρίσκεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκέντρωση έως και 67% του πλάσματος. Σε σχέση με τα προηγούμενα, η μέγιστη επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται μόνο μετά από ορισμένο χρόνο.

Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, η ριμπαβιρίνη είναι ένα αντιικό φάρμακο. Το άμεσο αντιιικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται με τρεις μηχανισμούς.

Ο πρώτος μηχανισμός είναι ότι το ίδιο το φάρμακο και οι μεταβολίτες του είναι σε θέση να ενσωματωθούν στο γονιδίωμα του ιού, αντικαθιστώντας τις βάσεις πουρίνης. Αυτός ο μηχανισμός δράσης ισχύει μόνο για τους ιούς, οι οποίοι βασίζονται σε μονοκλωνικό μόριο RNA (ριβονουκλεάση) που φέρει τον γενετικό κώδικα του ιού. Το τροποποιημένο με αυτό τον τρόπο RNA γίνεται ασταθές και μεταλλάσσεται, χάνοντας τις προστατευτικές του ιδιότητες και καθιστώντας ευνοϊκό στόχο για την ανθρώπινη ανοσία και ταυτόχρονα λήψη φαρμάκων (για παράδειγμα, peginterferons στη θεραπεία της ηπατίτιδας C).

Ο δεύτερος μηχανισμός είναι η άμεση αναστολή των εξαρτώμενων από RNA πολυμεράση RNA από ιούς, ειδικά ένζυμα που εξασφαλίζουν την ανάγνωση του γενετικού κώδικα του ιού και ως εκ τούτου την αναπαραγωγή του. Ως αποτέλεσμα, ο ιός χάνει την ικανότητά του να αναπαράγεται. Αυτός ο μηχανισμός λειτουργεί αποκλειστικά με ιούς RNA.

Ο τρίτος μηχανισμός της δράσης του ιού (που κατευθύνεται στην καταστροφή του ιού) είναι χαρακτηριστικός μόνο των ιών DNA. Συνίσταται στη μείωση της συγκέντρωσης GTP (τριφωσφορική γουανοσίνη), μιας ουσίας που χρησιμοποιείται στον κύκλο αναπαραγωγής του ιού ως ενεργειακό υπόστρωμα. Δυστυχώς, μέσω του ίδιου μηχανισμού, πραγματοποιείται η τοξική επίδραση του φαρμάκου στο σώμα, καθώς το GTP χρησιμοποιείται από πολλά συστήματα στη διαδικασία του κυτταρικού μεταβολισμού.

Η ριμπαβιρίνη εκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Ένα μικρό μέρος εισέρχεται στα ούρα αμετάβλητα (έως 7% όταν λαμβάνεται από το στόμα και έως 19% όταν χορηγείται ενδοφλεβίως). Συνεπώς, η νεφρική ανεπάρκεια είναι ένας παράγοντας που αναγκάζει να μειώσει τη δόση του φαρμάκου, να αυξήσει τα διαστήματα μεταξύ των προσλήψεων του ή να το ακυρώσει εντελώς. Η απόφαση λαμβάνεται με επίκεντρο τον βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας που αξιολογείται με κάθαρση κρεατινίνης (ανάλυση που καθορίζει το επίπεδο νεφρικής έκκρισης).

Για ποιες παθολογίες συνταγογραφούνται;

Στη θεραπεία 1, 4, 5 ή 6 γονότυπων του ιού της ηπατίτιδας C, 15 mg / kg ημερησίως συνταγογραφούνται σε 2 δόσεις.

Κατά τη θεραπεία του γονότυπου 2 ή 3 του ιού της ηπατίτιδας C, η βέλτιστη δόση είναι 800 mg την ημέρα, επίσης σε 2 δόσεις.

Είναι επιθυμητό να συνδυαστεί η χρήση του φαρμάκου με ένα γεύμα που περιέχει ζωικά ή φυτικά λίπη.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου και την ανταπόκριση στην εκρίζωση (πλήρη απομάκρυνση από το σώμα) του ιού. Κατά μέσο όρο, είναι 24 έως 48 εβδομάδες.

Στη θεραπεία της οξείας ηπατίτιδας C χρησιμοποιούνται αυξημένες δόσεις του φαρμάκου.

Οι ασθενείς με γονότυπο 1 του ιού της ηπατίτιδας C και σωματικό βάρος μικρότερο από 75 kg συνταγογραφούνται 1000 mg ημερησίως, διαιρούμενο σε 2 δόσεις.

Κατά τη θεραπεία ασθενών με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 75 kg, χορηγούνται 1200 mg 2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 12 - 24 - 48 εβδομάδες.

Με γονότυπο 2 ή 3, η βέλτιστη δόση είναι 800 mg ημερησίως σε 2 δόσεις, ανεξάρτητα από το βάρος του ασθενούς. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 12-24 εβδομάδες.

Πώς να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο;

Η μέθοδος εισαγωγής του φαρμάκου στο σώμα καθορίζεται από τον γιατρό σε κάθε περίπτωση. Η ενδοφλέβια χορήγηση ριμπαβιρίνης διεξάγεται, κυρίως, σε περίπτωση εμφάνισης ιογενούς αιμορραγικού πυρετού ή σε περίπτωση αδυναμίας χορήγησης του φαρμάκου στο εσωτερικό του. Εξωτερικά, η ριμπαβιρίνη χρησιμοποιείται μάλλον σπάνια, δεδομένου ότι έχει χρησιμοποιηθεί σχετικά πρόσφατα για τη θεραπεία του ιού του απλού έρπητα και του έρπητα ζωστήρα και τα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητά του δεν έχουν ληφθεί επαρκώς.

Η χρήση της ριμπαβιρίνης από του στόματος με τη μορφή δισκίων και καψουλών είναι η πιο συνηθισμένη, δεδομένου ότι αυτή η μορφή σας επιτρέπει να χορηγήσετε εύκολα το φάρμακο και δεν προκαλεί προβλήματα με την παρατεταμένη χρήση του, όπως με τις ενδοφλέβιες ενέσεις, που μπορεί να οδηγήσουν σε φλεβίτιδα. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητα της ριμπαβιρίνης με παρατεταμένη κατάποση αυξάνεται σταθερά και φτάνει στην τιμή που απαιτείται για ένα επίμονο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Ένα από τα χαρακτηριστικά της λήψης αυτού του φαρμάκου είναι η προτιμώμενη χρήση του σε συνδυασμό με τα τρόφιμα που περιέχουν σχετικά μεγάλο ποσοστό λίπους. Αυτή η κατάσταση παρέχει μεγαλύτερη απορρόφηση του φαρμάκου στο στομάχι, μειώνει το ρυθμό μεταβολισμού του στο ήπαρ και κατά συνέπεια αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα του.

Οι τυποποιημένες δοσολογίες του φαρμάκου αναπτύσσονται μόνο για τη θεραπεία της οξείας και χρόνιας ηπατίτιδας C των διαφόρων γονότυπων.
Στη θεραπεία χρόνιων γενότυπων ηπατίτιδας C 1, 4, 5 ή 6, ο ασθενής έχει συνταγογραφηθεί 15 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις για 24-48 εβδομάδες.
Στη θεραπεία των γονότυπων 2 ή 3 η ημερήσια δόση είναι 800 mg, επίσης διαιρούμενη σε 2 δόσεις και λαμβάνεται εντός 24-48 εβδομάδων.

Η θεραπεία της οξείας ηπατίτιδας εξαρτάται επίσης από τον γονότυπο.
Με γονότυπο ιού 1 και σωματικό βάρος μικρότερο από 75 kg, χορηγούνται 1000 mg ημερησίως, διαιρούμενα σε 2 δόσεις για 24-48 εβδομάδες.
Με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 75 kg, τα 1200 mg ημερησίως συνταγογραφούνται σε 2 δόσεις για 24 έως 48 εβδομάδες.
Με έναν γονότυπο 2 ή 3 δόσεων του φαρμάκου είναι 800 mg ημερησίως σε 2 δόσεις, ανεξάρτητα από το βάρος του ασθενούς. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 12 έως 24 εβδομάδες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε συστηματικά αίμα για μια γενική ανάλυση, εξετάσεις ήπατος, να αξιολογείτε την κάθαρση κρεατινίνης και τη σύνθεση ηλεκτρολυτών. Εάν είναι απαραίτητο, κάντε ένα ηλεκτροκαρδιογράφημα και καθορίστε το επίπεδο της TSH (ορμόνη διέγερσης θυρεοειδούς - θυρεοειδής ορμόνη). Αυτές οι μελέτες είναι απαραίτητες για τον έλεγχο των παρενεργειών του φαρμάκου.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια χορηγείται ατομική αγωγή και δοσολογία του φαρμάκου. Η ηπατική ανεπάρκεια ουσιαστικά δεν μεταβάλλει το μεταβολισμό του φαρμάκου, επομένως, εάν υπάρχει, η θεραπεία δεν χρειάζεται να προσαρμοστεί.

Δεδομένου ότι το φάρμακο εναποτίθεται στους ιστούς και απομακρύνεται πλήρως από το σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα, η αντίληψη των παιδιών είναι απολύτως απαράδεκτη πριν από 7 μήνες από την τελευταία δόση του φαρμάκου. Επίσης, εάν η σεξουαλική επαφή λαμβάνει χώρα μεταξύ ενός ασθενούς που λαμβάνει θεραπεία με ριμπαβιρίνη και μιας εγκύου γυναίκας, η παρουσία προφυλακτικού είναι απαραίτητη προϋπόθεση. Το γεγονός είναι ότι το σπερματικό υγρό ενός εταίρου περιέχει αρκετά μόρια ριμπαβιρίνης για να διεισδύσει στο αίμα του κόλπου ή άλλων βλεννογόνων μεμβρανών και να προκαλέσει τερατογόνο επίδραση στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Όταν ο θηλασμός κατά τη στιγμή της θεραπείας του παιδιού πρέπει να μεταφερθεί σε τεχνητή σίτιση.

Αντενδείξεις

Η ριμπαβιρίνη είναι ένα αρκετά επιθετικό φάρμακο σε σχέση με τα όργανα και τα συστήματα του ασθενούς και μπορεί συχνά να προκαλέσει διαταραχές στην εργασία τους. Από την άποψη αυτή, καθώς και με ορισμένα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού του, υπάρχουν σχετικές και απόλυτες αντενδείξεις στη χρήση αυτού του φαρμάκου.

Σχετικές αντενδείξεις στη χρήση της ριμπαβιρίνης είναι:

• ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση.
• προχωρημένη ηλικία.
• αυτοάνοση θυρεοειδίτιδα.
• αυτοάνοση ηπατίτιδα.
• μη αντιρροπούμενη κίρρωση του ήπατος.
• το θηλασμό ενός μωρού (πρέπει να μετατραπεί σε τεχνητή σίτιση).

Οι απόλυτες αντενδείξεις για τη χρήση της ριμπαβιρίνης είναι:

• τερματική νεφρική ανεπάρκεια.
• εγκυμοσύνη ·
• παιδιά κάτω των 18 ετών.
• αναιμία;
• αιμοσφαιρινοπάθειες (θαλασσαιμία, δρεπανοκυτταρική αναιμία).
• μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.

Πιθανές παρενέργειες

Η ριμπαβιρίνη μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές του νευρικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος, του συστήματος αίματος, του αναπνευστικού συστήματος, της ανώτερης αναπνευστικής οδού, των ορμονικών επιπέδων, του γαστρεντερικού σωλήνα, του ουροποιητικού συστήματος, καθώς και της ανοσολογικής ανοχής. Υπάρχουν και άλλες παρενέργειες που προκλήθηκαν από την κοινή παραβίαση πολλών συστημάτων ταυτόχρονα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται αρκετά συχνά, επειδή η διάρκεια χρήσης του φαρμάκου φτάνει μερικές φορές σχεδόν ολόκληρο το έτος και, εάν είναι απαραίτητο, οι θεραπείες πρέπει να επαναληφθούν. Επιπλέον, το φάρμακο έχει κάποια αρνητική επίδραση σε όλα τα κύτταρα του σώματος, αφού αυτός είναι ο μηχανισμός του για την καταστροφή των ιών.

Οι παραβιάσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος μπορεί να είναι:

• σοβαρή αδυναμία.
• ζάλη;
• πονοκεφάλους.
• αϋπνία;
• κατάθλιψη;
• εσωτερική ανησυχία?
• ευερεθιστότητα κ.λπ.

Οι παραβιάσεις του καρδιαγγειακού συστήματος μπορεί να είναι:

• διάφορους τύπους αρρυθμιών.
• την υπέρταση της αρτηριακής πίεσης.
• στηθάγχη, κλπ.

Οι παραβιάσεις του αιματοποιητικού συστήματος μπορεί να είναι:

• αιμόλυση (καταστροφή ερυθρών αιμοσφαιρίων - ερυθρά αιμοσφαίρια) ·
• λευκοπενία (μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων στο αίμα - λευκά αιμοσφαίρια).
• ουδετεροπενία (μείωση του αριθμού ουδετερόφιλων στο αίμα - ένας από τους τύπους των λευκοκυττάρων).
• κοκκιοκυτταροπενία (μείωση του αριθμού των ουδετερόφιλων, ηωσινοφίλων και βασεόφιλων στο αίμα, που οδηγούν σε μείωση της ανοσίας).
• θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, οδηγώντας σε μείωση της πήξης του αίματος).
• απλαστική αναιμία (μείωση του ρυθμού σχηματισμού στο μυελό των οστών όλων των κυτταρικών στοιχείων του αίματος).

Οι παραβιάσεις του αναπνευστικού συστήματος μπορεί να είναι:

• παραρρινοκολπίτιδα (φλεγμονή των παραρινικών ιγμορείων - ιγμορίτιδα, ιγμορίτιδα, αιθοειδίτιδα κ.λπ.) ·
• ρινίτιδα (φλεγμονή του ρινικού βλεννογόνου).
• φαρυγγίτιδα.
• βρογχίτιδα.
• σπάνια πνευμονία με γενική μείωση της ανοσίας.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με ριμπαβιρίνη μπορούν να λάβουν χώρα τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο όσο και εντός 2 μηνών από τη στιγμή της απόσυρσής του.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αυξάνεται με τη χρήση του σε συνδυασμό με τρόφιμα, η περιεκτικότητα σε λιπαρά είναι υψηλή. Η μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα λαμβάνει χώρα με τη συνδυασμένη χρήση της ριμπαβιρίνης με σιμεθικόνη, καθώς και με αντιοξέα που βασίζονται σε άλατα μαγνησίου και αργιλίου. Η ριμπαβιρίνη μειώνει την απομάκρυνση της διδανοσίνης από το σώμα, γεγονός που συχνά οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης της διδανοσίνης και υπερβολική δόση.

Σύμφωνα με μελέτες, Ribavirin μείωσε την αποτελεσματικότητα τέτοιων παρασκευασμάτων για την αγωγή του HIV ως σταβουδίνη, ζιδοβουδίνη και λαμιβουδίνη, η οποία οδηγεί σε αύξηση του αριθμού των ιοσωματίων (πλήρη ιική μονάδες) στο αίμα.

Σχετικό κόστος φαρμάκων

Ποια από τα ανάλογα της ριμπαβιρίνης είναι τα πιο αποτελεσματικά;

Σήμερα, μπορεί να ειπωθεί με βεβαιότητα ότι η πλειοψηφία (τουλάχιστον το 95%) αναλόγων ριμπαβιρίνης είναι παρασκευάσματα υψηλής ποιότητας με εξίσου υψηλό βαθμό αποτελεσματικότητας.

Στον ιατρικό τομέα, υπάρχει η άποψη ότι τα αρχικά φάρμακα είναι καλύτερα και πιο ποιοτικά από τα λεγόμενα γενόσημα φάρμακα. Τα πρωτότυπα φάρμακα είναι αυτά που αναπτύχθηκαν αρχικά και συντέθηκαν με βάση μια συγκεκριμένη φαρμακευτική εταιρεία. Οι εταιρείες αυτές διαθέτουν δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για αυτό το φάρμακο, το οποίο για περίοδο 5 έως 10 ετών απαγορεύει στις ανταγωνιστικές επιχειρήσεις να παράγουν την ίδια ουσία. Μετά από αυτή την περίοδο, η φαρμακευτική εταιρεία που εφευρέθηκε το φάρμακο, αποκαλύπτει τον τύπο της ουσίας και μερικές συστάσεις για την παρασκευή της. Σύμφωνα με αυτές τις συστάσεις, οι ανταγωνιστικές εταιρείες κάνουν αντίγραφα της αρχικής ουσίας, που ονομάζονται γενικά. Τα φάρμακα γενικής χρήσης, αναμφισβήτητα, έχουν θεραπευτική δράση, ωστόσο, συχνά λιγότερο έντονα από το αρχικό φάρμακο. Ο λόγος έγκειται στο γεγονός ότι η εταιρεία που κατέχει το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για την εφεύρεση, που δεν επιθυμεί να συμμετάσχει στην ηγετική θέση στην ποιότητα και, συνεπώς, στις πωλήσεις του φαρμάκου, κρύβει ορισμένα σημαντικά σημεία που σχετίζονται άμεσα με τον μηχανισμό παραγωγής της απαραίτητης χημικής ουσίας. Με αυτό τον τρόπο, η διαφορά ποιότητας μεταξύ του αρχικού φαρμάκου και του αναλόγου αυξάνεται κατά 5 έως 10 χρόνια, έως ότου οι ανταγωνιστικές επιχειρήσεις βελτιώσουν την τεχνολογία δημιουργίας του φαρμάκου και το φέρουν στο επίπεδο του αρχικού φαρμάκου. Ως αποτέλεσμα, αποδεικνύεται ότι υπό όρους κατά τα πρώτα 10-20 χρόνια από τη στιγμή της ανακοίνωσης του φαρμάκου, η αρχική του έκδοση είναι καλύτερη σε ποιότητα από ό, τι οι ομολόγοι του. Στο μέλλον, η διαφορά αυτή εξομαλύνεται και η ποιότητα των αναλόγων δεν είναι κατώτερη από την αρχική.

Από την ανακάλυψη της ριμπαβιρίνης, έχουν περάσει τουλάχιστον 40 χρόνια. Αυτό σημαίνει ότι τα περισσότερα από τα ανάλογα της είναι φάρμακα υψηλής ποιότητας. Παρ 'όλα αυτά, υπάρχει, αν και ασήμαντος, κίνδυνος απόκτησης, ειλικρινά, ενός ψεύτικου, το οποίο στην καλύτερη περίπτωση δεν βλάπτει τον ασθενή. Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος στο ελάχιστο, συνιστάται να αγοράζετε φάρμακα στα δίκτυα των φαρμακείων που βρίσκονται εδώ και πολύ καιρό και έχουν κερδίσει θετική φήμη. Τα φαρμακεία αυτά, κατά κανόνα, συνεργάζονται με αξιόπιστους προμηθευτές και σχεδόν ποτέ δεν επιτρέπουν την εμπορία ελαττωματικών προϊόντων.

Μπορεί η ηπατίτιδα C να αντιμετωπιστεί με ριμπαβιρίνη;

Η ριμπαβιρίνη είναι ένα από τα φάρμακα, τα οποία σύμφωνα με τις πρόσφατες συστάσεις του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ηπατίτιδας C. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι η θεραπεία με το φάρμακο αυτό μόνο μπορεί να μειώσει σημαντικά τη συγκέντρωση του ιού στο αίμα, αλλά μην το καταστρέψει οριστικά.

Ο ιός της ηπατίτιδας C χρησιμοποιεί ένα μονοκλωνικό μόριο RNA (ριβονουκλεϊκό οξύ) ως φορέα γενετικής πληροφορίας. Αυτό το μόριο βρίσκεται στο κέντρο του ιού και προστατεύεται από ένα ανθεκτικό κέλυφος, που ονομάζεται καψίδιο. Το Capsid προστατεύει τον ιό από την καταστροφή από αντισώματα - μεσολαβητές του ανοσοποιητικού συστήματος του σώματος. Μόλις στα κύτταρα του ήπατος, το RNA του ιού απελευθερώνεται στο εσωτερικό του περιβάλλον και χρησιμοποιεί τα δικά του ένζυμα για την κατασκευή των ενζύμων του. Στο μέλλον, με τη βοήθεια των ενζύμων του, ο ιός αναπαράγει εκατομμύρια παρόμοιους οργανισμούς, χρησιμοποιώντας τους ενεργειακούς και πλαστικούς πόρους του κυττάρου. Καθώς οι πόροι αυτοί εξαντλούνται και οι βιριόνες (η δομική μονάδα του ιού) γεμίζουν τον εσωτερικό χώρο του κυττάρου, οι τελευταίοι καταστρέφουν το κυτταρικό τοίχωμα από το εσωτερικό, απελευθερώνονται στον ενδοκυτταρικό χώρο και κατοικούνται σε ένα νέο υγιές κύτταρο. Αυτός ο κύκλος επαναλαμβάνεται αρκετές φορές, κάθε φορά προκαλώντας καταστροφή του ιστού του ήπατος.

Η διακοπή αυτής της παθογενετικής αλυσίδας είναι δυνατή με την καταστροφή του ιού. Η ριμπαβιρίνη μπορεί να καταστρέψει έναν ιό μέσω δύο μηχανισμών. Ο πρώτος μηχανισμός περιλαμβάνει την ενσωμάτωση μορίων φαρμάκου στο RNA του ιού αντί των νουκλεοτιδίων πουρίνης (δύο από τους τέσσερις τύπους των μεγάλων μορίων που συνθέτουν το γονιδίωμα του ιού που κωδικοποιείται στο RNA). Την ίδια στιγμή, η σταθερότητα του ιού μειώνεται, πολλαπλασιάζεται πιο αργά, η δύναμη του καψιδίου πέφτει και γίνεται ένας ανοικτός στόχος για το ανοσοποιητικό σύστημα και τα φάρμακα που χορηγούνται παράλληλα. Σε αυτήν την περίπτωση, μιλάμε για πεγκυλιωμένες ιντερφερόνες με άμεση δράση σπέρματος (με στόχο την καταστροφή του ιού). Με άλλα λόγια, η ριμπαβιρίνη αυξάνει επανειλημμένα την ευαισθησία του ιού σε θεραπεία με ιντερφερόνες. Ο δεύτερος μηχανισμός δράσης της ριμπαβιρίνης είναι να εμποδίσει την ιογενή πολυμεράση RNA, ένα ένζυμο που δημιουργεί άμεσα αντίγραφα αυτής. Μέσω αυτού του μηχανισμού, ο αριθμός των ιοσωμάτων και η κλινική δραστηριότητα του ιού, και κατά συνέπεια η φλεγμονώδης διαδικασία που προκαλείται από αυτό, μειώνονται σημαντικά.

Υπάρχουν τουλάχιστον 6 γονότυποι του ιού της ηπατίτιδας C, ο καθένας από τους οποίους έχει τη δική του ειδική γεωγραφική θέση. Κάθε ένας από τους γονότυπους έχει τα δικά του χαρακτηριστικά κλινικά χαρακτηριστικά και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Έτσι, οι γονότυποι 1, 4, 5 και 6 έχουν μια πιο επιθετική πορεία και μια ασθενή απάντηση στη θεραπεία, ενώ 2 και 3 γονότυποι αντιμετωπίζονται πιο αποτελεσματικά. Υπό την προϋπόθεση ότι ο ρυθμός καταστροφής του ιού υπερβαίνει τον ρυθμό αναπαραγωγής του, σταδιακά θα προκύψει πλήρης εξάλειψη του τελευταίου. Εάν η δραστηριότητα του ιού υπερβεί τις δυνατότητες ιατρικής επέμβασης, δεν θα υπάρξει θεραπεία.

Χρειάζομαι συνταγή για την αγορά ριμπαβιρίνης;

Για να αγοράσετε ριμπαβιρίνη, πρέπει να πάρετε μια συνταγή από γιατρό. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι δεν έχουν όλοι οι ασθενείς επίγνωση του βαθμού βλάβης που μπορούν να κάνουν για τον εαυτό τους, χωρίς να γνωρίζουν τις αρνητικές πτυχές της λήψης αυτού του φαρμάκου.

Η ριμπαβιρίνη έχει τοξική επίδραση σε όλα τα συστήματα του σώματος. Αυτό το φαινόμενο είναι ιδιαίτερα επικίνδυνο για άτομα που έχουν διάφορες οξειδικές ή χρόνιες παθολογίες εσωτερικών οργάνων.

Οι ακόλουθες κατηγορίες ατόμων πρέπει να λαμβάνουν ριμπαβιρίνη με εξαιρετική προσοχή:

• ασθενείς με χρόνια καρδιακή νόσο.
• ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο.
• ασθενείς με παθολογίες των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος.
• ασθενείς με παθολογίες της γαστρεντερικής οδού (GIT).
• άτομα με κατάθλιψη και αυτοκτονικές τάσεις.

Κατά τη λήψη ριμπαβιρίνης μαζί με άλλα αντιιικά φάρμακα, αναστέλλει τη φωσφορυλίωση (ένα από τα στάδια εξουδετέρωσης στο ήπαρ), μειώνοντας έτσι την αποτελεσματικότητά τους, πράγμα που οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης του ιού στο πλάσμα.

Ένας άλλος λόγος για την πώληση της ριμπαβιρίνης μόνο με ιατρική συνταγή είναι η τερατογενής (οδηγώντας σε αναπτυξιακές ανωμαλίες) επίδραση στο έμβρυο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επιπλέον, εντός 7 μηνών από την ολοκλήρωση της πορείας της θεραπείας με ριμπαβιρίνη κατά τη διάρκεια του σχηματισμού γαμετών (αρσενικά και θηλυκά γεννητικά κύτταρα, δηλαδή, κύτταρα ωαρίων και σπερματοζωάρια), μπορεί να εμφανιστούν γενετικές ανωμαλίες.

Επομένως, η ριμπαβιρίνη πρέπει να πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή, καθώς ο γιατρός πρέπει να λαμβάνει υπόψη τη σωματική και πνευματική κατάσταση του ασθενούς κατά την έκδοση της συνταγής και να προειδοποιεί για τις πιθανές συνέπειες της λήψης ριμπαβιρίνης. Επιπλέον, ο γιατρός μπορεί να εξηγήσει στον ασθενή ότι είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η σύλληψη ενός παιδιού και να εφαρμοστούν μέθοδοι προστασίας κατά της εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία με ριμπαβιρίνη.

Μπορώ να δώσω ριμπαβιρίνη σε παιδιά;

Η ριμπαβιρίνη αντενδείκνυται εντελώς σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Ωστόσο, πρέπει να τροποποιηθεί ότι μόνο η συστηματική χρήση αυτού του φαρμάκου από παιδιά αντενδείκνυται. Σε ορισμένες χώρες, έχει εφαρμοστεί η πρακτική χορήγησης εισπνοής ριμπαβιρίνης με σύντομα μαθήματα για τη θεραπεία ορισμένων ποικιλιών ιογενούς πνευμονίας και βρογχιολίτιδας. Η εξωτερική χρήση μιας ριμπαβιρίνης με τη μορφή κρέμας δεν έχει επίσης περιορισμούς ηλικίας.

Η ριμπαβιρίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών, καθώς ο μηχανισμός δράσης της σχετίζεται με την αναστολή ορισμένων ενζυμικών συστημάτων ενός υγιούς οργανισμού. Αυτό το χαρακτηριστικό συμβάλλει στην εμφάνιση πολυάριθμων παρενεργειών από όργανα και συστήματα, ειδικά εκείνα που εκφράζονται σε έναν αναπτυσσόμενο οργανισμό. Επιπλέον, η κύρια χρήση της ριμπαβιρίνης είναι η θεραπεία της ιογενούς ηπατίτιδας C, όπου η διάρκεια της θεραπείας υπολογίζεται σε μήνες. Σε τόσο μεγάλο χρονικό διάστημα, η πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών προσεγγίζει το 100%. Έτσι, η προκύπτουσα βλάβη στη θεραπεία της ριμπαβιρίνης σε αυτή την κατηγορία ασθενών υπερβαίνει το αναμενόμενο όφελος, συνεπώς η χρήση της είναι ακατάλληλη.

Οι αναμενόμενες παρενέργειες αυτού του φαρμάκου κατά τη θεραπεία των παιδιών και των νέων είναι:

• σοβαρή αναιμία.
• μειωμένη πήξη του αίματος.
• καταστολή της ασυλίας ·
• που σχετίζονται με βακτηριακές και μυκητιακές λοιμώξεις.
• νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια κ.λπ.

Ωστόσο, σε ορισμένες χώρες, υπάρχουν πρακτικές χορήγησης της ριμπαβιρίνης σε παιδιά με εισπνοή. Είναι δύσκολο να πούμε για τη σχέση αποτελεσματικότητας με παρενέργειες, καθώς δεν έχουν πραγματοποιηθεί ελεγχόμενες μελέτες προς αυτή την κατεύθυνση. Οι στατιστικές αυτής της μεθόδου θεραπείας δεν είναι ιδιαίτερα αξιόπιστες, καθώς τα ευρήματα μπορεί να είναι ψευδή λόγω του μικρού αριθμού τεκμηριωμένων παρατηρήσεων. Θεωρητικά, μπορεί να υποτεθεί ότι σύντομα μαθήματα διαρκείας 3-5 ημερών με το διορισμό μικρών δόσεων με τη μορφή εισπνοών ενεργούν αποκλειστικά τοπικά, χωρίς να δημιουργείται υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. Από την άποψη αυτή, δεν πρέπει να αναμένονται και οι έντονες συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες και, θεωρητικά, το φάρμακο δεν πρέπει να βλάπτει.

Ωστόσο, το ζήτημα αν το φάρμακο θα βοηθήσει με αυτό το διορισμό, παραμένει επίσης ανοιχτό. Η ριμπαβιρίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι πολλών ιών που περιέχουν RNA, αλλά έχει ελάχιστη χρησιμότητα στη θεραπεία των ϋΝΑ που περιέχουν. Είναι εξαιρετικά δύσκολο να προσδιοριστεί ο εκτιμώμενος τύπος του ιού με κλινικά σημεία και απαιτεί απαράδεκτα μεγάλο χρόνο για τη διεξαγωγή ειδικών διαγνωστικών μεθόδων. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο συχνά συνταγογραφείται εμπειρικά (δηλαδή βάσει πειραματικών δεδομένων και στατιστικών στοιχείων). Το κύριο πεδίο εφαρμογής της ριμπαβιρίνης υπό μορφή εισπνοών είναι η βρογχιολίτιδα του ιού και η σοβαρή πνευμονία, στην οποία το φάρμακο χρησιμοποιείται ως εφεδρικός παράγοντας.

Το αερόλυμα εισπνοής μπορεί να ληφθεί με διάφορους τρόπους για αυτο-εισπνοή από τον ασθενή ή για αναγκαστική αναπνοή χρησιμοποιώντας έναν αναπνευστήρα (μηχανικό αερισμό). Η συγκέντρωση του φαρμάκου στον εισπνεόμενο αέρα πρέπει να είναι 180 - 200 mg ανά 1 λίτρο αέρα. Η διάρκεια της διαδικασίας κυμαίνεται από 12 έως 18 ώρες την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας θα πρέπει να διαρκέσει όχι περισσότερο από 5-7 ημέρες.

Μην ξεχνάτε τη χρήση του δέρματος της ριμπαβιρίνης. Σύμφωνα με πρόσφατες μελέτες στον τομέα της δερματολογίας και της δερματολογίας, το φάρμακο αυτό είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι των ιογενών δερματικών παθήσεων. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες με αυτή τη μέθοδο εφαρμογής είναι ελάχιστες ακόμη και σε παιδιά.

Μπορώ να χρησιμοποιήσω ριμπαβιρίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης;

Η εγκυμοσύνη θεωρείται ως οριστική αντένδειξη για τη χρήση και τη χορήγηση της ριμπαβιρίνης.

Σε δοκιμές σε ζώα έχει αποδειχθεί το αποτέλεσμα της τερατογόνου (προκαλώντας αναπτυξιακές ανωμαλίες) · ως εκ τούτου, η ριμπαβιρίνη ταξινομείται ως φάρμακα κατηγορίας κινδύνου της FDA για το έμβρυο (σύστημα ταξινόμησης φαρμάκων με βάση τις επιδράσεις τους στο ανθρώπινο σώμα).

Ο κίνδυνος κατηγορίας X για το έμβρυο σημαίνει ότι κατά τη χρήση αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ανιχνεύθηκαν παθολογίες της εμβρυϊκής ανάπτυξης του εμβρύου ή αποδείχθηκε η πιθανότητα επιβλαβούς επίδρασής του στο ανθρώπινο έμβρυο. Ως αποτέλεσμα, οι υποθετικοί κίνδυνοι για το έμβρυο από τη χρήση της ριμπαβιρίνης αντισταθμίζουν την πιθανή θετική επίδραση της θεραπείας μιας εγκύου γυναίκας.

Η συνταγογράφηση μιας ριμπαβιρίνης σε μια γυναίκα είναι δυνατή μόνο αφού διεξαχθεί μια ταχεία δοκιμή για την παρουσία της εγκυμοσύνης με την υποχρεωτική λήψη αξιόπιστου αρνητικού αποτελέσματος. Μια άρρωστη γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας και ο σύντροφός της θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια ολόκληρης της θεραπείας κατά των ιών και 4-5 μήνες μετά τον τερματισμό της.

Η προτιμώμενη και πιο φυσιολογική μέθοδος προστασίας έναντι ανεπιθύμητης εγκυμοσύνης είναι η χρήση ορμονικής αντισυλληπτικής μεθόδου σε συνδυασμό με μια μέθοδο φραγής (χρήση συνδυασμένων ορμονικών αντισυλληπτικών σε συνδυασμό με προφυλακτικά).

Οι άρρωστοι που ακολουθούν θεραπεία με ριμπαβιρίνη και τους συντρόφους τους σε ηλικία τεκνοποίησης, συνιστάται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισυλληπτική προστασία σε όλη τη διάρκεια της πορείας και στο τέλος της, για τουλάχιστον έξι μήνες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας κατά των ιών, μια γυναίκα πρέπει να διεξάγει ταχείες εξετάσεις εγκυμοσύνης κάθε μήνα για να εξαλείψει την πιθανότητα εγκυμοσύνης και έτσι να ελαχιστοποιήσει τους κινδύνους για το έμβρυο.

Όταν λαμβάνετε ένα θετικό αποτέλεσμα της δοκιμής, συνιστάται στη γυναίκα να έρχεται αμέσως σε επαφή με έναν αρμόδιο ειδικό, ο οποίος θα πρέπει να ενημερώνει λεπτομερώς τον ασθενή σχετικά με τις υποθετικές ανεπιθύμητες ενέργειες της ριμπαβιρίνης στο έμβρυο.

RIBAVIRIN-SZ (RIBAVIRIN-SZ) οδηγίες χρήσης

Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής:

Στοιχεία επικοινωνίας:

Δοσολογικό Έντυπο

Φόρμα απελευθέρωσης, συσκευασία και σύνθεση της Ribavirin-Sz

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος Νο. 0, λευκό. το περιεχόμενο των καψουλών είναι λευκό ή λευκό με κιτρινωπή απόχρωση.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (γάλα ζάχαρη) - 96 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aerosil) - 2 mg, στεατικό μαγνήσιο - 2 mg.

Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας: διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.
Η σύνθεση του καλύμματος της κάψουλας: διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.

10 τεμ. - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - συσκευασίες κυψέλης περιγράμματος (6) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (12) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - δοχεία πολυμερών (1) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - πολυμερείς φιάλες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
60 τεμ. - δοχεία πολυμερών (1) - πακέτα από χαρτόνι.
60 τεμ. - πολυμερείς φιάλες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
120 τεμ. - δοχεία πολυμερών (1) - πακέτα από χαρτόνι.
120 τεμ. - πολυμερείς φιάλες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Η ριμπαβιρίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίου με έντονο αντιικό αποτέλεσμα. Έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας έναντι διαφόρων ιών DNA και RNA.

Η ριμπαβιρίνη διεισδύει εύκολα σε κύτταρα που έχουν προσβληθεί από ιό και φωσφορυλιώνεται ταχέως από ενδοκυτταρική κινάση αδενοσίνης σε μονο-, δι- και τριφωσφορικούς μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες, ιδίως το ribavirintrifosfat, έχουν έντονη αντιϊική δράση.

Ο μηχανισμός δράσης της ριμπαβιρίνης δεν είναι αρκετά σαφής. Ωστόσο, είναι γνωστό ότι η ριμπαβιρίνη αναστέλλει την αφυδρογονάση μονοφωσφορικής ινοσίνης (IMP), αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί σε έντονη μείωση του επιπέδου της ενδοκυτταρικής τριφωσφορικής γουανοσίνης (GTP), η οποία, με τη σειρά της, συνοδεύεται από καταστολή της σύνθεσης του ιικού RNA και πρωτεϊνών ειδικών για τον ιό. Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει την αντιγραφή νέων ιοσωματίων, γεγονός που μειώνει το ιικό φορτίο. Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του ιϊκού RNA χωρίς να αναστέλλει τη σύνθεση του RNA σε κύτταρα που λειτουργούν κανονικά.

Η ριμπαβιρίνη είναι αποτελεσματική έναντι πολλών ιών DNA και RNA. Οι ιοί ϋΝΑ που είναι περισσότερο επιρρεπείς στη ριμπαβιρίνη είναι: ιός απλού έρπητα, ποιοϊοί, ιός ασθένειας Marek. Οι ιοί ϋΝΑ που δεν είναι ευαίσθητοι στη ριμπαβιρίνη είναι: ο ιός της ασθένειας Varicella zoster, ο ιός της ψευδο-λύσσας, ο ιός της δαμαλίτιδας. Οι πλέον ευαίσθητοι ιοί RNA ριμπαβιρίνης είναι: ιοί γρίπης Α, Β, παραμυξοϊοί (παραγρίππη, παρωτίτιδα, νόσος Newcastle), ρεοϊοί, ογκογονικοί ιοί RNA. Μη ευαισθητοποιημένοι σε ιούς RNA ριμπαβιρίνης είναι: εντεροϊοί, ρινοϊοί, ιός εγκεφαλίτιδας του δάσους Semliki.

Η ριμπαβιρίνη έχει δράση κατά του ιού της ηπατίτιδας C (HCV). Ο μηχανισμός δράσης της ριμπαβιρίνης έναντι του HCV δεν είναι πλήρως κατανοητός. Υποτίθεται ότι το ribavirintrifosfat, το οποίο συσσωρεύεται κατά τη διάρκεια της φωσφορυλίωσης, καταστέλλει ανταγωνιστικά τον σχηματισμό τριφωσφορικής γουανοσίνης, μειώνοντας έτσι τη σύνθεση του ιικού RNA. Πιστεύεται επίσης ότι ο μηχανισμός της συνεργιστικής δράσης της ριμπαβιρίνης και της ιντερφερόνης άλφα κατά του HCV οφείλεται στην αυξημένη φωσφορυλίωση της ριμπαβιρίνης από ιντερφερόνη.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνονται ριμπαβιρίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητά του υπερβαίνει το 45%. Ώρα να φτάσετε στο C_max στο πλάσμα - από 1 έως 1,5 ώρα. Ο χρόνος για την επίτευξη της θεραπευτικής συγκέντρωσης στο πλάσμα εξαρτάται από την τιμή του λεπτού όγκου του αίματος. Μέσος όρος C_max σε πλάσμα, περίπου 5 μmol / l στο τέλος μιας εβδομάδας χρήσης σε δόση 200 mg κάθε 8 ώρες και περίπου 11 μmol / l στο τέλος μιας εβδομάδας χρήσης σε δόση 400 mg κάθε 8 ώρες Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης με δίαιτα που περιέχει λίπος, η φαρμακοκινητική της ριμπαβιρίνης (AUC και C_max αύξηση κατά 70%).

Η ριμπαβιρίνη κατανέμεται στο πλάσμα, στην έκκριση της βλεννογόνου της αναπνευστικής οδού και των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Μια μεγάλη ποσότητα ribavirintrifosfat συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια, φτάνοντας σε ένα οροπέδιο 4 ημέρες και παραμένοντας για αρκετές εβδομάδες μετά τη χορήγηση. Η μισή περίοδος είναι 3,7 ώρες_δ - 647-802 l. Σε αντάλλαγμα, η ριμπαβιρίνη συσσωρεύεται στο πλάσμα σε μεγάλες ποσότητες. Η αναλογία της βιοδιαθεσιμότητας (AUC) με επαναλαμβανόμενη και μονή δόση είναι 6. Μία σημαντική συγκέντρωση ριμπαβιρίνης (περισσότερο από 67%) μπορεί να βρεθεί στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μετά από παρατεταμένη χρήση. Συνδέεται ελαφρώς στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η ριμπαβιρίνη φωσφορυλιώνεται σε ηπατικά κύτταρα σε δραστικούς μονο-, δι- και τριφωσφορικούς μεταβολίτες, οι οποίοι στη συνέχεια μεταβολίζονται σε 1,2,4-τριαζολοκαρβοξαμίδιο (αμιδική υδρόλυση προς τρικαρβοξυλικό οξύ και αποβικοξυλίωση προς σχηματισμό ενός μεταβολίτη καρβοξυλικού τριαζολίου).

Η ριμπαβιρίνη εξαλείφεται αργά από το σώμα. Τ_1/2 μετά από μια εφάπαξ δόση των 200 mg είναι από 1 έως 2 ώρες - από πλάσμα και μέχρι 40 ημέρες - από ερυθρά αιμοσφαίρια. Μετά την ολοκλήρωση της αίτησης του μαθήματος Τ_1/2 περίπου 300 ώρες.Η ριμπαβιρίνη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, μόνο περίπου το 10% απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Σε αμετάβλητη μορφή, περίπου το 7% της ριμπαβιρίνης αποβάλλεται σε 24 ώρες και περίπου 10% σε 48 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, AUC και C_max αυξάνεται η ριμπαβιρίνη, λόγω της μείωσης της πραγματικής κάθαρσης.

Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (κλάσεις Α, Β και C στην κλίμακα Child-Pugh), η φαρμακοκινητική της ριμπαβιρίνης δεν αλλάζει.

Ενδείξεις του Ribavirin-Sz

Χρόνια ιική ηπατίτιδα C (σε συνδυασμό με ιντερφερόνη άλφα-2b ή πεγκιντερφερόνη άλφα-2b):

• σε πρωτογενείς ασθενείς που δεν είχαν προηγουμένως λάβει θεραπεία με ιντερφερόνη άλφα-2b ή πεγκιντερφερόνη άλφα-2b.
• κατά την έξαρση μετά από μονοθεραπεία με ιντερφερόνη άλφα-2b ή πεγκιντερφερόνη άλφα-2b.
• σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί στη μονοθεραπεία με ιντερφερόνη άλφα-2b ή πεγκιντερφερόνη άλφα-2b.

Ribavirin - οδηγίες χρήσης, αναλόγους, ανασκοπήσεις και μορφές απελευθέρωσης (κάψουλες και δισκία 200 mg) του φαρμάκου για τη συνδυασμένη θεραπεία χρόνιας ηπατίτιδας C σε συνδυασμό με ιντερφερόνη άλφα σε ενήλικες, παιδιά και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Ribavirin. Παρουσιάστηκαν αναθεωρήσεις των επισκεπτών στην ιστοσελίδα - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση της ριμπαβιρίνης στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Ανάλογα της ριμπαβιρίνης παρουσία διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη συνδυασμένη θεραπεία χρόνιας ηπατίτιδας C σε συνδυασμό με ιντερφερόνη άλφα σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Η ριμπαβιρίνη είναι ένας αντιικός παράγοντας. Εισέρχεται γρήγορα σε κύτταρα και δρα εντός κυττάρων που έχουν μολυνθεί από ιό. Η ενδοκυτταρική ριμπαβιρίνη φωσφορυλιώνεται εύκολα από κινάση αδενοσίνης σε μονο-, δι- και τριφωσφορικούς μεταβολίτες. Η τριφωσφορική ριμπαβιρίνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός αναστολέας αφυδρογονάσης μονοφωσφορικής ινοσίνης, RNA πολυμεράσης ιού γρίππης και αγγελιοφόρου RNA γουανυλυλ τρανσφεράσης, ο τελευταίος εκδηλώνεται με αναστολή της διαδικασίας επικάλυψης με πληροφοριακή RNA μεμβράνη. Αυτά τα διαφορετικά αποτελέσματα οδηγούν σε σημαντική μείωση της ποσότητας της ενδοκυτταρικής τριφωσφορικής γουανοσίνης, καθώς επίσης στην αναστολή της σύνθεσης του ιικού RNA και της πρωτεΐνης. Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει την αντιγραφή νέων ιοσωματίων, η οποία μειώνει το ιικό φορτίο, αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του ιικού RNA, χωρίς να καταστέλλει τη σύνθεση του RNA σε κανονικά λειτουργούντα κύτταρα.

Οι πιο δραστικοί έναντι ιών DNA - ιός αναπνευστικού συγκυτίου, τύποι 1 και 2 ιού απλού έρπητα (απλό έρπη), αδενοϊοί, CMV, ιός ευλογιάς, ασθένεια Marek. RNA ιούς - ιοί της γρίπης Α, Β, παραμυξοϊούς (παραγρίππης, της παρωτίτιδας, της νόσου του Newcastle), ρεοϊούς, αρεναϊούς (ιός πυρετού Lassa, της Βολιβίας αιμορραγικού πυρετού), Bunyaviruses (κοιλάδα Rift τον ιό του πυρετού, της Κριμαίας Κονγκό-ιούς αιμορραγικού πυρετού), hantaviruses (ιό αιμορραγικού πυρετού με νεφρικό ή πνευμονικό σύνδρομο) παραμυξοϊούς, ογκογονικούς ιούς RNA.

Στη θεραπεία του αιμορραγικού πυρετού με νεφρική σύνδρομο μειώνει τη σοβαρότητα της ασθένειας, μειώνει τη διάρκεια των συμπτωμάτων (πυρετός, ολιγουρία, πόνος στην οσφυϊκή περιοχή, κοιλιά, κεφαλαλγία), βελτιώνει εργαστήριο δείκτες της νεφρικής λειτουργίας, μειώνει τον κίνδυνο αιμορραγικές επιπλοκές και δυσμενούς έκβασης.

Οι ιοί DNA δεν είναι ευαίσθητοι στη ριμπαβιρίνη - τον ιό της ασθένειας Varicella zoster, τον ιό της ψευδο-λύσσας, τον cowpox. RNA ιοί - εντεροϊοί, ρινοϊοί, ιός εγκεφαλίτιδας του δάσους Semliki.

Σύνθεση

Ribavirin + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ριμπαβιρίνη απορροφάται εύκολα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 45-65%, η οποία, προφανώς, σχετίζεται με το μεταβολισμό κατά τη διάρκεια της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος. Η ριμπαβιρίνη δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η ριμπαβιρίνη μεταβολίζεται με αναστρέψιμη φωσφορυλίωση και με διάσπαση, δεριβοσυλίωση και αμιδική υδρόλυση για τον σχηματισμό του μεταβολίτη καρβοξυλικού τριαζολίου. Η απέκκριση της ριμπαβιρίνης από το σώμα είναι αργή. Η ριμπαβιρίνη και οι μεταβολίτες της - τριαζολοκαρβοξαμίδη και τριαζολκαρβοξυλικό οξύ - απεκκρίνονται στα ούρα. Μόνο περίπου το 10% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Μετά την κατάποση μιας μόνο δόσης του φαρμάκου, μαζί με τα τρόφιμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά, αυξήθηκε η βιοδιαθεσιμότητα της ριμπαβιρίνης (Cmax και AUC αυξήθηκαν κατά 70%). Προφανώς, αυτό οφείλεται σε επιβράδυνση της μεταφοράς ριμπαβιρίνης ή σε αλλαγή στο pH των γαστρικών περιεχομένων. Η σημασία αυτού του φαινομένου για την κλινική δεν ορίζεται. Ωστόσο, για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση της ριμπαβιρίνης στο πλάσμα του αίματος, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με τροφή.

Ενδείξεις

Ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας με ιντερφερόνη άλφα-2b:

• επανεμφάνιση χρόνιας ηπατίτιδας C σε ασθενείς ηλικίας άνω των 18 ετών, που έχουν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία με ιντερφερόνη άλφα με παρατεταμένο αποτέλεσμα (ομαλοποίηση της ALT μέχρι το τέλος της θεραπευτικής αγωγής).
• χρόνια ηπατίτιδα C, επιβεβαιωμένη ιστολογικά, προηγουμένως χωρίς θεραπεία, χωρίς ενδείξεις ανεπάρκειας της ηπατικής λειτουργίας, με αυξημένη ALT, οροθετικότητα στον ιό RNA ηπατίτιδας C, παρουσία ίνωσης ή έντονης φλεγμονώδους δραστηριότητας.

Για χρήση με εισπνοή: Θεραπεία νοσηλείας σε βρέφη και μικρά παιδιά που πάσχουν από σοβαρές λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού που προκαλούνται από τον αναπνευστικό συγκυτιακό ιό.

Μορφές απελευθέρωσης

Τα δισκία 200 mg.

Οδηγίες χρήσης και δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 1-1,2 g ανά ημέρα, διαιρούμενο σε 2 δόσεις (πρωί και βράδυ). Η δόση εξαρτάται από το σωματικό βάρος του ασθενούς. Με σωματικό βάρος 75 kg και κάτω, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 1 g σε 2 δόσεις: 2 κάψουλες των 200 mg το πρωί και 3 κάψουλες των 200 mg το βράδυ. με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 75 kg, η ημερήσια δόση είναι 1,2 g σε 2 δόσεις: 3 κάψουλες των 200 mg το πρωί και 3 κάψουλες των 200 mg το βράδυ.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κλινική πορεία της νόσου.

Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας για ασθενείς με υποτροπή της νόσου μετά από προηγούμενη θεραπεία είναι 6 μήνες και για ασθενείς που δεν έχουν λάβει θεραπεία τουλάχιστον 24 εβδομάδες. Στην τελευταία περίπτωση, η θεραπεία θα πρέπει να παραταθεί για άλλες 24 εβδομάδες (έως συνολικά 48 εβδομάδες) σε ασθενείς με ιό γονότυπου 1, οι οποίοι είχαν υψηλή συγκέντρωση ιού RNA ηπατίτιδας C στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας και μέχρι το τέλος των πρώτων 24 εβδομάδων θεραπείας ο ιός RNA η ηπατίτιδα C έπαψε να ανιχνεύεται.

Παρενέργειες

• μείωση της αιμοσφαιρίνης λόγω αιμόλυσης.
• ήπια αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία,
• πιθανή παραβίαση της λειτουργίας του θυρεοειδούς (αλλαγή του περιεχομένου της TSH).
• δερματικό εξάνθημα.
• κνίδωση.
• αγγειοοίδημα.
• βρογχόσπασμο;
• αναφυλαξία;
• υπόταση;
• αλλαγή εργαστηριακών παραμέτρων.

Αντενδείξεις

• σοβαρή καρδιακή νόσο (συμπεριλαμβανομένων μορφών ασταθών και ανθεκτικών στη θεραπεία) κατά τη διάρκεια περιόδου έως 6 μηνών πριν από την έναρξη της θεραπείας με ριμπαβιρίνη.
• θυρεοειδής ασθένεια ανθεκτική στη θεραπεία.
• αιμοσφαιρινοπάθειες (συμπεριλαμβανομένης της θαλασσαιμίας, δρεπανοκυτταρικής αναιμίας).
• χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 50 ml / min), σοβαρή κατάθλιψη, σκέψεις αυτοκτονίας ή απόπειρα αυτοκτονίας (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού).
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση του ήπατος.
• αυτοάνοσες ασθένειες (συμπεριλαμβανομένης αυτοάνοσης ηπατίτιδας).
• εγκυμοσύνη ·
• περίοδο γαλουχίας.
• Υπερευαισθησία στη ριμπαβιρίνη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η χρήση του φαρμάκου Ribavirin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός) αντενδείκνυται.

Η θεραπεία με ριμπαβιρίνη δεν πρέπει να ξεκινά μέχρι να ληφθεί αρνητικό αποτέλεσμα της δοκιμασίας εγκυμοσύνης, το οποίο πρέπει να διεξαχθεί αμέσως πριν αρχίσει να χρησιμοποιεί το φάρμακο.

Οι αρρώστιες σε αναπαραγωγική ηλικία που λαμβάνουν ριμπαβιρίνη, καθώς και οι σεξουαλικοί τους συντρόφους, θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας και τουλάχιστον 4 μήνες μετά τον τερματισμό της.

Μηνιαία κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου είναι απαραίτητη η διεξαγωγή δοκιμών εγκυμοσύνης. Εάν εμφανιστεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή εντός 4 μηνών από τη λήξη της, ο ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τον σημαντικό κίνδυνο τερατογόνων επιδράσεων της ριμπαβιρίνης στο έμβρυο.

Οι άρρωστοι άνδρες και οι σύντροφοί τους - οι γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης πρέπει επίσης να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης. Η ριμπαβιρίνη συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά και αποβάλλεται πολύ αργά από το σώμα. Για να αποκλειστούν οι πιθανές τερατογόνες επιδράσεις της ριμπαβιρίνης, κάθε ένας από τους εταίρους πρέπει να χρησιμοποιήσει αποτελεσματικό αντισυλληπτικό κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και τουλάχιστον 7 μήνες μετά τον τερματισμό του. Οι άνδρες πρέπει να χρησιμοποιούν προφυλακτικό για να ελαχιστοποιήσουν τον κίνδυνο εισόδου ριμπαβιρίνης στον κόλπο.

Δεν είναι γνωστό εάν οποιοδήποτε συστατικό της ριμπαβιρίνης εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Λόγω του υψηλού κινδύνου για ανεπιθύμητες ενέργειες της ριμπαβιρίνης στο παιδί, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται πριν από τη χρήση του φαρμάκου.

Σε πειραματικές μελέτες σε ζώα, η ριμπαβιρίνη έχει αποδειχθεί ότι έχει εμβρυοτοξικές και τερατογόνες επιδράσεις σε δόσεις σημαντικά χαμηλότερες από αυτές που συνιστώνται για κλινική χρήση. Σε ζώα, η ριμπαβιρίνη προκάλεσε αλλαγές στο σπέρμα σε δόσεις χαμηλότερες από τις θεραπευτικές.

Χρήση σε παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη θεραπεία παιδιών και εφήβων δεν έχει τεκμηριωθεί. Συνεπώς, δεν συνιστάται η χρήση ασθενών ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Ειδικές οδηγίες

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της συνδυασμένης θεραπείας έχει μελετηθεί μόνο με ριμπαβιρίνη και ιντερφερόνη άλφα-2b.

Με προσοχή, μετά από κατάλληλη εξέταση και μόνο υπό την επίβλεψη καρδιολόγου, η ριμπαβιρίνη θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με καρδιακή νόσο, εφόσον η αναιμία που παρατηρείται κατά τη λήψη του φαρμάκου (παρατηρήθηκε μείωση της αιμοσφαιρίνης κάτω από 10 g / dl στο 14% των ασθενών που έλαβαν ριμπαβιρίνη κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών) μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή / και επιδείνωση των συμπτωμάτων της νόσου. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα επιδείνωσης του καρδιαγγειακού συστήματος, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Η ριμπαβιρίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρές πνευμονικές παθήσεις (ιδιαίτερα χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες), σακχαρώδη διαβήτη με κετοξέωση και αιμορραγικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της θρομβοφλεβίτιδας, πνευμονικής εμβολής), με έντονη μυελοκαταστολή.

Σε περίπτωση αλλεργικών αντιδράσεων (κνίδωση, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, αναφυλαξία), η ριμπαβιρίνη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως και να συνταγογραφηθεί κατάλληλη θεραπεία. Το παροδικό δερματικό εξάνθημα δεν αποτελεί λόγο διακοπής της θεραπείας.

Δεδομένου ότι η λειτουργική ικανότητα των νεφρών και του ήπατος μπορεί να μειωθεί με την ηλικία, είναι απαραίτητο να διερευνηθεί η λειτουργία τους σε ηλικιωμένους ασθενείς πριν από τη χρήση της ριμπαβιρίνης.

Έλεγχος εργαστηριακών παραμέτρων

Πρέπει να διεξάγονται εργαστηριακές μελέτες (κλινική ανάλυση αίματος με μέτρηση του τύπου των λευκοκυττάρων και του αριθμού των αιμοπεταλίων, ανάλυση ηλεκτρολυτών, προσδιορισμός της κρεατινίνης ορού, δοκιμές ηπατικής λειτουργίας) πριν από την έναρξη της θεραπείας, στη δεύτερη και την τέταρτη εβδομάδα θεραπείας και, όπως απαιτείται.

Σε περίπτωση σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών ή αποκλίσεων στους εργαστηριακούς δείκτες κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου, θα πρέπει να προσαρμόσετε τη δόση ή να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο μέχρι να σταματήσουν οι ανεπιθύμητες ενέργειες.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

Τα άτομα που υποφέρουν από κόπωση, υπνηλία ή αποπροσανατολισμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριμπαβιρίνη πρέπει να αρνούνται να εκτελέσουν εργασία που απαιτεί αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων (συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης αυτοκινήτου, μηχανισμών ελέγχου).

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χορήγηση της ριμπαβιρίνης σε δόση 600 mg με ένα αντιόξινο παρασκεύασμα που περιέχει ενώσεις μαγνησίου και αλουμινίου ή σιμεθικόνης, ο δείκτης AUC μειώθηκε κατά 14%.

Με ταυτόχρονη χρήση ριμπαβιρίνης και ιντερφερόνης άλφα-2b, δεν ανιχνεύθηκε αλληλεπίδραση φαρμάκου.

Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της ζιδοβουδίνης και της σταβουδίνης. Η κλινική σημασία αυτών των δεδομένων δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως. Ωστόσο, προτείνουν ότι η ταυτόχρονη χρήση ριμπαβιρίνης με ζιδοβουδίνη ή σταβουδίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης του RNA-HIV στο πλάσμα του αίματος. Επομένως, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων RNA-HIV στο πλάσμα σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με ριμπαβιρίνη σε συνδυασμό με έναν από αυτούς τους δύο παράγοντες. Με τα αυξανόμενα επίπεδα πλάσματος RNA-HIV στο πλάσμα, η χρήση της ριμπαβιρίνης σε συνδυασμό με αναστολείς ανάστροφης μεταγραφάσης θα πρέπει να επανεξεταστεί.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η ριμπαβιρίνη αλληλεπιδρά με μη νουκλεοσιδικούς αναστολείς ανάστροφης μεταγραφάσης ή αναστολείς πρωτεάσης. Επομένως, η ριμπαβιρίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί μαζί με τους υποδεικνυόμενους παράγοντες για τη θεραπεία ασθενών με συνδυασμένη HIV λοίμωξη και ιική ηπατίτιδα C.

Η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων ή άλλων αλληλεπιδράσεων με τη ριμπαβιρίνη μπορεί να παραμείνει έως 2 μήνες μετά τη διακοπή της χρήσης λόγω της καθυστερημένης αποβολής.

Αναλόγια του φαρμάκου Ribavirin

Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:

• Arviron;
• Vero Ribavirin;
• Virazole;
• Devirs;
• Rebetol;
• Ribavin;
• Ribavirin του Medun.
• Ribavirin Lipint;
• Ribavirin SZ;
• Ribavirin FPO;
• Ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin.

Ανάλογα για τη φαρμακολογική ομάδα (αντιιικοί παράγοντες):

• Avonex;
• Agenerase;
• Alloferon;
• Algeron;
• Algirem;
• Altevir;
• Alfarona;
• Alfaferon;
• Amixin;
• Anaferon;
• Παιδιά Anaferon;
• Baraclude;
• Valcyte;
• Videx;
• Victrelos;
• Viramun;
• Viracept;
• Viread;
• Virocomb;
• Virola;
• Viferon;
• Ξυλουργός;
• Wellferon;
• Genfaxon;
• Genferon;
• Gepon;
• Herpferon;
• Giaferon;
• Hyporamine;
• Groprinosin;
• Devirs;
• Διδανοσίνη.
• Ζιδοβουδίνη;
• Ισοπρινοσίνη.
• Ινγκαβιρίνη;
• Εσωτερική?
• Ανθρώπινη ανασυνδυασμένη ιντερφερόνη άλφα 2.
• Ανθρώπινη ανασυνδυασμένη ιντερφερόνη γάμμα;
• Intron A;
• Inferon;
• Kagocel;
• Lovemax;
• Lamivudine;
• Lokferon;
• Midantan;
• Nevirapine;
• Norvir;
• Realdiron;
• Reaferon;
• Relenza;
• Ριμανταδίνη;
• Riluzole;
• Ριμανταδίνη;
• Ritonavir;
• Roferon Α;
• Stavudin;
• Tenofovir;
• Tiloron;
• Timazid;
• Trizivir;
• Fladex;
• Ζωντανό
• Eberon άλφα;
• Exceia;
• Arazaban;
• Efavirenz.