Oseltamivir

Περιγραφή από τις 18 Φεβρουαρίου 2017

• Λατινική ονομασία: Oseltamyvirum
• Κωδικός ATC: J05AH02
• Χημικός τύπος:₁₆H₂₈Ν₂Ο₄
• Κωδικός CAS: 196618-13-0

Χημική ονομασία

(3R, 4R, 5S) -4- (ακετυλαμινο) -5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -1- κυκλοεξεν-1-

Χημικές ιδιότητες

Το Oseltamivir είναι ένας αντιιικός παράγοντας, ένας αναστολέας της νευροϊνιδάσης, ενός παραγώγου αμινο-κυκλοεξενιοκαρβοξυλικού οξέος. Το εργαλείο εγκρίθηκε για χρήση το 1999. Για τις φυσικές ιδιότητες - είναι μια λευκή κρυσταλλική ουσία. Μοριακό βάρος = 312,4 γραμμάρια ανά γραμμομόριο. Διατίθεται υπό μορφή σκόνης και καψουλών για την παρασκευή εναιωρημάτων.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το oseltamivir υδρολύεται στην ενεργό μορφή του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ. Η ουσία αναστέλλει τους ιούς της γρίπης νευραμινιδάσης τύπου Α και Β, εμποδίζοντας την κανονική αναπαραγωγή τους, τη διαδικασία διείσδυσης σε υγιή κύτταρα. Υπάρχουν 9 υποτύποι νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης Α και 16 υποτύποι αιμοσυγκολλητίνης, οι συνδυασμοί τους προσδιορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου ιού. Τα πιο κοινά και απειλητικά στελέχη για την ανθρώπινη υγεία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.

Ωστόσο, ορισμένοι τύποι και νέα στελέχη της γρίπης δεν είναι ευαίσθητα στη θεραπεία με Oseltamivir. Υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ ανθεκτικών σε ζαναμιβίρη στελεχών και παραγόντων ανθεκτικών σε αυτή την ουσία. Το φάρμακο δεν έχει καρκινογόνες, μεταλλαξιογόνες ιδιότητες, δεν επηρεάζει τη γονιμότητα και την πρώιμη εμβρυϊκή ανάπτυξη.

Μετά την κατάποση του φαρμάκου απορροφάται γρήγορα στο πεπτικό σύστημα, υπό τη δράση των ηπατικών εστεράσεων μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικό. Περίπου το 75% του μεταβολίτη και το 5% της αμετάβλητης ουσίας βρίσκονται στο αίμα. Τα μέσα συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι άμεσα ανάλογα με τη δόση. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του αίματος είναι περίπου 42% (για μεταβολίτες, η τιμή αυτή δεν φθάνει ούτε το 3%).

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου από το πλάσμα του αίματος είναι από 1 έως 3 ώρες, οι μεταβολίτες - έως και 10 ώρες. Η ουσία εκκρίνεται από τα νεφρά (σπειραματική διήθηση) και από μάζες κοπράνων. Η διόρθωση της δοσολογίας του φαρμάκου δεν απαιτείται στην ηλικία των 12 ετών και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ενδείξεις χρήσης

• για τη θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά από 1 έτος.
• ως προφυλακτικό για ενήλικες και εφήβους με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης.
• για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά από ένα έτος.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται για τη λήψη:

• σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.
• με ηπατικές νόσους.
• ασθενείς με αλλεργίες στη δραστική ουσία.

Παρενέργειες

Τα πιο συνηθισμένα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Oseltamivir είναι τα εξής:

• εμετός, πόνος στην κοιλιακή χώρα, ναυτία, διάρροια.
• πονοκεφάλους, διαταραχές του ύπνου, ζάλη, ρινική συμφόρηση.
• κόπωση, αδυναμία, βήχα και πονόλαιμο.
• οίδημα, αλλεργία, συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτικών αντιδράσεων, κνίδωση, δερματίτιδα,
• κολίτιδα, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, άγχος, εφιάλτες, σπασμοί.

Στα παιδιά, εκδηλώνονταν συχνότερα: κοιλιακό άλγος, διαταραχές της ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα.

Οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)

Το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η θεραπεία με το Oseltamivir συνιστάται να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου. Η μέση δοσολογία είναι 75 mg, δύο φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 5 ημέρες. Η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας δεν είναι πρακτική.

Για προφυλακτική χρήση από 75 έως 150 mg ημερησίως για 6 εβδομάδες.

Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, πραγματοποιείται προσαρμογή της δοσολογίας. Δεν υποδεικνύονται περισσότερα από 75 mg ημερησίως.

Υπερδοσολογία

Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Με μία μόνο δόση πολύ μεγάλων δόσεων που παρατηρήθηκαν: ναυτία και έμετος. Η θεραπεία είναι συμπτωματική.

Αλληλεπίδραση

Τα φάρμακα που εμποδίζουν την σωληναριακή έκκριση αυξάνουν τη συγκέντρωση του Oseltamivir στο πλάσμα και τον ενεργό μεταβολίτη του 3 φορές. Ωστόσο, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.

Ειδικές οδηγίες

Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της λήψης της ουσίας εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.

Η θεραπεία δεν είναι αποτελεσματική στη θεραπεία άλλων ιογενών ασθενειών ή βακτηριακών λοιμώξεων.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης oseltamivir σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, σε ασθένειες του αναπνευστικού και καρδιαγγειακού συστήματος, 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Κατά τις μετεγκριτικές μελέτες αναφέρθηκαν περιπτώσεις σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα. μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις. Πολύ σπάνια, οι παραπάνω αντιδράσεις ήταν θανατηφόρες.

Για παιδιά

Η θεραπεία με φάρμακα πραγματοποιείται σε παιδιά από ένα έτος. Πρέπει να ληφθεί μέριμνα για την προσαρμογή της ημερήσιας δοσολογίας, εάν είναι απαραίτητο.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη θεραπεία των εγκύων και των θηλαζουσών γυναικών.

Παρασκευάσματα που περιέχουν (Αναλόγους)

Συνώνυμα του Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir φωσφορικό.

Κριτικές

Μερικές αξιολογήσεις για το Oseltamivir:

• "... Κατά τη διάρκεια της εποχής της γρίπης, όλοι στην οικογένεια αρρώστησαν. Λοιπόν, εκείνη την εποχή άρχισε να παίρνει αυτό το εργαλείο. Η ασθένεια πήγε χωρίς επιπλοκές, δεν είχα παρατηρήσει τίποτα από τις πλευρικές αντιδράσεις "?
• "... Περίπου ένα χρόνο πριν, πήρε αυτό το φάρμακο. Άρχισε να πίνει χάπια μετά από μερικές ώρες, καθώς αυξήθηκε ο πυρετός. Μετά από 5 ημέρες θεραπείας - δεν υπάρχουν συμπτώματα της νόσου. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες ενέργειες. Αλλά το φάρμακο δεν με βοήθησε με το συνηθισμένο ARVI ";
• "... Ο γιατρός έγραψε - έδωσε το παιδί της, και σχεδόν αμέσως αισθάνθηκε ναυτία, υπήρξε έμετος. Αποφασίσαμε να αντιμετωπίσουμε χωρίς αυτό το φάρμακο. "

Τιμή από πού να αγοράσετε

Το κόστος του φαρμάκου Tamiflu είναι περίπου 1000 ρούβλια για 10 δισκία των 75 mg.

Εκπαίδευση: Αποφοίτησε από το Κρατικό Ιατρικό Κολλέγιο του Rivne State με πτυχίο Φαρμακευτικής. Αποφοίτησε από το κρατικό ιατρικό πανεπιστήμιο της Vinnitsa. Μ.Ι.Πιρόγκο και πρακτική άσκηση στη βάση του.

Εργασιακή εμπειρία: Από το 2003 έως το 2013, εργάστηκε ως φαρμακοποιός και επικεφαλής φαρμακείου. Απονεμήθηκε διπλώματα και σήματα διάκρισης για πολλά χρόνια σκληρής δουλειάς. Τα ιατρικά άρθρα δημοσιεύθηκαν σε τοπικές δημοσιεύσεις (εφημερίδες) και σε διάφορες πύλες στο Διαδίκτυο.

Oseltamivir - περιγραφή φαρμάκου, οδηγίες χρήσης, ανασκοπήσεις

Κάψουλα Oseltamivir (Oseltamyvir)

Οδηγίες για ιατρική χρήση του φαρμάκου

Περιγραφή της φαρμακολογικής δράσης

Ενδείξεις χρήσης

Τύπος απελευθέρωσης

Φαρμακοδυναμική

Ο μηχανισμός δράσης του καρβοξυλικού αιθυλεστέρα oseltamivir σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β νευραμινιδάση - επιφάνεια γλυκοπρωτεΐνης του ιού της γρίπης είναι ένας από τους βασικούς ενζύμων που εμπλέκονται στην αντιγραφή ιών γρίπης Α και Β 9 είναι γνωστή αντιγονική υποτύπους του τύπου νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης Α - Ν1, Ν2 κ.λπ., τα οποία, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους της αιμοσυγκολλητίνης - H1, H2, κ.λπ., ορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Στον ανθρώπινο πληθυσμό, πολλά στελέχη του ιού της γρίπης Α κυκλοφορούν ταυτόχρονα με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2, τα κυριότερα από τα οποία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.

Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.

Η in vitro δραστικότητα καρβοξυλικού ολιμεμιβίρη κατά των ιών αξιολογήθηκε σε κυτταρικές καλλιέργειες χρησιμοποιώντας εργαστηριακά στελέχη και κλινικά απομονωμένα στελέχη του ιού της γρίπης. Έχει δειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ που απαιτούνται για την αναστολή του ιού της γρίπης είναι πολύ μεταβλητές και εξαρτώνται από τη μέθοδο που χρησιμοποιείται για τη δοκιμή και τον ιό που εξετάζεται. Αξίες IC_50 και IC_90 (συγκέντρωση που απαιτείται για να αναστείλει την ενζυμική δραστικότητα κατά 50% και 90) βρίσκονται στην περιοχή από 0.0008 έως> 35 Μ και από 0,004 έως> 100 mM, αντιστοίχως (1 υΜ = 0,284 g / ml). Η σχέση μεταξύ αντιιϊκής δραστικότητας in vitro σε κυτταρική καλλιέργεια και αναστολή ιϊκής αντιγραφής σε ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί.

Φαρμακοκινητική

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, νεφρική ανεπάρκεια.

Περιορισμοί στη χρήση: Ηπατική ανεπάρκεια (δεν έχει προσδιοριστεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης σε αυτή την κατηγορία ασθενών).

Η ηλικία των παιδιών ηλικίας έως 1 έτους (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης δεν καθορίζονται). Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης δεν ενδείκνυται για θεραπεία ή για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους, δεδομένου ότι Υπάρχει αβεβαιότητα όσον αφορά τον χρόνο σχηματισμού BBB στον άνθρωπο και η κλινική σημασία των δεδομένων για τα ζώα για βρέφη είναι άγνωστη.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φωσφορικού άλατος oseltamivir για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 13 ετών δεν έχουν προσδιοριστεί.

Παρενέργειες

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα Θεραπεία: το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης. ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν οδηγεί σε αύξηση της επίδρασης. Παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών - ανάλογα με το σωματικό βάρος.

Πρόληψη: Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης).

Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 30 ml / λεπτό, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες). με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 10 ml / min, δεν υπάρχουν δεδομένα εφαρμογής.

Υπερδοσολογία

Ειδικές οδηγίες εισαγωγής

Διάρκεια ζωής

Παρόμοια φάρμακα σε δράση:

• Ergoferon () Δισκία για το πιπίλισμα
• Γροπρινισίνη (Groprinosin) Δισκία από του στόματος
• Στοματικά δισκία γροπρινισίνης (Groprinosin)
• Δέντρο τσαγιού (δέντρο τσαγιού DN) Αλοιφή για εξωτερική χρήση
• Valtrex (Valtrex) Δισκία από του στόματος
• Zanamivir (Zanamivir) Σκόνη για δοσολογία εισπνοής
• Valacyclovir (Valacyclovir) Δισκία από του στόματος
• Παιδιά Anaferon (Anaferon filios) Δισκία για το πιπίλισμα
• Lipront (Larypront) Δισκία για το πιπίλισμα
• Vayrova (από του στόματος) δισκία από του στόματος

** Ο κατάλογος φαρμάκων είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Για περισσότερες πληροφορίες, επικοινωνήστε με τον σχολιασμό του κατασκευαστή. Μην αυτο-φαρμακοποιείτε. Πριν αρχίσετε να χρησιμοποιείτε το oseltamivir, θα πρέπει να επισκεφθείτε γιατρό. Η EUROLAB δεν ευθύνεται για τις συνέπειες που προκαλούνται από τη χρήση των πληροφοριών που έχουν αναρτηθεί στην πύλη. Οποιαδήποτε πληροφορία σχετικά με τον ιστότοπο δεν αντικαθιστά τη συμβουλή ενός γιατρού και δεν μπορεί να χρησιμεύσει ως εγγύηση για τη θετική επίδραση του φαρμάκου.

Ενδιαφέρεστε για το φάρμακο Oseltamivir; Θέλετε να μάθετε περισσότερες πληροφορίες ή χρειάζεστε ιατρική εξέταση; Ή χρειάζεστε μια επιθεώρηση; Μπορείτε να κλείσετε ραντεβού με έναν γιατρό - η κλινική της Eurolab είναι πάντα στη διάθεσή σας! Οι καλύτεροι γιατροί θα σας εξετάσουν, θα συμβουλεύσουν, θα παράσχουν την απαραίτητη βοήθεια και θα κάνουν μια διάγνωση. Μπορείτε επίσης να καλέσετε έναν γιατρό στο σπίτι. Η κλινική Eurolab είναι ανοιχτή όλο το 24ωρο.

** Προσοχή! Οι πληροφορίες που περιέχονται σε αυτόν τον οδηγό φαρμακευτικής αγωγής προορίζονται για επαγγελματίες του ιατρικού τομέα και δεν πρέπει να αποτελούν βάση για αυτοθεραπεία. Η περιγραφή του φαρμάκου Oseltamivir παρέχεται για εξοικείωση και δεν προορίζεται να συνταγογραφήσει θεραπεία χωρίς τη συμμετοχή ενός γιατρού. Οι ασθενείς χρειάζονται συμβουλές από ειδικούς!

Εάν σας ενδιαφέρουν άλλα φάρμακα και φάρμακα, οι περιγραφές και οι οδηγίες χρήσης τους, οι πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεση και τη μορφή απελευθέρωσης, τις ενδείξεις χρήσης και τις παρενέργειες, τις μεθόδους χρήσης, τις τιμές και τις αναθεωρήσεις φαρμάκων ή έχετε άλλες ερωτήσεις και προτάσεις - γράψτε μας, σίγουρα θα προσπαθήσουμε να σας βοηθήσουμε.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης, ανάλογα, σχόλια

Οδηγίες χρήσης Το Oseltamivir δείχνει πώς να πίνετε το φάρμακο για να επιτύχετε αντιική δράση. Προετοιμάζεται για εργαστηριακά επιβεβαιωμένη γρίπη. Το εργαλείο είναι αποτελεσματικό μόνο αν η δοσολογία και η χρονική στιγμή της προσκόλλησης. Οδηγίες χρήσης Τα σχόλια σχετικά με τις τιμές του Oseltamivir και τα ανάλογά τους παρουσιάζονται παρακάτω.

Δράση oseltamivir

Το Oseltamyvir απελευθερώνεται σε ανενεργή μορφή. Αυτός κερδίζει θεραπευτικές ιδιότητες στο ανθρώπινο σώμα, υπό την επίδραση των ενζύμων. Στο ήπαρ, παίρνει τη μορφή του καρβοξυλικού. Περισσότερο από το 70% του φαρμάκου μετά τη διέλευση από το ηπατικό φράγμα εισέρχεται στο αίμα. Περίπου το 5% των κεφαλαίων παραμένουν αμετάβλητα και κυκλοφορούν στο αίμα σε ανενεργό μορφή. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα.

Το εργαλείο μπλοκάρει τη ιογενή νιραμινιδάση, η οποία είναι απαραίτητη για την αναπαραγωγή τους. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το παθογόνο δεν μπορεί να εισέλθει στο κύτταρο, καθώς και να βγει από ένα ήδη μολυσμένο κύτταρο. Λόγω αυτού, ο ιός δεν μπορεί να αναπαράγει και να συλλάβει νέους ιστούς. Το Oseltamyvir επηρεάζει 2 από τους συνηθέστερους τύπους λοίμωξης - A, B.

Εφαρμογή Oseltamivir

Το Oseltamyvir χρησιμοποιείται για:

• θεραπεία της ιογενούς παθολογίας (H3N2 και H1N1).
• την πρόληψη της νόσου κατά τη διάρκεια των εποχιακών κρουσμάτων και μετά την επαφή με τους ασθενείς.

Εάν η θεραπεία ξεκινήσει 2 ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων, το Oseltamyvir μπορεί να μην έχει καμία επίδραση. Οι ίδιες καταστάσεις προκύπτουν όταν επαναλαμβάνεται μια δεύτερη πορεία θεραπείας με την ίδια θεραπεία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο έναντι 2 στελεχών της γρίπης. Με άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού, δεν είναι αποτελεσματική.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι το εργαλείο δεν αντικαθιστά την εισαγωγή του εμβολίου κατά της γρίπης. Επίσης, δεν επηρεάζει το επίπεδο των αντισωμάτων και μπορεί να συνδυαστεί με τον εμβολιασμό.

Δισκία Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή καψουλών που λαμβάνονται. Οι επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Oseltamivir δείχνουν ότι μπορούν να πίνουν νερό με όγκο 50-100 ml.

Ανάλογα με το σκοπό της εισαγωγής, διαφέρουν οι ημερήσιες δόσεις του φαρμάκου. Κάψουλες μπορούν να ληφθούν σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από σαράντα κιλά.

Η μέγιστη δόση που μπορεί να πιει σε μία ημέρα είναι 75 mg. Η αύξηση της δοσολογίας δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Οι οδηγίες για τη χρήση του Tamiflu και του Zanamivir είναι ίδιες, καθώς και οι δύο περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό.

Αναστολή Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Η αναστολή χρησιμοποιείται κυρίως σε παιδιά, αλλά μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ενήλικες ασθενείς.

Το φάρμακο μπορεί να αγοραστεί ως σκόνη σε μια φιάλη από την οποία το εναιώρημα παρασκευάζεται ανεξάρτητα. Στο φιαλίδιο προσθέστε το συνηθισμένο νερό σε ποσότητα 52 χιλιοστόλιτρων. Στη συνέχεια, η φιάλη θα πρέπει να ανακινείται για να σχηματίσει μια ομοιογενή ουσία. Για σωστή χρήση, το κιτ περιλαμβάνει μια σύριγγα μέτρησης και προσαρμογέα φιαλών.

Πριν από κάθε χρήση, ανακινήστε τη φιάλη, τοποθετήστε τη σύριγγα και συλλέξτε την απαιτούμενη ποσότητα αιωρήματος. Το παιδί μπορεί να πιει το φάρμακο απευθείας από τη σύριγγα. Μετά από αυτό, πρέπει να πλυθεί σε τρεχούμενο νερό.

Οι δόσεις της αναστολής παρουσιάζονται στον πίνακα.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για παιδιά

Στην παιδική ηλικία μπορούν να συνταγογραφηθούν κάψουλες ή εναιώρημα. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης παρουσιάζονται παρακάτω.

Αυτές οι δοσολογίες είναι κατάλληλες τόσο για κάψουλες όσο και για σιρόπι.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για τα παιδιά και την τιμή

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία και τις δοσολογίες:

• 75 mg καψάκια - περίπου 950 ρούβλια.
• Κάψουλες 45 mg - 400 ρούβλια.
• Αναστολή - 600-900 ρούβλια.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και ανάλογα

Το Oseltamyvir μπορεί να αγοραστεί με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

Περιέχουν οσελταμιβίρη σε διάφορες δοσολογίες. Η συχνότητα χορήγησης και δοσολογίας αυτών των φαρμάκων δεν διαφέρουν.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και τιμή

Το κόστος των φαρμάκων εξαρτάται από τον κατασκευαστή, τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία, την περιοχή. Μέσα με την εμπορική ονομασία Nomides:

• 75 mg - 700 ρούβλια.
• 45 mg - 400 ρούβλια.
• 30 mg - 300 ρούβλια.

1. 75 mg - 1100 ρούβλια.
2. Αναστολή - 900 ρούβλια.

Η τιμή του Influcein 75 mg κυμαίνεται από 600-700 ρούβλια. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή του Oseltamivir και του Zanamivir είναι παρόμοιες.

Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη θεραπεία;

Είναι γνωστό ότι η χρήση υψηλών δόσεων δεν προκαλεί παραβιάσεις της γενικής κατάστασης. Μπορεί να συμβεί σπάνια ναυτία και έμετος. Προκινητικά, αντιεμετικά, ηρεμιστικά συνταγογραφούνται για την εξάλειψή τους.

Οι κύριες παρενέργειες του oseltamivir παρουσιάζονται στον πίνακα.

Λιγότερο συχνά από τα αναφερόμενα αποτελέσματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ασταθής στηθάγχη, εμφανίζεται αναιμία. Στα παιδιά μπορεί να εμφανιστεί απώλεια ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα. Αυτά τα σημεία εξαφανίζονται ακόμη και χωρίς διακοπή του φαρμάκου. Επίσης στην παιδική ηλικία μπορεί να υπάρξει έξαρση του βρογχικού άσθματος, πρησμένοι λεμφαδένες, αλλοιώσεις του δέρματος.

Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλαγή στο επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα, η οποία είναι σημαντική σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
• μια μεταβολή του ρυθμού που προκαλεί επιδείνωση στους ηλικιωμένους ασθενείς και στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια.
• σπασμούς (με προδιάθεση σε αυτά).
• ψυχικές διαταραχές - διέγερση, παραλήρημα, παραλήρημα, αλλαγή συνείδησης (σύγχυση), εφιάλτες,
• δερματικές αντιδράσεις: πρήξιμο στο πρόσωπο, γλώσσα, αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση,
• βλάβη του πεπτικού συστήματος: αιμορραγική κολίτιδα, ηπατίτιδα, αιμορραγία.

Σε ποιες περιπτώσεις ο παράγοντας συνταγογραφείται με προσοχή;

Ειδική παρατήρηση απαιτείται από τους ανθρώπους σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Χρόνια καρδιακή νόσο.
• Χρόνια πνευμονική νόσο.
• Κατάσταση αποεπένδυσης εσωτερικών οργάνων.
• Ηπατική ανεπάρκεια.
• Νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αντιστάθμισης, υποαντιστάθμιση).

Πριν συνταγογραφήσετε το φάρμακο, πρέπει να γνωρίζετε το επίπεδο κρεατίνης αίματος. Εάν είναι υψηλότερη από 30 ml / min, η δόση επιλέγεται σύμφωνα με τον πίνακα. Σε περιπτώσεις όπου κυμαίνεται από 10-30 ml / λεπτό, η δοσολογία του φαρμάκου μειώνεται δύο φορές.

Σε περίπτωση μόλυνσης από ιό, τα βακτηρίδια μπορεί να επανενταχθούν. Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για την πρόληψη βακτηριακών επιπλοκών (για παράδειγμα, της γρίπης). Η χρήση του Oseltamyvir σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί και συνεπώς απαιτεί την επίβλεψη του γιατρού.

Σύμφωνα με μελέτες, έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ψευδαισθήσεων, παραληρήματος και άλλων ψυχικών διαταραχών που έχουν μοιραστεί. Αυτά προκαλούνται από εγκεφαλοπάθεια ή φλεγμονή της εγκεφαλικής ουσίας. Πολύ σπάνια εμφανίζονται σοβαρές αλλοιώσεις του δέρματος - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής συνιστάται να αποφεύγεται η εργασία με τους μηχανισμούς οδήγησης.

Ποιος αντενδείκνυται;

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• Νεφρική ανεπάρκεια στο τερματικό στάδιο.
• Περίοδος κύησης
• Περίοδος γαλακτοπαραγωγής.

Το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται επίσης για υπερευαισθησία στα συστατικά του. Το Oseltamyvir δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 μηνών. Αυτό οφείλεται στη διείσδυσή του μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ο οποίος δεν έχει ακόμη πλήρως διαμορφωθεί πριν από την εν λόγω προθεσμία.

Η χρήση κεφαλαίων σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να χαρακτηριστεί ασφαλής, δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Δεν είναι γνωστό εάν το Oseltamivir περνά στο μητρικό γάλα. Με βάση τα δεδομένα αυτά, το φάρμακο συνταγογραφείται για λόγους υγείας (με υψηλό κίνδυνο γρίπης για τη μητέρα).

Πώς αλληλεπιδρά το Oseltamivir με άλλα φάρμακα;

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με:

• Παρακεταμόλη.
• Υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου.
• Αμοξικιλλίνη.

Όταν χρησιμοποιείται με προβενεσίδη, η συγκέντρωση του Oseltamyvir στο αίμα αυξάνεται (2-2,5 φορές). Συνδέεται με μείωση της νεφρικής έκκρισης. Η συνδυασμένη χρήση με σιμετιδίνη απαιτεί έλεγχο του ήπατος, καθώς και τα δύο φάρμακα σχετίζονται με το ίδιο ηπατικό ένζυμο.

Αποθήκευση

Ένα κλειστό μπουκάλι σκόνης μπορεί να αποθηκευτεί για 2 χρόνια, και το τελικό σιρόπι μπορεί να διαρκέσει όχι περισσότερο από δεκαεπτά ημέρες. Ένα μη ανοιγμένο παρασκεύασμα μπορεί να είναι σε θερμοκρασία δωματίου (15-25 ° C) και το τελικό εναιώρημα αποθηκεύεται σε ψυγείο (θερμοκρασία 2-8 ° C).

Οι κάψουλες διατηρούνται στην ίδια θερμοκρασία με ένα κλειστό φιαλίδιο με εναιώρημα και αποθηκεύονται για όχι περισσότερο από πέντε χρόνια.

Το Oseltamyvir έχει δείξει υψηλή αποτελεσματικότητα για προφύλαξη και θεραπεία εάν ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Πριν χρησιμοποιήσετε το εργαλείο, είναι απαραίτητο να επιβεβαιώσετε στο εργαστήριο την ιογενή λοίμωξη (στελέχη γρίπης Α, Β).

Oseltamivir (Oseltamyvir)

Το περιεχόμενο

Δομικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Ονομασία λατινικής ουσίας Oseltamivir

Χημική ονομασία

(3R, 4R, 5S) -4- (ακετυλαμινο) -5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -1- κυκλοεξεν- 1- καρβοξυλικός αιθυλεστέρας (και στη μορφή φωσφορικού)

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσίας Oseltamivir

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικές ουσίες Oseltamivir

Παράγωγο του αμινοκυκλοεξανοκαρβοξυλικού οξέος.

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης είναι μια λευκή κρυσταλλική ουσία. Μοριακό βάρος 410,40.

Φαρμακολογία

Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή - καρβονική οσελταμιβίρη. Ο μηχανισμός δράσης του καρβοξυλικού αιθυλεστέρα oseltamivir σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β νευραμινιδάση - επιφάνεια γλυκοπρωτεΐνης του ιού της γρίπης είναι ένας από τους βασικούς ενζύμων που εμπλέκονται στην αντιγραφή ιών γρίπης Α και Β 9 είναι γνωστή αντιγονική υποτύπους του τύπου νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης Α - Ν1, Ν2 κ.λπ., τα οποία, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους της αιμοσυγκολλητίνης - H1, H2, κ.λπ., ορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Αρκετά στελέχη του ιού της γρίπης Α με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2 κυκλοφορούν ταυτόχρονα στον ανθρώπινο πληθυσμό, τα κυριότερα είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.

Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.

Η in vitro αντιϊική δραστικότητα του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ αξιολογήθηκε σε κυτταρικές καλλιέργειες χρησιμοποιώντας εργαστηριακά στελέχη και κλινικά απομονωμένα στελέχη του ιού της γρίπης. Έχει δειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ που απαιτούνται για την αναστολή του ιού της γρίπης είναι πολύ μεταβλητές και εξαρτώνται από τη μέθοδο που χρησιμοποιείται για τη δοκιμή και τον ιό που εξετάζεται. Τιμές IC₅₀ και IC₉₀ (συγκεντρώσεις που απαιτούνται για την αναστολή της ενζυμικής δραστικότητας κατά 50 και 90%) κυμαίνονται από 0.0008 έως> 35 μΜ και από 0.004 έως> 100 μΜ, αντιστοίχως (1 μΜ = 0.284 μg / ml). Η σχέση μεταξύ αντιιϊκής δραστικότητας in vitro σε κυτταρική καλλιέργεια και αναστολή ιϊκής αντιγραφής σε ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί.

Αντίσταση Οι απομονώσεις του ιού της γρίπης τύπου Α με μειωμένη ευαισθησία προς το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ υποβλήθηκαν σε in vitro διέλευση, παρουσία αυξανόμενων συγκεντρώσεων καρβοξυλικού οσελταμιβίρ. Η γενετική ανάλυση αυτών των προϊόντων απομόνωσης έδειξε ότι η μείωση της ευαισθησίας στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ συσχετίζεται με μεταλλάξεις που οδηγούν σε αλλαγές στα αμινοξέα τόσο της ιικής νευραμινιδάσης όσο και της αιμοσυγκολλητίνης. Οι μεταλλάξεις που οδηγούν σε αντίσταση in vitro, και H274Y ήταν I222T Ν1 νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και I222T και νευραμινιδάση R292K Ν2 του τύπου του ιού της γρίπης Α Για τον τύπο του ιού της γρίπης νευραμινιδάσης N9 Α σε πουλιά ήταν τυπικό μεταλλάξεις E119V, R292K και R305Q? για αιμοσυγκολλητίνη της γρίπης A H3N2 - A28T και R124M μετάλλαξη της αιμαγλουτινίνης για τον ιό των ανθρωπίνων ετεροσυνδυασμένο / της γρίπης H1N9 - μετάλλαξη N154Q (ανακατάταξης - κατασκευή θυγατρική του γονιδιώματος των γονιδιωμάτων του ιού από διαφορετικούς γονείς, σε αυτή την περίπτωση ο ιός της γρίπης των πτηνών και ο ιός της ανθρώπινης γρίπης).

Η μελέτη της αντίστασης σε κλινικές μελέτες (λοίμωξη φυσιολογικά) σε ασθενείς μολυσμένους με τον ιό της γρίπης έδειξε ότι 1,3% (4/301) των κλινικών απομονώσεων που λαμβάνονται μετά τη θεραπεία ενηλίκων και εφήβων και 8,6% (9/105) - από παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, εντοπίστηκαν ποικιλίες με μειωμένη ευαισθησία της νευραμινιδάσης του ιού στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ in vitro. Οι μεταλλάξεις του ιού της γρίπης Α που οδήγησαν σε μείωση της ευαισθησίας ήταν Η274Υ σε νευραμινιδάση Ν1 και Ε119ν και R292Κ σε νευραμινιδάση Ν2. Δεν αρκεί ο πλήρης χαρακτηρισμός του κινδύνου αντοχής στη φωσφορική οσελταμιβίρη στην κλινική χρήση των πληροφοριών.

Με τη μετεγχειρητική και εποχιακή προφυλακτική χρήση του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης, ο προσδιορισμός της αντίστασης ήταν περιορισμένος λόγω της χαμηλής συνολικής συχνότητας εμφάνισης ιογενούς λοίμωξης.

Διασταυρούμενη αντίσταση. Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα παρατηρήθηκε μεταξύ ανθεκτικών σε ζαναμιβίρη μεταλλαγμένων στελεχών και στελεχών μεταλλαγμένης γρίπης ανθεκτικών σε οσελταμιβίρη in vitro, η συχνότητα των οποίων δεν ήταν δυνατόν να καθοριστεί.

Ανοσολογική απόκριση. Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.

Καρκινογένεση, μεταλλαξιγένεση, επίδραση στη γονιμότητα

Δεν έχουν ακόμη ολοκληρωθεί μακροχρόνιες μελέτες αξιολόγησης της καρκινογόνου δράσης του oseltamivir. Ωστόσο, μια 26-εβδομάδων μελέτη δερματικής καρκινογένεσης καρβοξυλικής οσελταμιβίρης σε FVB / Tg.AC διαγονιδιακά ποντίκια έδειξε αρνητικά αποτελέσματα. Τα ζώα έλαβαν 40, 140, 400 ή 780 mg / kg / ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Η υψηλότερη δόση αντανακλά τη μέγιστη δυνατή δόση, με βάση τη διαλυτότητα της ουσίας σε κατάλληλο διαλύτη. Ο έλεγχος (οξεικός τετραδεκανοϋλοφορμβολ-13, 2,5 mg ανά δόση 3 φορές την εβδομάδα) έδωσε θετικό αποτέλεσμα (προκαλούμενη καρκινογένεση).

Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλαξιογόνες ιδιότητες του oseltamivir στη δοκιμασία Ames, δοκιμή χρωμοσωμικής εκτροπής σε ανθρώπινα λεμφοκύτταρα με / χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση στη μικροπυρηνική δοκιμή σε ποντίκια. Ένα θετικό αποτέλεσμα ελήφθη σε μια δοκιμασία μετασχηματισμού κυττάρων σε SHE (κύτταρα εμβρύου συριακού χάμστερ). Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δεν έδειξε μεταλλαξιογόνες ιδιότητες στη δοκιμασία Ames, μια δοκιμή στα κύτταρα λεμφώματος ποντικών L5178Y με / χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση. στη δοκιμή για κύτταρα SHE, το αποτέλεσμα ήταν αρνητικό.

Η μελέτη γονιμότητας σε αρουραίους, θηλυκούς αρουραίους χορηγήθηκαν φωσφορικό oseltamivir σε δόσεις των 50, 250 και 1500 mg / kg / ημέρα για 2 εβδομάδες πριν από το ζευγάρωμα, κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και μέχρι την 6η ημέρα της κύησης? αρσενικοί αρουραίοι έλαβαν οσελταμιβίρη για 4 εβδομάδες πριν από το ζευγάρωμα, κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και για 2 εβδομάδες μετά το ζευγάρωμα. Δεν υπήρξαν ενδείξεις για την επίδραση οποιασδήποτε από τις δόσεις που μελετήθηκαν στη γονιμότητα, το ζευγάρωμα και την έγκαιρη εμβρυονική ανάπτυξη. Η υψηλότερη δόση ήταν περίπου 100 φορές υψηλότερη από τη συστηματική έκθεση στους ανθρώπους (AUC _{0-24 ώρες}) Καρβοξυλικό Οσελταμιβίρ.

Τοξικολογία στα ζώα

Σε μια μελέτη διάρκειας δύο εβδομάδων, η χορήγηση ποντικών ηλικίας 7 ημερών φωσφορικής οσελταμιβίρης σε μία δόση 1000 mg / kg είχε ως αποτέλεσμα θάνατο λόγω ασυνήθιστα υψηλής έκθεσης σε προφάρμακα. Ωστόσο, σε ποντικούς ηλικίας 14 ημερών σε δόσεις 2.000 mg / kg, δεν υπήρξαν θάνατοι ή άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε μετέπειτα μελέτες, δείχθηκε ότι σε νεκρούς αρουραίους ηλικίας 7 ημερών οι συγκεντρώσεις προφαρμάκων εγκεφάλου ήταν περίπου 1.500 φορές υψηλότερες από εκείνες σε ενήλικους αρουραίους που έλαβαν τα ίδια 1000 mg / kg από του στόματος και στα οποία το επίπεδο του ενεργού μεταβολίτη ήταν περίπου 3 φορές ανωτέρω. Τα επίπεδα προφαρμάκου στο πλάσμα ήταν 10 φορές υψηλότερα σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών σε σύγκριση με τα ενήλικα ζώα. Αυτές οι παρατηρήσεις υποδεικνύουν ότι οι συγκεντρώσεις οσελταμιβίρης στον εγκέφαλο αρουραίου μειώνονται με την αυξανόμενη ηλικία και, πιθανότατα, αντανακλούν το στάδιο του σχηματισμού BBB. Σε δόση 500 mg / kg / ημέρα, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών και 21 ημερών. σε αυτή τη δόση, η έκθεση σε προφάρμακο ήταν περίπου 800 φορές υψηλότερη από αυτή που υπολογίστηκε για ένα παιδί ενός έτους.

Η οσελταμιβίρη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την κατάποση φωσφορικής οσελταμιβίρης από το στόμα και μετατρέπεται εκτεταμένα σε καρβοξυλική οσελταμιβίρη, κυρίως με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Τουλάχιστον το 75% της δόσης που λαμβάνεται εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή καρβοξυλικής οσελταμιβίρης, λιγότερο από 5% - σε αμετάβλητη μορφή. Μετά από επαναλαμβανόμενη λήψη 75 mg φωσφορικής οσελταμιβίρης με τη μορφή καψακίων, 2 φορές την ημέρα (n = 20) οι μέσες τιμές C_max το oseltamivir και το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ ήταν 65,2 και 348 ng / ml, AUC _{0-12 ώρες} - 112 και 2719 ng · h / ml, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις του καρβαμικού οσελταμιβίρ στο πλάσμα είναι ανάλογες με τη δόση όταν χρησιμοποιούνται έως και 500 mg δύο φορές την ημέρα. Η ταυτόχρονη κατανάλωση δεν έχει σημαντική επίδραση στο C_max (551 ng / ml - όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, 441 ng / ml - όταν λαμβάνεται μετά από γεύμα) και AUC (6218 και 6069 ng · h / ml, αντίστοιχα).

Ο όγκος κατανομής του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 24 εθελοντών κυμαίνεται από 23 έως 26 λίτρα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος oseltamivir μέσο όρο (42%), oseltamivir carboxylate - πολύ χαμηλή (37,8 ° C, που έχει τουλάχιστον ένα σύμπτωμα του αναπνευστικού (βήχας, ρινίτιδα, πονόλαιμο) και μία σωματικών συμπτωμάτων (μυαλγία, ρίγη / ιδρώτα, κακουχία, αδυναμία, κεφαλαλγία) στο κυκλοφορούν περίοδο του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού. του 1355 ασθενών 849 (63%) είχαν μία επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης. από αυτά τα 849 ασθενείς το 95% είχε γρίπης Α, 3% γρίππης τύπου Β και 2% γρίπης αγνώστων στοιχείων τύπου. Η ηλικία των ασθενών είναι από 18 έως 65 ετών, η μέση ηλικία είναι 3 ετών 4 χρόνια, 52% άνδρες, 90% ανήλικοι Καυκάσιοι, 31% - καπνιστές). Κατά τη διάρκεια της μελέτης, οι ασθενείς αξιολόγησαν τη σοβαρότητα των κύριων συμπτωμάτων της γρίπης ως "κανένα σύμπτωμα", "ήπιο", "μέτριο" ή "προφέρεται". Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν ο χρόνος για να επίλυση των συμπτωμάτων της γρίπης, η οποία υπολογίζεται ως ο χρόνος από την έναρξη της θεραπείας για την ανακούφιση όλων των συμπτωμάτων της γρίπης (ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας, θαμπό, κακώς εντοπίσιμη πόνο, αδυναμία, πονοκέφαλος, ρίγη / ιδρώτα), t. ε. όταν όλα τα συμπτώματα αξιολογήθηκαν ως ήπια ή απουσία.

Σε αμφότερες τις μελέτες σε ασθενείς μολυσμένους με τον ιό της γρίπης κατά την παραλαβή των φωσφορικών oseltamivir στις συνιστώμενες δόσεις (75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες) διάμεσος χρόνος έως την υποχώρηση των συμπτωμάτων ήταν σημαντικά μειωμένη για 1,3 ημέρες όπως συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν εξαρτάται από το φύλο των ασθενών (άνδρες, γυναίκες) και δεν αυξάνει με την αύξηση της δόσης (150 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες).

Έρευνες σε ασθενείς σε προχωρημένη ηλικία

Τρεις διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ασθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών διεξήχθησαν σε τρεις διαδοχικές περιόδους. Από τις 741 ασθενείς 476 (65%) μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης, 95% - γρίπης τύπου Α του ιού, 5% - ιός γρίπης τύπου Β Η συνδυασμένη ανάλυση έδειξε ότι κατά την παραλαβή των φωσφορικών oseltamivir στις συνιστώμενες δόσεις (75 mg 2 φορές την ημέρα εντός 5 ημερών), ο μέσος χρόνος για την ανάλυση των συμπτωμάτων μειώθηκε κατά 1 ημέρα (δεν είναι στατιστικά σημαντικός).

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης παρουσιάστηκε σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών (μέση ηλικία 5 ετών) που είχαν πυρετό (θερμοκρασία σώματος> 37,8 ° C), ακολουθούμενη από ένα από τα αναπνευστικά συμπτώματα βήχα ή οξεία ρινίτιδα). Η μελέτη διεξήχθη κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού. Στη μελέτη αυτή, από τους 698 ασθενείς, 452 (65%) μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης (50% ήταν άνδρες, 68% ανήκαν στους Καυκάσιους). Από αυτούς τους 452 ασθενείς, το 67% μολύνθηκε από τον ιό της γρίπης τύπου Α και το 33% από τον ιό της γρίπης τύπου Β.

Το κύριο κριτήριο αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η διάρκεια της νόσου, η οποία ορίστηκε ως η χρονική περίοδος κατά την οποία πληρούνται 4 καταστάσεις: μείωση του βήχα, ρινική καταρροή, αντιμετώπιση του πυρετού, επιστροφή στην κανονική ευεξία και φυσιολογική δραστηριότητα. Η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη σε δόση 2 mg / kg 2 φορές ημερησίως, που ξεκίνησε τις πρώτες 48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων, μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου κατά 1,5 ημέρες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν εξαρτάται από το φύλο των ασθενών.

Μελέτες με ενήλικες ασθενείς

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης για την πρόληψη της γρίπης έχει αποδειχθεί σε τρεις μελέτες πρόληψης της εποχικής γρίπης και σε μια μελέτη προφύλαξης από την έκθεση μετά από έκθεση σε οικογένειες. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας σε όλες τις μελέτες ήταν η συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης - θερμοκρασίας στην στοματική κοιλότητα ≥37,2 ° C, η παρουσία τουλάχιστον ενός αναπνευστικού συμπτώματος (βήχας, πονόλαιμος, ρινική συμφόρηση) και τουλάχιστον ένα σωματικό σύμπτωμα θανατηφόρος, ασθενώς εντοπισμένος πόνος, αδυναμία, κεφαλαλγία, ρίγη / εφίδρωση), καταχωρημένο για 24 ώρες, συν είτε θετικό για τον ιό έλεγχο είτε τετραπλάσια αύξηση του τίτλου των ιικών αντισωμάτων.

Μια συνδυασμένη ανάλυση δύο μελετών για την πρόληψη της εποχικής γρίπης σε υγιείς μη εμβολιασμένους ενήλικες (ηλικίας 13-65 ετών) έδειξε ότι η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης σε δόση 75 mg μία φορά την ημέρα για 42 ημέρες κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στον πληθυσμό μείωσε τη συχνότητα των κλινικών περιπτώσεων γρίπης με 4.8% (25/519) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, έως 1,2% (6/520) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη.

Η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης σε δόση 75 mg μία φορά ημερησίως για 42 ημέρες για εποχική προφύλαξη της γρίπης σε ηλικιωμένους ασθενείς (που ζουν σε νοσηλευτικά σπίτια) μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης από 4,4% (12/272) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου 0,4% (1/276) στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη. Περίπου το 80% των ασθενών σε αυτή τη μελέτη εμβολιάστηκαν, το 14% είχε χρόνιες αποφρακτικές αναπνευστικές ασθένειες, το 43% είχε καρδιακή νόσο.

Μια μελέτη προφύλαξης από έκθεση σε έκθεση σε οικογένειες (άτομα ηλικίας ≥ 13 ετών) έδειξε ότι η λήψη φωσφορικής ουσίας oseltamivir σε δόση 75 mg 1 φορά την ημέρα, που ξεκίνησε κατά τη διάρκεια 48 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων και συνεχίστηκε για 7 ημέρες, μείωσε τη συχνότητα κλινικών περιπτώσεων γρίπης από 12% (24/200) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 1% (2/205) στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη.

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης για την πρόληψη της γρίπης αποδείχθηκε σε μια τυχαιοποιημένη ανοιχτή μελέτη προφύλαξης μετά από έκθεση σε οικογένειες μεταξύ παιδιών ηλικίας από 1 έως 12 ετών. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης σε οικογένειες - θερμοκρασία από του στόματος ≥37,8 ° C, σε συνδυασμό με βήχα και / ή οξεία ρινίτιδα εντός 48 ωρών, καθώς και είτε θετικό για τον ιό έλεγχο μια τετραπλάσια αύξηση στον τίτλο του ιικού αντισώματος. Η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης ως εναιώρημα σε δόση 30 έως 60 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες οδήγησε σε μείωση της συχνότητας εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων της γρίπης από 17% (18/106) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 3% (3/95) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη.

Χρήση της ουσίας Oseltamivir

Θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους. Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό. Πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, νεφρική ανεπάρκεια.

Περιορισμοί στη χρήση του

Σοβαρή μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (δεν αξιολογήθηκε η ασφάλεια χρήσης και η φαρμακοκινητική σε αυτή την κατηγορία ασθενών).

Η ηλικία των παιδιών ηλικίας έως 1 έτους (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης δεν καθορίζονται). Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης δεν ενδείκνυται για θεραπεία ή για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους, δεδομένου ότι Υπάρχει έλλειψη σαφήνειας όσον αφορά τον χρόνο σχηματισμού BBB στον άνθρωπο και η κλινική σημασία των δεδομένων για τα ζώα για βρέφη είναι άγνωστη (βλ. Φαρμακολογία, Τοξικολογία στα ζώα).

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Είναι πιθανό εάν η αναμενόμενη επίδραση της θεραπείας υπερβεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (δεν έχουν πραγματοποιηθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε εγκύους).

Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Γ.

Οι επιδράσεις στην ανάπτυξη εμβρύου / εμβρύου σε ζώα αξιολογήθηκαν όταν χορηγήθηκαν από του στόματος σε αρουραίους σε δόσεις 50, 250 και 1500 mg / kg / ημέρα και σε κουνέλια σε δόσεις των 50, 150 και 500 mg / kg / ημέρα. Οι σχετικές εκθέσεις σε αυτές τις δόσεις ήταν 2, 13 και 100 φορές υψηλότερες στους ανθρώπους (αρουραίοι) και 4, 8 και 50 φορές (κουνέλια), αντίστοιχα. Στη μελέτη σε αρουραίους παρατηρήθηκε ελάχιστη τοξικότητα για τον μητρικό οργανισμό σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα και δεν παρατηρήθηκε σε δόσεις των 50 και 250 mg / kg / ημέρα. Στη μελέτη σε κουνέλια, η τοξικότητα για τον μητρικό οργανισμό προκλήθηκε σε δόση 500 mg / kg / ημέρα, ασήμαντη σε δόση 150 mg / kg / ημέρα και απουσίαζε σε δόση 50 mg / kg / ημέρα. Σε αρουραίους και κουνέλια παρατηρήθηκε μια εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της συχνότητας μικρών σκελετικών διαταραχών στους απογόνους που εκτέθηκαν στο φάρμακο.

Δεν είναι γνωστό αν το oseltamivir και το καρβονικό άλας oseltamivir απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα των γυναικών. Το οσελταμιβίρ και το καρβαλικό οσελταμιβίρ απεκκρίνονται στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες του Oseltamivir

Ο συνολικός αριθμός των ασθενών που συμμετείχαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ και έλαβαν φωσφορική οσελταμιβίρη για τη θεραπεία της γρίπης ήταν 1.171 άτομα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν πιο συχνά σε αυτές τις μελέτες ήταν ναυτία και έμετος. Αυτές οι επιδράσεις στις περισσότερες περιπτώσεις ήταν ήπιες ή μέτριες και συνήθως εμφανίστηκαν κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ημερών χορήγησης. Λιγότερο από 1% των ασθενών αποχώρησε πρόωρα από κλινικές δοκιμές λόγω ναυτίας και εμέτου.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με συχνότητα ≥1% σε 1440 ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο ή φωσφορικό oseltamivir 75 mg 2 φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών της φάσης ΙΙΙ σε ενήλικες για τη θεραπεία της γρίπης (λοίμωξη με φυσικά μέσα) παρουσιάζονται στον πίνακα 1. Μεταξύ των 1440 οι ασθενείς ήταν 945 νεαροί ενήλικες χωρίς συννοσηρότητα και 495 ασθενείς με κίνδυνο (ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με χρόνιες καρδιακές ή αναπνευστικές ασθένειες). Οι ασθενείς που έλαβαν συχνότερα αριθμητική θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, ήταν ναυτία, έμετος, βρογχίτιδα, αϋπνία, ίλιγγος (βλ. Πίνακα 1).

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές στη θεραπεία και πρόληψη της ιικής γρίπης σε ενήλικες

Το Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Υπάρχουν αντενδείξεις. Συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Για αρκετά χρόνια στην κορυφή της εποχής της γρίπης (Φεβρουάριος-Μάρτιος), η Μόσχα έμεινε χωρίς Tamiflu. Αυτό δεν αποτελεί έκπληξη, δεδομένου ότι ο κατασκευαστής του Arbidol ασχολείται (ξαφνικά.) Η κατανομή του ναρκωτικού στη Ρωσία (δυνατά χειροκροτήματα). Σύμφωνα με την εμπειρία του παρελθόντος, το φάρμακο επανεμφανίζεται στα φαρμακεία όταν δεν υπάρχει σχεδόν καμία γρίπη. Αποθεματικό εκ των προτέρων!

Παρασκευάσματα που περιέχουν Oseltamivir ή Oseltamivir (Oseltamivir, κωδικός ATX (ATC) J05AH02):

Εμπορικά ονόματα στο εξωτερικό - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: επισκόπηση του γιατρού

Το πρώτο γενικό Tamiflu στη Ρωσία. Πληκτρολογούμε στην αναζήτηση για "κριτικές του pharmamasintez".

Ιστοσελίδα Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

«Παραγωγή μόνο συσκευασίας εξοπλισμού Ινδία, λειτουργούν σταθερά δεν μπορεί να είναι μόνιμα εκτός λειτουργίας, σπασμένα, απογοητευμένοι, με αποτέλεσμα αντικαταστάθηκε χειρωνακτική εργασία του μισθωτού αηδιαστικό Σχετικά αξίζει να μαντέψει μόνο ως Διευθυντής Προϊόντων -.... The Hindu Στα χαμηλότερα επίπεδα του προσωπικού, απαλά. μιλώντας, δεν είναι επαρκείς (αλκοολικοί, διανοητικά ανεπαρκείς άνθρωποι κ.λπ.). "

Εκτός από το ενδιαφέρον, κοίταξα τον ίδιο δικτυακό τόπο Αντίμπομ σχόλια για την εταιρεία στην οποία δουλεύω (ένα ομοσπονδιακό δίκτυο κλινικών με εκατοντάδες εργαζόμενους): η αρνητική ανατροφοδότηση είναι ΕΝΑ. Και σε μια μικρή εταιρεία Irkutsk - δεκάδες κακές κριτικές.

Σε γενικές γραμμές, πιστεύω ότι τα χάπια παρασκευάζονται από ινδικές ουσίες (ουσίες) στο Ιρκούτσκ υπό τη σοφή καθοδήγηση ενός ινδουιστή για κακό εξοπλισμό. Σύμφωνα με την ταπεινή μου άποψη, το φάρμακο είναι "ινδουιστικό", μόνο χειρότερο, λόγω της συνηθισμένης ρωσικής ακαταστασίας.

Φάρμακα Tamiflu και ρωσικής γρίπης - ιατρική ανατροφοδότηση

Στην Αμερική υπάρχει ένας οργανισμός που ονομάζεται FDA (Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων - Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων). Η δημιουργία του οδήγησε σε υψηλό επίπεδο νομικής παιδείας του αμερικανικού πληθυσμού. Τα συχνά δικαστήρια των καταναλωτών με κατασκευαστές προϊόντων και ναρκωτικών και τεράστια ποσά προστίμων και αποζημιώσεων ανάγκασε την ηγεσία της χώρας να δημιουργήσει έναν οργανισμό που θα ρυθμίζει την πώληση προϊόντων και ναρκωτικών στις ΗΠΑ.

Εάν ο κατασκευαστής έχει λάβει έγκριση πώλησης από την FDA στις Ηνωμένες Πολιτείες, κατά το χρόνο ισχύος της έγκρισης, είναι πρακτικά ασφαλισμένη κατά των αγωγών κατά των προϊόντων της.

Για να λάβετε άδεια, θα πρέπει να δαπανήσετε πολλά χρήματα για την έρευνα προϊόντων σε πραγματικούς ασθενείς για μεγάλο χρονικό διάστημα, τις επονομαζόμενες τυχαιοποιημένες διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Συμπεριλαμβανομένου του λόγου αυτού, το κόστος ανάπτυξης και καταγραφής ενός νέου φαρμάκου στις Ηνωμένες Πολιτείες είναι πολύ υψηλό - περίπου ένα δισεκατομμύριο δολάρια.

Δεν εξιδανικεύω τον FDA, μόνο αυτός που δεν κάνει τίποτα δεν είναι λάθος και ο όγκος εργασίας αυτού του τμήματος είναι πολύ μεγάλος. Ωστόσο, η οργάνωση αυτή, για παράδειγμα, σταμάτησε την πώληση περισσότερων από δώδεκα φαρμάκων στις ΗΠΑ, οι οποίες μετά την έναρξη της εμπορευματοποίησης αποκάλυψαν επικίνδυνες ιδιότητες.

Δυστυχώς, δεν υπάρχει παρόμοιο σώμα στη Ρωσία. Και δεν υπάρχουν τέτοια χρήματα για τους ρωσικούς κατασκευαστές φαρμάκων. Και η έρευνα των ναρκωτικών στις ρωσικές κλινικές, πολλές διεθνείς φαρμακευτικές εταιρείες έχουν σταματήσει λόγω του υψηλού κόστους και της αναξιοπιστίας (με άλλα λόγια, λόγω της διαφθοράς, της έλλειψης υποχρέωσης εκπλήρωσης των απαιτήσεων της μελέτης και της χειραγώγησης των αποτελεσμάτων).

Επομένως, στη Ρωσία είναι δυνατή η καταχώριση του φαρμάκου χωρίς ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο τυχαιοποιημένες μελέτες (δηλαδή χωρίς αυστηρές ενδείξεις αποτελεσματικότητας και ασφάλειας).

Και - και βλέπετε - βλέπετε ήδη αυτό το φάρμακο στα ράφια των φαρμακείων.

Και από την οθόνη της τηλεόρασης εκατοντάδες φορές την ημέρα μεταδίδουν τις υπέροχες ιδιότητες της.

Και εδώ είστε - ήδη αρκετά ώριμος αγοραστής μιας θεραπείας θαύματος.

Αυτό ολοκληρώνει την είσοδο και στρέφεται στις πραγματικές προετοιμασίες για τη θεραπεία των ιογενών λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος.

Τα περισσότερα από αυτά είναι ρωσικής κατασκευής (βλέπε τον κατασκευαστή στην αντίστοιχη στήλη του πίνακα), δεν έχουν καταχωριστεί από κανένα FDA, κανείς δεν έχει πραγματοποιήσει μακροπρόθεσμες μελέτες σε χιλιάδες ασθενείς. Ωστόσο, όλα κοστίζουν εκατοντάδες ρούβλια ανά πακέτο.

Ειλικρινά, ξεκινώντας τη θεραπεία με αυτά τα φάρμακα, αναλαμβάνετε όλη την ευθύνη για τον εαυτό σας και πραγματικά διεξάγετε πειράματα στον εαυτό σας. Οι σοβαρές παρενέργειες των ρωσικών φαρμάκων δεν φαίνεται να σημειώνονται, ωστόσο, η αποτελεσματικότητά τους δεν έχει αποδειχθεί και, όπως λέει η τηλεοπτική διαφήμιση του Arbidol, «το φάρμακο μπορεί να βοηθήσει». Αναρωτιέστε - και ίσως να μην βοηθήσετε.

Υπάρχει ένα τέτοιο πράγμα - ένα εικονικό φάρμακο (πιπίλα). Δηλαδή, λαμβάνοντας οποιαδήποτε χάπια που δεν περιέχουν ευεργετική ουσία μπορεί, σε κάποιο ποσοστό των περιπτώσεων, να οδηγήσει σε βελτίωση της κατάστασης. Εδώ είναι απλώς ένα εικονικό φάρμακο για εκατοντάδες ρούβλια που δεν μπορεί να αντέξει κάθε ρωσική οικογένεια. Επιλέξτε ένα φτηνότερο εικονικό φάρμακο, κύριοι.

Θα πω ειδικά για τα ομοιοπαθητικά παρασκευάσματα. Στον σχολιασμό της Anaferon δήλωσε ότι περιέχει «αντισώματα έναντι ανθρώπινης ιντερφερόνης με περιεχόμενο όχι μεγαλύτερο από 10 σε μείον 15 βαθμούς Ng». Λυπάμαι, αλλά, πρώτον, είναι πολύ μικρότερο από το βάρος ενός μορίου, δεύτερον, η ιντερφερόνη είναι μια προστατευτική ουσία και τα αντισώματα είναι προϊόν της πάλης του οργανισμού κατά των επιβλαβών ξένων μορίων. Επομένως, τα "αντισώματα στην ιντερφερόνη" είναι το προϊόν του σώματος που σκοτώνει τα δικά του προστατευτικά μόρια. Ας κουνήσουμε τα ζυμαρικά από τα αυτιά, κύριοι.

Ο ενήλικας Anaferon και η ανφερόνη για παιδιά έχουν ακριβώς την ίδια δοσολογία (διαβάστε τις οδηγίες). Και στις οδηγίες "ενηλίκων" γράφεται ότι ένα ενήλικο φάρμακο αντενδείκνυται για τα παιδιά. Αυτό ονομάζεται πλουραλισμός σε ένα μόνο κεφάλι και μια εμφανής επιθυμία να κόψει τη ζύμη στην αγάπη των παιδιών.

Και στις οδηγίες στην Anaferon, η διάρκεια του κύκλου θεραπείας είναι ευτυχισμένη - έως και 6 μήνες. Δηλαδή, ένας απλός πολίτης "για την πρόληψη της γρίπης" θα πρέπει να αγοράσει 9 πακέτα ενός θαυμάσιου προϊόντος με μέση τιμή 150 ρούβλια. Το Tamiflu είναι ήδη φθηνότερο.

Εδώ είναι ένα τόσο υπέροχο φάρμακο Anaferon.

Μια μικρή πινελιά στα ρωσικά φάρμακα. Εάν διαβάσετε τον σχολιασμό στο Tamiflu, ακριβώς στις οδηγίες θα δείτε μια περιγραφή μελετών σε χιλιάδες ασθενείς, ένα λεπτομερές δοσολογικό σχήμα για όλες τις κατηγορίες ασθενών.

Δεν έχω βρει περιγραφές μελετών σχετικά με χιλιάδες ασθενείς σε οποιαδήποτε ρωσική περίληψη.

Και, για παράδειγμα, στις οδηγίες για τη ρωσική rimantadine γράφονται τα εξής:

Ατομική, ανάλογα με τα στοιχεία, την ηλικία του ασθενούς και το θεραπευτικό σχήμα που χρησιμοποιήθηκε.

ΣΗΜΕΙΟ. ΟΛΑ ΤΑ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΑ ΓΙΑ ΤΙΣ ΔΟΣΕΙΣ. Δηλαδή, εγώ, ο γιατρός, δεν μπορώ να βρω από τις παραπάνω επίσημες οδηγίες πώς να χρησιμοποιήσω αυτή τη θεραπεία θαύματος. Αυτό πιθανότατα αποτελεί ένδειξη μεγάλου σεβασμού για τη ρωσική εταιρεία για γιατρούς και ασθενείς και στοιχεία για την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Ως εκ τούτου, όταν εγώ ή οι συγγενείς μου αρχίζουν να αρρωσταίνουν, εξακολουθούμε να αγοράζουμε το Tamiflu, που είναι εγγεγραμμένο στην «αστική» οργάνωση του FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:

Φαρμακολογική δράση

Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της, oseltamivir carboxylate (ΟΚ) αποτελεσματική και εκλεκτικός αναστολέας του ιού της γρίπης τύπου νευραμινιδάσης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυσή τους στα κύτταρα του επιθηλίου των αεραγωγών, και περαιτέρω εξάπλωση σε το σώμα.

Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Μελέτες των κλινικών απομονώσεων του ιού της γρίπης έχουν δείξει ότι η συγκέντρωση OK νευραμινιδάση που απαιτείται για να αναστείλει 50% (IC50), είναι 0,1 έως 1,3 ηΜ για τη γρίπη Α και 2,6 ηΜ για γρίπη Β Σύμφωνα με δημοσιευμένες μελέτες διάμεσες τιμές IC50 για τον ιό της γρίπης ελαφρά υψηλότερη και είναι 8,5 ηΜ.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Η κλινική αποτελεσματικότητα του Tamiflu® έχει αποδειχθεί σε μελέτες πειραματικής γρίπης σε ανθρώπους και σε μελέτες φάσης ΙΙΙ για λοιμώξεις γρίπης που εμφανίστηκαν in vivo. Σε μελέτες που διεξήχθησαν, το Tamiflu® δεν επηρέασε τον σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής αντισωμάτων σε απόκριση της χορήγησης ενός αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.

Μελέτες φυσικής λοίμωξης από γρίπη

Στις κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ που διεξήχθησαν στο βόρειο ημισφαίριο το 1997-1998 κατά τη διάρκεια της μόλυνσης από την εποχική γρίπη, οι ασθενείς άρχισαν να λαμβάνουν Tamiflu® το αργότερο 40 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων μόλυνσης από τη γρίπη. Το 97% των ασθενών μολύνθηκε με τον ιό της γρίπης Α και το 3% των ασθενών με τον ιό της γρίπης B. Το Tamiflu® μείωσε σημαντικά την περίοδο κλινικών εκδηλώσεων της μόλυνσης από τη γρίπη (για 32 ώρες). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης που έλαβαν Tamiflu®, η σοβαρότητα της νόσου, εκφραζόμενη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον σωρευτικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, στους νεαρούς ασθενείς χωρίς συννοσηρότητα, το Tamiflu® μείωσε κατά περίπου 50% τη συχνότητα επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν τη χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα). Σε αυτές τις κλινικές δοκιμές φάσης III ελήφθησαν σαφή απόδειξη της αποτελεσματικότητας έναντι των δευτερευόντων κριτηρίων απόδοσης αναφορικά με αντι-ιική δράση: Tamiflu® προκαλούνται ως μείωση του χρόνου της απομόνωσης του ιού από έναν οργανισμό, και η μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη «ιικούς τίτλους-χρόνου.»

Τα δεδομένα που λαμβάνονται στη μελέτη για θεραπεία σε ασθενείς Tamiflu® ηλικιωμένους υποδεικνύουν ότι η υποδοχή Tamiflu® 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από μία κλινικά σημαντική μείωση στο μέσο χρόνο της κλινική εκδήλωση της λοίμωξης γρίππης, παρόμοια με εκείνη σε ενήλικες ασθενείς οι νεώτερες, ωστόσο, δεν κατέληξαν σε στατιστική σημασία. Σε άλλη μελέτη, ασθενείς με γρίπη ηλικίας άνω των 13 ετών οι οποίοι είχαν ταυτόχρονα χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και / ή του αναπνευστικού συστήματος έλαβαν Tamiflu® στο ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρχαν διαφορές στο μέσο όρο της περιόδου πριν από τη μείωση των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από τη γρίπη στις ομάδες Tamiflu και placebo, αλλά η περίοδος αύξησης της θερμοκρασίας κατά τη λήψη του Tamiflu® μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα. Το ποσοστό των ασθενών που απελευθερώνουν τον ιό τις ημέρες 2 και 4 μειώθηκε σημαντικά. Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu® σε ασθενείς με κίνδυνο δεν διαφέρει από εκείνο του γενικού πληθυσμού των ενήλικων ασθενών.

Θεραπεία της γρίπης στα παιδιά

Τα παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3 ετών) που είχαν πυρετό (περισσότερο από 37,8 ° C) και ένα από τα συμπτώματα του αναπνευστικού συστήματος (βήχας ή ρινίτιδα) κατά την κυκλοφορία του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού, είχαν διπλό τυφλό placebo ελεγχόμενη μελέτη. Το 67% των ασθενών μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης Α και το 33% των ασθενών με τον ιό της γρίπης B. Το φάρμακο Tamiflu® (που λήφθηκε το αργότερο 48 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων μόλυνσης από τη γρίπη) μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως ο χρόνος για να σταματήσει ο βήχας, η ρινική συμφόρηση, η εξαφάνιση του πυρετού, η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα. Στην ομάδα των παιδιών που έλαβαν Tamiflu®, η συχνότητα εμφάνισης οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ανάκτηση και η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα συνέβησαν σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu®, σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Μια άλλη μελέτη αφορούσε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το 53,6% των ασθενών είχαν επιβεβαιωθεί ορολογικά και / ή σε καλλιέργεια. Η μέση διάρκεια της ασθένειας στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν Tamiflu® δεν μειώθηκε σημαντικά. Όμως, κατά τις τελευταίες 6 ημέρες θεραπείας με Tamiflu® ο αναγκαστικός όγκος εκπνοής ανά 1 δευτερόλεπτο (FEV1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% στους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,0148).

Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους

Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu® σε φυσικές λοιμώξεις γρίπης Α και Β έχει αποδειχθεί σε 3 ξεχωριστές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ.

Σε μια μελέτη Φάσης ΙΙΙ, οι ενήλικες και οι έφηβοι που έρχονταν σε επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας άρχισαν να παίρνουν Tamiflu® για δύο ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και συνέχισαν για 7 ημέρες, γεγονός που μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης στις επαφές. 92%.

Σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε μη εμβολιασμένους και γενικά υγιείς ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, η λήψη Tamiflu® κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης (κατά 76%). Οι συμμετέχοντες σε αυτή τη μελέτη έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.

Σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ηλικιωμένων και γεροντικών ασθενών σε νοσηλευτικά σπίτια, το 80% των οποίων εμβολιάστηκε πριν από την εποχή κατά την οποία διεξήχθη η μελέτη, το Tamiflu® μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 92%. Στην ίδια μελέτη Tamiflu® σημαντικά (κατά 86%) μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης: βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα. Οι συμμετέχοντες σε αυτή τη μελέτη έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.

Και στις τρεις κλινικές μελέτες με το Tamiflu®, περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησε με τη γρίπη.

Σε αυτές τις κλινικές μελέτες, το Tamiflu® επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα απελευθέρωσης του ιού και εμπόδισε τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.

Πρόληψη της γρίπης στα παιδιά

Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu® σε φυσική λοίμωξη από γρίπη επιδείχθηκε σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών μετά την επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας ή κάποιον από ένα μόνιμο περιβάλλον. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η συχνότητα της εργαστηριακά επιβεβαιωμένης λοίμωξης από τη γρίπη. Σε μια μελέτη των παιδιών που έλαβαν Tamiflu® (σκόνη για εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα) σε δόση 30-75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες και δεν απελευθερώνει αρχικά τον ιό, η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% (2/47 ) σε σύγκριση με το 21% (15/70) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Κατά τη λήψη του Tamiflu® με σκοπό την προφύλαξη μετά από έκθεση (7 ημέρες), την πρόληψη των επαφών στην οικογένεια (10 ημέρες) και την εποχιακή προφύλαξη (42 ημέρες), δεν παρατηρήθηκαν περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.

Ο κίνδυνος ανθεκτικότητας σε φάρμακα όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γρίπης έχει μελετηθεί εκτενώς. Σύμφωνα με όλες τις Roche-χορηγία κλινικές μελέτες σχετικά με τη θεραπεία της λοίμωξης γρίππης, λαμβάνοντας παράλληλα Tamiflu® σε ενήλικες / εφήβους έχει βρεθεί ανθεκτικά στο oseltamivir σε 0,32% των περιπτώσεων (4/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και στο 0,4% των περιπτώσεων (5/1245) χρησιμοποιώντας την φαινοτυπική και σε γονότυπο, και σε παιδιά από 1 έως 12 ετών σε 4,1% (19/464) και 5,4% (25/464) των περιπτώσεων, αντίστοιχα. Όλοι οι ασθενείς είχαν μια προσωρινή μεταφορά ενός ανθεκτικού σε ΟΚ ιού. Αυτό δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού και δεν προκάλεσε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.

Πολλές διαφορετικές εξειδικευμένες υποτύποι μεταλλάξεις των ιών νευραμινιδάσης βρέθηκαν σε in vitro μελέτες ή στη βιβλιογραφία. Ο βαθμός απευαισθητοποίησης εξαρτάται από τον τύπο της μετάλλαξης, έτσι με τη μετάλλαξη του I222V σε N1, η ευαισθησία μειώθηκε κατά 2 φορές και με το R292K σε N2 - κατά 30.000 φορές. Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλάξεις που μειώνουν την ευαισθησία του ιού της γρίπης νευραμινιδάσης Β in vitro.

Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με oseltamivir θεραπεία, η οποία καταχωρήθηκε μεταλλάξεις σε νευραμινιδάσης Ν1 (συμπεριλαμβανομένων ιούς Η5Ν1), που οδηγεί σε μείωση αντίσταση / ευαισθησία στο UC ήταν H274Y, N294S (1 περίπτωση), E119V (1 περίπτωση), R292K (1 περίπτωση), και μεταλλάξεις στο νευραμινιδάσης N2 - N294S (1 περίπτωση) και SASG245-248del (1 περίπτωση). Σε μία περίπτωση, ανιχνεύθηκε η μετάλλαξη G402S του ιού της γρίπης Β, με αποτέλεσμα την τετραπλάσια μείωση της ευαισθησίας και σε μία περίπτωση η μετάλλαξη D198N με 10-πλάσια μείωση της ευαισθησίας σε ένα παιδί με ανοσοανεπάρκεια.

Οι ιοί με ανθεκτικό γονότυπο νευραμινιδάσης διαφέρουν σε ποικίλους βαθμούς στην αντίσταση από το φυσικό στέλεχος. Οι ιοί με μετάλλαξη του R292K σε Ν2 σε ζώα (ποντίκια και κουνάβια) είναι πολύ πιο μολυσματικά, παθογόνα και μεταδοτικά από τους ιούς με μετάλλαξη E119V σε N2 και D198N στο Β και διαφέρουν ελαφρώς από το στέλεχος άγριου τύπου. Οι ιοί με μετάλλαξη H274Y σε N1 και N294S στο N2 καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση.

Σε ασθενείς που δεν έλαβαν oseltamivir, βρέθηκαν μεταλλάξεις του ιού της γρίπης A / H1N1 που εμφανίστηκαν σε φυσικές συνθήκες, οι οποίες είχαν μειωμένη ευαισθησία στο φάρμακο in vitro. Ο βαθμός μείωσης της ευαισθησίας στη oseltamivir και η συχνότητα εμφάνισης τέτοιων ιών μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την εποχή και την περιοχή.

Τα αποτελέσματα των προκλινικών μελετών

Τα προκλινικά δεδομένα που λαμβάνονται βάσει τυποποιημένων μελετών σχετικά με τη μελέτη της φαρμακολογικής ασφάλειας, της γονιδιοτοξικότητας και της χρόνιας τοξικότητας δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο.

Καρκινογένεση: Τα αποτελέσματα τριών μελετών σχετικά με την ανίχνευση του καρκινογόνου δυναμικού (δύο μελέτες διάρκειας δύο ετών σε αρουραίους και ποντικούς για oseltamivir και μία μελέτη 6 μηνών σε διαγονιδιακούς ποντικούς Tg: AC για ενεργό μεταβολίτη) ήταν αρνητικές.

Μεταλλαξιογένεση: Οι συνήθεις γονιδιοτοξικές δοκιμασίες για το oseltamivir και τον ενεργό μεταβολίτη ήταν αρνητικές.

Επιπτώσεις στη γονιμότητα: η οσελταμιβίρη σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα δεν επηρέασε τη γενετική λειτουργία σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους.

Τερατογένεση: Σε μελέτες σχετικά με την oseltamivir τερατογένεση σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα (σε αρουραίους) και 500 mg / kgsutki (σε κουνέλια) επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου ανιχνεύθηκαν. Σε μελέτες για προγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη σε αρουραίους όταν χορηγείται oseltamivir σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα, μια περίοδος αύξηση παράδοσης: Όριο ασφαλείας μεταξύ της έκθεσης σε ανθρώπους και τη μέγιστη καμία δόση αποτέλεσμα σε αρουραίους (500 mg / kg / ημέρα) για το oseltamivir είναι 480 φορές υψηλότερο, και για τον ενεργό μεταβολίτη του - 44 φορές. Η έκθεση στο έμβρυο ήταν 15-20% αυτής της μητέρας.

Άλλοι: το oseltamivir και ο δραστικός μεταβολίτης διεισδύουν στο γάλα των γαλακτοφόρων αρουραίων.

Σε περίπου 50% των δοκιμασμένων ινδικών χοιριδίων, όταν η δραστική ουσία oseltamivir χορηγήθηκε σε μέγιστες δόσεις, παρατηρήθηκε ευαισθητοποίηση του δέρματος με τη μορφή ερυθήματος. Επίσης αποκάλυψε έναν αναστρέψιμο ερεθισμό των ματιών στα κουνέλια.

Ενώ η φωσφορική οσελταμιβίρη σε πολύ υψηλές δόσεις από το στόμα (657 mg / kg και άνω) δεν επηρέασε τους ενήλικους αρουραίους, αυτές οι δόσεις είχαν τοξική επίδραση σε νεαρκά νεογέννητα ηλικίας 7 ημερών νεογνά αρουραίων, συμπεριλαμβανομένων οδήγησε στο θάνατο των ζώων. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες με χρόνια χορήγηση σε δόση 500 mg / kg / ημέρα από 7 έως 21 ημέρες της μεταγεννητικής περιόδου.

Φαρμακοκινητική

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση των συκωτιού και των εντερικών εστερασών. Η συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζεται μέσα σε 30 λεπτά, ο χρόνος για να φτάσει η Cmax είναι 2-3 ώρες και περισσότερο από 20 φορές η συγκέντρωση του προφαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο των προφαρμάκων όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.

Vss ενεργός μεταβολίτης - 23 λίτρα.

Σύμφωνα με μελέτες σε ζώα, μετά την κατάποση του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης, ο δραστικός μεταβολίτης του βρέθηκε σε όλες τις κύριες εστίες λοίμωξης (πνεύμονες, βρογχικά πλυσίματα, ρινικό βλεννογόνο, μεσαίο αυτί και τραχεία) σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιική δράση.

Ο δεσμός του μεταβολίτη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 3%. Η δέσμευση προφαρμάκων σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι 42%, η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετασχηματίζεται σε μεγάλο βαθμό σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση εστερασών, οι οποίες είναι κυρίως στο ήπαρ. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.

Εκκρίνεται (> 90%) ως ενεργός μεταβολίτης κυρίως από τους νεφρούς. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν μετασχηματίζεται περαιτέρω και εκκρίνεται από τους νεφρούς (> 99%) με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που δείχνει ότι το φάρμακο αποβάλλεται επίσης με σωληναριακή έκκριση. Λιγότερο από το 20% του χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Ο ενεργός μεταβολίτης Τ1 / 2 είναι 6-10 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Ασθενείς με νεφρική βλάβη

Όταν χρησιμοποιείται το Tamiflu® (100 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες) σε ασθενείς με διαφορετικούς βαθμούς νεφρικής βλάβης, η AUC είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.

Θεραπεία. Οι ασθενείς με ρύθμιση QC πάνω από 30 ml / min δεν απαιτούνται. Σε ασθενείς με CK από 10 έως 30 ml / min, η δόση του Tamiflu® θα πρέπει να μειωθεί στα 75 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες. Συστάσεις για τη δοσολογία σε ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση ή χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση σχετικά με τη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο και σε ασθενείς με λιγότερο από 10 ml / min CC.

Πρόληψη. Οι ασθενείς με ρύθμιση QC πάνω από 30 ml / min δεν απαιτούνται. Σε ασθενείς με CC από 10 έως 30 ml / min, συνιστάται η μείωση της δόσης του Tamiflu σε 75 mg κάθε δεύτερη ημέρα. ή καψάκια 30 mg ημερησίως ή 30 mg εναιώρημα ημερησίως. Συστάσεις για τη δοσολογία σε ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση ή χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση σχετικά με τη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο και σε ασθενείς με λιγότερο από 10 ml / min CC.

Ασθενείς με ηπατική βλάβη

Τα δεδομένα που ελήφθησαν in vitro και σε μελέτες σε ζώα σχετικά με την απουσία σημαντικής αύξησης της AUC του oseltamivir phosphate σε ήπια και μέτρια εξασθενημένη ηπατική λειτουργία επιβεβαιώθηκαν σε κλινικές μελέτες. Η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική του oseltamivir phosphate σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Οι ηλικιωμένοι και οι γεροντικοί ασθενείς

Σε ασθενείς ηλικίας και γεροντικής ηλικίας (65-78 ετών), η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας είναι 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφούνται παρόμοιες δόσεις Tamiflu®. Το Τ1 / 2 του φαρμάκου σε ηλικιωμένους και σε γεροντικούς ασθενείς δεν ήταν σημαντικά διαφορετικό από αυτό στους νεότερους ασθενείς. Δεδομένων των δεδομένων σχετικά με την έκθεση του φαρμάκου και την ανοχή του σε ηλικιωμένους και γεροντικούς ασθενείς, η προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.

Tamiflu® μελετήθηκε φαρμακοκινητικής σε παιδιά ηλικίας 1 έως 16 ετών σε μία φαρμακοκινητική μελέτη με μία μόνο δόση του φαρμάκου σε μία κλινική μελέτη για πολλαπλή χορήγηση του φαρμάκου στο μικρό αριθμό των παιδιών ηλικίας 3-12 ετών. Σε μικρά παιδιά, η εξάλειψη του προφαρμάκου και του δραστικού μεταβολίτη συμβαίνει ταχύτερα από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με συγκεκριμένη δόση. Η δόση φαρμάκου των 2 mg / kg παρέχει την ίδια AUC καρβοξυλικό άλας oseltamivir, τι επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μια εφάπαξ δόση 75 mg καψάκια σκεύασμα (που ισοδυναμεί με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.

Ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου TAMIFLU®

• θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
• την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε ασθενείς με εξασθένιση) ·
• πρόληψη γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.

Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να υποβληθούν σε θεραπεία με Tamiflu® με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή ενός πόσιμου εναιωρήματος.

Σε περιπτώσεις όπου Tamiflu® υπό τη μορφή κόνεως για εναιωρήματος για στοματική χορήγηση λείπει, ή όταν υπάρχουν ενδείξεις της κάψουλας «γήρανσης», ανοίξτε το καψάκιο και χύστε το περιεχόμενο σε ένα μικρό ποσό (το πολύ 1 κουταλάκι του γλυκού) κατάλληλο γλυκιάς τροφής (σιρόπι σοκολάτας ζάχαρη, μέλι, ανοιχτό καφέ ζάχαρη ή επιτραπέζια ζάχαρη, διαλυμένη σε νερό, γλυκό επιδόρπιο, ζαχαρούχο συμπυκνωμένο γάλα, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.

Πρότυπο δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.

Σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω συνταγογραφούνται 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg ή εναιώρημα) 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.

Τα παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή άνω των 40 kg που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν Tamiflu υπό μορφή καψουλών 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg) 2 φορές ανά ημέρα.

Παιδιά ηλικίας 1 και άνω συνιστώνται σκόνη για εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα ή κάψουλες των 30 mg και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών).

Η συνιστώμενη δοσολογία του Tamiflu® με τη μορφή καψουλών των 30 mg και 35 mg ή ενός εξωσωματικά παρασκευασμένου εναιωρήματος παρουσιάζεται στον πίνακα.