Παρακεταμόλη: οδηγίες χρήσης

Το φάρμακο Παρακεταμόλη ανήκει στην ομάδα των αντιπυρετικών και έχει έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση φαρμάκου

Η παρακεταμόλη διατίθεται σε διάφορες μορφές δοσολογίας. δισκία παρακεταμόλης για χορήγηση από του στόματος συσκευάζονται στις κυψέλες των 10 ή 12 μονάδες ανά χαρτοκιβώτιο με έγκλειστο λεπτομερής περιγραφή.

Ένα δισκίο του φαρμάκου περιέχει 250, 325 ή 500 mg του δραστικού δραστικού συστατικού Παρακεταμόλη, καθώς και πρόσθετα έκδοχα.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η παρακεταμόλη έχει έντονη αντιπυρετική, αναλγητική και ασθενή αντιφλεγμονώδη επίδραση στο σώμα. Όταν το χάπι εισέρχεται στο γαστρεντερικό σωλήνα, το δραστικό συστατικό απορροφάται στη γενική κυκλοφορία του αίματος. Η αρχή της δράσης της Παρακεταμόλης βασίζεται στην καταστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών - ουσιών που είναι αναστολείς φλεγμονωδών και επώδυνων διεργασιών στο σώμα.

Ενδείξεις χρήσης

Τα δισκία παρακεταμόλης συνταγογραφούνται για ασθενείς με τις ακόλουθες καταστάσεις:

  • Πόνος ποικίλης έντασης και προέλευσης - πονοκέφαλο, πονόδοντο, τους πόνους της περιόδου, πόνος στο αυτί, πόνος στους μυς, μετα-τραυματικό πόνο, ημικρανία?
  • Νευραλγία.
  • Πυρετός με ιικές και μολυσματικές ασθένειες.

Αντενδείξεις

Πριν από τη χρήση του φαρμάκου, ο ασθενής συνιστάται να διαβάσει τις οδηγίες για το φάρμακο. Τα δισκία αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Ατομική δυσανεξία στην Παρακεταμόλη.
  • Σοβαρή μη φυσιολογική λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
  • Ηπατική ανεπάρκεια.
  • Ηλικία σε παιδιά κάτω των 12 ετών (για αυτή τη μορφή δοσολογίας).
  • Εγκυμοσύνη σε 1 τρίμηνο.
  • Χρόνιος αλκοολισμός.

Με προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται στο 2 και 3 τρίμηνα της εγκυμοσύνης και κατά την περίοδο της τροφοδοσίας του μωρού με το μητρικό γάλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Μια μονή και ημερήσια δόση του φαρμάκου καθορίζεται από τον ιατρό ανάλογα με την ηλικία, το σωματικό βάρος του ασθενούς, τη σοβαρότητα του συνδρόμου του πόνου ή τη θερμότητα.

Για παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, μία δόση παρακεταμόλης είναι 250 mg · δεν πρέπει να λαμβάνεται περισσότερο από 1 g ημερησίως για ασθενείς αυτής της ηλικίας.

Για ενήλικες, μία μόνο δόση είναι 325 ή 500 mg, σε σοβαρές περιπτώσεις, είναι επιτρεπτή η λήψη 1 g παρακεταμόλης. Ανά ημέρα για τους ενήλικες δεν μπορεί να πάρει περισσότερο από 4 g του φαρμάκου.

Το χάπι μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από το φαγητό, με μια απαραίτητη ποσότητα υγρού. Ανάμεσα στις δόσεις του φαρμάκου θα πρέπει να αντέχει χρονικό διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών, διαφορετικά ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται. Η διάρκεια της πορείας της φαρμακευτικής αγωγής δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες, εάν η θεραπεία συνεχίζεται, τότε η απόδοση του ήπατος και το επίπεδο των ηπατικών τρανσαμινασών θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης δισκία παρακεταμόλης, όπως και κάθε άλλο φάρμακο, λαμβάνοντας απαγορεύεται, καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ανάπτυξη του εμβρύου.

Στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της χρήσης της εγκυμοσύνης παρακεταμόλη είναι δυνατή μόνο στην κατάθεση υπό ιατρική παρακολούθηση και μόνο σε εκείνες τις περιπτώσεις όπου τα αναμενόμενα οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για την ανάπτυξη του μωρού μέσα στη μήτρα.

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού θα πρέπει να συντονίζεται με το γιατρό. Η παρακεταμόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οπότε αν χρειαστείτε θεραπεία, η γαλουχία συνιστάται να διακόπτεται.

Παρενέργειες

Κατά τη χρήση των δισκίων παρακεταμόλης, οι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Από την πλευρά της γαστρεντερικής οδού - ναυτία, έμετος, διάρροια, πόνος στο στομάχι, μετεωρισμός, αυξημένα ηπατικά, διαταραγμένη λειτουργία του, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών?
  • Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος - αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αλλαγές στις παραμέτρους της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία,
  • Από την πλευρά του συστήματος αίματος - αναιμία, μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων και των λευκοκυττάρων.
  • Από την πλευρά των όργανα του ουροποιητικού συστήματος - Piura, διάμεση νεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια, σε σοβαρές περιπτώσεις, νεφρική ανεπάρκεια?
  • Αλλεργικές αντιδράσεις - αγγειοοίδημα, εξάνθημα στο δέρμα του τύπου της κνίδωσης, ερυθρότητα.

Με την εμφάνιση τέτοιων παρενεργειών κατά της χρήσης παρακεταμόλης, ο ασθενής πρέπει να συμβουλευτεί γιατρό.

Υπερδοσολογία

Με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων των χαπιών στον ασθενή αναπτύσσεται ταχέως συμπτώματα υπερδοσολογίας, η οποία κλινικώς εκδηλώνεται με τη μορφή της ενίσχυσης των ανωτέρω παρενέργειες και την ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας.

Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης μεγάλου αριθμού δισκίων, ο ασθενής θα πρέπει να εκπλύνει το στομάχι το συντομότερο δυνατό και να το παραδώσει στο νοσοκομείο. Εάν είναι απαραίτητο, συμπτωματική θεραπεία. Το αντίδοτο της παρακεταμόλης είναι η Ν-ακετυλική στεΐνη, χορηγούμενη από του στόματος ή ενδοφλεβίως.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη συνταγογράφηση δισκίων παρακεταμόλης με ριφαμπικίνη, καθώς σε αυτή την περίπτωση μειώνεται η θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου.

Όταν η παρακεταμόλη συνδυάζεται με βαρβιτουρικά ή αντιεπιληπτικά φάρμακα, ο κίνδυνος τοξικής ηπατικής βλάβης αυξάνεται δραματικά.

Το φάρμακο ενισχύει το θεραπευτικό αποτέλεσμα των έμμεσων θρομβωτικών, επομένως, προκειμένου να αποφευχθεί η αιμορραγία, αυτά τα φάρμακα δεν θα πρέπει να συνδυάζονται μεταξύ τους.

Υπό την επίδραση της παρακεταμόλης, βελτιώνεται η θεραπευτική επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, της κωδεΐνης και της καφεΐνης.

Προκειμένου να αποφευχθεί η δεν πρέπει να συνταγογραφείται ηπατική τοξικότητα και συμπτώματα της υπερδοσολογίας δισκίων παρακεταμόλης σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, με τη σύνθεση της οποίας περιλαμβάνεται το συστατικό.

Ειδικές οδηγίες

Άτομα με ιστορικό σοβαρής ηπατικής νόσου πριν από τη θεραπεία, να είστε βέβαιος να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και είναι επιθυμητό να κάνετε εξετάσεις αίματος για τον καθορισμό της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών.

Εάν είναι απαραίτητο, η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθεί τους δείκτες της κλινικής εικόνας του αίματος.

Στην παιδιατρική πρακτική, η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται με τη μορφή πόσιμου εναιωρήματος προοριζόμενου για παιδιά από 2 μήνες.

Ανάλογα του φαρμάκου Παρακεταμόλη

Ανάλογα του φαρμάκου Παρακεταμόλη είναι τα ακόλουθα μέσα:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Ferwex;
  • Astracitron;
  • Pharmacytron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol

Πριν από την αντικατάσταση του ανατεθεί φάρμακο ένα από τα ανάλογα που αναφέρονται θα πρέπει να ελέγξετε με ένα γιατρό και μία μόνο δόση του ορίου ηλικίας, εκτός από ότι μερικά από αυτά τα ταμεία συνδυάζονται και έχει μια σειρά από αντενδείξεις και τους περιορισμούς.

Συνθήκες απελευθέρωσης και αποθήκευσης του φαρμάκου

Τα δισκία παρακεταμόλης μπορούν να αγοραστούν σε φαρμακείο χωρίς ιατρική συνταγή. Η βέλτιστη θερμοκρασία για την αποθήκευση του φαρμάκου είναι 25 μοίρες. Κρατήστε μακριά από παιδιά σε σκοτεινό, δροσερό μέρος. Η διάρκεια ζωής των δισκίων είναι 36 μήνες από την ημερομηνία παραγωγής, η οποία αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

Τιμή παρακεταμόλης

Στα φαρμακεία της Μόσχας, η μέση τιμή των δισκίων παρακεταμόλης είναι 35 ρούβλια για δίσκο 10 δίσκων.

Παρακεταμόλη (Παρακεταμόλη)

Το περιεχόμενο

Δομικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Όνομα λατινικής ουσίας Παρακεταμόλη

Χημική ονομασία

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσιών Παρακεταμόλη

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικά της ουσίας Παρακεταμόλη

Λευκό ή λευκό με κρέμα ή ροζ κηλίδα κρυσταλλική σκόνη. Εύκολα διαλυτή σε αλκοόλη, αδιάλυτη στο νερό.

Φαρμακολογία

Αναστέλλει τη σύνθεση του PG και μειώνει τη διέγερση του κέντρου της θερμορυθμίσεως του υποθαλάμου. Γρήγορα απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό, δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Τ1/2 1-4 ώρες από το πλάσμα Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματιστεί γλυκουρονίδιο και θειική παρακεταμόλη. Εκκρίνεται από τα νεφρά κυρίως με τη μορφή προϊόντων σύζευξης, λιγότερο από 5% απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Χρήση της ουσίας Paracetamol

Ο πόνος είναι ήπιας έως μέτριας έντασης (πονοκέφαλος, πονόδοντος, ημικρανία, οσφυαλγία, αρθραλγία, μυαλγία, νευραλγία, μελαλγία), πυρετό σύνδρομο σε περίπτωση κρυολογήματος.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, μειωμένη νεφρική λειτουργία και συκώτι, αλκοολισμός, παιδική ηλικία (έως 6 ετών).

Παρενέργειες της παρακεταμόλης

Ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, αναιμία, νεφρικό κολικό, ασηπτική πυουρία, διάμεση σπειραματονεφρίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις με τη μορφή δερματικών εξανθημάτων.

Αλληλεπίδραση

Αυξάνει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών (παράγωγα κουμαρίνης) και την πιθανότητα ηπατικής βλάβης από τα ηπατοτοξικά φάρμακα. Η μετοκλοπραμίδη αυξάνεται και η κολεσταραμίνη μειώνει το ρυθμό απορρόφησης. Τα βαρβιτουρικά μειώνουν την αντιπυρετική δράση.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: στις πρώτες 24 ώρες - χροιά, ναυτία, έμετος και πόνος στην κοιλιακή χώρα. μετά από 12-48 ώρες, βλάβη των νεφρών και του ήπατος με την ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας (εγκεφαλοπάθεια, κώμα, θάνατος), καρδιακές αρρυθμίες και παγκρεατίτιδα. Η βλάβη του ήπατος είναι δυνατή όταν λαμβάνετε 10 g ή περισσότερο (σε ενήλικες).

Θεραπεία: ο διορισμός της μεθειονίνης μέσα ή κατά την εισαγωγή της Ν-ακετυλοκυστεΐνης.

Οδός χορήγησης

Προφυλάξεις για την παρακεταμόλη

Ο κίνδυνος υπερδοσολογίας αυξάνεται σε ασθενείς με μη-κυκλοφοριακές αλκοολικές ηπατικές νόσους.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα δραστικά συστατικά

Εμπορικά ονόματα

  • Σετ πρώτων βοηθειών
  • Ηλεκτρονικό κατάστημα
  • Σχετικά με την εταιρεία
  • Επικοινωνήστε μαζί μας
  • Επαφές του εκδότη:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • Ηλεκτρονικό ταχυδρομείο: [email protected]
  • Διεύθυνση: Ρωσία, 123007, Μόσχα, st. 5η κύρια γραμμή, 12.

Ο επίσημος δικτυακός τόπος του Ομίλου RLS ®. Η κύρια εγκυκλοπαίδεια των ναρκωτικών και φαρμακείο ποικιλία του ρωσικού Διαδικτύου. Βιβλίο αναφοράς φαρμάκων Το Rlsnet.ru παρέχει στους χρήστες πρόσβαση σε οδηγίες, τιμές και περιγραφές φαρμάκων, συμπληρωμάτων διατροφής, ιατρικών συσκευών, ιατρικών συσκευών και άλλων προϊόντων. Το φαρμακολογικό βιβλίο αναφοράς περιλαμβάνει πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεση και τη μορφή απελευθέρωσης, φαρμακολογική δράση, ενδείξεις χρήσης, αντενδείξεις, παρενέργειες, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, μέθοδο χρήσης ναρκωτικών, φαρμακευτικές εταιρείες. Το βιβλίο αναφοράς για τα ναρκωτικά περιέχει τις τιμές για φάρμακα και προϊόντα της φαρμακευτικής αγοράς στη Μόσχα και σε άλλες ρωσικές πόλεις.

Η μεταφορά, αντιγραφή, διανομή πληροφοριών απαγορεύεται χωρίς την άδεια της RLS-Patent LLC.
Κατά την αναφορά σε ενημερωτικό υλικό που δημοσιεύεται στην ιστοσελίδα www.rlsnet.ru, απαιτείται αναφορά στην πηγή πληροφοριών.

Είμαστε σε κοινωνικά δίκτυα:

© 2000-2018. ΕΓΓΡΑΦΗ MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Όλα τα δικαιώματα διατηρούνται.

Η εμπορική χρήση των υλικών δεν επιτρέπεται.

Πληροφορίες που προορίζονται για επαγγελματίες του τομέα της υγείας.

Τι βοηθά το Paracetamol - οδηγίες χρήσης

Στο πρόσφατο παρελθόν, η ασπιρίνη ήταν το πιο δημοφιλές φάρμακο που συνταγογραφήθηκε για πολλές ασθένειες. Αλλά λόγω των δυσάρεστων παρενεργειών που βρέθηκαν σε αυτό, στην εποχή μας η παρακεταμόλη πήρε σταθερά τη θέση της, η οποία χρησιμοποιείται τόσο ως αναλγητικό όσο και ως θεραπεία για τη θερμοκρασία και ως αντιφλεγμονώδες φάρμακο.

Αυτό το φάρμακο έχει πολλά πλεονεκτήματα. Και πάνω απ 'όλα, τη διαθεσιμότητά του και σχετικά χαμηλή τιμή. Ως εκ τούτου, σχεδόν σε κάθε εγχώριο ιατρικό γραφείο σήμερα υπάρχει παρακεταμόλη. Με τι βοηθά αυτό το εργαλείο και πόσο αποτελεσματικά και γρήγορα θα προσπαθήσουμε να καταλάβουμε αυτό το άρθρο.

Η αρχή της δράσης της παρακεταμόλης


Για να κατανοήσετε γιατί βοηθά αυτό το φάρμακο, πρέπει πρώτα να εξοικειωθείτε με την αρχή της δράσης του. Πρώτα απ 'όλα, η παρακεταμόλη έχει επίδραση στα θερμορυθμιστικά και πόνου του εγκεφάλου. Καταστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών, εξαιτίας των οποίων αισθανόμαστε πόνο και πυρετό. Αυτή η ουσία παράγεται στο σώμα μας κατά τη διάρκεια φλεγμονωδών διεργασιών οποιασδήποτε φύσης που συμβαίνουν σε αυτό. Αλλά συνήθως η παραγωγή προσταγλανδινών προκαλεί κρυολογήματα.

Σε γενικές γραμμές, το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα στοχεύει σε αυτό. Και για την ίδια τη φλεγμονή, αυτό το φάρμακο έχει αμελητέο αποτέλεσμα. Ως εκ τούτου, για την καταπολέμηση της θα χρειαστεί πιο αποτελεσματική για αυτό το φάρμακο.

Η υψηλότερη συγκέντρωση στο αίμα του φαρμάκου θα είναι περίπου 40 λεπτά. Ως εκ τούτου, το ερώτημα που ενδιαφέρει πολλούς: αφού η παρακεταμόλη ενεργεί, μπορείτε να απαντήσετε με αυτόν τον τρόπο - σε 30 λεπτά αν το παίρνετε με τη μορφή τακτικών δισκίων. Και αν χρησιμοποιείτε κεριά, εναιώρημα ή σιρόπι, τότε το φάρμακο θα αρχίσει να δρα πιο γρήγορα, σε 15-20 λεπτά.

Μορφές απελευθέρωσης

Οι οδηγίες χρήσης του φαρμάκου δηλώνουν ότι είναι διαθέσιμες στις ακόλουθες μορφές δοσολογίας:

  • 325 mg καψάκια.
  • δισκία 200, 325, 500 mg.
  • εναιώρημα για παιδιά 24 mg ανά 1 ml.
  • εναιώρημα για ενήλικες 120 mg ανά 5 ml.
  • σιρόπι 125 mg ανά 5 ml και 120 mg ανά 5 ml.
  • υπόθετα ή πρωκτικά υπόθετα για παιδιά 50, 100, 125 και 250 mg.
  • υπόθετα για ενήλικες 50, 100, 250 και 500 mg.

Ξένα συνώνυμα αυτού του εργαλείου εκδίδονται με άλλα ονόματα, για παράδειγμα, Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap και άλλα. Αλλά αυτό είναι το ίδιο paracetamol. Η σύνθεση τους είναι πανομοιότυπη. Ωστόσο, έρχονται επίσης οι ρωσικές φαρμακευτικές εταιρείες.

Προσθέτουν στο όνομα του προϊόντος και το όνομα της εταιρείας που παράγει το εργαλείο. Ως εκ τούτου, εκτός από τη συνηθισμένη παρακεταμόλη, στα φαρμακεία μας μπορείτε να βρείτε φάρμακα όπως το Paracetamol-UBF, το Paracetamol MS και άλλα. Αλλά όπως καταλαβαίνετε, αυτό είναι ακόμα το ίδιο γνωστό φάρμακο.

Ενδείξεις χρήσης

Και τώρα για πότε παίρνει συνήθως παρακεταμόλη. Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν ότι ως αναλγητικό χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Πονοκέφαλος, συμπεριλαμβανομένης της ημικρανίας.
  • Πονόδοντο
  • Πόνος κατά την εμμηνόρροια.
  • Με μυαλγία και νευραλγία.
  • Με τραυματισμούς και εγκαύματα.
  • Σε υψηλές θερμοκρασίες.

Εφαρμόστε επίσης από πυρετό και απόλυση. Ένα άλλο φάρμακο συμβάλλει στην απομάκρυνση των τοξινών από το σώμα. Εκτός από την ασπιρίνη, συμβάλλει στην αραίωση του αίματος.

Ωστόσο, πρέπει να πούμε ότι αυτό το φάρμακο θα βοηθήσει να αντιμετωπίσει μόνο με ήπιο ή μέτριο πόνο. Και αν ο πόνος είναι έντονος, τότε θα χρειαστούν ισχυρότερα μέσα, με άλλες δραστικές ουσίες στη σύνθεση, για παράδειγμα, το Nurofen ή το Ketorol.

Πώς να πάρετε το φάρμακο


Και τώρα για το πώς να πάρει παρακεταμόλη. Η δοσολογία καθορίζεται καλύτερα από τον ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου ή τη μεγάλη θερμοκρασία του σώματος. Και ταυτόχρονα, θα λαμβάνει υπόψη τόσο την ηλικία του ασθενούς όσο και τη γενική του κατάσταση.

Αλλά αυτό που λέγεται στις οδηγίες χρήσης, με αυτή την ευκαιρία. Τα μικρότερα παιδιά και το φάρμακο επιτρέπεται να δώσει το παιδί από 1 μήνα, η δοσολογία προσδιορίζεται ανάλογα με το βάρος του, με το ρυθμό της μέγιστης ημερήσιας δόσης ανά 1 kg βάρους 60 mg. Αυτή η δόση χωρίζεται σε τέσσερις δόσεις. Στην πολύ μικρότερη ηλικία χρησιμοποιείται μόνο μια ανάρτηση μωρού.

Και τα μεγαλύτερα παιδιά ηλικίας από 3 έως 12 μήνες χρησιμοποιούν συχνότερα κεριά με δοσολογία 50-100 mg ή σιρόπι και εναιώρημα με δόση 60-120 mg παρακεταμόλης. Παιδιά ηλικίας από 1 έως 6 ετών, η δοσολογία είναι 120-250 mg δραστικού συστατικού ανά ημέρα.

Και σε ηλικία 6 ετών, εκτός από αυτές τις μορφές, μπορούν να ληφθούν δισκία και κάψουλες. Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία 1-2 γραμμαρίων παρακεταμόλης. Τα παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών και σωματικού βάρους 60 kg μπορούν να πάρουν μια δόση ενηλίκων του φαρμάκου. Και είναι 500 mg του φαρμάκου σε μία μόνο δόση και ημερησίως όχι περισσότερο από 4 mg.

Παρόλο που οι οδηγίες δείχνουν ότι το φάρμακο μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από το γεύμα, αλλά είναι ακόμα καλύτερο να το κάνετε 1-2 ώρες μετά, τότε το φάρμακο θα αρχίσει να δρα πιο γρήγορα. Εκτός από την ταχύτερη έναρξη δράσης του φαρμάκου, συμβάλλει σε μεγάλη ποσότητα νερού που καταναλώνεται όταν πίνετε.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, του σακχαρώδη διαβήτη και των ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα.

Αν μιλάμε για τη χρήση υπόθετων, δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν όταν υπάρχουν πρωκτολογικές ασθένειες, για παράδειγμα, αιμορροΐδες.

Παρά το γεγονός ότι το φάρμακο αυτό προσφέρει ανακούφιση σε πολλές καταστάσεις, υπάρχουν πολλές περιπτώσεις όπου η παρακεταμόλη δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί. Οι ακόλουθες συνθήκες είναι αντενδείξεις στη χρήση του:

  1. Ατομική δυσανεξία στο φάρμακο.
  2. Αλκοολισμός.
  3. Ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.
  4. Τα παιδιά ηλικίας έως 1 μήνα.

Επίσης, κατά τη χρήση του προϊόντος, μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • αλλεργική αντίδραση με μορφή κνίδωσης, εξανθήματα και ερυθρότητα στο δέρμα.
  • δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
  • πόνος στον πεπτικό σωλήνα.
  • υπνηλία, που συνήθως προκαλείται από τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • μείωση της αιμοσφαιρίνης και επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Οι πιο συχνές παρενέργειες οφείλονται σε ακατάλληλη θεραπεία με παρακεταμόλη. Δηλαδή, χρησιμοποιώντας το με διαθέσιμες αντενδείξεις ή υπερβολική δόση. Μπορεί να συμβεί όχι μόνο από μία δόση του φαρμάκου, αλλά επίσης, για παράδειγμα, λόγω του γεγονότος ότι έχει ξεπεραστεί η πορεία θεραπείας.

Χρησιμοποιήστε το για περισσότερο από 3 ημέρες, καθώς το μέσο της αυξημένης θερμοκρασίας δεν μπορεί. Και, γενικά, πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε φάρμακο, θα πρέπει πάντα να συμβουλευτείτε πρώτα το γιατρό σας. Παρακάτω εξετάζουμε ορισμένες καταστάσεις στις οποίες απαιτείται λεπτομερέστερη χρήση της παρακεταμόλης.

Πώς να πάρετε παρακεταμόλη στη θερμοκρασία

Πριν κάνετε μια θεραπεία για πυρετό, να θυμάστε ότι η θερμοκρασία είναι κάτω από 38,5 μοίρες σε ενήλικες και 38 μοίρες στα παιδιά συνήθως δεν χτυπά.

Δεδομένου ότι ο πυρετός είναι μια αμυντική αντίδραση του σώματος, με τη βοήθεια του οποίου θέλει να καταστρέψει τα βακτηρίδια και τους ιούς που έχουν εισέλθει στο σώμα μας. Αλλά αυτό είναι μόνο εάν η αυξημένη θερμοκρασία δεν προκαλεί ταλαιπωρία. Και πότε πρέπει να ξεκινήσει η ανάδευση της θερμοκρασίας σε ένα παιδί, ο γιατρός θα καθορίσει το καλύτερο.

Η παρακεταμόλη είναι επίσης αποτελεσματική έναντι της θερμοκρασίας επειδή, εκτός από την αντιπυρετική δράση, έχει επίσης και άλλα αποτελέσματα στα συμπτώματα που σχετίζονται με αυτή την αύξηση. Βοηθά να ξεπεράσει τη ζάλη, την αδυναμία, τους μυϊκούς πόνους και τους πονοκεφάλους. Μια δόση του φαρμάκου είχε ήδη γραφτεί παραπάνω.

Πώς να πάρετε παρακεταμόλη για πόνο

Λέγεται ότι η παρακεταμόλη έχει βρει την κύρια χρήση ως αναλγητικό. Είναι ακριβώς για να απαλλαγούμε από διάφορους πόνους που χρησιμοποιείται πιο συχνά. Και βασικά είναι πονοκέφαλοι και πονόδοντοι.

Με την ευκαιρία, είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε αναβράζοντα δισκία ή Paracetamol-C-Hemofarm σκόνη για τη θεραπεία του πονόδοντου. Σε αυτή τη μορφή δοσολογίας, η δράση της έρχεται πιο γρήγορα. Μια εφάπαξ δόση για έναν ενήλικα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 500 mg. Και ανά ημέρα δεν μπορεί να υπερβαίνει τα 4 g.

Και πρέπει επίσης να πούμε ότι ο πόνος δεν μπορεί να αντιμετωπιστεί με αυτό το φάρμακο για περισσότερο από 4 ημέρες. Δεδομένου ότι το σώμα συνηθίζει σε αυτό το εργαλείο. Και η θεραπεία θα γίνει αναποτελεσματική. Και αν το αποτέλεσμα δεν επιτευχθεί, τότε το φάρμακο αντικαθίσταται με ένα φάρμακο με ένα άλλο δραστικό συστατικό. Επιπλέον, η χρήση του φαρμάκου για περισσότερο από 4 ημέρες μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία παρακεταμόλης και να οδηγήσει σε παρενέργειες.

Γιατί μερικές φορές η παρακεταμόλη δεν βοηθάει

Συχνά στις αναθεωρήσεις μπορείτε να διαβάσετε σχετικά με την αναποτελεσματικότητα αυτού του εργαλείου. Αλλά πιο συχνά σε περιπτώσεις όπου αυτό το φάρμακο δεν βοηθά, εμείς οι ίδιοι φταίνουμε.

Για παράδειγμα, μπορεί να μην αισθανθείτε την επίδραση της δράσης της εάν η δόση της ήταν πολύ μικρή. Ή όταν παίρνετε άλλα μέσα που εξουδετερώνουν την επίδρασή της. Αυτά τα φάρμακα είναι κυρίως απορροφητικά.

Και το φάρμακο δεν θα είναι σε θέση να μειώσει τη θερμοκρασία αν δεν υπάρχει αρκετό υγρό μεθυσμένο. Ή αν η αύξηση της θερμοκρασίας σχετίζεται με σοβαρή λοιμώδη νόσο. Στην περίπτωση αυτή, μόνο τα αντιβιοτικά θα βοηθήσουν.

Επίσης, η παρακεταμόλη δεν μπορεί να αντιμετωπίσει την αύξηση της θερμοκρασίας, εάν σχετίζεται με ένα ζεστό κλίμα. Για να αποφύγετε τέτοιες καταστάσεις, πριν τη χρησιμοποιήσετε, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης.

Κριτικές από Παρακεταμόλη

Ένα σπάνιο έτος στην offseason, δεν μπορείτε να πάρετε ένα κρύο ARVI. Και αυτό συμβαίνει μακριά από μένα. Δυστυχώς, δεν έχω χρόνο να βρεθώ στο κρεβάτι για πολύ καιρό. Επομένως, μόλις η θερμοκρασία αυξηθεί, παίρνω αμέσως παρακεταμόλη και τσάι με λεμόνι.

Εάν αυτό συμβεί σε μια ημέρα μακριά, τότε προσθέτω σε αυτό όλη την ημέρα στο κρεβάτι, και σε μια εργάσιμη ημέρα που μόλις βάζω μια ώρα νωρίτερα. Αφού λάβω αυτά τα χρήματα το πρωί είμαι σχεδόν υγιής και πηγαίνω ξανά στην εργασία. Μερικές φορές, όταν μια επείγουσα ανάγκη να αντικατασταθούν αυτά τα εργαλεία Theraflu, αλλά είναι το κύριο δραστικό συστατικό - όλα τα ίδια paracetamol.

Πόσα μέσα θερμότητας και πόνου μπορεί να δει κανείς στη διαφήμιση. Αλλά προτιμώ τη φυσική παρακεταμόλη. Και όχι επειδή είναι φτηνό, αν και, φυσικά, αυτό είναι σημαντικό. Αλλά αν ήταν αναποτελεσματική, δεν θα το χρησιμοποιούσα. Και κατά τη γνώμη μου, πολλοί θα είχαν κάνει το ίδιο. Αλλά η παρακεταμόλη είναι ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο.

Επιπλέον, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προειδοποιήθηκαν, δεν έχω συναντήσει ποτέ. Ίσως γιατί πάντα κάνω τα πάντα αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες. Επομένως, απλά δεν βλέπω το σημείο να ψάχνω για το ίδιο μεταξύ των δαπανηρών φαρμάκων. Δεν είναι περίεργο που λένε ότι από το καλό, καλό δεν κοιτάζει.

Δυστυχώς, οι χειμώνες στη μεσαία ζώνη μας είναι σπάνια ζεστές. Επομένως, κάθε χρόνο πολλά μέλη της οικογένειάς μας, συμπεριλαμβανομένου και εμού, αρρωσταίνουν αυτή τη στιγμή του έτους με κρυολογήματα, τα οποία συνοδεύονται πάντοτε από πυρετό. Συνήθιζα να τα καταρρίπτω με ακριβά μέσα.

Αλλά μια μέρα ένας φίλος με ρώτησε αν έχω δώσει ξένο φαρμακοποιούς λυπάμαι για τα χρήματα, αν υπάρχει εγχώρια παρακεταμόλη MS δεν είναι λιγότερο αποτελεσματική και σε ορισμένες φορές φθηνότερα από ό, τι ξένων αναλόγων. Και αποφάσισα να το δοκιμάσω όταν ο σύζυγός μου άρρωστος.

Η θερμοκρασία του ανέβηκε πάνω από 39 μοίρες. Αλλά για δύο παρακεταμόλη, δεν κατάφερα μόνο να την χτυπήσω, αλλά να σιγουρευτώ ότι δεν επέστρεψε ποτέ. Έτσι τώρα μόνο το εγχώριο paracetamol.

Παρακεταμόλη - οδηγίες χρήσης δισκίων και σιροπιού για ενήλικες και παιδιά

Σίγουρα, δεν υπάρχουν τόσοι πολλοί άνθρωποι που τουλάχιστον μία φορά στη ζωή τους δεν είχαν τη γρίπη ή τις οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις. Συχνά συχνά οι άνθρωποι υποφέρουν από κρυολογήματα την περίοδο του φθινοπώρου-χειμώνα, κατά τη διάρκεια των βροχών και του κρύου καιρού. Και οι αισθήσεις της νόσου δεν μπορούν να αποδοθούν στην ευχάριστη: πονόλαιμος, πονοκεφάλους, ρινική καταρροή, βήχας και υψηλός πυρετός. Σε αυτή την κατάσταση, είναι αδύνατο να εργαστούμε ή να ξεκουραζόμαστε. Και ακόμη και ένας ύπνος νύχτας είναι δύσκολος λόγω της θερμότητας και της συμφόρησης των αεραγωγών. Και τα παιδιά υποφέρουν από κρυολογήματα και γρίπη ακόμη πιο σκληρά από τους ενήλικες.

Αρχή της λειτουργίας

Ευτυχώς, υπάρχει μια θεραπεία που καθημερινά ανακουφίζει από τον πόνο εκατομμυρίων κρυολογήματα σε όλο τον κόσμο. Αυτή η θεραπεία είναι παρακεταμόλη. Η παρακεταμόλη ανήκει στην κατηγορία των αναλγητικών και αντιπυρετικών. Επιπλέον, έχει ένα ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση.

Με χημική δομή, είναι ένα παράγωγο ανιλίνης και είναι ένας από τους σημαντικότερους μεταβολίτες της φαινακετίνης, μια ουσία που προηγουμένως χρησιμοποιείται ευρέως ως αναλγητικό και αντιπυρετικό μέσο. Η επίδραση της παρακεταμόλης επηρεάζει τα κέντρα ρύθμισης του πόνου και της θερμοκρασίας στον εγκέφαλο και στην καταστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών - φυσιολογικά δραστικών ουσιών που επηρεάζουν επίσης την αύξηση της θερμοκρασίας και της ευαισθησίας στον πόνο.

Το φάρμακο αρχίζει να δρα πολύ γρήγορα, μέσα σε μία ώρα μετά τη χορήγηση. Διεισδύει εύκολα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η παρακεταμόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως καθαρό αναλγητικό για την ανακούφιση του πόνου που δεν σχετίζεται με τη φλεγμονώδη διαδικασία.

Επί του παρόντος, η παρακεταμόλη πωλείται όχι μόνο σε καθαρή μορφή, αλλά και ως μέρος άλλων αντιπυρετικών και αναλγητικών φαρμάκων, όπως Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex και κάποιες άλλες.

Παρανοήσεις σχετικά με το φάρμακο

Πολλοί άνθρωποι έχουν μια παρανόηση σχετικά με το φάρμακο και τα ανάλογα του, και πώς να τα χρησιμοποιήσει.

Πρώτον, πρέπει να γίνει κατανοητό ότι η παρακεταμόλη δεν θεραπεύει το κρύο ή τη γρίπη. Δεν επηρεάζει ούτε τους ιούς ούτε τα βακτήρια που προκαλούν αυτές τις ασθένειες και δεν ενισχύει την ασυλία. Πρόκειται μόνο για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου - πόνο και πυρετό. Το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα της θεραπείας είναι επίσης εξαιρετικά αδύναμο.

Δεύτερον, η παρακεταμόλη και τα ανάλογά της δεν προορίζονται για την πρόληψη λοιμωδών νόσων. Λόγω του μεγάλου αριθμού παρενεργειών του φαρμάκου, αυτή η "πρόληψη" και η συνεχής χρήση των πόρων (πάνω από μία εβδομάδα) μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές δηλητηριάσεις. Η λήψη παρακεταμόλης εκτός της περιόδου της ασθένειας είναι απαράδεκτη.

Τρίτον, δεν είναι πάντα απαραίτητο να μειωθεί η θερμοκρασία κατά τη διάρκεια μιας ασθένειας με ένα φάρμακο. Αξίζει να θυμηθούμε ότι ο πυρετός είναι μια προστατευτική αντίδραση του σώματος που βοηθά στην καταπολέμηση της λοίμωξης. Η τεχνητή μείωση της θερμοκρασίας περιπλέκει μόνο το ανοσοποιητικό σύστημα. Ως αποτέλεσμα, η ασθένεια διαρκεί περισσότερο από το συνηθισμένο. Ως εκ τούτου, συνιστάται η χρήση αντιπυρετικών φαρμάκων μόνο σε θερμοκρασίες που υπερβαίνουν τους + 38 ° C, όταν η υπερθερμία γίνεται επικίνδυνη για το σώμα.

Περιγραφή

Η κύρια μορφή απελευθέρωσης είναι τα δισκία παρακεταμόλης. Η δοσολογία της δραστικής ουσίας σε δισκία μπορεί να είναι διαφορετική - 200, 250, 325 ή 500 mg.

Επίσης, υπάρχουν δοσολογικές μορφές όπως κάψουλες παρακεταμόλης, σιρόπι παρακεταμόλης και αιώρημα μωρών παρακεταμόλης. Η εναιώρηση διακρίνεται από το σιρόπι από το γεγονός ότι δεν περιέχει ζάχαρη. Η παρακεταμόλη για παιδιά με τη μορφή εναιωρήματος σιροπιού και παρακεταμόλης περιέχει 2,4% της δραστικής ουσίας. Τα πρωκτικά υπόθετα παρακεταμόλης (κεριά για παιδιά) είναι επίσης διαθέσιμα. Σε όλες τις περιπτώσεις, το φάρμακο συνοδεύεται από λεπτομερή περίληψη, η οποία συνιστάται να μελετηθεί πριν από τη χρήση.

Η παρακεταμόλη έχει πολλές ενδείξεις για χρήση:

  • Πόνοι διαφορετικής προέλευσης
  • Νευραλγία
  • Λοιμώδης πυρετός
  • Επαγόμενη από εμβόλιο υπερθερμία
  • Ατομική μισαλλοδοξία
  • Σοβαρή μη φυσιολογική λειτουργία του ήπατος και των νεφρών
  • 1 τρίμηνο της εγκυμοσύνης
  • Χρόνιος αλκοολισμός

Τα δισκία παρακεταμόλης δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Η παρακεταμόλη για παιδιά είναι διαθέσιμη με τη μορφή σιροπιού ή αιωρήματος.

Στο 2 και 3 τρίμηνα της εγκυμοσύνης, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και υπό την επίβλεψη του γιατρού. Δεδομένου ότι η παρακεταμόλη περνά στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται η χρήση της κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν, ωστόσο, η χρήση του φαρμάκου είναι απαραίτητη, τότε το παιδί πρέπει να λάβει τεχνητή τροφή.

Φωτογραφία: Kzenon / Shutterstock.com

Η παρακεταμόλη έχει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Ο κίνδυνος αναιμίας, οι μεταβολές στον αριθμό των αιμοπεταλίων και των λευκοκυττάρων
  • Ταχυκαρδία
  • Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών
  • Διάρροια, ναυτία, έμετος, μετεωρισμός, κοιλιακό άλγος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις

Εάν η δοσολογία υπερβαίνει το μέγιστο επιτρεπτό, μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές δυσλειτουργίες των νεφρών και του ήπατος, γαστρική αιμορραγία.

Σύνθεση

Εκτός από την ίδια δραστική ουσία, το δισκίο περιέχει μια σειρά βοηθητικών συστατικών:

  • άμυλο
  • στεατικό οξύ
  • λακτόζη
  • στεατικό ασβέστιο
  • ζελατίνη
  • povidone
  • primogel

Η εναιώρηση περιέχει, εκτός από την κύρια ουσία:

  • νερό
  • αρώματα
  • βαφή
  • γλυκερόλη
  • σορβιτόλη
  • κόμμι ξανθάνης

Στα κεριά, εκτός από τη δραστική ουσία, χρησιμοποιείται στερεό λίπος.

Αλληλεπίδραση με άλλες ουσίες

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη παρακεταμόλης με βαρβιτουρικά, με ισονιαζίδη, ζιδοβουδίνη λόγω του αυξημένου κινδύνου για ηπατική βλάβη. Η ριφαμπικίνη μειώνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου και ο ενεργός άνθρακας μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα του.

Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, κωδεΐνη και καφεΐνη ενισχύει το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτών των φαρμάκων.

Παρακεταμόλη και αλκοόλη

Πρόσφατα, όλο και περισσότερα δεδομένα συσσωρεύονται σχετικά με το πόσο επικίνδυνο είναι η κατανάλωση αλκοόλ ταυτόχρονα με το φάρμακο. Η παρακεταμόλη δεν είναι ήδη φιλική προς το ήπαρ, αλλά όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αιθανόλη, η ηπατοτοξική επίδραση του φαρμάκου αυξάνεται πολλές φορές. Επομένως, σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να παίρνετε αλκοόλ, ακόμη και σε μέτριες δόσεις, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φάρμακα! Δεν είναι ασυνήθιστο οι άνθρωποι να βρεθούν στο νοσοκομείο με σοβαρή ηπατική βλάβη μετά από ένα κρύο χάπι και ένα ποτήρι κρασί που λαμβάνονται το ένα μετά το άλλο για αρκετές ώρες. Έτσι πρέπει να επιλέξετε ένα από τα δύο πράγματα - είτε παρακεταμόλη είτε αλκοόλ.

Οδηγίες χρήσης για ενήλικες

Εάν ένα διαφορετικό σχήμα δεν συνταγογραφείται από γιατρό, στην περίπτωση χρήσης δισκίων, οι ενήλικες πρέπει να παίρνουν το φάρμακο τρεις έως τέσσερις φορές την ημέρα. Δοσολογία - 350-500 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g, η μέγιστη μοναδική δόση είναι 1,5 g.

Το καλύτερο είναι να παίρνετε το φάρμακο μετά από 1-2 ώρες μετά το γεύμα. Η λήψη του φαρμάκου αμέσως μετά το φαγητό επιβραδύνει την απορρόφησή του στο αίμα.

Η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.

Οδηγίες χρήσης για παιδιά

Φωτογραφία: narikan / Shutterstock.com

Η δοσολογία κατά τη λήψη παιδιών πρέπει να λαμβάνει υπόψη το σωματικό βάρος του παιδιού. Συνιστάται να υπολογίσετε τη δόση έτσι ώστε να είναι 10 mg / kg του σώματος.

Πρέπει να υποτεθεί ότι το εναιώρημα και το σιρόπι για παιδιά με όγκο 5 ml περιέχουν 120 mg της δραστικής ουσίας.

Η βέλτιστη δόση έχει ως εξής:

  • 3-12 μήνες ¬- 60-120 mg
  • 1-5 έτη - 150-250 mg
  • 5-12 έτη - 250-500 mg

Πριν χρησιμοποιήσετε την παρακεταμόλη σε παιδιατρική μορφή, είναι απαραίτητο να μελετήσετε τις οδηγίες. Το σιρόπι παρακεταμόλης χορηγείται σε παιδιά ανάλογα με το βάρος της ηλικίας τους. Πιθανό σχήμα:

  • 2-6 έτη - 5-10 ml
  • 6-12 ετών - 10-20 ml
  • περισσότερο από 12 χρόνια - 20-40 ml

Παιδική παρακεταμόλη, σύμφωνα με τις οδηγίες που ελήφθησαν 3-4 φορές την ημέρα. Το διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να είναι μικρότερο από 4 ώρες. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας στα παιδιά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 3 ημέρες.

Τα υπόθετα παρακεταμόλης μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία παιδιών. Η οδηγία συνιστά τις ακόλουθες εφάπαξ δόσεις:

  • 6-12 μήνες - 0,5-1 υπόθετο (50-100 mg)
  • 1-3 έτη - 1-1,5 υπόθετα (100-150 mg)
  • 3-5 έτη - 1.5-2 υπόθετα (150-200 mg)
  • 5-10 έτη - 2,5-3,5 υπόθετα (250-350 mg)
  • 10-12 έτη - 3.5-5 υπόθετα (350-500 mg)

Τα υπόθετα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για περισσότερο από τρεις ημέρες.

Παρακεταμόλη: ενδείξεις, αντενδείξεις, παρενέργειες

Η παρακεταμόλη είναι ένα ευρέως διαδεδομένο αντιπυρετικό και αναλγητικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα ανιλιδίου. Σε πολλές χώρες, παράγεται με την ονομασία Acetaminophen. Το εργαλείο δεν παράγει παρενέργειες που είναι εγγενείς στα περισσότερα ΜΣΑΦ, αλλά όταν λαμβάνει υπερβολικά μεγάλες δόσεις, μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη λειτουργία του ήπατος, των νεφρών και του κυκλοφορικού συστήματος.

Σημαντικό: ο κίνδυνος παρενεργειών (ηπατο-και νεφροτοξικό) αυξάνεται πολλές φορές με την παράλληλη πρόσληψη Paracetamol και υγρών που περιέχουν αιθανόλη (συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών βάμματα). Από την άποψη αυτή, κατά τη στιγμή της θεραπείας συνιστάται να απέχουν από το αλκοόλ.

Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα της παρακεταμόλης έναντι του ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ασπιρίνη) είναι ο χαμηλός κίνδυνος επιδείνωσης της χρόνιας γαστρίτιδας και η ανάπτυξη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών.

Αυτό το κεντρικό μη ναρκωτικό αναλγητικό θεωρείται ένα από τα πιο αποτελεσματικά και ασφαλή. Περιλαμβάνεται στον κατάλογο των «ουσιωδών και ουσιωδών ναρκωτικών», που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Ενεργό συστατικό και μορφή απελευθέρωσης

Το δραστικό συστατικό είναι η παρα-ακεταμινοφαινόλη (Ν- (4-υδροξυφαινυλ) ακεταμίδιο). Χημικός τύπος - C8H9NO2. Η παρακεταμόλη συντέθηκε το 1877 και οι κλινικές δοκιμές έχουν περάσει δέκα χρόνια αργότερα. Οι πωλήσεις του φαρμάκου ξεκίνησαν το 1953 με την εμπορική ονομασία Tylenol (ΗΠΑ). Το 1956, εμφανίστηκε ο Panadol, με βάση την ίδια χημική ουσία. Επί του παρόντος παράγεται μια τεράστια ποσότητα φαρμάκων που περιέχουν παρακεταμόλη, η οποία επιπλέον περιέχει συστατικά όπως η καφεΐνη, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, η κωδεΐνη, η αναλγίνη κλπ.

Εγχώριες φαρμακευτικές εταιρείες Παρακεταμόλη παράγεται σε συμβατικά δισκία (200, 325 και 500 mg η κάθε μία), επικαλυμμένα δισκία (Panadol Extra 325 και 500 mg), κάψουλες (325 και 500 mg) και επίσης υπό μορφή πρωκτικών υπόθετων (50 το καθένα)., 100, 125, 250 και 500 mg).

Οι αλυσίδες φαρμακείων πωλούν 500 mg διαλυτά δισκία - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs και Paracetamol-Hemofarm.

Τα δημοφιλή φάρμακα που περιέχουν πανταδόλη περιλαμβάνουν σκόνες για την παρασκευή των Ferwex και Theraflu.

Υπάρχει επίσης μια μορφή ένεσης - διάλυμα Perfalgan (10 mg / ml). Για τα παιδιά, μπορείτε να αγοράσετε τα παιδιακά σιρόπια Panadol Beby και Efferalgun, καθώς και τα εναιωρήματα από το στόμα Paracetamol Children's, Calpol και Daleron.

Οφέλη από την παρακεταμόλη

Η παρα-ακεταμινοφαινόλη δρα στο κέντρο της θερμορύθμισης που βρίσκεται στον υποθάλαμο, χάρη στο οποίο η αντιπυρετική δράση της είναι όσο το δυνατόν πιο κοντά στη διαδικασία φυσικής μείωσης της θερμοκρασίας του σώματος. Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα της παρακεταμόλης έναντι των ΜΣΑΦ είναι η επιλεκτικότητα της έκθεσης, η οποία καθιστά δυνατή τη χρήση της για τη θεραπεία των παιδιών. Επιπλέον, τα μεταβολικά προϊόντα της φαρμακευτικής ουσίας αφήνουν πολύ γρήγορα το σώμα με φυσικό τρόπο, πράγμα που εξαλείφει τη συσσώρευση (συσσώρευση) στα όργανα και στους ιστούς.

Παρακεταμόλη: ενδείξεις χρήσης

Η παρακεταμόλη είναι ένα φάρμακο που αποσκοπεί στην ανακούφιση των συμπτωμάτων. Δεν επηρεάζει τη δυναμική της παθολογικής διαδικασίας. Οι πιο κοινές ενδείξεις για την έναρξη αυτού του φαρμάκου (DOS) είναι η αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος (υπερθερμία) στο παρασκήνιο των κρυολογημάτων και των ιογενών ασθενειών, καθώς και ο πόνος (πόνος) στα οστά και τους μύες με τη γρίπη και άλλες οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις.

Ασθένειες και καταστάσεις στις οποίες συνιστάται η ακεταμινοφαίνη:

Δοσολογία και Χορήγηση Παρακεταμόλη

Το ακεταμινοφέν έχει θεραπευτική δράση όταν παίρνει δόσεις 10-15 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους.

Οι στοματικές μορφές Παρακεταμόλης (δισκία ή σιρόπι) συνιστώνται να λαμβάνονται 1-2 ώρες μετά το φαγητό, πίνετε πολλά υγρά (κατά προτίμηση, καθαρό νερό). Η λήψη με πλήρη στομάχι επιβραδύνει την απορρόφηση και, συνεπώς, την ανάπτυξη του αναμενόμενου θεραπευτικού αποτελέσματος.

Η παρακεταμόλη υπό μορφή υπόθετων χορηγείται από το ορθό (1 κερί έκαστο).

Η συνιστώμενη εφάπαξ δόση για ενήλικες ασθενείς και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών (ή βάρους 40 kg ή περισσότερο) είναι 1 g (2 δισκία των 0,5 g το καθένα) και η ημερήσια δόση είναι 4 g.

Για τα παιδιά κάτω των 12 ετών, η δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά με ρυθμό 10-15 mg ανά 1 kg βάρους (60 mg / kg ημερησίως). Η πολλαπλότητα - έως και 4 φορές την ημέρα. μεταξύ των δεξιώσεων, συνιστάται να διατηρούνται περίπου ίσα χρονικά διαστήματα.

Για βρέφη από 3 μήνες. έως 1 έτος, η δοσολογία κυμαίνεται από 24 έως 120 mg (έως 4 φορές την ημέρα) και τα παιδιά από 1 έως 6 ετών λαμβάνουν 120-240 mg ανά δόση.

Δεν είναι επιθυμητό να λαμβάνετε Paracetamol για περισσότερο από 5 ημέρες στη σειρά. Εάν η αυξημένη θερμοκρασία διαρκεί περισσότερο από 3 ημέρες και το σύνδρομο του πόνου επιμένει για περισσότερο από 5 ημέρες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Συνήθως σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η αντικατάσταση του φαρμάκου με άλλο αναλγητικό και αντιπυρετικό. Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, συνιστάται ο περιορισμός των ελάχιστων αποτελεσματικών δόσεων και η αυστηρή τήρηση του σχήματος.

Φαρμακολογική δράση

Η δραστική ουσία είναι ικανή να παρεμποδίσει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (TSOG1 και TSOG2), μειώνοντας έτσι το επίπεδο παραγωγής μεσολαβητών πόνου - προσταγλανδινών. Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στα κέντρα της θερμορύθμισης και του πόνου στον εγκέφαλο. Υπάρχει λόγος να πιστεύουμε ότι τα έντονα αντιπυρετικά και αναλγητικά αποτελέσματα οφείλονται, μεταξύ άλλων, στον επιλεκτικό αποκλεισμό του COX 3, ενός ενζύμου που επιταχύνει τη σύνθεση των προσταγλανδινών και συμμετέχει στον σχηματισμό πυρετού και πόνου.

Αυτό το φάρμακο έχει σχετικά ήπιες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, αφού εξουδετερώνεται από υπεροξειδάσες περιφερειακών ιστών. Η παρακεταμόλη δεν επηρεάζει δυσμενώς τον μεταβολισμό του νερού-ηλεκτρολύτη.

Φαρμακοδυναμική

Μετά την κατάποση, η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως στο πεπτικό σύστημα. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό μπορεί να κυμαίνεται από 30 λεπτά. έως 2 ώρες. Περίπου το 15% της δραστικής ουσίας είναι συζευγμένο με πρωτεΐνες πλάσματος. Το φάρμακο περνά ελεύθερα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας περνά τη βιομετατροπή στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι από 1 έως 4 ώρες (σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι λίγο μεγαλύτερη). Οι μεταβολίτες (θειικά και γλυκορονίδια) και η παρα-ακεταμινοφαινόλη σε αμετάβλητη μορφή (περίπου 3%) απεκκρίνονται στα ούρα.

Παρακεταμόλη: αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν:

  • ατομική υπερευαισθησία (υπερευαισθησία) στη δραστική ουσία ·
  • "Τρισδιάστατη ασπιρίνη" (συνδυασμός δυσανεξίας στα ΜΣΑΦ, βρογχικό άσθμα και υποτροπιάζουσα ρινική πολυπόση και παραρρινοειδείς κόλποι).
  • φλεγμονώδεις νόσοι, διάβρωση και έλκη της πεπτικής οδού.
  • γαστρεντερική αιμορραγία.
  • σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • διαγνωσμένη υπερκαλιαιμία.
  • μετά από χειρουργική επέμβαση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας.

Σημαντικό: Τα φάρμακα που περιέχουν παρακεταμόλη αντενδείκνυνται στα νεογνά του πρώτου μήνα ζωής.

Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου πρέπει να παρατηρείται στις ακόλουθες ασθένειες και παθολογικές καταστάσεις:

  • ο χρόνιος αλκοολισμός και η ηπατική αλκοολική βλάβη.
  • ισχαιμική καρδιοπάθεια και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
  • εγκεφαλική αγγειακή νόσο.
  • περιφερικές αρτηριακές αλλοιώσεις.
  • νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Παρακαλώ σημειώστε: ο διαβήτης δεν συνιστάται να παίρνει παρακεταμόλη με τη μορφή σιροπιού.

Παρενέργειες της παρακεταμόλης

Η αποδοχή της Παρακεταμόλης από μια γυναίκα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αυξάνει επανειλημμένα τον κίνδυνο εμφάνισης ανωμαλίας, όπως είναι οι ανεξερεύνητοι όρχεις στα νεογέννητα αγόρια (ο κρυψορχισμός συχνά απαιτεί χειρουργική επέμβαση). Σύμφωνα με ορισμένους ερευνητές, το φάρμακο αυξάνει την πιθανότητα ενός παιδιού να αναπτύξει βρογχικό άσθμα (μαζί με την ασπιρίνη).

Πιστεύεται επίσης ότι η λήψη παρακεταμόλης μπορεί να ελαττώσει ελαφρώς τη συναισθηματική ανταπόκριση του ασθενούς.

Η υπερβολική πρόσληψη αυτού του φαρμάκου, ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αναλγητικής νεφροπάθειας, με αποτέλεσμα σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Πόσο επικίνδυνη είναι η υπερβολική δόση παρακεταμόλης;

Ουσιαστικά οποιοδήποτε φαρμακολογικό φάρμακο σε μια ορισμένη δοσολογία μπορεί να είναι θανατηφόρο. Η τοξικότητα της Παρακεταμόλης είναι σχετικά μικρή, αλλά όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα σε δόση που υπερβαίνει τα 10-15 g (για ενήλικες) ή 140 mg / kg (για ένα παιδί), αναπτύσσεται σοβαρή ηπατική βλάβη. Αυτό οφείλεται στην ηπατοτοξική επίδραση των προϊόντων ενδιάμεσου μεταβολισμού της παρα-ακεταμινοφαινόλης.

Σημαντικό: ο θάνατος είναι πιθανός όταν λαμβάνετε 40 δισκία την ημέρα. Η συμμόρφωση με τις οδηγίες αποκλείει την πρόσληψη μιας επικίνδυνης ποσότητας του φαρμάκου.

Μια σημαντική περίσσεια της συνιστώμενης δόσης είναι μία από τις αιτίες σοβαρής αιμορραγίας στον γαστρεντερικό σωλήνα, που απαιτεί επείγουσα νοσηλεία. Εάν δεν παρέχεται έγκαιρα ιατρική περίθαλψη, δεν αποκλείεται ο θάνατος.

Με υπερβολική δόση, η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική και η αναγκαστική διούρηση μπορεί να είναι επικίνδυνη. Σε περίπτωση δηλητηρίασης με Paracetamol, η χρήση γλυκοκορτικοειδών και αντιισταμινών είναι απαράδεκτη, καθώς αυξάνει το επίπεδο σύνθεσης των μεταβολικών προϊόντων που έχουν αρνητική επίδραση στο ήπαρ.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Είναι σημαντικό να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε παρακεταμόλη παράλληλα με αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος), γλυκοκορτικοστεροειδή ορμόνες (πρεδνιζολόνη) και αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (φλουοξετίνη, σερτραλίνη κ.λπ.).

Ο συνδυασμός με φάρμακα που περιέχουν φαινοβαρβιτάλη (Valocordin, Corvalol) είναι απαράδεκτο.

Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Η παρακεταμόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Στο πρώτο και στο δεύτερο τρίμηνο, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. στην περίπτωση αυτή, ο λόγος των παροχών προς τη μητέρα και ο πιθανός κίνδυνος για το έμβρυο.

Λιγότερο από 1% της δραστικής ουσίας διεισδύει στο μητρικό γάλα, επομένως η περίοδος θηλασμού δεν αποτελεί αντένδειξη για τη λήψη του φαρμάκου.

Πρόσθετες πληροφορίες

Αν η όρεξη μειωθεί σημαντικά σε σχέση με το πάσχον από τη νόσο σε έναν ασθενή, συνιστάται να μειωθεί στο ήμισυ η δοσολογία των στοματικών μορφών για να αποφευχθεί ο κίνδυνος ερεθισμού των βλεννογόνων της πεπτικής οδού.

Η σύνθεση ορισμένων φαρμάκων παρα-ακεταμινοφαινόλης περιλαμβάνεται σε συνδυασμό με την καφεΐνη. Αποδεικνύεται ότι η καφεΐνη ενισχύει την επίδραση της Παρακεταμόλης αυξάνοντας τη βιοδιαθεσιμότητά της. Αυτός ο συνδυασμός βοηθάει καλά στην ανακούφιση πονοκεφάλων σε φόντο χαμηλής αρτηριακής πίεσης.

Η ενίσχυση της επίδρασης της παρα-ακεταμινοφαινόλης επιτυγχάνεται με μια παράλληλη λήψη ασκορβικού οξέος στο σώμα. Η βιταμίνη C επιβραδύνει την απέκκριση της δραστικής ουσίας από το σώμα.

Βλαντιμίρ Πλίσοφ, ιατρικός αναλυτής

22,982 συνολικά απόψεις, 3 εμφανίσεις σήμερα

Παρακεταμόλη

Σύστημα (IUPAC) όνομα: Ν- (4-υδροφαινυλ) αιθαναμίδιο
Ν- (4-υδροφαινυλ) ακεταμίδιο
Εμπορικά ονόματα: Tylenol (ΗΠΑ), Panadol (Αυστραλία) και πολλά άλλα.
Νομικό καθεστώς: μη ρυθμιζόμενη ουσία (Αυστραλία). επιτρέπεται η ελεύθερη πώληση (Ηνωμένο Βασίλειο). over-the-counter (ΗΠΑ)
Τρόπος χορήγησης: στοματική. ορθικό ενδοφλεβίως
Βιοδιαθεσιμότητα: 63-89%
Σύνδεση πρωτεΐνης: 10-25%
Μεταβολισμός: κυρίως στο ήπαρ
Ημιζωή: 1-4 ώρες
Εξαφάνιση: ουρική (85-90%)
Η παρακεταμόλη, επίσης γνωστή ως ακεταμινοφαίνη, είναι ένα φάρμακο με τη χημική ονομασία Ν-ακετυλ-ρ-αμινοφαινόνη, η οποία χρησιμοποιείται ευρέως ως αναλγητικό (αναλγητικό) και αντιπυρετικό μέσο. Η παρακεταμόλη είναι ένα διεθνές κοινόχρηστο όνομα, επίσης εγκεκριμένο στην Αυστραλία και το Ηνωμένο Βασίλειο, και το acetaminophen είναι ένα προσαρμοσμένο όνομα κοινό στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ιαπωνία. Η παρακεταμόλη ταξινομείται ως ήπιο αναλγητικό. Συχνά χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των πονοκεφάλων και άλλων αδύναμων πόνων και αποτελεί το κύριο συστατικό διαφόρων φαρμάκων για τη γρίπη και το κρύο. Σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά, η παρακεταμόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση πιο έντονου πόνου, όπως ο μετεγχειρητικός πόνος, και για την ανακούφιση του πόνου σε καρκινοπαθείς. Παρόλο που η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονώδους πόνου, δεν χαρακτηρίζεται πάντοτε ως NSAID (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο), καθώς η παρακεταμόλη εμφανίζει μόνο ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση. Η παρακεταμόλη είναι ασφαλής για χρήση στις συνιστώμενες δόσεις, αλλά ακόμη και μια μικρή υπερδοσολογία του φαρμάκου μπορεί να είναι θανατηφόρα. Σε σύγκριση με άλλα παυσίπονα χωρίς φάρμακα, η παρακεταμόλη είναι σημαντικά πιο τοξική με υπερδοσολογία, αλλά μπορεί να είναι λιγότερο τοξική με συνεχή χρήση στις συνιστώμενες δόσεις. Η παρακεταμόλη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της φαινακετίνης και της ακετανιλίδης (δημοφιλείς στο παρελθόν αναλγητικά και αντιπυρετικά φάρμακα). Ωστόσο, σε αντίθεση με τη φαινακετίνη, την ακετανιλίδη και τους συνδυασμούς τους, η παρακεταμόλη δεν θεωρείται καρκινογόνος όταν λαμβάνεται σε θεραπευτικές δόσεις. Οι λέξεις ακεταμινοφέν (που χρησιμοποιούνται στις ΗΠΑ, τον Καναδά, την Ιαπωνία) και παρακεταμόλη (που χρησιμοποιούνται παντού) προέρχονται από τη χημική ονομασία της ένωσης, την παρα-ακετυλαμινοφαινόλη. Σε ορισμένες περιπτώσεις, για παράδειγμα, όταν συνταγογραφούνται αναισθητικά που περιλαμβάνουν αυτό το φάρμακο στη σύνθεσή του, συντομεύεται ως APAF (ακετυλο-παρα-αμινοφαινόλη). Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον κατάλογο των ζωτικών μέσων της Παγκόσμιας Οργάνωσης Υγείας.

Ιατρική χρήση παρακεταμόλης

Παρακεταμόλη και υψηλή θερμοκρασία

Η παρακεταμόλη είναι ένα φάρμακο εγκεκριμένο ως φυγόκεντρο για ανθρώπους όλων των ηλικιών. Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (WHO) συνιστά τη χρήση παρακεταμόλης για παιδιά μόνο σε θερμοκρασίες άνω των 38,5 ° C (101,3 ° F). Η μετα-ανάλυση δείχνει ότι το φάρμακο είναι λιγότερο αποτελεσματικό σε σύγκριση με την ιβουπροφαίνη.

Παρακεταμόλη και πόνο

Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου διαφορετικής προέλευσης. Τα αναλγητικά χαρακτηριστικά του είναι παρόμοια με την ασπιρίνη, ενώ το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα είναι ασθενέστερο. Σε σύγκριση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη αποδεικνύει καλύτερη ανοχή σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο υπερβολικής έκκρισης του γαστρικού οξέος ή παρατεταμένου χρόνου αιμορραγίας. Από το 1959, το φάρμακο διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή. Η παρακεταμόλη έχει σχετικά ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση, σε αντίθεση με άλλα δημοφιλή αναλγητικά, όπως τα NSAID ασπιρίνη και ιβουπροφαίνη, αλλά η ιβουπροφαίνη και η παρακεταμόλη έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα στη θεραπεία των πονοκεφάλων. Η παρακεταμόλη μπορεί να μειώσει τον πόνο της αρθρίτιδας, αλλά δεν επηρεάζει τη φλεγμονή, την ερυθρότητα ή το πρήξιμο. Μελέτες δείχνουν ότι, σε σύγκριση με τα ΜΣΑΦ, η παρακεταμόλη παρουσιάζει συγκρουόμενα αποτελέσματα. Μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή σε ενήλικες ασθενείς που πάσχουν από χρόνιο πόνο στην οστεοαρθρίτιδα έδειξε ότι η παρακεταμόλη και η ιμπουπροφέν δείχνουν ίση αποτελεσματικότητα. Το 1996 και το 2009, διεξήχθησαν μελέτες σχετικά με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που συνδυάζουν παρακεταμόλη και ασθενή οπιοειδή, όπως η κωδεΐνη. Τέτοια φάρμακα είναι 50% πιο αποτελεσματικά από την παρακεταμόλη μόνη της, αλλά έχουν μεγαλύτερο αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο συνδυασμός παρακεταμόλης και ισχυρών οπιοειδών, όπως η μορφίνη, βοηθά στη μείωση της ποσότητας οπιοειδών στο φάρμακο και στην αύξηση του αναλγητικού αποτελέσματος. Μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή παιδιών που πάσχουν από μυοσκελετικούς πόνους έδειξε ότι, σε κανονικές δόσεις, η ιβουπροφαίνη είναι πιο αποτελεσματική στη μείωση του πόνου από την παρακεταμόλη.

Παρενέργειες της παρακεταμόλης

Όταν λαμβάνονται σε συνιστώμενες δόσεις και για περιορισμένο χρονικό διάστημα, οι παρενέργειες της παρακεταμόλης συνήθως δεν εμφανίζονται ή είναι πολύ αδύναμες.

Παρακεταμόλη και ηπατική βλάβη

Η οξεία υπερδοσολογία της παρακεταμόλης μπορεί να προκαλέσει δυνητικά θανατηφόρα ηπατική βλάβη. Σύμφωνα με το αμερικανικό FDA, «το Acetaminophen μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ηπατική βλάβη όταν λαμβάνεται σε δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες». Το 2011, η FDA υποχρέωσε τους κατασκευαστές να ενημερώσουν τις ετικέτες για όλα τα προϊόντα που περιέχουν ακεταμινοφαίνη και να προειδοποιήσουν τους χρήστες για τους πιθανούς κινδύνους σοβαρής ηπατικής βλάβης. Επιπλέον, ξεκίνησε ένα δημόσιο εκπαιδευτικό πρόγραμμα στις Ηνωμένες Πολιτείες για την πρόληψη της υπερδοσολογίας στους ασθενείς. Στον χρόνιο αλκοολισμό, ο κίνδυνος υπερδοσολογίας αυξάνεται. Η δηλητηρίαση από την παρακεταμόλη είναι η κύρια αιτία της ηπατικής βλάβης στον δυτικό κόσμο, καθώς και η κύρια αιτία της δηλητηρίασης από τα ναρκωτικά στις Ηνωμένες Πολιτείες, το Ηνωμένο Βασίλειο, την Αυστραλία και τη Νέα Ζηλανδία. Σύμφωνα με την FDA, στη δεκαετία του 1990 στη θεραπεία των Ηνωμένων Πολιτειών της 56.000 περιπτώσεις επειγόντων περιστατικών καταγράφηκε, 26.000 νοσηλείες και 458 θανάτους ετησίως που συνδέονται με την υπερβολική δόση ακεταμινοφαίνη. Μια ακούσια υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης σχετίζεται με το 25% των κλήσεων σε τμήματα έκτακτης ανάγκης, το 10% των εισαγωγών στο νοσοκομείο και το 25% των θανάτων ». Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και είναι ηπατοτοξική ουσία. όταν λαμβάνονται σε συνδυασμό με αλκοόλ, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυξάνουν και συχνά εκδηλώνονται σε χρόνιους αλκοολικούς ή σε ασθενείς με ηπατική βλάβη. Μερικές μελέτες δείχνουν ότι σε σταθερή παρακεταμόλης σε υψηλές δόσεις αυξάνει τον κίνδυνο επιπλοκών που σχετίζονται με το άνω τμήμα της γαστρεντερικής οδού, όπως αιμορραγία στο στομάχι. Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται νεφρική βλάβη, ιδιαίτερα συχνά σε υπερβολική δόση. FDA συνιστά οι γιατροί να χορηγούν παρακεταμόλης σε δόσεις πάνω από 325 mg σε συνδυασμό με το φάρμακο λόγω του κινδύνου ηπατοτοξικότητας, που υπερβαίνει το θεραπευτικό όφελος.

Δερματικές αντιδράσεις

Στις 2 Αυγούστου 2013, το αμερικανικό FDA εξέδωσε μια νέα προειδοποίηση σχετικά με την παρακεταμόλη, η οποία έδειξε ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σπάνιες και πιθανώς θανατηφόρες δερματικές αντιδράσεις, όπως σύνδρομο Stephen-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Η FDA υποχρέωσε τους κατασκευαστές να τοποθετήσουν στις ετικέτες των προϊόντων τους πληροφορίες σχετικά με τις πιθανές δερματικές αντιδράσεις των ναρκωτικών.

Άσθμα

Υπάρχει σχέση μεταξύ της χρήσης παρακεταμόλης και της ανάπτυξης του άσθματος, αλλά δεδομένα από ελεγχόμενες μελέτες δείχνουν ότι αυτή η σχέση μπορεί να εξαρτάται από άλλες αιτίες. Από το 2014, η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής και το Εθνικό Ινστιτούτο Υγείας και Κλινικής Αριστείας συνεχίζουν να συνιστούν την παρακεταμόλη για την ανακούφιση από τον πόνο και την ταλαιπωρία στα παιδιά, αλλά ορισμένοι ειδικοί συστήνουν να αποφεύγεται η χρήση παρακεταμόλης σε παιδιά με άσθμα ή σε άτομα με κίνδυνο άσθματος.

Άλλοι παράγοντες

Σε αντίθεση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη δεν είναι μια αντιθρομβωτική ουσία, επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που αντιμετωπίζουν επιπλοκές που σχετίζονται με την πήξη του αίματος. Επιπλέον, το φάρμακο δεν προκαλεί προβλήματα με το στομάχι. Ωστόσο, σε αντίθεση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη δεν βοηθά στη μείωση της φλεγμονής. Σε σύγκριση με την ιβουπροφαίνη (οι παρενέργειες των οποίων μπορεί να περιλαμβάνουν διάρροια, εμέτους και κοιλιακό άλγος), η παρακεταμόλη δεν έχει τόσο ισχυρή αρνητική επίδραση στη γαστρεντερική οδό. Σε αντίθεση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη θεωρείται γενικά ασφαλής για τα παιδιά, καθώς δεν προκαλεί τον κίνδυνο του συνδρόμου Reye σε παιδιά με ιικές ασθένειες. Όταν λαμβάνεται για ψυχαγωγικούς σκοπούς μαζί με οπιοειδή, η παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει απώλεια ακοής.

Υπερδοσολογία παρακεταμόλης

Η υπερδοσολογία της παρακεταμόλης σε απουσία θεραπείας σχετίζεται με παρατεταμένες, επώδυνες παθήσεις. Τα σημεία και τα συμπτώματα μιας υπερδοσολογίας παρακεταμόλης μπορεί να μην εκδηλώνονται αρχικά ή να μην είναι συγκεκριμένα. Τα αρχικά συμπτώματα υπερδοσολογίας συνήθως αναπτύσσονται αρκετές ώρες μετά την κατάποση και εκδηλώνονται με ναυτία, έμετο, εφίδρωση και πόνο κατά την εμφάνιση οξείας νεφρικής τοξικότητας. Παρά τη λαϊκή πεποίθηση, η υπερδοσολογία με παρακεταμόλη δεν σχετίζεται με τον ύπνο ή την απώλεια συνείδησης. Με μια θανατηφόρα υπερδοσολογία παρακεταμόλης, η διαδικασία θανάτου μπορεί να προχωρήσει για 3-5 ημέρες. Σήμερα, η συνηθέστερη αιτία οξείας ηπατικής τοξικότητας στις Ηνωμένες Πολιτείες και το Ηνωμένο Βασίλειο είναι η ηπατοτοξικότητα κατά τη λήψη παρακεταμόλης. Η υπερδοσολογία με παρακεταμόλη συνδέεται με τις περισσότερες κλήσεις προς κέντρα δηλητηριάσεων στις Ηνωμένες Πολιτείες. Η τοξικότητα παρακεταμόλης πιθανώς προκαλείται από τον μεταβολίτη της κινόνης. Εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε ηπατική ανεπάρκεια και θάνατο μέσα σε λίγες μέρες. Η θεραπεία σε αυτή την περίπτωση αποσκοπεί στην αφαίρεση της παρακεταμόλης από το σώμα. Ο ενεργοποιημένος άνθρακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μειώσει την απορρόφηση της παρακεταμόλης αν η θεραπεία αρχίσει αμέσως μετά από υπερδοσολογία. Το αντίδοτο ακετυλοκυστεΐνης (που ονομάζεται επίσης Ν-ακετυλοκυστεΐνη ή NAC) μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποκατάσταση του σώματος για την πρόληψη ή τη μείωση του κινδύνου ηπατικής βλάβης. Για σοβαρή ηπατική βλάβη χρησιμοποιούνται συχνά μοσχεύματα του ήπατος. Η ακετυλοκυστεΐνη είναι επίσης χρήσιμη για την εξουδετέρωση του μεταβολίτη παρακεταμόλης ιμιδοκινόνης. Άλλη πιθανή παρενέργεια της παρακεταμόλης είναι η νεφρική ανεπάρκεια. Πριν από το 2004, οι πωλήσεις ήταν δισκίων (υπό την εμπορική ονομασία Paradot στο Ηνωμένο Βασίλειο), το οποίο σε συνδυασμό με παρακεταμόλη αντίδοτο (μεθειονίνη), για την προστασία του ήπατος σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Τον Ιούνιο του 2009, η FDA εξέδωσε σύσταση για πρόσθετους περιορισμούς στη χρήση παρακεταμόλης στις Ηνωμένες Πολιτείες προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος πιθανών τοξικών επιδράσεων. Το FDA επέμεινε στη μείωση της μέγιστης δόσης του φαρμάκου από 1000 mg σε 650 mg και στην απαγόρευση συνδυασμών παρακεταμόλης και ναρκωτικών αναλγητικών. Τα μέλη της επιτροπής της FDA ανησυχούσαν ιδιαιτέρως για το γεγονός ότι οι μέγιστες δόσεις παρακεταμόλης που παρουσιάστηκαν προκάλεσαν αλλαγές στην ηπατική λειτουργία. Τον Ιανουάριο του 2011, ο FDA ζήτησε από τους κατασκευαστές φαρμάκων που περιέχουν παρακεταμόλη να περιορίσουν την ποσότητα παρακεταμόλης σε μέγιστη ποσότητα 325 mg ανά δισκίο ή κάψουλα και υποχρέωσαν τους κατασκευαστές να ενημερώσουν τις ετικέτες σε όλα τα προϊόντα που περιέχουν παρακεταμόλη και να προειδοποιήσουν τους χρήστες για τον πιθανό κίνδυνο επικίνδυνης βλάβης του ήπατος. Οι κατασκευαστές έλαβαν 3 χρόνια για να περιορίσουν την ποσότητα παρακεταμόλης στα συνταγογραφούμενα φάρμακα στα 325 mg ανά δόση. Τον Νοέμβριο του 2011, η Ρυθμιστική Υπηρεσία για τα Φάρμακα αναθεώρησε τις κατευθυντήριες γραμμές για τη χορήγηση υγρής παρακεταμόλης για παιδιά στο Ηνωμένο Βασίλειο.

Παρακεταμόλη και εγκυμοσύνη

Τα δεδομένα σχετικά με τα ζώα και οι μελέτες της ομάδας των ανθρώπων δεν κατέδειξαν σημαντική αύξηση του κινδύνου συγγενούς νόσου κατά τη χρήση παρακεταμόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επιπλέον, η παρακεταμόλη δεν επηρεάζει το κλείσιμο του αρτηριακού αγωγού, σε αντίθεση με τα ΜΣΑΦ. Ωστόσο, η χρήση παρακεταμόλης στις μητέρες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο άσθματος στα παιδιά.

Ο μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης

Ο μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης σήμερα είναι ελάχιστα κατανοητός. Ο κύριος μηχανισμός δράσης του φαρμάκου είναι η αναστολή της κυκλοοξυγενάσης (COX). Πρόσφατα αποτελέσματα δείχνουν ότι η ουσία είναι εξαιρετικά επιλεκτική για το COX-2. Λόγω της επιλεκτικότητας προς το COX-2, η ουσία δεν αναστέλλει σημαντικά την παραγωγή θρομβοξανίων. Αν και η αναλγητική και αντι-θερμοκρασιακή του δράση είναι συγκρίσιμη με την ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ, η περιφερική αντιφλεγμονώδης δράση περιορίζεται συνήθως από διάφορους παράγοντες, ένας από τους οποίους είναι ένα υψηλό επίπεδο υπεροξειδίων σε φλεγμονώδεις περιοχές. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ωστόσο, μπορεί να παρατηρηθεί περιφερική δραστηριότητα, συγκρίσιμη με τα ΜΣΑΦ. Ένα άρθρο που δημοσιεύθηκε τον Νοέμβριο του 2011 από ερευνητές από το Λονδίνο, UK και Lund, Σουηδία, στο Nature Communications, περιγράφει μια υπόθεση σχετικά με τον αναλγητικό μηχανισμό δράσης της παρακεταμόλης. Μεταβολίτες παρακεταμόλης, όπως το NAPQI, δρουν στους υποδοχείς TRPA1 στο νωτιαίο μυελό, καταστέλλοντας τη μεταγωγή σήματος από τα εξωτερικά στρώματα του νωτιαίου κέρατος, ανακουφίζοντας τον πόνο. Αυτή η υπόθεση αμφισβητήθηκε σε ένα νέο υποθετικό άρθρο σχετικά με τον τρόπο δράσης της παρακεταμόλης. Ο συγγραφέας αναγνωρίζει ότι το NAPQI είναι ένας δραστικός μεταβολίτης, αλλά δηλώνει ότι αυτή η δραστική ένωση θα πρέπει να αντιδρά όχι μόνο με τη θειόλη στο TRPA1, αλλά και με οποιαδήποτε άλλα διαθέσιμα πυρηνόφιλα. Θεωρείται ότι το αναλγητικό αποτέλεσμα μπορεί να παρέχει ομάδες θειόλης σε πρωτεάσες κυστεΐνης, για παράδειγμα, κυστεάσες που είναι σημαντικές για το σχηματισμό προκυτοκινών, όπως κυστεάσες, που δημιουργούν IL-1β και IL-6. Η οικογένεια των ενζύμων COX είναι υπεύθυνη για το μεταβολισμό του αραχιδονικού οξέος προς την προσταγλανδίνη H2, ένα ασταθές μόριο που με τη σειρά του μπορεί να μετατραπεί σε άπειρο αριθμό άλλων προφλεγμονωδών ενώσεων. Οι κλασσικές αντιφλεγμονώδεις ενώσεις, όπως τα ΜΣΑΦ, εμποδίζουν αυτόν τον μετασχηματισμό. Το ένζυμο COX είναι εξαιρετικά δραστικό μόνο με επαρκή οξείδωση. Η παρακεταμόλη μειώνει την οξειδωμένη μορφή του ενζύμου COX, εμποδίζοντας τον σχηματισμό προ-φλεγμονωδών ενώσεων. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ποσότητας προσταγλανδίνης Ε2 στο ΚΝΣ. Η ασπιρίνη είναι γνωστό ότι αναστέλλει την οικογένεια των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης και, καθώς η δράση της παρακεταμόλης είναι εν μέρει όμοια με εκείνη της ασπιρίνης, οι περισσότερες μελέτες έχουν εστιάσει στο κατά πόσο η παρακεταμόλη αναστέλλει την COX, όπως η ασπιρίνη. Είναι τώρα γνωστό ότι η παρακεταμόλη δρα με τουλάχιστον δύο μηχανισμούς. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο αναστέλλεται η COX υπό διάφορες συνθήκες εξακολουθεί να αποτελεί αντικείμενο επιστημονικής διαμάχης. Λόγω των διαφορών στη δραστικότητα της παρακεταμόλης, της ασπιρίνης και άλλων ΜΣΑΦ, πιστεύεται ότι μπορεί να υπάρχουν και άλλες παραλλαγές του COX. Μία θεωρία υποθέτει ότι η παρακεταμόλη δρα αναστέλλοντας την ισομορφή του COX-3, μια παραλλαγή της οικογένειας COX-1 των ενζύμων COX. Σε σκύλους, αυτό το ένζυμο είναι κοντά σε άλλα ένζυμα COX, παράγει προ-φλεγμονώδεις ουσίες και παρεμποδίζεται επιλεκτικά από την παρακεταμόλη. Ωστόσο, μελέτες δείχνουν ότι σε ανθρώπους και ποντίκια, το ένζυμο COX-3 δεν παρουσιάζει φλεγμονώδη δραστηριότητα και η αναστολή του από την παρακεταμόλη στους ανθρώπους δεν είναι σημαντική. Μια άλλη θεωρία είναι ότι η παρακεταμόλη (όπως η ασπιρίνη) εμποδίζει την κυκλοοξυγενάση, ωστόσο, με φλεγμονή (και υψηλή συγκέντρωση υπεροξειδίου), η υψηλή οξείδωση της παρακεταμόλης αποτρέπει αυτό το φαινόμενο. Αυτό σημαίνει ότι η παρακεταμόλη δεν έχει άμεση επίδραση στο σημείο της φλεγμονής, αλλά δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα (σε μη οξειδωτικό περιβάλλον), μειώνοντας τη θερμοκρασία κλπ. Η παρακεταμόλη διαμορφώνει επίσης το ενδογενές σύστημα κανναβιοειδών. Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται σε AM404, μια ένωση με διάφορους μηχανισμούς δράσης. το πιο σημαντικό, αναστέλλει την επαναπρόσληψη ενδογενών κανναβινοειδών / βαναλοειδών ανδανιδίων από νευρώνες. Η επαναπρόσληψη αντιανταμιδίου μειώνει τα συναπτικά επίπεδα αντιανταμίδης και αυξάνει την ενεργοποίηση του κύριου υποδοχέα πόνου (nociceptor) TRPV1 στο σώμα. Αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη αντιανταμιδίου, τα επίπεδα της συνάψεως παραμένουν υψηλά, πράγμα που μπορεί να οδηγήσει σε απευαισθητοποίηση του υποδοχέα TRPV1. Επιπλέον, το AM404 αναστέλλει τους διαύλους νατρίου, όπως τα αναισθητικά της λιδοκαΐνης και της προκαϊνης. Και οι δύο αυτές δράσεις από μόνες τους μειώνουν τον πόνο και είναι πιθανοί μηχανισμοί δράσης της παρακεταμόλης. Ωστόσο, έχει αποδειχθεί ότι η παρεμπόδιση των υποδοχέων κανναβινοειδών με συνθετικούς ανταγωνιστές μειώνει την αναλγητική δράση της παρακεταμόλης, γεγονός που υποδηλώνει ότι το αναλγητικό της αποτέλεσμα περιλαμβάνει το ενδογενές σύστημα κανναβιοειδών. Οι υποδοχείς σπονδυλικής στήλης TRPA1 επίσης μεσολαβούν στις αντι-αισθητηριακές επιδράσεις της παρακεταμόλης και της Δ9-τετραϋδροκανναβινόλης σε ποντίκια. Η αυξημένη κοινωνική συμπεριφορά σε ποντίκια που έλαβαν παρακεταμόλη (και η μείωση της κοινωνικής συμπεριφοράς στους ανθρώπους) δεν σχετίζεται με τη δραστηριότητα του τύπου 1 κανναβινοειδούς υποδοχέα. Αυτό μπορεί να οφείλεται σε αγωνισμό του υποδοχέα σεροτονίνης.

Φαρμακοκινητική παρακεταμόλης

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα. ο όγκος διανομής είναι περίπου 50 λίτρα. Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, σε τοξικά και μη τοξικά προϊόντα. Είναι γνωστοί τρεις μηχανισμοί μεταβολισμού παρακεταμόλης:

Το σύστημα ενζύμου του ηπατικού κυτοχρώματος Ρ450 metabiliziruet παρακεταμόλη, σχηματίζοντας ένα μικρό, αλλά σημαντικό, μεταβολίτη, γνωστή ως NAPQI (Ν-ακετυλο-ρ-βενζοκινόνη ιμίνη) (επίσης γνωστή ως Ν-atsetilimidohinon). Το NAPQI δεσμεύεται μη αναστρέψιμα στις σουλφιδρυλικές ομάδες της γλουταθειόνης. Και οι τρεις μηχανισμοί παράγουν τελικά προϊόντα που είναι ανενεργά, μη τοξικά και τελικά εκκρίνονται από τα νεφρά. Ωστόσο, στον τρίτο μηχανισμό, το ενδιάμεσο NAPQI είναι τοξικό. Το NAPQI είναι κυρίως υπεύθυνο για τις τοξικές επιδράσεις της παρακεταμόλης. Η παραγωγή του NAPQI οφείλεται στα δύο ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450: CYP2E1 και CYP3A4. Σε κανονικές δόσεις, το NAPQI υπόκειται σε γρήγορη αποτοξίνωση όταν συνδέεται με γλουταθειόνη.

Ιστορία της ανακάλυψης παρακεταμόλης

Ο Julius Axelrod και ο Bernard Brody απέδειξαν ότι η ακετανιλίδη και η φαινακετύλη μεταβολίζονται στην παρακεταμόλη, ένα αναλγητικό με καλύτερη ανεκτικότητα. Η ακετανιλίδη ήταν το πρώτο γνωστό παράγωγο της ανάλυσης με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες και το 1886 εισήχθη γρήγορα στην ιατρική πρακτική από τους Α. Kan και Ρ. Hepp υπό την εμπορική ονομασία Antifebrin. Ωστόσο, οι απαράδεκτες παρενέργειες (η πιο σοβαρή από τις οποίες ήταν η κυάνωση ως αποτέλεσμα της μεθαιμοσφαιριναιμίας) οδήγησαν τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα για λιγότερο τοξικά παράγωγα ανιλίνης. Harmon Northrop Morse είχε ήδη συντεθεί παρακεταμόλης σε 1877 στο Πανεπιστήμιο Johns Hopkins από την αναγωγή του ρ-νιτροφαινόλης με κασσίτερο σε κρύο atsetinovoy οξύ, αλλά σε ασθενείς παρακεταμόλη έχει δοκιμαστεί μόνο το 1887, Clinical Pharmacology Joseph von Mering. Το 1893, ο von Mehring δημοσίευσε ένα άρθρο που ανέφερε τα κλινικά αποτελέσματα της χρήσης παρακεταμόλης με φαινακετίνη, άλλο παράγωγο ανιλίνης. Ο Von Mehring δήλωσε ότι, σε αντίθεση με τη φαινακετίνη, η παρακεταμόλη τείνει να προκαλέσει μεθεμοσφαιριναιμία. Η παρακεταμόλη απαγορεύτηκε και η φαινακετίνη πήρε τη θέση της. Με τις πωλήσεις φαινακετίνης, η Bayer έχει καταστεί η κορυφαία φαρμακευτική εταιρεία στον κόσμο. Φαινακετίνη ήταν δημοφιλές φάρμακο για δεκαετίες, τις περισσότερες φορές που περιλαμβάνονται στο ευρέως διαφημίζεται, μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων, αντι-πονοκέφαλος, που συνήθως περιέχουν φαινακετίνη, aminopirinovoe παράγωγο της ασπιρίνης, η καφεΐνη, και μερικές φορές ένα βαρβιτουρικών. Η ασπιρίνη, που εισήχθη στην ιατρική πρακτική από τον Heinrich Dresser το 1899, μείωσε εν μέρει τη δημοτικότητα της φαινακετίνης. Τα στοιχεία που δημοσίευσε ο von Mehring αμφισβητήθηκαν μόλις μισό αιώνα αργότερα, από δύο ομάδες Αμερικανών ερευνητών που συμμετείχαν στην έρευνα για το μεταβολισμό της ακετανιλίδης και της παρακεταμόλης. Το 1947, οι David Lester και Leon Greenberg απέδειξαν ότι η παρακεταμόλη είναι ο κύριος μεταβολίτης της ακετανιλίδης στο ανθρώπινο αίμα και ότι οι μεγάλες δόσεις παρακεταμόλης δεν προκαλούν μετεμογονοϊναιμία σε αρουραίους αλβίνο. Σε τρία άρθρα που δημοσιεύθηκαν τον Σεπτέμβριο του 1948 στο περιοδικό Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Bernard Brodie, Julius Axelrod και Frederick Flinn που επιβεβαιώθηκε με τη χρήση πιο συγκεκριμένες μεθόδους που η παρακεταμόλη είναι ο κύριος μεταβολίτης της ακετανιλιδίου στην ανθρώπινη κυκλοφορία και είπε ότι η παρακεταμόλη είναι ίση με του πρόδρομη αναλγητική αποτελεσματικότητα. Επίσης, πρότειναν ότι οι άνθρωποι αναπτύσσουν μεθαιμοσφαιριναιμία όταν εκτίθενται σε άλλο μεταβολίτη, φαινυλυδροξυλαμίνη. Ένα επόμενο άρθρο, το οποίο δημοσιεύτηκε το 1949 από τους Brody και Axelrod, δείχνει ότι η φαινακετίνη μπορεί επίσης να μεταβολίζεται σε παρακεταμόλη. Αυτό οδήγησε στην ανακάλυψη της παρακεταμόλης. Το 1950, η παρακεταμόλη εισήχθη για πρώτη φορά στην αγορά των ΗΠΑ με το εμπορικό σήμα Triagesic. Το φάρμακο ήταν ένα μείγμα παρακεταμόλης, ασπιρίνης και καφεΐνης. Μετά από αναφορές σε τρία κρούσματα νευροπενίας το 1951, το φάρμακο αποσύρθηκε από την αγορά για αρκετά χρόνια, μέχρι να καταστεί σαφές ότι η ασθένεια δεν συνδέεται με τη χρήση του φαρμάκου. Το 1953, η παρακεταμόλη εισήχθη στην αγορά από την εταιρεία Sterling-Winthrop Co. υπό την εμπορική ονομασία Panadol, διαθέσιμη μόνο με ιατρική συνταγή. Το φάρμακο τοποθετήθηκε ως το προτιμώμενο, σε σύγκριση με την ασπιρίνη, ένα εργαλείο που είναι ασφαλές για τα παιδιά και για τους ασθενείς με γαστρικό έλκος. Το 1955, η παρακεταμόλη εισήχθη στην αγορά με την εμπορική ονομασία Παιδικό Tylenol Elixir από την McNeil Laboratories. Το 1956, η παρακεταμόλη με τη μορφή δισκίων των 500 mg κυκλοφόρησε στο Ηνωμένο Βασίλειο υπό την εμπορική ονομασία Panadol από τον Frederick Stearns Co, ένα τμήμα της Sterling Drug Inc. Το Panadol πωλήθηκε αρχικά μόνο με ιατρική συνταγή, ως μέσο για την ανακούφιση του πόνου και της θερμότητας και τοποθετήθηκε ως φάρμακο "ήπιο στομάχι", καθώς τα υπόλοιπα αναλγητικά εκείνης της περιόδου περιείχαν ασπιρίνη επιβλαβή για το στομάχι. Το 1963, η παρακεταμόλη προστέθηκε στη Βρετανική Φαρμακοποιία και από τότε έχει αποκτήσει δημοτικότητα ως αναλγητικό με δευτερεύουσες παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Οι ανησυχίες για την αποτελεσματικότητα της παρακεταμόλης ανέβαλαν τη διαδεδομένη διανομή της μέχρι τη δεκαετία του 1970, αλλά κατά τη δεκαετία του 1980 οι πωλήσεις παρακεταμόλης υπερέβησαν τις πωλήσεις ασπιρίνης σε πολλές χώρες σε όλο τον κόσμο, συμπεριλαμβανομένου του Ηνωμένου Βασιλείου. Αυτό συνοδεύτηκε από την εμπορική κατάρρευση της φαινακετίνης, δεδομένου ότι αποδείχθηκε ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αναλγητική νευροπάθεια και αιματολογική τοξικότητα. Ένα δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για την παρακεταμόλη στις Ηνωμένες Πολιτείες έχει λήξει εδώ και πολύ και πολλά φάρμακα γενικής χρήσης είναι επί του παρόντος διαθέσιμα, αν και ορισμένα παρασκευάσματα Tylenol ήταν υπό προστασία μέχρι το 2007.

Κοινωνία και πολιτισμός

Η παρακεταμόλη διατίθεται με τη μορφή δισκίων, καψουλών, υγρών εναιωρημάτων, υπόθετων, ενδοφλέβιων και ενδομυϊκών διαλυμάτων, καθώς και αναβράζοντων δισκίων. Η τυπική δόση για ενήλικες είναι από 500 έως 1000 mg. Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4000 mg για τους ενήλικες. Όταν λαμβάνεται σε συνιστώμενες δόσεις, η παρακεταμόλη θεωρείται ασφαλής για παιδιά και ενήλικες, αλλά υπάρχουν δεδομένα για περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης όταν λαμβάνονται σε δόσεις κάτω των 2500 mg ημερησίως. Σε μερικά παρασκευάσματα, η παρακεταμόλη συνδυάζεται με την οπιοειδή κωδεΐνη, που μερικές φορές ονομάζεται συν-κωδικολίνη. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, τέτοια συνδυαστικά φάρμακα διατίθενται μόνο με ιατρική συνταγή, ενώ στον Καναδά απελευθερώνονται ελεύθερα από φαρμακεία παρόμοιες συνθέσεις με μικρότερη ποσότητα της ουσίας. Σε άλλες χώρες, αυτά τα φάρμακα μπορούν επίσης να πωληθούν χωρίς ιατρική συνταγή. Η παρακεταμόλη συνδυάζεται επίσης με άλλα οπιοειδή, όπως η διϋδροκωδεΐνη, που ονομάζεται επίσης συν-δραμόλη, οξυκωδόνη ή υδροκωδόνη. Ένας άλλος κοινός συνδυασμός περιλαμβάνει παρακεταμόλη και προποξυφαινο-ναπολίνη. Βρέθηκε επίσης ένας συνδυασμός παρακεταμόλης, κωδεΐνης και ενός κατασταλτικού, σουκκινικής δοξυλαμίνης. Σε νέες μελέτες αμφισβητήθηκε η αποτελεσματικότητα των συνδυασμών παρακεταμόλης με κωδεΐνη. Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται συχνά σε τύπους πολλαπλών συστατικών για τη θεραπεία πονοκεφάλων, οι οποίες περιλαμβάνουν βουταλβιτάλη και παρακεταμόλη με ή χωρίς καφεΐνη και μερικές φορές κωδεϊνη. Η παρακεταμόλη συνδυάζεται μερικές φορές με υδροχλωρική φαινυλεφρίνη. Μερικές φορές προστίθεται ένα τρίτο δραστικό συστατικό σε αυτόν τον συνδυασμό, για παράδειγμα ασκορβικό οξύ, καφεΐνη, μηλεϊνική χλωροφαινιραμίνη ή γουαφνεσίνη.

Κτηνιατρική χρήση παρακεταμόλης

Γάτες

Η παρακεταμόλη είναι μια ουσία που είναι ιδιαίτερα τοξική για τις γάτες, επειδή το σώμα τους δεν διαθέτει το ένζυμο γλυκουρονυλ τρανσφεράση, το οποίο είναι απαραίτητο για την ασφαλή διάσπαση της παρακεταμόλης. Τα συμπτώματα δηλητηρίασης περιλαμβάνουν εμετό, αυξημένο σάλιο και αποχρωματισμό της γλώσσας και των ούλων. Η βλάβη του ήπατος είναι μια σπάνια αιτία θανάτου σε γάτες με δηλητηρίαση από παρακεταμόλη. Αντ 'αυτού, ο σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης και η παραγωγή των φορέων Heinz στα ερυθρά αιμοσφαίρια παρεμποδίζουν τη μεταφορά οξυγόνου στην κυκλοφορία του αίματος και να προκαλέσουν ασφυξία μεθαιμοσφαιριναιμία και αιμολυτική αναιμία). Μια αποτελεσματική θεραπεία για δηλητηρίαση με μικρές δόσεις παρακεταμόλης είναι η χρήση Ν-ακετυλοκυστεΐνης, κυανού του μεθυλενίου ή ταυτόχρονης χορήγησης αυτών των παραγόντων.

Σκύλοι

Παρόλο που η παρακεταμόλη δεν έχει έντονη αντιφλεγμονώδη δράση, είναι τόσο αποτελεσματική όσο η ασπιρίνη για τη θεραπεία του μυοσκελετικού πόνου σε σκύλους. Στο Ηνωμένο Βασίλειο, είναι διαθέσιμο το προϊόν Pardale-V, το οποίο περιλαμβάνει παρακεταμόλη και κωδεΐνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σκύλων αποκλειστικά με το διορισμό ενός γιατρού και σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης. Τα κύρια συμπτώματα της δηλητηρίασης από παρακεταμόλη σε σκύλους είναι η βλάβη στο ήπαρ και μερικές φορές ο οισοφαγικός έλκος. Η λήψη Ν-ακετυλοκυστεΐνης 2 ώρες μετά τη λήψη παρακεταμόλης είναι ένα αποτελεσματικό μέτρο για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας.

Η παρακεταμόλη είναι επίσης θανατηφόρα για τα φίδια και η χρήση της έχει προταθεί ως μέτρο για τον έλεγχο του πληθυσμού καστανιάς boiga (Boiga irregularis) από το νησί Γκουάμ. Δόσεις των 80 mg χορηγούνται σε νεκρούς ποντικούς, οι οποίοι στη συνέχεια πέφτουν από ένα ελικόπτερο.

Διαμάχη

Τον Σεπτέμβριο του 2013, το επεισόδιο "Strictly Designated" της τηλεοπτικής εκπομπής "This American Life" υπογράμμισε το πρόβλημα της θνησιμότητας ως αποτέλεσμα υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης. Μετά από αυτό, εμφανίστηκαν δύο αναφορές από την ProPublica, δηλώνοντας ότι "ο FDA έχει επίγνωση των μελετών που επιβεβαιώνουν τους κινδύνους της ακεταμινοφαίνης. Ο παραγωγός Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, τμήμα της Johnson, γνώριζε επίσης αυτό. Ο Johnson και ο McNeil, ο κατασκευαστής του Tylenol, έχουν επανειλημμένα απορρίψει την ανάγκη για προειδοποιήσεις ασφαλείας, περιορισμό της δόσης και άλλα μέτρα για την προστασία των χρηστών του φαρμάκου. Η έκθεση, η οποία εκπονήθηκε από μια εσωτερική ομάδα εργασίας FDA, περιγράφει την ιστορία των πρωτοβουλιών FDA με στόχο την ενημέρωση των χρηστών σχετικά με τους κινδύνους υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνη, και σημείωσε ότι «ένας από τους στόχους του Οργανισμού ήταν να μεταφέρει πληροφορίες για την ασφάλεια των ακεταμινοφαίνη, ειδικά σε σύγκριση με άλλα αναλγητικά μη συνταγογραφούμενα ( για παράδειγμα, ασπιρίνη και άλλα ΜΣΑΦ). " Η έκθεση αναφέρει επίσης ότι "η μακροχρόνια χρήση των ΜΣΑΦ συσχετίζεται επίσης με σημαντικό αριθμό επιπλοκών και θνησιμότητας. Τα ΜΣΑΦ έχουν αρνητική επίδραση στη γαστρεντερική οδό. Σε ένα άρθρο αναφέρθηκαν τα ακόλουθα στοιχεία: 3200 θάνατοι και 32.000 νοσηλείες ετησίως. Επιπλέον, συζητήθηκαν πρόσφατα οι κίνδυνοι καρδιαγγειακής τοξικότητας. Ο στόχος του προγράμματος δεν είναι να περιορίσει τη χρήση της ακεταμινοφαίνης και όχι να ενθαρρύνει τη χρήση των ΜΣΑΦ, αλλά να ενημερώσει τους χρήστες προκειμένου να αποφευχθούν περιττοί και αδικαιολόγητοι κίνδυνοι για την υγεία ».

Ταξινόμηση παρακεταμόλης

Η παρακεταμόλη είναι μέρος μιας ομάδας φαρμάκων γνωστών ως αναλυτικών αναλγητικών. και αυτό το φάρμακο είναι το μοναδικό της ομάδας που χρησιμοποιείται μέχρι σήμερα. Δεν θεωρείται NSAID, δεδομένου ότι δεν έχει σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση (και είναι ασθενής αναστολέας COX), παρά την ύπαρξη παρόμοιων φαρμακολογικών ενεργειών παρακεταμόλης και ΜΣΑΦ.

Διαθεσιμότητα

Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται σε πόνο διαφόρων προελεύσεων (κεφαλή και δόντι, ημικρανία, μυαλγία, ρινίτιδα, αρθραλγία). πυρετός σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες. κακή ανεκτικότητα των παραγώγων του σαλικυλικού οξέος.

Υποστηρίξτε το έργο μας - δώστε προσοχή στους χορηγούς μας: