Παρασκευάσματα που περιέχουν αμοξικιλλίνη

Η παραρρινοκολπίτιδα

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη (Αμοξικιλλίνη)

Μορφή δοσολογίας: κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για στοματική χορήγηση, κάψουλες, σκόνη για την παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά], σκόνη για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Η ημισυνθετική πενικιλίνη, έχει βακτηριοκτόνο δράση, έχει ευρύ φάσμα δράσης. Παραβιάζει τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης (πολυμερές αναφοράς.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία) και όργανα της ΟΝT (ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα,.

Grunamoks

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη (Αμοξικιλλίνη)

Μορφή δοσολογίας: κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για στοματική χορήγηση, κάψουλες, σκόνη για την παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά], σκόνη για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Η ημισυνθετική πενικιλίνη, έχει βακτηριοκτόνο δράση, έχει ευρύ φάσμα δράσης. Παραβιάζει τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης (πολυμερές αναφοράς.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία) και όργανα της ΟΝT (ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα,.

Danemox

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη (Αμοξικιλλίνη)

Μορφή δοσολογίας: κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για στοματική χορήγηση, κάψουλες, σκόνη για την παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά], σκόνη για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Η ημισυνθετική πενικιλίνη, έχει βακτηριοκτόνο δράση, έχει ευρύ φάσμα δράσης. Παραβιάζει τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης (πολυμερές αναφοράς.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία) και όργανα της ΟΝT (ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα,.

Clavocine

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ)

Μορφή δοσολογίας: λυοφιλοποιημένο για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά] με συγκέντρωση, σκόνη για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Clavocine - ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα αναστολέα αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος - β-λακταμάσης. Βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, αναστέλλει τη σύνθεση.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκότα, απόστημα.

Clavunat

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ)

Μορφή δοσολογίας: λυοφιλοποιημένο για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά] με συγκέντρωση, σκόνη για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Το Clavunate είναι ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος, ενός αναστολέα β-λακταμάσης. Βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, αναστέλλει τη σύνθεση.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκότα, απόστημα.

Klonakom-X

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη + Κλοξακιλλίνη (Αμοξικιλλίνη + Κλοξακιλλίνη)

Φαρμακολογική δράση: Αντιβακτηριακός συνδυασμένος παράγοντας, η δράση του οποίου οφείλεται στα συστατικά συστατικά του. Η αμοξικιλλίνη είναι βακτηριοκτόνος, ανθεκτική στα οξέα.

Ενδείξεις: Λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού, ενδοκαρδίτιδα, λοιμώξεις του δέρματος, μαλακοί ιστοί, ουρολογικά όργανα, μετεγχειρητικές λοιμώξεις, οστεομυελίτιδα.

Cuxacillin

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη (Αμοξικιλλίνη)

Μορφή δοσολογίας: κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για στοματική χορήγηση, κάψουλες, σκόνη για την παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά], σκόνη για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Η ημισυνθετική πενικιλίνη, έχει βακτηριοκτόνο δράση, έχει ευρύ φάσμα δράσης. Παραβιάζει τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης (πολυμερές αναφοράς.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία) και όργανα της ΟΝT (ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα,.

Kuram

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ)

Μορφή δοσολογίας: λυοφιλοποιημένο για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά] με συγκέντρωση, σκόνη για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Kuram - ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα αναστολέα αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος - β-λακταμάσης. Βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, αναστέλλει τη βακτηριακή σύνθεση.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκότα, απόστημα.

Medoclav

Διεθνές όνομα: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ)

Μορφή δοσολογίας: λυοφιλοποιημένο για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή σταγόνων για στοματική χορήγηση [για παιδιά] με συγκέντρωση, σκόνη για παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, κόνις για παρασκευή εναιωρήματος για

Φαρμακολογική δράση: Medoclav - ένα φάρμακο συνδυασμού αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος - αναστολέας β-λακταμάσης. Βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, αναστέλλει τη σύνθεση.

Ενδείξεις: Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκότα, απόστημα.

Ευρέος φάσματος αντιβιοτικά πενικιλλίνες Αμοξικιλλίνη

Η αμοξικιλλίνη ανήκει στα αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης, τα οποία έχουν ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων στο σώμα, ειδικότερα, έχουν βακτηριοκτόνο δράση απευθείας στον παθογόνο Helicobacter pylori.

Αυτό το αντιβιοτικό είναι ένα ανάλογο της αμπικιλλίνης. Έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά των ακόλουθων παθογόνων: Staphylococcus spp, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp, Escherichia coli, καθώς και Shigella spp....

Σε συνδυασμό με ένα φάρμακο όπως η μετρονιδαζόλη, αυτό το αντιβιοτικό είναι δραστικό έναντι του Helicobacter pylori. Το φάσμα των αντιβακτηριακών επιδράσεων διευρύνεται με τον κοινό διορισμό αναστολέων β-λακταμάσης κλαβουλανικού οξέος.

Όταν παίρνετε Amoxicillin μέσα, απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, ενώ δεν καταστρέφεται στην κοιλότητα του στομάχου. Η μέγιστη συγκέντρωση αμοξικιλλίνης στο αίμα επιτυγχάνεται εντός δύο ωρών. Η παρουσία τροφής δεν επηρεάζει τη συνολική απορρόφηση του φαρμάκου.

Δεσμευτική σε πρωτεΐνες περίπου 20%. Η αμοξικιλλίνη συσσωρεύεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος είναι περίπου μία ώρα. Περίπου το 60% απεκκρίνεται στα ούρα και μερικά εκκρίνεται μέσω των εντέρων.

Στα νεογνά και τους ηλικιωμένους, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να καθυστερήσει και να είναι μεγαλύτερος. Σε μικρές ποσότητες, το αντιβιοτικό μπορεί να διεισδύσει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

• Ενδείξεις για χρήση

Για χρήση ως μονοθεραπεία σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ, αμοξικιλλίνη χρησιμοποιείται στις ακόλουθες συνθήκες: βρογχίτιδα, πνευμονία, ορίζουν την αλληλουχία με την παρουσία της στηθάγχης, πυελονεφρίτιδα, με λεπτοσπείρωση και γονόρροια σε ουρηθρίτιδα, όταν ορισμένες λοιμώξεις του πεπτικού συστήματος, γυναικολογικές λοιμώξεις, και επίσης σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος.

Για τη χρήση της Αμοξικιλλίνης σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη: ιστορικό χρόνιας γαστρίτιδας στην οξεία φάση, επιδείνωση του πεπτικού έλκους που σχετίζεται με το Helicobacter pylori.

• Αντενδείξεις

Απαρίθμηση αντενδείξεις όταν ευρέως φάσματος αντιβιοτικό πενικιλλίνης, ομάδα αμοξικιλλίνη δεν χρησιμοποιούνται: μολυσματική μονοπυρήνωση, αλλεργική προδιάθεση, λεμφική λευχαιμία, σοβαρή μολυσματική διεργασίες στο πεπτικό σύστημα, που συμβαίνουν με έμετο και διάρροια. Επιπλέον, αυτό το αντιβιοτικό δεν χρησιμοποιείται για ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικού, για βρογχικό άσθμα, καθώς και για υπερευαισθησία στην ομάδα πενικιλλίνης.

Για χρήση σε συνδυασμό αμοξικιλλίνης με μετρονιδαζόλη αντενδείξεις είναι οι εξής: ασθένειες του νευρικού συστήματος, λεμφοκυτταρική λευχαιμία, διαδικασία διαταραχών αιματοποιητικού, λοιμώδης μονοπυρήνωση, καθώς και η αυξημένη ευαισθησία σε ορισμένα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης.

Για τη χρήση της Amrxicillin σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ, αντενδείκνυται η εξής: ιστορικό μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας που σχετίζεται με τη χρήση αυτού του αντιβιοτικού σε συνδυασμό με το προαναφερθέν οξύ.

• Εφαρμογή και δοσολογία

Η αμοξικιλλίνη συνταγογραφείται ξεχωριστά, εξαρτάται από την πορεία της παθολογικής διαδικασίας. Για εσωτερική χρήση, μια εφάπαξ δόση κυμαίνεται από 250 έως 500 mg · σε περίπτωση σοβαρής ασθένειας, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε ένα γραμμάριο την ημέρα. Σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να τηρείται το διάστημα μεταξύ της λήψης του φαρμάκου, είναι ίσο με οκτώ ώρες.

Αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να αναπτυχθούν σε απόκριση προς τη χρήση αυτού του αντιβιοτικού, όπου εκδηλώνουν τα ακόλουθα συμπτώματα: κνίδωση, ερύθημα, μπορούν να ενταχθούν αγγειοοίδημα, ρινίτιδα, πόνο στις αρθρώσεις, επιπεφυκίτιδα, ηωσινοφιλία, μερικές φορές αναφυλακτικό σοκ αναπτύσσεται.

Με την παρατεταμένη χρήση της Αμοξικιλλίνης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, ο ασθενής μπορεί να παρατηρήσει την ύπαρξη ζάλης, η αταξία συνδέεται, μπορεί να υπάρξουν σπασμοί, σύγχυση, παρατηρείται κατάθλιψη, ενώ η περιφερική νευροπάθεια ενώνεται.

Εάν αμοξυκιλλίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με την μετρονιδαζόλη φάρμακο, ενώ παρενέργειες έχουν ως εξής: ναυτία, έμετος, σημειώνονται ανορεξία, διάρροια, μπορεί να είναι δυσκοιλιότητα, επιγάστριο πόνο, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ηπατίτιδα αναπτύσσεται και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Επιπλέον, υπάρχουν αλλεργικές αντιδράσεις, μπορεί να έχουν μορφή κνίδωσης, καθώς και να εμφανίζουν αγγειοοίδημα.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ όπως συμπτώματα είναι: χολοστατικός ίκτερος, αποφολιδωτική δερματίτιδα, ηπατίτιδα, πολύμορφο ερύθημα και επιδερμική νεκρόλυση.

• Παρασκευάσματα που περιέχουν αμοξικιλλίνη

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave και πολλά άλλα φάρμακα. Τα παρασκευάσματα παρασκευάζονται σε κάψουλες. σε σκόνη, για την παρασκευή διαλύματος ή εναιωρήματος. καθώς και δισκία.

Πριν από τη λήψη αντιβιοτικών, τα οποία περιλαμβάνουν την Αμοξικιλίνη, συνιστάται να συμβουλευτείτε αρχικά έναν αρμόδιο ειδικό.

Αμοξικιλλίνη (Flemoxin)

Απαντήσεις του συντάκτη του ιστότοπου σε τυπικά αιτήματα επισκεπτών στη σελίδα:

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ της Αμοξικιλλίνης και της Flemoxin Solutaba;

Flemoksin Solyutab - διαλυτά δισκία με γεύση μανταρίνι, τα οποία είναι πολύ πιο ευχάριστα για τα παιδιά, για παράδειγμα.

Πίνακας αναλόγων και τιμών:

Υπάρχουν αντενδείξεις. Πριν ξεκινήσετε, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Εμπορικά ονόματα στο εξωτερικό (στο εξωτερικό) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, Clamoxyl, Clonamox, Curam, Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, enhancin, Ezymox, Gimalxina, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Tolodina, Tormoxin, Unimox, Wedemox, Wymox, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Τα αντιβιοτικά χωρίς αντιβιοτικά είναι εδώ.

Κάντε μια ερώτηση ή αφήστε μια κριτική για το φάρμακο (παρακαλώ μην ξεχάσετε να συμπεριλάβετε το όνομα του φαρμάκου στο κείμενο του μηνύματος) εδώ.

Παρασκευάσματα που περιέχουν αμοξικιλλίνη (Αμοξικιλλίνη, κωδικός ATX (ATC) J01CA04):

Φλεμοξίνη (Αμοξικιλλίνη) - επίσημες οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:

Ομάδα αντιβιοτικών πενικιλίνης ευρέως φάσματος, καταρρέουσα πενικιλλινάση

Φαρμακολογική δράση

Ένα βακτηριοκτόνο, ανθεκτικό στο οξύ αντιβιοτικό ευρέος φάσματος από την ομάδα των ημισυνθετικών πενικιλλίνης. Παραβιάζει τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης (πολυμερές υποστήριξης του κυτταρικού τοιχώματος) κατά τη διάρκεια της περιόδου διαίρεσης και ανάπτυξης, προκαλεί λύση των βακτηριδίων.

Δραστική έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, Staphylococcus aureus (που δεν παράγουν β-λακταμάση), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Λιγότερο δραστική ενάντια σε Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Δεν είναι ενεργό έναντι μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάσες, Pseudomonas spp., Proteus spp. (ινδολ-θετικά στελέχη), Serratia spp., Enterobacter spp.

Τα στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση είναι ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση, η αμοξικιλλίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν εντελώς (93%), δεν καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Τρώγοντας σχεδόν καμία επίδραση στην απορρόφηση του φαρμάκου. Μετά από του στόματος χορήγηση 500 mg αμοξυκιλλίνης Cmax δραστικής ουσίας, συστατικό 5 ug / ml στο πλάσμα του αίματος που παρατηρήθηκε μετά από 2 ώρες. Με την αύξηση ή μείωση της δοσολογίας 2 φορές Cmax πλάσματος διαφέρει επίσης κατά 2 φορές.

Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι 17%. Η αμοξικιλλίνη διαπερνά τις βλεννογόνες μεμβράνες, τον οστικό ιστό, το ενδοφθάλμιο υγρό και τα πτύελα σε θεραπευτικά αποτελεσματικές συγκεντρώσεις. Η συγκέντρωση της αμοξικιλλίνης στη χολή υπερβαίνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα αίματος κατά 2-4 φορές. Στα αγγεία του αμνιακού υγρού και του ομφάλιου λώρου, η συγκέντρωση της αμοξικιλλίνης είναι 25-30% της στάθμης της στο πλάσμα αίματος μιας εγκύου γυναίκας. Η αμοξικιλλίνη διεισδύει ελάχιστα στο BBB. Ωστόσο, στη φλεγμονή των μηνιγγιών, η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου 20% της συγκέντρωσης στο πλάσμα αίματος.

Σε μικρές ποσότητες που εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Η αμοξικιλλίνη μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ, οι περισσότεροι από τους μεταβολίτες της δεν είναι μικροβιολογικώς δραστικοί.

Η αμοξικιλλίνη εξαλείφεται κατά 50-70% από τους νεφρούς σε αμετάβλητη μορφή (με καναλιούχο αποβολή - 80% και σπειραματική διήθηση - 20%), από το ήπαρ - 10-20%.

Σε απουσία νεφρικής ανεπάρκειας, η Α1 / 2 αμοξικιλλίνη είναι 1-1,5 ώρες. Σε πρόωρα βρέφη, νεογνά και παιδιά ηλικίας κάτω των 6 μηνών - 3-4 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η αμοξικιλίνη T1 / 2 δεν αλλάζει κατά παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας.

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας (CC ≤ 15 ml / min), η Α1 / 2 της αμοξικιλλίνης αυξάνεται και φθάνει σε 8,5 ώρες με την ανουρία.

Η αμοξικιλλίνη απομακρύνεται από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Flemoxin Solutab

Μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο:

  • αναπνευστικές λοιμώξεις.
  • λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος ·
  • λοιμώξεις του πεπτικού συστήματος.
  • λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Το φάρμακο συνταγογραφείται πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα. Το δισκίο μπορεί να καταποθεί ολόκληρο, χωρισμένο σε μέρη ή μασώμενα, πλυμένο με ένα ποτήρι νερό και μπορεί επίσης να αραιωθεί σε νερό για να σχηματίσει ένα σιρόπι (σε ​​20 ml) ή ένα εναιώρημα (σε 100 ml) που έχουν ευχάριστη γεύση φρούτου.

Το δοσολογικό σχήμα καθορίζεται ξεχωριστά, λαμβανομένης υπόψη της σοβαρότητας της νόσου, της ευαισθησίας του παθογόνου στο φάρμακο, της ηλικίας του ασθενούς.

Στην περίπτωση μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών με ήπια και μέτρια σοβαρότητα, συνιστάται η χρήση του φαρμάκου σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα:

  • ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών συνταγογραφούνται 500-750 mg 2 φορές την ημέρα ή 375-500 mg 3 φορές την ημέρα.
  • για παιδιά ηλικίας 3 έως 10 ετών, διορίζουν 375 mg 2 φορές την ημέρα ή 250 mg 3 φορές την ημέρα.
  • παιδιά ηλικίας 1 έως 3 ετών, διορίζουν 250 mg 2 φορές την ημέρα ή 125 mg 3 φορές την ημέρα.

Η ημερήσια δόση για παιδιά (συμπεριλαμβανομένων των παιδιών έως 1 έτους) είναι 30-60 mg / kg / ημέρα, διαιρούμενη σε 2-3 δόσεις.

Στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, καθώς και σε εστίες έντονης μόλυνσης (για παράδειγμα, οξεία μέση ωτίτιδα), συνιστάται να λαμβάνεται τρεις φορές.

Σε χρόνιες παθήσεις, υποτροπιάζουσες λοιμώξεις και σοβαρές λοιμώξεις, οι ενήλικες συνταγογραφούνται με 0,75-1 g 3 φορές την ημέρα. παιδιά - 60 mg / kg / ημέρα, χωρισμένα σε 3 δόσεις.

Στην οξεία μη επιπλεγμένη γονόρροια, 3 g του φαρμάκου συνταγογραφούνται σε 1 χορήγηση σε συνδυασμό με 1 g προβενεσίδης.

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία με CK≤10 ml / min μειώνουν τη δόση του φαρμάκου κατά 15-50%.

Σε περίπτωση ήπιων έως μέτριων λοιμώξεων, το φάρμακο λαμβάνεται για 5-7 ημέρες. Ωστόσο, για τις λοιμώξεις που προκαλούνται από τον Streptococcus pyogenes, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι τουλάχιστον 10 ημέρες.

Το φάρμακο πρέπει να συνεχιστεί για 48 ώρες μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων της νόσου.

Το φάρμακο πρέπει να συνεχιστεί για 48 ώρες μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων της νόσου.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: σπάνια - αλλαγή γεύσης, ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσθυμία, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα. σε ορισμένες περιπτώσεις - μέτρια αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, χολοστατικός ίκτερος, ηπατική χολόσταση, οξεία κυτταρολυτική ηπατίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα και αιμορραγική.

Από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: ανάπτυξη της διάμεσης νεφρίτιδας, κρυσταλλίνης.

Από το σύστημα αιμοποίηση: λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ηωσινοφιλία, θρομβοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αιμολυτική αναιμία.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος: διέγερση, άγχος, αϋπνία, αταξία, σύγχυση, αλλαγή συμπεριφοράς, κατάθλιψη, περιφερική νευροπάθεια, κεφαλαλγία, ζάλη, επιληπτικές κρίσεις.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικές αντιδράσεις, κυρίως με τη μορφή ειδικών makulo-βλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση, ερυθρότητα του δέρματος, ερυθηματώδες εξάνθημα, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), πυρετός, αρθραλγία, ηωσινοφιλία, αποφολιδωτική δερματίτιδα, αντίδραση, παρόμοια με την ασθένεια του ορού, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αλλεργική αγγειίτιδα, οξεία γενικευμένη εξανθώδη φλύκταινα, σε ορισμένες περιπτώσεις - αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα.

Άλλες: δυσκολία στην αναπνοή, κολπική καντιντίαση, υπερφίνωση (ειδικά σε ασθενείς με χρόνιες ασθένειες ή χαμηλή αντοχή στο σώμα).

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Flemoxin Solutab®

  • υπερευαισθησία στο φάρμακο.
  • Υπερευαισθησία σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, συμπεριλαμβανομένων των σε άλλες πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες.

Προφυλάξεις θα πρέπει να χρησιμοποιείται όταν το πολυσθενές φάρμακο αυξημένη ευαισθησία σε ξενοβιοτικά, λοιμώδης μονοπυρήνωση, λεμφική λευχαιμία, γαστρεντερικές παθήσεις στην ιστορία (ειδικά σε κολίτιδα που σχετίζεται με τη χρήση των αντιβιοτικών), νεφρική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων στην ιστορία).

Χρήση του φαρμάκου FLEMOKSIN SOLUTAB® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η χρήση του φαρμάκου Flemoxin Solutab® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας είναι δυνατή εάν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερβαίνει τον κίνδυνο παρενεργειών στο έμβρυο και το βρέφος.

Σε μικρές ποσότητες, η αμοξικιλλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση φαινομένων ευαισθητοποίησης σε βρέφος.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία με CK≤10 ml / min μειώνουν τη δόση του φαρμάκου κατά 15-50%.

Ειδικές οδηγίες

Η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς με μολυσματική μονοπυρήνωση και λεμφοκυτταρική λευχαιμία πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθώς υπάρχει μεγάλη πιθανότητα εμφάνισης μη αλλεργικής γένεσης από το εξάνθημα.

Η παρουσία ερυθροδερμίδων στην ιστορία δεν αποτελεί αντένδειξη για το διορισμό του φαρμάκου Flemoxin Soljutab®.

Είναι δυνατή η διασταυρούμενη αντίσταση με παρασκευάσματα πενικιλίνης και κεφαλοσπορίνες.

Η εμφάνιση σοβαρής διάρροιας, χαρακτηριστικής ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, αποτελεί ένδειξη διακοπής του φαρμάκου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η κατάσταση της λειτουργίας των οργάνων που σχηματίζουν αίμα, του ήπατος και των νεφρών.

Ίσως η ανάπτυξη της επιμόλυνσης λόγω της ανάπτυξης της μικροχλωρίδας που δεν είναι ευαίσθητη στο φάρμακο, η οποία απαιτεί αντίστοιχη αλλαγή στην αντιβακτηριακή θεραπεία.

Στη θεραπεία της ήπιας διάρροιας στο πλαίσιο μιας πορείας θεραπείας, πρέπει να αποφεύγονται τα αντιδιαρροϊκά φάρμακα που μειώνουν την κινητικότητα του εντέρου. μπορούν να χρησιμοποιηθούν φάρμακα κατά της διάρροιας που περιέχουν κατινόλη ή ατταπουλγίτη. Η θεραπεία συνεχίζεται αναγκαστικά για άλλες 48-72 ώρες μετά την εξαφάνιση των κλινικών συμπτωμάτων της νόσου.

Με την ταυτόχρονη χρήση από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν οιστρογόνα και αμοξικιλλίνης, εάν είναι δυνατόν, χρησιμοποιήστε άλλες ή πρόσθετες μεθόδους αντισύλληψης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

Δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης ή εργασίας με μηχανισμούς.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: γαστρεντερική δυσλειτουργία - ναυτία, έμετος, διάρροια. η συνέπεια εμέτου και διάρροιας μπορεί να είναι παραβίαση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών.

Θεραπεία: συνταγογραφήστε γαστρική πλύση, ενεργοποιημένο άνθρακα, αλατούχα καθαρτικά. εφαρμογή μέτρων για τη διατήρηση ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών, αιμοκάθαρση.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Προβενεσίδη, φαινυλοβουταζόνη, οξυφαινοβουταζόνη, διουρητικά, αλλοπουρινόλη, ΜΣΑΦ, σε μικρότερο βαθμό - ακετυλοσαλικυλικό οξύ και σουλφινπυραζόνη αναστέλλουν σωληναριακή έκκριση των πενικιλλινών, η οποία οδηγεί σε αύξηση της Τ1 / 2 και τη βελτίωση της συγκέντρωσης αμοξικιλίνης στο πλάσμα του αίματος.

Τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των αμινογλυκοσιδών, των κεφαλοσπορινών, της βανκομυκίνης, της ριφαμπικίνης) ενώ παράγουν συγχρόνως συνεργιστική δράση.

Ο ανταγωνισμός είναι πιθανός όταν λαμβάνεται με ορισμένα βακτηριοστατικά φάρμακα (για παράδειγμα, χλωραμφενικόλη, σουλφοναμίδια).

Η ταυτόχρονη λήψη αμοξικιλλίνης με από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα ενδέχεται να μειώσει την αποτελεσματικότητα των τελευταίων και να αυξήσει τον κίνδυνο ακυκλικής αιμορραγίας.

Τα αντιόξινα, η γλυκοζαμίνη, τα καθαρτικά φάρμακα, οι αμινογλυκοσίδες, τα τρόφιμα μειώνουν την απορρόφηση. Το ασκορβικό οξύ αυξάνει την απορρόφηση.

Αυξάνει την αποτελεσματικότητα των έμμεσων αντιπηκτικών (καταστολή της εντερικής μικροχλωρίδας, μειώνει τη σύνθεση της βιταμίνης Κ και δείκτη προθρομβίνης). ενισχύει την απορρόφηση της διγοξίνης.

Η ταυτόχρονη χρήση αμοξικιλλίνης με αλλοπουρινόλη αυξάνει τον κίνδυνο δερματικού εξανθήματος.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Δραστικό συστατικό "Αμοξικιλλίνη" (Αμοξικιλλίνη) - Καταστάσεις και ιατρικά φάρμακα

Περιγραφή της δραστικής ουσίας

Ημισυνθετική ομάδα αντιβιοτικών πενικιλίνης ευρέος φάσματος. Σταθερό σε οξύ. Καταστράφηκε από πενικιλλινάση. Αμοξικιλλίνη. Μοριακό βάρος 365,41. Αλας νατριούχου αμοξικιλλίνης. Μοριακό βάρος 387,89. Τριένυδρη αμοξικιλλίνη. Διαλυτότητα (mg / ml): σε νερό 4.0. σε μεθανόλη 7.5. σε απόλυτη αλκοόλη 3,4 · αδιάλυτο σε εξάνιο, βενζόλιο, οξικό αιθυλεστέρα, ακετονιτρίλιο. Μοριακό βάρος 419,45.

Ακαθάριστη φόρμουλα

Αλληλεπίδραση με άλλα δραστικά συστατικά

Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για 48-72 ώρες μετά την εξαφάνιση των κλινικών συμπτωμάτων της νόσου, για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις - 10 ημέρες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση της λειτουργίας των οργάνων που σχηματίζουν αίμα, του ήπατος και των νεφρών. Ίσως η ανάπτυξη της επιμόλυνσης λόγω της ανάπτυξης της μικροχλωρίδας που δεν είναι ευαίσθητη στο φάρμακο. Στην περίπτωση της εξέλιξης της επιμόλυνσης απαιτείται η κατάργηση της αμοξικιλλίνης και η αντίστοιχη αλλαγή στη θεραπεία με αντιβιοτικά. Κατά τη θεραπεία ασθενών με βακτηριαιμία, η αντίδραση βακτηριολύσεως μπορεί να είναι δυνατή (η αντίδραση Jarish-Herxheimer). Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στις πενικιλίνες είναι πιθανές αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις με τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης. Στη θεραπεία της ήπιας διάρροιας στο υπόβαθρο της θεραπείας, θα πρέπει να αποφεύγονται τα αντιδιαρροϊκά φάρμακα που μειώνουν την κινητικότητα του εντέρου. μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατιόνια ή κατιόντα που περιέχουν ατταπουλγίτη. Για σοβαρή διάρροια, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό. Με την ταυτόχρονη χρήση των από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν οιστρογόνα και της αμοξικιλλίνης πρέπει, αν είναι δυνατόν, να χρησιμοποιηθούν πρόσθετες μέθοδοι αντισύλληψης.

Αναζήτηση φαρμάκων

Παρασκευάσματα με το δραστικό συστατικό "Αμοξικιλλίνη" (Αμοξικιλλίνη):

  • Α
  • Β
  • Στο
  • R
  • Δ
  • Ε
  • F
  • H
  • Και
  • Για να
  • L
  • Μ
  • H
  • Ω
  • F
  • R
  • Με
  • Τ
  • Έχεις
  • F
  • Χ
  • Γ
  • H
  • Sh
  • U
  • Ώ
  • Είμαι
  • Α
  • Β
  • Γ
  • Δ
  • Ε
  • F
  • G
  • H
  • Εγώ
  • J
  • Κ
  • L
  • Μ
  • Ν
  • Ο
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • Τ
  • U
  • V
  • W
  • Χ
  • Υ
  • Ζ
  • Α
  • Amovikomb (Κόνις για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση)
  • Amoxiclav (δισκία από το στόμα)
  • Amoxiclav (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Amoxiclav (Κόνις για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση)
  • Amoxiclav Quiktab (δισκία)
  • Το Amoksisar (Κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση)
  • Αμοξικιλλίνη (δισκία από το στόμα)
  • Αμοξικιλλίνη (Κάψουλα)
  • Αμοξικιλλίνη (Κόκκοι για την παρασκευή εναιωρημάτων για στοματική χορήγηση)
  • Αμοξικιλλίνη + Pfizer κλαβουλανικού οξέος (δισκία)
  • Κάψουλες αμοξικιλλίνης 0,25 g (Κάψουλα)
  • Αμοξικιλλίνη DS (Κάψουλα)
  • Αμοξικιλλίνη νάτριο και κλαβουλανικό κάλιο (5: 1) (Προκατασκευασμένη σκόνη)
  • Η στείρα νατριούχος αμοξικιλλίνη (ουσία-σκόνη)
  • Αμοξικιλίνη Sandoz (κάψουλα)
  • Αμοξικιλλίνη Sandoz (δισκία)
  • Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Κόνις για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση)
  • Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό Οξύ-Φιαλίδιο (Κόνις για την παρασκευή διαλύματος ένεσης)
  • Amoxicillin-ratiopharm (δισκία από το στόμα)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (Κόκκοι για την παρασκευή εναιωρημάτων για στοματική χορήγηση)
  • Δισκία αμοξικιλλίνης (δισκία)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη (ουσία)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη (ουσία-σκόνη)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη (Purimox) (ουσία-σκόνη)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό κάλιο (4: 1), (7: 1) (ημιτελής σκόνη)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό κάλιο (2: 1) (Προκατασκευασμένη σκόνη)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό κάλιο (2: 1) (ουσία-σκόνη)
  • Τριυδρική αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό κάλιο (4: 1) (Ημιτελής σκόνη)
  • Τριϋδρική αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό κάλιο (2: 1), (4: 1), (7: 1) (ουσία)
  • Αμοσίνη (κάψουλα)
  • Amosin (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Το Arlet (δισκία από το στόμα)
  • Augmentin (Κόνις για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος)
  • Augmentin (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Augmentin (δισκία από το στόμα)
  • Το Augmentin SR (δισκία από του στόματος)
  • R
  • Grunamoks (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Grunamoks (αναβράζοντα δισκία)
  • F
  • Ζελλαστάν (Σκόνη δέρματος)
  • L
  • Liklav (σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος)
  • Μ
  • Medoclav (δισκία από το στόμα)
  • Medoclav (Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για στοματική χορήγηση)
  • Ω
  • Ospamox (κόκκοι για την παρασκευή πόσιμου διαλύματος)
  • Ospamox (κάψουλα)
  • Ospamox (κάψουλα)
  • Ospamox (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Ospamox (δισκία από το στόμα)
  • F
  • Panklav (δισκία από του στόματος)
  • Τ
  • Ταρομελτίνη (σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος)
  • Ταρμεντίνη (δισκία από το στόμα)
  • Trifamoks IBL (Κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση)
  • Trifamoks IBL (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Trifamoks IBL (δισκία από το στόμα)
  • Χ
  • Ηλικοσίνη (δισκία από το στόμα)
  • Helitrix (δισκία από το στόμα)
  • Hikontsil (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Hikontsil (κάψουλα)
  • Ώ
  • Ekobol (δισκία από το στόμα)
  • Ecomed (Κάψουλα)
  • Ecomed (Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση)
  • Το Ecomed (δισκία από το στόμα)

Προσοχή! Οι πληροφορίες που περιέχονται σε αυτόν τον οδηγό φαρμακευτικής αγωγής προορίζονται για επαγγελματίες του ιατρικού τομέα και δεν πρέπει να αποτελούν βάση για αυτοθεραπεία. Οι περιγραφές των φαρμάκων δίνονται για εξοικείωση και δεν προορίζονται για τον ορισμό της θεραπείας χωρίς τη συμμετοχή ενός γιατρού. Υπάρχουν αντενδείξεις. Οι ασθενείς χρειάζονται συμβουλές από ειδικούς!

Ο κατάλογος φαρμάκων προορίζεται αποκλειστικά για ενημερωτικούς σκοπούς. Για περισσότερες πληροφορίες, ανατρέξτε στον σχολιασμό του κατασκευαστή. Μην αυτο-φαρμακοποιείτε. Πριν αρχίσετε να χρησιμοποιείτε τα φάρμακα, θα πρέπει να επισκεφθείτε έναν γιατρό. Η EUROLAB δεν ευθύνεται για τις συνέπειες που προκαλούνται από τη χρήση των πληροφοριών που έχουν αναρτηθεί στην πύλη. Οποιαδήποτε πληροφορία σχετικά με τον ιστότοπο δεν αντικαθιστά τη συμβουλή ενός γιατρού και δεν μπορεί να χρησιμεύσει ως εγγύηση για τη θετική επίδραση των φαρμάκων.

Φαρμακευτικά παρασκευάσματα που περιέχουν αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό

Οι κάτοχοι διπλώματος ευρεσιτεχνίας RU 2343931:

Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με το πεδίο των φαρμακευτικών προϊόντων, ειδικότερα σε μία φαρμακευτική τυποποίηση της αμοξικιλίνης και κλαβουλανικό για τη θεραπεία των βακτηριακών μολύνσεων, που παρασκευάζεται ως μια σύνθεση με τη μορφή μιας ξηρής σκόνης, προσαρμοσμένες για αραίωση με νερό προς σχηματισμό ενός πολτού που έχει τιμή ρΗ στην περιοχή από περίπου 5,0 έως περίπου 5, 5 στην αρχική αραίωση, η οποία επιπλέον περιέχει σταθεροποιητή ρΗ, η οποία είναι καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου. Επιπλέον, η εφεύρεση σχετίζεται με τη χρήση καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου για τη μείωση του βαθμού αποδόμησης του κλαβουλανικού και για τη σταθεροποίηση του ρΗ του προκύπτοντος εναιωρήματος. Το τεχνικό αποτέλεσμα είναι να βελτιωθεί η σταθερότητα του προϊόντος. 4 n. και 3 ζ. f-ly, 1 αρ., 1 καρτέλα.

Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα που περιλαμβάνουν αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό, προσαρμοσμένα για παιδιατρική χορήγηση.

Ο συνδυασμός αμοξυκιλλίνης και κλαβουλανικού (συν-amoxiclav) είναι μια αποτελεσματική πρακτική θεραπεία βακτηριακών μολύνσεων και μπορεί να χορηγούνται από του στόματος, για παράδειγμα υπό τη μορφή δισκίων, και, στην περίπτωση των παιδιατρικών σκευασμάτων, ως ένα υδατικό διάλυμα ή εναιώρημα, κατά την οποία ένας αρωματικός παράγοντας προστίθεται τυπικά. Διάφορα παρασκευάσματα συν-αμοξυβλαβών διατίθενται στο εμπόριο από την GlaxoSmithKline υπό το εμπορικό σήμα Augmentin.

Παιδιατρικά παρασκευάσματα που περιέχουν αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό συνήθως προσφέρονται ως ξηρή σκόνη ή κόκκοι σε ένα δοχείο, για παράδειγμα, σε μια φιάλη. Πριν από την πρώτη χρήση, αραιώνονται με έναν ορισμένο όγκο νερού για να δώσουν ένα εναιώρημα με μια ορισμένη συγκέντρωση, συνήθως ένα εναιώρημα για επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το οποίο είναι αρκετό για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Είναι γνωστό ότι το κλαβουλανικό είναι ευαίσθητο σε αποικοδόμηση τόσο υπό τη μορφή ξηρής σκόνης όσο και σε αραιωμένη κατάσταση. Η σταθερότητα σε ξηρή κατάσταση είναι σημαντική επειδή μπορεί να περιορίσει τη διάρκεια ζωής του προϊόντος. Όταν το προϊόν παρασκευάζεται ως υγρό εναιώρημα, η σταθερότητα είναι επίσης σημαντική επειδή είναι απαραίτητο να παρέχεται το προϊόν σε υγρή κατάσταση που παραμένει σταθερή για μια περίοδο 7 ή 10 ημερών όταν αποθηκεύεται υπό κατάλληλες συνθήκες, για παράδειγμα σε θερμοκρασία περίπου 5 ° C (σε ψυγείο).

Συνήθως περιλαμβάνεται μια περίσσεια συστατικού κλαβουλανικού έτσι ώστε μετά από 7 ή 10 ημέρες αποθήκευσης να διατηρείται τουλάχιστον το 90% της ονομαστικής του ποσότητας, διατηρώντας έτσι τη βέλτιστη απόδοση. Ακόμη και με τέτοιες υπερβολές, το ρΗ του προϊόντος πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά ώστε να ελαχιστοποιείται ο ρυθμός αποικοδόμησης του κλαβουλανικού σε υγρή κατάσταση.

Το κλαβουλανικό σε υδατικό διάλυμα έχει ένα προφίλ σταθερότητας ρΗ σε σχήμα U με βέλτιστη σταθερότητα στο εύρος pH από 5,0 έως 5,5. Ωστόσο, είναι δύσκολο να διατηρηθούν διαλύματα σε βέλτιστη τιμή ρΗ, καθώς η αποικοδόμηση προκαλεί αύξηση του ρΗ λόγω του σχηματισμού μεγάλων προϊόντων αποδόμησης. Εάν το ρΗ αυξάνεται πολύ έντονα, τότε η αποικοδόμηση αυξάνεται ακόμη και μέσα σε μια περίοδο 7 ή 10 ημερών (όπως φαίνεται στο σχέδιο).

Η διατήρηση της καλής σταθερότητας του συστατικού κλαβουλανικού στην υγρή κατάσταση μέσω ελέγχου του ρΗ περιπλέκεται από το γεγονός ότι σε ένα υδατικό διάλυμα, η αμοξικιλλίνη παράγει όξινα προϊόντα αποικοδόμησης. Επιπλέον, τόσο η αμοξικιλλίνη όσο και η κλαβουλανική, ως αποτέλεσμα της διαδικασίας ζύμωσης με την οποία αποκτώνται, αρχικά περιέχουν χαμηλά επίπεδα προϊόντων αποικοδόμησης μετά την παραγωγή. Αυτά τα επίπεδα μπορεί να αυξηθούν κατά την αποθήκευση, την παρασκευή του προϊόντος και την αποθήκευση του προϊόντος ως ξηρή σκόνη πριν από την αραίωση. Αυτή η μεταβλητότητα μπορεί να οδηγήσει σε ένα ασταθές ρΗ του προϊόντος και σε μεταβαλλόμενη σταθερότητα στην αραιωμένη κατάσταση. ως εκ τούτου, υπάρχει ανάγκη για έλεγχο.

Επιπλέον, αυτό το πρόβλημα επιδεινώνεται σε αραιώσεις που λαμβάνονται με αραίωση, οι οποίες έχουν υψηλότερες συγκεντρώσεις αμοξικιλλίνης. Η αμοξικιλλίνη τείνει να μειώνει το ρΗ με τρόπο που εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Καθώς καθίσταται απαραίτητο να χρησιμοποιούνται όλο και περισσότερο υψηλότερες δόσεις αμοξικιλλίνης προκειμένου να αντιμετωπιστεί η αυξανόμενη αντίσταση των βακτηρίων, είναι απαραίτητο να αυξηθούν τα επίπεδα που περιλαμβάνονται στα φάρμακα. Έτσι, διαμορφώσεις εναιωρήματος της αμοξικιλίνης / κλαβουλανικού, η οποία ήταν αρχικά 125 / 32.5 mg / 5 ml και 250 / 62,5 mg / 5 ml έχουν αυξηθεί έως 400/57 mg / 5 ml και 100 / 12,5 mg / 5 ml και πιο πρόσφατα, στα τέλη του 2001, με την εισαγωγή του προϊόντος Augmentin ES 600® στις ΗΠΑ, μέχρι 600/43 mg / 5 ml. Επιπλέον, υπάρχει πιθανότητα στο μέλλον να απαιτούνται παρασκευάσματα που περιέχουν 800 mg / 5 ml και ακόμη και 1000 mg / 5 ml. Επειδή αυτά τα υψηλότερα επίπεδα ενσωμάτωσης αμοξικιλλίνης τείνουν να μειώνουν το ρΗ σε μια περιοχή όπου το προϊόν είναι λιγότερο σταθερό, τέτοιες αλλαγές είναι σημαντικές για τις περιόδους σταθερότητας.

Ταυτόχρονα, το ρΗ του προϊόντος αυξάνεται τόσο κατά την αποθήκευση ως ξηρή σκόνη όσο και όταν αποθηκεύεται σε υγρή κατάσταση λόγω του αυξημένου σχηματισμού των κύριων προϊόντων αποικοδόμησης κλαβουλανικού. Εάν η αύξηση αυτή είναι υπερβολική, το προϊόν θα μεταφερθεί στην περιοχή χαμηλής σταθερότητας του κλαβουλανικού.

Έτσι, οι διακυμάνσεις του ρΗ λόγω των συγκεντρώσεων αυτών των φαρμάκων, η μεταβλητότητα των ενέσιμων ουσιών ή οι μεταβολές όταν το προϊόν βρίσκεται σε αραιωμένη κατάσταση μπορεί να οδηγήσει σε ασταθή σταθερότητα και ένα αναξιόπιστο προϊόν.

Υπό το πρίσμα αυτών των περιορισμών, επιπλοκών και τάσεων, υπάρχει μια τεράστια ανάγκη να εντοπιστεί μια ουσία που μπορεί να έχει σταθεροποιητική επίδραση στο κλαβουλανικό σε εναιώρημα αμοξυκιλλίνης / κλαβουλανικού.

Το φάρμακο σε μορφή ξηρής σκόνης περιλαμβάνει ένα μίγμα διαφορετικών εκδόχων, περιλαμβάνονται για διάφορους λόγους, π.χ., για να διευκολυνθεί η διαδικασία κατασκευής να κρατήσει το ξηρό προϊόν, για να βοηθήσει τον σχηματισμό ενός κατάλληλου εναιωρήματος και για την ενίσχυση της αισθητικής χαρακτηριστικά όπως η γεύση και αίσθηση στο στόμα. Από τους διάφορους τύπους εκδόχων που χρησιμοποιούνται συνήθως, είναι απαραίτητο να επιλέγονται εκείνα που δεν επηρεάζουν δυσμενώς τη σταθερότητα. Δεδομένης της ευαισθησίας του ρΗ του κλαβουλανικού, θα αναμενόταν ότι, προκειμένου να βελτιστοποιηθεί η σταθερότητα, πρέπει να προστεθούν συστατικά που ρυθμίζουν το ρΗ του προϊόντος. Ωστόσο, είναι γνωστό ότι το κλαβουλανικό υποβάθμιση αυξάνει ρυθμιστικά άλατα και άλλα είδη ιόντων (Haginaka J? Nakagawa Τ? Uno T:... Chem Pharm ΒυΙΙ (1981) 29 (11) 3334-3341 Σταθερότητα του κλαβουλανικού οξέος σε υδατικό διάλυμα). Έτσι, γενικά χρήσιμοι τροποποιητές ρΗ όπως κιτρικά άλατα θα πρέπει να αποφεύγονται. Άλλοι τροποποιητές ρΗ μπορεί επίσης να είναι ακατάλληλοι, για παράδειγμα, λόγω της αλμυρής γεύσης, της πικρίας ή άλλων δυσάρεστων ιδιοτήτων γεύσης που είναι ανεπιθύμητες σε ένα υγρό προϊόν που χορηγείται σε παιδιά. Έτσι, η επιλογή των εκδόχων περιορίζεται από παρόμοιες εκτιμήσεις, επομένως, για να ελαχιστοποιηθούν οι δυσμενείς επιδράσεις στη σταθερότητα στην υγρή κατάσταση, τα παρασκευάσματα περιέχουν όσο το δυνατόν λιγότερα έκδοχα.

Παραδοσιακά, τυποποιήσεις της αμοξυκιλλίνης και κλαβουλανικού να προετοιμαστούν στη μορφή στοματικών υγρών εναιωρημάτων περιελάμβανε ένα αραιωτικό για το κλαβουλανικό κάλιο, ξηραντικό, τυπικά διοξείδιο του πυριτίου, ένα ολισθητικό, τυπικά κολλοειδή σίλικα, πρόσθετο πολτό, τυπικά ένα συνδυασμό κόμεος ξανθάνης και υδροξυπροπυλμεθυλκυτταρίνη, ένα γλυκαντικό, τυπικά ένα τεχνητό γλυκαντικό όπως ασπαρτάμη και γευστικούς παράγοντες, συνήθως ένας συνδυασμός γευστικών παραγόντων όπως φρούτα ή γλυκά όπως πορτοκάλι, βατόμουρο και ελαφριά μελάσα. Τυπικές διαμορφώσεις αντανακλούν στενά τα υπάρχοντα εμπορικά προϊόντα περιγράφονται στο WO 96/34605 (SmithKline Beecham), ένα εναιώρημα 400/57 και 200/28 mg / 5 ml, και στο WO 97/09042 (SmithKline Beecham), εναιώρημα 600/43 mg / 5 ml. Επιπλέον, ένας τροποποιητής ρΗ, όπως ηλεκτρικό οξύ, συμπεριλαμβάνεται επίσης σε τέτοια παρασκευάσματα για την τροποποίηση του ρΗ της ληφθείσας αραίωσης έτσι ώστε η τιμή του ρΗ παραμένει εντός της περιοχής σταθερότητας του κλαβουλανικού. Τα παρασκευάσματα που περιγράφονται στο WO 00/03695 (Lek) περιέχουν ένα ρυθμιστικό διάλυμα κιτρικού οξέος / κιτρικού νατρίου. Σε αντίθεση, στα WO 98/35672 και WO 01/13883 (το οποίο είναι το πιο κοντινό ανάλογο της εφεύρεσης αυτής) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques) περιγράφουν παρασκευάσματα με τη μορφή ξηρών κόνεων που προορίζονται για αραίωση για να δώσει εναιωρήματα, τα οποία παρασκευάζονται από κοκκία αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικό στην αναλογία 2: 1, ενώ το υπόλειμμα αμοξικιλλίνης οφείλεται σε κόκκους αμοξικιλλίνης και τα ίδια τα παρασκευάσματα δεν περιέχουν αναγνωρίσιμο τροποποιητή ρΗ.

Έχει πλέον αναπάντεχα βρεθεί ότι όταν παρασκευάζονται εναιωρήματα υπό τη μορφή υγρών, χαμηλά επίπεδα καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου έχουν ευεργετική επίδραση στη σταθερότητα του συστατικού κλαβουλανικού.

καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νάτριο είναι ένα φαρμακευτικό έκδοχο που χρησιμοποιείται ευρέως για διάφορους σκοπούς, όπως παράγοντας επικάλυψης, ένα αποσαθρωτικό για δισκία και κάψουλες, ένα συνδετικό σε δισκία, ή σε υγρά προϊόντα, ως σταθεροποιητή, ένα παράγοντα εναιώρησης, έναν παράγοντα για την αύξηση του ιξώδους, ή το νερό που απορροφά παράγοντα (Εγχειρίδιο Φαρμακευτικών Εκδόχων, τρίτη έκδοση, 2000, American Pharmaceutical Association and Pharmaceutical Press, 87). Η χρήση της καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου σε ένα ανασυσταθέν εναιώρημα αμοξικιλίνης και του κλαβουλανικού που περιλαμβάνει 100 / 12,5 mg / 5 ml και 400/57 mg / 5ml περιγράφεται στο WO 98/35672 και WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Εντούτοις, είναι προφανές ότι περιλαμβάνεται ως ένας συμβατικός παράγοντας εναιώρησης ή παχυντή, χωρίς ανίχνευση των ευεργετικών αποτελεσμάτων του, που ανακαλύπτονται στην παρούσα εφεύρεση, λόγω της χρήσης σχετικά χαμηλών επιπέδων αμοξικιλλίνης.

Έτσι, η παρούσα εφεύρεση παρέχει μια φαρμακευτική αμοξυκιλλίνης pareparat και κλαβουλανικό, παρασκευάστηκε ως μια σύνθεση με τη μορφή μιας ξηρής σκόνης, προσαρμοσμένες για αραίωση με νερό για να σχηματίσει ένα εναιώρημα για πολλαπλών δόσεων, η οποία περιέχει από περίπου 400 έως περίπου 1250 mg αμοξικιλλίνης και από περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικού στην τυπική ποσότητα του φαρμάκου, έτσι ώστε η αναλογία αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό να είναι τουλάχιστον 10: 1, και η οποία επιπλέον περιέχει σταθερό izator ρΗ το οποίο είναι μετά νατρίου καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη. Έχει βρεθεί ότι η συμπερίληψη της καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου εξασφαλίζει όχι μόνο βέλτιστο ρΗ για την αρχική σύνταγμα, αλλά και για να ελαχιστοποιηθεί η αλλαγή του ρΗ κατά την αποθήκευση για δέκα ημέρες, χωρίς να έχει οποιαδήποτε δυσμενή επίδραση στην καταλυτική αποικοδόμηση κλαβουλανικό. Η έκπληξη αυτού του αποτελέσματος είναι ότι η καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου είναι ιοντική στη φύση και θα περίμενε κανείς ότι ως τέτοιο καταλύει την αποικοδόμηση του κλαβουλανικού. Αυτό μπορεί να συγκριθεί με την προηγούμενη χρήση ενός ουδέτερου παραγώγου κυτταρίνης, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης, για παράδειγμα, σε ένα προϊόν που περιέχει 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), όπου δεν υπάρχει παρόμοια ευνοϊκή επίδραση στο ρΗ.

Σε μία περαιτέρω άποψη η παρούσα εφεύρεση παρέχει ένα φαρμακευτικό σκεύασμα της αμοξικιλίνης και κλαβουλανικό, παρασκευάζεται υπό την μορφή ενός ανασυσταθέντος εναιωρήματος το οποίο έχει μια συγκέντρωση της αμοξυκιλλίνης στο εύρος από περίπου 400 έως περίπου 1250 mg και η συγκέντρωση κλαβουλανικού οξέος στην περιοχή από περίπου 40 έως περίπου 90 mg ανά 5 ml ανασυσταθέντος έτσι ώστε η αναλογία αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό να είναι τουλάχιστον 10: 1, και η οποία επιπλέον περιέχει σταθεροποιητή ρΗ, ο οποίος Πρόκειται για καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου.

Σε μία περαιτέρω άποψη η παρούσα εφεύρεση παρέχει τη χρήση της καρβοξυμεθυλκυτταρίνης νατρίου στη σταθεροποίηση του ρΗ ενός ανασυσταθέντος εναιωρήματος που περιλαμβάνει από περίπου 400 έως περίπου 1250 mg αμοξικιλλίνης και από περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικού ανά 5 ml ανασυσταθέντος εναιωρήματος, έτσι ώστε η αναλογία της αμοξυκιλλίνης προς κλαβουλανικό είναι τουλάχιστον 10: 1, πράγμα που μειώνει τον βαθμό αποδόμησης του κλαβουλανικού.

Σε μία υλοποίηση, το ρΗ είναι στην περιοχή από περίπου 5,0 έως περίπου 5,5 κατά την αρχική αραίωση. Κατά προτίμηση, η μεταβολή στο ρΗ (αύξηση) κατά την αποθήκευση είναι μικρότερη από περίπου 1 μονάδα ρΗ, κατά προτίμηση μικρότερη από 0,9 μονάδες ρΗ, προτιμότερα μικρότερη από 0,8 μονάδες ρΗ, μετά από 10 ημέρες στους 4 ° C. Κατά προτίμηση, το τελικό ρΗ μετά από 10 ημέρες αποθήκευσης στους 4 ° C είναι από περίπου 5,8 έως περίπου 5,9. Αυτό μπορεί να συγκριθεί με ένα αρχικό ρΗ από περίπου 4.1 έως 4.6, ακολουθούμενο από μία μεταβολή ρΗ τουλάχιστον 1.5 μονάδων και τελικό ρΗ 5.8 έως 6.1 για συγκρίσιμα παρασκευάσματα απουσία καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου και υπό τις ίδιες συνθήκες. Το προϊόν που κυκλοφορεί σήμερα στο εμπόριο 600/43 mg / 5 ml έχει αρχικό pH περίπου 4.7.

Σε μια επιπλέον άποψη, η παρούσα εφεύρεση παρέχει ένα φαρμακευτικό παρασκεύασμα αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού που παρασκευάζεται ως σύνθεση ξηρής σκόνης προσαρμοσμένη να αραιώνεται με νερό για να σχηματίσει ένα εναιώρημα για επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το οποίο περιέχει από περίπου 400 έως περίπου 1250 mg αμοξικιλλίνης και από περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικό στην κανονική ποσότητα του φαρμάκου, έτσι ώστε η αναλογία αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό να είναι τουλάχιστον 10: 1 και η οποία, μετά από αραίωση κατά τη διάρκεια της oh έχει αρχικό ρΗ από περίπου 5,0 έως περίπου 5.5. Κατά προτίμηση, το τελικό ρΗ μετά από 10 ημέρες αποθήκευσης στους 4 ° C είναι από περίπου 5,8 έως περίπου 5,9. Σε μια πρόσθετη άποψη, η παρούσα εφεύρεση παρέχει τη χρήση καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου για τη μείωση του βαθμού αποικοδόμησης κλαβουλανικού σε ένα εναιώρημα αραίωσης που περιέχει από περίπου 400 έως περίπου 1250 mg αμοξικιλλίνης και από περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικού οξέος ανά πρότυπη ποσότητα του παρασκευάσματος. Κατά προτίμηση, οι απώλειες κλαβουλανικού για 10 ημέρες αποθήκευσης στους 4 ° C μειώνονται κατά τουλάχιστον 15%. κατά μεγαλύτερη προτίμηση, για ένα διάλυμα αραίωσης που λαμβάνεται, το οποίο έχει συγκέντρωση αμοξικιλλίνης στην περιοχή από περίπου 750 έως περίπου 1250 mg και συγκέντρωση κλαβουλανικού στην περιοχή από περίπου 40 έως περίπου 90 mg ανά πρότυπο ποσό του παρασκευάσματος, τουλάχιστον 20% σε σύγκριση με το ίδιο το ίδιο το εναιώρημα, αλλά χωρίς καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου.

Σε μια επιπλέον άποψη, σύμφωνα με τις προαναφερθείσες εφευρέσεις, το αναφερθέν εναιώρημα περιέχει από περίπου 500 έως περίπου 1250 mg αμοξικιλλίνης και από περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικού ανά πρότυπο ποσό της παρασκευής, έτσι ώστε ο λόγος αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό να είναι τουλάχιστον 12: 1.

Σε μια επιπλέον άποψη, σύμφωνα με τις παραπάνω εφευρέσεις, το εν λόγω εναιώρημα περιέχει από περίπου 550 έως περίπου 1250 mg αμοξικιλλίνης και από περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικού άλατος ανά πρότυπη ποσότητα του παρασκευάσματος, έτσι ώστε ο λόγος αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό να είναι τουλάχιστον 14: 1.

Σε μία πρόσθετη άποψη της παρούσας εφεύρεσης, η αμοξικιλλίνη είναι παρούσα στην περιοχή από περίπου 700 έως περίπου 1.250 mg ανά πρότυπη ποσότητα του παρασκευάσματος και περίπου 40 έως περίπου 90 mg κλαβουλανικού είναι παρούσα ανά πρότυπη ποσότητα φαρμάκου, οπότε η αναλογία αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό είναι τουλάχιστον 14: 1.

Σε μία επιπρόσθετη άποψη της παρούσας εφεύρεσης, το κλαβουλανικό υπάρχει στην περιοχή από περίπου 40 έως περίπου 60 mg ανά πρότυπη ποσότητα του παρασκευάσματος, έτσι ώστε ο λόγος αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό να είναι τουλάχιστον 14: 1.

Η αναλογία αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό είναι στην περιοχή από περίπου 10: 1 έως 30: 1, κατά προτίμηση από 12: 1 έως περίπου 30: 1 (κατά βάρος των αντίστοιχων ελεύθερων οξέων). Τυπικές αναλογίες αμοξικιλλίνης προς κλαβουλανικό περιλαμβάνουν περίπου 14: 1, περίπου 15: 1, περίπου 16: 1, και περίπου 20: 1, κατά προτίμηση περίπου 14: 1, ή περίπου 16: 1. Ωστόσο, θα είναι σαφές στον ειδικευμένο άνθρωπο ότι οι μεμονωμένες απόλυτες ποσότητες αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού, και όχι η αναλογία τους, είναι ουσιαστικά κρίσιμες παράμετροι.

Οι τυπικές συνθέσεις περιέχουν περίπου 600, 750, 800, 1000 και 1200 mg αμοξικιλλίνης ανά 5 ml του ληφθέντος εναιωρήματος αραιώσεως, ιδιαίτερα περίπου 600/43 και περίπου 800/57 (αναλογία 14: 1), περίπου 750/50 (αναλογία 15: 1), περίπου 800/50 και περίπου 1000 / 62,5 (αναλογία 16: 1) και περίπου 800/40 και περίπου 1000/50 (αναλογία 20: 1) mg / 5 ml (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό).

Για να ελαχιστοποιηθεί η μεταβολή του ρΗ κατά την αποθήκευση, για παράδειγμα μικρότερη από περίπου 1 μονάδα ρΗ, κατά προτίμηση μικρότερη από περίπου 0,9 μονάδες ρΗ, προτιμότερα μικρότερη από περίπου 0,8 μονάδες ρΗ, μετά από 10 ημέρες αποθήκευσης στους 4 ° C, καρβοξυμεθυλοκυτταρινικό νάτριο υπάρχει ποσότητα που μετά την αρχική αραίωση και στη συνέχεια αποτελεσματική για παροχή τιμής ρΗ στην περιοχή από περίπου 5,0 έως περίπου 5,5. Κατά προτίμηση, μετά από 10 ημέρες αποθήκευσης στους 4 ° C, το τελικό ρΗ είναι από περίπου 5,8 έως περίπου 5,9. Ανακαλύφθηκε απροσδόκητα ότι η καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου είναι αποτελεσματική σε σχετικά χαμηλά επίπεδα. Τυπικά, η καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου είναι παρούσα σε μία ποσότητα από περίπου 10 έως περίπου 60 mg, κατά προτίμηση από περίπου 20 έως περίπου 50 mg, προτιμότερα από περίπου 20 έως περίπου 40 mg, ακόμη προτιμότερα από περίπου 25 έως περίπου 35 mg, ανά πρότυπο ποσό της παρασκευής. Αυτές οι ποσότητες είναι ευνοϊκές επειδή δεν επηρεάζουν αρνητικά την ευκολία αραίωσης ή τις ιδιότητες που σχετίζονται με το ιξώδες, όπως η ικανότητα ροής. Πολλές υδρόφιλες ρητίνες δεν διασκορπίζονται γρήγορα, καθώς κάθε σωματίδιο περιβάλλεται από ένα "ιξώδες" στρώμα, το οποίο περιπλέκει περαιτέρω ενυδάτωση. Αντίθετα, η καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου διασκορπίζεται ταχέως στα χρησιμοποιούμενα επίπεδα. Επιπλέον, το επίπεδο της συμπερίληψής του δεν επηρεάζει σημαντικά την επίδρασή του στο pH, μεταβάλλοντας την αξία του μόνο μέσα σε 0,5 μονάδες pH στο εύρος συγκεντρώσεων από 10 έως 50 mg ανά πρότυπο ποσό του παρασκευάσματος.

Διάφορες ποιότητες καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου κατάλληλες για χρήση στα παρασκευάσματα της παρούσας εφεύρεσης διατίθενται στο εμπόριο από διάφορους διαφορετικούς προμηθευτές. Αυτές οι ποιότητες μπορεί να ποικίλλουν σε μέγεθος σωματιδίων, βαθμό πολυμερισμού, βαθμό υποκατάστασης και καθαρότητα. Προτιμώνται οι φαρμακευτικά αποδεκτοί βαθμοί. Επιπλέον, σύμφωνα με τη μονογραφία USP (US Pharmacopeia 25, 2002), η τιμή ρΗ των 1% (β / ο) διαλυμάτων τους μπορεί να κυμαίνεται από 6,5 έως 8,5. Προτιμώμενες ποιότητες καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου για χρήση στα παρασκευάσματα της παρούσας εφεύρεσης είναι εκείνες που έχουν τιμή ρΗ από περίπου 7,0 έως περίπου 7,5 (για διάλυμα 1,0% (β / ο)). Κατάλληλα εμπορικά σήματα καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου είναι διαθέσιμα από προμηθευτές όπως Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), όπως προϊόντα Aqualon® CMC και Blanose® CMC και Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 ΑΕ Amersfoort, Ολλανδία).

Μία από τις ενσωματώσεις περιέχει περίπου 600/43 mg αμοξικιλλίνης / κλαβουλανικού και από περίπου 25 έως 35 mg, συνήθως περίπου 30 mg, καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου ανά πρότυπη ποσότητα του παρασκευάσματος. Σε ένα από τα τυπικά παραδείγματα, αυτό αντιστοιχεί σε περίπου 2,5 έως περίπου 3,5% κατά βάρος του παρασκευάσματος, συνήθως περίπου 3%.

Σε μια επιπλέον ενσωμάτωση, το εν λόγω παρασκεύασμα περαιτέρω περιλαμβάνει κόμμι ξανθάνης επιπλέον προς καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου. Το κόμμι ξανθάν έχει άμεση έναρξη δράσης. Κατά προτίμηση, το κόμμι ξανθάνης είναι παρόν σε ποσότητα από περίπου 1 έως περίπου 10 mg, κατά προτίμηση από περίπου 1 έως περίπου 5 mg, προτιμότερα από περίπου 1 έως περίπου 4 mg, τυπικά από περίπου 2,5 έως περίπου 3,5 mg ανά πρότυπο ποσό της παρασκευής. Μία τυπική αναλογία καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου προς κόμμι ξανθάνης είναι από περίπου 12: 1 έως περίπου 8: 1, συνηθέστερα περίπου 10: 1 κατά βάρος, για παράδειγμα περίπου 30 mg καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου και περίπου 3 mg κόμμεος ξανθάνης ανά πρότυπη ποσότητα φαρμάκου.

Πρόσθετα έκδοχα περιλαμβάνουν αραιωτικό (για κλαβουλανικό), ξηραντικό, λιπαντικό, γευστικό παράγοντα και γλυκαντικό.

Τυπικά, το διοξείδιο του πυριτίου συμπεριλαμβάνεται ως αραιωτικό μέσο και ξηραντικό, που υπάρχει σε συνολική ποσότητα από περίπου 140 έως περίπου 190 mg (εάν ληφθεί υπόψη οποιαδήποτε συμβολή του διοξειδίου του πυριτίου με τη χρήση ενός μείγματος κλαβουλανικού καλίου και διοξειδίου του πυριτίου, για παράδειγμα μείγμα 1: 1) φάρμακο.

Τυπικά, ο ολισθητής είναι κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, που είναι παρόν σε ποσότητα από περίπου 30 έως περίπου 50 mg, κατά προτίμηση από περίπου 30 έως περίπου 40 mg, συνήθως περίπου 35 mg ανά πρότυπη ποσότητα του παρασκευάσματος για παρασκευάσματα με αμοξικιλλίνη στα 900 mg. Στην περίπτωση φαρμάκων με υψηλότερα επίπεδα αμοξικιλλίνης, θεωρείται χρήσιμο να περιληφθούν υψηλότερα επίπεδα, για παράδειγμα, από περίπου 60 έως περίπου 80 mg, κατά προτίμηση από περίπου 65 έως περίπου 80 mg ανά πρότυπη ποσότητα του φαρμάκου για να διατηρηθεί η ρευστότητα του προϊόντος.

Τυπικά, το γλυκαντικό είναι ένα τεχνητό γλυκαντικό, όπως η ασπαρτάμη, που υπάρχει στην περιοχή από περίπου 10 έως περίπου 15 mg, συνήθως σε μια ποσότητα περίπου 12,5 mg ανά πρότυπο ποσό της παρασκευής.

Τυπικά, η γεύση είναι μια γεύση φρούτου, όπως γεύση κρεμώδους φράουλας, όπως περιγράφεται στο WO 01/13883.

Μία περαιτέρω πραγματοποίηση περιέχει αμοξικιλλίνη, παρούσα σε ποσότητα από περίπου 700 mg έως περίπου 1250 mg, για παράδειγμα, περίπου 800, 1000 ή 1200 mg και κλαβουλανικό κάλιο, που υπάρχει σε ποσότητα από περίπου 40 έως 90 mg, για παράδειγμα περίπου 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 και 1200/43 mg. καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου, παρούσα σε ποσότητα από περίπου 20 έως περίπου 50 mg, κατά προτίμηση από περίπου 20 έως περίπου 40 mg, κατά μεγαλύτερη προτίμηση από περίπου 25 έως περίπου 35 mg, συνήθως περίπου 30 mg, και κόμμι ξανθάνης, παρούσα σε μία ποσότητα από περίπου 1 έως περίπου 10 mg, κατά προτίμηση από περίπου 1 έως περίπου 5 mg, προτιμότερα από περίπου 1 έως περίπου 4 mg, συνήθως περίπου 3 mg. πιο προτιμότερα περίπου 30 mg καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου και περίπου 3 mg κόμμεος ξανθάνης ανά πρότυπη ποσότητα παρασκευάσματος.

Μία περαιτέρω πραγματοποίηση περιέχει αμοξικιλλίνη παρούσα σε ποσότητα περίπου 600 mg. κλαβουλανικό κάλιο, παρόν σε ποσότητα περίπου 43 mg. καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου, παρούσα σε μία ποσότητα από περίπου 20 έως περίπου 40 mg, κατά προτίμηση από περίπου 25 έως περίπου 35 mg. συνήθως περίπου 30 mg και κόμμι ξανθάνης, παρόν σε ποσότητα από περίπου 1 έως περίπου 10 mg, κατά προτίμηση από περίπου 1 έως περίπου 5 mg, κατά μεγαλύτερη προτίμηση από περίπου 1 έως περίπου 4 mg, συνήθως περίπου 3 mg ανά πρότυπη ποσότητα του φαρμάκου, πιο προτιμότερα περίπου 30 mg καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου και περίπου 3 mg κόμμεος ξανθάνης ανά πρότυπη ποσότητα παρασκευάσματος.

Σε επιπρόσθετες ενσωματώσεις της παρούσας εφεύρεσης, τα έκδοχα αποτελούνται ουσιαστικά από διοξείδιο του πυριτίου, καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου, κόμμι ξανθάνης, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, τεχνητό γλυκαντικό και αρωματικό παράγοντα, όπως ορίζεται παραπάνω.

Όπως χρησιμοποιείται στο παρόν, ο όρος "πρότυπη ποσότητα του φαρμάκου" αναφέρεται στην ποσότητα του φαρμάκου σε ξηρή μορφή, η οποία αραιώνεται με νερό για να ληφθούν 5 ml εναιωρήματος.

Στα σκευάσματα της εφεύρεσης, η αμοξικιλλίνη είναι στη μορφή τριένυδρης αμοξικιλλίνης. Κατά προτίμηση, η τριυδρική αμοξικιλλίνη χρησιμοποιείται σε κοκκώδη μορφή, για παράδειγμα στη μορφή που περιγράφεται στο WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Κατά προτίμηση, η σχετική υγρασία ισορροπίας (ERH) τριϋδρικής αμοξικιλλίνης που χρησιμοποιείται ως πρώτη ύλη ελέγχεται προσεκτικά με κατάλληλη ξήρανση έτσι ώστε να μην επηρεάζει δυσμενώς άλλες πτυχές του παρασκευάσματος. Κατά προτίμηση, η ERH είναι μικρότερη από 30%, προτιμότερα από 10 έως 20%.

Κατά προτίμηση, το κλαβουλανικό έχει τη μορφή κλαβουλανικού καλίου. Το κλαβουλανικό κάλιο συνήθως παρέχεται σε ένα μείγμα με διοξείδιο του πυριτίου ως αραιωτικό, συνήθως ως μίγμα 1: 1. Το κλαβουλανικό κάλιο είναι πολύ ευαίσθητο στην υγρασία και πρέπει να αποθηκεύεται και να υφίσταται επεξεργασία κάτω από 30% ή λιγότερο, ιδανικά όσο το δυνατόν χαμηλότερη, σχετική υγρασία (RH).

Οι αναλογίες μάζας αμοξυκιλλίνης: κλαβουλανικού εδώ εκφράζονται σε ισοδύναμα ελεύθερων οξέων.

Ενεργά συστατικά τριένυδρη αμοξυκιλλίνη και κλαβουλανικό κάλιο είναι τυπικά παρόντα σε μία ποσότητα από περίπου 70 έως περίπου 85% κατά βάρος της αρχικής παρασκευής (εάν χρησιμοποιώντας απόλυτο βάρος της τριένυδρης αμοξυκιλλίνης και κλαβουλανικού καλίου).

Τα έκδοχα είναι κατά προτίμηση παρόντα σε ποσότητα από περίπου 15 έως περίπου 30% κατά βάρος του αρχικού παρασκευάσματος.

Τα παρασκευάσματα σύμφωνα με την παρούσα εφεύρεση μπορούν να παρασκευαστούν χρησιμοποιώντας μεθόδους που είναι κοινές στην παρασκευή παρασκευασμάτων με τη μορφή ξηρών κόνεων, που προορίζονται για καλλιέργεια με λήψη υδατικών εναιωρημάτων. Συνήθως, για να ληφθεί ένα ομοιόμορφο μίγμα, τα αναφερθέντα ξηρά κονιοποιημένα συστατικά αναμιγνύονται μαζί σε έναν ανάμικτη σε ένα μόνο βήμα. Στη συνέχεια, το μείγμα αυτό γεμίζεται με κατάλληλα δοχεία έτσι ώστε το καθένα να έχει μια ορισμένη μάζα προϊόντος. Σε μια άλλη άποψη, η εν λόγω διαδικασία μπορεί να περιλαμβάνει ένα προκαταρκτικό στάδιο σχηματισμού κόκκων από μια υποομάδα συστατικών, για παράδειγμα, μερικά ή όλα τα αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικά.

Κατά προτίμηση, τα σκευάσματα της παρούσας εφεύρεσης παρέχονται σε ένα δοχείο αδιαπέραστο στην ατμοσφαιρική υγρασία, για παράδειγμα σε γυάλινο ή πλαστικό φιαλίδιο που προορίζεται για αραίωση με νερό ή άλλο κατάλληλο υδατικό μέσο αμέσως πριν από τη χρήση. Κατά προτίμηση, το παρασκεύασμα υπό μορφή ξηρής σκόνης παρέχεται σε φιάλη με καπάκι ανθεκτικό στην υγρασία.

Τα σκευάσματα της παρούσας εφεύρεσης προορίζονται κυρίως για χορήγηση σε παιδιατρικούς ασθενείς και κατά συνέπεια προσαρμόζονται κατά προτίμηση ανάλογα.

Για ευκολία της δοσολογίας η ποσότητα σκόνης που παρέχονται σε ένα μπουκάλι και τον όγκο του νερού που χρησιμοποιείται για την αραίωση της σκόνης καθορίζονται έτσι ώστε η μονάδα δοσολογίας παρασχέθηκε σε μια βολική όγκο, για παράδειγμα από 2,5 έως 10 ml, συνήθως περίπου 5 ml ανασυσταθέντος εναιωρήματος. Συνήθως η φιάλη προορίζεται για μια πλήρη πορεία θεραπείας, έτσι ώστε το αιώρημα που λαμβάνεται με αραίωση να είναι ένα εναιώρημα για επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Μια τέτοια χορήγηση μπορεί να γίνει με ένα κουτάλι, για παράδειγμα, ένα βαθμονομημένο κουτάλι ή ένα βαθμονομημένο ποτήρι, μια αμβλύ σύριγγα ή μια βαθμονομημένη δοσομετρική αντλία.

Θα γίνει κατανοητό ότι όταν η παραπάνω αναφερθείσα ειδική ποσότητες κλαβουλανικού, όπως 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg, και ούτω καθεξής, αντανακλούν ένα ονομαστικό ποσό και ότι στην πράξη μπορεί να είναι αναγκαίο να συμπεριληφθεί μία περίσσεια μέχρι 10%, κατά προτίμηση έως 8%, προτιμότερα μέχρι 5%, με βάση την ονομαστική μάζα κλαβουλανικού, προκειμένου να ληφθεί υπόψη ένας ελεγχόμενος και αποδεκτός βαθμός υποβάθμισης. Η παρούσα εφεύρεση περιλαμβάνει οποιαδήποτε τέτοια περίσσεια.

Θα πρέπει επίσης να γίνει κατανοητό ότι στην πράξη, προκειμένου να ευθυγραμμιστεί με την πρακτική παρασκευής, μπορεί να είναι αναγκαίο να ληφθεί υπόψη η περίσσεια μάζας που πρέπει να πληρωθεί έτσι ώστε οι ποσότητες που ορίζονται παραπάνω από το κανονικό ποσό του παρασκευάσματος να μπορούν να τροποποιηθούν έως και 10%, συνήθως με συντονισμένη αλλαγή όλων συστατικά αυτού του φαρμάκου. Η παρούσα εφεύρεση περιλαμβάνει οποιαδήποτε τέτοια αλλαγή.

Κάποιος έμπειρος στην τέχνη θα εκτιμήσει ότι όταν η εν λόγω αναλογία της αμοξυκιλλίνης προς κλαβουλανικό, για παράδειγμα 14: 1, η αναλογία αυτή αντιπροσωπεύει μια ονομαστική αναλογία στόχου, και ότι στην πράξη η αναλογία στο σκεύασμα μπορεί να αποκλίνει από την εν λόγω ονομαστική τιμή, π.χ., μέχρι περίπου ± 10 %, κατά προτίμηση έως ± 8%, από την ποσότητα αμοξικιλλίνης, προκειμένου να ευθυγραμμιστεί με την ανάγκη παροχής περίσσειας, η οποία θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την αποικοδόμηση και επίσης να αντικατοπτρίζει οποιαδήποτε επακόλουθη αποικοδόμηση ενός ή των ενεργών συστατικών τους. Έτσι, για παράδειγμα, η αναλογία μάζας αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού στο παρασκεύασμα, που κυμαίνεται από 13: 1 έως 15: 1, αντιστοιχεί σε ονομαστική αναλογία 14: 1. Η παρούσα εφεύρεση περιλαμβάνει οποιαδήποτε τέτοια αλλαγή.

Τα σκευάσματα της παρούσας εφεύρεσης μπορεί να παρέχεται για θεραπευτική αγωγή βακτηριακών λοιμώξεων γενικώς σε παιδιά, μεταξύ άλλων, για παράδειγμα, μία ή περισσότερες λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού, λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών μολύνσεις. Τα σκευάσματα της παρούσας εφεύρεσης είναι κατάλληλες για τη θεραπεία λοιμώξεων της ανώτερης αναπνευστικής οδού σε παιδιά, για παράδειγμα, μέση ωτίτιδα και παραρρινοκολπίτιδα, ιδίως οξείας μέσης ωτίτιδας, λοιμώξεις συχνά προκαλούνται όταν H. influenzae, Μ catarrhalis και S. pneumonia, συμπεριλαμβανομένων S. pneumonia, πενικιλλίνη-insensitive και ανθεκτική στην πενικιλίνη S. πνευμονία. Θα πρέπει να γίνει κατανοητό ότι αυτοί οι ασθενείς συνήθως θεραπεύονται με δόσεις προσαρμοσμένες για το σωματικό βάρος. Έτσι, για παράδειγμα, ένα δοσολογικό σχήμα 90 / 6.4 (αναλογία 14: 1) mg / kg / ημέρα σε διηρημένες δόσεις ανά 12 ώρες (BID (δύο φορές την ημέρα)) μπορεί να παρασχεθεί με ένα εναιώρημα της παρούσας εφεύρεσης που περιέχει 600 / 43 mg / 5 ml ή 800/57 mg / 5 ml αν είναι επιθυμητός μικρός όγκος της πρότυπης δόσης. Το δοσολογικό σχήμα 135 / 6,75 (αναλογία 20: 1) mg / kg / ημέρα σε διηρημένες δόσεις κάθε 12 ώρες (BID) μπορεί να χορηγηθεί με ένα εναιώρημα της παρούσας εφεύρεσης που περιέχει 800/40 mg / 5 ml ή 1000/50 mg / ml. Ένα δοσολογικό σχήμα 150/10 (λόγος 15: 1) mg / kg / ημέρα σε διηρημένες δόσεις κάθε 8 ή 12 ώρες (TID (τρεις φορές την ημέρα) ή BID) μπορεί να παρασχεθεί με ένα εναιώρημα της παρούσας εφεύρεσης που περιέχει 750/50 mg / ml. Ένα δοσολογικό σχήμα 160/10 (αναλογία 16: 1) mg / kg / ημέρα σε διηρημένες δόσεις κάθε 8 ή 12 ώρες (TID ή BID) μπορεί να παρασχεθεί με ένα εναιώρημα της παρούσας εφεύρεσης που περιέχει 800/50 mg / 5 ml ή 1000/62, 5 mg / 5 ml. Συνεπώς, το εναιώρημα για επαναλαμβανόμενη χορήγηση παρέχεται σε ποσότητα επαρκή για να καλύψει την πορεία της θεραπείας, συνήθως από 7 έως 10 ημέρες.

Οι όροι «παιδιατρικός» και «παιδικός» όπως χρησιμοποιούνται στο παρόν περιλαμβάνουν την ηλικιακή κατηγορία από το νεογέννητο έως τον έφηβο, για παράδειγμα μέχρι 40kg σωματικού βάρους, όταν θα ήταν καταλληλότερο να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο για ενήλικες, για παράδειγμα χάπια.

Στη συνέχεια, η παρούσα εφεύρεση θα περιγραφεί χρησιμοποιώντας παραδείγματα.

Παράδειγμα 1Α - παρασκευή εναιωρήματος 600/43 mg / 5 ml