Αντιβιοτικά πενικιλλίνης - μια λίστα με φάρμακα με οδηγίες, ενδείξεις και τιμή

Οι πενικιλίνες ανακαλύφθηκαν στις αρχές του 20ου αιώνα, αλλά η ιατρική επιστήμη βελτίωσε συνεχώς τις ιδιότητές τους. Έτσι, τα σύγχρονα φάρμακα έχουν γίνει ανθεκτικά στην προηγούμενη απενεργοποίηση της πενικιλλινάσης τους και έχουν γίνει άνοσα στο όξινο γαστρικό περιβάλλον.

Ταξινόμηση πενικιλίνης

Μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από καλούπια του γένους Penicillium καλούνται πενικιλίνες. Είναι δραστικές κατά των περισσότερων θετικών κατά gram, μερικών αρνητικών κατά gram μικροβίων, των γονοκοκκικών, των σπειροχαιτιών, των μηνιγγινοκόκκων. Οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης. Διακρίνονται σε φυσικά και ημισυνθετικά, έχουν γενικές ιδιότητες χαμηλής τοξικότητας, ευρύ φάσμα δοσολογιών.

1. Φυσικά (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).
2. Ισοξαζολπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).
3. Αμιδινοπενσιλλίνη (αμντινοκίνη, οξυκυλλίνη).
4. Αμινοπενικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).
5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).
6. Ουρεϊδοπενσιλλίνη (αζλοτσιλλίνη, πιπερακιλλίνη, μεσολοσιλλίνη).

Σύμφωνα με την πηγή, το φάσμα και το συνδυασμό με τις β-λακταμάσες, τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε:

1. Φυσικό: βενζυλοπενικιλλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη.
2. Αντιασταφυλοκοκκική: οξακιλλίνη.
3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπεπικιλλίνες): αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.
4. Ενεργός έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): καρβοξυπεπικιλλίνες (τικαρκιλλίνη), ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).
5. Συνδυάζεται με αναστολείς β-λακταμάσης (προστατευμένο από αναστολέα): σε συνδυασμό με αμοξυκιλλίνη κλαβωτό, τικαρκιλλίνη, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη.

Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol

Στρεπτόκοκκοι, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Οξακιλλίνη, τικαρκιλλίνη, μετικιλλίνη, μετσυλλάμη, ναφσιλλίνη

Enterobacteria, bacillus hemophilus, σπειροχέτες

Με ένα εκτεταμένο φάσμα δράσης (αντι-πυώδη)

Αμοξικιλλίνη, Αυγμεντίνη, τριυδρική Αμπικιλλίνη

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Με ένα ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα

Καρβενικιλλίνη, αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη, αζιθρομυκίνη

Αντιβιοτικά πενικιλλίνης

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα, εκτεταμένο φάσμα δράσης. Τα αντιβιοτικά της πενικιλλίνης έχουν βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα στελέχη των θετικών κατά Gram, αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, Pseudomonas bacillus.

Σειρά Penicillin

Η επίδραση των φαρμάκων από τον κατάλογο των αντιβιοτικών πενικιλλίνης καθορίζεται από την ικανότητά τους να προκαλέσουν το θάνατο της παθογόνου μικροχλωρίδας. Οι πενικιλίνες δρουν βακτηριοκτόνα, αλληλεπιδρώντας με τα βακτηριακά ένζυμα, διαταράσσοντας τη σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος.

Οι στόχοι για τις πενικιλίνες είναι τα βακτηριακά κύτταρα αναπαραγωγής. Για τους ανθρώπους, τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι ασφαλή, καθώς οι μεμβράνες των ανθρώπινων κυττάρων δεν περιέχουν βακτηριακή πεπτιδογλυκάνη.

Ταξινόμηση

Σύμφωνα με τη μέθοδο παραγωγής και τις ιδιότητες, υπάρχουν δύο κύριες ομάδες αντιβιοτικών πενικιλλίνης:

• φυσικό - ανακαλύφθηκε το 1928 από τον Φλέμινγκ.
• ημι-συνθετικό - δημιουργήθηκε για πρώτη φορά το 1957, όταν απομονώθηκε ο ενεργός πυρήνας του αντιβιοτικού 6-AIC.

Ορισμένες φυσικές πενικιλίνες που προέρχονται από μικροκρυστάλλους Penicillum δεν είναι ανθεκτικές σε βακτηριακά ένζυμα πενικιλλινάσης. Εξαιτίας αυτού, το φάσμα της δραστηριότητας της φυσικής σειράς πενικιλλίνης μειώνεται σε σύγκριση με την ομάδα των ημισυνθετικών φαρμάκων.

Ταξινόμηση πενικιλίνης:

• φυσικό?
  • φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη - Osp και ανάλογα.
  • βενζαθίνη βενζυλοπενικιλίνη - Retarpen;
  • βενζυλοπενικιλλίνη - προκαϊνη πενικιλλίνη.
• ημι-συνθετικά?
  • αμινοπεπικιλλίνες - αμοξικιλλίνες, αμπικιλλίνες,
  • αντισταφυλοκοκκικό;
  • αντι-ψευδομονάδες.
    • καρβοξυπενικιλλίνες.
    • ureidopenitsillin;
  • προστατευμένο αναστολέα.
  • σε συνδυασμό.

Υπό την επίδραση της ευρείας χρήσης αντιβιοτικών, τα βακτήρια έχουν μάθει να παράγουν ένζυμα βήτα-λακταμάσης που καταστρέφουν πενικιλίνες στο στομάχι.

Για να ξεπεραστεί η ικανότητα των βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες να καταστρέψουν τα αντιβιοτικά, δημιούργησαν ένα συνδυασμό παραγόντων που προστατεύονται από αναστολείς.

Φάσμα δράσης

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ενεργές κατά των βακτηρίων:

• Gram-θετικός - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-αρνητικά - μηνιγγιτιδόκοκκοι, γονοκόκκοι, Haemophilus ducreyi - προκαλούν μαλακό γένος, Pasteurella multocida - προκαλούν παστερίωση,
• αναερόβια - κλωστριδία, φουσοβακτήρια, ακτινομύκητες,
• σπειροχεί - λεπτόσπιρα, βορρέλια, ανοιχτοί σπειροχαίοι.

Το φάσμα δράσης των ημισυνθετικών πενικιλλινών είναι ευρύτερο από αυτό των φυσικών.

Οι ημι-συνθετικές ομάδες αντιβιοτικών από τον κατάλογο των σειρών πενικιλλίνης ταξινομούνται σύμφωνα με το φάσμα δράσης, όπως:

• δεν είναι ενεργό στο pseudomonas aeruginosa.
• αντι-παρασιτοκτόνα.

Ενδείξεις

Ως φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων, τα αντιβιοτικά από τη σειρά πενικιλλίνης χρησιμοποιούνται στη θεραπεία:

• ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος - πνευμονία, βρογχίτιδα,
• ΟΝT ασθένειες - ωτίτιδα, αμυγδαλίτιδα, αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, οστρακιά;
• ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος - κυστίτιδα, πυελονοφορίτιδα
• γονόρροια, σύφιλη;
• δερματικές λοιμώξεις;
• οστεομυελίτιδα;
• νεογνά νεογνά ·
• βακτηριακές βλάβες των βλεννογόνων μεμβρανών, συνδετικό ιστό,
• λεπτωσφορά, ακτινομύκωση;
• μηνιγγίτιδα.

Φυσικές πενικιλίνες

Οι φυσικές βενζυλοπενικιλλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες και το γαστρικό χυμό. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας παράγονται ως φάρμακα για ενέσιμα:

• παρατεταμένη δράση - ανάλογα με τα ονόματα Βικιλλίνες αριθμημένα 1 και 5, άλας της βενζοπιπεπικιλλίνης νοβοκαϊνης,
• βραχείας δράσης νάτριο, άλατα καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης.

Παρατεταμένη έκκριση στο αίμα όταν χορηγούνται ενδομυϊκά μορφές απελευθέρωσης πενικιλλίνης, οι οποίες απελευθερώνονται αργά από τον μυ στο αίμα μετά την ένεση:

• Bicellins 1 και 5 - διορίζονται 1 φορά την ημέρα.
• Βενζυλοπενικιλλίνη άλατα νοβοκαϊνης - 2 - 3 π. / Ημέρα.

Αμινοπενικιλλίνες

Τα αντιβιοτικά από τον κατάλογο των αμινοπεπικιλλίνων είναι αποτελεσματικά έναντι των περισσότερων λοιμώξεων που προκαλούνται από τα βακτηρίδια Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus και άλλα ονόματα, κυρίως Gram-αρνητικά βακτηρίδια.

Ο κατάλογος των αντιβιοτικών αμινοπεπικιλλίνης σειράς πενικιλίνης περιλαμβάνει φάρμακα:

• αμπικιλλίνη σειρά?
  • Τριένυδρη αμπικιλλίνη.
  • Αμπικιλλίνη;
• αμοξικιλλίνη.
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Η δραστηριότητα των αντιβιοτικών από τον κατάλογο αμπικιλλίνης και αμοξικιλλίνης, τα φάσματα δράσης των φαρμάκων αυτών των ομάδων πενικιλλίνης είναι παρόμοια.

Τα αντιβιοτικά της αμπικιλλίνης έχουν ασθενέστερη επίδραση στους πνευμονιόκοκκους, εντούτοις η δραστικότητα της Αμπικιλλίνης και των αναλόγων της με τα ονόματα Αμπικιλλίνη Ακο, τριένυδρη Αμπικιλλίνη είναι υψηλότερη σε σχέση με το shigella.

Τα αντιβιοτικά της ομάδας συνταγογραφούνται:

• αμπικιλλίνες - μέσα σε δισκία και ενέσεις σε / m, in / in;
• Αμοξικιλλίνες - για στοματική χορήγηση.

Η αμοξικιλλίνη είναι αποτελεσματική έναντι του Pseudomonas aeruginosa, αλλά ορισμένα μέλη της ομάδας καταστρέφονται από βακτηριακές πενικιλλινάσες. Οι πενικιλλίνες από την ομάδα των αντιβιοτικών αμπικιλλίνης είναι ανθεκτικές στα ένζυμα της πενικιλλινάσης.

Αντιασταφυλοκοκκικές πενικιλίνες

Η ομάδα αντι-σταφυλοκοκκικής πενικιλίνης περιλαμβάνει αντιβιοτικά των ονομάτων:

Τα φάρμακα είναι ανθεκτικά στις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες, οι οποίες καταστρέφουν άλλα αντιβιοτικά πενικιλλίνης. Η πιο διάσημη ομάδα αυτής της ομάδας είναι το αντι-σταφυλοκοκκικό φάρμακο Οξασιλλίνη.

Αντισηπτικές πενικιλίνες

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν ένα μεγάλο φάσμα δράσης από τις αμινοπενικιλλίνες, είναι αποτελεσματικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), το οποίο προκαλεί σοβαρή κυστίτιδα, πυώδη αμυγδαλίτιδα και δερματικές λοιμώξεις.

Η ομάδα των πενικιλλίνων κατά του πανικιλλίου περιλαμβάνει:

• καρβοξυπενικιλίνες - φάρμακα.
  • Καρβεκίνη.
  • Pyopen;
  • Δινατριούχος καρβενικιλλίνη.
  • Timentin;
• μια ομάδα ουρεϊδοπενικιλλίνων.
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • πιπερακιλλίνη πικιλλίνη.

Η καρβενικιλλίνη διατίθεται μόνο ως σκόνη για το / m, στην / στην ένεση. Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για ενήλικες.

Το Timentin συνταγογραφείται για σοβαρές λοιμώξεις του ουρογεννητικού αναπνευστικού συστήματος. Η αζλοτσιλλίνη και ανάλογα αναγράφονται σε ενέσεις με πυώδη-σηπτικές καταστάσεις:

• περιτονίτιδα.
• σηπτική ενδοκαρδίτιδα.
• σήψη;
• πνευμονικό απόστημα;
• σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Η πιπερακιλλίνη συνταγογραφείται κυρίως για λοιμώξεις από Klebsiella.

Ανασταλτικό προστατευτικό, συνδυασμένο μέσο

Σε αναστολείς οι προστατευμένες πενικιλίνες είναι συνδυασμένα φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν ένα αντιβιοτικό και μια ουσία που εμποδίζει τη δραστηριότητα της βακτηριακής βήτα-λακταμάσης.

Ως αναστολείς της β-λακταμάσης, εκ των οποίων υπάρχουν περίπου 500 είδη, είναι:

• κλαβουλανικό οξύ.
• ταζομπακτάμη;
• σουλβακτάμη.

Για τη θεραπεία αναπνευστικών λοιμώξεων, χρησιμοποιούνται κυρίως αντιβιοτικά με προστασία με πενικιλίνη με τα ακόλουθα ονόματα:

• αμοξικιλλίνη + κλαβανάτη;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Αμοξυλ;
• αμπικιλλίνη + σουλβακτάμη - Unazin.

Από τις λοιμώξεις που εμφανίζονται σε φόντο εξασθενημένης ανοσίας, ορίστε:

• ticarcillin + clavunate - Timentin.
• πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη - ταζοτσίνη.

Τα φάρμακα συνδυασμένης δράσης περιλαμβάνουν τον αντιβακτηριακό παράγοντα Ampioks και το ανάλογο του άλατος Ampiox, συμπεριλαμβανομένης της αμπικιλλίνης + οξακιλλίνης.

Το Ampioks διατίθεται σε δισκία και σε μορφή σκόνης για ένεση. Το Ampioks χρησιμοποιείται στη θεραπεία παιδιών και ενηλίκων από σοβαρή σήψη, σηπτική ενδοκαρδίτιδα, μετά τον τοκετό λοίμωξη.

Πενικιλλίνες για ενήλικες

Ο κατάλογος των ημισυνθετικών πενικιλλίνων, που χρησιμοποιούνται ευρέως για πονόλαιμο, ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, πνευμονία, περιλαμβάνει φάρμακα σε χάπια και ενέσεις:

• Hikontsil;
• Ospamox;
• Amoxiclav;
• Amoxicar;
• Αμπικιλλίνη;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• Amoxiclav;
• Piperacillin;
• Τικαρκιλλίνη.

Κατά της πυώδους, της χρόνιας πυελονεφρίτιδας, της βακτηριακής κυστίτιδας, της ουρηθρίτιδας, της ενδομητρίτιδας, της σαλπιγγίτιδας, οι γυναίκες συνταγογραφούνται πενικιλλίνες:

• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Αμπικιλλίνη + σουλβακτάμη;
• Medoclav;
• Πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη;
• Τικαρκιλλίνη με κλαβουλανικό.

Οι πενικιλίνες δεν χρησιμοποιούνται κατά της προστατίτιδας, καθώς δεν διεισδύουν στον ιστό του προστάτη.

Εάν ο ασθενής είναι αλλεργικός στις πενικιλίνες, είναι δυνατή η κνίδωση και η αναφυλακτική καταπληξία στην περίπτωση της θεραπείας με κεφαλοσπορίνες.

Προκειμένου να αποφευχθεί μια αλλεργική αντίδραση, οι αλλεργίες στα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, τα οποία είναι πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες, συνιστούν αντιβιοτικά μακρολίδης.

Η έξαρση της χρόνιας πυελονεφρίτιδας σε έγκυες γυναίκες θεραπεύει:

• Αμπικιλλίνη;
• Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανική;
• Τικαρκιλλίνη + κλαβουλανικό;
• Οξακιλλίνη - με σταφυλοκοκκική λοίμωξη.

Ο κατάλογος των αντιβιοτικών χωρίς πενικιλίνη που μπορεί να συνταγογραφήσει ένας γιατρός από πονόλαιμο, βρογχίτιδα ή πνευμονία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα:

Πενικιλλίνες για τη θεραπεία παιδιών

Οι πενικιλίνες είναι χαμηλής τοξικότητας αντιβιοτικά, γι 'αυτό συχνά συνταγογραφούνται για παιδιά με μολυσματικές ασθένειες.

Κατά τη θεραπεία των παιδιών, προτιμάται η προστατευμένη από αναστολείς πενικιλίνη που προορίζεται για κατάποση.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης για τη θεραπεία των παιδιών περιλαμβάνουν την Αμοξικιλλίνη και τα ανάλογά της, το Augmentin, το Amoxiclav, το Flemoxin και το Flemoklav Solyutab.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των παιδιών και των μορφών του αντιβιοτικού Solutab όχι της σειράς πενικιλλίνης, ο κατάλογος περιλαμβάνει ανάλογα με τα ονόματα:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Τα φάρμακα με τη μορφή δισκίων που διαλύονται, δρουν όχι λιγότερο αποτελεσματικά από τις ενέσεις και προκαλούν λιγότερο παιδική θλίψη και δάκρυα κατά τη διάρκεια της διαδικασίας θεραπείας. Διαβάστε για τα αντιβιοτικά με τη μορφή διασπειρόμενων αναβράζοντα δισκία μπορεί να είναι στη σελίδα "Antibiotic Solyutab."

Από τη γέννηση, το φάρμακο Ospamox και πολλά από τα ανάλογα του, τα οποία παράγονται σε διαλυτά δισκία, κόκκους και σκόνη για εναιώρημα, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών. Ο διορισμός της δόσης κάνει το γιατρό, με βάση την ηλικία και το βάρος του παιδιού.

Στα παιδιά, οι πενικιλίνες μπορεί να συσσωρεύονται στο σώμα λόγω της ανωριμότητας του ουροποιητικού συστήματος ή της νεφρικής νόσου. Μια αυξημένη συγκέντρωση αντιβιοτικού στο αίμα έχει τοξική επίδραση στα νευρικά κύτταρα, η οποία εκδηλώνεται με σπασμούς.

Όταν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η θεραπεία διακόπτεται και το αντιβιοτικό της σειράς πενικιλίνης αντικαθίσταται από ένα παιδί άλλης ομάδας.

Αντενδείξεις, παρενέργειες πενικιλλίνης

Οι αντενδείξεις για τη χρήση πενικιλλίνης περιλαμβάνουν αλλεργίες σε πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες. Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, φαγούρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε τα φάρμακα και να συμβουλευτείτε γιατρό.

Οι αλλεργίες στις πενικιλίνες μπορούν να εκδηλώσουν αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.

Ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών στις πενικιλίνες είναι μικρός. Η κύρια αρνητική εκδήλωση είναι η καταστολή της ωφέλιμης εντερικής μικροχλωρίδας.

Διάρροια, καντιντίαση, δερματικό εξάνθημα - αυτές είναι οι κύριες παρενέργειες της χρήσης πενικιλλίνης. Λιγότερο συχνά, οι παρενέργειες αυτής της σειράς φαρμάκων εκδηλώνονται

• ναυτία, έμετος.
• κεφαλαλγία ·
• ψευδομεμβρανική κολίτιδα.
• πρήξιμο.

Η χρήση ορισμένων ομάδων πενικιλλίνης - βενζυλπενικιλλίνη, καρβενικιλλίνη, μπορεί να προκαλέσει ανισορροπία ηλεκτρολυτών με την εμφάνιση υπερκαλιαιμίας και υπερνατριαιμία, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, η υψηλή αρτηριακή πίεση.

Ένας ευρύτερος κατάλογος ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε οξακιλλίνη και ανάλογα:

• λευκοκυτταρική διαταραχή - χαμηλή αιμοσφαιρίνη, μειωμένα ουδετερόφιλα,
• από τα νεφρά στα παιδιά - την εμφάνιση αίματος στα ούρα.
• πυρετός, έμετος, ναυτία.

Για να αποτρέψετε την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, πρέπει να ακολουθήσετε τις οδηγίες χρήσης, να πάρετε το φάρμακο στη δοσολογία που καθορίζεται από το γιατρό.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με κάθε ομάδα αντιβιοτικών πενικιλλίνης, διαβάστε την ενότητα "Προετοιμασίες".

Αναθεώρηση και λίστα αντιβιοτικών πενικιλλίνης

Τα μανιτάρια είναι η σφαίρα των ζωντανών οργανισμών. Τα μανιτάρια είναι διαφορετικά: μερικά από αυτά πέφτουν στη διατροφή μας, άλλα προκαλούν δερματικές παθήσεις, άλλα είναι τόσο δηλητηριώδη που μπορούν να οδηγήσουν σε θάνατο. Αλλά οι μύκητες Penicillium σώζουν εκατομμύρια ανθρώπινες ζωές από παθογόνα βακτήρια.

Τα αντιβιοτικά της πενικιλλίνης εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται στην ιατρική.

Ανακάλυψη της πενικιλλίνης και των ιδιοτήτων της

Τη δεκαετία του '30 του περασμένου αιώνα, ο Αλέξανδρος Φλέμιγκ διεξήγαγε πειράματα με σταφυλόκοκκους. Σπούδασε βακτηριακές λοιμώξεις. Έχοντας μεγαλώσει μια ομάδα αυτών των παθογόνων σε ένα θρεπτικό μέσο, ​​ο επιστήμονας παρατήρησε ότι υπάρχουν περιοχές στο κύπελλο που δεν έχουν ζωντανά βακτήρια γύρω. Η έρευνα έδειξε ότι η συνηθισμένη πράσινη μούχλα που θέλει να εγκατασταθεί σε παλιό ψωμί είναι "φταίει" για αυτά τα σημεία. Το καλούπι ονομαζόταν Penicillium και, όπως αποδείχθηκε, παρήγαγε μια ουσία που σκοτώνει τον σταφυλόκοκκο.

Ο Φλέμιγκ μελέτησε αυτό το ζήτημα βαθύτερα και σύντομα αναγνώρισε καθαρή πενικιλίνη, η οποία έγινε το πρώτο αντιβιοτικό στον κόσμο. Η αρχή της δράσης του φαρμάκου είναι η εξής: Όταν το κύτταρο ενός βακτηρίου διαιρείται, κάθε μισό αποκαθιστά το κυτταρικό τοίχωμά του με τη βοήθεια ενός ειδικού χημικού στοιχείου - πεπτιδογλυκάνης. Η πενικιλλίνη εμποδίζει το σχηματισμό αυτού του στοιχείου και το βακτηριακό κύτταρο απλώς «επιλύεται» στο περιβάλλον.

Σύντομα, όμως, προέκυψαν δυσκολίες. Τα κύτταρα των βακτηριδίων έχουν μάθει να αντιστέκονται στο φάρμακο - άρχισαν να παράγουν ένα ένζυμο που ονομάζεται βήτα-λακταμάση, το οποίο διασπά τα β-λακτάμες (τη βάση της πενικιλλίνης).

Τα επόμενα 10 χρόνια υπήρξε ένας αόρατος πόλεμος μεταξύ των παθογόνων που καταστρέφουν την πενικιλίνη και των επιστημόνων, η οποία τροποποιεί την πενικιλίνη. Έτσι, γεννήθηκαν πολλές τροποποιήσεις της πενικιλλίνης, οι οποίες αποτελούν τώρα ολόκληρη τη σειρά αντιβιοτικών πενικιλίνης.

Φαρμακοκινητική και αρχή δράσης

Το φάρμακο με οποιαδήποτε μέθοδο εφαρμογής απλώνεται γρήγορα μέσα στο σώμα, διεισδύοντας σχεδόν σε όλα του τα μέρη. Εξαιρέσεις: εγκεφαλονωτιαίο υγρό, προστάτη και οπτικό σύστημα. Σε αυτές τις περιοχές, η συγκέντρωση είναι πολύ χαμηλή, υπό κανονικές συνθήκες δεν υπερβαίνει το 1%. Όταν η φλεγμονή μπορεί να ανέλθει στο 5%.

Τα αντιβιοτικά δεν επηρεάζουν τα κύτταρα του ανθρώπινου σώματος, αφού αυτά δεν περιέχουν πεπτιδογλυκάνη.

Το φάρμακο εκκρίνεται γρήγορα από το σώμα, μετά από 1-3 ώρες το μεγαλύτερο μέρος του διαπερνά τα νεφρά.

Παρακολουθήστε ένα βίντεο σχετικά με αυτό το θέμα.

Αντιβιοτική ταξινόμηση

Όλα τα φάρμακα χωρίζονται σε: φυσική (βραχεία και παρατεταμένη δράση) και ημι-συνθετικά (αντικαταφιλικοκοκκικά, φάρμακα ευρέως φάσματος, αντιεξαγονικά).

Φυσικά

Αυτά τα παρασκευάσματα λαμβάνονται απευθείας από τη μήτρα. Προς το παρόν, τα περισσότερα από αυτά είναι ξεπερασμένα, καθώς τα παθογόνα έχουν αναπτύξει ανοσία σε αυτά. Στην ιατρική χρησιμοποιούνται συχνότερα βενζυλοπενικιλλίνη και δικιλίνη, τα οποία είναι αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων και των κοκκίων, ορισμένων αναερόβιων βακτηριδίων και των σπειροχαίτων. Όλα αυτά τα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται μόνο με τη μορφή ενέσεων στους μύες, αφού το όξινο περιβάλλον του στομάχου τους καταστρέφει γρήγορα.

Η βενζυλοπενικιλλίνη με τη μορφή αλάτων νατρίου και καλίου ανήκει στα φυσικά αντιβιοτικά βραχείας δράσης. Η δράση της σταματούν μετά από 3-4 ώρες, επομένως πρέπει να κάνετε επανειλημμένες ενέσεις.

Προσπαθώντας να εξαλείψουν αυτό το μειονέκτημα, οι φαρμακοποιοί έχουν δημιουργήσει φυσικά αντιβιοτικά με παρατεταμένη δράση: Βικιλλίνη και Νονοκαϊνη βενζυλοπενικιλίνη. Αυτά τα φάρμακα ονομάζονται "μορφές αποθέματος", αφού αφού εισάγονται στο μυ, σχηματίζουν μια «αποθήκη» σε αυτό, από την οποία το φάρμακο απορροφάται αργά στο σώμα.

Παραδείγματα φαρμάκων: άλας βενζυλοπενικιλλίνης (νάτριο, κάλιο ή προκαϊνη), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Ημι-συνθετικά αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης

Λίγες δεκαετίες μετά τη λήψη πενικιλλίνης, οι φαρμακοποιοί ήταν σε θέση να απομονώσουν το κύριο ενεργό συστατικό τους και άρχισε η διαδικασία τροποποίησης. Μετά τη βελτίωση, τα περισσότερα φάρμακα απέκτησαν αντίσταση στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και οι ημισυνθετικές πενικιλίνες άρχισαν να παράγονται σε δισκία.

Οι ισοξαζολπενικιλλίνες είναι φάρμακα που είναι αποτελεσματικά κατά των σταφυλόκοκκων. Οι τελευταίοι έχουν μάθει να παράγουν ένα ένζυμο που καταστρέφει βενζυλοπενικιλλίνη και παρασκευάσματα από αυτή την ομάδα τους εμποδίζουν να παράγουν ένα ένζυμο. Αλλά για τη βελτίωση που πρέπει να πληρώσετε - τα φάρμακα αυτού του τύπου απορροφώνται χειρότερα στο σώμα και έχουν μικρότερο φάσμα δράσης σε σύγκριση με τις φυσικές πενικιλίνες. Παραδείγματα φαρμάκων: Οξακιλλίνη, Ναφσιλλίνη.

Οι αμινοπενικιλλίνες είναι φάρμακα ευρέως φάσματος. Χάστε βενζυλοπενικιλλίνη σε δύναμη στην καταπολέμηση των θετικών κατά Gram βακτηρίων, αλλά καλύπτουν ένα ευρύτερο φάσμα λοιμώξεων. Σε σύγκριση με άλλα φάρμακα, μένουν περισσότερο στο σώμα και διεισδύουν καλύτερα σε ορισμένα εμπόδια στο σώμα. Παραδείγματα φαρμάκων: Αμπικιλλίνη, Αμοξικιλλίνη. Μπορείτε συχνά να βρείτε Ampioks - Αμπικιλλίνη + Οξασιλίνη.

Οι καρβοξυπενικιλλίνες και οι ουρεϊδοπενικιλλίνες είναι αντιβιοτικά που είναι αποτελεσματικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Προς το παρόν, δεν χρησιμοποιούνται ουσιαστικά, καθώς οι λοιμώξεις γρήγορα γίνονται ανθεκτικές σε αυτές. Περιστασιακά μπορείτε να τα γνωρίσετε ως μέρος μιας περιεκτικής θεραπείας.

Παραδείγματα φαρμάκων: Τικαρκιλλίνη, Πιπερακιλλίνη

Κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλλίνης, ενδείξεις για τη λήψη φαρμάκων

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι διάφοροι τύποι φαρμάκων που χωρίζονται σε ομάδες. Στην ιατρική, τα προϊόντα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών μολυσματικής και βακτηριακής προέλευσης. Τα φάρμακα έχουν έναν ελάχιστο αριθμό αντενδείξεων και εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενών.

Ιστορικό ανακαλύψεων

Μόλις ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ στο εργαστήριό του μελετούσε τα παθογόνα. Δημιούργησε ένα θρεπτικό μέσο και αύξησε τον σταφυλόκοκκο. Ο επιστήμονας δεν διέφερε με ιδιαίτερη καθαριότητα, απλά έσκυψε τα ποτήρια, κώνους και ξέχασαν να τα πλύνουν.

Όταν ο Fleming χρειαζόταν πάλι τα πιάτα, ανακάλυψε ότι ήταν καλυμμένο με μούχλα. Ο επιστήμονας αποφάσισε να ελέγξει την εικασία και να εξετάσει μία από τις δεξαμενές κάτω από το μικροσκόπιο. Παρατήρησε ότι όπου υπάρχει μούχλα, δεν υπάρχει σταφυλόκοκκος.

Ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ συνέχισε την έρευνα, άρχισε να μελετά την επίδραση της μούχλας στους παθογόνους μικροοργανισμούς και διαπίστωσε ότι ο μύκητας με καταστροφικό τρόπο επηρεάζει τις μεμβράνες των βακτηρίων και οδηγεί στο θάνατό τους. Το κοινό δεν έχει αμφιβολίες για την έρευνα.

Η ανακάλυψη βοήθησε να σωθούν πολλές ζωές. Η ανθρωπότητα ανακουφίστηκε από εκείνες τις ασθένειες που προηγήθηκαν πανικού στον πληθυσμό. Φυσικά, τα σύγχρονα φάρμακα έχουν σχετική ομοιότητα με εκείνα τα φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν στα τέλη του 19ου αιώνα. Αλλά η ουσία των φαρμάκων, η δράση τους έχει αλλάξει όχι τόσο δραστικά.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης ήταν σε θέση να κάνουν μια επανάσταση στην ιατρική. Αλλά η χαρά της ανακάλυψης δεν κράτησε πολύ. Αποδείχθηκε ότι παθογόνοι μικροοργανισμοί, βακτήρια μπορούν να μεταλλαχθούν. Αυτά είναι τροποποιημένα και δεν είναι ευαίσθητα στα ναρκωτικά. Αυτό έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι τα αντιβιοτικά όπως η πενικιλίνη έχουν υποστεί σημαντικές αλλαγές.

Οι επιστήμονες σχεδόν όλο τον ΧΧ αιώνα "έτρεχαν" με μικροοργανισμούς και βακτηρίδια, προσπαθώντας να δημιουργήσουν το τέλειο φάρμακο. Οι προσπάθειες δεν ήταν μάταιες, αλλά αυτές οι βελτιώσεις οδήγησαν στο γεγονός ότι τα αντιβιοτικά έχουν αλλάξει σημαντικά.

Η νέα γενιά φαρμάκων είναι πιο ακριβή, γρηγορότερα, έχουν αρκετές αντενδείξεις. Αν μιλάμε για αυτές τις προετοιμασίες που ελήφθησαν από το καλούπι, έχουν αρκετά μειονεκτήματα:

• Κακή αφομοίωση. Ο γαστρικός χυμός επηρεάζει τον μύκητα με ειδικό τρόπο, μειώνει την αποτελεσματικότητά του, η οποία αναμφισβήτητα επηρεάζει το αποτέλεσμα της θεραπείας.
• Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι φάρμακα φυσικής προέλευσης, για το λόγο αυτό δεν έχουν ευρύ φάσμα δράσης.
• Τα φάρμακα αποβάλλονται γρήγορα από το σώμα, περίπου 3-4 ώρες μετά τις ενέσεις.

Σημαντικό: Αυτά τα φάρμακα δεν έχουν ουσιαστικά καμία αντένδειξη. Δεν συνιστάται η λήψη ατομικής δυσανεξίας στα αντιβιοτικά, καθώς και σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης.

Οι σύγχρονοι αντιβακτηριακοί παράγοντες είναι σημαντικά διαφορετικοί από πολλούς πενικιλλίνη. Εκτός από το γεγονός ότι σήμερα είναι εύκολο να αγοράσετε φάρμακα αυτής της κατηγορίας σε δισκία των ποικιλιών τους είναι άφθονα. Η κατανόηση των προετοιμασιών θα βοηθήσει στην ταξινόμηση, τη γενικά αποδεκτή διαίρεση σε ομάδες.

Αντιβιοτικά: ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ομάδας πενικιλίνης υπόκεινται χωριστά σε:

Όλα τα φάρμακα με βάση τη μούχλα είναι φυσικά αντιβιοτικά. Σήμερα, τέτοια φάρμακα πρακτικά δεν χρησιμοποιούνται στην ιατρική. Ο λόγος είναι ότι οι παθογόνοι μικροοργανισμοί είναι ανοσοποιημένοι σε αυτούς. Δηλαδή, το αντιβιοτικό δεν δρα στα βακτήρια σε κατάλληλο μέτρο, για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα στη θεραπεία λαμβάνεται μόνο με την εισαγωγή μίας μεγάλης δόσης του φαρμάκου. Μέσω αυτής της ομάδας περιλαμβάνονται: Βενζυλοπενικιλλίνη και Βιτσιλλίνη.

Τα φάρμακα είναι διαθέσιμα σε μορφή σκόνης για ένεση. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τους αναερόβιους μικροοργανισμούς, τα θετικά κατά gram βακτηρίδια, τα κοκκία κ.λπ.. Επειδή τα φάρμακα έχουν φυσική προέλευση, δεν μπορούν να καυχηθούν για μακροχρόνια δράση, συχνά χορηγούνται ενέσεις κάθε 3-4 ώρες. Αυτό επιτρέπει να μην μειωθεί η συγκέντρωση αντιβακτηριακού παράγοντα στο αίμα.

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης ημισυνθετικής προέλευσης είναι το αποτέλεσμα της τροποποίησης των παρασκευασμάτων που παρασκευάζονται από μύκητες μούχλας. Τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την ομάδα ήταν σε θέση να προσδώσουν ορισμένες ιδιότητες, καταρχάς, έγιναν μη ευαίσθητες σε ένα μέσο όξινης βάσης. Τι επέτρεψε να παράγουν αντιβιοτικά σε χάπια.

Επίσης υπήρχαν φάρμακα που επηρέασαν τον σταφυλόκοκκο. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων είναι διαφορετική από τα φυσικά αντιβιοτικά. Ωστόσο, οι βελτιώσεις επηρέασαν σημαντικά την ποιότητα των ναρκωτικών. Είναι ανεπαρκώς απορροφημένοι, δεν έχουν τόσο ευρύ τομέα δράσης, έχουν αντενδείξεις.

Τα ημισυνθετικά φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε:

• Οι ισοξαζολπενικιλλίνες είναι μια ομάδα φαρμάκων που επηρεάζουν τον σταφυλόκοκκο, για παράδειγμα, τα ονόματα των ακόλουθων φαρμάκων: Οξακιλλίνη, Ναφσillin.
• Αμινοπενικιλλίνες - αυτή η ομάδα περιλαμβάνει πολλά φάρμακα. Διακρίνονται από έναν ευρύ τομέα δράσης, αλλά είναι σημαντικά κατώτερα σε σχέση με τα φυσικά αντιβιοτικά. Αλλά μπορούν να πολεμήσουν με μεγάλο αριθμό μολύνσεων. Τα χρήματα από αυτήν την ομάδα παραμένουν περισσότερο στο αίμα. Τέτοια αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, για παράδειγμα, 2 πολύ γνωστών φαρμάκων: Αμπικιλλίνη και Αμοξικιλλίνη.

Προσοχή! Ο κατάλογος των φαρμάκων είναι αρκετά μεγάλος, έχουν αρκετές ενδείξεις και αντενδείξεις. Για το λόγο αυτό, προτού αρχίσετε να λαμβάνετε αντιβιοτικά, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για λήψη ναρκωτικών

Τα αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα πενικιλλίνης συνταγογραφούνται από γιατρό. Τα ναρκωτικά συνιστώνται να λαμβάνουν παρουσία:

1. Λοιμώδη ή βακτηριακά νοσήματα (πνευμονία, μηνιγγίτιδα κ.λπ.).
2. Μολύνσεις του αναπνευστικού συστήματος.
3. Ασθένειες της φλεγμονώδους και βακτηριακής φύσης του ουρογεννητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα).
4. Ασθένειες του δέρματος διαφόρων προελεύσεων (ερυσίπελα, που προκαλούνται από σταφυλόκοκκο).
5. Εντερικές λοιμώξεις και πολλές άλλες ασθένειες μολυσματικής, βακτηριακής ή φλεγμονώδους φύσης.

Αναφορά: Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για εκτεταμένα εγκαύματα και βαθιές πληγές, πληγές πυροβολικού ή μαχαίρι.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η λήψη φαρμάκων βοηθά στη σωτηρία της ζωής ενός ατόμου. Αλλά μην αυτο-συνταγογραφήσετε τέτοια φάρμακα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη του εθισμού.

Ποιες είναι οι αντενδείξεις των ναρκωτικών:

• Μην παίρνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της κύησης ή της γαλουχίας. Τα ναρκωτικά μπορούν να επηρεάσουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη του παιδιού. Μπορεί να αλλάξει την ποιότητα του γάλακτος και τα χαρακτηριστικά γεύσης του. Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που εγκρίνονται υπό όρους για τη θεραπεία εγκύων γυναικών, αλλά ένας γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει ένα τέτοιο αντιβιοτικό. Δεδομένου ότι μόνο ο γιατρός μπορεί να καθορίσει την επιτρεπόμενη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας.
• Η χρήση για τη θεραπεία αντιβιοτικών από τις ομάδες φυσικών και συνθετικών πενικιλλίνης δεν συνιστάται για τη θεραπεία παιδιών. Οι προετοιμασίες αυτών των τάξεων μπορούν να έχουν τοξική επίδραση στο σώμα του παιδιού. Για το λόγο αυτό, τα φάρμακα που συνταγογραφούνται με προσοχή καθορίζουν τη βέλτιστη δοσολογία.
• Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα χωρίς ενδείξεις. Χρησιμοποιήστε φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Αυτές οι αντενδείξεις μπορούν να θεωρηθούν σχετικές. Επειδή τα αντιβιοτικά σε χάπια ή με τη μορφή ενέσεων εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών, εγκύων και θηλαζουσών γυναικών.

Άμεσες αντενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών:

1. Ατομική δυσανεξία στα φάρμακα αυτής της τάξης.
2. Τάση σε αλλεργικές αντιδράσεις διαφόρων ειδών.

Προσοχή! Η κύρια παρενέργεια του φαρμάκου θεωρείται μακροχρόνια διάρροια και καντιντίαση. Συνδέονται με το γεγονός ότι τα ναρκωτικά έχουν αντίκτυπο όχι μόνο στα παθογόνα, αλλά και στην ευεργετική μικροχλωρίδα.

Η περιοχή των αντιβιοτικών πενικιλίνης χαρακτηρίζεται από την παρουσία μικρού αριθμού αντενδείξεων. Για το λόγο αυτό, τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας συνταγογραφούνται πολύ συχνά. Βοηθούν να αντιμετωπίσει γρήγορα την ασθένεια και να επιστρέψει σε ένα κανονικό ρυθμό της ζωής.

Τα ναρκωτικά της τελευταίας γενιάς έχουν ένα ευρύ φάσμα ενεργειών. Τέτοια αντιβιοτικά δεν πρέπει να ληφθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα, είναι καλά απορροφημένα και με κατάλληλη θεραπεία μπορεί να "βάλει ένα άτομο στα πόδια του" μέσα σε 3-5 ημέρες.

Ο κατάλογος των φαρμάκων που συνταγογραφούν οι γιατροί στους ασθενείς

Το ερώτημα ποια αντιβιοτικά είναι καλύτερα; μπορεί να θεωρηθεί ρητορική. Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που οι γιατροί για έναν ή άλλο λόγο συνταγογραφούν συχνότερα από άλλους. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα ονόματα φαρμάκων είναι γνωστά στο ευρύ κοινό. Αλλά αξίζει να εξεταστεί ο κατάλογος των ναρκωτικών:

1. Το Sumamed είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Το δραστικό συστατικό είναι η ερυθρομυκίνη. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, δεν ενδείκνυται για παιδιά κάτω των 6 μηνών. Η κύρια αντένδειξη για τη χρήση του Sumamed εξακολουθεί να θεωρείται ατομική δυσανεξία στο αντιβιοτικό.
2. Η οξακιλλίνη είναι διαθέσιμη σε μορφή σκόνης. Η σκόνη αραιώνεται και μετά το διάλυμα χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές ενέσεις. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου πρέπει να θεωρείται λοίμωξη ευαίσθητη σε αυτό το φάρμακο. Οι αντενδείξεις για τη χρήση της Οξασιλίνης πρέπει να θεωρούνται υπερευαισθησία.
3. Η αμοξικιλλίνη ανήκει σε ένα αριθμό συνθετικών αντιβιοτικών. Το φάρμακο είναι αρκετά γνωστό, συνταγογραφείται για στηθάγχη, βρογχίτιδα και άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος. Η αμοξικιλλίνη μπορεί να ληφθεί για πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών) και άλλες ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος. Ένα αντιβιοτικό δεν συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών. Άμεση αντενδείξη θεωρείται επίσης μη ανεκτικότητα στο φάρμακο.
4. Αμπικιλλίνη - το πλήρες όνομα του φαρμάκου: τριυδρική αμπικιλλίνη. Οι ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου πρέπει να θεωρούνται μολυσματικές ασθένειες της αναπνευστικής οδού (αμυγδαλίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία). Ένα αντιβιοτικό εκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά και το συκώτι, γι 'αυτό το λόγο η αμπικιλλίνη δεν συνταγογραφείται για άτομα με οξεία ηπατική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία παιδιών.
5. Amoxiclav - ένα φάρμακο που έχει μια συνδυασμένη σύνθεση. Ανήκει στην τελευταία γενιά αντιβιοτικών. Το Amoxiclav χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος. Και χρησιμοποιείται επίσης στην γυναικολογία. Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου πρέπει να θεωρούνται υπερευαισθησία, ίκτερο, μονοπυρήνωση κλπ.

Κατάλογος ή κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλίνης που διατίθεται σε μορφή σκόνης:

1. Βενζυλοπενικιλλίνη Το νοβοκαϊνικό άλας είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό. Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου μπορούν να θεωρηθούν σοβαρές μολυσματικές ασθένειες, όπως η συγγενής σύφιλη, τα αποστήματα διαφόρων αιτιολογιών, ο τετάνος, ο άνθρακας και η πνευμονία. Το φάρμακο δεν έχει σχεδόν καμία αντένδειξη, αλλά στη σύγχρονη ιατρική χρησιμοποιείται εξαιρετικά σπάνια.
2. Η αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων μολυσματικών ασθενειών: σηψαιμία (δηλητηρίαση αίματος), κοκκύτη, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα. Η αμπικιλλίνη δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών, ατόμων με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Η εγκυμοσύνη μπορεί επίσης να θεωρηθεί ως άμεση αντένδειξη στη χρήση αυτού του αντιβιοτικού.
3. Το Ospamox συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, των γυναικολογικών και άλλων λοιμώξεων. Διορισμένο στην μετεγχειρητική περίοδο, εάν ο κίνδυνος φλεγμονής είναι υψηλός. Το αντιβιοτικό δεν συνταγογραφείται για σοβαρές μολυσματικές ασθένειες της γαστρεντερικής οδού, παρουσία ατομικής δυσανεξίας στο φάρμακο.

Σημαντικό: Το φάρμακο, που ονομάζεται αντιβιοτικό, πρέπει να έχει αντιβακτηριακή επίδραση στο σώμα. Όλα αυτά τα φάρμακα που δρουν σε ιούς δεν έχουν καμία σχέση με τα αντιβιοτικά.

Τιμές φαρμάκων

Sumamed - το κόστος κυμαίνεται από 300 έως 500 ρούβλια.

Τα δισκία αμοξικιλλίνης - η τιμή είναι περίπου 159 ρούβλια. ανά συσκευασία.

Τριυδρική αμπικιλλίνη - το κόστος των δισκίων -20-20 ρούβλια.

Αμπικιλλίνη σε μορφή σκόνης, που προορίζεται για ένεση - 170 ρούβλια.

Οξασιλλίνη - η μέση τιμή του φαρμάκου κυμαίνεται από 40 έως 60 ρούβλια.

Amoxiclav - κόστος 120 ρούβλια.

Ospamox - η τιμή κυμαίνεται από 65 έως 100 ρούβλια.

Βενζυλοπενικιλλίνη Νεοακεϊνικό άλας - 50 τρίβει.

Βενζυλοπενικιλλίνη - 30 ρούβλια.

Αντιβιοτικά για ένα παιδί

Τα παρασκευάσματα που βασίζονται σε πενικιλίνη (καλούπι) για τη θεραπεία παιδιών χρησιμοποιούνται μόνο όταν υποδεικνύονται.

Τις περισσότερες φορές, οι νέοι ασθενείς συνταγογραφούνται από τους γιατρούς:

• Το Amoxiclav, μπορεί να χορηγηθεί σε νεογέννητο μωρό, καθώς και σε βρέφος ηλικίας κάτω των 3 μηνών. Η δοσολογία υπολογίζεται σύμφωνα με το σχήμα, με βάση την κατάσταση του παιδιού, το βάρος του και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.
• Oksatsillin - η λήψη κονδυλίων πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη του γιατρού, μπορεί να ανατεθεί στο νεογέννητο εάν υπάρχουν αποδείξεις. Η αντιβακτηριακή θεραπεία πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού.
• Ospamox - ο ιατρός υπολογίζει τη δόση για τα παιδιά. Καθορίζεται σύμφωνα με το σχήμα (30-60 mg διαιρούμενο με kg βάρους και τον αριθμό των δόσεων ανά ημέρα).

Προσοχή Η διεξαγωγή της αντιβιοτικής θεραπείας στα παιδιά έχει τις δικές της αποχρώσεις. Για το λόγο αυτό, δεν είναι απαραίτητο να συνταγογραφούν τέτοια φάρμακα στο παιδί. Υπάρχει κίνδυνος να λανθαστεί η δόση και να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στην υγεία του μωρού.

Τα αντιβιοτικά που σχετίζονται με την πενικιλίνη, έχουν καλή απόδοση. Ανακαλύφθηκαν στα τέλη του 19ου αιώνα και βρέθηκαν ευρείες εφαρμογές στην ιατρική. Παρά το γεγονός ότι οι παθογόνοι μικροοργανισμοί συχνά μεταλλάσσονται, φάρμακα αυτής της τάξης εξακολουθούν να είναι σε ζήτηση.

Αντιβιοτικά. Ταξινόμηση των φαρμάκων πενικιλίνης.

Κάθε εργασία σπουδαστών είναι δαπανηρή!

100 π μπόνους για την πρώτη παραγγελία

Αντιβιοτικά. Ταξινόμηση των φαρμάκων πενικιλίνης. Ο μηχανισμός, το φάσμα και η φύση της αντιμικροβιακής δράσης των πενικιλλίνων. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες των φυσικών, ημισυνθετικών πενικιλινών και ingibitorozaschischennyh (διάρκεια δράσης, καθώς και η συχνότητα των τρόπων χορήγησης, η δοσολογία. Ενδείξεις και αντενδείξεις, παρενέργειες.

Ταξινόμηση των φαρμάκων πενικιλίνης

Ι. Βιοσυνθετικές πενικιλίνες

Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

α) βραχυπρόθεσμη δράση

Άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης

Άλας καλίου βενζυλοπενικιλλίνης

β) Μακρά δράση

Βενζυλοπενικιλλίνη

Για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ)

Ii. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ)

α) Ανθεκτικό στην πενικιλλινάση

Άλας νατρίου οξακιλλίνης

β) ευρύ φάσμα

Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου) Ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένου του πυροκυανικού ραβδιού

Άλας δινατρίου καρβενικιλλίνης

Για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ)

Carbenicillin Indanyl Sodium

βακτηριακό - καταστρεπτικό κυτταρικό τοίχωμα πεπτιδογλυκάνης syn // αναστρέψιμο enz αναστολή

ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Υπάρχουν επίσης πολλές ενισχυμένες οικογένειες πενικιλλίνης, οι οποίες περιλαμβάνουν τις αντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες, τις αμινοπεπικιλλίνες και τις αντιεπιδομονικές πενικιλίνες.

1η (φυσική). Strep enterococcus anaerobes

2η (Αμοξικιλλίνη, Αμψιπιλίνη) όπως 1ο, αλλά και G-neg

3η (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​μόνο MSSA, Strep

4η (Pineracilin + tazobactam) όπως 2η + Pseudomonas

Έχει συσχετιστεί με δυσάρθια, υπερευαισθησία, ναυτία, εξάνθημα, νευροτοξικότητα, κνίδωση και υπερφυσιολογία (συμπεριλαμβανομένης της καντιντίασης). Στις μη συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (0,1-1% των ασθενών) περιλαμβάνουν πυρετό, έμετο, ερύθημα, δερματίτιδα, αγγειοοίδημα, επιληπτικές κρίσεις (ειδικά σε άτομα με επιληψία), και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Μηχανισμός δράσης: Βακτηριοκτόνος Όλα τα αντιβιοτικά β-λακτάμης είναι δομικά ανάλογα της ϋ-αλανυλ-ϋ-αλανυλ και ανταγωνιστική μηχανισμό αναστέλλοντας το ένζυμο τρανσπεπτιδάσης, η οποία υπό κανονικές συνθήκες με τη χρήση της ϋ-αλανυλ-ϋ-αλανυλ, σχηματίζει σταυρωτές συνδέσεις μεταξύ πεπτιδογλυκάνης αλυσίδες, κατά συνέπεια ένα ελαττωματικό κυτταρικό τοίχωμα σχηματίζεται, το κύτταρο καθίσταται οσμωτικά ασταθές και τα βακτήρια πεθαίνουν

Συνδέεται με πρωτεΐνες που δεσμεύουν τη μεμβράνη πενικιλίνης, ως συνέπεια της απελευθέρωσης λυσοσωμικών ενζύμων και του θανάτου των βακτηριδίων

Οι πενικιλίνες είναι χαμηλής τοξικότητας, αλλά συχνότερα από άλλα αντιβιοτικά, προκαλούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας: κνίδωση, αναιγνευτικό οίδημα, πυρετός, ράλι τέχνης, βλάβη νεφρών και αναφυλακτικό σοκ είναι δυνατά.

Αντοχή στη β-λακταμάση

1η γενιά - φυσική

Άλας νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης

Κ-άλας βενζυλοπενικιλλίνης

Βενζυλοπενικιλλίνη

- στενοί, κυρίως gr + μικροοργανισμοί,

από γκοονοκοκκικούς και μηνιγγιτιδόκοκκους, καθώς και από σπειροχαίτες και ακτινομύκητες

- ανθεκτικό στο οξύ chiva, ως εκ τούτου

χορηγήθηκε παρεντερικά (εξαίρεση - φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη)

- ένζυμα που παράγονται από βακτήρια που καταστρέφουν τα αντιβιοτικά β-λακτάμης

- μολυσματικές ασθένειες της αναπνευστικής οδού, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των νεφρών και ΙΜΡ, μηνιγγοκοκκική μηνιγγίτιδα, γονόρροια, ακτινομυκητίαση, πρόληψη ρευματισμούς, θεραπεία της σύφιλης

2η γενιά - ημι-συνθετική

- ανθεκτικό στα οξέα (εκτός από τη μεσιτίνη)

- λοιμώδεις νόσοι που προκαλούνται από βακτήρια που παράγουν β-λακταμάση - Staphylococcus aureus

- τα τελευταία 2, συμπεριλαμβανομένου ενός μπλε πύου bacillus

- για να τους δώσει τη σταθερότητα που συνδυάζουν:

1) με φάρμακα 2ης γενιάς ampioks = αμπικιλλίνη + οξακιλλίνη

2) με αναστολείς β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη ταζομπακτάμη)

- είναι δομικά παρόμοια με τα αντιβιοτικά β-λακτάμης, αλλά δεν έχουν αντιβακτηριακή δράση και δεσμεύουν τις β-λακταμάσες - εμποδίζουν αυτά τα ένζυμα

Amoxiclav = Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ

- λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα, του δέρματος και των μαλακών ιστών, του νεφρού και του MVP, της γναθοπροσωπικής περιοχής, των μολυσματικών ασθενειών στις εγκύους

Carbenicillin και Ticarcillin - χρησιμοποιούνται για νοσοκομειακές λοιμώξεις

Συνδυασμένες πενικιλίνες - για μολυσματικές ασθένειες που προκαλούνται από Staphylococcus aureus

- πλάτος, μεγαλύτερο από gr -, συμπεριλαμβανομένου ενός μπλε πύου

- νοσοκομειακές λοιμώξεις (νοσοκομειακές)

Αμινοπενικιλλίνες και αμινοπενικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

- Οι λοιμώξεις VDP και NDP: CCA, ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα.

- Κοινοτικές λοιμώξεις MVP: οξεία κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα.

- Μηνιγγίτιδα που προκαλείται από H.influenzae ή L. monocytogenes (αμπικιλλίνη).

- Ενδοκαρδίτιδα (αμπικιλλίνη σε συνδυασμό με γενταμυκίνη ή στρεπτομυκίνη).

- Εντερικές λοιμώξεις: σιεγγέλωση, σαλμονέλωση (αμπικιλλίνη).

- Εξάλειψη του Η. Pylori σε πεπτικό έλκος (αμοξικιλλίνη).

- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών, ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, Περιεγχειρητική προφύλαξη.

Το 1929, ο A. Fleming (Μεγάλη Βρετανία) ανακάλυψε τις αντιμικροβιακές ιδιότητες του πράσινου μούχλας (Penicillium), και το 1940 οι συμπατριώτες του H.W. Florey and E.V. Η αλυσίδα πήρε πενικιλίνη. Για την ανακάλυψη της πενικιλλίνης και της θεραπευτικής της δράσης, όλοι αυτοί οι ερευνητές το 1945 έλαβαν το βραβείο Νόμπελ.

Το 1942, η πενικιλίνη αποκτήθηκε στη Σοβιετική Ένωση από τον Z.V. Yermolyeva.

Υπάρχουν βιοσυνθετικές και ημισυνθετικές πενικιλίνες. Η βενζυλοπενικιλλίνη και η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη είναι βιοσυνθετικές πενικιλίνες.

Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες διαιρούνται σε 1) πενικιλλίνες ανθεκτικές στις πενικιλλινάσες, 2) πενικιλλίνες ευρέος φάσματος.

Βενζυλοπενικιλλίνη διαταράξει την επικοινωνία μεταξύ των συνδέσεων πεπτιδογλυκάνης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος - να μειώσει την δραστικότητα του trans-πεπτιδάσης που προάγει τον σχηματισμό του πεπτιδίου γέφυρες που συνδέουν πεπτιδογλυκάνης αλυσίδες (Σχήμα 64.), καθώς και να μειώσει τη δραστηριότητα των ενζύμων που αναστέλλουν mureingidralazu. 1 Ως αποτέλεσμα, διαταράσσεται η αντοχή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η οποία εκδηλώνεται με βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα.

Οι βενζυλοπενικιλλίνες δρουν κυρίως σε θετικούς κατά Gram μικροοργανισμούς.

Βενζυλοπενικιλλίνη ιδιαίτερα αποτελεσματικό (είναι τα φάρμακα επιλογής) κατά του Streptococcus pneumoniae, Treponema pallidum, άνθραξ βάκιλος, διφθερίτιδας βάκιλο, παράγοντες της γάγγραινα αερίου και του τετάνου, η νόσος του Lyme, aktinomitse-Ing. Κάπως λιγότερο ευαίσθητο σε βενζυλοπενικιλλίνες από γονοκοκκικούς και μηνιγγιτιδόκοκκους.

Τα περισσότερα στελέχη σταφυλόκοκκων έχουν καταστεί ανθεκτικά σε βενζυλοπενικιλλίνη, δεδομένου ότι αυτά τα στελέχη σταφυλόκοκκων πενικιλλινάσης προϊόντα (βήτα-λακταμάση-1) - ένα ένζυμο που διασπά τα μόρια του βενζυλπενικιλλίνη.

Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται κυρίως βενζυλοπενικιλλίνη (βενζυλοπενικιλλίνη νατρίου), προκεϊνη βενζυλοπενικιλλίνη, βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα απελευθερώνονται σε φιαλίδια με τη μορφή ξηρής ύλης, τα οποία αραιώνονται πριν από τη χορήγηση και χορηγούνται ενδομυϊκά (όταν χορηγούνται από του στόματος, αυτά τα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά, καθώς η ΗΟΙ του γαστρικού χυμού καταστρέφεται). Η βενζυλοπενικιλλίνη, επιπλέον, μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως.

Τα παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλλίνης δοσολογούνται σε ED ή κλάσματα ενός γραμμαρίου (1 εκατομμύριο ED = 600 mg).

Όταν χορηγούνται ενδομυϊκά, τα φάρμακα διαφέρουν ως προς τον ρυθμό εμφάνισης της επίδρασης, τη συγκέντρωση στο αίμα, τη διάρκεια της δράσης.

Μετά την ενδομυϊκή χορήγηση βενζυλοπενικιλίνης (άλας νατρίου της βενζυλπενικιλλίνης, πενικιλλίνη G) στο αίμα δημιουργούν γρήγορα μια υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου, η οποία διεξάγεται επί περίπου 4 ώρες Το παρασκεύασμα ενδείκνυται ιδιαίτερα για οξεία βακτηριακή λοίμωξη - οξείες στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις kruppoznoy πνευμονία (που προκαλείται από πνευμονόκοκκο), λοιμώξεις ΩΡΛ (φαρυγγίτιδα., μέση ωτίτιδα), ασθένεια Lyme σε παιδιά, άνθρακας, σύφιλη, ακτινομύκωση, γάγγραινα αερίων και άλλες λοιμώξεις που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε βενζυλοπενικιλλίνη. Ενδοφλέβια, το φάρμακο χορηγείται βραδέως ή διαδοχικά σε περίπτωση στρεπτοκοκκικής ενδοκαρδίτιδας, μηνιγγιτιδοκοκκικής μηνιγγίτιδας.

Η προπαϊνη βενζυλοπενικιλλίνη (άλας βενζονικού πενικιλλίνης νοβοκαϊνης) μετά από ενδομυϊκή ένεση απορροφάται αργά. η συγκέντρωση στο αίμα είναι χαμηλότερη από την εισαγωγή του άλατος νατρίου, αλλά η διάρκεια της δράσης είναι πολύ μεγαλύτερη - έως και 12 ώρες.

Εφαρμόστε το φάρμακο για σύφιλη, άνθρακα, διφθερίτιδα, λοιμώξεις της στοματικής κοιλότητας, κυρίως σε χρόνιες παθήσεις.

Η βενζασίνη βενζυλοπενικιλλίνη (διστσίλινη-1) μετά από ενδομυϊκή ένεση απορροφάται πολύ αργά. χαμηλή συγκέντρωση στο αίμα. η διάρκεια του φαρμάκου είναι, ανάλογα με τη δόση των 1-2 εβδομάδων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σύφιλης, με

στρεπτοκοκκική φαρυγγίτιδα, διφθερίτιδα, για την πρόληψη των εποχιακών παροξύνσεων των ρευματισμών.

Οι βενζυλοπενικιλλίνες είναι γενικά ελαφρώς τοξικές, αλλά μπορούν να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως κνίδωση, υπερθερμία, πόνο στις αρθρώσεις, εξανθήματα, αγγειοοίδημα και αναφυλακτικό σοκ. Πιθανή αιμολυτική αναιμία, διάμεση νεφρίτιδα, ουδετεροπενία, θρομβοπενία. Σε μεγάλες δόσεις ή σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, οι βενζυλοπενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν εγκεφαλοπάθεια, κρίσεις και κώμα.

Σύμφωνα με το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη είναι παρόμοια με τις βενζυλοπενικιλίνες, αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματική. Σε αντίθεση με τις βενζυλοπενικιλίνες, είναι ανθεκτική στο γαστρικό χυμό HC1.

Το φάρμακο χορηγείται από του στόματος 4 φορές την ημέρα για την πρόληψη των εποχικών παροξύνσεων των ρευματισμών, της χρόνιας στρεπτοκοκκικής φαρυγγίτιδας, της μέσης ωτίτιδας, των λοιμώξεων της στοματικής κοιλότητας.

29.1.1.1.1.3. Οι ημισυνθετικές πενικιλλίνες ανθεκτικές στην πενικιλλινάση (αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες, ισοξαζολυλ πενικιλλίνες)

Το πρώτο φάρμακο στην ομάδα αυτή ήταν η μεθικιλλίνη. Χρησιμοποιείται επί του παρόντος κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, οξακιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν ένα παρόμοιο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης σε βενζυλοπενικιλλίνες, αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματικά. Σχεδόν αναποτελεσματική έναντι του treponema pallidum. Η σημαντική τους διαφορά από τις βενζυλοπενικιλίνες είναι η αποτελεσματικότητά τους κατά των σταφυλόκοκκων, παράγοντας πενικιλλινάση (β-λακταμάση-1).

Οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων είναι λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς σε βενζυλοπενικιλλίνες.

Φάρμακα που συνταγογραφούνται από το στόμα. Επιπλέον, η κλοξακιλλίνη και η οξακιλλίνη χορηγούνται παρεντερικά.

Στελέχη σταφυλόκοκκων που είναι ανθεκτικά σε αυτά τα φάρμακα ονομάζονται σταφυλόκοκκοι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη.

29.1.1.1.1.4. Πενικιλλίνες ευρέος φάσματος

Σε αυτή την ομάδα πενικιλλίνων, απομονώνονται αμινοπενικιλλίνες, καρβοξυπενικιλλίνες και ουρεϊδοπενικιλλίνες.

Αμινοπενικιλλίνες - αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη πράξη για τα ίδια μικρόβια που benzilpenitsilliny (εκτός από Treponema pallidum), καθώς και μια σειρά από Gram-αρνητικών βακτηρίων - Salmonella, Shigella, E. coli.

Η αμοξικιλλίνη απορροφάται καλύτερα στα έντερα. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα κάθε 8 ώρες. Ταυτόχρονα, δημιουργούνται επαρκώς υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα.

Εφαρμοσμένη αμοξικιλλίνη για την ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και το βρογχικό πνευμονία, λοιμώξεις στην οδοντιατρική πράξη, λοιμώξεις των χοληφόρων οδών (χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα), ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα), οστεομυελίτιδα, γονόρροια, γυναικολογικές λοιμώξεις ( adnexitis, ενδομητρίτιδα), ασθένεια Lyme σε παιδιά, για την εξάλειψη του Ν. pylori.

Παρενέργειες της αμοξικιλλίνης: ναυτία, έμετος, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, διάρροια, εξάνθημα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειονευρωτικό οίδημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, αιμολυτική αναιμία, διάμεση νεφρίτιδα), με υψηλότερες δόσεις ή νεφρική ανεπάρκεια - σπασμωδική αντίδραση.

Η αμπικιλλίνη απορροφάται χειρότερα και όταν χορηγείται από το στόμα πιο αποτελεσματική σε λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα. Εν μέρει εκκρίνεται στη χολή (εντεροηπατική κυκλοφορία). Δεδομένου ότι ένα εφεδρικό φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την βακτηριακή δυσεντερία, τον τυφοειδή πυρετό.

Για παρεντερική χορήγηση (ενδομυϊκή, ενδοφλέβια ενστάλαξη ή αργός) αμπικιλλίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική σε σηψαιμία, μηνιγγίτιδα, ενδοκαρδίτιδα, περιτονίτιδα, χολοκυστίτιδα, οξεία πυελονεφρίτιδα, γυναικολογικές λοιμώξεις, οστεομυελίτιδα, που προκαλούνται από ευαίσθητους οργανισμούς.

Οι αμινοπενικιλλίνες δεν δρουν σε μικροοργανισμούς που παράγουν βήτα-λακταμάση (ιδιαίτερα πενικιλλινάση). Επομένως, συνιστάται να συνταγογραφείτε αμινοπενικιλλίνες μαζί με αναστολείς β-λακταμάσης, κλαβουλανικό οξύ ή σουλβακτομή. Χρησιμοποιούνται συνδυασμένα παρασκευάσματα - amoxiclav (αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ), unazin (αμπικιλλίνη + σουλβακτάμη).

Amoxiclav (Augmentin) αποτελεσματική ενάντια σε κόκκους, αιμο-philous coli, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, αναερόβια παθογόνα, συμπεριλαμβανομένων των Bacteroides fragilis και άλλους μικροοργανισμούς. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα 3 φορές την ημέρα με οξεία μέση ωτίτιδα, λοιμώξεις της στοματικής κοιλότητας (περιοδοντίτιδα, αποστήματα κ.λπ.), αναπνευστική και ουροποιητική οδό, οστεώδη ιστό, αρθρώσεις, δέρμα, μαλακοί ιστοί. Σε σοβαρές περιπτώσεις, το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως.

Καρβοξυπενικιλλίνες - Η καρβενικιλλίνη (χορηγούμενη ενδομυϊκά) και η καρκινολίνη (χορηγούμενες από το στόμα) είναι παρόμοιες στο φάσμα με τις αμινοπεπικιλλίνες. Σε αντίθεση με τις αμινοπεπικιλλίνες, δρουν στην ψευδομονάδα aeruginosa.

Έχειςreidopenicillins - αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη - αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Αποτελεσματική έναντι στελεχών Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικών σε καρβοξυπενικιλίνη.

Οι καρβοξυπενικιλλίνες και οι ουρεϊδοπενικιλλίνες ονομάζονται αντι-παγκρεατικές πενικιλίνες και χρησιμοποιούνται κυρίως για ασθένειες που προκαλούνται από παγκρεατικούς πυλώνες.

Πενικιλίνες

Οι πενικιλίνες είναι οι πρώτες Amp(αντιμικροβιακή), που αναπτύχθηκε με βάση τα απόβλητα των μικροοργανισμών. Ανήκουν στην εκτεταμένη κατηγορία αντιβιοτικών β-λακτάμης (β-λακτάμες), η οποία περιλαμβάνει επίσης κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμων και μονοβακτάμη. Ο τετραμελής δακτύλιος β-λακτάμης είναι κοινός στη δομή αυτών των αντιβιοτικών. β-λακτάμες αποτελούν τη βάση της σύγχρονης χημειοθεραπείας, καθώς καταλαμβάνουν ένα σημαντικό ή σημαντικό μέρος στη θεραπεία των περισσότερων λοιμώξεων.

Βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλίνη), άλατα νατρίου και καλίου

Βενζυλοπενικιλλίνη Προκαίνη (άλας νοβοκαϊνης πενικιλίνης)

Αμοξικιλλίνη / Κλαβουλανική Αμπικιλλίνη / Σουλβακτάμη Τικαρκιλλίνη / Κλαβουλανική Πιπερακιλλίνη / Ταζομπακτάμη

Ο πρόγονος των πενικιλλίων (και γενικά όλων των β-λακταμών) είναι η βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη G ή απλά η πενικιλίνη), η οποία έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '40. Επί του παρόντος, η ομάδα πενικιλλίνης περιλαμβάνει έναν αριθμό φαρμάκων, τα οποία, ανάλογα με την προέλευση, τη χημική δομή και την αντιμικροβιακή δράση, χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες. Από φυσικές πενικιλίνες στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται βενζυλοπενικιλλίνη και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη. Άλλα παρασκευάσματα είναι οι ημισυνθετικές ενώσεις που προκύπτουν από τη χημική τροποποίηση διαφόρων φυσικών Amp ή ενδιάμεσα προϊόντα της βιοσύνθεσης τους.

Οι πενικιλλίνες (και όλες οι άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο στόχος της δράσης τους είναι οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης των βακτηρίων, οι οποίες δρουν ως ένζυμα στο τελικό στάδιο της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης, ένα βιοπολυμερές που είναι το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η παρεμπόδιση της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί στο θάνατο του βακτηρίου.

Για να ξεπεραστεί ευρέως διαδεδομένη μεταξύ των μικροοργανισμών που αποκτήθηκαν αντοχής που σχετίζονται με την παραγωγή ειδικών ενζύμων - β-λακταμάση καταστρέφουν β-λακτάμες, - οι ενώσεις έχουν αναπτυχθεί που μπορούν να αναστείλουν μη αντιστρεπτά την ενεργότητα αυτών των ενζύμων, το λεγόμενο ingibitoryβ laktamaz- κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό οξύ) και σουλβακτάμη ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων με αναστολέα) πενικιλλίνες.

Εφόσον οι πρωτεΐνες δέσμευσης πεπτιδογλυκάνης και πενικιλλίνης απουσιάζουν στα θηλαστικά, η ειδική τοξικότητα του μικροοργανισμού σε β-λακτάμες δεν είναι χαρακτηριστική.

Ισοξαζολυλοπενικιλλίνες (σταθερές με πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες)

Στη Ρωσία, η κύρια ομάδα AMPA είναι η οξακιλλίνη. Σύμφωνα με το αντιμικροβιακό φάσμα, είναι κοντά στις φυσικές πενικιλίνες, ωστόσο, είναι κατώτερη από αυτές στο επίπεδο δραστηριότητας έναντι των περισσότερων μικροοργανισμών. Η κύρια διαφορά μεταξύ οξακιλλίνης και άλλων πενικιλλινών είναι η αντοχή της σε υδρόλυση από πολλές β-λακταμάσες.

Η κύρια κλινική σημασία είναι η αντοχή της οξακιλλίνης στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες. Λόγω αυτού, η οξακιλλίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι της συντριπτικής πλειοψηφίας σταφυλοκοκκικών στελεχών (συμπεριλαμβανομένης της PRSA) - παθογόνων λοιμώξεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα. Η δραστικότητα του φαρμάκου έναντι άλλων μικροοργανισμών δεν έχει πρακτική σημασία. Η οξακιλλίνη δεν δρα σε σταφυλόκοκκους, που η αντοχή στην πενικιλίνη δεν σχετίζεται με την παραγωγή της β-λακταμάσης, αλλά με την εμφάνιση άτυπης PBS-MRSA.

Αμινοπενικιλλίνες και αμινοπενικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Το φάσμα της δραστικότητας των αμινοπεπικιλλίνων επεκτείνεται λόγω της επίδρασης σε ορισμένα μέλη της οικογένειας Enterobacteriaceae-Ε. Coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. και P. mirabilis, τα οποία χαρακτηρίζονται από χαμηλό επίπεδο παραγωγής χρωμοσωμικής β-λακταμάσης. Με δραστηριότητα κατά του Shigella η αμπικιλλίνη είναι ελαφρώς ανώτερη από την αμοξικιλλίνη.

Το πλεονέκτημα των αμινοπεπικιλλίνων σε φυσικές πενικιλίνες σημειώνεται σε σχέση με το Haemophilus spp. Η επίδραση της αμοξικιλλίνης στο Η. Pylori είναι σημαντική.

Το φάσμα και το επίπεδο δραστηριότητας έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων και των αναερόβιων αμινοπεπικιλλίνων συγκρίσιμα με τις φυσικές πενικιλίνες. Ωστόσο, η Listeria είναι πιο ευαίσθητη στις αμινοπεπικιλίνες.

Οι αμινοπενικιλλίνες είναι ευαίσθητες σε υδρόλυση από όλες τις β-λακταμάσες.

αμινοπενικιλλίνες Αντιμικροβιακή ingibitorozaschischennyh Φάσμα (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη) επεκτάθηκε λόγω gram-αρνητικά βακτήρια, όπως η Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, και τα αναερόβια gruppyB.fragilis που συνθέτουν hromosomnyeβ-laktamazyklassa Α

Επιπλέον, αμινοπενικιλλίνες ingibitorozaschischennye δραστικές εναντίον μικροχλωρίδας με επίκτητη αντίσταση που προκαλείται από την παραγωγή β-λακταμάσης: σταφυλόκοκκοι, γονόκοκκους, M.catarrhalis, Haemophilusspp, E.coli, P.mirabilis..

Όσον αφορά μικροοργανισμούς, αντοχή στις πενικιλλίνες που δεν συνδέονται με την παραγωγή β-λακταμάσης (π.χ., MRSA, S.pneumoniae), αμινοπενικιλλίνες ingibitorozaschischennye τυχόν πλεονεκτήματα που δεν παρουσιάζουν.

Καρβοξυπενικιλλίνες και καρβοξυπενικιλλίνες αναστολέα

Το φάσμα δράσης της καρβενικιλλίνης και της τικαρκιλλίνης * σε σχέση με τα θετικά κατά Gram βακτηρίδια συμπίπτει γενικά με εκείνο άλλων πενικιλλίων, αλλά το επίπεδο δραστηριότητας είναι χαμηλότερο. Karboksipenitsilliny λειτουργούν σε πολλά εκπροσώπους semeystvaEnterobacteriaceae (για isklyucheniemKlebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), καθώς και άλλα μη-ζυμωτικά βακτηρίδια naP.aeruginosai. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι πολλά στελέχη του Pseudomonas aeruginosa είναι επί του παρόντος ανθεκτικά.

Η αποτελεσματικότητα των καρβοξυπενικιλλίνων περιορίζεται από την ικανότητα πολλών βακτηρίων να παράγουν διάφορες β-λακταμάσες. Η αρνητική επίδραση ορισμένων από αυτά τα ένζυμα (κατηγορία Α) δεν απαντάται στην σχέση ingibitorozaschischennogo παράγωγο της τικαρκιλλίνης - τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικό, η οποία έχει ένα ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα λόγω της δράσης naKlebsiellaspp, P.vulgaris, C.diversus, και takzheB.fragilis.. Η αντίσταση άλλων gram-αρνητικών βακτηρίων και σταφυλόκοκκων παρατηρείται λιγότερο συχνά. Ωστόσο, η παρουσία ingibitoraβ-λακταμάση πάντα παρέχουν δραστικότητα έναντι ενός αριθμού αρνητικών κατά Gram βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάση χρωμοσωμική κατηγορίας C.

Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι η τικαρκιλλίνη / κλαβουλανική δεν έχει πλεονέκτημα έναντι της τικαρσιλλίνης για τη δράση του P.aeruginosa.

Η ουρεϊδοπενσιλλίνη και η ουρεϊδοπενσιλλίνη που προστατεύεται από τον αναστολέα

Η αζλοκιλλίνη και η πιπερακιλλίνη έχουν ένα παρόμοιο φάσμα δραστικότητας. Με την επίδρασή τους στα θετικά κατά gram βακτήρια, υπερβαίνουν σημαντικά τις καρβοξυπενικιλίνες και προσεγγίζουν τις αμινοπεπικιλλίνες και τις φυσικές πενικιλίνες.

Ureidopenitsilliny εντόνως δραστικές έναντι σχεδόν όλες τις μεγάλες gram-αρνητικά βακτήρια: οικογένειας Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas και άλλα μη-ζύμωση μικροοργανισμών (S.maltophilia).

Ωστόσο, ανεξάρτητη κλινική σημασία ureidopenitsillinov μάλλον περιορισμένη, λόγω της αστάθειας τους στη δράση της συντριπτικής πλειοψηφίας των β-laktamazkak σταφυλόκοκκοι και gram-αρνητικών βακτηριδίων.

Αυτή η ανεπάρκεια αντισταθμίζεται σε μεγάλο βαθμό για το φάρμακο προστατευμένου με αναστολέα πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης, το οποίο έχει το ευρύτερο φάσμα (συμπεριλαμβανομένων των αναερόβιων) και υψηλό επίπεδο αντιβακτηριακής δράσης μεταξύ όλων των πενικιλλίνων. Ωστόσο, όπως στην περίπτωση άλλων πενικιλλίνων που προστατεύονται από αναστολείς, τα στελέχη που παράγουν β-λακταμαζολάκη C είναι ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη.

Οι πενικιλίνες είναι οι πρώτες Amp, αναπτύχθηκε με βάση τα απορρίμματα μικροοργανισμών. Ανήκουν στην εκτεταμένη κατηγορία αντιβιοτικών β-λακτάμης (β-λακτάμες), η οποία περιλαμβάνει επίσης κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμων και μονοβακτάμη. Ο τετραμελής δακτύλιος β-λακτάμης είναι κοινός στη δομή αυτών των αντιβιοτικών. β-λακτάμες αποτελούν τη βάση της σύγχρονης χημειοθεραπείας, καθώς καταλαμβάνουν ένα σημαντικό ή σημαντικό μέρος στη θεραπεία των περισσότερων λοιμώξεων.

Βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλίνη), άλατα νατρίου και καλίου

Βενζυλοπενικιλλίνη Προκαίνη (άλας νοβοκαϊνης πενικιλίνης)

Αμοξικιλλίνη / Κλαβουλανική Αμπικιλλίνη / Σουλβακτάμη Τικαρκιλλίνη / Κλαβουλανική Πιπερακιλλίνη / Ταζομπακτάμη

Ο πρόγονος των πενικιλλίων (και γενικά όλων των β-λακταμών) είναι η βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη G ή απλά η πενικιλίνη), η οποία έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '40. Επί του παρόντος, η ομάδα πενικιλλίνης περιλαμβάνει έναν αριθμό φαρμάκων, τα οποία, ανάλογα με την προέλευση, τη χημική δομή και την αντιμικροβιακή δράση, χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες. Από φυσικές πενικιλίνες στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται βενζυλοπενικιλλίνη και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη. Άλλα παρασκευάσματα είναι οι ημισυνθετικές ενώσεις που προκύπτουν από τη χημική τροποποίηση διαφόρων φυσικών Amp ή ενδιάμεσα προϊόντα της βιοσύνθεσης τους.

Οι πενικιλλίνες (και όλες οι άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο στόχος της δράσης τους είναι οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης των βακτηρίων, οι οποίες δρουν ως ένζυμα στο τελικό στάδιο της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης, ένα βιοπολυμερές που είναι το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η παρεμπόδιση της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί στο θάνατο του βακτηρίου.

Για να ξεπεραστεί η ευρέως διαδεδομένη αντίσταση μεταξύ των μικροοργανισμών που αποκτήθηκε αντίσταση που σχετίζεται με την παραγωγή συγκεκριμένων ενζύμων - β-λακταμάσης, καταστροφικές β-λακτάμες - έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν ανεπανόρθωτα τη δραστικότητα αυτών των ενζύμων, τους λεγόμενους αναστολείς β-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων με αναστολέα) πενικιλλίνες.

Εφόσον οι πρωτεΐνες δέσμευσης πεπτιδογλυκάνης και πενικιλλίνης απουσιάζουν στα θηλαστικά, η ειδική τοξικότητα του μικροοργανισμού σε β-λακτάμες δεν είναι χαρακτηριστική.

Χαρακτηρίζεται από ένα πανομοιότυπο αντιμικροβιακό φάσμα, αλλά κάπως διαφέρει στο επίπεδο δραστηριότητας. Μέγεθος Ipc φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη για τους περισσότερους μικροοργανισμούς είναι συνήθως ελαφρώς υψηλότερη από την βενζυλοπενικιλλίνη.

Αυτά Amp δραστικά έναντι θετικών κατά gram βακτηριδίων, όπως Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., και σε μικρότερο βαθμό εναντίον Enterococcus spp. Οι ενδοειδικές διαφορές στο επίπεδο ευαισθησίας στις πενικιλίνες είναι επίσης χαρακτηριστικές των εντεροκόκκων: εάν τα στελέχη του E.faecalis είναι συνήθως ευαίσθητα, τότε το E.faecium είναι συνήθως ανθεκτικό.

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ιδιαίτερα ευαίσθητες στη Listeria (L. monocytogenes), το Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), τα περισσότερα corynebacteria (συμπεριλαμβανομένου του C. diphtheriae) και τους σχετικούς μικροοργανισμούς. Μια σημαντική εξαίρεση είναι η υψηλή συχνότητα αντίστασης μεταξύ C.jeikeium.

Τα gram-αρνητικά βακτηρίδια, τα Neisseria spp., Τα P.multocida και H.ducreyi είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες.

Τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητα, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες. Μια πρακτική εξαίρεση από το φάσμα της δραστηριότητας των φυσικών πενικιλλίων είναι το B. fragilis και άλλα βακτηριοειδή.

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των σπειροχαίτων (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Η επίκτητη αντίσταση στις φυσικές πενικιλίνες είναι πιο κοινή μεταξύ των σταφυλόκοκκων. Σχετίζεται με τα προϊόντα. β-λακταμάσης (συχνότητα 60-80%) ή την παρουσία μίας πρόσθετης πρωτεΐνης σύνδεσης πενικιλλίνης. Τα τελευταία χρόνια, παρατηρείται αύξηση της σταθερότητας των γονοκοκκικών.

Ισοξαζολυλοπενικιλλίνες (σταθερές με πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες)

Στη Ρωσία, το κύριο Amp Αυτή η ομάδα είναι οξακιλλίνη. Σύμφωνα με το αντιμικροβιακό φάσμα, είναι κοντά στις φυσικές πενικιλίνες, ωστόσο, είναι κατώτερη από αυτές στο επίπεδο δραστηριότητας έναντι των περισσότερων μικροοργανισμών. Η κύρια διαφορά της οξακιλλίνης από άλλες πενικιλίνες είναι η αντίσταση στην υδρόλυση από πολλούς β-λακταμάσες.

Η κύρια κλινική σημασία είναι η αντοχή της οξακιλλίνης στο σταφυλοκοκκικό β-λακταμάσης. Λόγω αυτού, η οξακιλλίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι της συντριπτικής πλειονότητας των σταφυλοκοκκικών στελεχών (συμπεριλαμβανομένων των PRSA) - παθογόνα των κοινοτικών λοιμώξεων. Η δραστικότητα του φαρμάκου έναντι άλλων μικροοργανισμών δεν έχει πρακτική σημασία. Η οξακιλλίνη δεν επηρεάζει τους σταφυλόκοκκους, που η αντίσταση στην πενικιλίνη δεν σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμάσης, και με την έλευση της άτυπης PSB - Κυρία.

Αμινοπενικιλλίνες και αμινοπενικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Το φάσμα της δραστικότητας αμινοπενικιλλίνης επεκτείνεται λόγω της επίδρασης σε ορισμένα μέλη της οικογένειας Enterobacteriaceae - Ε. Coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, τα οποία χαρακτηρίζονται από χαμηλό επίπεδο χρωμοσωμικής παραγωγής β-λακταμάσης. Με δραστηριότητα κατά του Shigella η αμπικιλλίνη είναι ελαφρώς ανώτερη από την αμοξικιλλίνη.

Το πλεονέκτημα των αμινοπεπικιλλίνων σε φυσικές πενικιλίνες παρατηρείται σε σχέση με το Haemophilus spp. Η επίδραση της αμοξικιλλίνης στο Η. Pylori είναι σημαντική.

Το φάσμα και το επίπεδο δραστηριότητας έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων και των αναερόβιων αμινοπεπικιλλίνων συγκρίσιμα με τις φυσικές πενικιλίνες. Ωστόσο, η Listeria είναι πιο ευαίσθητη στις αμινοπεπικιλίνες.

Οι αμινοπενικιλλίνες υδρολύονται από όλους β-λακταμάσες.

αμινοπενικιλλίνες Αντιμικροβιακή ingibitorozaschischennyh Φάσμα (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη) επεκτάθηκε λόγω gram-αρνητικά βακτήρια, όπως η Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, και τα αναερόβια ομάδα B.fragilis οποία συνθέτουν χρωμοσωμικό β-λακταμάσης κατηγορία Α.

Επιπροσθέτως, οι αμινοπενικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς είναι δραστικές έναντι της μικροχλωρίδας με επίκτητη αντίσταση λόγω της παραγωγής. β-λακταμάσης: Staphylococcus, Gonococcus, Μ. Catarrhalis, Haemophilus spp., Ε. Coli, Ρ. Mirabilis.

Σε σχέση με τους μικροοργανισμούς των οποίων η αντοχή στις πενικιλίνες δεν σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμάσης (για παράδειγμα, Κυρία, S. pneumoniae), οι αμινοπεπικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς δεν παρουσιάζουν κανένα πλεονέκτημα.

Καρβοξυπενικιλλίνες και καρβοξυπενικιλλίνες αναστολέα

Φάσμα δράσης της καρβενικιλλίνης και της τικαρκιλλίνης * σε σχέση με τα θετικά κατά gram βακτηρίδια, συμπίπτει εν γένει με εκείνη άλλων πενικιλλίων, αλλά το επίπεδο δραστικότητας είναι χαμηλότερο.

* Δεν έχει εγγραφεί στη Ρωσία

Karboksipenitsilliny πράξη σε πολλά μέλη της οικογένειας Enterobacteriaceae (με την εξαίρεση της Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), καθώς και για P.aeruginosa, και άλλα μη-ζυμωτικά βακτηρίδια. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι πολλά στελέχη του Pseudomonas aeruginosa είναι επί του παρόντος ανθεκτικά.

Η αποτελεσματικότητα των καρβοξυπενικιλλίνων περιορίζεται από την ικανότητα πολλών βακτηρίων να παράγουν διάφορα β-λακταμάσης. Η αρνητική επίδραση ορισμένων από αυτά τα ένζυμα (κατηγορία Α) δεν απαντάται στην σχέση ingibitorozaschischennogo παράγωγο της τικαρκιλλίνης - τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικό, η οποία έχει ένα ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα λόγω της επίδρασης επί Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, και B.fragilis.. Η αντίσταση άλλων gram-αρνητικών βακτηρίων και σταφυλόκοκκων παρατηρείται λιγότερο συχνά. Ωστόσο, η παρουσία ενός αναστολέα β-λακταμάσης δεν παρέχει πάντοτε δραστικότητα έναντι ενός αριθμού αρνητικών κατά Gram βακτηρίων που παράγουν χρωμοσωμική β-λακταμάση κατηγορίας C.

Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι η τικαρκιλλίνη / κλαβουλανική δεν έχει πλεονέκτημα έναντι της τικαρσιλλίνης για τη δράση του P.aeruginosa.

Η ουρεϊδοπενσιλλίνη και η ουρεϊδοπενσιλλίνη που προστατεύεται από τον αναστολέα

Η αζλοκιλλίνη και η πιπερακιλλίνη έχουν ένα παρόμοιο φάσμα δραστικότητας. Με την επίδρασή τους στα θετικά κατά gram βακτήρια, υπερβαίνουν σημαντικά τις καρβοξυπενικιλίνες και προσεγγίζουν τις αμινοπεπικιλλίνες και τις φυσικές πενικιλίνες.

Ureidopenitsilliny εντόνως δραστικές έναντι σχεδόν όλες τις μεγάλες gram-αρνητικά βακτήρια: οικογένειας Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas και άλλα μη-ζύμωση μικροοργανισμών (S.maltophilia).

Ωστόσο, η ανεξάρτητη κλινική σημασία των ουρεϊδοπενικιλλίνων είναι μάλλον περιορισμένη, γεγονός που εξηγείται από την αστάθεια τους στη δράση της συντριπτικής πλειοψηφίας β-λακταμάσης ως σταφυλόκοκκος και αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια.

Αυτή η ανεπάρκεια αντισταθμίζεται σε μεγάλο βαθμό για το φάρμακο προστατευμένου με αναστολέα πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης, το οποίο έχει το ευρύτερο φάσμα (συμπεριλαμβανομένων των αναερόβιων) και υψηλό επίπεδο αντιβακτηριακής δράσης μεταξύ όλων των πενικιλλίνων. Παρόλα αυτά, όπως στην περίπτωση άλλων ανασταλτικών πενικιλλίνων, τα στελέχη που παράγουν β-λακταμάσης κατηγορίας C είναι ανθεκτικές στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, αγγειοοίδημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, βρογχόσπασμος, αναφυλακτικό σοκ (συχνά με βενζυλοπενικιλλίνη). Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

ΚΝΣ: κεφαλαλγία, τρόμος, σπασμοί (πιο συχνή σε παιδιά και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια κατά τη χρήση καρβενικιλλίνη ή πολύ μεγάλες δόσεις της πενικιλίνης)? ψυχικές διαταραχές (με την εισαγωγή υψηλών δόσεων βενζυπεπικιλλίνης προκαϊνης).

GI: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (συνήθως χρησιμοποιώντας αμπικιλλίνη και πενικιλλίνη ingibitorozaschischennyh). Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα ενίσχυσης: αποκατάσταση της ισορροπίας του ύδατος και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, αντιβιοτικά ενεργά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Ανισορροπία ηλεκτρολυτών: υπερκαλιαιμία (όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις καλίου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και όταν συνδυάζονται με διουρητικά εξοικονόμησης καλίου, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ). (συνήθως με καρβενικιλλίνη, λιγότερο συχνά ουρεϊδοπενικιλλίνες και μεγάλες δόσεις νατριούχου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης), η οποία μπορεί να συνοδεύεται από εμφάνιση ή αύξηση οίδημα (σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια), αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με την εισαγωγή / m (ιδιαίτερα άλας καλίου βενζυλοπενικιλλίνης), φλεβίτιδα με α / στην εισαγωγή (πιο συχνά όταν χρησιμοποιείται καρβενικιλλίνη).

Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης, μπορεί να συνοδεύεται από πυρετό, ναυτία, έμετο (συχνότερα όταν χρησιμοποιείται οξακιλλίνη σε δόσεις μεγαλύτερες από 6 g / ημέρα ή αναστολέας προστατευμένης με πενικιλίνη).

Αιματολογικές αντιδράσεις: μείωση του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης, ουδετεροπενία (συχνότερα όταν χρησιμοποιείται οξακιλλίνη). παραβίαση της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων, μερικές φορές με θρομβοκυτταροπενία (χρησιμοποιώντας καρβενικιλλίνη τουλάχιστον - ureidopenitsillinov).

Νεφροί: παροδική αιματουρία στα παιδιά (συνήθως με οξακιλλίνη). διάμεση νεφρίτιδα (πολύ σπάνια).

Αγγειακές επιπλοκές (που προκαλούνται από βενζυλοπενικιλλίνη προκίνης και βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη): Ένα σύνδρομο - ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων όταν ενίεται σε μια αρτηρία. Σύνδρομο Nicolau - πνευμονική και εγκεφαλική εμβολή όταν ενίεται σε φλέβα. Προληπτικά μέτρα: η εισαγωγή αυστηρά στο / m στο ανώτερο εξωτερικό τεταρτημόριο των γλουτών, ο ασθενής κατά τη διάρκεια της ένεσης πρέπει να βρίσκεται σε οριζόντια θέση.

Άλλοι: μη αλλεργικό maculopapular εξάνθημα ("ampicillin"), το οποίο δεν συνοδεύεται από κνησμό και μπορεί να εξαφανιστεί χωρίς διακοπή του φαρμάκου (όταν χρησιμοποιούνται αμινοπεπικιλλίνες).

Στοματική καντιντίαση και / ή κολπική καντιντίαση (όταν χρησιμοποιούνται αμινοκαρβοξυλικά, ουρεϊδο και αναστολείς πενικιλλίνες).

Αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες. Επίσης, η βενζυλοπενικιλλίνη προκαρίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί στην προκίνη (Novocain).

127. Αντιβιοτικά β-λακτάμης. Ταξινόμηση. Φαρμακοδυναμική. Συγκριτικά χαρακτηριστικά των β-λακταμών στο φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης. Η έννοια του αντιβιοτικού αποθεματικό. Καρβαπενέμες. Μονοβακτάμη.

Αντιβιοτικά β-λακτάμης. Αυτή η ομάδα φαρμάκων με βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα και αρκετά ευρύ κατάλογο ενδείξεων για χρήση. Τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης περιλαμβάνουν πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες. Όλα αυτά χαρακτηρίζονται από υψηλή αποτελεσματικότητα και σχετικά χαμηλή τοξικότητα, γεγονός που τα καθιστά τα φάρμακα που προδιαγράφονται συχνότερα για τη θεραπεία πολλών ασθενειών.

Ταξινόμηση των αντιβιοτικών β-λακτάμης

Υπάρχουν τέσσερις κύριες κατηγορίες αντιβιοτικών φαρμάκων:

1. Πενικιλλίνες, τα οποία είναι τα μεταβολικά προϊόντα διαφόρων τύπων μανιταριών Pentalium. Από την προέλευσή τους, είναι φυσικά και ημι-συνθετικά. Η πρώτη ομάδα χωρίζεται σε δικιλίνες και βενζυλοπενικιλλίνες. Στο δεύτερο, διακρίνονται τέτοια αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης:

Αμπικιλλίνη, γνωστή ως παράγοντας ευρέος φάσματος.

Οξασιλλίνη, Μετικιλίνη - φάρμακα των οποίων η δράση έχει περιορισμένη εστίαση.

Ουρηιδεπενικιλλίνες, καταστρεμμένες από βήτα-λακτάσες (Πιπερακιλλίνη, Αζλοκιλλίνη).

Penicillium ενισχύεται που αποτελείται από αναστολείς της βητα-λακταμάσης (ταζοβακτάμης, κλαβουλανικό οξύ), αποτρέποντας την καταστροφή των βακτηρίων μέσα (Amoksiklav, unazin, Sulatsilin, Augmentin).

2. Οι κεφαλοσπορίνες που παράγονται από το μανιτάρι cephalosporium είναι πιο ανθεκτικές σε β-λακταμάση από την προηγούμενη ομάδα. Υπάρχουν τέτοια αντιβιοτικά φάρμακα βήτα-λακτάμης:

3. Μονβακτάμη, η οποία είναι Aztreonam. Αυτά τα φάρμακα έχουν μικρότερο πεδίο εφαρμογής, δεδομένου ότι δεν είναι αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των στρεπτό- και σταφυλόκοκκων. Επομένως, συνταγογραφούνται κυρίως κατά gram-αρνητικών μυκήτων. Το aztreonam συχνά οι γιατροί δίνουν στους ασθενείς αν έχουν δυσανεξία στη πενικιλίνη.

4. Οι καρβαπανούχοι, εκπρόσωποι των οποίων είναι Meropenem και Impenem, ανήκουν σε έναν αριθμό παραγόντων με το ευρύτερο φάσμα αποτελεσμάτων. Το Meropenem χρησιμοποιείται για ιδιαίτερα σοβαρές λοιμώδεις διεργασίες, καθώς και σε περίπτωση που δεν έχει σημειωθεί βελτίωση στη λήψη άλλων φαρμάκων.

Τα κύρια αντιβιοτικά ή τα αντιβιοτικά της επιλογής είναι εκείνα τα αντιβιοτικά που είναι πιο αποτελεσματικά και ασφαλή για μια δεδομένη μόλυνση.

Τα αντιβιοτικά που διατηρούν ή διατηρούν αντιβιοτικά είναι αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις όπου τα κύρια αντιβιοτικά είναι αναποτελεσματικά ή προκαλούν σοβαρές παρενέργειες.

Τα βακτήρια παράγουν αντίσταση (αντίσταση) με συχνή επαφή με το αντιβιοτικό. Τα ανθεκτικά στελέχη των βακτηρίων προκαλούν πιο σοβαρές μορφές ασθενειών που είναι πιο δύσκολο να εντοπιστούν και να αντιμετωπιστούν.

Αυτό το πρόβλημα αντιμετωπίζεται τώρα ως απειλή για την παγκόσμια ασφάλεια.

Ως εκ τούτου, εντοπίστηκε ομάδα αντιβιοτικών αποθεματικών. Αυτό είναι ένα είδος απροσδιόριστου αποθέματος.

Τα παρασκευάσματα αποθεμάτων πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο ως έσχατη λύση, όταν άλλα έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικά.

Τα αντιβιοτικά για το απόθεμα είναι συνήθως τεχνητά υπερτιμημένα για να περιορίσουν την ανεξέλεγκτη πρόσληψη τους.

Χρησιμοποιώντας φάρμακα χωρίς ενδείξεις ή σε πολύ μικρές δόσεις και όχι αρκετά μακρύς, φέρετε τη νίκη των μικροβίων στην ανθρωπότητα.

Αντιβιοτικά καρβαπενέμης και μονοβακτάμη περιλαμβάνονται συχνά στην ομάδα αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης, δηλ. στη δομή τους, έχουν έναν λεγόμενο δακτύλιο βήτα-λακτάμης. Τα φάρμακα αυτά εμφανίστηκαν σχετικά πρόσφατα στη φαρμακευτική αγορά και χρησιμοποιούνται κυρίως σε περιπτώσεις σοβαρών βακτηριακών λοιμώξεων.

Καρβαπενέμες (από την αγγλική άνθρακα -. «Carbon» και penems - «τύπου αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης") - μια ομάδα αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης στην οποία το άτομο θείου στο δακτύλιο θειαζολιδίνης του μορίου πενικιλλίνης αντικατασταθεί από ένα άτομο άνθρακα. Τα καρβαπενέμ έχουν ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης, συμπεριλαμβανομένων των θετικών κατά Gram και των αρνητικών κατά Gram αερόβιων και των αναερόβιων.

Όπως όλα τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, τα carbapenems αναστέλλουν τις πρωτεΐνες δέσμευσης της πενικιλλίνης του βακτηριακού τοιχώματος, διακόπτοντας έτσι τη σύνθεσή του και οδηγώντας στον θάνατο των βακτηριδίων (βακτηριοκτόνος τύπος δράσης).

Τα ακόλουθα carbapenems χρησιμοποιούνται σήμερα στην κλινική πρακτική: imipenem + σιλαστατίνη, μεροπενέμη, ertapenem, doripenem.

Τα καρβαπενέμη είναι ανθεκτικά στα οξέα, χρησιμοποιούνται μόνο παρεντερικά. Καλά κατανέμεται στο σώμα, δημιουργώντας θεραπευτικές συγκεντρώσεις σε πολλούς ιστούς και μυστικά. Όταν φλεγμονή των μεμβρανών του εγκεφάλου διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

T½ - 1 ώρα (με α / στην εισαγωγή). Δεν μεταβολίζονται, εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή, επομένως, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, είναι δυνατή μια σημαντική επιβράδυνση στην εξάλειψή τους.

Οι καρβαπενέμες είναι ανθεκτικές στην καταστροφή από βακτηριακές βήτα-λακταμάσες, γεγονός που τις καθιστά αποτελεσματικές έναντι πολλών μικροοργανισμών, όπως Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. και Enterobacter spp., τα οποία είναι ανθεκτικά στα περισσότερα

Φάσμα των καρβαπενεμώνπεριλαμβάνει ουσιαστικά όλα τα κλινικά σχετικά παθογόνα:

1. Gram-αρνητικά αερόβια: συμπεριλαμβανομένων των: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν βήτα αποτελέσματα,, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Γραμ-θετικά αερόβια: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, καθώς και οι άνθρωποι μας (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση), Staphylococcus epuremidis (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών της πενικιλλινάσης μας), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. ομάδα Β, Streptococcus spp. ομάδες C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-αρνητικά αναερόβια: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-θετικών αναερόβιων βακτηριδίων: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Άλλα: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Η πρώτη από την κατηγορία των καρβαπενεμών, έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Ενεργεί ενάντια σε θετικούς κατά gram cocci, λιγότερο δραστικό έναντι αρνητικών κατά Gram ράβδων. Δεν χρησιμοποιείται για μηνιγγίτιδα (διαθέτει προελληνιστική δράση). Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν έντονη απενεργοποίηση στο σώμα λόγω της υδρόλυσης του δακτυλίου βήτα-λακτάμης από το ένζυμο νεφρίνης δεϋδροπεπτιδάσης-1. Από την άποψη αυτή, επειδή δεν χρησιμοποιείται ανεξάρτητο φάρμακο, αλλά μόνο μαζί με έναν συγκεκριμένο αναστολέα της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης - σιλαστατίνης.

Δείχνει υψηλή δραστικότητα κατά gram-αρνητικών μικροβίων. Ιη vitro δράση της δραστικής ιμιπενέμης έναντι οικογένειας Enterobacteriaceae, και επίσης έναντι στελεχών ανθεκτικών σε κεφταζιδίμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, πιπερακιλλίνη και

γενταμικίνη. Meropenem είναι πολύ περισσότερο δραστική από imipenem έναντι Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, και Neisseria spp. Η δράση επί gram-αρνητικά βακτηρίδια δεν είναι κατώτερη από meropenem και σιπροφλοξασίνη ανώτερη από κεφαλοσπορίνες III γενιά και γενταμυκίνη. Υψηλή

δραστηριότητα έχει meropenem ενάντια στους στρεπτόκοκκους.

Δεν ισχύει για μολύνσεις οστών και αρθρώσεων, βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα. Δεν καταστρέφεται από νεφρική δεϋδροπεπτιδάση. Δεν έχει προληπτική δραστηριότητα, χρησιμοποιείται για μηνιγγίτιδα.

Σε σύγκριση με το imipenem και το meropenem, είναι 2-4 φορές πιο ισχυρό σε σχέση με το Pseudomonas aeruginosa. Η δοριπενέμη διεισδύει καλά μέσα στον ιστό της μήτρας, του προστάτη, της χοληδόχου κύστης και τα ούρα, και οπισθοπεριτοναϊκή ρευστό, φθάνοντας σε συγκεντρώσεις εκεί υπερβαίνει την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση. Η δοριπενέμη αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή.

aztreonam - Λόγω μονοβακτάμες ή μονοκυκλική β-λακτάμες, ένα αντιβιοτικό στην κλινική πρακτική. Έχει ένα στενό αντιβακτηριακό φάσμα και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από gram-αρνητικά αερόβια χλωρίδα.

Το aztreonam έχει βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, η οποία σχετίζεται με τον εξασθενημένο σχηματισμό βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων.

Η πρωτοτυπία του αντιμικροβιακού aztreonam φάσματος οφείλεται στο γεγονός ότι είναι ανθεκτικό σε πολλά β-λακταμάσες που παράγονται από αερόβια αρνητικά κατά gram χλωρίδα, ενώ την ίδια στιγμή καταστράφηκε από βήτα-λακταμάσες των σταφυλόκοκκων, Bacteroides και ESBL.

Η κλινική σημασία είναι η δραστηριότητα του aztreonam εναντίον πολλών μικροοργανισμών της οικογένειας Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) και P.aeruginosa, συμπεριλαμβανομένων νοσοκομειακών έναντι στελεχών ανθεκτικών στις αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες και ureidopenitsillinam.

Η αζτρεονάμη δεν έχει καμία επίδραση στην atsinetobakter, S.maltophilia, B.cepacia, gram-θετικούς κόκκους και αναερόβια.

Γαστρεντερικό: πόνος ή δυσφορία στο στομάχι, ναυτία, έμετος, διάρροια.

ΚΝΣ: πονοκέφαλος, ζάλη, σύγχυση, αϋπνία.

Αλλεργικές αντιδράσεις (πολύ λιγότερο συχνά από ότι όταν χρησιμοποιούνται άλλες β-λακτάμες): εξάνθημα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ.

Τοπικές αντιδράσεις: φλεβίτιδα με την έναρξη / στην εισαγωγή, πόνο και οίδημα στο σημείο της ένεσης με την εισαγωγή / m.

Η αζτρεονάμη είναι ένα παρασκεύασμα ενός αποθεματικού για τη θεραπεία των λοιμώξεων των διαφορετικού εντοπισμού που προκαλούνται από αερόβια gram-αρνητικά βακτήρια:

Μολύνσεις NDP (νόσος που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακή πνευμονία).

λοιμώξεις των πυελικών οργάνων.

λοιμώξεις του δέρματος, μαλακών ιστών, οστών και αρθρώσεων.

Λόγω του περιορισμένου φάσμα αντιμικροβιακής δράσης των αζτρεονάμη, η εμπειρική θεραπεία με σοβαρές λοιμώξεις θα πρέπει να χορηγηθεί σε συνδυασμό με AMPs, δραστική έναντι gram-θετικούς κόκκους (οξακιλλίνη, κεφαλοσπορίνες, λινκοσαμίδες, βανκομυκίνη) και αναερόβιων (μετρονιδαζόλη).

Αλλεργικές αντιδράσεις στην ιστορία της αζτρεονάμης.