Παρακεταμόλη (Παρακεταμόλη)

Ρινίτιδα

Οδηγίες χρήσης:

Οι τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:

Η παρακεταμόλη είναι ένας αναλγητικός και αντιπυρετικός παράγοντας από την ομάδα των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα), ένα μη ναρκωτικό αναλγητικό. Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας περιλαμβάνεται στον κατάλογο των σημαντικότερων φαρμάκων.

Φαρμακολογική δράση

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η παρακεταμόλη, ένα παράγωγο της φαινακετίνης. Ο μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης - χημικές ενώσεις που σχηματίζονται κατά τη διάρκεια της φλεγμονής, και υπεύθυνη για τα χαρακτηριστικά της με τη μορφή της αύξησης της θερμοκρασίας και την έναρξη του πόνου. Η παρακεταμόλη έχει αναλγητικό αποτέλεσμα επηρεάζοντας τους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Έχει ασθενές αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, δεν ερεθίζει τη βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα.

Κατά την κατάποση, το φάρμακο απορροφάται στην κυκλοφορία του αίματος, από εκεί εξαπλώνεται σε όλους τους ιστούς του σώματος. Η καταστροφή εμφανίζεται στο ήπαρ, με το σχηματισμό ενδιάμεσων μεταβολικών προϊόντων - μεταβολίτες, μερικοί από τους οποίους (παρα-αμινοφαινόλη) είναι τοξικοί. Το γεγονός αυτό περιορίζει τη χρήση παρακεταμόλης σε ασθένειες του ήπατος και του αίματος. Στο μέλλον, οι μεταβολίτες περνούν διαμέσου των νεφρικών φίλτρων και εκκρίνονται στα ούρα και επομένως, με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η χρήση παρακεταμόλης είναι επίσης ανεπιθύμητη.

Με χορήγηση από το στόμα, η παρακεταμόλη φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα 20-30 λεπτά μετά τη χορήγηση, μετά από μία ώρα και μισή της κορυφής της δράσης του φαρμάκου.

Μορφές απελευθέρωσης

Η παρακεταμόλη διατίθεται στις ακόλουθες μορφές:

  • Δισκία για στοματική χορήγηση, με περιεκτικότητα σε δραστικό συστατικό 200 και 500 mg.
  • Δισκία για χορήγηση από το στόμα, επικαλυμμένα (κάψουλες), 500 mg παρακεταμόλης η κάθε μία.
  • Αναβράζοντα δισκία για παρασκευή διαλύματος, 500 mg δραστικού συστατικού σε ένα δισκίο.
  • Διάλυμα για εγχύσεις, 15 mg σε διάλυμα 1 ml, αμπούλες των 5 ml.
  • Σιρόπι για παιδιά, 200 mg παρακεταμόλης σε 5 ml διαλύματος.
  • Αναστολή για παιδιά, 120mg σε διάλυμα 5ml.
  • Πρωκτικά υπόθετα με δόση της δραστικής ουσίας από 50 mg (για παιδιά) έως 1000 mg.

Η παρακεταμόλη - ένα από τα πιο γνωστά και πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στον κόσμο, την ίδια δραστική ουσία παράγεται από διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες με διαφορετικές εμπορικές ονομασίες: Abesanil, AkamolTeva, Aktazol, Alvedon, Atsetofen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Απανολίνη, Ακελιφένιο, Ακεμόλη, Ακεταλίνη, Ακεταμινοφέν, Ακεταμινοφαινόλη, Βιοκεταμόλη λινάρι, Metamol, Minoset, Mialgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nizatsetol, Νάπα, Opradol, Panadol, Panadol solyubl, Panadol κατώτερος Paramol, Patsimol, Piremol, Pirinazin, Rolotsin, Tylenol, Tempramol, Tylenol, Tilemin, Tralgon, Ushamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Febritset, Fendon, Hemtsetafen, Tselifen, Tsetadol, cetanes, Efferalgan, Efferoglan, Erotsetamol.

Ενδείξεις χρήσης Παρακεταμόλη

Η ένδειξη στην παρακεταμόλη είναι η θερμοκρασία του σώματος, αυξημένη σε υποφλοιρίδια και τιμές εμπύρετου (37 - 39 ° C) για διάφορες ασθένειες μολυσματικής και φλεγμονώδους προέλευσης. Στην παιδιατρική πρακτική, ενδείξεις για την παρακεταμόλη είναι ο πόνος στα ούλα και ο πυρετός που προκαλείται από οδοντοφυΐα.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, παρακεταμόλη είναι αποτελεσματική ως μέσο για τον πόνο της διαφορετικής προέλευσης: κεφαλαλγία, μυαλγία, αρθραλγία, φυματίωση, ισχιαλγία, ισχιαλγία, νευραλγία, τον πονόδοντο και τους πόνους περιπλάνηση άγνωστης αιτιολογίας.

Προσοχή! Όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο για να ανακουφίσετε τον οξύ πόνο, μπορεί να μειώσει σημαντικά τα συμπτώματα και κατά συνέπεια η κλινική εικόνα της νόσου θα αλλάξει και η διάγνωση μπορεί να είναι δύσκολη.

Οδηγίες χρήσης της παρακεταμόλης

Μια εφάπαξ δόση διδασκαλίας παρακεταμόλης είναι από 500 έως 1000 mg για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών, η ημερήσια δοσολογία για αυτή την ομάδα δεν πρέπει να υπερβαίνει 4g (4000mg) του φαρμάκου.

Η δόση του φαρμάκου για παιδιά υπολογίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με το βάρος του παιδιού, με βάση κατά μέσο όρο 125-250 mg της δραστικής ουσίας κάθε φορά, ανεξάρτητα από τη μορφή δοσολογίας. Ανεξάρτητα από τη μορφή του φαρμάκου, η ημερήσια δόση θα πρέπει να διαιρεθεί σε 3-4 δόσεις, με ένα χρονικό διάστημα μεταξύ τους τουλάχιστον 4 ώρες.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η παρακεταμόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από 3 ημέρες χωρίς ιατρική παρακολούθηση. Αν κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου τα συμπτώματα της νόσου δεν έχουν αντιστραφεί, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν γιατρό σχετικά με τη δυνατότητα περαιτέρω χρήσης του φαρμάκου και της δοσολογίας του.

Παρενέργειες

Εάν ακολουθηθούν οι οδηγίες, το Paracetamol είναι ένα από τα ασφαλέστερα φάρμακα, οι παρενέργειες των οποίων είναι εξαιρετικά σπάνιες. Ωστόσο, περιγράφονται στην ιατρική βιβλιογραφία και συνήθως συνδέονται με αυξημένη ατομική ευαισθησία ή παρουσία λανθάνουσας ταυτόχρονης παθολογίας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη λήψη παρακεταμόλης περιλαμβάνουν:

  • Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος - την ανάπτυξη δυσλειτουργιών του ήπατος, την εμφάνιση σημείων δυσπεψίας,
  • Από το αίμα - αναιμία, μεθαιμοσφαιριναιμία, η επιδείνωση της εικόνας του αίματος (θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, κλπ)?
  • Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος - αλλαγές στην καρδιακή αγωγή (ενδοκαρδιακός αποκλεισμός).
  • Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος, αλλεργικές αντιδράσεις ποικίλης έντασης, πιο συχνά με καθυστερημένο τύπο, λιγότερο συχνά άμεση (αναφυλακτικό σοκ).
  • Από την πλευρά των ουροφόρων οργάνων - την ανάπτυξη της διάμεσης νεφρίτιδας, της πολυουρίας και άλλων διαταραχών της νεφρικής λειτουργίας.

Ορισμένοι εμπειρογνώμονες ισχυρίζονται ότι υπάρχουν στοιχεία για την ανάπτυξη του άσθματος σε σημαντικό αριθμό παιδιών που λαμβάνουν παρακεταμόλη (41%). Παρά το γεγονός ότι αυτή η άποψη είναι αμφιλεγόμενη σε επιστημονικούς κύκλους, η παρακεταμόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική χωρίς σοβαρά στοιχεία, ακόμα περισσότερο δεν πρέπει να γίνεται κατάχρηση.

Αυτή η θεραπεία συνταγογραφείται με προσοχή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα και μόνο υπό την επίβλεψη ενός γιατρού, καθώς μπορεί να παρατηρηθεί τοξική επίδραση από την αλληλεπίδρασή τους. Απαγόρευσε τη συνδυασμένη χρήση παρακεταμόλης και οινοπνεύματος.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πιστεύεται ότι η παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να συνταγογραφείται όταν ο κίνδυνος που συνδέεται με τη χρήση της δικαιολογείται από την υψηλή αποτελεσματικότητα και την ακραία ανάγκη. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι πολλές μελέτες επιβεβαιώνουν την τοξική επίδραση στο έμβρυο κατά τη χρήση παρακεταμόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Έτσι, οι περιπτώσεις ανάπτυξης κρυψορχιδισμού σε αγόρια των οποίων οι μητέρες το χρησιμοποιούσαν ενώ ήταν έγκυες συνδέονται με αυτό το φάρμακο.

Επομένως, ο διορισμός της Παρακεταμόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να γίνεται μόνο με τη συμμετοχή ενός γιατρού.

Αντενδείξεις

Η παρακεταμόλη αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Ιστορικό ατομικής ευαισθησίας σε αυτόν ή σε άλλα ΜΣΑΦ.
  • Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας.
  • Παθολογία των νεφρών.
  • Ασθένειες που συνδέονται με την υποβάθμιση της εικόνας του αίματος.
  • Εγκυμοσύνη;
  • Θηλασμός.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε σκοτεινό, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C για 2 χρόνια. Μακριά από παιδιά!

Παρακεταμόλη

Σύστημα (IUPAC) όνομα: Ν- (4-υδροφαινυλ) αιθαναμίδιο
Ν- (4-υδροφαινυλ) ακεταμίδιο
Εμπορικά ονόματα: Tylenol (ΗΠΑ), Panadol (Αυστραλία) και πολλά άλλα.
Νομικό καθεστώς: μη ρυθμιζόμενη ουσία (Αυστραλία). επιτρέπεται η ελεύθερη πώληση (Ηνωμένο Βασίλειο). over-the-counter (ΗΠΑ)
Τρόπος χορήγησης: στοματική. ορθικό ενδοφλεβίως
Βιοδιαθεσιμότητα: 63-89%
Σύνδεση πρωτεΐνης: 10-25%
Μεταβολισμός: κυρίως στο ήπαρ
Ημιζωή: 1-4 ώρες
Εξαφάνιση: ουρική (85-90%)
Η παρακεταμόλη, επίσης γνωστή ως ακεταμινοφαίνη, είναι ένα φάρμακο με τη χημική ονομασία Ν-ακετυλ-ρ-αμινοφαινόνη, η οποία χρησιμοποιείται ευρέως ως αναλγητικό (αναλγητικό) και αντιπυρετικό μέσο. Η παρακεταμόλη είναι ένα διεθνές κοινόχρηστο όνομα, επίσης εγκεκριμένο στην Αυστραλία και το Ηνωμένο Βασίλειο, και το acetaminophen είναι ένα προσαρμοσμένο όνομα κοινό στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ιαπωνία. Η παρακεταμόλη ταξινομείται ως ήπιο αναλγητικό. Συχνά χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των πονοκεφάλων και άλλων αδύναμων πόνων και αποτελεί το κύριο συστατικό διαφόρων φαρμάκων για τη γρίπη και το κρύο. Σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά, η παρακεταμόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση πιο έντονου πόνου, όπως ο μετεγχειρητικός πόνος, και για την ανακούφιση του πόνου σε καρκινοπαθείς. Παρόλο που η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονώδους πόνου, δεν χαρακτηρίζεται πάντοτε ως NSAID (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο), καθώς η παρακεταμόλη εμφανίζει μόνο ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση. Η παρακεταμόλη είναι ασφαλής για χρήση στις συνιστώμενες δόσεις, αλλά ακόμη και μια μικρή υπερδοσολογία του φαρμάκου μπορεί να είναι θανατηφόρα. Σε σύγκριση με άλλα παυσίπονα χωρίς φάρμακα, η παρακεταμόλη είναι σημαντικά πιο τοξική με υπερδοσολογία, αλλά μπορεί να είναι λιγότερο τοξική με συνεχή χρήση στις συνιστώμενες δόσεις. Η παρακεταμόλη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της φαινακετίνης και της ακετανιλίδης (δημοφιλείς στο παρελθόν αναλγητικά και αντιπυρετικά φάρμακα). Ωστόσο, σε αντίθεση με τη φαινακετίνη, την ακετανιλίδη και τους συνδυασμούς τους, η παρακεταμόλη δεν θεωρείται καρκινογόνος όταν λαμβάνεται σε θεραπευτικές δόσεις. Οι λέξεις ακεταμινοφέν (που χρησιμοποιούνται στις ΗΠΑ, τον Καναδά, την Ιαπωνία) και παρακεταμόλη (που χρησιμοποιούνται παντού) προέρχονται από τη χημική ονομασία της ένωσης, την παρα-ακετυλαμινοφαινόλη. Σε ορισμένες περιπτώσεις, για παράδειγμα, όταν συνταγογραφούνται αναισθητικά που περιλαμβάνουν αυτό το φάρμακο στη σύνθεσή του, συντομεύεται ως APAF (ακετυλο-παρα-αμινοφαινόλη). Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον κατάλογο των ζωτικών μέσων της Παγκόσμιας Οργάνωσης Υγείας.

Ιατρική χρήση παρακεταμόλης

Παρακεταμόλη και υψηλή θερμοκρασία

Η παρακεταμόλη είναι ένα φάρμακο εγκεκριμένο ως φυγόκεντρο για ανθρώπους όλων των ηλικιών. Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (WHO) συνιστά τη χρήση παρακεταμόλης για παιδιά μόνο σε θερμοκρασίες άνω των 38,5 ° C (101,3 ° F). Η μετα-ανάλυση δείχνει ότι το φάρμακο είναι λιγότερο αποτελεσματικό σε σύγκριση με την ιβουπροφαίνη.

Παρακεταμόλη και πόνο

Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου διαφορετικής προέλευσης. Τα αναλγητικά χαρακτηριστικά του είναι παρόμοια με την ασπιρίνη, ενώ το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα είναι ασθενέστερο. Σε σύγκριση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη αποδεικνύει καλύτερη ανοχή σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο υπερβολικής έκκρισης του γαστρικού οξέος ή παρατεταμένου χρόνου αιμορραγίας. Από το 1959, το φάρμακο διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή. Η παρακεταμόλη έχει σχετικά ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση, σε αντίθεση με άλλα δημοφιλή αναλγητικά, όπως τα NSAID ασπιρίνη και ιβουπροφαίνη, αλλά η ιβουπροφαίνη και η παρακεταμόλη έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα στη θεραπεία των πονοκεφάλων. Η παρακεταμόλη μπορεί να μειώσει τον πόνο της αρθρίτιδας, αλλά δεν επηρεάζει τη φλεγμονή, την ερυθρότητα ή το πρήξιμο. Μελέτες δείχνουν ότι, σε σύγκριση με τα ΜΣΑΦ, η παρακεταμόλη παρουσιάζει συγκρουόμενα αποτελέσματα. Μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή σε ενήλικες ασθενείς που πάσχουν από χρόνιο πόνο στην οστεοαρθρίτιδα έδειξε ότι η παρακεταμόλη και η ιμπουπροφέν δείχνουν ίση αποτελεσματικότητα. Το 1996 και το 2009, διεξήχθησαν μελέτες σχετικά με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που συνδυάζουν παρακεταμόλη και ασθενή οπιοειδή, όπως η κωδεΐνη. Τέτοια φάρμακα είναι 50% πιο αποτελεσματικά από την παρακεταμόλη μόνη της, αλλά έχουν μεγαλύτερο αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο συνδυασμός παρακεταμόλης και ισχυρών οπιοειδών, όπως η μορφίνη, βοηθά στη μείωση της ποσότητας οπιοειδών στο φάρμακο και στην αύξηση του αναλγητικού αποτελέσματος. Μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή παιδιών που πάσχουν από μυοσκελετικούς πόνους έδειξε ότι, σε κανονικές δόσεις, η ιβουπροφαίνη είναι πιο αποτελεσματική στη μείωση του πόνου από την παρακεταμόλη.

Παρενέργειες της παρακεταμόλης

Όταν λαμβάνονται σε συνιστώμενες δόσεις και για περιορισμένο χρονικό διάστημα, οι παρενέργειες της παρακεταμόλης συνήθως δεν εμφανίζονται ή είναι πολύ αδύναμες.

Παρακεταμόλη και ηπατική βλάβη

Η οξεία υπερδοσολογία της παρακεταμόλης μπορεί να προκαλέσει δυνητικά θανατηφόρα ηπατική βλάβη. Σύμφωνα με το αμερικανικό FDA, «το Acetaminophen μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ηπατική βλάβη όταν λαμβάνεται σε δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες». Το 2011, η FDA υποχρέωσε τους κατασκευαστές να ενημερώσουν τις ετικέτες για όλα τα προϊόντα που περιέχουν ακεταμινοφαίνη και να προειδοποιήσουν τους χρήστες για τους πιθανούς κινδύνους σοβαρής ηπατικής βλάβης. Επιπλέον, ξεκίνησε ένα δημόσιο εκπαιδευτικό πρόγραμμα στις Ηνωμένες Πολιτείες για την πρόληψη της υπερδοσολογίας στους ασθενείς. Στον χρόνιο αλκοολισμό, ο κίνδυνος υπερδοσολογίας αυξάνεται. Η δηλητηρίαση από την παρακεταμόλη είναι η κύρια αιτία της ηπατικής βλάβης στον δυτικό κόσμο, καθώς και η κύρια αιτία της δηλητηρίασης από τα ναρκωτικά στις Ηνωμένες Πολιτείες, το Ηνωμένο Βασίλειο, την Αυστραλία και τη Νέα Ζηλανδία. Σύμφωνα με την FDA, στη δεκαετία του 1990 στη θεραπεία των Ηνωμένων Πολιτειών της 56.000 περιπτώσεις επειγόντων περιστατικών καταγράφηκε, 26.000 νοσηλείες και 458 θανάτους ετησίως που συνδέονται με την υπερβολική δόση ακεταμινοφαίνη. Μια ακούσια υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης σχετίζεται με το 25% των κλήσεων σε τμήματα έκτακτης ανάγκης, το 10% των εισαγωγών στο νοσοκομείο και το 25% των θανάτων ». Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και είναι ηπατοτοξική ουσία. όταν λαμβάνονται σε συνδυασμό με αλκοόλ, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυξάνουν και συχνά εκδηλώνονται σε χρόνιους αλκοολικούς ή σε ασθενείς με ηπατική βλάβη. Μερικές μελέτες δείχνουν ότι σε σταθερή παρακεταμόλης σε υψηλές δόσεις αυξάνει τον κίνδυνο επιπλοκών που σχετίζονται με το άνω τμήμα της γαστρεντερικής οδού, όπως αιμορραγία στο στομάχι. Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται νεφρική βλάβη, ιδιαίτερα συχνά σε υπερβολική δόση. FDA συνιστά οι γιατροί να χορηγούν παρακεταμόλης σε δόσεις πάνω από 325 mg σε συνδυασμό με το φάρμακο λόγω του κινδύνου ηπατοτοξικότητας, που υπερβαίνει το θεραπευτικό όφελος.

Δερματικές αντιδράσεις

Στις 2 Αυγούστου 2013, το αμερικανικό FDA εξέδωσε μια νέα προειδοποίηση σχετικά με την παρακεταμόλη, η οποία έδειξε ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σπάνιες και πιθανώς θανατηφόρες δερματικές αντιδράσεις, όπως σύνδρομο Stephen-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Η FDA υποχρέωσε τους κατασκευαστές να τοποθετήσουν στις ετικέτες των προϊόντων τους πληροφορίες σχετικά με τις πιθανές δερματικές αντιδράσεις των ναρκωτικών.

Άσθμα

Υπάρχει σχέση μεταξύ της χρήσης παρακεταμόλης και της ανάπτυξης του άσθματος, αλλά δεδομένα από ελεγχόμενες μελέτες δείχνουν ότι αυτή η σχέση μπορεί να εξαρτάται από άλλες αιτίες. Από το 2014, η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής και το Εθνικό Ινστιτούτο Υγείας και Κλινικής Αριστείας συνεχίζουν να συνιστούν την παρακεταμόλη για την ανακούφιση από τον πόνο και την ταλαιπωρία στα παιδιά, αλλά ορισμένοι ειδικοί συστήνουν να αποφεύγεται η χρήση παρακεταμόλης σε παιδιά με άσθμα ή σε άτομα με κίνδυνο άσθματος.

Άλλοι παράγοντες

Σε αντίθεση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη δεν είναι μια αντιθρομβωτική ουσία, επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που αντιμετωπίζουν επιπλοκές που σχετίζονται με την πήξη του αίματος. Επιπλέον, το φάρμακο δεν προκαλεί προβλήματα με το στομάχι. Ωστόσο, σε αντίθεση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη δεν βοηθά στη μείωση της φλεγμονής. Σε σύγκριση με την ιβουπροφαίνη (οι παρενέργειες των οποίων μπορεί να περιλαμβάνουν διάρροια, εμέτους και κοιλιακό άλγος), η παρακεταμόλη δεν έχει τόσο ισχυρή αρνητική επίδραση στη γαστρεντερική οδό. Σε αντίθεση με την ασπιρίνη, η παρακεταμόλη θεωρείται γενικά ασφαλής για τα παιδιά, καθώς δεν προκαλεί τον κίνδυνο του συνδρόμου Reye σε παιδιά με ιικές ασθένειες. Όταν λαμβάνεται για ψυχαγωγικούς σκοπούς μαζί με οπιοειδή, η παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει απώλεια ακοής.

Υπερδοσολογία παρακεταμόλης

Η υπερδοσολογία της παρακεταμόλης σε απουσία θεραπείας σχετίζεται με παρατεταμένες, επώδυνες παθήσεις. Τα σημεία και τα συμπτώματα μιας υπερδοσολογίας παρακεταμόλης μπορεί να μην εκδηλώνονται αρχικά ή να μην είναι συγκεκριμένα. Τα αρχικά συμπτώματα υπερδοσολογίας συνήθως αναπτύσσονται αρκετές ώρες μετά την κατάποση και εκδηλώνονται με ναυτία, έμετο, εφίδρωση και πόνο κατά την εμφάνιση οξείας νεφρικής τοξικότητας. Παρά τη λαϊκή πεποίθηση, η υπερδοσολογία με παρακεταμόλη δεν σχετίζεται με τον ύπνο ή την απώλεια συνείδησης. Με μια θανατηφόρα υπερδοσολογία παρακεταμόλης, η διαδικασία θανάτου μπορεί να προχωρήσει για 3-5 ημέρες. Σήμερα, η συνηθέστερη αιτία οξείας ηπατικής τοξικότητας στις Ηνωμένες Πολιτείες και το Ηνωμένο Βασίλειο είναι η ηπατοτοξικότητα κατά τη λήψη παρακεταμόλης. Η υπερδοσολογία με παρακεταμόλη συνδέεται με τις περισσότερες κλήσεις προς κέντρα δηλητηριάσεων στις Ηνωμένες Πολιτείες. Η τοξικότητα παρακεταμόλης πιθανώς προκαλείται από τον μεταβολίτη της κινόνης. Εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε ηπατική ανεπάρκεια και θάνατο μέσα σε λίγες μέρες. Η θεραπεία σε αυτή την περίπτωση αποσκοπεί στην αφαίρεση της παρακεταμόλης από το σώμα. Ο ενεργοποιημένος άνθρακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μειώσει την απορρόφηση της παρακεταμόλης αν η θεραπεία αρχίσει αμέσως μετά από υπερδοσολογία. Το αντίδοτο ακετυλοκυστεΐνης (που ονομάζεται επίσης Ν-ακετυλοκυστεΐνη ή NAC) μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποκατάσταση του σώματος για την πρόληψη ή τη μείωση του κινδύνου ηπατικής βλάβης. Για σοβαρή ηπατική βλάβη χρησιμοποιούνται συχνά μοσχεύματα του ήπατος. Η ακετυλοκυστεΐνη είναι επίσης χρήσιμη για την εξουδετέρωση του μεταβολίτη παρακεταμόλης ιμιδοκινόνης. Άλλη πιθανή παρενέργεια της παρακεταμόλης είναι η νεφρική ανεπάρκεια. Πριν από το 2004, οι πωλήσεις ήταν δισκίων (υπό την εμπορική ονομασία Paradot στο Ηνωμένο Βασίλειο), το οποίο σε συνδυασμό με παρακεταμόλη αντίδοτο (μεθειονίνη), για την προστασία του ήπατος σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Τον Ιούνιο του 2009, η FDA εξέδωσε σύσταση για πρόσθετους περιορισμούς στη χρήση παρακεταμόλης στις Ηνωμένες Πολιτείες προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος πιθανών τοξικών επιδράσεων. Το FDA επέμεινε στη μείωση της μέγιστης δόσης του φαρμάκου από 1000 mg σε 650 mg και στην απαγόρευση συνδυασμών παρακεταμόλης και ναρκωτικών αναλγητικών. Τα μέλη της επιτροπής της FDA ανησυχούσαν ιδιαιτέρως για το γεγονός ότι οι μέγιστες δόσεις παρακεταμόλης που παρουσιάστηκαν προκάλεσαν αλλαγές στην ηπατική λειτουργία. Τον Ιανουάριο του 2011, ο FDA ζήτησε από τους κατασκευαστές φαρμάκων που περιέχουν παρακεταμόλη να περιορίσουν την ποσότητα παρακεταμόλης σε μέγιστη ποσότητα 325 mg ανά δισκίο ή κάψουλα και υποχρέωσαν τους κατασκευαστές να ενημερώσουν τις ετικέτες σε όλα τα προϊόντα που περιέχουν παρακεταμόλη και να προειδοποιήσουν τους χρήστες για τον πιθανό κίνδυνο επικίνδυνης βλάβης του ήπατος. Οι κατασκευαστές έλαβαν 3 χρόνια για να περιορίσουν την ποσότητα παρακεταμόλης στα συνταγογραφούμενα φάρμακα στα 325 mg ανά δόση. Τον Νοέμβριο του 2011, η Ρυθμιστική Υπηρεσία για τα Φάρμακα αναθεώρησε τις κατευθυντήριες γραμμές για τη χορήγηση υγρής παρακεταμόλης για παιδιά στο Ηνωμένο Βασίλειο.

Παρακεταμόλη και εγκυμοσύνη

Τα δεδομένα σχετικά με τα ζώα και οι μελέτες της ομάδας των ανθρώπων δεν κατέδειξαν σημαντική αύξηση του κινδύνου συγγενούς νόσου κατά τη χρήση παρακεταμόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επιπλέον, η παρακεταμόλη δεν επηρεάζει το κλείσιμο του αρτηριακού αγωγού, σε αντίθεση με τα ΜΣΑΦ. Ωστόσο, η χρήση παρακεταμόλης στις μητέρες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο άσθματος στα παιδιά.

Ο μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης

Ο μηχανισμός δράσης της παρακεταμόλης σήμερα είναι ελάχιστα κατανοητός. Ο κύριος μηχανισμός δράσης του φαρμάκου είναι η αναστολή της κυκλοοξυγενάσης (COX). Πρόσφατα αποτελέσματα δείχνουν ότι η ουσία είναι εξαιρετικά επιλεκτική για το COX-2. Λόγω της επιλεκτικότητας προς το COX-2, η ουσία δεν αναστέλλει σημαντικά την παραγωγή θρομβοξανίων. Αν και η αναλγητική και αντι-θερμοκρασιακή του δράση είναι συγκρίσιμη με την ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ, η περιφερική αντιφλεγμονώδης δράση περιορίζεται συνήθως από διάφορους παράγοντες, ένας από τους οποίους είναι ένα υψηλό επίπεδο υπεροξειδίων σε φλεγμονώδεις περιοχές. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ωστόσο, μπορεί να παρατηρηθεί περιφερική δραστηριότητα, συγκρίσιμη με τα ΜΣΑΦ. Ένα άρθρο που δημοσιεύθηκε τον Νοέμβριο του 2011 από ερευνητές από το Λονδίνο, UK και Lund, Σουηδία, στο Nature Communications, περιγράφει μια υπόθεση σχετικά με τον αναλγητικό μηχανισμό δράσης της παρακεταμόλης. Μεταβολίτες παρακεταμόλης, όπως το NAPQI, δρουν στους υποδοχείς TRPA1 στο νωτιαίο μυελό, καταστέλλοντας τη μεταγωγή σήματος από τα εξωτερικά στρώματα του νωτιαίου κέρατος, ανακουφίζοντας τον πόνο. Αυτή η υπόθεση αμφισβητήθηκε σε ένα νέο υποθετικό άρθρο σχετικά με τον τρόπο δράσης της παρακεταμόλης. Ο συγγραφέας αναγνωρίζει ότι το NAPQI είναι ένας δραστικός μεταβολίτης, αλλά δηλώνει ότι αυτή η δραστική ένωση θα πρέπει να αντιδρά όχι μόνο με τη θειόλη στο TRPA1, αλλά και με οποιαδήποτε άλλα διαθέσιμα πυρηνόφιλα. Θεωρείται ότι το αναλγητικό αποτέλεσμα μπορεί να παρέχει ομάδες θειόλης σε πρωτεάσες κυστεΐνης, για παράδειγμα, κυστεάσες που είναι σημαντικές για το σχηματισμό προκυτοκινών, όπως κυστεάσες, που δημιουργούν IL-1β και IL-6. Η οικογένεια των ενζύμων COX είναι υπεύθυνη για το μεταβολισμό του αραχιδονικού οξέος προς την προσταγλανδίνη H2, ένα ασταθές μόριο που με τη σειρά του μπορεί να μετατραπεί σε άπειρο αριθμό άλλων προφλεγμονωδών ενώσεων. Οι κλασσικές αντιφλεγμονώδεις ενώσεις, όπως τα ΜΣΑΦ, εμποδίζουν αυτόν τον μετασχηματισμό. Το ένζυμο COX είναι εξαιρετικά δραστικό μόνο με επαρκή οξείδωση. Η παρακεταμόλη μειώνει την οξειδωμένη μορφή του ενζύμου COX, εμποδίζοντας τον σχηματισμό προ-φλεγμονωδών ενώσεων. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ποσότητας προσταγλανδίνης Ε2 στο ΚΝΣ. Η ασπιρίνη είναι γνωστό ότι αναστέλλει την οικογένεια των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης και, καθώς η δράση της παρακεταμόλης είναι εν μέρει όμοια με εκείνη της ασπιρίνης, οι περισσότερες μελέτες έχουν εστιάσει στο κατά πόσο η παρακεταμόλη αναστέλλει την COX, όπως η ασπιρίνη. Είναι τώρα γνωστό ότι η παρακεταμόλη δρα με τουλάχιστον δύο μηχανισμούς. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο αναστέλλεται η COX υπό διάφορες συνθήκες εξακολουθεί να αποτελεί αντικείμενο επιστημονικής διαμάχης. Λόγω των διαφορών στη δραστικότητα της παρακεταμόλης, της ασπιρίνης και άλλων ΜΣΑΦ, πιστεύεται ότι μπορεί να υπάρχουν και άλλες παραλλαγές του COX. Μία θεωρία υποθέτει ότι η παρακεταμόλη δρα αναστέλλοντας την ισομορφή του COX-3, μια παραλλαγή της οικογένειας COX-1 των ενζύμων COX. Σε σκύλους, αυτό το ένζυμο είναι κοντά σε άλλα ένζυμα COX, παράγει προ-φλεγμονώδεις ουσίες και παρεμποδίζεται επιλεκτικά από την παρακεταμόλη. Ωστόσο, μελέτες δείχνουν ότι σε ανθρώπους και ποντίκια, το ένζυμο COX-3 δεν παρουσιάζει φλεγμονώδη δραστηριότητα και η αναστολή του από την παρακεταμόλη στους ανθρώπους δεν είναι σημαντική. Μια άλλη θεωρία είναι ότι η παρακεταμόλη (όπως η ασπιρίνη) εμποδίζει την κυκλοοξυγενάση, ωστόσο, με φλεγμονή (και υψηλή συγκέντρωση υπεροξειδίου), η υψηλή οξείδωση της παρακεταμόλης αποτρέπει αυτό το φαινόμενο. Αυτό σημαίνει ότι η παρακεταμόλη δεν έχει άμεση επίδραση στο σημείο της φλεγμονής, αλλά δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα (σε μη οξειδωτικό περιβάλλον), μειώνοντας τη θερμοκρασία κλπ. Η παρακεταμόλη διαμορφώνει επίσης το ενδογενές σύστημα κανναβιοειδών. Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται σε AM404, μια ένωση με διάφορους μηχανισμούς δράσης. το πιο σημαντικό, αναστέλλει την επαναπρόσληψη ενδογενών κανναβινοειδών / βαναλοειδών ανδανιδίων από νευρώνες. Η επαναπρόσληψη αντιανταμιδίου μειώνει τα συναπτικά επίπεδα αντιανταμίδης και αυξάνει την ενεργοποίηση του κύριου υποδοχέα πόνου (nociceptor) TRPV1 στο σώμα. Αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη αντιανταμιδίου, τα επίπεδα της συνάψεως παραμένουν υψηλά, πράγμα που μπορεί να οδηγήσει σε απευαισθητοποίηση του υποδοχέα TRPV1. Επιπλέον, το AM404 αναστέλλει τους διαύλους νατρίου, όπως τα αναισθητικά της λιδοκαΐνης και της προκαϊνης. Και οι δύο αυτές δράσεις από μόνες τους μειώνουν τον πόνο και είναι πιθανοί μηχανισμοί δράσης της παρακεταμόλης. Ωστόσο, έχει αποδειχθεί ότι η παρεμπόδιση των υποδοχέων κανναβινοειδών με συνθετικούς ανταγωνιστές μειώνει την αναλγητική δράση της παρακεταμόλης, γεγονός που υποδηλώνει ότι το αναλγητικό της αποτέλεσμα περιλαμβάνει το ενδογενές σύστημα κανναβιοειδών. Οι υποδοχείς σπονδυλικής στήλης TRPA1 επίσης μεσολαβούν στις αντι-αισθητηριακές επιδράσεις της παρακεταμόλης και της Δ9-τετραϋδροκανναβινόλης σε ποντίκια. Η αυξημένη κοινωνική συμπεριφορά σε ποντίκια που έλαβαν παρακεταμόλη (και η μείωση της κοινωνικής συμπεριφοράς στους ανθρώπους) δεν σχετίζεται με τη δραστηριότητα του τύπου 1 κανναβινοειδούς υποδοχέα. Αυτό μπορεί να οφείλεται σε αγωνισμό του υποδοχέα σεροτονίνης.

Φαρμακοκινητική παρακεταμόλης

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα. ο όγκος διανομής είναι περίπου 50 λίτρα. Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, σε τοξικά και μη τοξικά προϊόντα. Είναι γνωστοί τρεις μηχανισμοί μεταβολισμού παρακεταμόλης:

Το σύστημα ενζύμου του ηπατικού κυτοχρώματος Ρ450 metabiliziruet παρακεταμόλη, σχηματίζοντας ένα μικρό, αλλά σημαντικό, μεταβολίτη, γνωστή ως NAPQI (Ν-ακετυλο-ρ-βενζοκινόνη ιμίνη) (επίσης γνωστή ως Ν-atsetilimidohinon). Το NAPQI δεσμεύεται μη αναστρέψιμα στις σουλφιδρυλικές ομάδες της γλουταθειόνης. Και οι τρεις μηχανισμοί παράγουν τελικά προϊόντα που είναι ανενεργά, μη τοξικά και τελικά εκκρίνονται από τα νεφρά. Ωστόσο, στον τρίτο μηχανισμό, το ενδιάμεσο NAPQI είναι τοξικό. Το NAPQI είναι κυρίως υπεύθυνο για τις τοξικές επιδράσεις της παρακεταμόλης. Η παραγωγή του NAPQI οφείλεται στα δύο ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450: CYP2E1 και CYP3A4. Σε κανονικές δόσεις, το NAPQI υπόκειται σε γρήγορη αποτοξίνωση όταν συνδέεται με γλουταθειόνη.

Ιστορία της ανακάλυψης παρακεταμόλης

Ο Julius Axelrod και ο Bernard Brody απέδειξαν ότι η ακετανιλίδη και η φαινακετύλη μεταβολίζονται στην παρακεταμόλη, ένα αναλγητικό με καλύτερη ανεκτικότητα. Η ακετανιλίδη ήταν το πρώτο γνωστό παράγωγο της ανάλυσης με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες και το 1886 εισήχθη γρήγορα στην ιατρική πρακτική από τους Α. Kan και Ρ. Hepp υπό την εμπορική ονομασία Antifebrin. Ωστόσο, οι απαράδεκτες παρενέργειες (η πιο σοβαρή από τις οποίες ήταν η κυάνωση ως αποτέλεσμα της μεθαιμοσφαιριναιμίας) οδήγησαν τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα για λιγότερο τοξικά παράγωγα ανιλίνης. Harmon Northrop Morse είχε ήδη συντεθεί παρακεταμόλης σε 1877 στο Πανεπιστήμιο Johns Hopkins από την αναγωγή του ρ-νιτροφαινόλης με κασσίτερο σε κρύο atsetinovoy οξύ, αλλά σε ασθενείς παρακεταμόλη έχει δοκιμαστεί μόνο το 1887, Clinical Pharmacology Joseph von Mering. Το 1893, ο von Mehring δημοσίευσε ένα άρθρο που ανέφερε τα κλινικά αποτελέσματα της χρήσης παρακεταμόλης με φαινακετίνη, άλλο παράγωγο ανιλίνης. Ο Von Mehring δήλωσε ότι, σε αντίθεση με τη φαινακετίνη, η παρακεταμόλη τείνει να προκαλέσει μεθεμοσφαιριναιμία. Η παρακεταμόλη απαγορεύτηκε και η φαινακετίνη πήρε τη θέση της. Με τις πωλήσεις φαινακετίνης, η Bayer έχει καταστεί η κορυφαία φαρμακευτική εταιρεία στον κόσμο. Φαινακετίνη ήταν δημοφιλές φάρμακο για δεκαετίες, τις περισσότερες φορές που περιλαμβάνονται στο ευρέως διαφημίζεται, μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων, αντι-πονοκέφαλος, που συνήθως περιέχουν φαινακετίνη, aminopirinovoe παράγωγο της ασπιρίνης, η καφεΐνη, και μερικές φορές ένα βαρβιτουρικών. Η ασπιρίνη, που εισήχθη στην ιατρική πρακτική από τον Heinrich Dresser το 1899, μείωσε εν μέρει τη δημοτικότητα της φαινακετίνης. Τα στοιχεία που δημοσίευσε ο von Mehring αμφισβητήθηκαν μόλις μισό αιώνα αργότερα, από δύο ομάδες Αμερικανών ερευνητών που συμμετείχαν στην έρευνα για το μεταβολισμό της ακετανιλίδης και της παρακεταμόλης. Το 1947, οι David Lester και Leon Greenberg απέδειξαν ότι η παρακεταμόλη είναι ο κύριος μεταβολίτης της ακετανιλίδης στο ανθρώπινο αίμα και ότι οι μεγάλες δόσεις παρακεταμόλης δεν προκαλούν μετεμογονοϊναιμία σε αρουραίους αλβίνο. Σε τρία άρθρα που δημοσιεύθηκαν τον Σεπτέμβριο του 1948 στο περιοδικό Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Bernard Brodie, Julius Axelrod και Frederick Flinn που επιβεβαιώθηκε με τη χρήση πιο συγκεκριμένες μεθόδους που η παρακεταμόλη είναι ο κύριος μεταβολίτης της ακετανιλιδίου στην ανθρώπινη κυκλοφορία και είπε ότι η παρακεταμόλη είναι ίση με του πρόδρομη αναλγητική αποτελεσματικότητα. Επίσης, πρότειναν ότι οι άνθρωποι αναπτύσσουν μεθαιμοσφαιριναιμία όταν εκτίθενται σε άλλο μεταβολίτη, φαινυλυδροξυλαμίνη. Ένα επόμενο άρθρο, το οποίο δημοσιεύτηκε το 1949 από τους Brody και Axelrod, δείχνει ότι η φαινακετίνη μπορεί επίσης να μεταβολίζεται σε παρακεταμόλη. Αυτό οδήγησε στην ανακάλυψη της παρακεταμόλης. Το 1950, η παρακεταμόλη εισήχθη για πρώτη φορά στην αγορά των ΗΠΑ με το εμπορικό σήμα Triagesic. Το φάρμακο ήταν ένα μείγμα παρακεταμόλης, ασπιρίνης και καφεΐνης. Μετά από αναφορές σε τρία κρούσματα νευροπενίας το 1951, το φάρμακο αποσύρθηκε από την αγορά για αρκετά χρόνια, μέχρι να καταστεί σαφές ότι η ασθένεια δεν συνδέεται με τη χρήση του φαρμάκου. Το 1953, η παρακεταμόλη εισήχθη στην αγορά από την εταιρεία Sterling-Winthrop Co. υπό την εμπορική ονομασία Panadol, διαθέσιμη μόνο με ιατρική συνταγή. Το φάρμακο τοποθετήθηκε ως το προτιμώμενο, σε σύγκριση με την ασπιρίνη, ένα εργαλείο που είναι ασφαλές για τα παιδιά και για τους ασθενείς με γαστρικό έλκος. Το 1955, η παρακεταμόλη εισήχθη στην αγορά με την εμπορική ονομασία Παιδικό Tylenol Elixir από την McNeil Laboratories. Το 1956, η παρακεταμόλη με τη μορφή δισκίων των 500 mg κυκλοφόρησε στο Ηνωμένο Βασίλειο υπό την εμπορική ονομασία Panadol από τον Frederick Stearns Co, ένα τμήμα της Sterling Drug Inc. Το Panadol πωλήθηκε αρχικά μόνο με ιατρική συνταγή, ως μέσο για την ανακούφιση του πόνου και της θερμότητας και τοποθετήθηκε ως φάρμακο "ήπιο στομάχι", καθώς τα υπόλοιπα αναλγητικά εκείνης της περιόδου περιείχαν ασπιρίνη επιβλαβή για το στομάχι. Το 1963, η παρακεταμόλη προστέθηκε στη Βρετανική Φαρμακοποιία και από τότε έχει αποκτήσει δημοτικότητα ως αναλγητικό με δευτερεύουσες παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Οι ανησυχίες για την αποτελεσματικότητα της παρακεταμόλης ανέβαλαν τη διαδεδομένη διανομή της μέχρι τη δεκαετία του 1970, αλλά κατά τη δεκαετία του 1980 οι πωλήσεις παρακεταμόλης υπερέβησαν τις πωλήσεις ασπιρίνης σε πολλές χώρες σε όλο τον κόσμο, συμπεριλαμβανομένου του Ηνωμένου Βασιλείου. Αυτό συνοδεύτηκε από την εμπορική κατάρρευση της φαινακετίνης, δεδομένου ότι αποδείχθηκε ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αναλγητική νευροπάθεια και αιματολογική τοξικότητα. Ένα δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για την παρακεταμόλη στις Ηνωμένες Πολιτείες έχει λήξει εδώ και πολύ και πολλά φάρμακα γενικής χρήσης είναι επί του παρόντος διαθέσιμα, αν και ορισμένα παρασκευάσματα Tylenol ήταν υπό προστασία μέχρι το 2007.

Κοινωνία και πολιτισμός

Η παρακεταμόλη διατίθεται με τη μορφή δισκίων, καψουλών, υγρών εναιωρημάτων, υπόθετων, ενδοφλέβιων και ενδομυϊκών διαλυμάτων, καθώς και αναβράζοντων δισκίων. Η τυπική δόση για ενήλικες είναι από 500 έως 1000 mg. Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4000 mg για τους ενήλικες. Όταν λαμβάνεται σε συνιστώμενες δόσεις, η παρακεταμόλη θεωρείται ασφαλής για παιδιά και ενήλικες, αλλά υπάρχουν δεδομένα για περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης όταν λαμβάνονται σε δόσεις κάτω των 2500 mg ημερησίως. Σε μερικά παρασκευάσματα, η παρακεταμόλη συνδυάζεται με την οπιοειδή κωδεΐνη, που μερικές φορές ονομάζεται συν-κωδικολίνη. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, τέτοια συνδυαστικά φάρμακα διατίθενται μόνο με ιατρική συνταγή, ενώ στον Καναδά απελευθερώνονται ελεύθερα από φαρμακεία παρόμοιες συνθέσεις με μικρότερη ποσότητα της ουσίας. Σε άλλες χώρες, αυτά τα φάρμακα μπορούν επίσης να πωληθούν χωρίς ιατρική συνταγή. Η παρακεταμόλη συνδυάζεται επίσης με άλλα οπιοειδή, όπως η διϋδροκωδεΐνη, που ονομάζεται επίσης συν-δραμόλη, οξυκωδόνη ή υδροκωδόνη. Ένας άλλος κοινός συνδυασμός περιλαμβάνει παρακεταμόλη και προποξυφαινο-ναπολίνη. Βρέθηκε επίσης ένας συνδυασμός παρακεταμόλης, κωδεΐνης και ενός κατασταλτικού, σουκκινικής δοξυλαμίνης. Σε νέες μελέτες αμφισβητήθηκε η αποτελεσματικότητα των συνδυασμών παρακεταμόλης με κωδεΐνη. Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται συχνά σε τύπους πολλαπλών συστατικών για τη θεραπεία πονοκεφάλων, οι οποίες περιλαμβάνουν βουταλβιτάλη και παρακεταμόλη με ή χωρίς καφεΐνη και μερικές φορές κωδεϊνη. Η παρακεταμόλη συνδυάζεται μερικές φορές με υδροχλωρική φαινυλεφρίνη. Μερικές φορές προστίθεται ένα τρίτο δραστικό συστατικό σε αυτόν τον συνδυασμό, για παράδειγμα ασκορβικό οξύ, καφεΐνη, μηλεϊνική χλωροφαινιραμίνη ή γουαφνεσίνη.

Κτηνιατρική χρήση παρακεταμόλης

Γάτες

Η παρακεταμόλη είναι μια ουσία που είναι ιδιαίτερα τοξική για τις γάτες, επειδή το σώμα τους δεν διαθέτει το ένζυμο γλυκουρονυλ τρανσφεράση, το οποίο είναι απαραίτητο για την ασφαλή διάσπαση της παρακεταμόλης. Τα συμπτώματα δηλητηρίασης περιλαμβάνουν εμετό, αυξημένο σάλιο και αποχρωματισμό της γλώσσας και των ούλων. Η βλάβη του ήπατος είναι μια σπάνια αιτία θανάτου σε γάτες με δηλητηρίαση από παρακεταμόλη. Αντ 'αυτού, ο σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης και η παραγωγή των φορέων Heinz στα ερυθρά αιμοσφαίρια παρεμποδίζουν τη μεταφορά οξυγόνου στην κυκλοφορία του αίματος και να προκαλέσουν ασφυξία μεθαιμοσφαιριναιμία και αιμολυτική αναιμία). Μια αποτελεσματική θεραπεία για δηλητηρίαση με μικρές δόσεις παρακεταμόλης είναι η χρήση Ν-ακετυλοκυστεΐνης, κυανού του μεθυλενίου ή ταυτόχρονης χορήγησης αυτών των παραγόντων.

Σκύλοι

Παρόλο που η παρακεταμόλη δεν έχει έντονη αντιφλεγμονώδη δράση, είναι τόσο αποτελεσματική όσο η ασπιρίνη για τη θεραπεία του μυοσκελετικού πόνου σε σκύλους. Στο Ηνωμένο Βασίλειο, είναι διαθέσιμο το προϊόν Pardale-V, το οποίο περιλαμβάνει παρακεταμόλη και κωδεΐνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σκύλων αποκλειστικά με το διορισμό ενός γιατρού και σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης. Τα κύρια συμπτώματα της δηλητηρίασης από παρακεταμόλη σε σκύλους είναι η βλάβη στο ήπαρ και μερικές φορές ο οισοφαγικός έλκος. Η λήψη Ν-ακετυλοκυστεΐνης 2 ώρες μετά τη λήψη παρακεταμόλης είναι ένα αποτελεσματικό μέτρο για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας.

Η παρακεταμόλη είναι επίσης θανατηφόρα για τα φίδια και η χρήση της έχει προταθεί ως μέτρο για τον έλεγχο του πληθυσμού καστανιάς boiga (Boiga irregularis) από το νησί Γκουάμ. Δόσεις των 80 mg χορηγούνται σε νεκρούς ποντικούς, οι οποίοι στη συνέχεια πέφτουν από ένα ελικόπτερο.

Διαμάχη

Τον Σεπτέμβριο του 2013, το επεισόδιο "Strictly Designated" της τηλεοπτικής εκπομπής "This American Life" υπογράμμισε το πρόβλημα της θνησιμότητας ως αποτέλεσμα υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης. Μετά από αυτό, εμφανίστηκαν δύο αναφορές από την ProPublica, δηλώνοντας ότι "ο FDA έχει επίγνωση των μελετών που επιβεβαιώνουν τους κινδύνους της ακεταμινοφαίνης. Ο παραγωγός Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, τμήμα της Johnson, γνώριζε επίσης αυτό. Ο Johnson και ο McNeil, ο κατασκευαστής του Tylenol, έχουν επανειλημμένα απορρίψει την ανάγκη για προειδοποιήσεις ασφαλείας, περιορισμό της δόσης και άλλα μέτρα για την προστασία των χρηστών του φαρμάκου. Η έκθεση, η οποία εκπονήθηκε από μια εσωτερική ομάδα εργασίας FDA, περιγράφει την ιστορία των πρωτοβουλιών FDA με στόχο την ενημέρωση των χρηστών σχετικά με τους κινδύνους υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνη, και σημείωσε ότι «ένας από τους στόχους του Οργανισμού ήταν να μεταφέρει πληροφορίες για την ασφάλεια των ακεταμινοφαίνη, ειδικά σε σύγκριση με άλλα αναλγητικά μη συνταγογραφούμενα ( για παράδειγμα, ασπιρίνη και άλλα ΜΣΑΦ). " Η έκθεση αναφέρει επίσης ότι "η μακροχρόνια χρήση των ΜΣΑΦ συσχετίζεται επίσης με σημαντικό αριθμό επιπλοκών και θνησιμότητας. Τα ΜΣΑΦ έχουν αρνητική επίδραση στη γαστρεντερική οδό. Σε ένα άρθρο αναφέρθηκαν τα ακόλουθα στοιχεία: 3200 θάνατοι και 32.000 νοσηλείες ετησίως. Επιπλέον, συζητήθηκαν πρόσφατα οι κίνδυνοι καρδιαγγειακής τοξικότητας. Ο στόχος του προγράμματος δεν είναι να περιορίσει τη χρήση της ακεταμινοφαίνης και όχι να ενθαρρύνει τη χρήση των ΜΣΑΦ, αλλά να ενημερώσει τους χρήστες προκειμένου να αποφευχθούν περιττοί και αδικαιολόγητοι κίνδυνοι για την υγεία ».

Ταξινόμηση παρακεταμόλης

Η παρακεταμόλη είναι μέρος μιας ομάδας φαρμάκων γνωστών ως αναλυτικών αναλγητικών. και αυτό το φάρμακο είναι το μοναδικό της ομάδας που χρησιμοποιείται μέχρι σήμερα. Δεν θεωρείται NSAID, δεδομένου ότι δεν έχει σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση (και είναι ασθενής αναστολέας COX), παρά την ύπαρξη παρόμοιων φαρμακολογικών ενεργειών παρακεταμόλης και ΜΣΑΦ.

Διαθεσιμότητα

Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται σε πόνο διαφόρων προελεύσεων (κεφαλή και δόντι, ημικρανία, μυαλγία, ρινίτιδα, αρθραλγία). πυρετός σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες. κακή ανεκτικότητα των παραγώγων του σαλικυλικού οξέος.

Υποστηρίξτε το έργο μας - δώστε προσοχή στους χορηγούς μας:

Παρακεταμόλη: ενδείξεις, αντενδείξεις, παρενέργειες

Η παρακεταμόλη είναι ένα ευρέως διαδεδομένο αντιπυρετικό και αναλγητικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα ανιλιδίου. Σε πολλές χώρες, παράγεται με την ονομασία Acetaminophen. Το εργαλείο δεν παράγει παρενέργειες που είναι εγγενείς στα περισσότερα ΜΣΑΦ, αλλά όταν λαμβάνει υπερβολικά μεγάλες δόσεις, μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη λειτουργία του ήπατος, των νεφρών και του κυκλοφορικού συστήματος.

Σημαντικό: ο κίνδυνος παρενεργειών (ηπατο-και νεφροτοξικό) αυξάνεται πολλές φορές με την παράλληλη πρόσληψη Paracetamol και υγρών που περιέχουν αιθανόλη (συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών βάμματα). Από την άποψη αυτή, κατά τη στιγμή της θεραπείας συνιστάται να απέχουν από το αλκοόλ.

Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα της παρακεταμόλης έναντι του ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ασπιρίνη) είναι ο χαμηλός κίνδυνος επιδείνωσης της χρόνιας γαστρίτιδας και η ανάπτυξη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών.

Αυτό το κεντρικό μη ναρκωτικό αναλγητικό θεωρείται ένα από τα πιο αποτελεσματικά και ασφαλή. Περιλαμβάνεται στον κατάλογο των «ουσιωδών και ουσιωδών ναρκωτικών», που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Ενεργό συστατικό και μορφή απελευθέρωσης

Το δραστικό συστατικό είναι η παρα-ακεταμινοφαινόλη (Ν- (4-υδροξυφαινυλ) ακεταμίδιο). Χημικός τύπος - C8H9NO2. Η παρακεταμόλη συντέθηκε το 1877 και οι κλινικές δοκιμές έχουν περάσει δέκα χρόνια αργότερα. Οι πωλήσεις του φαρμάκου ξεκίνησαν το 1953 με την εμπορική ονομασία Tylenol (ΗΠΑ). Το 1956, εμφανίστηκε ο Panadol, με βάση την ίδια χημική ουσία. Επί του παρόντος παράγεται μια τεράστια ποσότητα φαρμάκων που περιέχουν παρακεταμόλη, η οποία επιπλέον περιέχει συστατικά όπως η καφεΐνη, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, η κωδεΐνη, η αναλγίνη κλπ.

Εγχώριες φαρμακευτικές εταιρείες Παρακεταμόλη παράγεται σε συμβατικά δισκία (200, 325 και 500 mg η κάθε μία), επικαλυμμένα δισκία (Panadol Extra 325 και 500 mg), κάψουλες (325 και 500 mg) και επίσης υπό μορφή πρωκτικών υπόθετων (50 το καθένα)., 100, 125, 250 και 500 mg).

Οι αλυσίδες φαρμακείων πωλούν 500 mg διαλυτά δισκία - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs και Paracetamol-Hemofarm.

Τα δημοφιλή φάρμακα που περιέχουν πανταδόλη περιλαμβάνουν σκόνες για την παρασκευή των Ferwex και Theraflu.

Υπάρχει επίσης μια μορφή ένεσης - διάλυμα Perfalgan (10 mg / ml). Για τα παιδιά, μπορείτε να αγοράσετε τα παιδιακά σιρόπια Panadol Beby και Efferalgun, καθώς και τα εναιωρήματα από το στόμα Paracetamol Children's, Calpol και Daleron.

Οφέλη από την παρακεταμόλη

Η παρα-ακεταμινοφαινόλη δρα στο κέντρο της θερμορύθμισης που βρίσκεται στον υποθάλαμο, χάρη στο οποίο η αντιπυρετική δράση της είναι όσο το δυνατόν πιο κοντά στη διαδικασία φυσικής μείωσης της θερμοκρασίας του σώματος. Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα της παρακεταμόλης έναντι των ΜΣΑΦ είναι η επιλεκτικότητα της έκθεσης, η οποία καθιστά δυνατή τη χρήση της για τη θεραπεία των παιδιών. Επιπλέον, τα μεταβολικά προϊόντα της φαρμακευτικής ουσίας αφήνουν πολύ γρήγορα το σώμα με φυσικό τρόπο, πράγμα που εξαλείφει τη συσσώρευση (συσσώρευση) στα όργανα και στους ιστούς.

Παρακεταμόλη: ενδείξεις χρήσης

Η παρακεταμόλη είναι ένα φάρμακο που αποσκοπεί στην ανακούφιση των συμπτωμάτων. Δεν επηρεάζει τη δυναμική της παθολογικής διαδικασίας. Οι πιο κοινές ενδείξεις για την έναρξη αυτού του φαρμάκου (DOS) είναι η αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος (υπερθερμία) στο παρασκήνιο των κρυολογημάτων και των ιογενών ασθενειών, καθώς και ο πόνος (πόνος) στα οστά και τους μύες με τη γρίπη και άλλες οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις.

Ασθένειες και καταστάσεις στις οποίες συνιστάται η ακεταμινοφαίνη:

Δοσολογία και Χορήγηση Παρακεταμόλη

Το ακεταμινοφέν έχει θεραπευτική δράση όταν παίρνει δόσεις 10-15 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους.

Οι στοματικές μορφές Παρακεταμόλης (δισκία ή σιρόπι) συνιστώνται να λαμβάνονται 1-2 ώρες μετά το φαγητό, πίνετε πολλά υγρά (κατά προτίμηση, καθαρό νερό). Η λήψη με πλήρη στομάχι επιβραδύνει την απορρόφηση και, συνεπώς, την ανάπτυξη του αναμενόμενου θεραπευτικού αποτελέσματος.

Η παρακεταμόλη υπό μορφή υπόθετων χορηγείται από το ορθό (1 κερί έκαστο).

Η συνιστώμενη εφάπαξ δόση για ενήλικες ασθενείς και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών (ή βάρους 40 kg ή περισσότερο) είναι 1 g (2 δισκία των 0,5 g το καθένα) και η ημερήσια δόση είναι 4 g.

Για τα παιδιά κάτω των 12 ετών, η δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά με ρυθμό 10-15 mg ανά 1 kg βάρους (60 mg / kg ημερησίως). Η πολλαπλότητα - έως και 4 φορές την ημέρα. μεταξύ των δεξιώσεων, συνιστάται να διατηρούνται περίπου ίσα χρονικά διαστήματα.

Για βρέφη από 3 μήνες. έως 1 έτος, η δοσολογία κυμαίνεται από 24 έως 120 mg (έως 4 φορές την ημέρα) και τα παιδιά από 1 έως 6 ετών λαμβάνουν 120-240 mg ανά δόση.

Δεν είναι επιθυμητό να λαμβάνετε Paracetamol για περισσότερο από 5 ημέρες στη σειρά. Εάν η αυξημένη θερμοκρασία διαρκεί περισσότερο από 3 ημέρες και το σύνδρομο του πόνου επιμένει για περισσότερο από 5 ημέρες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Συνήθως σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η αντικατάσταση του φαρμάκου με άλλο αναλγητικό και αντιπυρετικό. Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, συνιστάται ο περιορισμός των ελάχιστων αποτελεσματικών δόσεων και η αυστηρή τήρηση του σχήματος.

Φαρμακολογική δράση

Η δραστική ουσία είναι ικανή να παρεμποδίσει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (TSOG1 και TSOG2), μειώνοντας έτσι το επίπεδο παραγωγής μεσολαβητών πόνου - προσταγλανδινών. Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στα κέντρα της θερμορύθμισης και του πόνου στον εγκέφαλο. Υπάρχει λόγος να πιστεύουμε ότι τα έντονα αντιπυρετικά και αναλγητικά αποτελέσματα οφείλονται, μεταξύ άλλων, στον επιλεκτικό αποκλεισμό του COX 3, ενός ενζύμου που επιταχύνει τη σύνθεση των προσταγλανδινών και συμμετέχει στον σχηματισμό πυρετού και πόνου.

Αυτό το φάρμακο έχει σχετικά ήπιες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, αφού εξουδετερώνεται από υπεροξειδάσες περιφερειακών ιστών. Η παρακεταμόλη δεν επηρεάζει δυσμενώς τον μεταβολισμό του νερού-ηλεκτρολύτη.

Φαρμακοδυναμική

Μετά την κατάποση, η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως στο πεπτικό σύστημα. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό μπορεί να κυμαίνεται από 30 λεπτά. έως 2 ώρες. Περίπου το 15% της δραστικής ουσίας είναι συζευγμένο με πρωτεΐνες πλάσματος. Το φάρμακο περνά ελεύθερα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας περνά τη βιομετατροπή στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι από 1 έως 4 ώρες (σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι λίγο μεγαλύτερη). Οι μεταβολίτες (θειικά και γλυκορονίδια) και η παρα-ακεταμινοφαινόλη σε αμετάβλητη μορφή (περίπου 3%) απεκκρίνονται στα ούρα.

Παρακεταμόλη: αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν:

  • ατομική υπερευαισθησία (υπερευαισθησία) στη δραστική ουσία ·
  • "Τρισδιάστατη ασπιρίνη" (συνδυασμός δυσανεξίας στα ΜΣΑΦ, βρογχικό άσθμα και υποτροπιάζουσα ρινική πολυπόση και παραρρινοειδείς κόλποι).
  • φλεγμονώδεις νόσοι, διάβρωση και έλκη της πεπτικής οδού.
  • γαστρεντερική αιμορραγία.
  • σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • διαγνωσμένη υπερκαλιαιμία.
  • μετά από χειρουργική επέμβαση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας.

Σημαντικό: Τα φάρμακα που περιέχουν παρακεταμόλη αντενδείκνυνται στα νεογνά του πρώτου μήνα ζωής.

Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου πρέπει να παρατηρείται στις ακόλουθες ασθένειες και παθολογικές καταστάσεις:

  • ο χρόνιος αλκοολισμός και η ηπατική αλκοολική βλάβη.
  • ισχαιμική καρδιοπάθεια και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
  • εγκεφαλική αγγειακή νόσο.
  • περιφερικές αρτηριακές αλλοιώσεις.
  • νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Παρακαλώ σημειώστε: ο διαβήτης δεν συνιστάται να παίρνει παρακεταμόλη με τη μορφή σιροπιού.

Παρενέργειες της παρακεταμόλης

Η αποδοχή της Παρακεταμόλης από μια γυναίκα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αυξάνει επανειλημμένα τον κίνδυνο εμφάνισης ανωμαλίας, όπως είναι οι ανεξερεύνητοι όρχεις στα νεογέννητα αγόρια (ο κρυψορχισμός συχνά απαιτεί χειρουργική επέμβαση). Σύμφωνα με ορισμένους ερευνητές, το φάρμακο αυξάνει την πιθανότητα ενός παιδιού να αναπτύξει βρογχικό άσθμα (μαζί με την ασπιρίνη).

Πιστεύεται επίσης ότι η λήψη παρακεταμόλης μπορεί να ελαττώσει ελαφρώς τη συναισθηματική ανταπόκριση του ασθενούς.

Η υπερβολική πρόσληψη αυτού του φαρμάκου, ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αναλγητικής νεφροπάθειας, με αποτέλεσμα σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Πόσο επικίνδυνη είναι η υπερβολική δόση παρακεταμόλης;

Ουσιαστικά οποιοδήποτε φαρμακολογικό φάρμακο σε μια ορισμένη δοσολογία μπορεί να είναι θανατηφόρο. Η τοξικότητα της Παρακεταμόλης είναι σχετικά μικρή, αλλά όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα σε δόση που υπερβαίνει τα 10-15 g (για ενήλικες) ή 140 mg / kg (για ένα παιδί), αναπτύσσεται σοβαρή ηπατική βλάβη. Αυτό οφείλεται στην ηπατοτοξική επίδραση των προϊόντων ενδιάμεσου μεταβολισμού της παρα-ακεταμινοφαινόλης.

Σημαντικό: ο θάνατος είναι πιθανός όταν λαμβάνετε 40 δισκία την ημέρα. Η συμμόρφωση με τις οδηγίες αποκλείει την πρόσληψη μιας επικίνδυνης ποσότητας του φαρμάκου.

Μια σημαντική περίσσεια της συνιστώμενης δόσης είναι μία από τις αιτίες σοβαρής αιμορραγίας στον γαστρεντερικό σωλήνα, που απαιτεί επείγουσα νοσηλεία. Εάν δεν παρέχεται έγκαιρα ιατρική περίθαλψη, δεν αποκλείεται ο θάνατος.

Με υπερβολική δόση, η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική και η αναγκαστική διούρηση μπορεί να είναι επικίνδυνη. Σε περίπτωση δηλητηρίασης με Paracetamol, η χρήση γλυκοκορτικοειδών και αντιισταμινών είναι απαράδεκτη, καθώς αυξάνει το επίπεδο σύνθεσης των μεταβολικών προϊόντων που έχουν αρνητική επίδραση στο ήπαρ.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Είναι σημαντικό να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε παρακεταμόλη παράλληλα με αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος), γλυκοκορτικοστεροειδή ορμόνες (πρεδνιζολόνη) και αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (φλουοξετίνη, σερτραλίνη κ.λπ.).

Ο συνδυασμός με φάρμακα που περιέχουν φαινοβαρβιτάλη (Valocordin, Corvalol) είναι απαράδεκτο.

Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Η παρακεταμόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Στο πρώτο και στο δεύτερο τρίμηνο, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. στην περίπτωση αυτή, ο λόγος των παροχών προς τη μητέρα και ο πιθανός κίνδυνος για το έμβρυο.

Λιγότερο από 1% της δραστικής ουσίας διεισδύει στο μητρικό γάλα, επομένως η περίοδος θηλασμού δεν αποτελεί αντένδειξη για τη λήψη του φαρμάκου.

Πρόσθετες πληροφορίες

Αν η όρεξη μειωθεί σημαντικά σε σχέση με το πάσχον από τη νόσο σε έναν ασθενή, συνιστάται να μειωθεί στο ήμισυ η δοσολογία των στοματικών μορφών για να αποφευχθεί ο κίνδυνος ερεθισμού των βλεννογόνων της πεπτικής οδού.

Η σύνθεση ορισμένων φαρμάκων παρα-ακεταμινοφαινόλης περιλαμβάνεται σε συνδυασμό με την καφεΐνη. Αποδεικνύεται ότι η καφεΐνη ενισχύει την επίδραση της Παρακεταμόλης αυξάνοντας τη βιοδιαθεσιμότητά της. Αυτός ο συνδυασμός βοηθάει καλά στην ανακούφιση πονοκεφάλων σε φόντο χαμηλής αρτηριακής πίεσης.

Η ενίσχυση της επίδρασης της παρα-ακεταμινοφαινόλης επιτυγχάνεται με μια παράλληλη λήψη ασκορβικού οξέος στο σώμα. Η βιταμίνη C επιβραδύνει την απέκκριση της δραστικής ουσίας από το σώμα.

Βλαντιμίρ Πλίσοφ, ιατρικός αναλυτής

22,982 συνολικά απόψεις, 3 εμφανίσεις σήμερα