Πενικιλίνες

Υπάρχουν αντενδείξεις. Πριν ξεκινήσετε, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Τα αντιβιοτικά χωρίς αντιβιοτικά είναι εδώ.

Κάντε μια ερώτηση ή αφήστε μια κριτική για το φάρμακο (παρακαλώ μην ξεχάσετε να συμπεριλάβετε το όνομα του φαρμάκου στο κείμενο του μηνύματος) εδώ.

Οι δραστικές ουσίες εξετάζονται με αλφαβητική σειρά.

Αμπικιλλίνη - οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:

Ομάδα αντιβιοτικών πενικιλίνης ευρέως φάσματος, καταρρέουσα πενικιλλινάση.

Φαρμακολογική δράση

Ένα αντιβιοτικό της ομάδας των ημισυνθετικών πενικιλλίνων ενός ευρέος φάσματος δράσης Έχει βακτηριοκτόνο δράση εξαιτίας της καταστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Ενεργός έναντι θετικών κατά gram αερόβιων βακτηριδίων: Staphylococcus spp. (με εξαίρεση τα στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση), Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes. Gram-αρνητικά αερόβια βακτηρίδια: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, μερικά στελέχη Haemophilus influenzae.

Καταστράφηκε από τη δράση της πενικιλλινάσης. Ανθεκτικό στα οξέα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, χωρίς να καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Μετά από παρεντερική χορήγηση (σε / m και / ή) βρίσκεται στο πλάσμα σε υψηλές συγκεντρώσεις.

Διεισδύει καλά στους ιστούς και τα βιολογικά υγρά του σώματος, βρίσκεται σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις σε υπεζωκοτικά, περιτοναϊκά και αρθρικά υγρά. Διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα. Διαπερνά όμως ελαφρώς τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ωστόσο, με φλεγμονή των μεμβρανών του εγκεφάλου, η διαπερατότητα του BBB αυξάνεται δραματικά.

Το 30% της αμπικιλλίνης μεταβολίζεται στο ήπαρ.

T1 / 2 - 1-1,5 ώρες, εκκρίνεται κυρίως στα ούρα και δημιουργούνται πολύ υψηλά επίπεδα αμετάβλητων φαρμάκων στα ούρα. Εν μέρει αποβάλλεται στη χολή.

Με επαναλαμβανόμενες ενέσεις δεν συσσωρεύεται.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αμπικιλλίνη

Μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην αμπικιλλίνη, συμπεριλαμβανομένων:

  • λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, του πνευμονικού αποστήματος).
  • λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (συμπεριλαμβανομένης της αμυγδαλίτιδας).
  • λοιμώξεις της χοληφόρου οδού (συμπεριλαμβανομένης της χολοκυστίτιδας, της χολαγγειίτιδας).
  • λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της πυελίτιδας, της πυελονεφρίτιδας, της κυστίτιδας).
  • γαστρεντερικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της σαλμονέλλωσης).
  • γυναικολογικές λοιμώξεις;
  • οι μολύνσεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
  • περιτονίτιδα.
  • σηψαιμία, σηπτική ενδοκαρδίτιδα,
  • μηνιγγίτιδα;
  • ρευματισμούς;
  • erysipelas;
  • οστρακιά;
  • γονόρροια.

Δοσολογικό σχήμα

Ορίστε μεμονωμένα ανάλογα με τη σοβαρότητα, τον εντοπισμό της λοίμωξης και την ευαισθησία του παθογόνου παράγοντα.

Όταν χορηγείται από το στόμα, μια εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 250-500 mg, ημερήσια δόση 1-3 g. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Για τα παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 50-100 mg / kg, για παιδιά βάρους μέχρι 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Η ημερήσια δόση διαιρείται σε 4 δόσεις. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Τα χάπια λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Για την παρασκευή του εναιωρήματος σε φιάλη με σκόνη προστίθενται 62 ml αποσταγμένου νερού. Το τελικό εναιώρημα δοσολογείται με ένα ειδικό κουτάλι με δύο ετικέτες: ο πυθμένας αντιστοιχεί σε 2,5 ml (125 mg), το ανώτερο ένα - 5 ml (250 mg). Το εναιώρημα πρέπει να πλυθεί με νερό.

Για παρεντερική χορήγηση (σε / m, εντός / εντός του αεριωθούμενου αερίου ή εντός / εντός στάγδην) μία εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 250-500 mg, ημερήσια δόση - 1-3 g. σε σοβαρές λοιμώξεις, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 g ή περισσότερο.

Τα νεογνά χρησιμοποιούν το φάρμακο σε ημερήσια δόση των 100 mg / kg, τα παιδιά των άλλων ηλικιακών ομάδων - 50 mg / kg. Σε σοβαρές λοιμώξεις, οι ενδεικνυόμενες δόσεις μπορούν να διπλασιαστούν.

Η ημερήσια δόση διαιρείται σε 4-6 ενέσεις με ένα διάστημα 4-6 ωρών. Η διάρκεια της ένεσης / m είναι 7-14 ημέρες. Διάρκεια στην εφαρμογή 5-7 ημερών, ακολουθούμενη από μια μετάβαση (εάν είναι απαραίτητο) στην εισαγωγή / m.

Το διάλυμα για ένεση ί / η παρασκευάζεται προσθέτοντας στα περιεχόμενα του φιαλιδίου 2 ml ύδατος για ένεση.

Για ενδοφλέβια έγχυση, μία μόνο δόση του φαρμάκου (όχι περισσότερο από 2 g) διαλύεται σε 5-10 ml ύδατος για ένεση ή σε ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου και ενίεται αργά σε 3-5 λεπτά (1-2 g για 10-15 λεπτά). Με μια εφάπαξ δόση μεγαλύτερη από 2 g, το φάρμακο χορηγείται εντός / εντός του σταγονιδίου. Για να γίνει αυτό, μία μοναδική δόση του φαρμάκου (2-4 g) διαλύεται σε 7.5-15 ml ύδατος για ένεση, κατόπιν το προκύπτον διάλυμα προστίθεται σε 125-250 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή 5-10% διαλύματος γλυκόζης και ενίεται με ταχύτητα 60-80 σταγόνων. / λεπτό Όταν χορηγείται IV σταγόνα σε παιδιά, ως διαλύτης (30-50 ml ανάλογα με την ηλικία) χρησιμοποιείται διάλυμα γλυκόζης 5-10%.

Τα διαλύματα χρησιμοποιούνται αμέσως μετά την παρασκευή.

Παρενέργειες

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, κνησμός, εκφυλιστική δερματίτιδα, πολύμορφο ερύθημα. σε σπάνιες περιπτώσεις, αναφυλακτικό σοκ.

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος, διάρροια, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, εντερική δυσβολία, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία, ακοκκιοκυττάρωση.

Επιδράσεις οφειλόμενες σε χημειοθεραπευτική δράση: στοματική καντιντίαση, κολπική καντιντίαση.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αμπικιλλίνη

  • υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά πενικιλλίνης και σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης.
  • σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (για παρεντερική χρήση).

Χρήση του φαρμάκου Αμπικιλλίνη κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Ίσως η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σύμφωνα με ενδείξεις σε περιπτώσεις όπου το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας θα πρέπει να αποφασίζει για το τερματισμό του θηλασμού.

Αίτηση παραβιάσεων του ήπατος

Η παρεντερική χορήγηση αντενδείκνυται σε περιπτώσεις σημαντικής διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Οι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας απαιτούν θεραπεία δοσολογίας διόρθωσης, ανάλογα με το CC.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, είναι δυνατή μια τοξική επίδραση στο ΚΝΣ.

Χρήση σε παιδιά

Όταν χορηγείται σε παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 50-100 mg / kg, για παιδιά βάρους έως 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Παρεντερικά για τα νεογνά, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση των 100 mg / kg, για τα παιδιά των άλλων ηλικιακών ομάδων - 50 mg / kg. Σε σοβαρές λοιμώξεις, οι ενδεικνυόμενες δόσεις μπορούν να διπλασιαστούν.

Ειδικές οδηγίες

Με προσοχή και υπό το πρίσμα της ταυτόχρονης χρήσης παραγόντων απευαισθητοποίησης, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται για βρογχικό άσθμα, αλλεργική ρινίτιδα και άλλες αλλεργικές παθήσεις.

Κατά τη διαδικασία εφαρμογής της Αμπικιλλίνης, είναι απαραίτητη η συστηματική παρακολούθηση της λειτουργίας των νεφρών, του ήπατος και του περιφερικού αίματος.

Όταν το φάρμακο ηπατικής ανεπάρκειας πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό τον έλεγχο του ήπατος.

Οι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας απαιτούν θεραπεία δοσολογίας διόρθωσης, ανάλογα με το CC.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, είναι δυνατή μια τοξική επίδραση στο ΚΝΣ.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο για τη θεραπεία της σήψης, είναι δυνατή μια αντίδραση βακτηριολύσεως (η αντίδραση Jarish-Herxheimer).

Εάν εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις ενώ χρησιμοποιείται η Αμπικιλλίνη, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται και να συνταγογραφείται θεραπεία απευαισθητοποίησης.

Σε ασθενείς με εξασθένιση, με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστεί υπερφίνωση, που προκαλείται από ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη μικροοργανισμούς.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης της καντιντίασης, η νυστατίνη ή η λεβορίνη πρέπει να συνταγογραφούνται ταυτόχρονα με την Αμπικιλλίνη, καθώς και με τις βιταμίνες Β και C.

Υπερδοσολογία

Επί του παρόντος, αναφέρθηκαν περιπτώσεις υπερβολικής δόσης φαρμάκων Αμπικιλλίνη.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η προβενεσίδη ενώ η χρήση μειωμένων σωληναριακής έκκρισης της αμπικιλλίνης αμπικιλλίνης, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα του αίματος και αυξημένο κίνδυνο τοξικότητας.

Με την ταυτόχρονη χρήση αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλη αυξάνεται η πιθανότητα δερματικού εξανθήματος.

Με ταυτόχρονη χρήση με αμπικιλλίνη, η αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν οιστρογόνα μειώνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με αμπικιλλίνη αυξάνεται η αποτελεσματικότητα των αντιπηκτικών και των αντιβιοτικών, των αμινογλυκοσιδών.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος. δισκία και σκόνη για παρασκευή εναιωρήματος - σε θερμοκρασία από 15 ° έως 25 ° C, σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος - σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 20 ° C. Η διάρκεια ζωής των δισκίων, η σκόνη για εναιώρημα και η κόνις για ενέσιμο διάλυμα είναι 2 έτη.

Το παρασκευασμένο εναιώρημα πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο ή σε θερμοκρασία δωματίου για όχι περισσότερο από 8 ημέρες. Ετοιμάζονται λύσεις για το / m και / στην εισαγωγή της αποθήκευσης δεν μπορεί να είναι.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.

Άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης - οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!

Φαρμακολογική δράση

Μια ομάδα αντιβιοτικών βιοσυνθετικών πενικιλλίνων. Έχει βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μικροοργανισμών.

Ενεργός έναντι θετικών κατά Gram βακτηρίων: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, gram-αρνητικά βακτηρίδια: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. αναερόβια ραβδιά που σχηματίζουν σπόρια. καθώς και τα Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Στη δράση ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη στελεχών Staphylococcus spp., Παραγωγή πενικιλλινάσης. Καταστρέφεται σε όξινο περιβάλλον.

Το άλας της βενζολοπενικιλλίνης σε νοβοκαϊνη σε σύγκριση με τα άλατα καλίου και νατρίου χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Φαρμακοκινητική

Μετά την ένεση / m απορροφάται ταχέως από τη θέση της ένεσης. Διανέμεται ευρέως στους ιστούς και στα σωματικά υγρά. Η βενζυλοπενικιλλίνη διεισδύει καλά στον φραγμό του πλακούντα, BBB με φλεγμονή των μηνιγγιών.

T1 / 2 - 30 λεπτά. Εκκρίνεται στα ούρα.

Ενδείξεις

Θεραπεία των ασθενειών που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς βενζυλοπενικιλίνη: croupous και λοβιακά πνευμονία, εμπύημα, σήψη, σηψαιμία, pyemia, οξεία και υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, οξεία και χρόνια οστεομυελίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού και των χοληφόρων οδών, στηθάγχη, λοιμώξεις πυώδης του δέρματος, μαλακού ιστού και τις βλεννώδεις μεμβράνες, ερυσίπελας, διφθερίτιδα, οστρακιά, άνθραξ, ακτινομυκητίαση, θεραπεία των φλεγμονωδών νόσων στη μαιευτική και τη γυναικολογία, παθήσεις ΩΡΛ, παθήσεις των ματιών, γονόρροια, Blain Νορρέγια, σύφιλη.

Δοσολογικό σχήμα

Ατομικά. Εισαγάγετε στο / m, in / in, n / a, endolyumbno.

Όταν ο / m και / σε μία ημερήσια δόση για τους ενήλικες κυμαίνεται από 250 000 σε 60 εκατομμύρια ευρώ Ο ημερήσια δόση για παιδιά κάτω του 1 έτους 50 000-100 000 U / kg άνω του 1 έτους - 50 000 IU / kg.; εάν είναι απαραίτητο ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί έως 200 000-300 000 U / kg, για λόγους υγείας - 500 000 U / kg. Η συχνότητα χορήγησης είναι 4-6 φορές την ημέρα.

Endolyumbalno χορηγηθούν ανάλογα με τη σοβαρότητα της ασθένειας και για ενήλικες - 5000 έως 10 000 U, τα παιδιά - 2000-5000 παρασκεύασμα αραιώθηκε σε αποστειρωμένο νερό για ένεση ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% στο ποσοστό του 1 tys.ED / ml. Πριν από την ένεση (ανάλογα με το επίπεδο της ενδοκρανιακής πίεσης) απομακρύνεται και 5-10 ml του CSF αυτό προστέθηκε σε ένα διάλυμα του αντιβιοτικού σε ίσες αναλογίες.

P / βενζυλπενικιλλίνη χρησιμοποιείται για την έγχυση διηθήσεις (100 000-200 000 μονάδες σε 1 ml 0.25% διαλύματος νοβοκαΐνη -0,5%).

Το άλας καλίου βενζυλοπενικιλλίνης χρησιμοποιείται μόνο σε / m και s / c, στις ίδιες δόσεις όπως το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης.

Βενζυλοπενικιλλίνη Το νοβοκαϊνικό άλας χρησιμοποιείται μόνο σε / m. Η μέση θεραπευτική δόση για ενήλικες: μονό - 300 000 IU ημερησίως - 600 000. Τα παιδιά κάτω από την ηλικία 1 έτους - 50 000-100 000 IU / kg / ημέρα άνω του 1 έτους - 50 000 IU / kg / ημέρα. Η συχνότητα χορήγησης 3-4 φορές την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας με βενζυλοπενικιλλίνη, ανάλογα με τη μορφή και τη σοβαρότητα της νόσου, μπορεί να κυμαίνεται από 7-10 ημέρες έως 2 μήνες ή περισσότερο.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: διάρροια, ναυτία, έμετος.

Επιδράσεις λόγω χημειοθεραπευτικής δράσης: κολπική καντιντίαση, στοματική καντιντίαση.

CNS: η εφαρμογή της πενικιλλίνης σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν endolyumbalno χορήγηση, μπορεί να αναπτύξουν νευροτοξικές αντιδράσεις: ναυτία, έμετος, αυξημένη αντανακλαστικό διεγερσιμότητα, συμπτώματα μηνιγγισμός, επιληπτικές κρίσεις, κώμα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: ρινίτιδα, κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, μια έκρηξη στις βλεννώδεις μεμβράνες, αρθραλγία, ηωσινοφιλία, αγγειοοίδημα. Περιγράφονται περιστατικά αναφυλακτικού σοκ με θανατηφόρο έκβαση.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη βενζυλοπενικιλλίνη και άλλα φάρμακα από την ομάδα των πενικιλλίνης και των κεφαλοσπορινών. Η ενδοτραυματική χορήγηση αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο στην περίπτωση που το προβλεπόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Εάν είναι απαραίτητο, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασιστεί η διακοπή του θηλασμού.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ειδικές οδηγίες

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, επιδεκτικότητα σε αλλεργικές αντιδράσεις (ειδικά με αλλεργία φάρμακο), υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες (λόγω της δυνατότητας της εγκάρσιας αλλεργίες).

Εάν μετά από 3-5 ημέρες μετά την έναρξη της εφαρμογής δεν παρατηρηθεί το αποτέλεσμα, θα πρέπει να προχωρήσετε στη χρήση άλλων αντιβιοτικών ή συνδυασμένης θεραπείας.

Σε σχέση με τη δυνατότητα εμφάνισης μυκητιακής επιμόλυνσης, συνιστάται να συνταγογραφούνται αντιμυκητιακά φάρμακα για τη θεραπεία με βενζυλοπενικιλλίνη.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η χρήση βενζυλοπενικιλλίνης σε υποθεραπευτικές δόσεις ή πρόωρη διακοπή της θεραπείας συχνά οδηγεί στην εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών παθογόνων παραγόντων.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το probenecid μειώνει την σωληναριακή έκκριση της βενζυλοπενικιλλίνης, ως αποτέλεσμα, η συγκέντρωση του τελευταίου στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με αντιβιοτικά που έχουν βακτηριοστατική δράση (τετρακυκλίνη), η βακτηριοκτόνος επίδραση της βενζυλοπενικιλλίνης μειώνεται.

Bitsillin-5 - οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:

Αντιβιοτικές πενικιλίνες, που καταρρέουν πενικιλλινάση.

Φαρμακολογική δράση

Ένα αντιβιοτικό της ομάδας πενικιλίνης με παρατεταμένη δράση, καταρρέει πενικιλλινάση. Η βάση του μηχανισμού της δράσης αποτελεί παραβίαση της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης - πεπτιδογλυκάνη κυτταρικού τοιχώματος, η οποία οδηγεί σε μια αναστολή της σύνθεσης του τοιχώματος μικροοργανισμού κυττάρου, αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων.

Ενεργός έναντι θετικών κατά Gram βακτηριδίων: Staphylococcus spp. (χωρίς σχηματισμό πενικιλλινάσης), Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του Streptococcus pneumoniae), καθώς επίσης και Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Στους ανθεκτικούς σε φάρμακα ιούς, ρικέτσια, μύκητες, πρωτόζωα, τα περισσότερα gram-αρνητικά βακτηρίδια.

Το φάρμακο έχει παρατεταμένο αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική

Με την εισαγωγή του Bicillin-5, δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις τις πρώτες ώρες μετά την ένεση.

Μετά τη χορήγηση Bicillin-5 σε δόση 1,2-1,5 εκατομμυρίων μονάδων σε παιδιά και ενήλικες, επιτυγχάνεται θεραπευτική συγκέντρωση 0,3 U / ml, η οποία παραμένει για 28 ημέρες.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου BICYLLIN®-5

  • τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από παθογόνους παράγοντες που είναι ευαίσθητοι στην πενικιλίνη (ειδικά σε περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητο να δημιουργηθεί μακροχρόνια θεραπευτική συγκέντρωση στο αίμα) ·
  • καθολική πρόληψη ρευματισμών σε ενήλικες και παιδιά.

Δοσολογικό σχήμα

Μην επιτρέπετε πιο συχνή χορήγηση του φαρμάκου από ό, τι υποδεικνύεται στο δοσολογικό σχήμα.

Για τους ενήλικες, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 1,5 εκατομμυρίων IU 1 φορά σε 4 εβδομάδες.

Για τα παιδιά προσχολικής ηλικίας, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 600.000 U, 1 κάθε 3 εβδομάδες, παιδιά ηλικίας άνω των 8 ετών, 1.2-1.5 εκατομμύρια IU 1 φορά σε 4 εβδομάδες.

Κανόνες για την παρασκευή και τη χορήγηση του διαλύματος

Εναιώρημα Το Bicillin-5 παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χρήση. Στη φιάλη με το φάρμακο εγχύθηκαν 5-6 ml στείρου ενέσιμου ύδατος ή διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή 0,25-0,5% διάλυμα νεοκαΐνης.

Το μίγμα αναδεύτηκε σε ένα φιαλίδιο (φιαλίδιο περιστροφή ανάμεσα στις παλάμες) μέχρις ότου ένα ομοιογενές εναιώρημα (ή πολτό) το οποίο αμέσως ενίεται βαθιά μέσα στο άνω εξωτερικό τεταρτημόριο των γλουτών. Το τρίψιμο των γλουτών μετά την ένεση δεν συνιστάται.

Παρενέργειες

Αλλεργικές αντιδράσεις περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, πυρετό, κνίδωση, εξανθήματα στο δέρμα και τους βλεννογόνους, αρθραλγία, ηωσινοφιλία, αγγειοοίδημα. Περιγράφονται περιστατικά αναφυλακτικού σοκ με θανατηφόρο έκβαση.

Τοπικές αντιδράσεις: πιθανός πόνος στο σημείο της ένεσης.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου BICYLLIN®-5

  • βρογχικό άσθμα.
  • κνίδωση.
  • αλλεργική ρινίτιδα ·
  • υπερευαισθησία στις πενικιλίνες.

Χρήση του φαρμάκου BICYLLIN®-5 κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Δεν παρέχονται δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Bicillin-5 κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Χρήση σε παιδιά

Για τα παιδιά προσχολικής ηλικίας, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 600.000 U, 1 κάθε 3 εβδομάδες, παιδιά ηλικίας άνω των 8 ετών, 1.2-1.5 εκατομμύρια IU 1 φορά σε 4 εβδομάδες.

Ειδικές οδηγίες

Η βικιλλίνη-5 μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι γνωστό ότι ο ασθενής δεν έχει αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη, αφού το φάρμακο παρέχει μια σταθερή ροή πενικιλλίνης στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Οι ασθενείς που έχουν ασυνήθιστες αντιδράσεις στο φάρμακο πρέπει να βρίσκονται υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση μέχρι να εξαφανιστούν εντελώς οι παρενέργειες. Σε σοβαρές περιπτώσεις, να συνταγογραφήσει την κατάλληλη θεραπεία (0,5-0,6% ατροπίνη 0,1 mL, 0,1% επινεφρίνη 1 ml, εφεδρίνη 5 ml 1% καφεΐνη βενζοϊκό νάτριο 10% αμμωνία).

Υπερδοσολογία

Επί του παρόντος, δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας του Bicillin-5.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το φάρμακο αλληλεπίδρασης φαρμάκου Bicillin-5 δεν περιγράφεται.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό δροσερό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 20 ° C. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.

Παρασκευάσματα ανάλογων πενικιλίνης - ιδιότητες και σύντομες περιγραφές

Η πενικιλίνη είναι το πρώτο τεχνητά συντιθέμενο αντιβιοτικό. Διακρίθηκε από το διάσημο βρετανικό βακτηριολόγο Αλέξανδρο Φλέμινγκ το 1928. Η πενικιλλίνη αναφέρεται σε φάρμακα βήτα-λακτάμης. Είναι σε θέση να αναστέλλει τη σύνθεση της κυτταρικής μεμβράνης μικροοργανισμών, η οποία οδηγεί στην καταστροφή και το θάνατό τους (βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα).

Για μεγάλο χρονικό διάστημα το αντιβιοτικό ήταν δραστικό παράγοντα επιλογής υπό ένα σύνολο βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους, κορυνοβακτήρια, νεϊσσεριακής, αναερόβια παθογόνα, ακτινομύκητες και σπειροχαίτες. Τώρα η πενικιλλίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τις ακόλουθες ενδείξεις:

  • σύφιλη;
  • βακτηριακή μυοκαρδίτιδα.
  • θεραπεία λοιμωδών παθολογιών σε έγκυες γυναίκες.
  • μηνιγγίτιδα;
  • οστεομυελίτιδα;
  • πονόλαιμος?
  • ακτινομύκωση.

Το αδιαμφισβήτητο πλεονέκτημα της πενικιλλίνης είναι ένα χαμηλό εύρος παρενεργειών, το οποίο επιτρέπει τη χρήση της για όλες σχεδόν τις κατηγορίες ασθενών. Μερικές φορές υπάρχουν διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις - κνίδωση, εξάνθημα, αναφυλακτικό σοκ και άλλα. Με τη μακροπρόθεσμη αποδοχή περιγράφηκαν περιπτώσεις σύνδεσης λοίμωξης από candida.

Ωστόσο, η ενεργή χρήση πενικιλλίνης στην κλινική πρακτική έχει οδηγήσει στην ανάπτυξη αντοχής. Για παράδειγμα, ο σταφυλόκοκκος άρχισε να παράγει ένα ειδικό ένζυμο πενικιλλινάση, το οποίο είναι ικανό να διασπάσει αυτό το αντιβιοτικό. Επομένως, υπήρξε μια πιεστική ερώτηση σχετικά με το τι πρέπει να αντικαταστήσει η πενικιλίνη.

Αμοξικιλλίνη

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα νεότερο φάρμακο από την ομάδα πενικιλλίνης.

Το φάρμακο έχει επίσης βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, περνά εύκολα μέσα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Μερικώς μεταβολίζεται στο ήπαρ και εκκρίνεται από τον ασθενή μέσω των νεφρών.

Μεταξύ των μειονεκτημάτων της αμοξικιλλίνης - η ανάγκη για πολλαπλές δόσεις. Σήμερα δραστικό φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού (φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα, τραχειίτιδας, βρογχίτιδα), ουρογεννητικό σύστημα (κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα), και σαλμονέλωση, λεπτοσπείρωση, λιστερίωση, borrelia και γαστρικό έλκος που προκαλείται από μόλυνση με το Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού.

Η αμοξικιλλίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται για υπερευαισθησία στα φάρμακα τύπου πενικιλίνης, μολυσματική μονοπυρήνωση (εμφανίζεται εξάνθημα ή ηπατική βλάβη). Μεταξύ των παρενεργειών είναι διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις, σύνδρομο Stevens-Johnson, δυσπεπτικές διαταραχές, παροδική αναιμία και κεφαλαλγία.

Το φάρμακο παρουσιάζεται στα φαρμακεία με τα ονόματα "Amoxicillin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab". Η τιμή ποικίλλει σημαντικά ανάλογα με τον κατασκευαστή.

Οι ενήλικες συνταγογραφούνται συνήθως με αμοξικιλλίνη 500 mg 3 φορές την ημέρα, ενώ για τα παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 40 kg, ο ρυθμός είναι 25-45 mg ανά 1 kg. Η θεραπεία για ασθένειες με ήπια ή μέτρια βαρύτητα διαρκεί μια εβδομάδα, με πιο σοβαρές παθολογίες, το μάθημα επεκτείνεται σε 10 ή περισσότερες ημέρες.

Αμπικιλλίνη

Η αμπικιλλίνη, ως ανάλογο της πενικιλλίνης, άρχισε να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών παθολογιών από το 1961. Ανήκει επίσης στην ομάδα πενικιλλίνης και έχει βακτηριοκτόνο δράση.

Αλλά σε αντίθεση με τις προηγούμενες παρασκευές, το φάσμα της δράσης περιλαμβάνει όχι μόνο Gram-θετικούς οργανισμούς, αλλά gram αρνητικών (Escherichia coli, Proteus, Haemophilus influenzae και άλλοι). Ωστόσο, πολλά βακτήρια είναι σε θέση να το διασπάσουν με πενικιλλινάση.

Σήμερα, η αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται για:

  • βακτηριακή χολοκυστίτιδα.
  • χολαγγειίτιδα.
  • βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα,
  • πνευμονία χωρίς επιπλοκές.
  • φαρυγγίτιδα.
  • ωτίτιδα.
  • σαλμονέλωση;
  • shigellosis;
  • κυστίτιδα.
  • ουρηθρίτιδα.
  • πυελονεφρίτιδα.
  • λοίμωξη τραύματος στη χειρουργική.

Η αμπικιλλίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων στις πενικιλίνες, την ανώμαλη ηπατική λειτουργία, τη λοιμώδη μονοπυρήνωση, τη λευχαιμία και τη λοίμωξη από τον ιό HIV. Περιγράφονται περιστατικά νευρολογικών συμπτωμάτων μετά τη λήψη του φαρμάκου. Επίσης μερικές φορές παρατηρούνται δυσπεπτικά συμπτώματα, προσθήκη καντιντίασης, τοξική ηπατίτιδα και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Διαθέσιμο φάρμακο με τη μορφή δισκίων για από του στόματος χορήγηση 0,25 g ή σκόνη για εσωτερική χορήγηση. Υπάρχουν οι ακόλουθες εμπορικές ονομασίες: Αμπικιλλίνη, Αμπικιλλίνη-Νορτόνη.

Το φάρμακο συνιστάται να διαρκέσει μισή ώρα πριν το γεύμα ή 120 λεπτά μετά από αυτό. Η δόση για ενήλικες κυμαίνεται από 250 έως 1000 mg κάθε 6 ώρες. Η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 5 ημέρες.

Augmentin

Η πενικιλλίνη μπορεί επίσης να αντικατασταθεί με το Augmentin, ένα φάρμακο συνδυασμού του αντιβιοτικού της αμοξυκιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος. Ο τελευταίος είναι ένας ειδικός αναστολέας της πενικιλλινάσης, ο οποίος παράγεται από τους στρεπτόκοκκους, τους σταφυλόκοκκους, τους εντερόκοκκους και τα νεαισθήρια. Αυτό αποτρέπει την καταστροφή του αντιβακτηριακού φαρμάκου, το οποίο αυξάνει σημαντικά την αποτελεσματικότητά του σε μια κατάσταση αύξησης της αντοχής των μικροοργανισμών. Για πρώτη φορά η Augmentin συνθέτει και άρχισε να παράγει τη βρετανική φαρμακευτική εταιρεία Beecham Pharmaceuticals.

Συχνά, το φάρμακο συνταγογραφείται για βακτηριακές φλεγμονώδεις διεργασίες του αναπνευστικού συστήματος - βρογχίτιδα, τραχειίτιδα, λαρυγγίτιδα, ωτίτιδα, ιγμορίτιδα και μη νοσοκομειακή πνευμονία. Augmentin χρησιμοποιούνται επίσης σε κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, οστεομυελίτιδα, γυναικολογικές παθήσεις, την πρόληψη των επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση και τη χειραγώγηση.

Ανάμεσα στις αντενδείξεις διακρίνει διάφορες δυσλειτουργίες του ήπατος, αυξημένη ευαισθησία του ασθενούς στα αντιβιοτικά πενικιλλίνης, περίοδο γαλουχίας στις γυναίκες. Πιο συχνά, το φάρμακο συνοδεύεται από τις ακόλουθες παρενέργειες:

  • αλλεργικές αντιδράσεις.
  • δυσπεπτικές διαταραχές.
  • ψευδομεμβρανική κολίτιδα.
  • κεφαλαλγία ·
  • ζάλη;
  • υπνηλία ή διαταραχή του ύπνου.
  • αγγειοοίδημα.
  • τοξική παροδική ηπατίτιδα.

Το Augmentin διατίθεται σε μορφή σκόνης για την παρασκευή σιροπιού ή δισκίων για χορήγηση από το στόμα. Η εναιώρηση χρησιμοποιείται για παιδιά με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 5 κιλά ανά 0,5 ή 1 ml φαρμάκου ανά 1 kg. Για εφήβους και ενήλικες χρησιμοποιήστε τη μορφή δισκίου. Ως στάνταρ, πάρτε ένα δισκίο (875 mg αμοξικιλλίνης / 125 mg κλαβουλανικού οξέος) 2 φορές την ημέρα. Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 3 ημέρες.

Cefazolin

Το cefazolin ανήκει στην ομάδα των πρώτης γενιάς κεφαλοσπορινών. Όπως και οι πενικιλίνες, έχει μια βάση β-λακτάμης, η οποία δίνει βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα σε σημαντικό αριθμό θετικών κατά Gram βακτηρίων.

Αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται μόνο για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Η θεραπευτική συγκέντρωση στο αίμα διατηρείται για 10 ώρες μετά τη χορήγηση.

Το cefazolin επίσης δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και σχεδόν εξαλείφεται πλήρως από το σώμα από τους νεφρούς του ασθενούς. Σήμερα, το παρασκεύασμα χρησιμοποιείται πλεονεκτικά για τη θεραπεία των ήπιων μορφών αναπνευστικές λοιμώξεις, και επίσης σε βακτηριακά φλεγμονή του ουροποιητικού συστήματος (ιδιαίτερα στα παιδιά, έγκυες γυναίκες και ηλικιωμένοι).

Το cefazolin δεν πρέπει να συνταγογραφείται παρουσία υπερευαισθησίας στον ασθενή σε κεφαλοσπορίνες ή πενικιλίνες, καθώς και σε συνδυασμό με βακτηριοστατικά φάρμακα. Όταν χρησιμοποιείται, εμφανίζονται μερικές φορές αλλεργικές αντιδράσεις, η λειτουργία διήθησης των νεφρών εξασθενεί προσωρινά, εμφανίζονται δυσπεπτικές διαταραχές, συνδέεται μια μυκητιακή λοίμωξη.

Η κεφαζολίνη απελευθερώνεται σε φιαλίδια με 0,5 ή 1,0 g του δραστικού συστατικού για την παρασκευή ενέσεων. Η δόση του φαρμάκου εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, αλλά συνιστάται συνήθως 1,0 g αντιβιοτικού 2 ή 3 φορές την ημέρα.

Κεφτριαξόνη

Μέχρι σήμερα, η κεφτριαξόνη είναι ένα από τα πλέον χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά στα νοσοκομεία. Ανήκει στην τρίτη γενεά κεφαλοσπορινών. Μεταξύ των κυριότερων πλεονεκτημάτων του φαρμάκου είναι η παρουσία δραστικότητας κατά gram-αρνητικής χλωρίδας και αναερόβιας μόλυνσης. Επίσης, η κεφτριαξόνη, σε αντίθεση με την κεφαζολίνη, διεισδύει καλά στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, πράγμα που επιτρέπει την ενεργό χρήση της για τη θεραπεία της βακτηριακής μηνιγγίτιδας σε μια κατάσταση όπου δεν υπάρχουν αποτελέσματα βακτηριολογικής έρευνας. Επιπλέον, η αντίσταση σε αυτό παρατηρείται πολύ λιγότερο συχνά από ό, τι στα φάρμακα της ομάδας πενικιλίνης.

Η κεφτριαξόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των φλεγμονωδών διεργασιών της βακτηριακής αιτιολογίας των αναπνευστικών, ουρογεννητικών και πεπτικών συστημάτων. Επίσης, ένα αντιβιοτικό που προδιαγράφεται για μηνιγγίτιδα, σήψη, λοιμώδη ενδοκαρδίτιδα, νόσο του Lyme, σήψη, οστεομυελίτιδα, και για την πρόληψη των επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικών διαδικασιών και λειτουργιών.

Ιδιαίτερη σημασία έχει η χρήση της φθιτριαξόνης στην ουδετεροπενία και σε άλλες καταστάσεις με εξασθενημένο σχηματισμό αίματος. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το φάρμακο, σε αντίθεση με πολλές άλλες ομάδες αντιβιοτικών, δεν αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων του αίματος.

Η κεφτριαξόνη δεν πρέπει να χορηγείται με φάρμακα που περιέχουν ασβέστιο (διαλύματα Hartmann και Ringer). Όταν χρησιμοποιήθηκε στα νεογνά, παρατηρήθηκε αύξηση των τιμών χολερυθρίνης στο πλάσμα. Επίσης, πριν από την πρώτη δόση, είναι απαραίτητο να ελεγχθεί η παρουσία υπερευαισθησίας στο φάρμακο. Μεταξύ των παρενεργειών είναι πεπτικές διαταραχές, αλλεργικές αντιδράσεις και πονοκεφάλους.

Απελευθερώνοντας το φάρμακο σε μορφή σκόνης σε φιαλίδια των 0,5, 1,0 και 2,0 g υπό τις ονομασίες «Altsizon», «Blitsef», «Lendatsin», «Norakson», «Rotatsef», «Tsefogram», «κεφτριαξόνη». Η δοσολογία και η ποσότητα χορήγησης εξαρτάται από την ηλικία, την παθολογία του ασθενούς και τη σοβαρότητα της κατάστασής του.

Φαρμακολογική ομάδα - Πενικιλλίνες

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Πενικιλλίνες (penicillina) - μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από πολλά είδη Penicillium καλουπιών είδους, δραστική έναντι των περισσότερων Gram-θετικά και ορισμένα gram-αρνητικά βακτήρια (Neisseria gonorrhoeae, μηνιγγόκοκκου και σπειροχαίτες). Οι πενικιλίνες ανήκουν στο λεγόμενο. αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (β-λακτάμες).

Οι β-λακτάμες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών για την οποία είναι κοινή η παρουσία τετραμελούς δακτυλίου βήτα-λακτάμης στη δομή του μορίου. Οι β-λακτάμες περιλαμβάνουν πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες. Οι β-λακτάμες είναι η πολυπληθέστερη ομάδα αντιμικροβιακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική, η οποία κατέχει ηγετική θέση στη θεραπεία των περισσότερων μολυσματικών ασθενειών.

Ιστορικές πληροφορίες. Το 1928, Άγγλος επιστήμονας Αλέξανδρος Φλέμινγκ, ο οποίος εργαζόταν σε St.Mary`s Hospital στο Λονδίνο, βρήκε την ικανότητα των νηματοειδών μυκήτων πράσινη μούχλα (Penicillium notatum) προκαλούν το θάνατο των σταφυλόκοκκων σε καλλιεργημένα κύτταρα. Η δραστική ουσία του μύκητα, που έχει αντιβακτηριακή δραστηριότητα, ο A. Fleming ονομάζεται πενικιλλίνη. Το 1940 στην Οξφόρδη μια ομάδα ερευνητών με επικεφαλής τον Kh.V. Flory και Ε.Β. Το Cheyna απομόνωσε σε καθαρή μορφή σημαντικές ποσότητες της πρώτης πενικιλλίνης από την καλλιέργεια του Penicillium notatum. Το 1942, ο εξαιρετικός Ρώσος ερευνητής Z.V. Ο Yermolyeva έλαβε πενικιλλίνη από το μανιτάρι πενικιλλίου. Από το 1949, πρακτικά απεριόριστες ποσότητες βενζυλοπενικιλλίνης (πενικιλλίνη G) έχουν καταστεί διαθέσιμες για κλινική χρήση.

Η ομάδα πενικιλλίνης περιλαμβάνει φυσικές ενώσεις που παράγονται από διάφορους τύπους μυκήτων Penicillium, και μερικές ημι-συνθετικές. Οι πενικιλίνες (όπως και άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση στους μικροοργανισμούς.

Οι πιο κοινές ιδιότητες πενικιλινών είναι: χαμηλή τοξικότητα, ένα ευρύ φάσμα δοσολογίας, διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ όλων των πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών και καρβαπενέμες μερικώς.

Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα των β-λακταμών συνδέεται με την ειδική τους ικανότητα να διαταράσσει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Το κυτταρικό τοίχωμα στα βακτήρια έχει μια άκαμπτη δομή, δίνει σχήμα στους μικροοργανισμούς και παρέχει την προστασία τους από την καταστροφή. Βασίζεται σε ετεροπολυμερές - πεπτιδογλυκάνη, που αποτελείται από πολυσακχαρίτες και πολυπεπτίδια. Η διασταυρούμενη δομή του πλέγματος δίνει την αντοχή του κυτταρικού τοιχώματος. Η σύνθεση των πολυσακχαριτών περιλαμβάνει τέτοια αμινοσάκχαρα όπως η Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη, καθώς και το Ν-ακετυλομουραμικό οξύ, το οποίο βρίσκεται μόνο σε βακτήρια. Σύντομες πεπτιδικές αλυσίδες, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων L- και D-αμινοξέων, συνδέονται με αμινο σάκχαρα. Στα θετικά κατά gram βακτήρια, το κυτταρικό τοίχωμα περιέχει 50-100 στρώματα πεπτιδογλυκάνης, σε αρνητικά κατά Gram βακτήρια, 1-2 στρώματα.

Περίπου 30 βακτηριακά ένζυμα εμπλέκονται στη διαδικασία της βιοσύνθεσης πεπτιδογλυκάνης · αυτή η διαδικασία αποτελείται από 3 στάδια. Οι πενικιλίνες πιστεύεται ότι παραβιάζουν τα αργά στάδια της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος, εμποδίζοντας το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών αναστέλλοντας το ένζυμο τρανσπεπτιδάσης. Η τρανπεπτιδάση είναι μία από τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης με τις οποίες αλληλεπιδρούν τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Με τις πρωτεΐνες δεσμεύσεως πενικιλλίνης - ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, εκτός από την τρανσφεράση, περιλαμβάνουν καρβοξυπεπτιδάση και ενδοπεπτιδάση. Όλα τα βακτήρια τα έχουν (για παράδειγμα, ο Staphylococcus aureus έχει 4 από αυτά, Escherichia coli - 7). Οι πενικιλλίνες δεσμεύονται σε αυτές τις πρωτεΐνες με διαφορετικούς ρυθμούς για να σχηματίσουν έναν ομοιοπολικό δεσμό. Όταν συμβεί αυτό, συμβαίνει αδρανοποίηση πρωτεϊνών που δεσμεύουν πενικιλλίνη, η αντοχή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος σπάει και τα κύτταρα υποβάλλονται σε λύση.

Φαρμακοκινητική. Κατά την κατάποση οι πενικιλίνες απορροφώνται και κατανέμονται σε όλο το σώμα. Οι πενικιλίνες διεισδύουν καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (αρθρικό, υπεζωκοτικό, περικαρδιακό, χολή), όπου επιτυγχάνονται ταχέως οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Οι εξαιρέσεις είναι το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, τα εσωτερικά μέσα του ματιού και το μυστικό του προστάτη - εδώ οι συγκεντρώσεις πενικιλλίνης είναι χαμηλές. Η συγκέντρωση πενικιλλίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να ποικίλει ανάλογα με τις συνθήκες: σε φυσιολογικό - λιγότερο από 1% ορό, με φλεγμονή να αυξάνεται στο 5%. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό δημιουργούνται με μηνιγγίτιδα και τη χορήγηση φαρμάκων σε υψηλές δόσεις. Οι πενικιλίνες απεκκρίνονται ταχέως από το σώμα, κυρίως από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής τους είναι βραχύς (30-90 λεπτά), η συγκέντρωση στα ούρα είναι υψηλή.

Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα πενικιλλίνης: με μοριακή δομή, με βάση την πηγή, με το φάσμα δραστηριότητας, κλπ.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρέχεται από τον D.A. Kharkevich (2006), οι πενικιλίνες υποδιαιρούνται ως εξής (η ταξινόμηση βασίζεται σε μια σειρά χαρακτηριστικών, συμπεριλαμβανομένων των διαφορών στους τρόπους απόκτησης):

I. Παρασκευάσματα πενικιλλίνης που λαμβάνονται με βιολογική σύνθεση (βιοσυνθετικές πενικιλίνες):

I.1. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου):

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας νατρίου),

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας καλίου).

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας Νονοκαΐνης)

I.2. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ):

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V).

Ii. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

II.1. Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ):

- ανθεκτική στη δράση της πενικιλλινάσης:

οξακιλλίνη (άλας νατρίου),

- ευρύ φάσμα:

II.2. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

- ευρύ φάσμα, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa:

καρβενικιλλίνη (δινάτριο άλας),

II.3. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ):

καρβενικιλλίνη (ινδανυλ νάτριο),

Σύμφωνα με την ταξινόμηση των πενικιλλίνων που δίνεται από τον Ι. Β. Mikhailov (2001), οι πενικιλίνες μπορούν να χωριστούν σε 6 ομάδες:

1. Φυσικές πενικιλίνες (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).

2. Ισοξαζολπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

3. Αμιδινοπενσιλλίνη (αμδινοκιλλίνη, πιβαμντινοκιλλίνη, βακαμνιο-κυκλίνη, οξοκυκλίνη).

4. Αμινοπεπικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).

5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καρβεκιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).

6. ουρεϊδοπενσιλλίνη (αζλοτσιλλίνη, μεσοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Η πηγή λήψης, το φάσμα δράσης, καθώς και ο συνδυασμός με τις β-λακταμάσες ελήφθησαν υπόψη κατά τη δημιουργία της ταξινόμησης που δίνεται στο Federal Manual (system formula), τεύχος VIII.

βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη G),

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V),

3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπεπικιλλίνες):

4. Ενεργός κατά του Pseudomonas aeruginosa:

5. Συνδυασμένο με αναστολείς β-λακταμάσης (προστατευμένο από αναστολέα):

Φυσικές (φυσικές) πενικιλίνες - Αυτά είναι αντιβιοτικά στενού φάσματος που επηρεάζουν θετικά κατά Gram βακτήρια και κοκκία. Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται από το μέσο καλλιέργειας στο οποίο καλλιεργούνται ορισμένα στελέχη μυκήτων μούχλας (Penicillium). Υπάρχουν διάφορες ποικιλίες από φυσικές πενικιλίνες, μία από τις πιο δραστήριες και ανθεκτικές από αυτές είναι η βενζυλοπενικιλλίνη. Στην ιατρική πρακτική, η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή διαφόρων αλάτων - νατρίου, καλίου και νεοκαΐνης.

Όλες οι φυσικές πενικιλίνες έχουν παρόμοια αντιμικροβιακή δράση. Οι φυσικές πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες, επομένως δεν είναι αποτελεσματικές για τη θεραπεία των σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, δεδομένου ότι Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι σταφυλόκοκκοι παράγουν βητα-λακταμάση. Είναι αποτελεσματικές κυρίως έναντι των gram-θετικών βακτηρίων (συμπεριλαμβανομένου Streptococcus spp., Συμπεριλαμβανομένων Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram αρνητικών κόκκων (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), ορισμένες αναερόβια (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), σπειροχεί (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Οι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί είναι συνήθως ανθεκτικοί, με εξαίρεση τα Haemophilus ducreyi και Pasteurella multocida. Σε σχέση με τους ιούς (αιτιολογικοί παράγοντες της γρίπης, πολιομυελίτιδας, ευλογιάς κ.λπ.), το mycobacterium tuberculosis, ο αιτιολογικός παράγοντας της amebiasis, η ρικέτσια, οι μύκητες πενικιλλίνες είναι αναποτελεσματικοί.

Η βενζυλοπενικιλλίνη δρα κυρίως κατά gram-θετικών κοκκίων. Τα φάσματα της αντιβακτηριακής δράσης της βενζυλοπενικιλλίνης και της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης είναι σχεδόν ταυτόσημα. Ωστόσο, η βενζυλοπενικιλλίνη είναι 5-10 φορές πιο δραστική από τη φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη για ευαίσθητα Neisseria spp. και μερικά αναερόβια. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη συνταγογραφείται για λοιμώξεις μέτριας σοβαρότητας. Η δραστικότητα των παρασκευασμάτων πενικιλίνης προσδιορίζεται βιολογικά με την αντιβακτηριακή δράση σε ένα συγκεκριμένο στέλεχος Staphylococcus aureus. Ανά μονάδα δράσης (1 υ) λαμβάνουν δραστικότητα 0,5988 μg χημικώς καθαρού κρυσταλλικού νατριούχου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης.

Σημαντικά μειονεκτήματα βενζυλπενικιλλίνη είναι η αστάθεια της να βήτα-λακταμάσες (με ενζυμική διάσπαση του δακτυλίου βήτα-λακτάμης της βήτα-λακταμάσης (πενικιλλινάσης) για να σχηματίσουν το αντιβιοτικό πενικιλλανικού οξέος χάνει αντιμικροβιακή δράση του), μικρή απορρόφηση στο στομάχι (απαιτεί χορήγηση της ενέσιμης μονοπάτια) και η σχετικά χαμηλή ενεργότητα κατά των περισσότερων αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών.

Υπό κανονικές συνθήκες, τα παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλλίνης διεισδύουν ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ωστόσο, με φλεγμονή των μηνιγγιών, η διαπερατότητα μέσα από το BBB αυξάνεται.

Η βενζυλοπενικιλλίνη, που χρησιμοποιείται υπό μορφή εξαιρετικά διαλυτών αλάτων νατρίου και καλίου, έχει μικρή διάρκεια 3-4 ωρών από τότε εκκρίνεται γρήγορα από το σώμα, και αυτό απαιτεί συχνές ενέσεις. Από την άποψη αυτή, έχουν προταθεί για χρήση στην ιατρική πρακτικά ελάχιστα διαλυτά άλατα βενζυλοπενικιλλίνης (συμπεριλαμβανομένου του άλατος νοβοκαϊνης) και βενζαθίνης βενζυλοπενικιλλίνης.

Παρατεταμένα σχήματα ), είναι εναιωρήματα που μπορούν να χορηγηθούν μόνο ενδομυϊκά. Απορροφούν αργά από το σημείο της ένεσης, δημιουργώντας μια αποθήκη στον μυϊκό ιστό. Αυτό σας επιτρέπει να διατηρήσετε τη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα και έτσι να μειώσετε τη συχνότητα χορήγησης του φαρμάκου.

Όλα τα άλατα της βενζυλοπενικιλλίνης χρησιμοποιούνται παρεντερικά, δεδομένου ότι καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Από τις φυσικές πενικιλλίνες, μόνο η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V) διαθέτει σταθερές ως προς το οξύ ιδιότητες, αν και σε ασθενές βαθμό. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη διαφέρει σε χημική δομή από βενζυλοπενικιλλίνη με την παρουσία μίας ομάδας φαινοξυμεθυλίου στο μόριο αντί μιας βενζυλομάδας.

Βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που προκαλούνται από Streptococcus, συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae (πνευμονία της κοινότητας, μηνιγγίτιδα), Streptococcus pyogenes (στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα, μολυσματικό κηρίο, ερυσίπελας, οστρακιά, ενδοκαρδίτιδα) με μηνιγγοκοκκική μόλυνση. Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι το αντιβιοτικό επιλογής στη θεραπεία της διφθερίτιδας, της γάγγραινας αερίου, της λεπτοσπείρωσης, της νόσου του Lyme.

Οι bicillins παρουσιάζονται, πρώτα απ 'όλα, εάν είναι απαραίτητο, μακροπρόθεσμη διατήρηση αποτελεσματικών συγκεντρώσεων στο σώμα. Χρησιμοποιούνται σε σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από Treponema pallidum (yaws), στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (εξαιρουμένων των λοιμώξεων που προκαλείται από την ομάδα στρεπτόκοκκο Β) - οξεία αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, λοιμώξεις τραύματος, ερυσίπελας, ρευματισμούς, λεϊσμανίαση.

Το 1957, απομονώθηκε 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ από φυσικές πενικιλίνες και άρχισε η ανάπτυξη ημισυνθετικών παρασκευασμάτων στη βάση του.

6-αμινοπενικιλλανικό οξύ - η βάση του μορίου όλων των πενικιλλίων ("πυρήνας πενικιλίνης") - μια πολύπλοκη ετεροκυκλική ένωση που αποτελείται από δύο δακτυλίους: θειαζολιδινικό και β-λακτάμη. Με δακτύλιο βήτα-λακτάμης συνδέεται μια πλευρική ρίζα, η οποία καθορίζει τις βασικές φαρμακολογικές ιδιότητες του προκύπτοντος μορίου φαρμάκου. Στις φυσικές πενικιλίνες, η ριζική δομή εξαρτάται από τη σύνθεση του μέσου στο οποίο έχει προστεθεί το Penicillium spp.

Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες παράγονται με χημική τροποποίηση, συνδέοντας διάφορες ρίζες με το μόριο του 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος. Έτσι ελήφθησαν πενικιλίνες με ορισμένες ιδιότητες:

- ανθεκτική στη δράση πενικιλλινασών (β-λακταμάση).

- οξύ-γρήγορο, αποτελεσματικό στο ραντεβού στο εσωτερικό?

- που διαθέτει ευρύ φάσμα δράσης.

Ισοξαζολπενικιλλίνες (ισοξαζολυλ-πενικιλλίνες, σταθεροποιημένες σε πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες). Οι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο, β-λακταμάση (πενικιλλινάση) και είναι ανθεκτικές σε βενζυλοπενικιλλίνη (80-90% των στελεχών Staphylococcus aureus είναι σχηματίζοντας πενικιλλίνη).

Το κύριο αντι-σταφυλοκοκκικό φάρμακο είναι η οξακιλλίνη. Η ομάδα των ανθεκτικών σε πενικιλίνη φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, μεθικιλλίνη, ναφσιλλίνη και δικλοξακιλλίνη, οι οποίες, λόγω της υψηλής τοξικότητας και / ή της χαμηλής αποτελεσματικότητάς τους, δεν βρίσκουν κλινική χρήση.

Φάσμα αντιβακτηριακή δραστικότητα της οξακιλλίνης παρόμοια πενικιλλίνης φάσμα δράσης, αλλά με οξακιλλίνη ανθεκτικά πενικιλλίνες δραστικές έναντι penitsillinazoobrazuyuschih σταφυλόκοκκων ανθεκτικών σε βενζυλπενικιλλίνη και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, καθώς και ανθεκτική σε άλλα αντιβιοτικά.

Με δραστικότητα έναντι των θετικών κατά gram cocci (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που δεν παράγουν β-λακταμάση), οι ισοξαζολπενικιλλίνες, συμπεριλαμβανομένων οξακιλλίνη, σημαντικά κατώτερη από τις φυσικές πενικιλίνες, ως εκ τούτου, για ασθένειες των οποίων οι παθογόνοι οργανισμοί είναι ευαίσθητοι σε μικροοργανισμούς βενζυλοπενικιλλίνης, είναι λιγότερο αποτελεσματικοί σε σύγκριση με τους τελευταίους. Η οξακιλλίνη δεν δρα ενάντια σε αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια (εκτός από Neisseria spp.), Anaerobes. Από την άποψη αυτή, τα φάρμακα αυτής της ομάδας φαίνονται μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι γνωστό ότι η μόλυνση προκαλείται από σταφυλοκοκκικά στελέχη που σχηματίζουν πενικιλίνη.

Οι κύριες φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ ισοξαζολιοπενικιλλίνης και βενζυλοπενικιλλίνης:

- ταχεία, αλλά όχι πλήρη (30-50%) απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτά τα αντιβιοτικά ως παρεντερικά (β / β, β / β) και μέσα, αλλά 1-1,5 ώρες πριν τα γεύματα, επειδή έχουν χαμηλή αντοχή στο υδροχλωρικό οξύ.

- υψηλό βαθμό δέσμευσης λευκωματίνης στο πλάσμα (90-95%) και αδυναμία απομάκρυνσης ισοξαζολενπεικιλλίνης από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

- όχι μόνο νεφρική, αλλά επίσης και ηπατική απέκκριση, δεν υπάρχει ανάγκη για διόρθωση του δοσολογικού σχήματος με ήπια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κύρια κλινική αξία οξακιλλίνη - θεραπεία σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά σε πενικιλλίνη Staphylococcus aureus (εκτός μολύνσεων που προκαλούνται από ανθεκτικούς σε μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, MRSA). Σημειώστε ότι στα νοσοκομεία διαδεδομένη στελέχη Staphylococcus aureus, ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη και οξακιλλίνη (μεθικιλλίνη - πρώτη penitsillinazoustoychivy πενικιλίνη διακοπεί). Νοσοκομειακές και στελέχη της κοινότητας που αποκτήθηκαν από Staphylococcus aureus, ανθεκτικό σε οξακιλλίνη / μεθικιλλίνη, συνήθως πολυανθεκτικών - που είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες β-λακτάμες, αλλά και συχνά σε μακρολίδες, αμινογλυκοσίδες, φθοριοκινολόνες. Τα φάρμακα επιλογής για λοιμώξεις που προκαλούνται από MRSA είναι η βανκομυκίνη ή η linezolid.

Η ναφσιλλίνη είναι ελαφρώς πιο δραστική από την οξακιλλίνη και άλλες ανθεκτικές στην πενικιλλινάση πενικιλλίνες (αλλά λιγότερο δραστική από την βενζυλοπενικιλλίνη). Η ναφσillin διεισδύει μέσω του BBB (η συγκέντρωσή του στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι επαρκής για τη θεραπεία της σταφυλοκοκκικής μηνιγγίτιδας), εκκρίνεται κυρίως με τη χολή (η μέγιστη συγκέντρωση στη χολή είναι πολύ υψηλότερη από την ορμόνη), σε μικρότερο βαθμό από τους νεφρούς. Μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα και παρεντερικά.

Αμιδινοπενιτσιλλίνη - Αυτές είναι πενικιλλίνες με περιορισμένο φάσμα δράσης, αλλά με κυρίαρχη δράση κατά gram-αρνητικών εντεροβακτηρίων. Τα παρασκευάσματα αμιδινοπενικιλλίνης (αμιδινοκίνη, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocyllin) δεν είναι καταχωρημένα στη Ρωσία.

Πενικιλλίνες με ευρύ φάσμα δραστηριότητας

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσιάζεται από τον D.A. Kharkevich, τα ημισυνθετικά αντιβιοτικά ευρέως φάσματος χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

I. Φάρμακα που δεν επηρεάζουν το μπλε πύον:

- Αμινοπενικιλλίνες: αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.

Ii. Δραστικά φάρμακα κατά του Pseudomonas aeruginosa:

- Καρβοξυπενικιλλίνες: καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη, καρβεκιλλίνη.

- Ουρεϊδοπενσιλλίνη: πιπερακιλλίνη, αζλοτσιλλίνη, μεμισλοτσιλλίνη.

Αμινοπενικιλλίνες - αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Όλα αυτά καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες τόσο των θετικών κατά Gram όσο και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.

Στην ιατρική πρακτική, η αμοξικιλλίνη και η αμπικιλλίνη χρησιμοποιούνται ευρέως. Η αμπικιλλίνη είναι ο πρόγονος της ομάδας αμινοπενικιλλινών. Όσον αφορά τα θετικά κατά gram βακτηρίδια, η αμπικιλλίνη, όπως όλες οι ημι-συνθετικές πενικιλίνες, έχει κατώτερη δραστικότητα έναντι της βενζυλοπενικιλλίνης, αλλά είναι ανώτερη από την οξακιλλίνη.

Η αμπικιλλίνη και η αμοξικιλλίνη έχουν παρόμοια φάσματα δράσης. Σε σύγκριση με το φυσικό πενικιλλίνες αντιβακτηριακό φάσμα αμπικιλλίνης και αμοξικιλλίνης εκτείνεται σε ευαίσθητα στελέχη Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..? Καλύτερες από τις φυσικές πενικιλίνες δρουν στη Listeria monocytogenes και σε ευαίσθητους εντερόκοκκους.

Από όλες τις β-λακτάμες από το στόμα, η αμοξικιλλίνη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus pneumoniae που είναι ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες.

Αμπικιλλίνη δεν είναι αποτελεσματική κατά των στελεχών penitsillinazoobrazuyuschih του Staphylococcus spp., Στελέχη του Pseudomonas aeruginosa, τα περισσότερα στελέχη του Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Υπάρχουν συνδυαστικά φάρμακα, για παράδειγμα, Ampioks (αμπικιλλίνη + οξακιλλίνη). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης ή βενζυλοπενικιλλίνης με οξακιλλίνη είναι λογικός, επειδή το φάσμα της δράσης με αυτόν τον συνδυασμό γίνεται ευρύτερο.

διαφορά αμοξικιλίνη (το οποίο είναι ένα από τα κορυφαία στόματος αντιβιοτικά) από αμπικιλλίνης είναι φαρμακοκινητικό προφίλ της: κατάποση αμοξικιλλίνη ταχύτερα και απορροφάται καλά από το έντερο (75-90%) από ό, τι αμπικιλλίνη (35-50%), τη βιοδιαθεσιμότητα ανεξάρτητη του γεύματος. Η αμοξικιλλίνη διεισδύει καλύτερα σε ορισμένους ιστούς, στο βρογχοπνευμονικό σύστημα, όπου η συγκέντρωσή του είναι 2 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο αίμα.

Οι σημαντικότερες διαφορές στις φαρμακοκινητικές παράμετροι αμινοπενικιλλίνης από βενζυλοπενικιλλίνη:

- τη δυνατότητα διορισμού εντός ·

- ελαφρά δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος - 80% αμινοπεπικιλλίνες παραμένουν στο αίμα σε ελεύθερη μορφή - και καλή διείσδυση στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (με μηνιγγίτιδα, η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι 70-95% των συγκεντρώσεων στο αίμα).

- τη συχνότητα συνταγογράφησης συνδυασμένων φαρμάκων - 2-3 φορές την ημέρα.

Οι κύριες ενδείξεις για την εκχώρηση aminopenitsilllinov - λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος οργάνων, των νεφρών και λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις της γαστρεντερικής οδού, εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (αμοξικιλλίνη), μηνιγγίτιδα.

Ένα χαρακτηριστικό της ανεπιθύμητης δράσης των αμινοπενικιλλίνων είναι η ανάπτυξη ενός εξανθήματος "αμπικιλλίνης", το οποίο είναι ένα μη αλλεργικό μακροσκοπικό εξάνθημα, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα όταν το φάρμακο ακυρώνεται.

Μία από τις αντενδείξεις για το διορισμό αμινοπενικιλλίνης είναι η μολυσματική μονοπυρήνωση.

Αυτές περιλαμβάνουν καρβοξυπενικιλίνες (καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη) και ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Καρβοξυπενικιλλίνες - Αυτά είναι αντιβιοτικά με ένα αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο με τις αμινοπενικιλλίνες (με εξαίρεση τη δράση για το Pseudomonas aeruginosa). Η καρβενικιλλίνη είναι η πρώτη αντι-πυώδης πενικιλίνη, κατώτερη σε δράση έναντι άλλων πενικιλλικών αντι-ψευδομονάδων. Οι καρβοξυπενικιλλίνες δρουν στο είδος Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) και θετικό σε ινδόλιο Ανθεκτικό στην αμπικιλλίνη και άλλες αμινοπεπικιλλίνες. Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλίνων μειώνεται επί του παρόντος. Αν και έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης, είναι ανενεργά έναντι ενός μεγάλου μέρους των στελεχών Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Σχεδόν μην περάσετε από το BBB. Η πολλαπλότητα των ραντεβού - 4 φορές την ημέρα. Η δευτερογενής αντίσταση των μικροοργανισμών αναπτύσσεται ταχέως.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες - είναι επίσης αντιβιοτικά κατά των εντόμων, το φάσμα δράσης τους συμπίπτει με τις καρβοξυ-πενικιλίνες. Το πιο δραστικό φάρμακο αυτής της ομάδας είναι η πιπερακιλλίνη. Από τα φάρμακα αυτής της ομάδας, μόνο η αζλοκιλίνη διατηρεί την αξία της στην ιατρική πρακτική.

Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες είναι περισσότερο δραστικές από τις καρβοξυπενικιλίνες για το Pseudomonas aeruginosa. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Klebsiella spp.

Όλες οι αντι-παρασιτοκτόνες πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των ουρεϊδοπενικιλλίνων:

- Εισάγετε μόνο παρεντερικά (σε / m και / ή).

- όχι μόνο τα νεφρά, αλλά και το ήπαρ εμπλέκονται στην απέκκριση.

- συχνότητα χρήσης - 3 φορές την ημέρα.

- η δευτερογενής αντίσταση των βακτηριδίων αναπτύσσεται ταχέως.

Λόγω της εμφάνισης στελεχών με υψηλή αντοχή στις αντισηπτικές πενικιλίνες και της έλλειψης πλεονεκτημάτων έναντι άλλων αντιβιοτικών, οι αντισηπτικές πενικιλίνες έχουν σχεδόν χάσει τη σημασία τους.

Οι κύριες ενδείξεις για αυτές τις δύο ομάδες αντι-υπεροξειδωτικών πενικιλλίνων είναι νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη του Pseudomonas aeruginosa, σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες και φθοροκινολόνες.

Οι πενικιλίνες και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης έχουν υψηλή αντιμικροβιακή δράση, αλλά πολλές από αυτές μπορεί να αναπτύξουν αντίσταση μικροοργανισμών.

Αυτή η αντίσταση οφείλεται στην ικανότητα των μικροοργανισμών να παράγουν ειδικά ένζυμα - βήτα-λακταμάσης (πενικιλλινάσης), τα οποία καταστρέφουν (υδρολύουν) ο δακτύλιος βητα-λακτάμης από πενικιλλίνες, η οποία εμποδίζει αντιβακτηριακή δράση τους και οδηγεί στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών των μικροοργανισμών.

Ορισμένες ημισυνθετικές πενικιλίνες είναι ανθεκτικές στην β-λακταμάση. Επιπλέον, για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν ανεπανόρθωτα τη δραστικότητα αυτών των ενζύμων, το λεγόμενο. αναστολείς β-λακταμάσης. Χρησιμοποιούνται στη δημιουργία ανασταλτικών πενικιλλίνων.

Οι αναστολείς β-λακταμάσης, όπως οι πενικιλίνες, είναι ενώσεις β-λακτάμης, αλλά από μόνες τους έχουν ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση. Αυτές οι ουσίες δεσμεύουν μη αναστρέψιμα τις β-λακταμάσες και απενεργοποιούν αυτά τα ένζυμα, προστατεύοντας έτσι τα αντιβιοτικά β-λακτάμης από την υδρόλυση. Οι αναστολείς β-λακταμάσης είναι περισσότερο δραστικοί έναντι της βήτα-λακταμάσης που κωδικοποιείται από πλασμιδιακά γονίδια.

Αναστολέας πενικιλλίνης είναι ένας συνδυασμός ενός αντιβιοτικού πενικιλλίνης με έναν συγκεκριμένο αναστολέα βήτα-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη). Οι αναστολείς β-λακταμάσης δεν χρησιμοποιούνται μόνοι τους, αλλά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με β-λακτάμες. Αυτός ο συνδυασμός μπορεί να βελτιώσει τη σταθερότητα του αντιβιοτικού και η δραστικότητα του έναντι μικροοργανισμών που παράγουν αυτά τα ένζυμα (β-λακταμάσες): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, αναερόβιων στο t... h Bacteroides fragilis. Ως αποτέλεσμα, στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στις πενικιλλίνες γίνονται ευαίσθητα στο συνδυασμένο φάρμακο. Το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης των ανασταλτικών β-λακταμών αντιστοιχεί στο φάσμα των πενικιλλίνων που περιέχονται στη σύνθεση τους, μόνο το επίπεδο της επίκτητης αντίστασης είναι διαφορετικό. Οι πενικιλλίνες αναστολέα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων διαφόρων εντοπισμάτων και για προ-εγχειρητική προφύλαξη στην κοιλιακή χειρουργική.

Οι ανασταλτικές πενικιλίνες περιλαμβάνουν αμοξικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη, αμοξικιλλίνη / σουλβακτάμη, πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη, τικαρκιλλίνη / κλαβουλανική. Η τικαρκιλίνη / κλαβουλανική έχει αντισηπτική δράση και είναι δραστική κατά της μαλτοφιλίας του Stenotrophomonas. Το σουλβακτάμη έχει τη δική του αντιβακτηριακή δράση έναντι gram-αρνητικών κοκκίων της οικογένειας Neisseriaceae και της μη ζυμωτικής οικογένειας Acinetobacter.

Ενδείξεις χρήσης πενικιλλίνης

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα που είναι ευαίσθητα σε αυτά. Κατά προτίμηση χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, η θεραπεία της στηθάγχης, οστρακιά, μέση ωτίτιδα, σήψη, σύφιλη, γονόρροια, λοιμώξεις της γαστρεντερικής οδού, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, και άλλα.

Οι πενικιλλίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό την επίβλεψη του γιατρού. Πρέπει να θυμόμαστε ότι η χρήση ανεπαρκών δόσεων πενικιλλίνης (καθώς και άλλων αντιβιοτικών) ή πολύ πρώιμης διακοπής της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών (αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις φυσικές πενικιλίνες). Εάν εμφανιστεί ανθεκτικότητα, συνεχίστε τη θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά.

Η χρήση πενικιλλίνης στην οφθαλμολογία. Στην οφθαλμολογία, οι πενικιλλίνες εφαρμόζονται τοπικά υπό τη μορφή ενστάλαξης, υποσυνεγερτικής και ενδοϋαλώδους εγχύσεως. Οι πενικιλίνες δεν περνούν καλά μέσα από το αιματοφθαλμικό φράγμα. Ενάντια στο φόντο της φλεγμονώδους διαδικασίας, η διείσδυσή τους στις εσωτερικές δομές του οφθαλμού αυξάνεται και οι συγκεντρώσεις σε αυτές φτάνουν θεραπευτικά σημαντικές. Έτσι, όταν ενσταλάσσονται στον σάκο του επιπεφυκότα, προσδιορίζονται θεραπευτικές συγκεντρώσεις πενικιλλίνης στο στρώμα του κερατοειδούς, όταν εφαρμόζεται τοπικά, ο πρόσθιος θάλαμος πρακτικά δεν διεισδύει. Όταν η υποπεριοδική χορήγηση φαρμάκων προσδιορίζεται στον κερατοειδή χιτώνα και την υγρασία του πρόσθιου θαλάμου του οφθαλμού, στο υαλώδες σώμα - η συγκέντρωση είναι χαμηλότερη από τη θεραπευτική.

Τα διαλύματα για τοπική χορήγηση παρασκευάζονται ex tempore. Τα Penicilli χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του κ.λπ.) και άλλες οφθαλμικές παθήσεις. Επιπλέον, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών των βλαβών των βλεφάρων και της τροχιάς, ειδικά όταν ξένο σώμα διεισδύει στους ιστούς της τροχιάς (αμπικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη κλπ.).

Η χρήση πενικιλλίνης στην ουρολογική πρακτική. Η ουρολογικών πρακτική των αντιβιοτικών-πενικιλλινών ingibitorozaschischennye φάρμακα που χρησιμοποιούνται ευρέως (χρήση φυσικών πενικιλλινών και ημισυνθετικές πενικιλλίνες χρήση ως φάρμακα επιλογής θεωρείται ότι δεν δικαιολογείται λόγω του υψηλού επιπέδου σταθερότητας των ουροπαθογόνου στελεχών.

Παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις των πενικιλλίνων. Οι πενικιλίνες έχουν τη μικρότερη τοξικότητα μεταξύ των αντιβιοτικών και ένα ευρύ πλάτος θεραπευτικής δράσης (ιδιαίτερα φυσικής). Οι περισσότερες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με υπερευαισθησία σε αυτές. Αλλεργικές αντιδράσεις παρατηρούνται σε σημαντικό αριθμό ασθενών (σύμφωνα με διάφορες πηγές, από 1 έως 10%). Οι πενικιλίνες, συχνότερα από τα φάρμακα από άλλες φαρμακολογικές ομάδες, προκαλούν αλλεργίες στα φάρμακα. Σε ασθενείς που είχαν αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλίνες στο ιστορικό, με επακόλουθη χρήση αυτών των αντιδράσεων παρατηρούνται σε 10-15% των περιπτώσεων. Σε λιγότερο από 1% των ανθρώπων που δεν έχουν εμφανίσει παρόμοιες αντιδράσεις, εμφανίζεται αλλεργική αντίδραση στη πενικιλίνη μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργική αντίδραση σε οποιαδήποτε δόση και οποιαδήποτε δοσολογική μορφή.

Όταν χρησιμοποιούνται πενικιλίνες, είναι δυνατές και αλλεργικές αντιδράσεις του άμεσου τύπου και καθυστερημένες. Πιστεύεται ότι η αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες συνδέεται κυρίως με ένα ενδιάμεσο προϊόν του μεταβολισμού τους - την ομάδα πενικιλλουίνης. Ονομάζεται μεγάλος αντιγονικός καθοριστής και σχηματίζεται όταν σπάει ο δακτύλιος β-λακτάμης. Οι μικροί αντιγονικοί καθοριστές της πενικιλλίνης περιλαμβάνουν, συγκεκριμένα, αμετάβλητα μόρια πενικιλλίνης, βενζυλοπενικιλλικού. Αυτά σχηματίζονται ίη νίνο, αλλά επίσης προσδιορίζονται σε διαλύματα πενικιλίνης που παρασκευάζονται για χορήγηση. Οι πρώιμες αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλίνες πιστεύεται ότι προκαλούνται κυρίως από αντισώματα IgE σε μικρούς αντιγονικούς καθοριστές, καθυστερημένες και καθυστερημένες (κνίδωση), συνήθως IgE αντισώματα σε μεγάλους αντιγονικούς καθοριστές.

Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας οφείλονται στον σχηματισμό αντισωμάτων στο σώμα και συνήθως συμβαίνουν αρκετές ημέρες μετά την έναρξη της χρήσης πενικιλλίνης (οι περίοδοι μπορεί να κυμαίνονται από μερικά λεπτά έως αρκετές εβδομάδες). Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται ως δερματικά εξανθήματα, δερματίτιδα, πυρετός. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις εκδηλώνονται με διόγκωση των βλεννογόνων, αρθρίτιδα, αρθραλγία, βλάβη νεφρών και άλλες διαταραχές. Αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος, κοιλιακό άλγος, πρήξιμο του εγκεφάλου και άλλες εκδηλώσεις είναι δυνατές.

Η σοβαρή αλλεργική αντίδραση είναι μια απόλυτη αντένδειξη για την εισαγωγή πενικιλλινών στο μέλλον. Είναι απαραίτητο για τον ασθενή να εξηγήσει ότι ακόμη και μια μικρή ποσότητα πενικιλλίνης, που καταναλώνεται με τροφή ή κατά τη διάρκεια μιας δοκιμής δέρματος, μπορεί να είναι θανατηφόρα γι 'αυτόν.

Μερικές φορές το μόνο σύμπτωμα μιας αλλεργικής αντίδρασης στις πενικιλίνες είναι ο πυρετός (από τη φύση του είναι σταθερός, ανασταλτικός ή διαλείπων, μερικές φορές συνοδεύεται από ρίγη). Ο πυρετός συνήθως εξαφανίζεται εντός 1-1,5 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες.

Όλες οι πενικιλίνες χαρακτηρίζονται από διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση και διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις. Οποιαδήποτε παρασκευάσματα που περιέχουν πενικιλίνη, συμπεριλαμβανομένων των καλλυντικών και των τροφίμων, μπορεί να προκαλέσουν ευαισθητοποίηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν διάφορες δυσμενείς και τοξικές επιδράσεις μη αλλεργικής φύσης. Αυτά περιλαμβάνουν: κατάποση - ερεθιστική, συμπεριλαμβανόμενη. γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ναυτία, διάρροια. με χορήγηση i / m - πόνος, διήθηση, νέκρωση άσηπτων μυών, με / στην εισαγωγή - φλεβίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα.

Ίσως μια αύξηση στην αντανακλαστική διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος. Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν νευροτοξικές επιδράσεις: ψευδαισθήσεις, παραληρητικές ιδέες, δυσλειτουργία της αρτηριακής πίεσης, επιληπτικές κρίσεις. Οι σπασμοί είναι πιθανότερο σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις πενικιλλίνης και / ή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Λόγω του κινδύνου σοβαρών νευροτοξικών αντιδράσεων, οι πενικιλλίνες δεν μπορούν να χορηγηθούν ενδολυματικά (με εξαίρεση το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, το οποίο χορηγείται πολύ προσεκτικά, για λόγους ζωής).

Στη θεραπεία των πενικιλλίνων μπορεί να αναπτυχθεί η επιμόλυνση, η στοματική καντιντίαση, ο κόλπος, η εντερική δυσβολία. Οι πενικιλίνες (συνήθως αμπικιλλίνη) μπορεί να προκαλέσουν διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά.

Η χρήση της αμπικιλλίνης οδηγεί σε εξάνθημα "αμπικιλλίνης" (σε 5-10% των ασθενών), συνοδεύεται από κνησμό, πυρετό. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια εμφανίζεται συχνότερα κατά την 5-10η ημέρα χρήσης μεγάλων δόσεων αμπικιλλίνης σε παιδιά με λεμφαδενοπάθεια και ιικές λοιμώξεις ή με ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης, καθώς και σε όλους σχεδόν τους ασθενείς με μολυσματική μονοπυρήνωση.

Συγκεκριμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη χρήση δικυλινών είναι τοπικά διηθήματα και αγγειακές επιπλοκές με τη μορφή σύνδρομων One (ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων με τυχαία ένεση στην αρτηρία) ή Nicolau (πνευμονική και εγκεφαλική αγγειακή εμβολή).

Όταν χρησιμοποιούνται οξακιλλίνη, είναι δυνατή η αιματουρία, η πρωτεϊνουρία και η διάμεση νεφρίτιδα. Εφαρμογή αντιψευδομοναδική πενικιλλίνες (karboksipenitsilliny, ureidopenitsilliny) μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση των αλλεργικών αντιδράσεων, συμπτώματα νευροτοξικότητας, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, δυσβακτηρίωσης, θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία. Με τη χρήση καρβενικιλλίνης είναι πιθανό το αιμορραγικό σύνδρομο. Τα συνδυαστικά φάρμακα που περιέχουν κλαβουλανικό οξύ μπορούν να προκαλέσουν οξεία ηπατική βλάβη.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι πενικιλίνες περνούν από τον πλακούντα. Παρόλο που δεν υπάρχουν επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας στους ανθρώπους, οι πενικιλίνες, αναστολέα, που χρησιμοποιείται ευρέως σε έγκυες γυναίκες, χωρίς να καταγράφονται επιπλοκές.

Σε μελέτες σε πειραματόζωα με πενικιλλίνες σε δόσεις 2-25 (για διαφορετικές πενικιλίνες) που υπερβαίνουν τις θεραπευτικές, δεν ανιχνεύθηκαν διαταραχές γονιμότητας και επιδράσεις στην αναπαραγωγική λειτουργία. Οι τερατογόνες, μεταλλαξιογόνες, εμβρυοτοξικές ιδιότητες με την εισαγωγή ζώων πενικιλίνης δεν εντοπίστηκαν.

Σύμφωνα με το γενικώς αποδεκτό στον κόσμο των συστάσεων FDA (Food and Drug Administration), να εξεταστεί η δυνατότητα χρήσης των φαρμάκων κατά την εγκυμοσύνη, τα φάρμακα της πενικιλίνης για τους καρπούς της δράσης κατηγοριοποιούνται ως Β FDA (μελέτη αναπαραγωγής σε ζώα δεν έδειξαν ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων στο έμβρυο, και επαρκείς και δεν έχουν πραγματοποιηθεί αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες).

Όταν συνταγογραφείτε πενικιλίνες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει (όπως και για οποιοδήποτε άλλο τρόπο) να λαμβάνεται υπόψη η διάρκεια της εγκυμοσύνης. Στη διαδικασία της θεραπείας είναι απαραίτητο να ελέγχεται αυστηρά η κατάσταση της μητέρας και του εμβρύου.

Χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Οι πενικιλίνες διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Παρόλο που δεν έχουν καταγραφεί σημαντικές ανθρώπινες επιπλοκές, η χρήση πενικιλλίνης από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση των παιδιών, αλλαγές στην εντερική μικροχλωρίδα, διάρροια, ανάπτυξη καντιντίασης και εμφάνιση δερματικού εξανθήματος σε βρέφη.

Παιδιατρική Κατά τη χρήση πενικιλίνης στα παιδιά ειδική παιδιατρική προβλήματα δεν καταγράφονται, αλλά θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ανεπαρκώς ανεπτυγμένη νεφρικής λειτουργίας σε νεογνά και μικρά παιδιά μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση πενικιλίνες (από την άποψη αυτή, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικότητας με την ανάπτυξη των επιληπτικών κρίσεων).

Γηριατρική Δεν υπάρχουν ειδικά γηριατρικά προβλήματα κατά την εφαρμογή των πενικιλλινών. Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι οι ηλικιωμένοι έχουν περισσότερες πιθανότητες να εμφανίσουν νεφρική δυσλειτουργία λόγω ηλικίας και, ως εκ τούτου, μπορεί να απαιτούν προσαρμογή της δόσης.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος. Σε περίπτωση νεφρικής / ηπατικής ανεπάρκειας είναι δυνατή η σώρευση. Σε μέτρια και σοβαρή νεφρική και / ή ηπατική ανεπάρκεια, απαιτείται προσαρμογή της δόσης και αύξηση της περιόδου μεταξύ της χορήγησης του αντιβιοτικού.

Η αλληλεπίδραση των πενικιλλίνων με άλλα φάρμακα. Βακτηριοκτόνος αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων κεφαλοσπορίνες, κυκλοσερίνη, βανκομυκίνη, ριφαμπικίνη, αμινογλυκοσίδες) έχουν ένα συνεργιστικό αποτέλεσμα, βακτηριοστατική αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων μακρολίδια, χλωραμφενικόλη, λινκοσαμίδες, τετρακυκλίνες) - ανταγωνιστική. Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνδυάζονται πενικιλλίνες που είναι δραστικές έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (πιθανός κίνδυνος αυξημένης αιμορραγίας). Δεν συνιστάται ο συνδυασμός πενικιλλίνης με θρομβολυτικά. Όταν συνδυάζεται με σουλφοναμίδια μπορεί να μειώσει το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Οι στοματικές πενικιλίνες μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από του στόματος λόγω της διαταραχής της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των οιστρογόνων. Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την αποβολή της μεθοτρεξάτης από το σώμα (αναστέλλουν την σωληναριακή έκκριση). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης δερματικού εξανθήματος. Η χρήση υψηλών δόσεων άλατος καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με διουρητικά που εξοικονομούν κάλιο, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Οι πενικιλλίνες είναι φαρμακευτικώς ασύμβατες με αμινογλυκοσίδες.

Λόγω του γεγονότος ότι με παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση αντιβιοτικών, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να κατασταλεί, παράγοντας βιταμίνες Β1, Στο6, Στο12, PP, ασθενείς για την πρόληψη της υποσιταμίνωσης, συνιστάται να συνταγογραφούνται βιταμίνες της ομάδας Β.

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα φυσικών και ημισυνθετικών αντιβιοτικών που έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Η αντιβακτηριακή δράση σχετίζεται με την εξασθενημένη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος. Το αποτέλεσμα οφείλεται στην απενεργοποίηση του ενζύμου τρανσπεπτιδάσης - μία από τις πρωτεΐνες πενικιλίνης που βρίσκεται στην εσωτερική μεμβράνη του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων που συμμετέχουν στα μεταγενέστερα στάδια της σύνθεσης του. Οι διαφορές μεταξύ πενικιλλίνης συνδέονται με τα χαρακτηριστικά του φάσματος δράσης τους, τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες και το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Για αρκετές δεκαετίες επιτυχούς χρήσης πενικιλλίνης, δημιουργήθηκαν προβλήματα που σχετίζονται με την εσφαλμένη χρήση τους. Έτσι, η προφυλακτική χορήγηση πενικιλλίνων που διατρέχουν κίνδυνο βακτηριακής μόλυνσης είναι συχνά παράλογη. Το λάθος θεραπευτικό σχήμα - η εσφαλμένη επιλογή δόσης (υπερβολικά υψηλή ή πολύ χαμηλή) και η συχνότητα χορήγησης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση παρενεργειών, στη μειωμένη αποτελεσματικότητα και στην ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα.

Έτσι, επί του παρόντος, τα περισσότερα στελέχη Staphylococcus spp. ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες. Τα τελευταία χρόνια, η συχνότητα ανίχνευσης ανθεκτικών στελεχών Neisseria gonorrhoeae έχει αυξηθεί.

Ο κύριος μηχανισμός της επίκτητης αντοχής στις πενικιλίνες συνδέεται με την παραγωγή της β-λακταμάσης. Για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση που είναι κοινή μεταξύ των μικροοργανισμών, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να καταστρέψουν μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, το λεγόμενο. αναστολείς β-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων με αναστολέα) πενικιλλίνες.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλογή ενός αντιβακτηριακού φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων η πενικιλίνη, θα πρέπει να προκαλείται, καταρχάς, από την ευαισθησία του παθογόνου που την προκαλεί στη νόσο, καθώς και από την απουσία αντενδείξεων στη χρήση της.

Οι πενικιλίνες είναι τα πρώτα αντιβιοτικά που έχουν χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική. Παρά την ποικιλία των σύγχρονων αντιμικροβιακών παραγόντων, μεταξύ των οποίων οι κεφαλοσπορίνες, οι μακρολίδες, οι φθοροκινολόνες, οι πενικιλλίνες, μέχρι σήμερα παραμένουν μία από τις κύριες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.