Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με τον εξασθενημένο σχηματισμό βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων (βλέπε "Ομάδα Πενικιλλίνης").
Φάσμα δραστηριότητας
Στη σειρά από γενιά Ι έως III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση να διευρυνθεί το φάσμα της δράσης και να αυξηθεί το επίπεδο της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι gram αρνητικών βακτηριδίων με μια ορισμένη μείωση της δραστικότητας έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.
Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η απουσία σημαντικής δραστικότητας ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και L. monocytogenes. ΚΝΣ, λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
Ωστόσο, τα φάρμακα που προορίζονται για χορήγηση από το στόμα (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από τα παρεντερικά (κεφαζολίνη), που χαρακτηρίζονται από ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα.
Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) και ευαίσθητο σε μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Με το επίπεδο αντι-πνευμονοκοκκικής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι κατώτερες από τις αμινοπεπικιλλίνες και οι περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστικότητας κατά εντερόκοκκων και λιστερίων.
Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στη δράση της σταφυλοκοκκικής β-λακταμάσης, μερικά στελέχη που είναι υπερπαραγωγούς αυτών των ενζύμων μπορεί να εμφανίζουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονοκόκκοι δείχνουν πλήρες PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλλίνες.
Οι γενετικές κεφαλοσπορίνες Ι έχουν ένα στενό φάσμα δραστικότητας και ένα χαμηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δραστικότητα έναντι των H.influenzae και M.satarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Η φυσική δράση έναντι του Μ. Satarrhalis είναι αρκετά υψηλή, αλλά είναι ευαίσθητες στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν σχεδόν το 100% των στελεχών. Από τα μέλη της οικογένειας ευαίσθητα στην Enterobacteriaceae E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, ενώ η δράση έναντι της Salmonella και της Shigella δεν έχει κλινική σημασία. Μεταξύ των στελεχών του Ε. Coli και του P.mirabilis, προκαλώντας μολύνσεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και ιδιαίτερα νοσοκομειακές, η επίκτητη αντίσταση είναι ευρέως διαδεδομένη, λόγω της παραγωγής ευρέων και εκτεταμένων φάσεων δράσης β-λακταμάσης.
Άλλα ετεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και ανθεκτικά στα μη ζυμώμενα βακτήρια.
Ορισμένοι αναερόβιοι είναι ευαίσθητοι, ο B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί.
Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και Listeria.
Οι πνευμονοκόκκοι παρουσιάζουν PR σε κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς και πενικιλλίνη.
Το εύρος δράσης των γενετικών κεφαλοσπορινών ΙΙ κατά των αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών είναι ευρύτερο από ό, τι στους εκπροσώπους της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης έναντι των γονοκοκκίων είναι κλινικής σημασίας. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του M. catarrhalis και του Haemophilus spp. Επειδή είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες, ενώ το cefaclor καταστρέφεται εν μέρει από αυτά τα ένζυμα.
Από την οικογένεια των Enterobacteriaceae, δεν είναι μόνο ευαίσθητα τα E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, αλλά και Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν τα προϊόντα αυτών των μικροοργανισμών παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμάσης, παραμένουν ευαίσθητα στην κεφουροξίμη. Το cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.
Ορισμένα στελέχη του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να εμφανίζουν μέτρια ευαισθησία στο cefuroxime in vitro, αλλά η κλινική εφαρμογή των λοιμώξεων ΑΜΡ που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που απαριθμούνται ανέφικτη.
Οι ψευδομονάδες, άλλοι μη-ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, οι αναερόβιοι της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικοί στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.
III γενεάς κεφαλοσπορινών
ΙΙΙ γενεάς κεφαλοσπορίνες μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.
Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, σχεδόν ταυτόσημα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και οι δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Με ένα σημαντικό τμήμα των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονόκοκκων που διατηρούν ευαισθησία στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι χαρακτηριστικό για τους πράσινους στρεπτόκοκκους. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικές έναντι του S.aureus, εκτός από το MRSA, σε μια κάπως μικρότερη έκταση - έναντι του ΚΝΣ. Τα κορυφοβακτήρια (εκτός από το C.jeikeium) είναι γενικά ευαίσθητα.
Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis και Β. Cereus είναι ανθεκτικοί.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι των μηνιγγινοκόκκων, των γονοκοκκίων, των H.influenzae και του M.catarrhalis, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξάρτητα από τον μηχανισμό αντίστασης.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστικότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση ευρέος φάσματος. Αντοχή σε E.coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLS. Η αντοχή των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.startii, P.rettgeri συσχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωματικής κατηγορίας β-λακταμάσης C.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη μερικές φορές είναι δραστικές in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B. fragilis, αλλά δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιηθούν με τις κατάλληλες λοιμώξεις.
Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη όσον αφορά τις κύριες αντιμικροβιακές τους ιδιότητες είναι παρόμοιες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα εξής:
(ιδιαίτερα στην κεφταζιδίμη) δράση έναντι του P. aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών,
σημαντικά μικρότερη δραστικότητα έναντι στρεπτόκοκκων, ιδιαίτερα S. pneumoniae.
υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.
Το Cefixime και το ceftibuten διαφέρουν από την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη με τους ακόλουθους τρόπους:
έλλειψη σημαντικής δραστικότητας κατά Staphylococcus spp.
το ceftibuten είναι ανενεργό έναντι των πνευμονόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.
Αμφότερα τα φάρμακα είναι αδρανή ή ανενεργά ενάντια Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς
Με πολλούς τρόπους, η κεφεπίμη είναι κοντά σε κεφαλοσπορίνες III γενιάς. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής που έχει αυξημένη ικανότητα να διαπερνούν την εξωτερική μεμβράνη των αρνητικών κατά gram βακτηρίων και την σχετική αντίσταση σε υδρόλυση με χρωμοσωμική β-λακταμάσες της κατηγορίας C. Ως εκ τούτου, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών γενιάς βάσης III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), κεφεπίμης εμφανίζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:
υψηλή δραστικότητα κατά του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.
δραστικότητα έναντι των μικροοργανισμών - υπερπαράγει χρωμοσωμικό β-λακταμάσες της κατηγορίας Γ, όπως: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri?..
μεγαλύτερη αντοχή στην υδρόλυση του BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι απολύτως σαφής).
Αναστολείς κεφαλοσπορίνες
Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφαφοπερόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφαφοπερόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου φαρμάκου επεκτείνεται από αναερόβιους μικροοργανισμούς, το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν ένα ευρύ και εκτεταμένο φάσμα β-λακταμάσης. Αυτό το AMP είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριδιακής δράσης του σουλβακτάμη.
Φαρμακοκινητική
Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη, cefaclor). Το Cefaclor, cefixime και ceftibuten μπορεί να είναι ελαφρώς πιο αργά εάν έχετε τροφή. Το cefuroxime axetil κατά τη διάρκεια της ενυδάτωσης υδρολύεται για να απελευθερώσει την ενεργή cefuroxime και τα τρόφιμα συμβάλλουν στη διαδικασία αυτή. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά μετά από χορήγηση ι / πι.
Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον αδένα του προστάτη) και μυστικά. Οι υψηλές συγκεντρώσεις βρέθηκαν σε πνεύμονα, νεφρό, ήπαρ, μυ, δέρματος, μαλακού ιστού, των οστών, του αρθρικού, περικαρδιακή, πλευρικές και περιτοναϊκές υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ιδιαίτερα η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του οφθαλμού.
Η ικανότητα να δημιουργούν GEB και θεραπευτική συγκέντρωση στο ΕΝΥ είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες γενιά III - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, κεφεπίμης και σχετικά με την παραγωγή IV. Η κεφουροξίμη περνά μετρίως μέσα από το BBB μόνο με φλεγμονή της επένδυσης του εγκεφάλου.
Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες ουσιαστικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία είναι βιομετασχηματισμένη για να σχηματίσει ενεργό μεταβολίτη. Τα φάρμακα εκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς και δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη έχουν διπλή οδό έκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Μεγαλύτερη περίοδο ημιζωής έχουν cefixime, κεφτιβουτένηε (3-4 h) και κεφτριαξόνη (8.5 h), η οποία επιτρέπει τους χρόνο εκχώρησης 1 ανά ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα δοσολογικά σχήματα των κεφαλοσπορινών (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) απαιτούν διόρθωση.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.
Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφαφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.
ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).
Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινάσης (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Οι υψηλές δόσεις κεφτριαξόνης μπορεί να προκαλέσουν χολόσταση και ψευδοχολερυθρίαση.
Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα βοήθειας: Η αποκατάσταση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, προδιαγράφει μέσα σε αντιβιοτικά, ενεργά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.
Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με ένεση a / m, φλεβίτιδα - με / στην εισαγωγή.
Άλλα: στοματική καντιντίαση και κόλπο.
Ενδείξεις
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή προ-εγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών.
Συστάσεις για τη χρήση του κεφαζολίνη για τη θεραπεία των λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού και της ΟΘΠ μέχρι σήμερα θα πρέπει να θεωρείται ως αβάσιμη λόγω του στενού φάσματος του δραστηριότητας και την επικράτηση της ανθεκτικότητας μεταξύ των δυνητικών παθογόνων.
κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.
Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
μόλυνση MWP (μέτρια πυελονεφρίτιδα και σοβαρή) ·
Cefuroxime axetil, cefaclor:
λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας) ·
λοίμωξη IMP (πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά)?
κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.
Το cefuroxime και η cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως κλινική θεραπεία.
III γενεάς κεφαλοσπορινών
Σοβαρές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακή μόλυνση:
Σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις και νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και της ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).
Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών της τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο υπό τη μορφή μονοθεραπείας, όσο και σε συνδυασμό με άλλες ομάδες ΑΜΡ.
λοίμωξη IMP: πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά.
Το προφορικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διάφορων σοβαρών κοινοτικών αποκτώμενων και νοσοκομειακών γραμμα-αρνητικών λοιμώξεων μετά την επίμονη επίδραση από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.
Οι λοιμώξεις VDP και NDP (το ceftibuten δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).
Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:
Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.
Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς
Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:
Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.
Αντενδείξεις
Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.
Προειδοποιήσεις
Αλλεργία. Διασχίστε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Αλλεργίες σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορεί να εμφανιστούν στο 10% των ασθενών με αλλεργία στην πενικιλίνη. Η διασταυρούμενη αλλεργία στις πενικιλίνες και στις κεφαλοσπορίνες ΙΙ-ΙΙΙ γενιά εμφανίζεται πολύ λιγότερο (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου (για παράδειγμα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Οι κεφαλοσπορίνες άλλων γενεών είναι ασφαλέστερες.
Εγκυμοσύνη Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλειά τους για τις έγκυες γυναίκες και το έμβρυο.
Θηλασμός. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να αλλάξει, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το θηλασμό. Μην χρησιμοποιείτε cefixime και ceftibuten, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.
Παιδιατρική Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης αποβολής από το νεφρό. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τις πρωτεΐνες, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα νεογνά με υπερχολερυθριναιμία, ειδικά σε πρόωρο στάδιο.
Γηριατρική Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, η έκκριση των κεφαλοσπορινών μπορεί να επιβραδυνθεί, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες εκκρίνονται από το σώμα από τους νεφρούς κυρίως στην ενεργό κατάσταση, τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) για νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση. Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά του βρόχου, είναι πιθανό να υπάρχει νεφροτοξική επίδραση.
Ηπατική δυσλειτουργία. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, συνεπώς, σε σοβαρές ηπατικές νόσους, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποπροθρομβιναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται cefoperazone. για την πρόληψη, συνιστάται η λήψη βιταμίνης Κ.
Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση των κεφαλοσπορινών ενδέχεται να αναπτυχθεί καντιντίαση από το στόμα.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των από του στόματος κεφαλοσπορινών στη γαστρεντερική οδό. Πρέπει να υπάρχουν διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων.
Όταν συνδυάζεται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες της κεφοπεραζόνης, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά η γαστρεντερική. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός της κεφοπεραζόνης με τα θρομβολυτικά.
Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone, μπορεί να εμφανιστεί μια αντίδραση τύπου disulfiram.
Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχων, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας.
Πληροφορίες ασθενούς
Μέσα στις κεφαλοσπορίνες, είναι επιθυμητό να παίρνετε, πίνετε άφθονο νερό. Το cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα τρόφιμα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (με την εμφάνιση δυσπεπτικών φαινομένων, μπορούμε να το πάρουμε κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα).
Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση πρέπει να παρασκευάζονται και να λαμβάνονται σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.
Προσέχετε αυστηρά τον προβλεπόμενο τρόπο χορήγησης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε δόσεις και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.
Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε γιατρό.
Μην πάρετε αντιόξινα εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης μέσα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone και για δύο ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Ιδιότητες και χρήση αντιβιοτικών της ομάδας των κεφαλοσπορινών
Οι κεφαλοσπορίνες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών, τα οποία στη δομή τους περιέχουν ένα δακτύλιο β-λακτάμης και ως εκ τούτου έχουν ορισμένες ομοιότητες με τις πενικιλίνες.
Οι κεφαλοσπορίνες περιλαμβάνουν μεγάλο αριθμό αντιβιοτικών, το κύριο χαρακτηριστικό του οποίου είναι η χαμηλή τοξικότητα και η υψηλή δραστικότητα έναντι των παθογόνων (παθογόνων) βακτηριδίων.
Ο μηχανισμός της αντιβακτηριακής δραστηριότητας
Οι κεφαλοσπορίνες, όπως οι πενικιλίνες, περιέχουν έναν δακτύλιο β-λακτάμης στη δομή του μορίου. Έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, δηλαδή οδηγούν στο θάνατο ενός βακτηριακού κυττάρου. Ένας τέτοιος μηχανισμός δράσης πραγματοποιείται με καταστολή (αναστολή) του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Σε αντίθεση με τις πενικιλίνες και τα ανάλογα τους, ο πυρήνας του μορίου έχει μικρές διαφορές στη χημική δομή, γεγονός που την καθιστά ανθεκτική στις επιδράσεις των βακτηριακών ενζύμων βήτα-λακταμάση.
Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας, σε αντίθεση με τις πενικιλίνες, και η βακτηριακή αντοχή τους αναπτύσσεται λιγότερο συχνά.
Τύποι κεφαλοσπορινών
Με την ανάπτυξη νέων αντιβιοτικών φαρμάκων, η ομάδα των κεφαλοσπορινών διακρίνει διάφορες μεγάλες γενιές, οι οποίες περιλαμβάνουν:
- Η πρώτη γενιά (cefazolin, cefalexim) είναι οι πρώτοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας, έχουν το στενότερο φάσμα δραστηριότητας, χρησιμοποιούνται κυρίως στην χειρουργική επέμβαση και για τη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής φαρυγγίτιδας (στηθάγχη).
- II γενιάς (cefuroxime) - έχουν μεγαλύτερη φάσμα δράσεως, ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων της ουρογεννητικής οδού, πνευμονία (φλεγμονή των πνευμόνων), ΩΡΛ (ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα).
- γενιά III (κεφταζιδίμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη) - κεφαλοσπορίνες σήμερα αυτής της γενιάς είναι πιο συχνά χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών βακτηριακές ασθένειες με σοβαρή, συμπεριλαμβανομένων πυώδης μαλακών ιστών διαφορετικού εντοπισμού, άνω αναπνευστική οδός, φλεγμονή του αναπνευστικού συστήματος, των δομών του ουρογεννητικού συστήματος, οστικός ιστός, κοιλιακά όργανα ορισμένων εντερικών λοιμώξεων (σαλμονέλωση).
- Η IV γενιά (cefepime, cefpiron) είναι τα πιο σύγχρονα αντιβιοτικά, είναι αντιβιοτικά δεύτερης γραμμής και ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται μόνο για πολύ σοβαρές λοιμώδεις φλεγμονώδεις διεργασίες με διαφορετικό εντοπισμό, όπου τα άλλα αντιβιοτικά δεν είναι αποτελεσματικά.
Σήμερα, έχουν αναπτυχθεί επίσης κεφαλοσπορίνες της γενιάς V (ceftholosan, ceftobiprol), αλλά η χρήση τους είναι περιορισμένη, χρησιμοποιούνται συνήθως σε σπάνιες περιπτώσεις πολύ σοβαρών λοιμώξεων, ιδιαίτερα στη σήψη (μόλυνση αίματος) στο υπόβαθρο της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής
Γενικά, σχεδόν όλοι οι εκπρόσωποι της ομάδας της κεφαλοσπορίνης είναι καλά ανεκτοί, υπάρχουν αρκετές κύριες παρενέργειες και χαρακτηριστικά της χρήσης τους, οι οποίες περιλαμβάνουν:
- Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια (10% όλων των περιπτώσεων κεφαλοσπορινών), η οποία χαρακτηρίζεται από διάφορες εκδηλώσεις (εξάνθημα, κνησμός του δέρματος, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ). Εφόσον αυτά τα αντιβιοτικά περιέχουν ένα δακτύλιο β-λακτάμης, μπορεί να αναπτυχθούν αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις με πενικιλίνες. Εάν ένα άτομο είχε αλλεργία στις πενικιλίνες και τα ανάλογα τους, τότε σε 90% των περιπτώσεων θα αναπτυχθεί σε κεφαλοσπορίνες.
- Η στοματική καντιντίαση μπορεί να αναπτυχθεί με μακροχρόνια χρήση των κεφαλοσπορινών χωρίς να ληφθούν υπόψη οι αρχές της ορθολογικής αντιβιοτικής θεραπείας, ενώ η ενεργοποιημένη παθογόνα μυκητιακή μικροχλωρίδα, που παριστάνεται από τους μύκητες που μοιάζουν με ζύμη του γένους Candida.
- Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα αυτής της ομάδας σε άτομα με σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, καθώς μεταβολίζονται και εκκρίνονται σε αυτά τα όργανα.
- Η χρήση επιτρέπεται για έγκυες γυναίκες και μικρά παιδιά, αλλά μόνο υπό αυστηρές ιατρικές ενδείξεις.
- Κατά τη διάρκεια της χρήσης αντιβιοτικών αυτής της ομάδας, οι ηλικιωμένοι πρέπει να διορθώσουν τη δοσολογία, καθώς μειώνεται η διαδικασία απομάκρυνσής τους.
- Οι κεφαλοσπορίνες διεισδύουν στο μητρικό γάλα, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση τους σε θηλάζουσες γυναίκες.
- Κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης χρήσης των κεφαλοσπορινών με φάρμακα της αντιπηκτικής ομάδας (μείωση της πήξης του αίματος), υπάρχει υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας σε διαφορετικές θέσεις.
- Η συνδυασμένη χρήση με αμινογλυκοσίδες αυξάνει σημαντικά την επιβάρυνση των νεφρών.
- Η ταυτόχρονη λήψη κεφαλοσπορινών και αλκοόλ δεν συνιστάται.
Τα χαρακτηριστικά αυτά λαμβάνονται υποχρεωτικά υπόψη πριν από τη χρήση αντιβιοτικών αυτής της ομάδας.
Λόγω της χαμηλής τοξικότητας και της υψηλής αποτελεσματικότητας των αντιβιοτικών αυτής της ομάδας, έχουν βρεθεί σε ευρεία εφαρμογή σε διάφορους τομείς της ιατρικής, όπως η μαιευτική, η παιδιατρική, η γυναικολογία, η χειρουργική επέμβαση και οι μολυσματικές ασθένειες.
Όλες οι κεφαλοσπορίνες παρουσιάζονται σε στοματική (δισκία, σιρόπι) και παρεντερική (διάλυμα για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση) δοσολογική μορφή.
Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς: μια λίστα με φάρμακα ανά ομάδες
Τα αντιβακτηριακά φάρμακα σχετικά με τον μηχανισμό δράσης και τη δραστική ουσία χωρίζονται σε διάφορες ομάδες. Ένα από αυτά είναι οι κεφαλοσπορίνες, οι οποίες ταξινομούνται ανά γενιά: από την πρώτη έως την πέμπτη. Το τρίτο χαρακτηρίζεται από υψηλότερη αποτελεσματικότητα κατά των Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των στρεπτόκοκκων, των γονοκοκκίων, του Pseudomonas bacillus, κλπ. Οι κεφαλοσπορίνες για εσωτερική και παρεντερική χρήση ανήκουν σε αυτή τη γενιά. Χημικά, είναι παρόμοια με τις πενικιλίνες και μπορούν να τα αντικαταστήσουν με αλλεργίες σε τέτοια αντιβιοτικά.
Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών
Αυτή η έννοια περιγράφει μια ομάδα ημι-συνθετικών αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης που παράγονται από την "κεφαλοσπορίνη C". Παράγεται από μανιτάρια Cephalosporium Acremonium. Εκκρίνουν μια ειδική ουσία που αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή διαφόρων αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram βακτηρίων. Μέσα στο μόριο των κεφαλοσπορινών, υπάρχει ένας κοινός πυρήνας που αποτελείται από δικυκλικές ενώσεις με τη μορφή δακτυλίων διυδροθειαζίνης και β-λακτάμης. Όλες οι κεφαλοσπορίνες για παιδιά και ενήλικες διαιρούνται σε 5 γενεές, ανάλογα με την ημερομηνία της ανακάλυψης και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας:
- Το πρώτο. Η πιο κοινή παρεντερική μορφή απελευθέρωσης κεφαλοσπορίνης σε αυτήν την ομάδα είναι το Cefazolin, από του στόματος - Cefalexin. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών, πιο συχνά για την πρόληψη των μετεγχειρητικών επιπλοκών.
- Το δεύτερο. Αυτά περιλαμβάνουν φάρμακα Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Έχουν αυξηθεί, σε σύγκριση με την παραγωγή κεφαλοσπορινών 1, η δράση κατά των θετικών κατά Gram βακτηρίων. Αποτελεσματική με πνευμονία, σε συνδυασμό με μακρολίδες.
- Τρίτον. Σε αυτή τη γενιά, απελευθερώνονται τα αντιβιοτικά Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Δείχνουν υψηλή απόδοση στις ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικά βακτηρίδια. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, εντέρων, φλεγμονή της χοληφόρου οδού, βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια.
- Τέταρτον. Εκπρόσωποι αυτής της γενιάς είναι τα αντιβιοτικά Cefepim, Zefpirim. Μπορεί να επηρεάσει τα εντεροβακτήρια που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της 1ης γενιάς.
- Το πέμπτο. Διαθέτει φάσμα δραστικότητας 4 γενεών αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης. Επηρεάζουν χλωρίδα ανθεκτική στις πενικιλίνες και αμινογλυκοσίδες. Το Ceftobiprol και το Seefter είναι αποτελεσματικά σε αυτή την ομάδα αντιβιοτικών.
Το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα τέτοιων αντιβιοτικών οφείλεται στην αναστολή (αναστολή) της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι το δομικό κύριο τοίχωμα των βακτηριδίων. Μεταξύ των κοινών χαρακτηριστικών των κεφαλοσπορινών είναι τα ακόλουθα:
- καλή ανοχή λόγω της ελάχιστης ποσότητας παρενεργειών σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά.
- υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες (σε συνδυασμό με αυτά, έχουν μεγαλύτερη επίδραση από ότι μεμονωμένα).
- η εκδήλωση διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης με άλλα φάρμακα β-λακτάμης.
- ελάχιστη επίδραση στην εντερική μικροχλωρίδα (στα μπιφιδοβακτήρια και γαλακτοβακίλλια).
Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς
Αυτή η ομάδα κεφαλοσπορινών, σε αντίθεση με τις προηγούμενες δύο γενιές, έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Ένα άλλο χαρακτηριστικό είναι ο μεγαλύτερος χρόνος ημίσειας ζωής, έτσι ώστε το φάρμακο να μπορεί να λαμβάνεται μόνο μία φορά την ημέρα. Τα πλεονεκτήματα περιλαμβάνουν την ικανότητα των κεφαλοσπορινών ΙΙΙ γενεάς να ξεπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Εξαιτίας αυτού, είναι αποτελεσματικές σε βακτηριακές και φλεγμονώδεις αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος. Ο κατάλογος των ενδείξεων για τη χρήση των κεφαλοσπορινών τρίτης γενεάς περιλαμβάνει τις ακόλουθες ασθένειες:
- βακτηριακή μηνιγγίτιδα.
- εντερικές λοιμώξεις.
- γονόρροια;
- κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα,
- βρογχίτιδα, πνευμονία και άλλες λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος.
- φλεγμονή της χοληφόρου οδού.
- στυλογλίδωση;
- τυφοειδής πυρετός;
- χολέρα;
- ωτίτιδα.
Οι κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς σε δισκία
Οι στοματικές μορφές αντιβιοτικών είναι κατάλληλες για χρήση και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για σύνθετη θεραπεία βακτηριακής αιτιολογίας στο σπίτι. Η λήψη κεφαλοσπορινών στο εσωτερικό είναι συχνά συνταγογραφείται με μια βήμα-βήμα θεραπεία. Στην περίπτωση αυτή, τα αντιβιοτικά χορηγούνται για πρώτη φορά παρεντερικά και στη συνέχεια μεταφέρονται σε μορφές που εισάγονται. Έτσι, οι από του στόματος κεφαλοσπορίνες σε δισκία αντιπροσωπεύονται από τα ακόλουθα φάρμακα:
Φαρμακολογική ομάδα - Κεφαλοσπορίνες
Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση
Περιγραφή
Κεφαλοσπορίνες - αντιβιοτικά, με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Τα κύρια χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών είναι ένα ευρύ φάσμα δράσης, υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα, σχετικά μεγάλη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλίνες.
Οι κεφαλλοσπορίνες των γενεών Ι, II, III και IV διακρίνονται από το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας και της ευαισθησίας στην β-λακταμάση. Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς (στενό φάσμα) περιλαμβάνουν κεφαζολίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη κ.λπ. II γενεάς κεφαλοσπορίνες (δρουν σε θετικά κατά gram και μερικά αρνητικά κατά Gram βακτήρια) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor κλπ. III γενεάς κεφαλοσπορίνες (ευρύ φάσμα) - κεφίξιμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη, κεφτιβουτένη κλπ. · Γενιά IV - κεφεπίμη, κεφπρίμη.
Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δραστικότητα. Το κύριο χαρακτηριστικό των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς είναι η υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστικότητα αυτών, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη που σχηματίζουν πενικιλλίνη (που σχηματίζουν β-λακταμάση) για όλους τους τύπους στρεπτόκοκκων (εκτός των εντεροκόκκων), των γονοκοκκίων. Οι κεφαλοσπορίνες της γενιάς II έχουν επίσης υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Είναι ιδιαίτερα δραστήριοι εναντίον των Escherichia, Klebsiella, Proteus. Η κεφαλοσπορίνη III γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις κεφαλοσπορίνες των γενεών Ι και ΙΙ και μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ιδιαίτερες διαφορές. Όπως και οι κεφαλοσπορίνες των γενεών ΙΙ και ΙΙΙ, είναι ανθεκτικές σε β-λακταμάσες πλασμιδίων gram-αρνητικών βακτηριδίων, αλλά επιπλέον είναι ανθεκτικές στις χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες και, σε αντίθεση με άλλες κεφαλοσπορίνες, είναι πολύ δραστήριες σε σχέση με όλα τα αναερόβια βακτήρια, καθώς και τα βακτηριοειδή. Όσον αφορά τους γραμμα-θετικούς μικροοργανισμούς, είναι κάπως λιγότερο δραστικά από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς και δεν υπερβαίνουν τη δράση των τρίτων γενετικών κεφαλοσπορινών σε αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς, αλλά είναι ανθεκτικοί στις β-λακταμάσες και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί έναντι των αναερόβιων.
Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνες ιδιότητες και προκαλούν λύση κυττάρων. Ο μηχανισμός αυτού του αποτελέσματος σχετίζεται με βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων που διαιρούνται, λόγω της ειδικής αναστολής των ενζύμων της.
Έχουν δημιουργηθεί πολλά συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες σε συνδυασμό με αναστολείς β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη).
Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης: ενδείξεις και αντενδείξεις
Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης είναι φάρμακα με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-ACC. Η περιοχή των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης περιλαμβάνει φάρμακα πέντε γενεών, τα φάρμακα αυτά χορηγούνται εντερικά ή παρεντερικά στο σώμα. Μπορείτε να διαβάσετε την περιγραφή και τα κύρια χαρακτηριστικά αυτών των φαρμάκων, καθώς και ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση τους, διαβάζοντας αυτό το υλικό.
Αντιβιοτικά από μια σειρά κεφαλοσπορινών της πρώτης γενιάς
Ο κατάλογος των πρώτων γενεών των αντιβιοτικών κεφαλοσπορινών περιλαμβάνει Cefazolin και Cefalexin, μεταξύ άλλων.
Cefazolin.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, ασκεί μία βακτηριοκτόνο δράση, δραστικές εναντίον Staphylococcus, Streptococcus, Salmonella, Shigella, klebsiel, E. coli, δεν είναι αποτελεσματική εναντίον του Mycobacterium tuberculosis, Proteus.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, της πυέλου, του ουροποιητικού και των χοληφόρων οδών, του δέρματος και των μαλακών οστά, και των αρθρώσεων, περικαρδίτιδα, σηψαιμία, περιτονίτιδα, οστεομυελίτιδα, μαστίτιδα, τραύματος και μετεγχειρητικές λοιμώξεις, σύφιλη, γονόρροια.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά έως 1 μήνα. Αυτό το αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης συνταγογραφείται με προσοχή σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, σπασμοί, δυσπεπτικά συμπτώματα, με παρατεταμένη χρήση - δυσβολία, επιμόλυνση, καντιντίαση.
Μέθοδος εφαρμογής: ενδομυϊκά ενήλικες - 1 g 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g σε 3-4 δόσεις. Για τα παιδιά, 20-50 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 3-4 δόσεις, για σοβαρές λοιμώξεις, μέχρι 100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.
Το φάρμακο αραιώνεται με νερό για ένεση: 2 ml ανά 500 mg κεφαζολίνης, 4 ml ανά 1 g. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Μορφή προϊόντος: σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος 500 mg και 1 g.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Κεφαλεξίνη.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, δραστικός έναντι σταφυλοκόκκων, στρεπτόκοκκοι, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, δεν έχει θεραπευτική δράση σε ασθένειες που προκαλούνται από Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του αναπνευστικού, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, με προσοχή που προδιαγράφεται για νεφρική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, γαλουχία, καθώς και παιδιά έως 6 μηνών.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, ναυτία, ξηροστομία, διάρροια, καντιντίαση. Επίσης, όταν χρησιμοποιείται αυτό το αντιβιοτικό από μια σειρά κεφαλοσπορινών, πονοκέφαλος, σπασμοί, πόνος στις αρθρώσεις είναι δυνατοί.
Μέθοδος εφαρμογής: μέσα για μισή ώρα πριν από τα γεύματα για ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών - 250-500 mg 4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g. Για παιδιά κάτω των 10 ετών, 25-100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα, διαιρούμενα σε 4 δόσεις.
Μορφή προϊόντος: παρασκεύασμα 250 και 500 mg, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος που περιέχει 250 mg κεφαλεξίνης σε 5 ml.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Η ακόλουθη ενότητα του άρθρου απαριθμεί τα ονόματα των φαρμάκων από την ομάδα των αντιβιοτικών δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορίνης και την περιγραφή τους.
Αντιβιοτικά από την ομάδα δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορίνης: ονόματα και περιγραφή
Τα αντιβιοτικά δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορίνης περιλαμβάνουν cefuroxime και cefaclor.
Cefuroxime.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, εντεροκόκκων, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, οργάνων ΩΡΛ, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των χοληφόρων οδών, των αρθρώσεων, της γαστρεντερικής οδού, τραυμάτων και εγκαυμάτων μολύνσεων, περιτονίτιδα, οστεομυελίτιδα, μηνιγγίτιδα, γονόρροια.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία στην κεφαλοσπορίνη και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, ελκώδη κολίτιδα, ιστορικό γαστρικών αιμορραγιών, εγκυμοσύνη και γαλουχία.
Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, κεφαλαλγία, υπνηλία, δυσβαστορία, καντιντίαση, αλλεργικές παθήσεις, πόνος και διήθηση στην περιοχή της ένεσης.
Τρόπος χορήγησης: ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως για ενήλικες - 750-1500 mg 3-4 φορές την ημέρα, παιδιά - 30,100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 3-4 δόσεις, για νεογνά και παιδιά έως 3 μηνών - 30 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 2-3 δόσεις.
Εσωτερικοί ενήλικες μετά από φαγητό - σε 150 - 500 mg 2 φορές την ημέρα, για παιδιά - 125-250 mg 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας με αυτό το αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης είναι 5-10 ημέρες ή περισσότερο.
Μορφή προϊόντος: σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος 250, 750, 1500 mg, δισκία των 125 και 250 mg, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος με περιεκτικότητα 125 mg δραστικής ουσίας σε 5 ml.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Cefaclor
Φαρμακολογική δράση: ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, γονοκοκκικών.
Ενδείξεις: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, δέρματος και μαλακών ιστών, ουροφόρων οργάνων, οστών και αρθρώσεων, γονόρροια, σηψαιμία. Επίσης, αυτό το φάρμακο, που περιλαμβάνεται στον κατάλογο των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης, συνταγογραφείται για μετεγχειρητικές επιπλοκές.
Αντενδείξεις: αιμορραγικό σύνδρομο, ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλες πενικιλίνες.
Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, αλλεργικές αντιδράσεις, αιμολυτική αναιμία, κεφαλαλγία, τοξική ηπατίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Μέθοδος εφαρμογής: μέσα για ενήλικες - 750 mg ημερησίως σε 3 δόσεις, για παιδιά - 20 mg / kg βάρους ανά ημέρα σε 3 δόσεις. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Απελευθέρωση μορφής: κάψουλες των 0,25 και 0,5 g, σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων με περιεκτικότητα δραστικής ουσίας 250 και 125 mg σε 5 ml.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Οι κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό, έτσι συχνά χορηγούνται από το στόμα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης παράγονται για παιδιά με τη μορφή σκονών για την παρασκευή εναιωρημάτων με ευχάριστη γεύση και άρωμα.
Στη συνέχεια, θα μάθετε ποια αντιβιοτικά είναι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς.
Αντιβιοτικά Κεφαλοσπορίνης Τρίτης Γενιάς
Η λίστα αντιβιοτικών της ομάδας της κεφαλοσπορίνης με άλλους περιλαμβάνει Cefotaxime και Ceftriaxone.
Cefotaxime.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, ασκεί μία βακτηριοκτόνο δράση, δραστικές εναντίον σταφυλόκοκκων, ορισμένα στελέχη του Streptococcus, Enterococcus, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Ενδείξεις: Σοβαρή μόλυνση της αναπνευστικής οδού, άνω αναπνευστική οδός, δέρματος και μαλακών ιστών, οστών και των αρθρώσεων, περιτονίτιδα, λοιμώξεις των ουροφόρων οδών, μη επιπλεγμένη γονόρροια, η πρόληψη των μετεγχειρητικών επιπλοκών.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλες πενικιλίνες, εγκυμοσύνη, εντεροκολίτιδα, ιστορικό αιμορραγίας.
Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, αιμορραγία, πονοκέφαλος, αλλεργικές αντιδράσεις, δυσβολικóτητα, υπερφóρυνση, καντιντίαση. Επίσης, όταν χρησιμοποιείται αυτό το αντιβιοτικό, που περιλαμβάνεται στον κατάλογο φαρμάκων της σειράς κεφαλοσπορίνης, είναι δυνατός ο πόνος και η σκληρότητα στο σημείο της ένεσης.
Μέθοδος εφαρμογής: ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως για ενήλικες - 1-2 g κάθε 8-12 ώρες, για παιδιά έως 1 εβδομάδα ενδοφλέβια - 50-100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 2 δόσεις, για παιδιά από 1 έως 4 εβδομάδες - 75-150 mg / kg σωματικού βάρους ενδοφλέβια σε 3 δόσεις, για παιδιά βάρους μέχρι 50 kg, 50-100 mg / kg σε 3-4 δόσεις. Στα παιδιά ηλικίας έως και 2,5 ετών εμφανίζονται μόνο ενδοφλέβιες ενέσεις.
Το φάρμακο αραιώνεται πριν από τη χορήγηση προσθέτοντας στο περιεχόμενο του φιαλιδίου 1% υδατικό διάλυμα λιδοκαΐνης 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml στην περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης. Για ενδοφλέβια χορήγηση, το φάρμακο αραιώνεται σε 4 ml ύδατος για ένεση.
Εισάγετε αργά σε 3-5 λεπτά. Για στάγδην, το φάρμακο αραιώνεται σε 100 ml ενός διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διαλύματος γλυκόζης 5%, που εγχέεται για 50-60 λεπτά.
Απελευθέρωση μορφής: σκόνη για την παρασκευή ενός διαλύματος έγχυσης 0,5 και 1 g.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Κεφτριαξόνη.
Φαρμακολογική δράση: ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, δρα έναντι σταφυλοκόκκων, στρεπτόκοκκων, εντεροβακτηρίων, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, χολέρας vibrion, Clostridium, treponema.
Ενδείξεις: περιτονίτιδα, σηψαιμία, λοιμώξεις των κοιλιακών οργάνων, αναπνευστική, χοληφόρος οδός, ουροποιητικό σύστημα, οστά και αρθρώσεις, δέρμα και μαλακοί ιστοί, λοιμώξεις από τραύματα, γαστρεντερική οδός.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλες πενικιλίνες, τρίμηνο εγκυμοσύνης, γαλουχία.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, πονοκέφαλος, ζάλη, δυσπεπτικά συμπτώματα, καντιντίαση, υπερφυσιολογία, πόνος και σκλήρυνση στο σημείο της ένεσης.
Μέθοδος εφαρμογής: βαθιά ενδομυϊκά ή αργά ενδοφλεβίως σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 1-2 g μία φορά την ημέρα, μπορείτε να μεγιστοποιήσετε τη δόση σε 4 g ημερησίως σε 2 δόσεις. Παιδιά έως 2 εβδομάδες - 25-50 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα, από 2 εβδομάδες έως 12 ετών - 20-80 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.
Για ενδομυϊκή χορήγηση, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου αραιώνονται με 1% διάλυμα λιδοκαΐνης - 3,5 ml ανά 1 g του παρασκευάσματος. Για ενδοφλέβια χορήγηση, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου αραιώνονται σε 10 ml ύδατος για ένεση, με ενδοφλέβιες εγχύσεις, 2 g του παρασκευάσματος αραιώνονται σε 40 ml διαλύματος γλυκόζης 5% ή 10% ή διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%.
Οι ενδοφλέβιες ενέσεις πραγματοποιούνται αργά σε 3-4 λεπτά, στάζουν - πάνω από 30 λεπτά.
Απελευθέρωση μορφής: σκόνη για την παρασκευή εγχύσεων 0,5. 1 και 2
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Πρόσφατα αναπτυγμένες κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς. Είναι αντιβιοτικά αποθεματικά σε περίπτωση εμφάνισης νέων τύπων λοιμώξεων που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα που χρησιμοποιούνται σήμερα. Οι κεφαλοσπορίνες της πέμπτης γενιάς δεν παράγονται μαζικά και δεν πωλούνται στην αλυσίδα φαρμακείων.
Στο τελευταίο τμήμα του άρθρου παρουσιάζονται τα ονόματα των αντιβιοτικών της ομάδας των κεφαλοσπορινών και δίνεται μια σύντομη περιγραφή αυτών.
Αντιβιοτικά της ομάδας 4ης γενιάς κεφαλοσπορινών: ονόματα και χαρακτηριστικά
Η σειρά αντιβιοτικών της τεφλοσπορίνης τέταρτης γενιάς αντιπροσωπεύεται από φάρμακα με ονομασίες όπως Cefepine και Cefpyr.
Cefepime
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, εντεροκόκκων, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, άλλων βακτηρίων ανθεκτικών σε αμινογλυκοζίτες και αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης III.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού, ουροποιητικού, χολικού, δέρματος και μαλακών ιστών, γυναικολογικές λοιμώξεις, περιτονίτιδα, βακτηριακή μηνιγγίτιδα στα παιδιά.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία στα αντιβιοτικά β-λακτάμης, με προσοχή - κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, δυσπεπτικά συμπτώματα (ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, κοιλιακό άλγος), πόνος στο στήθος, ζάλη, εφίδρωση, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Πώς να χρησιμοποιήσετε: αργά ενδοφλέβια ή βαθιά ενδομυϊκά. Οι ενήλικες λαμβάνουν 0,5-1 g 2 φορές την ημέρα για ήπιες και μέτριες λοιμώξεις ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά και για σοβαρές λοιμώξεις 2 g 3 φορές την ημέρα ενδοφλεβίως. Παιδιά με βάρος σώματος έως 40 kg - 50 mg / kg σωματικού βάρους 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες ή περισσότερο.
Αυτό το αντιβιοτικό, που περιλαμβάνεται στον κατάλογο παρασκευασμάτων κεφαλοσπορίνης, διαλύεται για ενδοφλέβια χορήγηση σε 5 ή 10 ml ύδατος για ένεση ή 5% διάλυμα γλυκόζης ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%. Εισάγετε αργά σε 3-5 λεπτά.
Για ενδομυϊκές ενέσεις, 500 mg του φαρμάκου διαλύονται σε 1,3 ml και 1 g σε 2,4 ml ενέσιμου ύδατος ή 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή 1% διάλυμα λιδοκαΐνης.
Απελευθέρωση μορφής: σκόνη για την παρασκευή ενός διαλύματος έγχυσης 0,5 και 1 g.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Επισκόπηση των αντιβιοτικών ομάδα των κεφαλοσπορινών με τα ονόματα των ναρκωτικών
Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με τις πενικιλίνες, οι καρβαπενέμες και τα μονοβακτάμες σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης.
Λόγω του μεγάλου φάσματος ενεργειών, της υψηλής δραστηριότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της καλής ανοχής των ασθενών, τα φάρμακα αυτά οδηγούν στη συχνότητα συνταγογράφησης για τη θεραπεία των νοσηλευομένων και αντιπροσωπεύουν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων.
Ταξινόμηση και ονόματα των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης
Ο κατάλογος των φαρμάκων για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών.
Πρώτη γενιά
Παρεντερική ή ενδομυϊκή (περαιτέρω σε / m):
- Cefazolin (Kefzol, άλας νατρίου Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Από το στόμα, δηλ. μορφές για στοματική χρήση, δισκιοποιημένες ή με τη μορφή εναιωρημάτων (περαιτέρω μεταγγίσεις):
- Κεφαλεξίνη (Κεφαλεξίνη, Κεφαλεξίνη-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
Το δεύτερο
- Cefuroxime (Zinatsef, Αξετίνη, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
- Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Cefotetan (Cefotetan).
Τρίτον
- Cefotaxime.
- Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Τέταρτον
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Το πέμπτο. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftaroline (Zinforo).
Ο βαθμός ευαισθησίας της χλωρίδας
Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα των κεφαλάλσπα. σε σχέση με γνωστά βακτηρίδια από - (αντοχή μικροοργανισμών στο αποτέλεσμα του φαρμάκου) σε ++++ (μέγιστο αποτέλεσμα).
* Αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορινών, ονόματα (με αναερόβια δράση): Μεfoxίνη, Αναερόσεφ, Κεφοτέτα + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.
Άνοιγμα ιστορικού και μηχανισμού λήψης
Το 1945, η ιταλική καθηγητής Giuseppe Brotze ενώ μελετώντας ικανότητα λυμάτων για την αυτο-καθαρισμό, ανέδειξε την στέλεχος του μύκητα ικανό να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των gram-θετικών και gram-αρνητικών χλωρίδα. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω ερευνών, το φάρμακο από την καλλιέργεια του Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρές μορφές τυφοειδούς πυρετού, που οδήγησαν σε ταχεία θετική δυναμική της νόσου και στην ταχεία αποκατάσταση των ασθενών.
Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία της Eli Lilly.
Η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων από μούχλα και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος, χρησίμευσε ως πηγή λήψης. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα του 7-ACC.
Το 1971, συντέθηκε cefazolin, το οποίο έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια ολόκληρη δεκαετία.
Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς, που ελήφθη το 1977, ήταν η κεφουροξίμη. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική, η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και δεν παραιτείται μέχρι σήμερα.
Παρά την ύπαρξη ομοιότητες στη δομή με πενικιλλίνες που ορίζει ένα παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακή δράση και την παρουσία της εγκάρσιας αλλεργιών, κεφαλοσπορίνες κατέχουν εξαπλωθεί επίδραση φάσματος επί παθογόνο χλωρίδα, υψηλή σταθερότητα σε βητα-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν δομή δακτυλίου αντιμικροβιακή βήτα-λακτάμης).
Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.
Γενικά χαρακτηριστικά και φαρμακοκινητική των κεφαλοσπορινών
Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:
- βακτηριοκτόνο δράση επί των παθογόνων.
- εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλή επίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
- η παρουσία διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες,
- υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες.
- ελάχιστη διάσπαση της εντερικής μικροχλωρίδας.
Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να αποδοθεί στην καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση φαρμάκων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές και σε IV και ΙΜ. Έχουν υψηλό δείκτη διανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκων δημιουργούνται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.
Υψηλά επίπεδα του φαρμάκου στη χολή παρέχουν ceftriaxone και cefoperazone. Η παρουσία μιας διπλής οδού έκκρισης (ήπατος και νεφρού) καθιστά δυνατή την αποτελεσματική χρήση τους σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
Κεφοταξίμη, κεφεπίμη, κεφταζιδίμη και κεφτριαξόνη είναι ικανά να διαπεράσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δημιουργώντας μια κλινικά σημαντικά επίπεδα στα νωτιαίο υγρό και αποδίδεται φλεγμονές των μεμβρανών εγκεφάλου.
Αντίσταση του παθογόνου παράγοντα στη θεραπεία με αντιβιοτικά
Τα φάρμακα με βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι μέγιστα δραστικά έναντι οργανισμών που βρίσκονται στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Επειδή το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από μια πεπτιδογλυκάνη υψηλού πολυμερούς, ενεργούν στο επίπεδο της σύνθεσης των μονομερών του και διακόπτουν τη σύνθεση των εγκάρσιων πολυπεπτιδικών γεφυρών. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, διαφορετικές, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μπορεί να εμφανιστούν μεταξύ διαφορετικών ειδών και τάξεων.
Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και κάποια είδη μυκήτων περιέχουν ένα τοίχωμα χιτίνης. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, οι απαριθμούμενες ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στη δράση των β-λακταμών.
Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών σε αντιμικροβιακούς παράγοντες προκαλείται από την απουσία ενός μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.
Αντοχή σε χημειοθεραπευτικούς παράγοντες
Εκτός από το φυσικό, λόγω των μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί ανθεκτικότητα.
Ο σημαντικότερος λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη αντιβιοτική θεραπεία.
Χαοτική, παράλογο αυτόκλητοι Pharmaceuticals, συχνές ακύρωση της μετάβασης σε άλλο μέσο, η χρήση ναρκωτικών με μικρά χρονικά διαστήματα, διαταραχή, ή με συνταγή σε δόσεις των οδηγιών καθώς και η πρόωρη αντιβιοτικό ακύρωσης - προκαλούν μεταλλάξεις και η εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στην κλασική συστήματα θεραπεία.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ του διορισμού ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στις επιδράσεις τους.
Η φύση της αποκτηθείσας ανοχής
Μετάλλαξη-επιλογή
- Γρήγορη αντίσταση, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύχθηκε σε μακρολίδες, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
- Αργή, σε τύπο πενικιλίνης. Ειδικά για τις κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια, αμινογλυκοσίδες.
Μηχανισμός μετάδοσης
Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση των μικροοργανισμών, η β-λακταμάση καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (πιο συχνά) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).
Αντοχή και μικροοργανισμοί
Συχνότερα, η αντίσταση χαρακτηρίζεται από:
- Staphylo και εντερόκοκκοι.
- Ε. Coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- shigella;
- ψευδομονάδες.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής
Πρώτη γενιά
Αυτήν τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη των επιπλοκών και των μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών.
Δεν είναι αποτελεσματικό στις αλλοιώσεις του ουροποιητικού και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλερότητας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.
Το δεύτερο
Αποτελεσματικά σε ασθενείς με μη νοσοκομειακή πνευμονία, καλά συνδυασμένο με μακρολίδες. Είναι μια καλή εναλλακτική λύση στις ανασταλτικές πενικιλίνες.
Cefuroxime
- Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας παραρρινοκολπίτιδας.
- Δεν χρησιμοποιείται για βλάβες του νευρικού συστήματος και μηνιγγίτιδα.
- Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική προφύλαξη από αντιβιοτικά και κάλυψη φαρμάκων για χειρουργική επέμβαση.
- Ανατίθεται σε ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών.
- Συμπεριλαμβάνεται στην πολύπλοκη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.
Συχνά, χρησιμοποιείται σταδιακή θεραπεία, με παρεντερικώς συνταγογραφούμενη κεφουροξίμη νατρίου, ακολουθούμενη από χορήγηση από του στόματος cefuroxime axetil.
Cefaclor
Δεν χορηγείται σε οξεία μέση ωτίτιδα λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων σε περιβάλλοντα ρευστού. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών των οστών και των αρθρώσεων.
Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης 3ης γενιάς
Χρησιμοποιείται με βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες της κατώτερης αναπνευστικής οδού, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χοληφόρου οδού.
Καλά ξεπεραστεί ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για φλεγμονώδεις, βακτηριακές αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος.
Ceftriaxone και Cefoperazone
Αυτά είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη μόνο όταν συνδυάζεται η νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
Η κεφοπεραζόνη πρακτικά δεν ξεπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επομένως δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της μηνιγγίτιδας.
Cefoperazone / Sulbactam
Είναι ο μόνος αναστολέας κεφαλοσπορίνη.
Αποτελείται από συνδυασμό κεφοπεραζόνης με σουλβακτάμη αναστολέα βήτα-λακταμάσης.
Αποτελεσματική με αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μονοθεματική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από τον εντοπισμό τους.
Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών συνδυάζονται καλά με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι φάρμακα επιλογής για τα βαριά, περίπλοκα inf. του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται για τη σήψη, τις μολυσματικές αλλοιώσεις του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.
Ορίστηκε με ουδετεροπενικό πυρετό.
Πέντε φάρμακα γενιάς
Καλύπτει όλο το φάσμα της 4ης δραστηριότητας και δρα σε ανθεκτική στη πενικιλίνη χλωρίδα και MRSA.
- κάτω των 18 ετών.
- σε ασθενείς με σπασμωδικές κρίσεις στο ιστορικό, επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.
Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για τις λοιμώξεις του διαβητικού ποδιού.
Δοσολογία και συχνότητα χρήσης των κύριων εκπροσώπων της ομάδας
Παρεντερική χορήγηση
Χρησιμοποιείται σε / μέσα και σε / m εισαγωγή.
Τι αντιβιοτικά είναι οι κεφαλοσπορίνες για στοματική χρήση;
Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων
- Ο ορισμός των αντιόξινων ουσιών μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
- Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, θρομβολυτικά - γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
- Δεν συνδυάζεται με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικού αποτελέσματος.
- Η κεφαφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιραμυκίνης όταν καταναλώνει αλκοόλ. Αποθηκεύτηκε μέχρι αρκετές ημέρες μετά την πλήρη κατάργηση του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία.
Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλλίνες.
Οι συχνότερες δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Πιθανό: εντερική δυσβολία, καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας και του κόλπου, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβιναιμία, ηωσινοφιλία, λευχαιμία και ουδετεροπενία).
Με την εισαγωγή Zeftera πιθανή εμφάνιση φλεβίτιδας, διαταραχή γεύσης, εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας στον ορό, εμφάνιση πολύμορφου ερυθήματος.
Λιγότερο συχνά, μπορεί να εμφανιστεί αιμολυτική αναιμία.
Η κεφτριαξόνη δεν χορηγείται σε νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης από τη συσχέτιση με την αλβουμίνη του πλάσματος) και δεν ενδείκνυται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.
Διαφορετικές ηλικιακές ομάδες
Κεφαλοσπορίνες 1-4 γενιές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των γυναικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, χωρίς περιορισμούς και τον κίνδυνο τερατογένεσης.
Η πέμπτη αποδίδεται σε περιπτώσεις όπου ένα θετικό αποτέλεσμα για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. Μικρή διείσδυση στο μητρικό γάλα, αλλά το ραντεβού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μπορεί να προκαλέσει δυσβαστορία του στοματικού βλεννογόνου και των εντέρων σε ένα παιδί. Επίσης, δεν συνιστάται η χρήση της πέμπτης γενιάς Cefixime, Ceftibuten.
Στα νεογέννητα, συνιστώνται υψηλότερες δοσολογίες λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι το Cefipim επιτρέπεται μόνο από δύο μηνών, και το Cefixime από έξι μήνες.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να προσαρμόζουν τις δοσολογίες, με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης της νεφρικής λειτουργίας και της βιοχημικής ανάλυσης του αίματος. Αυτό οφείλεται στην καθυστέρηση της ηλικίας στην απέκκριση των κεφαλοσπορινών.
Σε περίπτωση ηπατικής παθολογίας, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται και να παρακολουθούνται οι εξετάσεις ήπατος (ALAT, ASAT, εξέταση θυμόλης, επίπεδο ολικής, άμεσης και έμμεσης χολερυθρίνης).
Άρθρο που προετοιμάζεται από τον ιατρό των μολυσματικών ασθενειών
Chernenko A.L.
Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.