Η κλαριθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των μακρολιδικών αντιβιοτικών, στη δεύτερη γενιά τους. Στο φαρμακείο, το φάρμακο αυτό μπορεί να δει με άλλα εμπορικά ονόματα, όπως Klacid, Clabax ή Fromilid.
Μηχανισμός δράσης
Όπως όλα τα μακρολίδια, η κλαριθρομυκίνη έχει βακτηριοστατικό αποτέλεσμα. Δηλαδή, το ίδιο το μολυσματικό κύτταρο δεν το σκοτώνει, αλλά απλά αποκλείει την ανάπτυξη και την ικανότητά του να διαιρεί. Η βάση του μηχανισμού δράσης είναι η δυνατότητα αναστολής της σύνθεσης μιας ειδικής πρωτεΐνης 50S - μιας υπομονάδας του βακτηριακού ριβοσώματος, χωρίς την οποία δεν μπορούν να προχωρήσουν πολλές σημαντικές διαδικασίες.
Χάρη στην κλαριθρομυκίνη, δεν σχηματίζονται νέα βακτηριακά κύτταρα και αυτά που έχουν ήδη εισέλθει στο σώμα καταστρέφονται από το ανοσοποιητικό σύστημα. Δηλαδή, το φάρμακο βοηθά το σώμα να αντιμετωπίσει τη λοίμωξη. Χάρη σε αυτόν τον μηχανισμό, η ομάδα μακρολιδίων έχει τρία βασικά χαρακτηριστικά:
- Αυτά τα αντιβιοτικά είναι αποτελεσματικά μόνο με μια φυσιολογικά λειτουργική ανοσία.
- Το αποτέλεσμα της χρήσης τους αναπτύσσεται λίγο πιο αργά από ό, τι στην περίπτωση βακτηριοκτόνου, δηλαδή τη θανάτωση βακτηρίων, φαρμάκων.
- Αν σταματήσετε να παίρνετε βακτηριοστατικό αντιβιοτικό πολύ σύντομα, η ασθένεια μπορεί να επιστρέψει.
Η πρωτεΐνη 50S - μια υπομονάδα του βακτηριακού ριβοσώματος, στην οποία δρα η Clarithromycin - υπάρχει μόνο στα βακτήρια, δεν υπάρχει στα κύτταρα του ανθρώπινου σώματος. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο αυτό το αντιβιοτικό θεωρείται ένα από τα ασφαλέστερα.
Οφέλη της κλαριθρομυκίνης
Το κύριο πλεονέκτημα της Clarithromycin είναι η ικανότητά της να δρα όχι μόνο εξωτερικά, αλλά και μέσα σε ένα κύτταρο μολυσμένο με βακτήρια. Επιπλέον, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο εσωτερικό του κυττάρου μπορεί να υπερβαίνει την εξωκυτταρική δέκα φορές.
Αυτή η ποιότητα το καθιστά ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα στη θεραπεία ενδοκυτταρικών λοιμώξεων, τα οποία είναι επικίνδυνα επειδή μπορούν να κρυφτούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και συχνά να γίνουν χρόνια. Επιπλέον, η κλαριθρομυκίνη:
- Ενεργεί κατά των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων, οι οποίοι στις περισσότερες περιπτώσεις αποτελούν την αιτία της νόσου. Ταυτόχρονα, είναι τέσσερις φορές ισχυρότερη από την ερυθρομυκίνη και σε σχέση με τον αιμολυτικό στρεπτόκοκκο είναι το πιο αποτελεσματικό μακρολίδιο.
- Μπορεί να βοηθήσει στην καταπολέμηση τέτοιων επικίνδυνων λοιμώξεων όπως τα πνευμονικά χλαμύδια και τα μυκόπλασμα, τα οποία είναι ενδοκυτταρικές λοιμώξεις και προκαλούν σοβαρή βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα και πνευμονία.
- Συχνά περιλαμβάνονται στη θεραπεία λοιμώξεων αναπνευστικής οδού που προκαλούνται από μυκοβακτήρια, τα οποία είναι ανθεκτικά σε πολλά αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με βακτηριοκτόνο δράση, καθώς δεν έχουν στόχους έκθεσης.
- Είναι ιδιαίτερα δραστική ενάντια στη Legionella pneumophila, τον αιτιολογικό παράγοντα της λεγιονέλλωσης, μία από τις σοβαρές μολυσματικές ασθένειες που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα.
- Είναι σε θέση να έχει θετική επίδραση στην ασυλία και αυτό το αποτέλεσμα επιβεβαιώθηκε από μελέτες της Ιαπωνίας, της Γαλλίας, των ΗΠΑ και της Γερμανίας.
- Έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες και είναι σε θέση να καταπολεμήσει όχι μόνο τη μόλυνση αλλά και τη φλεγμονή.
Χαρακτηριστικά της θεραπείας
Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος. Ως εκ τούτου, συνήθως συνταγογραφείται χωρίς μια προκαταρκτική ανάλυση της ευαισθησίας της μικροχλωρίδας, η οποία παίρνει πολύ χρόνο. Συνήθως το φάρμακο συνταγογραφείται:
- Δύο φορές την ημέρα και η διάρκεια της εισδοχής καθορίζεται από το γιατρό ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου.
- Η ελάχιστη διάρκεια χρήσης της κλαριθρομυκίνης είναι μόνο πέντε ημέρες.
- Μέγιστα, χάρη στην επιλεκτικότητα της δράσης, το αντιβιοτικό μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέχρι τρεις εβδομάδες.
Η κλαριθρομυκίνη πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από γιατρό. Είναι αδύνατο να χρησιμοποιήσετε οι ίδιοι τα αντιβιοτικά χωρίς μια ακριβή διάγνωση.
Ενδείξεις και αντενδείξεις
Η κλαριθρομυκίνη χρησιμοποιείται σε πολλές μολυσματικές ασθένειες. Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή ενέσεων, δισκίων και εναιωρημάτων για παιδιά, το οποίο σας επιτρέπει να επιλέξετε το πιο βολικό και αποτελεσματικό σχήμα.
Ενδείξεις για τη θεραπεία με κλαριθρομυκίνη είναι οποιεσδήποτε μολυσματικές-φλεγμονώδεις ασθένειες της αναπνευστικής οδού, οι οποίες προκαλούνται από μικροχλωρίδα που είναι ευαίσθητες σε αυτό το αντιβιοτικό.
Οι γιατροί συχνά επιλέγουν αυτό το φάρμακο για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, των φλεγμονών των αυτιών, της φαρυγγίτιδας και της ιγμορίτιδας. Και όχι μόνο οξεία, αλλά και χρόνια, καθώς και εκείνες που αναπτύσσονται μετά από μια ιογενή λοίμωξη ως επιπλοκή της.
Αντενδείξεις για ένα τέτοιο αποτελεσματικό φάρμακο δεν είναι τόσο πολύ, περιλαμβάνουν:
- Ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος, κυρίως διάφορες αρρυθμίες ή ταχυκαρδία.
- Σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, με διαταραγμένη λειτουργία, ίκτερο ή ηπατίτιδα, τόσο στο παρόν όσο και στο παρελθόν.
- Πορφυρία.
- Περίοδος θηλασμού.
Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί ακόμα και από τα μικρότερα παιδιά από έξι μήνες. Ωστόσο, μόνο με τη μορφή αναστολής. Η δοσολογία σε αυτή την περίπτωση υπολογίζεται ξεχωριστά με βάση το βάρος του μωρού.
Όσον αφορά την εγκυμοσύνη, δεν υπάρχουν αντενδείξεις για το διορισμό του φαρμάκου. Ωστόσο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο όταν άλλοι παράγοντες είναι αναποτελεσματικοί και τα οφέλη από το αντιβιοτικό θα ξεπερνούν κατά πολύ τον κίνδυνο παρενεργειών.
Η κλαριθρομυκίνη δεν μπορεί πάντα να λαμβάνεται με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, είναι ελάχιστα συμβατό με φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη που μειώνουν την υψηλή χοληστερόλη, με μερικά αντιβιοτικά και αντιμυκητιακά φάρμακα. Επομένως, εάν πίνετε άλλα φάρμακα, ενημερώστε το γιατρό σας.
Παρενέργειες
Ένα τέτοιο ισχυρό φάρμακο όπως το Clarithromycin έχει πολύ λίγες παρενέργειες και είναι αρκετά σπάνιες. Αυτές είναι κυρίως αλλεργικές αντιδράσεις, όπως κνησμός και δερματικά εξανθήματα, καθώς και διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα. Επιπλέον, μπορεί μερικές φορές να συμβεί:
- Κεφαλαλγία, ζάλη, ανησυχία και αϋπνία.
- Μυϊκές κράμπες και μυαλγίες.
- Αλλαγή γεύσης, απώλεια ακοής και κουδούνισμα στα αυτιά.
- Αρρυθμίες και ταχυκαρδία.
- Άσθμα και ρινορραγίες.
Συνήθως οι δυσάρεστες συνέπειες μετά τη λήψη του αντιβιοτικού δεν προκαλούν πολλά προβλήματα και περνούν μόνοι τους. Ωστόσο, εάν ξεκινήσατε να αισθάνεστε χειρότερα, ενημερώστε το γιατρό σας.
Η κλαριθρομυκίνη, όπως και οι περισσότεροι εκπρόσωποι της ομάδας μακρολιδίων, είναι σήμερα το φάρμακο πρώτης επιλογής. Λόγω της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητάς τους, οι γιατροί προτιμούν όλο και περισσότερο να το συνταγογραφούν για διάφορες ασθένειες της ΟΝT.
Αντιβιοτική κλαριθρομυκίνη: klacid
Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα σύγχρονο αντιβιοτικό ευρέως και αποτελεσματικά χρησιμοποιούμενο στην ιατρική πρακτική.
Μακρολίδες: κλαριθρομυκίνη
Η κλαριθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των μακρολιδικών αντιβιοτικών.
Η πρώτη μακρολίδη - ερυθρομυκίνη συντέθηκε στα μέσα του περασμένου αιώνα. Σήμερα τα μακρολίδια χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ανθεκτικούς σε πενικιλίνες μικροοργανισμούς.
Τα μακρολίδια θεωρούνται τα λιγότερο τοξικά, καθώς συσσωρεύονται άμεσα στην εστία της φλεγμονής και έχουν ελάχιστη επίδραση στη γενική κατάσταση του σώματος.
Η αντιβιοτική κλαριθρομυκίνη είναι ένα θετικό συνθετικό φάρμακο με βακτηριοστατικό αποτέλεσμα, το οποίο αναστέλλει τη διάσπαση των βακτηριδιακών κυττάρων και σταματά την αναπαραγωγή και ανάπτυξη τους μέσα στο σώμα.
Η κλαριθρομυκίνη και παρασκευάσματα με βάση της αποτελεσματική στη θεραπεία των ασθενειών που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους, χλαμύδια, στρεπτόκοκκους και E. coli: εντερικές λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού και των αεραγωγών.
Κλαριθρομυκίνη: Klacid και άλλα ανάλογα
Το Klacid είναι η εμπορική ονομασία του φαρμάκου του οποίου το δραστικό συστατικό είναι η κλαριθρομυκίνη.
Το αντιβιοτικό Klacid είναι ένα από τα φάρμακα που παράγονται με βάση τη κλαριθρομυκίνη. Η Klacid Abbot παράγεται από μια διεθνή εταιρεία στις θυγατρικές της στην Ιταλία, τη Γαλλία και την Αγγλία. Τα αρκετά ακριβά φάρμακα "Ηγούμενος" κατασκευάζονται με σύγχρονες τεχνολογίες υψηλής ακρίβειας και εμπιστεύονται οι γιατροί σε όλο τον κόσμο.
Υπάρχουν γνωστά φθηνότερα ανάλογα φαρμάκων με βάση την κλαριθρομυκίνη, που παράγονται στις χώρες της ΚΑΚ, στην Ινδία και στην Ανατολική Ευρώπη. Για παράδειγμα: Clarithromycin Protex, Clarbact και Clubbax (Ινδία). Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Ρωσία). Κλαριθρομυκίνη Pliva (Κροατία); Κλαριθρομυκίνη Υγεία (Ουκρανία); Fromilid (Σλοβενία) και άλλοι
Πιστεύεται ότι σε ορισμένες επιχειρήσεις μπορεί να υπάρχουν παραβιάσεις της τεχνολογίας κατασκευής, γεγονός που οδηγεί στην απελευθέρωση προϊόντων με μειωμένη ποιότητα.
Η κλαριθρομυκίνη σε οποιαδήποτε παρασκευή έχει αρνητική επίδραση στην πέψη, στο συκώτι και στα νεφρά, προκαλώντας μερικές φορές αλλεργικές αντιδράσεις.
Το φάρμακο πωλείται στα φαρμακεία με την υποβολή μιας συνταγής.
Κλαριθρομυκίνη: εφαρμογή
Τα βακτήρια εκκρίνουν β-λακταμάση, που καταστρέφει το αντιβιοτικό στο σώμα. Η κλαριθρομυκίνη είναι ανθεκτική σε β-λακταμάσες και έχουν αρνητική επίδραση στον αριθμό των βακτηρίων: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, στρεπτόκοκκος ομάδας Α, αιτιολογικοί παράγοντες της λέπρας, σποροτρίχωση, πνευμονία, γονόρροια, χλαμύδια και pnevmohlamidoza, αντιμετωπίζει, Haemophilus influenzae, λιστερίωση.
Ποιες ασθένειες έχουν συνταγογραφηθεί φάρμακα κλαριθρομυκίνης;
- Ασθένειες των ανώτερων και κατώτερων αναπνευστικών οργάνων: ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα, ασθένεια λεγεωνάριων.
- Λοιμώδεις αλλοιώσεις μαλακών ιστών και δέρματος: ερυσίπελα, κυτταρίτιδα, θυλακίτιδα, στρεπτόδερμα, σταφυλοδερμία.
- Μολυσματικές ασθένειες στο σύστημα των δοντιών-δοντιών.
- Λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκοβακτηρίδια.
- Θεραπεία ασθενών που έχουν προσβληθεί από HIV, για την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από μυκοβακτηρίδια.
- Για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους Helicobacter pylori.
Κλαριθρομυκίνη: αντενδείξεις
- Υψηλή ευαισθησία στη κλαριθρομυκίνη και συστατικά των φαρμάκων που βασίζονται σε αυτήν.
- Εγκυμοσύνη - το πρώτο τρίμηνο και η γαλουχία. Ορισμένα φάρμακα περιλαμβάνουν τη χρήση του φαρμάκου στο 2 και 3 εξάμηνα της εγκυμοσύνης, εάν τα οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν του κινδύνου για το έμβρυο. Τη στιγμή που παίρνετε το φάρμακο σταματήσατε να ταΐζετε το παιδί.
- Πορφυρία.
- Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών και βάρους κάτω των 40 kg. Ορισμένα παρασκευάσματα κλαριθρομυκίνης υπό τη μορφή της σκόνης από την οποία γίνεται το εναιώρημα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών.
- Ασθενείς με διαταραχή της φυσιολογικής λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος.
Κλαριθρομυκίνη: ασυμβίβαστα φάρμακα
Το αντιβιοτικό δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με τα ακόλουθα φάρμακα:
- Cisapride;
- Διυδροεργοταμίνη.
- Αστεμιζόλη;
- Terfenadine;
- Pimozide;
- Εργοταμίνη.
Αν παίρνετε Clarithromycin ταυτόχρονα με άλλα μακρολιδικά αντιβιοτικά, υπάρχει ένας ανταγωνισμός φαρμάκων, ο οποίος καταστρέφει εντελώς τη θεραπευτική δράση και των δύο φαρμάκων.
Κλαριθρομυκίνη: μορφές απελευθέρωσης
- Τα δισκία των 0,25 και 0,5 g. Στη συσκευασία μπορεί να υπάρχουν 5, 7, 10 ή 14 δισκία.
- Σκόνη για αυτοαναστολή.
- Αποστειρωμένη σκόνη για ένεση.
Κλαριθρομυκίνη: λήψη και δοσολογία
Εφαρμόστε το φάρμακο, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Η διάρκεια του φαρμάκου είναι 5-14 ημέρες.
Για τους ενήλικες και τα παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, η συνήθης θεραπευτική δόση είναι 250 mg, 2 δόσεις την ημέρα.
Σε σοβαρές λοιμώξεις, μυκοβακτηρίδια και ιγμορίτιδα, η δόση αυξάνεται στα 500 mg δύο φορές την ημέρα.
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία: ημερήσια δόση όχι μεγαλύτερη από 250 mg.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: ημερήσια δόση 250 mg ανά ημέρα. για σοβαρές λοιμώξεις, 250 mg δύο φορές την ημέρα, η δεύτερη δόση όχι νωρίτερα από μετά από 12 ώρες.
AIDS, στη θεραπεία του MAS: ημερήσια δόση των 500 mg δύο φορές την ημέρα. Θεραπεία με το παραγόμενο φάρμακο εφόσον υπάρχει θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Θεραπεία της οδοντογονικής μόλυνσης: 250 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Η θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από το Helicobacter pylori, γίνεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Δοσολογία: 0,5 g 2 δόσεις την ημέρα σε συνδυασμό με ομεπραπραζόλη, λανσοπραζόλη και αμοξικιλλίνη για 7-10 ημέρες. ή 0,5 g τρεις φορές την ημέρα σε συνδυασμό με ομεπραζόλη και λανσοπραζόλη για 2 εβδομάδες.
Κλαριθρομυκίνη: δράση στο εσωτερικό του σώματος
Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη. Μια ομοιογενής κρυσταλλική μάζα του δισκίου απελευθερώνεται όλη την ώρα που διέρχεται από τα πεπτικά όργανα.
Η μέγιστη ποσότητα του φαρμάκου συσσωρεύεται στο σώμα 6 ώρες μετά την κατάποση. Στους ιστούς του σώματος, το αντιβιοτικό διατηρείται 2 φορές περισσότερο από το αίμα.
Από το 70 έως το 86% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα και τα ούρα.
Όλες οι χημικές αντιδράσεις με κλαριθρομυκίνη εμφανίζονται στο ήπαρ.
Κλαριθρομυκίνη: παρενέργειες
Η κλαριθρομυκίνη και όλα τα φάρμακα που βασίζονται σε αυτό μπορούν να δώσουν τις ακόλουθες παρενέργειες.
- Κοιλιακή αρρυθμία και ταχυκαρδία.
- Το στομάχι και ο πόνος στο στομάχι, ο ασθενής αρχίζει να ναυτία και έμετο, εμφανίζεται διάρροια.
- Στοματίτιδα, φλεγμονή της γλώσσας και καντιντίαση στο στόμα, αποχρωματισμός της γλώσσας.
- Αποχρωματισμός των δοντιών - περνάει μετά τον επαγγελματικό καθαρισμό τους.
- Αναστρέψιμη επιδείνωση του ήπατος, ίκτερος ηπατίτιδα (σπάνια), κυρίως κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων.
- Ζάλη και πονοκεφάλους, αϋπνία και άγχος, εφιάλτες, φόβοι και ψύχωση, παραισθήσεις και σπασμοί.
- Η απώλεια ακοής - περνάει αφού σταματήσετε να παίρνετε κλαριθρομυκίνη.
- Αλλαγή της οσμής.
- Κνίδωση και κνησμός, σύνδρομο Stevens-Johnson.
- Μεταβολές στο αίμα: θρομβοπενία, λευκοπενία, αυξημένα επίπεδα κρεατίνης, υπογλυκαιμία.
Κλαριθρομυκίνη: υπερδοσολογία
Η υπερβολική δόση του φαρμάκου συνοδεύεται από ναυτία, έμετο και κοιλιακό άλγος. Χαρακτηριστική παρανοϊκή συμπεριφορά. Στο σώμα μειώνεται το επίπεδο του καλίου, μειώνει το επίπεδο οξυγόνου στο αίμα.
Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο ασθενής πλένεται στομάχι και συμπτωματική θεραπεία.
Μόνο ένας πιστοποιημένος γιατρός μπορεί να καθορίσει την ανάγκη για θεραπεία με κλαριθρομυκίνη και να συνταγογραφήσει ένα θεραπευτικό σχήμα.
Κλαριθρομυκίνη
Η κλαριθρομυκίνη (λατινική κλαριθρομυκίνη) είναι ένα ημι-συνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό που προέρχεται από την ερυθρομυκίνη.
Κλαριθρομυκίνη - χημική ένωση
Κλαριθρομυκίνη - φάρμακο
Η κλαριθρομυκίνη είναι το διεθνές κοινόχρηστο όνομα (INN) του φαρμάκου. Διαφέρει από την ερυθρομυκίνη σε αυξημένη σταθερότητα στο οξύ και αντιβακτηριακές και φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Σύμφωνα με τον φαρμακολογικό δείκτη, η κλαριθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των «μακρολιδίων και αζαλιδίων». Με την ATC, η κλαριθρομυκίνη περιλαμβάνεται στην ομάδα "J01 Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση" και έχει τον κωδικό J01FA09.
Η MTE υπάρχει επίσης μια ομάδα «Συνδυασμοί A02BD φαρμάκων για την εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού», όπου τα ατομικά αναγνωρίσιμες συνδυασμοί των φαρμάκων για τη θεραπεία του Helicobacter pylori σχετίζεται νόσου:
- A02BD04 Παντοπραζόλη σε συνδυασμό με αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
- A02BD05 Ομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
- A02BD06 Εσομεπραζόλη, Αμοξικιλλίνη και Κλαριθρομυκίνη
- A02BD07 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
- A02BD09 Η λανσοπραζόλη, η κλαριθρομυκίνη και η τινιδαζόλη
- A02BD11 Παντοπραζόλη, Αμοξικιλλίνη, Κλαριθρομυκίνη και Μετρονιδαζόλη
- A02BD12 Ραμπρεπραόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη *
- A02BD15 Βονοπραζάνη, αμοξικιλλίνη και μετρονιδαζόλη *
Μικροοργανισμοί για τους οποίους η κλαριθρομυκίνη είναι ενεργή ή ανενεργή
Ενδείξεις χρήσης κλαριθρομυκίνης
Στη γαστρεντερολογία, η κλαριθρομυκίνη είναι περισσότερο γνωστή ως αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται ως μέρος σύνθετης θεραπείας για την εκρίζωση του Helicobacter pylori σε ασθενείς με έλκος δωδεκαδακτύλου ή έλκος στομάχου.
Επιπλέον, η κλαριθρομυκίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη κλαριθρομυκίνη:
- λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού και της ανώτερης αναπνευστικής οδού (αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα, οξεία παραρρινοκολπίτιδα)
- λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (οξεία βρογχίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, βακτηριακή και άτυπη πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα)
- δερματικές λοιμώξεις και λοιμώξεις μαλακών μορίων (θυλακίτιδα, φουρουλκίαση, εμφύσημα, λοιμώξεις του τραύματος)
- μυκοβακτηριδιακές λοιμώξεις και την πρόληψή τους σε ασθενείς με AIDS
- χλαμύδια
Κλαριθρομυκίνη σε αγωγή για την εξάλειψη του Helicobacter pylori
Η κλαριθρομυκίνη ταξινομείται από την ΠΟΥ ως δραστική σε σχέση με τα φάρμακα Helicobacter pylori (Podgorbunskikh Ε.Ι., Mayev Ι.ν., Isakov V.A.). Σύμφωνα με την «Πρότυπα για τη διάγνωση και τη θεραπεία του οξέος και του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού σχετίζεται νόσο (τέταρτη συμφωνία της Μόσχας)» κλαριθρομυκίνη μπορούν να συμπεριληφθούν στα προγράμματα εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού. Δεν επιτρέπεται η μονοθεραπεία με κλαριθρομυκίνη Helicobacter pylori. Η χρήση κλαριθρομυκίνης σε προγράμματα εκρίζωσης είναι δυνατή μόνο σε περιοχές όπου η αντίσταση είναι μικρότερη από 15-20%. Σε περιοχές με αντίσταση άνω του 20%, η χρήση του συνιστάται μόνο αφού καθοριστεί η ευαισθησία του Helicobacter pylori στη κλαριθρομυκίνη με βακτηριολογική μέθοδο ή με τη μέθοδο αλυσιδωτής αντίδρασης πολυμεράσης. Το πρότυπο συνιστάται κατά πρώτη γραμμή θεραπείας του H. pylori ακόλουθα σχήματα με κλαριθρομυκίνη, η επιλογή μία συγκεκριμένη ενσωμάτωση εξαρτάται από την παρουσία ενός ατόμου δυσανεξία ασθενή ορισμένων φαρμάκων, καθώς και την ευαισθησία του Helicobacter pylori στελεχών σε φάρμακα:
Η πρώτη επιλογή. Ένας από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων στην τυποποιημένη δοσολογία και η αμοξικιλλίνη (500 mg 4 φορές την ημέρα ή 1000 mg 2 φορές την ημέρα) σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη (500 mg 2 φορές την ημέρα) για 10-14 ημέρες.
Η δεύτερη επιλογή (τετραπλή θεραπεία). Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην πρώτη ενσωμάτωση (ένα από APIs στο πρότυπο δοσολογίας, αμοξικιλλίνη σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη) συμπληρωμένο με βισμούθιο τρικάλιο δικιτρικό 120 mg 4 φορές την ημέρα ή 240 mg 2 φορές την ημέρα διαρκεί 10-14 ημέρες.
Η τρίτη επιλογή (παρουσία ατροφίας του γαστρικού βλεννογόνου με αχλωρυδρία, επιβεβαιωμένη με pH-μετρητή). Η αμοξικιλλίνη (500 mg 4 φορές την ημέρα ή 1000 mg 2 φορές την ημέρα) σε συνδυασμό με συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη (500 mg 2 φορές την ημέρα) και δισκικό δις-κάλιο βισμούθιου (120 mg 4 φορές την ημέρα ή 240 mg 2 φορές την ημέρα) διαρκούν 10-14 ημέρες.
Το πρότυπο δεν συνιστά τη χρήση κλαριθρομυκίνης κατά τη διεξαγωγή θεραπείας δεύτερης γραμμής κατά του αντι-ελικοβακτήρα (δηλαδή, ελλείψει επιτυχίας με θεραπεία πρώτης γραμμής).
Το πρόβλημα της αντοχής στα αντιβιοτικά του Helicobacter pylori στη κλαριθρομυκίνη
Η θεραπεία με κλαριθρομυκίνη, όπως και άλλοι αντιβακτηριακοί παράγοντες, δεν επιτυγχάνεται πάντοτε λόγω της εμφάνισης και εξάπλωσης στελεχών μικροοργανισμών ανθεκτικών στη κλαριθρομυκίνη. Από το 1996, η Ρωσική Γαστρεντερολογική Εταιρεία διενεργεί δυναμική παρακολούθηση των επιπέδων αντιβιοτικής αντοχής του Helicobacter pylori σε διάφορα αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης. Έτσι, για την περίοδο 1996-2001. στη Ρωσία, ο αριθμός των στελεχών που είναι ανθεκτικοί στη κλαριθρομυκίνη αυξήθηκε από 0 σε 13,8%, αλλά στη συνέχεια παρατηρήθηκε τάση να μειώνεται το επίπεδο αντοχής σε αυτό το αντιβακτηριακό φάρμακο (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Πρόσφατα, στη Ρωσία, η αντίσταση του Helicobacter pylori (Hp) στην κλαριθρομυκίνη έφθασε το 28-29%. Ως εκ τούτου, άρχισαν να εμφανίζονται αντιβιοτικά, αντικαθιστώντας την κλαριθρομυκίνη σε θεραπεία τριπλής εξάλειψης: από τα μακρολίδια, τη δαζαμυκίνη, την παιδιατρική, την εντεροφουρίνη από την ομάδα των νιτροφουρανίων (ON Minushkin κ.λπ.).
Το ελάχιστο επίπεδο ανθεκτικότητας στο Helicobacter pylori για την κλαριθρομυκίνη στην Ευρώπη και στις μεγάλες μητροπολιτικές περιοχές της Ρωσίας κυμαίνεται από 21 έως 28%. Ανθεκτικά στελέχη του Helicobacter pylori ανιχνεύονται σε ποσοστό 19-40%. Ωστόσο, η δυναμική της αντίστασης του Helicobacter pylori στη κλαριθρομυκίνη δεν χαρακτηρίζεται από σταθερή εξέλιξη, οι ερευνητές περιοδικά κατέγραψαν μείωση της αντοχής τους στη κλαριθρομυκίνη. Σε αυτό το πλαίσιο, η αποτελεσματικότητα της κλασσικής τριπλής θεραπείας μειώνεται σταδιακά και το επίπεδο εξάλειψης κατά τη χρήση της δεν φτάνει πλέον στο ελάχιστο πρότυπο που ορίζεται στο 80-90%. Σε τέτοιες περιπτώσεις, υπάρχει μια ενεργή αναζήτηση και συζήτηση σχετικά με τους πιθανούς τρόπους για να ξεπεραστεί η αντίσταση του Helicobacter pylori, κυρίως στην κλαριθρομυκίνη ως κύριο αντιμικροβιακό παράγοντα, παρέχοντας το κύριο αποτέλεσμα εκρίζωσης (Mayev IV και άλλοι).
Η ανθεκτικότητα στη κλαριθρομυκίνη συσχετίζεται με μια αλλαγή στη διαμόρφωση των ριβοσωμάτων λόγω μιας σημειακής μετάλλαξης στην περιοχή V 23S rRNA. Ο κύριος λόγος για την αύξηση του Helicobacter pylori αντίστασης σε κλαριθρομυκίνη είναι όχι τόσο η προηγούμενη θεραπεία εκρίζωσης αναποτελεσματική, καθώς η ευρεία χρήση των μακρολιδίων στη θεραπεία άλλων ασθενειών. Δεδομένου ότι τα παιδιά λαμβάνουν πιο συχνά φάρμακα αυτής της ομάδας, η επικράτηση των ανθεκτικών στελεχών του Helicobacter pylori μεταξύ αυτών είναι σημαντικά υψηλότερη από αυτή των ενηλίκων. Μια μελέτη σε ιαπωνικές οικογένειες έδειξε ότι αν και μέλη της ίδιας οικογένειας είναι συνήθως μολυσμένα με πανομοιότυπα στελέχη Helicobacter pylori, η αντοχή στη κλαριθρομυκίνη είναι υψηλότερη στα παιδιά. Γενικά, η αντίσταση του Helicobacter pylori στην κλαριθρομυκίνη αυξάνεται ανάλογα με την κατανάλωσή του στην περιοχή. Όλα τα φάρμακα μακρολίδης χαρακτηρίζονται από την ανάπτυξη των στελεχών διασταυρούμενης ανθεκτικότητας in vitro, αλλά όχι όλα εξίσου μακρολίδια μπορεί να δημιουργήσει εκείνες του Helicobacter pylori in vivo, δεδομένου ότι εξαρτάται επίσης από την ικανότητα του φαρμάκου να συσσωρεύονται στο βλεννογόνους στρώμα. Από κλαριθρομυκίνη γρήγορα φτάνει ανασταλτικής συγκέντρωσης επί της επιφανείας του γαστρικού βλεννογόνου μετά τη θεραπεία 2.3 δεν καταστρέφονται Helicobacter pylori στελέχη καθίστανται ανθεκτικά σε αυτό (Kornienko EA Parolova NI).
Η ικανότητα της κλαριθρομυκίνης να καταστρέψει τα βακτηριακά βιοφίλμ
Η διαδικασία λήψης κλαριθρομυκίνης και δόσης
Κατά τη θεραπεία λοιμώξεων εκτός του Helicobacter pylori, όταν χορηγείται από το στόμα για ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών, μία εφάπαξ δόση είναι 0,25-1 g, η συχνότητα χορήγησης είναι 2 φορές την ημέρα.
Για τα παιδιά, η ημερήσια δόση είναι 15 mg ανά kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τα στοιχεία.
Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή τη δόση θα πρέπει να μειώνονται κατά 2 φορές ή το διάστημα μεταξύ των δόσεων θα πρέπει επίσης να διπλασιάζεται.
Μέγιστες ημερήσιες δόσεις: για ενήλικες - 2 g, για παιδιά - 1 g.
Το πρόβλημα της διατήρησης της εντερικής μικροχλωρίδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη
Η θεραπεία με αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης, συχνά οδηγεί σε παραβίαση της μικροηλεκολογίας του γαστρεντερικού σωλήνα. Ένας από τους λόγους είναι η ελλιπής απορρόφηση των ναρκωτικών. Σε μια μελέτη που συνέκρινε την επίδραση των διαφόρων καθεστώτων εξάλειψης στην μικροχλωρίδα, δείχθηκε ότι ασθενείς υπό αγωγή με τριπλή κύκλωμα 7-ημερών περιλαμβάνει ομεπραζόλη, αμοξυκιλλίνη και μετρονιδαζόλη, και σε ασθενείς που λαμβάνουν ομεπραζόλη, κλαριθρομυκίνη και μετρονιδαζόλη παρατηρούμενες αλλαγές στοματοφαρυγγική σύνθεση, γαστρική και εντερική μικροχλωρίδα, πιο έντονη στους ασθενείς που λαμβάνουν κλαριθρομυκίνη. Το σχήμα, που συμπεριέλαβε τη κλαριθρομυκίνη, είναι πιο αποτελεσματικό, αλλά επηρεάζει περισσότερο την μικροχλωρίδα διαφόρων τμημάτων του γαστρεντερικού σωλήνα. Έτσι, οι στρεπτόκοκκοι αντέδρασαν και στις δύο ομάδες ασθενών, αλλά συχνότερα βρέθηκαν στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν κλαριθρομυκίνη. Ο αριθμός Enterococcus spp. και Enterobacteriaceae στα κόπρανα αυξήθηκε σημαντικά και στις δύο ομάδες. Σε 9 από τους 14 ασθενείς που έλαβαν αμοξικιλλίνη, παρατηρήθηκε αποικισμός υπό όρους παθογόνου ζύμης στο λεπτό έντερο. Σημαντική αναστολή της αναερόβιας μικροχλωρίδας παρατηρήθηκε και στις δύο περιπτώσεις, αλλά παρατηρήθηκαν πιο έντονες μεταβολές στην περίπτωση της κλαριθρομυκίνης, όπου το ποσοστό ανίχνευσης της κλαριθρομυκίνης-ανθεκτικών βακτηριοειδή αυξήθηκε από 2 σε 76%. Όταν χρησιμοποιήθηκαν και τα δύο θεραπευτικά σχήματα στο στομάχι, η αερόβια μικροχλωρίδα ήταν πιο ευαίσθητη στις μεταβολές και η αναερόβια μικροχλωρίδα σε ασθενείς που έλαβαν αμοξικιλλίνη υπέστη τις ελάχιστες αλλαγές. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με κλαριθρομυκίνη, ο αριθμός των Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., Και υπήρχε σημαντική ανισορροπία στη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας. Σε ασθενείς που έλαβαν κλαριθρομυκίνη, ο αριθμός των bifidobacteria, bacteroids και clostridia μειώθηκε, αλλά ο αριθμός των εντεροκόκκων αυξήθηκε σημαντικά. Το πιεστικότερο πρόβλημα που σχετίζεται με τη χρήση αντιβιοτικών είναι η διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά, η οποία εμφανίζεται σε 2-5% των ασθενών που έλαβαν κλαριθρομυκίνη. Οι πιο σοβαρές μορφές παθολογίας συνδέονται με αντιβιοτικά, τμηματική αιμορραγική και ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).
Μετά τη θεραπεία με κλαριθρομυκίνη, συνιστάται διόρθωση της εντερικής μικροχλωρίδας με παρασκευάσματα που περιέχουν λακτο-και διφωσφοβακτήρια (Volynets G.V.).
κλαριθρομυκίνη θεραπεία προκαλεί μία αύξηση στην γαστρεντερική αποικισμό από τους μύκητες Candida albicans και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης καντιντίασης (Πάνκοβα LY et αϊ.)
Χρήση κλαριθρομυκίνης κατά την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία και στα βρέφη
Η χρήση κλαριθρομυκίνης στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται. Στο τρίμηνο II και III της εγκυμοσύνης, η χορήγηση κλαριθρομυκίνης είναι δυνατή εάν το επιδιωκόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Κατηγορία κινδύνου για το έμβρυο από το FDA για τη θεραπεία των εγκύων γυναικών με κλαριθρομυκίνη - «C» (μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων στο έμβρυο, αλλά επαρκείς μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχει, όμως, τα πιθανά οφέλη που συνδέονται με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά τον κίνδυνο).
Κατά τη θεραπεία μιας μητέρας με κλαριθρομυκίνη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται. Δεν συνιστάται η λήψη κλαριθρομυκίνης σε παιδιά κάτω των έξι μηνών λόγω έλλειψης στοιχείων σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια.
Επαγγελματικές ιατρικές δημοσιεύσεις σχετικά με τη χρήση κλαριθρομυκίνης για την εξάλειψη του Helicobacter pylori
- Isakov V.A. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων - η βάση της θεραπείας με αντιελικακέρτη // Πειραματική και κλινική γαστρεντερολογία. - 2004. - № 3. - σελ. 40-43.
- Kornienko Ε.Α., Parolova Ν.Ι. Αντιβιοτική αντοχή Helicobacter pylori στα παιδιά και η επιλογή της θεραπείας // Ερωτήσεις της σύγχρονης παιδιατρικής. - 2006. - Τόμος 5. - Αρ. 5. - σελ. 46-50.
- Maev Ι.ν., Samsonov Α.Α., Andreev Ν.Ο., Kochetov S.A. Η κλαριθρομυκίνη ως το κύριο στοιχείο της θεραπείας εξάλειψης ασθενειών που συνδέονται με τη μόλυνση με Helicobacter pylori // Γαστρεντερολογία. 2011. №1
- Isakov V.A. Διάγνωση και θεραπεία της λοίμωξης που προκαλείται από το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού: Συνθήκη του Μάαστριχτ IV / Νέα συστάσεις σχετικά με τη διάγνωση και τη θεραπεία της λοίμωξης H.pylori - Μάαστριχτ IV (Φλωρεντία). Καλύτερη κλινική πρακτική. Ρωσική έκδοση. 2012. Τεύχος 2. Σελ. 4-23.
Παρενέργειες της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη
Αντενδείξεις για λήψη κλαριθρομυκίνης
- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα (στο ιστορικό)
- πορφυρία
- το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
- συνδυασμένη θεραπεία με τερφεναδίνη, σισαπρίδη, αστεμιζόλη, πιμοζίδη
- υπερευαισθησία στη κλαριθρομυκίνη και άλλες μακρολίδες
Φαρμακοκινητική της κλαριθρομυκίνης
Αλληλεπίδραση κλαριθρομυκίνης με άλλα φάρμακα
Κοινή λήψη karitromitsina και ομεπραζόλης
Φάρμακα με το δραστικό συστατικό κλαριθρομυκίνη
Έχοντας εγγραφεί στη Ρωσία *: Arvitsin ** Arvitsin καθυστερούν ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, κλαριθρομυκίνη-Verte, κλαριθρομυκίνη, J., Zentiva κλαριθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη Protekh, κλαριθρομυκίνη Pfizer, κλαριθρομυκίνη retard-OBL, Κλαριθρομυκίνη CP-Κλαριθρομυκίνη Teva, Ekozitrin Κλαριθρομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid και Klasid CP Klerimed, συσκευές επικάλυψης, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Canovel CP Clara, Fromilid Fromilid και Uno, Ekozitrin (n Το τελευταίο παρασκεύασμα περιέχει σημαντική ποσότητα λακτουλόζης).
Το σύμπλοκο φαρμάκου με τη δραστική ουσία ομεπραζόλη + + τινιδαζόλη, κλαριθρομυκίνη Pilobakt, με τη δραστική ουσία ομεπραζόλη + αμοξικιλλίνη + κλαριθρομυκίνη Pilobakt AM.
Παρουσιάστηκε στην ουκρανική φαρμακευτική αγορά:
- κλαριθρομυκίνη: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
- συνδυασμός κλαριθρομυκίνης + ραβεπραζόλης + ορνισαδόλης: Ornistat και άλλων.
* στα τέλη Απριλίου 2017
** η εγγραφή τελείωσε
Ορισμένες οδηγίες κατασκευαστών
Οδηγίες για ιατρική χρήση παρασκευασμάτων που περιέχουν το μοναδικό δραστικό συστατικό κλαριθρομυκίνη (pdf):
- Οδηγίες για την Ουκρανία (στα ρωσικά):
- "Οδηγίες για ιατρική χρήση του φαρμάκου Clarithromycin", επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που περιέχουν 250 ή 500 mg κλαριθρομυκίνης, Kievmedpreparat OJSC
- Οδηγίες για τις Ηνωμένες Πολιτείες (στα αγγλικά):
- τυπική εκπαίδευση «δισκία κλαριθρομυκίνης παρατεταμένη δράση» Watson Laboratories-κατασκευαστή, Inc., σχεδιασμένο για επαγγελματίες του τομέα της υγείας: «Η κλαριθρομυκίνη δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης»
- Οδηγίες για τον Καναδά (στα αγγλικά):
- «Biaxin BID, κλαριθρομυκίνη δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, Biaxin XL, κλαριθρομυκίνη δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης, Biaxin, κλαριθρομυκίνη για πόσιμο εναιώρημα. Μονόγραφο προϊόντος. 12/20/2012
- «Biaxin BID, κλαριθρομυκίνη δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, Biaxin XL, κλαριθρομυκίνη δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης, Biaxin, κλαριθρομυκίνη για πόσιμο εναιώρημα. Μονόγραφο προϊόντος. 12/20/2012
Αρχική κιτ πρώτων βοηθειών
Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό μακρολίδης
Ονομασία φαρμάκου: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)
Διεθνές όνομα: κλαριθρομυκίνη (κλαριθρομυκίνη)
KFG: Αντιβιοτικό μακρολίδης
Ιδιοκτήτης reg. πιστοποιητικά: VERTEX CJSC (Ρωσία)
ΦΟΡΜΑ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ:
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, λευκές; περιεχόμενα κάψουλας - σκόνη ή συμπιεσμένη μάζα λευκού ή λευκού με κιτρινωπή απόχρωση χρώματος, αποσυντιθέμενη όταν πιέζεται.
1 καπάκια κλαριθρομυκίνη 250 mg
Έκδοχα: λακτόζη μονοϋδρική - 27,4 mg άμυλο καλαμποκιού - 10,5 mg, ποβιδόνη (πολυβινυλοπυρρολιδόνη, χαμηλού μοριακού βάρους Medical) - 14,5 mg νάτριο κροσκαρμελλόζης -6.4 mg Πολυσορβικό 80 1,6 mg Στεατικό ασβέστιο - 3,2 mg Τάλκης - 6.4 mg.
Η σύνθεση καψουλών σκληρής ζελατίνης: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
Μικρολιδικό βακτηριοστατικό αντιβιοτικό της δεύτερης γενιάς από την ομάδα μακρολιδίων ευρέος φάσματος δράσης. Παραβιάζει την πρωτεϊνική σύνθεση μικροοργανισμών (δεσμεύοντας την 50S υπομονάδα της ριβοσωματικής μεμβράνης του μικροβιακού κυττάρου).
Δραστική έναντι: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, viridans Staphylococcus, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Χλαμύδια Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) και μυκοβακτηρίδια πλην M. tuberculosis.
Η απορρόφηση είναι γρήγορη. Η τροφή επιβραδύνει την απορρόφηση χωρίς να επηρεάζει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα. Η βιοδιαθεσιμότητα της κλαριθρομυκίνης υπό τη μορφή εναιωρήματος είναι ισοδύναμη ή ελαφρώς υψηλότερη από αυτή που λαμβάνεται ως χάπι. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - περισσότερο από 90%. Μετά από μία εφάπαξ δόση καταγράφονται 2 κορυφές 2C.max. Η δεύτερη κορυφή οφείλεται στην ικανότητα του φαρμάκου να συγκεντρωθεί στη χοληδόχο κύστη, ακολουθούμενη από σταδιακή ή ταχεία απελευθέρωση. Ώρα να φτάσετε στο Cmax όταν λαμβάνεται από το στόμα 250 mg - 1-3 ώρες
Μετά την κατάποση του 20% της δόσης ταχέως υδροξυλιωμένες στο ήπαρ από τα ένζυμα κυτοχρώματος Ρ450 για να σχηματιστεί το κύριο μεταβολίτη -14-hydroxyclarithromycin έχοντας έντονη αντιμικροβιακή δραστικότητα εναντίον Haemophilus influenzae.
Με κανονική πρόσληψη 250 mg / ημέρα, οι συγκεντρώσεις ισορροπίας του αμετάβλητου φαρμάκου και του κύριου μεταβολίτη του είναι 1 και 0,6 μg / ml αντίστοιχα. Τ1/2- 3-4 ώρες και 5-6 ώρες, αντίστοιχα. Όταν αυξάνεται η δόση στα 500 mg / ημέρα, η συγκέντρωση ισορροπίας του αμετάβλητου φαρμάκου και του μεταβολίτη του στο πλάσμα είναι 2,7-2,9 και 0,83-0,88 μg / ml αντίστοιχα. Τ1/2- 4,8-5 ώρες και 6,9-8,7 ώρες, αντίστοιχα. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, συσσωρεύεται στους πνεύμονες, το δέρμα και τους μαλακούς ιστούς (όπου η συγκέντρωση είναι 10 φορές υψηλότερη από το επίπεδο στον ορό του αίματος).
Αποβάλλεται από τα νεφρά και από τα κόπρανα (20-30% σε αμετάβλητη μορφή, τα υπόλοιπα ως μεταβολίτες). Με μία δόση 250 mg και 1,2 g, οι νεφροί εκκρίνουν 37,9 και 46%, με κόπρανα 40,2 και 29,1% αντίστοιχα.
- λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία),
- λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα),
- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (θυλακίτιδα, ερυσίπελα),
- κοινές ή εντοπισμένες μυκοβακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από Mycobacterium avium και Mycobacterium intracellulare,
- εντοπισμένες λοιμώξεις που προκαλούνται από Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum και Mycobacterium kansasii,
- εξάλειψη του H. pylori και μείωση της συχνότητας επανεμφάνισης του έλκους του δωδεκαδακτύλου.
Για τους ενήλικες, η μέση δόση για χορήγηση από το στόμα είναι 250 mg 2 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να αντιστοιχίσετε 500 mg 2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 6-14 ημέρες.
Για τα παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 7,5 mg / kg σωματικού βάρους / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 500 mg. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Mycobacterium avium, η κλαριθρομυκίνη χορηγείται από το στόμα - 1 g 2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να είναι 6 μήνες ή περισσότερο.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό, η δόση του φαρμάκου πρέπει να μειώνεται κατά 2 φορές. Η μέγιστη διάρκεια της πορείας σε ασθενείς αυτής της ομάδας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 14 ημέρες.
Τα πιο συνηθισμένα παράπονα του πεπτικού συστήματος: ναυτία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, έμετος και διάρροια. Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας από μέσο έως απειλητικό για τη ζωή. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, γευστικές διαταραχές και παροδικές αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων
Υπάρχουν αναφορές για σπάνιες περιπτώσεις παραισθησίας.
Υπάρχουν αναφορές για σπάνιες περιπτώσεις ηπατίτιδας με αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα και ανάπτυξη χολόστασης και ίκτερου. Αυτές οι αλλοιώσεις του ήπατος ήταν σε ορισμένες περιπτώσεις σοβαρές και, κατά κανόνα, αναστρέψιμες. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις παρατηρήθηκε ηπατική ανεπάρκεια με μοιραία έκβαση.
Υπάρχουν αναφορές για σπάνιες περιπτώσεις αύξησης της συγκέντρωσης κρεατινίνης στον ορό, για την ανάπτυξη διάμεσης νεφρίτιδας, για την ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας.
Όταν λαμβάνονται από το στόμα παρατηρήθηκαν κλαριθρομυκίνη αλλεργικές αντιδράσεις, η ένταση της οποίας κυμαινόταν από δερματικά εξανθήματα και κνίδωση, αναφυλαξία και σύνδρομο Stevens-Johnson.
Υπάρχουν αναφορές απώλειας ακοής κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη, η οποία στις περισσότερες περιπτώσεις αποκαταστάθηκε μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Αναφέρονται επίσης αλλαγές στην αντίληψη της γεύσης, που συνήθως προκύπτουν μαζί με παραβίαση της γεύσης.
Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη γλωσσίτιδας, στοματίτιδας, καντιντίασης του στοματικού βλεννογόνου και της αλλαγής του χρώματος της γλώσσας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη. Έχει επίσης αναφερθεί ότι ο αποχρωματισμός των δοντιών σε ασθενείς που έλαβαν κλαριθρομυκίνη. Ο αποχρωματισμός των δοντιών στις περισσότερες περιπτώσεις ήταν αναστρέψιμος.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε υπογλυκαιμία. σε ορισμένες από αυτές τις περιπτώσεις, η υπογλυκαιμία αναπτύχθηκε σε ασθενείς που είχαν λάβει από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας με κλαριθρομυκίνη.
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις θρομβοκυτταροπενίας και λευκοπενίας.
Κατά τη λήψη κλαριθρομυκίνη παρατηρήθηκε παροδικές παρενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, άγχος, φόβο, άγχος, αϋπνία, εφιάλτες, εμβοές, σύγχυση, αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις, ψύχωση και αποπροσωποποίηση.
Στη θεραπεία με κλαριθρομυκίνη, όπως και με τη χρήση άλλων μακρολιδίων, παρατηρήθηκε εξαιρετικά σπάνια παράταση του διαστήματος QT, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής αρρυθμίας. κοιλιακή παροξυσμική ταχυκαρδία και πτερυγισμό ή κοιλιακή μαρμαρυγή.
- ταυτόχρονη λήψη παραγώγων ερυσιβώδους οίνου ·
- στη θεραπεία της κλαριθρομυκίνης, απαγορεύεται η λήψη σιζαπρίδης, πιμοζίδης, αστεμιζόλης και τερφεναδίνης, Σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη, παρατηρείται αύξηση της συγκέντρωσης τους στο αίμα. Είναι επιμήκυνση του διαστήματος και την ανάπτυξη των καρδιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας, της κοιλιακής μαρμαρυγής και κολπικού πτερυγισμού, ή κοιλιακή μαρμαρυγή QT είναι δυνατόν?
- σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και / ή των νεφρών,
- Υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά μακρολίδης.
Η ασφάλεια της κλαριθρομυκίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν έχει τεκμηριωθεί. Επομένως, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η κλαριθρομυκίνη συνταγογραφείται μόνο εάν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία, εάν το προβλεπόμενο όφελος υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Η κλαριθρομυκίνη διεισδύει στο μητρικό γάλα, οπότε αν είναι απαραίτητο, ο διορισμός του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας θα πρέπει να σταματήσει τον θηλασμό.
Υπό την παρουσία χρόνιας ηπατικής νόσου είναι απαραίτητο να διεξάγεται τακτική παρακολούθηση των ενζύμων του ορού.
Με προσοχή που συνταγογραφείται στο παρασκήνιο των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το συκώτι (συνιστάται η μέτρηση της συγκέντρωσής τους στο αίμα).
Στην περίπτωση συγχορήγησης με βαρφαρίνη ή άλλα έμμεσα αντιπηκτικά, είναι απαραίτητο να ελεγχθεί ο χρόνος προθρομβίνης.
Με ιστορικό καρδιακής νόσου, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση με τερφεναδίνη, σισαπρίδη, αστεμιζόλη.
Πρέπει να δοθεί προσοχή στη δυνατότητα διασταυρούμενης αντίστασης μεταξύ της κλαριθρομυκίνης και άλλων μακρολιδικών αντιβιοτικών, καθώς και της λινκομυκίνης και της κλινδαμυκίνης.
Με παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου μπορεί να εμφανιστεί υπερφίνδυνη (ανάπτυξη μη ευαίσθητων βακτηρίων και μυκήτων).
Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, διάρροια, κεφαλαλγία, σύγχυση.
Θεραπεία: σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητη η άμεση γαστρική πλύση και η συμπτωματική θεραπεία. Η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν οδηγούν σε σημαντική αλλαγή στο επίπεδο της κλαριθρομυκίνης στον ορό.
Όταν ταυτόχρονα αυξάνει τη συγκέντρωση στο αίμα των φαρμάκων, μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω μιας ένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450, αντιπηκτικά, καρβαμαζεπίνη, θεοφυλλίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναδίνη (2-3 φορές), τριαζολάμη, η μιδαζολάμη, κυκλοσπορίνη, δισοπυραμίδη, φαινυτοΐνη, ριφαμπουτίνη, λοβαστατίνη, διγοξίνη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ορμής
Αναφέρθηκαν σπάνιες περιπτώσεις ραβδομυόλυσης, να συμπέσει με την ταυτόχρονη διορισμό του αναστολέα της αναγωγάσης MMC-CoA κλαριθρομυκίνη και αναστολείς - λοβαστατίνη και σιμβαστατίνη.
Υπάρχουν αναφορές αυξημένων συγκεντρώσεων διγοξίνης στο πλάσμα ασθενών που λαμβάνουν δισκία διγοξίνης και κλαριθρομυκίνης. Σε αυτούς τους ασθενείς, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς το περιεχόμενο της διγοξίνης στον ορό, προκειμένου να αποφευχθεί η δηλητηρίαση από το digitalis.
Η κλαριθρομυκίνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της τριαζολάμης και, συνεπώς, να αυξήσει τα φαρμακολογικά της αποτελέσματα με την ανάπτυξη υπνηλίας και σύγχυσης.
Η ταυτόχρονη χρήση της κλαριθρομυκίνης και εργοταμίνη (παράγωγα της ερυσιβώδους όλυρας) μπορεί να οδηγήσει σε οξεία δηλητηρίαση ergotominovoy εκδηλώνεται σοβαρή περιφερική αγγειόσπασμο και διεστραμμένη ευαισθησία.
Η ταυτόχρονη χορήγηση zidovudine από του στόματος σε ενήλικες μολυσμένους με HIV και δισκία κλαριθρομυκίνης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των συγκεντρώσεων ισορροπίας της ζιδοβουδίνης. Δεδομένου ότι η κλαριθρομυκίνη είναι πιθανό να μεταβάλλει την απορρόφηση από του στόματος χορηγούμενων ταυτόχρονα ζιδοβουδίνη, αυτή η αλληλεπίδραση αποφευχθεί σε μεγάλο βαθμό κατά τη λήψη κλαριθρομυκίνη και ζιδοβουδίνη σε διάφορες ώρες της ημέρας (χωρίς διάστημα λιγότερο από 4 ώρες).
Με τον ταυτόχρονο ορισμό της κλαριθρομυκίνης και της ριτοναβίρης, η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στον ορό αυξάνεται. Δεν απαιτείται διόρθωση της δόσης κλαριθρομυκίνης σε αυτές τις περιπτώσεις για ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ωστόσο, σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης από 30 έως 60 ml / min, η δόση της κλαριθρομυκίνης θα πρέπει να μειωθεί κατά 50%. Για την κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / min, η δόση της κλαριθρομυκίνης πρέπει να μειωθεί κατά 75%. Με ταυτόχρονη θεραπεία με ριτοναβίρη, η κλαριθρομυκίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε δόσεις μεγαλύτερες από 1 g / ημέρα.
ΣΥΝΘΗΚΕΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗΣ ΚΑΙ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΖΩΗΣ
Κατάλογος B. Σε στεγνό, προστατευμένο από το φως, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.