Τι είναι οι κεφαλοσπορίνες, η παραγωγή ναρκωτικών, η χρήση σε παιδιά και ενήλικες

Τα δισκία κεφαλοσπορινών είναι μία από τις πιο εκτεταμένες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία ενηλίκων και παιδιών. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι ιδιαίτερα δημοφιλή λόγω της αποτελεσματικότητάς τους, της χαμηλής τοξικότητας και της βολικής μορφής εφαρμογής.

Γενικά χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

  • συμβάλλουν στην βακτηριοκτόνο δράση.
  • έχουν ευρύ φάσμα θεραπευτικών αποτελεσμάτων.
  • περίπου 7-11% προκαλούν την ανάπτυξη διασταυρούμενων αλλεργιών. Οι ασθενείς με δυσανεξία στη πενικιλίνη βρίσκονται σε κίνδυνο.
  • τα ναρκωτικά δεν συμβάλλουν στην επίπτωση κατά των εντεροκόκκων και των λιστερίων.

Η λήψη φαρμάκων αυτής της ομάδας μπορεί να γίνει μόνο για το σκοπό και υπό την επίβλεψη ενός γιατρού. Τα αντιβιοτικά δεν προορίζονται για αυτοθεραπεία.

Η χρήση των φαρμάκων της κεφαλοσπορίνης μπορεί να συμβάλει στις ακόλουθες ανεπιθύμητες παρενέργειες:

  • αλλεργικές αντιδράσεις.
  • δυσπεπτικές διαταραχές.
  • φλεβίτιδα.
  • αιματολογικές αντιδράσεις.

Κατανομή φαρμάκων

Οι κεφαλοσπορίνες συνήθως ταξινομούνται ανά γενεές. Ο κατάλογος των φαρμάκων ανά γενεές και δοσολογικές μορφές:

Οι κύριες διαφορές μεταξύ των γενεών: το φάσμα των αντιβακτηριακών επιδράσεων και ο βαθμός αντοχής στη β-λακταμάση (βακτηριακά ένζυμα, η δράση των οποίων κατευθύνεται κατά των αντιβιοτικών β-λακτάμης).

Φάρμακα πρώτης γενιάς

Η χρήση αυτών των φαρμάκων συμβάλλει στην παροχή ενός στενού φάσματος αντιβακτηριακής δράσης.

Το cefazolin είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα που προάγει την έκθεση σε στρεπτόκοκκους, σταφυλόκοκκους, γονοκόκκους. Μετά από παρεντερική χορήγηση διεισδύει στη θέση της βλάβης. Μία σταθερή συγκέντρωση της δραστικής ουσίας επιτυγχάνεται εάν εγχύσετε το φάρμακο τρεις φορές για διάστημα 24 ωρών.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι: η επίδραση των στρεπτόκοκκων, των σταφυλοκόκκων σε μαλακούς ιστούς, αρθρώσεις, οστά, δέρμα.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη: προηγουμένως η Cefazolin χρησιμοποιήθηκε ευρέως για τη θεραπεία μεγάλου αριθμού μολυσματικών παθολογιών. Ωστόσο, μετά την εμφάνιση των πιο σύγχρονων φαρμάκων της 3-4 γενιάς, το Cefazolin δεν εμπλέκεται πλέον στη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.

Φάρμακα δεύτερης γενιάς

Τα παρασκευάσματα της 2ης γενιάς χαρακτηρίζονται από αυξημένη δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών παθογόνων παραγόντων. Οι γενετικές 2 κεφαλοσπορίνες για παρεντερική χορήγηση με βάση την κεφουροξίμη (Kimatsef, Zinatsef) είναι δραστικές έναντι:

  • Gram-αρνητικά παθογόνα, Proteus, Klebsiella;
  • λοιμώξεις που προκλήθηκαν από στρεπτόκοκκους και σταφυλόκοκκους.

Η ουσία cefuroxime - μια ουσία από τη δεύτερη ομάδα κεφαλοσπορινών δεν είναι δραστική κατά της Pseudomonas aeruginosa, της morganella, της πρόβλεψης και των περισσότερων αναερόβιων μικροοργανισμών.

Μετά από παρεντερική χορήγηση, διεισδύει στα περισσότερα όργανα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Αυτό καθιστά δυνατή τη χρήση του φαρμάκου στη θεραπεία φλεγμονωδών παθολογιών της επένδυσης του εγκεφάλου.

Οι ενδείξεις για τη χρήση αυτής της ομάδας κεφαλαίων είναι:

  • επιδείνωση της ιγμορίτιδας και της μέσης ωτίτιδας.
  • η χρόνια βρογχίτιδα στην οξεία φάση, η ανάπτυξη της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα.
  • θεραπεία μετεγχειρητικών καταστάσεων.
  • λοίμωξη του δέρματος, των αρθρώσεων, των οστών.

Η δόση για παιδιά και ενήλικες επιλέγεται σε ατομική βάση, ανάλογα με τις ενδείξεις χρήσης.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν συνιστώνται για χρήση στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας λόγω της μεγαλύτερης αποτελεσματικότητας των φαρμάκων που περιλαμβάνονται στην τρίτη γενεά.

Παρασκευές 2 γενεών για εσωτερική χρήση

Στα φάρμακα για εσωτερική χρήση περιλαμβάνονται:

  • δισκία και κόκκους για την παρασκευή εναιωρήματος Zinnat.
  • Εναιώρημα Ceclare - ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να ληφθεί από ένα παιδί, το εναιώρημα έχει ευχάριστα γευστικά χαρακτηριστικά. Δεν συνιστάται η χρήση του Ceclare κατά τη θεραπεία της οξείας μέσης ωτίτιδας. Το φάρμακο παρουσιάζεται επίσης με τη μορφή δισκίων, καψουλών και ξηρού σιροπιού.

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες μπορούν να χρησιμοποιηθούν ανεξάρτητα από το γεύμα, οι νεφροί εκκρίνουν το δραστικό συστατικό.

Φάρμακα 3ης γενιάς

Ο τρίτος τύπος κεφαλοσπορινών εμπλέκετο αρχικά σε συνθήκες εσωτερικής νοσηλείας για τη θεραπεία σοβαρών μολυσματικών παθολογιών. Μέχρι σήμερα, αυτά τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν στην εξωτερική κλινική λόγω της αυξημένης αύξησης της ανθεκτικότητας των παθογόνων στα αντιβιοτικά. Τα φάρμακα 3ης γενιάς έχουν τα δικά τους χαρακτηριστικά χρήσης:

  • οι παρεντερικές μορφές χρησιμοποιούνται για σοβαρές μολυσματικές αλλοιώσεις, καθώς και για την ανίχνευση μικτών μολύνσεων. Για πιο επιτυχημένη θεραπεία, οι κεφαλοσπορίνες συνδυάζουν αμινογλυκοσίδες της γενιάς 2-3 με αντιβιοτικά από την ομάδα.
  • φάρμακα για εσωτερική χρήση χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη της μέτριας νοσοκομειακής λοίμωξης.

Προϊόντα 3ης γενιάς για εσωτερική λήψη (Cefixime, Ceftibuten)

Οι κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς που προορίζονται για στοματική χορήγηση έχουν τις ακόλουθες ενδείξεις χρήσης:

  • πολύπλοκη θεραπεία των παροξύνσεων της χρόνιας βρογχίτιδας.
  • ανάπτυξη γονόρροιας, στυργίλωσης,
  • σταδιακή θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, η εσωτερική χορήγηση δισκίων μετά από παρεντερική θεραπεία.

Σε σύγκριση με τα φάρμακα δεύτερης γενιάς, οι κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς σε δισκία παρουσιάζουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα έναντι αρνητικών κατά Gram παθογόνων και εντεροβακτηρίων.

Ταυτόχρονα, η δράση της Cefuroxime (της 2ης γενιάς) στη θεραπεία πνευμονιοκοκκικών και σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων είναι υψηλότερη από αυτή της Cefixime.

Χρήση της κεφατοξίμης

Ενδείξεις για τη χρήση παρεντερικών μορφών κεφαλοσπορινών (Cefatoxime) είναι:

  • την ανάπτυξη οξείας και χρόνιας παραρρινοκολπίτιδας,
  • ανάπτυξη ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων,
  • έκθεση σε εντερική μόλυνση (shigella, σαλμονέλα).
  • σοβαρές καταστάσεις στις οποίες επηρεάζεται το δέρμα, οι μαλακοί ιστοί, οι αρθρώσεις, τα οστά.
  • ανίχνευση βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
  • σύνθετη θεραπεία της γονόρροιας.
  • ανάπτυξη σηψαιμίας.

Οι προετοιμασίες διακρίνονται από υψηλό βαθμό διείσδυσης στους ιστούς και τα όργανα, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Η κεφατοξίμη μπορεί να είναι το φάρμακο επιλογής κατά τη θεραπεία νεογνών. Με την ανάπτυξη μηνιγγίτιδας σε νεογέννητο μωρό, το Cefotaxim συνδυάζεται με αμπικιλλίνες.

Χαρακτηριστικά χρήσης της Ceftriaxone

Η κεφτριαξόνη είναι παρόμοια με την Cefatoxime στο φάσμα δράσης της. Οι κύριες διαφορές είναι:

  • τη δυνατότητα χρήσης της Ceftriaxone 1 φορά την ημέρα. Στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας - 1-2 φορές σε 24 ώρες.
  • διπλή απέκκριση, για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Πρόσθετες ενδείξεις για χρήση είναι: η σύνθετη θεραπεία της βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας, της νόσου του Lyme.

Η κεφτριαξόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νεογνά

Φάρμακα 4ης γενιάς

Οι τεφλοσπορίνες της 4ης γενιάς διακρίνονται από υψηλότερο βαθμό αντοχής και παρουσιάζουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα έναντι των ακόλουθων παθογόνων: θετικοί κατά gram κοκκία, εντερόκοκκοι, εντεροβακτήρια, βακίλοι με μπλε ραβδί (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικοί στο Ceftazidime). Ενδείξεις για τη χρήση παρεντερικών μορφών είναι η θεραπεία:

  • νοσοκομειακή πνευμονία.
  • ενδοκοιλιακές και πυελικές λοιμώξεις - πιθανός συνδυασμός με φάρμακα με βάση τη μετρονιδαζόλη.
  • λοιμώξεις του δέρματος, μαλακών ιστών, αρθρώσεων, οστών,
  • σήψη;
  • ουδετεροπενικό πυρετό.

Όταν χρησιμοποιείτε το Imipenem, το οποίο ανήκει στην τέταρτη γενιά, είναι σημαντικό να λάβετε υπόψη ότι ο γαλαζοπράσινος μπακίλλος αναπτύσσεται γρήγορα αντίσταση σε αυτή την ουσία. Πριν από τη χρήση φαρμάκων με μια τέτοια δραστική ουσία, πρέπει να διεξαχθεί μελέτη σχετικά με την ευαισθησία του αιτιολογικού παράγοντα στην imipenem. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση.

Το Meronem έχει παρόμοια χαρακτηριστικά με το imipenem. Οι οδηγίες χρήσης δηλώνουν ότι διακρίνουν μεταξύ των διακριτικών χαρακτηριστικών:

  • μεγαλύτερη δραστικότητα κατά gram-αρνητικών παθογόνων.
  • λιγότερη δραστηριότητα κατά των σταφυλοκόκκων και των στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων.
  • το φάρμακο δεν συμβάλλει στην παροχή αντισπασμωδικής δράσης, έτσι ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη σύνθετη θεραπεία της μηνιγγίτιδας.
  • κατάλληλο για ενδοφλέβια έγχυση με στάγδην και εκτόξευση, θα πρέπει να απέχει από την ενδομυϊκή χορήγηση.

Η χρήση του αντιβακτηριακού παράγοντα της ομάδας 4ης γενιάς κεφαλοσπορίνης Azaqtam βοηθά στην παροχή μικρότερου φάσματος δράσης. Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση, συμπεριλαμβανομένου, σε σχέση με το πυροκυάνικο ραβδί. Η χρήση του Azaktam μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη τέτοιων ανεπιθύμητων παρενεργειών:

  • τοπικές εκδηλώσεις με τη μορφή φλεβίτιδας και θρομβοφλεβίτιδας.
  • δυσπεπτικές διαταραχές.
  • ηπατίτιδα, ίκτερο;
  • αντιδράσεις νευροτοξικότητας.

Ο κύριος κλινικά σημαντικός στόχος αυτού του εργαλείου είναι να επηρεάσει τη ζωτική δραστηριότητα των αερόβιων gram-αρνητικών παθογόνων. Στην περίπτωση αυτή, το Azaqtam είναι μια εναλλακτική λύση για τα αμινογλυκοσιδικά φάρμακα.

Φάρμακα 5ης γενιάς

Τα μέσα που ανήκουν στην 5η γενιά συμβάλλουν στο βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα καταστρέφοντας τα τοιχώματα των παθογόνων. Ενεργεί εναντίον μικροοργανισμών, επιδεικνύοντας αντοχή σε κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς και φάρμακα από την ομάδα αμινογλυκοσιδών.

Οι 5η γενεακή κεφαλοσπορίνες παρουσιάζονται στη φαρμακευτική αγορά με τη μορφή παρασκευασμάτων που βασίζονται στις ακόλουθες ουσίες:

  • Ceftobiprol medokaril - φάρμακο με την εμπορική ονομασία Zinforo. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, καθώς και για περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. Τις περισσότερες φορές ο ασθενής παραπονέθηκε για την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών με τη μορφή διάρροιας, κεφαλαλγίας, ναυτίας, κνησμού. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες, η ανάπτυξή τους θα πρέπει να αναφέρεται στον γιατρό σας. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται για τη θεραπεία ασθενών στο ιστορικό των οποίων υπάρχει σύνδρομο σπασμών.
  • Η κεφτομπυρόλη είναι η εμπορική ονομασία του Sefter. Διατίθεται σε μορφή σκόνης για διάλυμα προς έγχυση. Οι ενδείξεις για χρήση είναι περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και των επιδερμίδων, καθώς και μόλυνση του διαβητικού ποδιού χωρίς συνακόλουθη οστεομυελίτιδα. Πριν από τη χρήση, η σκόνη διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης, ενέσιμο ύδωρ ή αλατούχο διάλυμα. Το εργαλείο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Μέσα από πέντε γενεές είναι δραστικές κατά του Staphylococcus aureus, επιδεικνύοντας ένα ευρύτερο φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας από τις προηγούμενες γενεές κεφαλοσπορινών.

Τι ισχύει για τις κεφαλοσπορίνες

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με τον εξασθενημένο σχηματισμό βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων (βλέπε "Ομάδα Πενικιλλίνης").

Φάσμα δραστηριότητας

Στη σειρά από γενιά Ι έως III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση να διευρυνθεί το φάσμα της δράσης και να αυξηθεί το επίπεδο της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι gram αρνητικών βακτηριδίων με μια ορισμένη μείωση της δραστικότητας έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.

Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η απουσία σημαντικής δραστικότητας ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και L. monocytogenes. ΚΝΣ, λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Ωστόσο, τα φάρμακα που προορίζονται για χορήγηση από το στόμα (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από τα παρεντερικά (κεφαζολίνη), που χαρακτηρίζονται από ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα.

Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) και ευαίσθητο σε μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Με το επίπεδο αντι-πνευμονοκοκκικής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι κατώτερες από τις αμινοπεπικιλλίνες και οι περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστικότητας κατά εντερόκοκκων και λιστερίων.

Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στη δράση της σταφυλοκοκκικής β-λακταμάσης, μερικά στελέχη που είναι υπερπαραγωγούς αυτών των ενζύμων μπορεί να εμφανίζουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονοκόκκοι δείχνουν πλήρες PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλλίνες.

Οι γενετικές κεφαλοσπορίνες Ι έχουν ένα στενό φάσμα δραστικότητας και ένα χαμηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δραστικότητα έναντι των H.influenzae και M.satarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Η φυσική δράση έναντι του Μ. Satarrhalis είναι αρκετά υψηλή, αλλά είναι ευαίσθητες στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν σχεδόν το 100% των στελεχών. Από τα μέλη της οικογένειας ευαίσθητα στην Enterobacteriaceae E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, ενώ η δράση έναντι της Salmonella και της Shigella δεν έχει κλινική σημασία. Μεταξύ των στελεχών του Ε. Coli και του P.mirabilis, προκαλώντας μολύνσεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και ιδιαίτερα νοσοκομειακές, η επίκτητη αντίσταση είναι ευρέως διαδεδομένη, λόγω της παραγωγής ευρέων και εκτεταμένων φάσεων δράσης β-λακταμάσης.

Άλλα ετεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και ανθεκτικά στα μη ζυμώμενα βακτήρια.

Ορισμένοι αναερόβιοι είναι ευαίσθητοι, ο B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς

Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και Listeria.

Οι πνευμονοκόκκοι παρουσιάζουν PR σε κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς και πενικιλλίνη.

Το εύρος δράσης των γενετικών κεφαλοσπορινών ΙΙ κατά των αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών είναι ευρύτερο από ό, τι στους εκπροσώπους της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης έναντι των γονοκοκκίων είναι κλινικής σημασίας. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του M. catarrhalis και του Haemophilus spp. Επειδή είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες, ενώ το cefaclor καταστρέφεται εν μέρει από αυτά τα ένζυμα.

Από την οικογένεια των Enterobacteriaceae, δεν είναι μόνο ευαίσθητα τα E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, αλλά και Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν τα προϊόντα αυτών των μικροοργανισμών παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμάσης, παραμένουν ευαίσθητα στην κεφουροξίμη. Το cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.

Ορισμένα στελέχη του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να εμφανίζουν μέτρια ευαισθησία στο cefuroxime in vitro, αλλά η κλινική εφαρμογή των λοιμώξεων ΑΜΡ που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που απαριθμούνται ανέφικτη.

Οι ψευδομονάδες, άλλοι μη-ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, οι αναερόβιοι της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικοί στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.

III γενεάς κεφαλοσπορινών

ΙΙΙ γενεάς κεφαλοσπορίνες μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.

Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, σχεδόν ταυτόσημα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και οι δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Με ένα σημαντικό τμήμα των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονόκοκκων που διατηρούν ευαισθησία στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι χαρακτηριστικό για τους πράσινους στρεπτόκοκκους. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικές έναντι του S.aureus, εκτός από το MRSA, σε μια κάπως μικρότερη έκταση - έναντι του ΚΝΣ. Τα κορυφοβακτήρια (εκτός από το C.jeikeium) είναι γενικά ευαίσθητα.

Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis και Β. Cereus είναι ανθεκτικοί.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι των μηνιγγινοκόκκων, των γονοκοκκίων, των H.influenzae και του M.catarrhalis, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξάρτητα από τον μηχανισμό αντίστασης.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστικότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση ευρέος φάσματος. Αντοχή σε E.coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLS. Η αντοχή των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.startii, P.rettgeri συσχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωματικής κατηγορίας β-λακταμάσης C.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη μερικές φορές είναι δραστικές in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B. fragilis, αλλά δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιηθούν με τις κατάλληλες λοιμώξεις.

Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη όσον αφορά τις κύριες αντιμικροβιακές τους ιδιότητες είναι παρόμοιες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα εξής:

(ιδιαίτερα στην κεφταζιδίμη) δράση έναντι του P. aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών,

σημαντικά μικρότερη δραστικότητα έναντι στρεπτόκοκκων, ιδιαίτερα S. pneumoniae.

υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.

Το Cefixime και το ceftibuten διαφέρουν από την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη με τους ακόλουθους τρόπους:

έλλειψη σημαντικής δραστικότητας κατά Staphylococcus spp.

το ceftibuten είναι ανενεργό έναντι των πνευμονόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.

Αμφότερα τα φάρμακα είναι αδρανή ή ανενεργά ενάντια Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς

Με πολλούς τρόπους, η κεφεπίμη είναι κοντά σε κεφαλοσπορίνες III γενιάς. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής που έχει αυξημένη ικανότητα να διαπερνούν την εξωτερική μεμβράνη των αρνητικών κατά gram βακτηρίων και την σχετική αντίσταση σε υδρόλυση με χρωμοσωμική β-λακταμάσες της κατηγορίας C. Ως εκ τούτου, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών γενιάς βάσης III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), κεφεπίμης εμφανίζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

υψηλή δραστικότητα κατά του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

δραστικότητα έναντι των μικροοργανισμών - υπερπαράγει χρωμοσωμικό β-λακταμάσες της κατηγορίας Γ, όπως: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri?..

μεγαλύτερη αντοχή στην υδρόλυση του BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι απολύτως σαφής).

Αναστολείς κεφαλοσπορίνες

Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφαφοπερόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφαφοπερόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου φαρμάκου επεκτείνεται από αναερόβιους μικροοργανισμούς, το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν ένα ευρύ και εκτεταμένο φάσμα β-λακταμάσης. Αυτό το AMP είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριδιακής δράσης του σουλβακτάμη.

Φαρμακοκινητική

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη, cefaclor). Το Cefaclor, cefixime και ceftibuten μπορεί να είναι ελαφρώς πιο αργά εάν έχετε τροφή. Το cefuroxime axetil κατά τη διάρκεια της ενυδάτωσης υδρολύεται για να απελευθερώσει την ενεργή cefuroxime και τα τρόφιμα συμβάλλουν στη διαδικασία αυτή. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά μετά από χορήγηση ι / πι.

Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον αδένα του προστάτη) και μυστικά. Οι υψηλές συγκεντρώσεις βρέθηκαν σε πνεύμονα, νεφρό, ήπαρ, μυ, δέρματος, μαλακού ιστού, των οστών, του αρθρικού, περικαρδιακή, πλευρικές και περιτοναϊκές υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ιδιαίτερα η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του οφθαλμού.

Η ικανότητα να δημιουργούν GEB και θεραπευτική συγκέντρωση στο ΕΝΥ είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες γενιά III - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, κεφεπίμης και σχετικά με την παραγωγή IV. Η κεφουροξίμη περνά μετρίως μέσα από το BBB μόνο με φλεγμονή της επένδυσης του εγκεφάλου.

Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες ουσιαστικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία είναι βιομετασχηματισμένη για να σχηματίσει ενεργό μεταβολίτη. Τα φάρμακα εκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς και δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη έχουν διπλή οδό έκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Μεγαλύτερη περίοδο ημιζωής έχουν cefixime, κεφτιβουτένηε (3-4 h) και κεφτριαξόνη (8.5 h), η οποία επιτρέπει τους χρόνο εκχώρησης 1 ανά ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα δοσολογικά σχήματα των κεφαλοσπορινών (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) απαιτούν διόρθωση.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφαφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.

ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).

Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινάσης (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Οι υψηλές δόσεις κεφτριαξόνης μπορεί να προκαλέσουν χολόσταση και ψευδοχολερυθρίαση.

Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα βοήθειας: Η αποκατάσταση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, προδιαγράφει μέσα σε αντιβιοτικά, ενεργά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με ένεση a / m, φλεβίτιδα - με / στην εισαγωγή.

Άλλα: στοματική καντιντίαση και κόλπο.

Ενδείξεις

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή προ-εγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Συστάσεις για τη χρήση του κεφαζολίνη για τη θεραπεία των λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού και της ΟΘΠ μέχρι σήμερα θα πρέπει να θεωρείται ως αβάσιμη λόγω του στενού φάσματος του δραστηριότητας και την επικράτηση της ανθεκτικότητας μεταξύ των δυνητικών παθογόνων.

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς

μόλυνση MWP (μέτρια πυελονεφρίτιδα και σοβαρή) ·

Cefuroxime axetil, cefaclor:

λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας) ·

λοίμωξη IMP (πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά)?

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.

Το cefuroxime και η cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως κλινική θεραπεία.

III γενεάς κεφαλοσπορινών

Σοβαρές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακή μόλυνση:

Σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις και νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και της ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).

Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών της τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο υπό τη μορφή μονοθεραπείας, όσο και σε συνδυασμό με άλλες ομάδες ΑΜΡ.

λοίμωξη IMP: πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά.

Το προφορικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διάφορων σοβαρών κοινοτικών αποκτώμενων και νοσοκομειακών γραμμα-αρνητικών λοιμώξεων μετά την επίμονη επίδραση από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.

Οι λοιμώξεις VDP και NDP (το ceftibuten δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).

Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:

Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).

Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Διασχίστε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Αλλεργίες σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορεί να εμφανιστούν στο 10% των ασθενών με αλλεργία στην πενικιλίνη. Η διασταυρούμενη αλλεργία στις πενικιλίνες και στις κεφαλοσπορίνες ΙΙ-ΙΙΙ γενιά εμφανίζεται πολύ λιγότερο (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου (για παράδειγμα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Οι κεφαλοσπορίνες άλλων γενεών είναι ασφαλέστερες.

Εγκυμοσύνη Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλειά τους για τις έγκυες γυναίκες και το έμβρυο.

Θηλασμός. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να αλλάξει, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το θηλασμό. Μην χρησιμοποιείτε cefixime και ceftibuten, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.

Παιδιατρική Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης αποβολής από το νεφρό. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τις πρωτεΐνες, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα νεογνά με υπερχολερυθριναιμία, ειδικά σε πρόωρο στάδιο.

Γηριατρική Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, η έκκριση των κεφαλοσπορινών μπορεί να επιβραδυνθεί, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες εκκρίνονται από το σώμα από τους νεφρούς κυρίως στην ενεργό κατάσταση, τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) για νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση. Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά του βρόχου, είναι πιθανό να υπάρχει νεφροτοξική επίδραση.

Ηπατική δυσλειτουργία. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, συνεπώς, σε σοβαρές ηπατικές νόσους, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποπροθρομβιναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται cefoperazone. για την πρόληψη, συνιστάται η λήψη βιταμίνης Κ.

Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση των κεφαλοσπορινών ενδέχεται να αναπτυχθεί καντιντίαση από το στόμα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των από του στόματος κεφαλοσπορινών στη γαστρεντερική οδό. Πρέπει να υπάρχουν διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων.

Όταν συνδυάζεται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες της κεφοπεραζόνης, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά η γαστρεντερική. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός της κεφοπεραζόνης με τα θρομβολυτικά.

Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone, μπορεί να εμφανιστεί μια αντίδραση τύπου disulfiram.

Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχων, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας.

Πληροφορίες ασθενούς

Μέσα στις κεφαλοσπορίνες, είναι επιθυμητό να παίρνετε, πίνετε άφθονο νερό. Το cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα τρόφιμα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (με την εμφάνιση δυσπεπτικών φαινομένων, μπορούμε να το πάρουμε κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα).

Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση πρέπει να παρασκευάζονται και να λαμβάνονται σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Προσέχετε αυστηρά τον προβλεπόμενο τρόπο χορήγησης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε δόσεις και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε γιατρό.

Μην πάρετε αντιόξινα εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης μέσα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone και για δύο ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς: μια λίστα με φάρμακα ανά ομάδες

Τα αντιβακτηριακά φάρμακα σχετικά με τον μηχανισμό δράσης και τη δραστική ουσία χωρίζονται σε διάφορες ομάδες. Ένα από αυτά είναι οι κεφαλοσπορίνες, οι οποίες ταξινομούνται ανά γενιά: από την πρώτη έως την πέμπτη. Το τρίτο χαρακτηρίζεται από υψηλότερη αποτελεσματικότητα κατά των Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των στρεπτόκοκκων, των γονοκοκκίων, του Pseudomonas bacillus, κλπ. Οι κεφαλοσπορίνες για εσωτερική και παρεντερική χρήση ανήκουν σε αυτή τη γενιά. Χημικά, είναι παρόμοια με τις πενικιλίνες και μπορούν να τα αντικαταστήσουν με αλλεργίες σε τέτοια αντιβιοτικά.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

Αυτή η έννοια περιγράφει μια ομάδα ημι-συνθετικών αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης που παράγονται από την "κεφαλοσπορίνη C". Παράγεται από μανιτάρια Cephalosporium Acremonium. Εκκρίνουν μια ειδική ουσία που αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή διαφόρων αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram βακτηρίων. Μέσα στο μόριο των κεφαλοσπορινών, υπάρχει ένας κοινός πυρήνας που αποτελείται από δικυκλικές ενώσεις με τη μορφή δακτυλίων διυδροθειαζίνης και β-λακτάμης. Όλες οι κεφαλοσπορίνες για παιδιά και ενήλικες διαιρούνται σε 5 γενεές, ανάλογα με την ημερομηνία της ανακάλυψης και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας:

  • Το πρώτο. Η πιο κοινή παρεντερική μορφή απελευθέρωσης κεφαλοσπορίνης σε αυτήν την ομάδα είναι το Cefazolin, από του στόματος - Cefalexin. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών, πιο συχνά για την πρόληψη των μετεγχειρητικών επιπλοκών.
  • Το δεύτερο. Αυτά περιλαμβάνουν φάρμακα Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Έχουν αυξηθεί, σε σύγκριση με την παραγωγή κεφαλοσπορινών 1, η δράση κατά των θετικών κατά Gram βακτηρίων. Αποτελεσματική με πνευμονία, σε συνδυασμό με μακρολίδες.
  • Τρίτον. Σε αυτή τη γενιά, απελευθερώνονται τα αντιβιοτικά Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Δείχνουν υψηλή απόδοση στις ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικά βακτηρίδια. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, εντέρων, φλεγμονή της χοληφόρου οδού, βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια.
  • Τέταρτον. Εκπρόσωποι αυτής της γενιάς είναι τα αντιβιοτικά Cefepim, Zefpirim. Μπορεί να επηρεάσει τα εντεροβακτήρια που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της 1ης γενιάς.
  • Το πέμπτο. Διαθέτει φάσμα δραστικότητας 4 γενεών αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης. Επηρεάζουν χλωρίδα ανθεκτική στις πενικιλίνες και αμινογλυκοσίδες. Το Ceftobiprol και το Seefter είναι αποτελεσματικά σε αυτή την ομάδα αντιβιοτικών.

Το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα τέτοιων αντιβιοτικών οφείλεται στην αναστολή (αναστολή) της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι το δομικό κύριο τοίχωμα των βακτηριδίων. Μεταξύ των κοινών χαρακτηριστικών των κεφαλοσπορινών είναι τα ακόλουθα:

  • καλή ανοχή λόγω της ελάχιστης ποσότητας παρενεργειών σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά.
  • υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες (σε συνδυασμό με αυτά, έχουν μεγαλύτερη επίδραση από ότι μεμονωμένα).
  • η εκδήλωση διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης με άλλα φάρμακα β-λακτάμης.
  • ελάχιστη επίδραση στην εντερική μικροχλωρίδα (στα μπιφιδοβακτήρια και γαλακτοβακίλλια).

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς

Αυτή η ομάδα κεφαλοσπορινών, σε αντίθεση με τις προηγούμενες δύο γενιές, έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Ένα άλλο χαρακτηριστικό είναι ο μεγαλύτερος χρόνος ημίσειας ζωής, έτσι ώστε το φάρμακο να μπορεί να λαμβάνεται μόνο μία φορά την ημέρα. Τα πλεονεκτήματα περιλαμβάνουν την ικανότητα των κεφαλοσπορινών ΙΙΙ γενεάς να ξεπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Εξαιτίας αυτού, είναι αποτελεσματικές σε βακτηριακές και φλεγμονώδεις αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος. Ο κατάλογος των ενδείξεων για τη χρήση των κεφαλοσπορινών τρίτης γενεάς περιλαμβάνει τις ακόλουθες ασθένειες:

  • βακτηριακή μηνιγγίτιδα.
  • εντερικές λοιμώξεις.
  • γονόρροια;
  • κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα,
  • βρογχίτιδα, πνευμονία και άλλες λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος.
  • φλεγμονή της χοληφόρου οδού.
  • στυλογλίδωση;
  • τυφοειδής πυρετός;
  • χολέρα;
  • ωτίτιδα.

Οι κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς σε δισκία

Οι στοματικές μορφές αντιβιοτικών είναι κατάλληλες για χρήση και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για σύνθετη θεραπεία βακτηριακής αιτιολογίας στο σπίτι. Η λήψη κεφαλοσπορινών στο εσωτερικό είναι συχνά συνταγογραφείται με μια βήμα-βήμα θεραπεία. Στην περίπτωση αυτή, τα αντιβιοτικά χορηγούνται για πρώτη φορά παρεντερικά και στη συνέχεια μεταφέρονται σε μορφές που εισάγονται. Έτσι, οι από του στόματος κεφαλοσπορίνες σε δισκία αντιπροσωπεύονται από τα ακόλουθα φάρμακα:

Φαρμακολογική ομάδα - Κεφαλοσπορίνες

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Κεφαλοσπορίνες - αντιβιοτικά, με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Τα κύρια χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών είναι ένα ευρύ φάσμα δράσης, υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα, σχετικά μεγάλη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλίνες.

Οι κεφαλλοσπορίνες των γενεών Ι, II, III και IV διακρίνονται από το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας και της ευαισθησίας στην β-λακταμάση. Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς (στενό φάσμα) περιλαμβάνουν κεφαζολίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη κ.λπ. II γενεάς κεφαλοσπορίνες (δρουν σε θετικά κατά gram και μερικά αρνητικά κατά Gram βακτήρια) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor κλπ. III γενεάς κεφαλοσπορίνες (ευρύ φάσμα) - κεφίξιμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη, κεφτιβουτένη κλπ. · Γενιά IV - κεφεπίμη, κεφπρίμη.

Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δραστικότητα. Το κύριο χαρακτηριστικό των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς είναι η υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστικότητα αυτών, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη που σχηματίζουν πενικιλλίνη (που σχηματίζουν β-λακταμάση) για όλους τους τύπους στρεπτόκοκκων (εκτός των εντεροκόκκων), των γονοκοκκίων. Οι κεφαλοσπορίνες της γενιάς II έχουν επίσης υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Είναι ιδιαίτερα δραστήριοι εναντίον των Escherichia, Klebsiella, Proteus. Η κεφαλοσπορίνη III γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις κεφαλοσπορίνες των γενεών Ι και ΙΙ και μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ιδιαίτερες διαφορές. Όπως και οι κεφαλοσπορίνες των γενεών ΙΙ και ΙΙΙ, είναι ανθεκτικές σε β-λακταμάσες πλασμιδίων gram-αρνητικών βακτηριδίων, αλλά επιπλέον είναι ανθεκτικές στις χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες και, σε αντίθεση με άλλες κεφαλοσπορίνες, είναι πολύ δραστήριες σε σχέση με όλα τα αναερόβια βακτήρια, καθώς και τα βακτηριοειδή. Όσον αφορά τους γραμμα-θετικούς μικροοργανισμούς, είναι κάπως λιγότερο δραστικά από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς και δεν υπερβαίνουν τη δράση των τρίτων γενετικών κεφαλοσπορινών σε αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς, αλλά είναι ανθεκτικοί στις β-λακταμάσες και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί έναντι των αναερόβιων.

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνες ιδιότητες και προκαλούν λύση κυττάρων. Ο μηχανισμός αυτού του αποτελέσματος σχετίζεται με βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων που διαιρούνται, λόγω της ειδικής αναστολής των ενζύμων της.

Έχουν δημιουργηθεί πολλά συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες σε συνδυασμό με αναστολείς β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη).

Επισκόπηση των αντιβιοτικών ομάδα των κεφαλοσπορινών με τα ονόματα των ναρκωτικών

Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με τις πενικιλίνες, οι καρβαπενέμες και τα μονοβακτάμες σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης.

Λόγω του μεγάλου φάσματος ενεργειών, της υψηλής δραστηριότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της καλής ανοχής των ασθενών, τα φάρμακα αυτά οδηγούν στη συχνότητα συνταγογράφησης για τη θεραπεία των νοσηλευομένων και αντιπροσωπεύουν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων.

Ταξινόμηση και ονόματα των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Ο κατάλογος των φαρμάκων για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών.

Πρώτη γενιά

Παρεντερική ή ενδομυϊκή (περαιτέρω σε / m):

  • Cefazolin (Kefzol, άλας νατρίου Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Από το στόμα, δηλ. μορφές για στοματική χρήση, δισκιοποιημένες ή με τη μορφή εναιωρημάτων (περαιτέρω μεταγγίσεις):

  • Κεφαλεξίνη (Κεφαλεξίνη, Κεφαλεξίνη-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Το δεύτερο

  • Cefuroxime (Zinatsef, Αξετίνη, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Τρίτον

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Τέταρτον

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Το πέμπτο. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Ο βαθμός ευαισθησίας της χλωρίδας

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα των κεφαλάλσπα. σε σχέση με γνωστά βακτηρίδια από - (αντοχή μικροοργανισμών στο αποτέλεσμα του φαρμάκου) σε ++++ (μέγιστο αποτέλεσμα).

* Αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορινών, ονόματα (με αναερόβια δράση): Μεfoxίνη, Αναερόσεφ, Κεφοτέτα + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.

Άνοιγμα ιστορικού και μηχανισμού λήψης

Το 1945, η ιταλική καθηγητής Giuseppe Brotze ενώ μελετώντας ικανότητα λυμάτων για την αυτο-καθαρισμό, ανέδειξε την στέλεχος του μύκητα ικανό να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των gram-θετικών και gram-αρνητικών χλωρίδα. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω ερευνών, το φάρμακο από την καλλιέργεια του Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρές μορφές τυφοειδούς πυρετού, που οδήγησαν σε ταχεία θετική δυναμική της νόσου και στην ταχεία αποκατάσταση των ασθενών.

Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία της Eli Lilly.

Η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων από μούχλα και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος, χρησίμευσε ως πηγή λήψης. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα του 7-ACC.

Το 1971, συντέθηκε cefazolin, το οποίο έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια ολόκληρη δεκαετία.

Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς, που ελήφθη το 1977, ήταν η κεφουροξίμη. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική, η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και δεν παραιτείται μέχρι σήμερα.

Παρά την ύπαρξη ομοιότητες στη δομή με πενικιλλίνες που ορίζει ένα παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακή δράση και την παρουσία της εγκάρσιας αλλεργιών, κεφαλοσπορίνες κατέχουν εξαπλωθεί επίδραση φάσματος επί παθογόνο χλωρίδα, υψηλή σταθερότητα σε βητα-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν δομή δακτυλίου αντιμικροβιακή βήτα-λακτάμης).

Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.

Γενικά χαρακτηριστικά και φαρμακοκινητική των κεφαλοσπορινών

Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:

  • βακτηριοκτόνο δράση επί των παθογόνων.
  • εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλή επίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
  • η παρουσία διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες,
  • υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες.
  • ελάχιστη διάσπαση της εντερικής μικροχλωρίδας.

Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να αποδοθεί στην καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση φαρμάκων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές και σε IV και ΙΜ. Έχουν υψηλό δείκτη διανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκων δημιουργούνται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.

Υψηλά επίπεδα του φαρμάκου στη χολή παρέχουν ceftriaxone και cefoperazone. Η παρουσία μιας διπλής οδού έκκρισης (ήπατος και νεφρού) καθιστά δυνατή την αποτελεσματική χρήση τους σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Κεφοταξίμη, κεφεπίμη, κεφταζιδίμη και κεφτριαξόνη είναι ικανά να διαπεράσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δημιουργώντας μια κλινικά σημαντικά επίπεδα στα νωτιαίο υγρό και αποδίδεται φλεγμονές των μεμβρανών εγκεφάλου.

Αντίσταση του παθογόνου παράγοντα στη θεραπεία με αντιβιοτικά

Τα φάρμακα με βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι μέγιστα δραστικά έναντι οργανισμών που βρίσκονται στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Επειδή το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από μια πεπτιδογλυκάνη υψηλού πολυμερούς, ενεργούν στο επίπεδο της σύνθεσης των μονομερών του και διακόπτουν τη σύνθεση των εγκάρσιων πολυπεπτιδικών γεφυρών. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, διαφορετικές, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μπορεί να εμφανιστούν μεταξύ διαφορετικών ειδών και τάξεων.

Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και κάποια είδη μυκήτων περιέχουν ένα τοίχωμα χιτίνης. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, οι απαριθμούμενες ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στη δράση των β-λακταμών.

Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών σε αντιμικροβιακούς παράγοντες προκαλείται από την απουσία ενός μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.

Αντοχή σε χημειοθεραπευτικούς παράγοντες

Εκτός από το φυσικό, λόγω των μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί ανθεκτικότητα.

Ο σημαντικότερος λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη αντιβιοτική θεραπεία.

Χαοτική, παράλογο αυτόκλητοι Pharmaceuticals, συχνές ακύρωση της μετάβασης σε άλλο μέσο, ​​η χρήση ναρκωτικών με μικρά χρονικά διαστήματα, διαταραχή, ή με συνταγή σε δόσεις των οδηγιών καθώς και η πρόωρη αντιβιοτικό ακύρωσης - προκαλούν μεταλλάξεις και η εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στην κλασική συστήματα θεραπεία.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ του διορισμού ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στις επιδράσεις τους.

Η φύση της αποκτηθείσας ανοχής

Μετάλλαξη-επιλογή

  • Γρήγορη αντίσταση, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύχθηκε σε μακρολίδες, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
  • Αργή, σε τύπο πενικιλίνης. Ειδικά για τις κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια, αμινογλυκοσίδες.

Μηχανισμός μετάδοσης

Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση των μικροοργανισμών, η β-λακταμάση καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (πιο συχνά) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).

Αντοχή και μικροοργανισμοί

Συχνότερα, η αντίσταση χαρακτηρίζεται από:

  • Staphylo και εντερόκοκκοι.
  • Ε. Coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • ψευδομονάδες.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Πρώτη γενιά

Αυτήν τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη των επιπλοκών και των μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Δεν είναι αποτελεσματικό στις αλλοιώσεις του ουροποιητικού και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλερότητας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.

Το δεύτερο

Αποτελεσματικά σε ασθενείς με μη νοσοκομειακή πνευμονία, καλά συνδυασμένο με μακρολίδες. Είναι μια καλή εναλλακτική λύση στις ανασταλτικές πενικιλίνες.

Cefuroxime

  1. Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας παραρρινοκολπίτιδας.
  2. Δεν χρησιμοποιείται για βλάβες του νευρικού συστήματος και μηνιγγίτιδα.
  3. Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική προφύλαξη από αντιβιοτικά και κάλυψη φαρμάκων για χειρουργική επέμβαση.
  4. Ανατίθεται σε ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών.
  5. Συμπεριλαμβάνεται στην πολύπλοκη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Συχνά, χρησιμοποιείται σταδιακή θεραπεία, με παρεντερικώς συνταγογραφούμενη κεφουροξίμη νατρίου, ακολουθούμενη από χορήγηση από του στόματος cefuroxime axetil.

Cefaclor

Δεν χορηγείται σε οξεία μέση ωτίτιδα λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων σε περιβάλλοντα ρευστού. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών των οστών και των αρθρώσεων.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης 3ης γενιάς

Χρησιμοποιείται με βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες της κατώτερης αναπνευστικής οδού, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χοληφόρου οδού.

Καλά ξεπεραστεί ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για φλεγμονώδεις, βακτηριακές αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος.

Ceftriaxone και Cefoperazone

Αυτά είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη μόνο όταν συνδυάζεται η νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Η κεφοπεραζόνη πρακτικά δεν ξεπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επομένως δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της μηνιγγίτιδας.

Cefoperazone / Sulbactam

Είναι ο μόνος αναστολέας κεφαλοσπορίνη.

Αποτελείται από συνδυασμό κεφοπεραζόνης με σουλβακτάμη αναστολέα βήτα-λακταμάσης.

Αποτελεσματική με αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μονοθεματική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από τον εντοπισμό τους.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών συνδυάζονται καλά με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι φάρμακα επιλογής για τα βαριά, περίπλοκα inf. του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται για τη σήψη, τις μολυσματικές αλλοιώσεις του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.

Ορίστηκε με ουδετεροπενικό πυρετό.

Πέντε φάρμακα γενιάς

Καλύπτει όλο το φάσμα της 4ης δραστηριότητας και δρα σε ανθεκτική στη πενικιλίνη χλωρίδα και MRSA.

  • κάτω των 18 ετών.
  • σε ασθενείς με σπασμωδικές κρίσεις στο ιστορικό, επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.

Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για τις λοιμώξεις του διαβητικού ποδιού.

Δοσολογία και συχνότητα χρήσης των κύριων εκπροσώπων της ομάδας

Παρεντερική χορήγηση

Χρησιμοποιείται σε / μέσα και σε / m εισαγωγή.

Τι αντιβιοτικά είναι οι κεφαλοσπορίνες για στοματική χρήση;

Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων

  1. Ο ορισμός των αντιόξινων ουσιών μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
  2. Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, θρομβολυτικά - γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
  3. Δεν συνδυάζεται με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικού αποτελέσματος.
  4. Η κεφαφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιραμυκίνης όταν καταναλώνει αλκοόλ. Αποθηκεύτηκε μέχρι αρκετές ημέρες μετά την πλήρη κατάργηση του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία.

Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλλίνες.

Οι συχνότερες δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Πιθανό: εντερική δυσβολία, καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας και του κόλπου, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβιναιμία, ηωσινοφιλία, λευχαιμία και ουδετεροπενία).

Με την εισαγωγή Zeftera πιθανή εμφάνιση φλεβίτιδας, διαταραχή γεύσης, εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας στον ορό, εμφάνιση πολύμορφου ερυθήματος.

Λιγότερο συχνά, μπορεί να εμφανιστεί αιμολυτική αναιμία.

Η κεφτριαξόνη δεν χορηγείται σε νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης από τη συσχέτιση με την αλβουμίνη του πλάσματος) και δεν ενδείκνυται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.

Διαφορετικές ηλικιακές ομάδες

Κεφαλοσπορίνες 1-4 γενιές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των γυναικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, χωρίς περιορισμούς και τον κίνδυνο τερατογένεσης.

Η πέμπτη αποδίδεται σε περιπτώσεις όπου ένα θετικό αποτέλεσμα για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. Μικρή διείσδυση στο μητρικό γάλα, αλλά το ραντεβού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μπορεί να προκαλέσει δυσβαστορία του στοματικού βλεννογόνου και των εντέρων σε ένα παιδί. Επίσης, δεν συνιστάται η χρήση της πέμπτης γενιάς Cefixime, Ceftibuten.
Στα νεογέννητα, συνιστώνται υψηλότερες δοσολογίες λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι το Cefipim επιτρέπεται μόνο από δύο μηνών, και το Cefixime από έξι μήνες.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να προσαρμόζουν τις δοσολογίες, με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης της νεφρικής λειτουργίας και της βιοχημικής ανάλυσης του αίματος. Αυτό οφείλεται στην καθυστέρηση της ηλικίας στην απέκκριση των κεφαλοσπορινών.

Σε περίπτωση ηπατικής παθολογίας, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται και να παρακολουθούνται οι εξετάσεις ήπατος (ALAT, ASAT, εξέταση θυμόλης, επίπεδο ολικής, άμεσης και έμμεσης χολερυθρίνης).

Άρθρο που προετοιμάζεται από τον ιατρό των μολυσματικών ασθενειών
Chernenko A.L.

Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.