Ομάδα αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με τον εξασθενημένο σχηματισμό βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων (βλέπε "Ομάδα Πενικιλλίνης").

Φάσμα δραστηριότητας

Στη σειρά από γενιά Ι έως III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση να διευρυνθεί το φάσμα της δράσης και να αυξηθεί το επίπεδο της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι gram αρνητικών βακτηριδίων με μια ορισμένη μείωση της δραστικότητας έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.

Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η απουσία σημαντικής δραστικότητας ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και L. monocytogenes. ΚΝΣ, λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Ωστόσο, τα φάρμακα που προορίζονται για χορήγηση από το στόμα (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από τα παρεντερικά (κεφαζολίνη), που χαρακτηρίζονται από ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα.

Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) και ευαίσθητο σε μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Με το επίπεδο αντι-πνευμονοκοκκικής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι κατώτερες από τις αμινοπεπικιλλίνες και οι περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστικότητας κατά εντερόκοκκων και λιστερίων.

Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στη δράση της σταφυλοκοκκικής β-λακταμάσης, μερικά στελέχη που είναι υπερπαραγωγούς αυτών των ενζύμων μπορεί να εμφανίζουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονοκόκκοι δείχνουν πλήρες PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλλίνες.

Οι γενετικές κεφαλοσπορίνες Ι έχουν ένα στενό φάσμα δραστικότητας και ένα χαμηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δραστικότητα έναντι των H.influenzae και M.satarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Η φυσική δράση έναντι του Μ. Satarrhalis είναι αρκετά υψηλή, αλλά είναι ευαίσθητες στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν σχεδόν το 100% των στελεχών. Από τα μέλη της οικογένειας ευαίσθητα στην Enterobacteriaceae E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, ενώ η δράση έναντι της Salmonella και της Shigella δεν έχει κλινική σημασία. Μεταξύ των στελεχών του Ε. Coli και του P.mirabilis, προκαλώντας μολύνσεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και ιδιαίτερα νοσοκομειακές, η επίκτητη αντίσταση είναι ευρέως διαδεδομένη, λόγω της παραγωγής ευρέων και εκτεταμένων φάσεων δράσης β-λακταμάσης.

Άλλα ετεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και ανθεκτικά στα μη ζυμώμενα βακτήρια.

Ορισμένοι αναερόβιοι είναι ευαίσθητοι, ο B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς

Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και Listeria.

Οι πνευμονοκόκκοι παρουσιάζουν PR σε κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς και πενικιλλίνη.

Το εύρος δράσης των γενετικών κεφαλοσπορινών ΙΙ κατά των αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών είναι ευρύτερο από ό, τι στους εκπροσώπους της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης έναντι των γονοκοκκίων είναι κλινικής σημασίας. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του M. catarrhalis και του Haemophilus spp. Επειδή είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες, ενώ το cefaclor καταστρέφεται εν μέρει από αυτά τα ένζυμα.

Από την οικογένεια των Enterobacteriaceae, δεν είναι μόνο ευαίσθητα τα E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, αλλά και Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν τα προϊόντα αυτών των μικροοργανισμών παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμάσης, παραμένουν ευαίσθητα στην κεφουροξίμη. Το cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.

Ορισμένα στελέχη του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να εμφανίζουν μέτρια ευαισθησία στο cefuroxime in vitro, αλλά η κλινική εφαρμογή των λοιμώξεων ΑΜΡ που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που απαριθμούνται ανέφικτη.

Οι ψευδομονάδες, άλλοι μη-ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, οι αναερόβιοι της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικοί στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.

III γενεάς κεφαλοσπορινών

ΙΙΙ γενεάς κεφαλοσπορίνες μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.

Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, σχεδόν ταυτόσημα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και οι δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Με ένα σημαντικό τμήμα των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονόκοκκων που διατηρούν ευαισθησία στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι χαρακτηριστικό για τους πράσινους στρεπτόκοκκους. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικές έναντι του S.aureus, εκτός από το MRSA, σε μια κάπως μικρότερη έκταση - έναντι του ΚΝΣ. Τα κορυφοβακτήρια (εκτός από το C.jeikeium) είναι γενικά ευαίσθητα.

Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis και Β. Cereus είναι ανθεκτικοί.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι των μηνιγγινοκόκκων, των γονοκοκκίων, των H.influenzae και του M.catarrhalis, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξάρτητα από τον μηχανισμό αντίστασης.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστικότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση ευρέος φάσματος. Αντοχή σε E.coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLS. Η αντοχή των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.startii, P.rettgeri συσχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωματικής κατηγορίας β-λακταμάσης C.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη μερικές φορές είναι δραστικές in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B. fragilis, αλλά δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιηθούν με τις κατάλληλες λοιμώξεις.

Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη όσον αφορά τις κύριες αντιμικροβιακές τους ιδιότητες είναι παρόμοιες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα εξής:

(ιδιαίτερα στην κεφταζιδίμη) δράση έναντι του P. aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών,

σημαντικά μικρότερη δραστικότητα έναντι στρεπτόκοκκων, ιδιαίτερα S. pneumoniae.

υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.

Το Cefixime και το ceftibuten διαφέρουν από την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη με τους ακόλουθους τρόπους:

έλλειψη σημαντικής δραστικότητας κατά Staphylococcus spp.

το ceftibuten είναι ανενεργό έναντι των πνευμονόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.

Αμφότερα τα φάρμακα είναι αδρανή ή ανενεργά ενάντια Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς

Με πολλούς τρόπους, η κεφεπίμη είναι κοντά σε κεφαλοσπορίνες III γενιάς. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής που έχει αυξημένη ικανότητα να διαπερνούν την εξωτερική μεμβράνη των αρνητικών κατά gram βακτηρίων και την σχετική αντίσταση σε υδρόλυση με χρωμοσωμική β-λακταμάσες της κατηγορίας C. Ως εκ τούτου, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών γενιάς βάσης III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), κεφεπίμης εμφανίζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

υψηλή δραστικότητα κατά του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

δραστικότητα έναντι των μικροοργανισμών - υπερπαράγει χρωμοσωμικό β-λακταμάσες της κατηγορίας Γ, όπως: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri?..

μεγαλύτερη αντοχή στην υδρόλυση του BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι απολύτως σαφής).

Αναστολείς κεφαλοσπορίνες

Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφαφοπερόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφαφοπερόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου φαρμάκου επεκτείνεται από αναερόβιους μικροοργανισμούς, το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν ένα ευρύ και εκτεταμένο φάσμα β-λακταμάσης. Αυτό το AMP είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριδιακής δράσης του σουλβακτάμη.

Φαρμακοκινητική

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη, cefaclor). Το Cefaclor, cefixime και ceftibuten μπορεί να είναι ελαφρώς πιο αργά εάν έχετε τροφή. Το cefuroxime axetil κατά τη διάρκεια της ενυδάτωσης υδρολύεται για να απελευθερώσει την ενεργή cefuroxime και τα τρόφιμα συμβάλλουν στη διαδικασία αυτή. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά μετά από χορήγηση ι / πι.

Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον αδένα του προστάτη) και μυστικά. Οι υψηλές συγκεντρώσεις βρέθηκαν σε πνεύμονα, νεφρό, ήπαρ, μυ, δέρματος, μαλακού ιστού, των οστών, του αρθρικού, περικαρδιακή, πλευρικές και περιτοναϊκές υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ιδιαίτερα η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του οφθαλμού.

Η ικανότητα να δημιουργούν GEB και θεραπευτική συγκέντρωση στο ΕΝΥ είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες γενιά III - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, κεφεπίμης και σχετικά με την παραγωγή IV. Η κεφουροξίμη περνά μετρίως μέσα από το BBB μόνο με φλεγμονή της επένδυσης του εγκεφάλου.

Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες ουσιαστικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία είναι βιομετασχηματισμένη για να σχηματίσει ενεργό μεταβολίτη. Τα φάρμακα εκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς και δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη έχουν διπλή οδό έκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Μεγαλύτερη περίοδο ημιζωής έχουν cefixime, κεφτιβουτένηε (3-4 h) και κεφτριαξόνη (8.5 h), η οποία επιτρέπει τους χρόνο εκχώρησης 1 ανά ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα δοσολογικά σχήματα των κεφαλοσπορινών (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) απαιτούν διόρθωση.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφαφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.

ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).

Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινάσης (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Οι υψηλές δόσεις κεφτριαξόνης μπορεί να προκαλέσουν χολόσταση και ψευδοχολερυθρίαση.

Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα βοήθειας: Η αποκατάσταση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, προδιαγράφει μέσα σε αντιβιοτικά, ενεργά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με ένεση a / m, φλεβίτιδα - με / στην εισαγωγή.

Άλλα: στοματική καντιντίαση και κόλπο.

Ενδείξεις

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή προ-εγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Συστάσεις για τη χρήση του κεφαζολίνη για τη θεραπεία των λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού και της ΟΘΠ μέχρι σήμερα θα πρέπει να θεωρείται ως αβάσιμη λόγω του στενού φάσματος του δραστηριότητας και την επικράτηση της ανθεκτικότητας μεταξύ των δυνητικών παθογόνων.

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς

μόλυνση MWP (μέτρια πυελονεφρίτιδα και σοβαρή) ·

Cefuroxime axetil, cefaclor:

λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας) ·

λοίμωξη IMP (πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά)?

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.

Το cefuroxime και η cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως κλινική θεραπεία.

III γενεάς κεφαλοσπορινών

Σοβαρές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακή μόλυνση:

Σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις και νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και της ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).

Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών της τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο υπό τη μορφή μονοθεραπείας, όσο και σε συνδυασμό με άλλες ομάδες ΑΜΡ.

λοίμωξη IMP: πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά.

Το προφορικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διάφορων σοβαρών κοινοτικών αποκτώμενων και νοσοκομειακών γραμμα-αρνητικών λοιμώξεων μετά την επίμονη επίδραση από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.

Οι λοιμώξεις VDP και NDP (το ceftibuten δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).

Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:

Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).

Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Διασχίστε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Αλλεργίες σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορεί να εμφανιστούν στο 10% των ασθενών με αλλεργία στην πενικιλίνη. Η διασταυρούμενη αλλεργία στις πενικιλίνες και στις κεφαλοσπορίνες ΙΙ-ΙΙΙ γενιά εμφανίζεται πολύ λιγότερο (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου (για παράδειγμα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Οι κεφαλοσπορίνες άλλων γενεών είναι ασφαλέστερες.

Εγκυμοσύνη Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλειά τους για τις έγκυες γυναίκες και το έμβρυο.

Θηλασμός. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να αλλάξει, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το θηλασμό. Μην χρησιμοποιείτε cefixime και ceftibuten, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.

Παιδιατρική Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης αποβολής από το νεφρό. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τις πρωτεΐνες, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα νεογνά με υπερχολερυθριναιμία, ειδικά σε πρόωρο στάδιο.

Γηριατρική Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, η έκκριση των κεφαλοσπορινών μπορεί να επιβραδυνθεί, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες εκκρίνονται από το σώμα από τους νεφρούς κυρίως στην ενεργό κατάσταση, τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) για νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση. Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά του βρόχου, είναι πιθανό να υπάρχει νεφροτοξική επίδραση.

Ηπατική δυσλειτουργία. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, συνεπώς, σε σοβαρές ηπατικές νόσους, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποπροθρομβιναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται cefoperazone. για την πρόληψη, συνιστάται η λήψη βιταμίνης Κ.

Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση των κεφαλοσπορινών ενδέχεται να αναπτυχθεί καντιντίαση από το στόμα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των από του στόματος κεφαλοσπορινών στη γαστρεντερική οδό. Πρέπει να υπάρχουν διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων.

Όταν συνδυάζεται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες της κεφοπεραζόνης, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά η γαστρεντερική. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός της κεφοπεραζόνης με τα θρομβολυτικά.

Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone, μπορεί να εμφανιστεί μια αντίδραση τύπου disulfiram.

Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχων, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας.

Πληροφορίες ασθενούς

Μέσα στις κεφαλοσπορίνες, είναι επιθυμητό να παίρνετε, πίνετε άφθονο νερό. Το cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα τρόφιμα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (με την εμφάνιση δυσπεπτικών φαινομένων, μπορούμε να το πάρουμε κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα).

Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση πρέπει να παρασκευάζονται και να λαμβάνονται σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Προσέχετε αυστηρά τον προβλεπόμενο τρόπο χορήγησης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε δόσεις και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε γιατρό.

Μην πάρετε αντιόξινα εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης μέσα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone και για δύο ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.

Ιδιότητες και χρήση αντιβιοτικών της ομάδας των κεφαλοσπορινών

Οι κεφαλοσπορίνες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών, τα οποία στη δομή τους περιέχουν ένα δακτύλιο β-λακτάμης και ως εκ τούτου έχουν ορισμένες ομοιότητες με τις πενικιλίνες.

Οι κεφαλοσπορίνες περιλαμβάνουν μεγάλο αριθμό αντιβιοτικών, το κύριο χαρακτηριστικό του οποίου είναι η χαμηλή τοξικότητα και η υψηλή δραστικότητα έναντι των παθογόνων (παθογόνων) βακτηριδίων.

Ο μηχανισμός της αντιβακτηριακής δραστηριότητας

Οι κεφαλοσπορίνες, όπως οι πενικιλίνες, περιέχουν έναν δακτύλιο β-λακτάμης στη δομή του μορίου. Έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, δηλαδή οδηγούν στο θάνατο ενός βακτηριακού κυττάρου. Ένας τέτοιος μηχανισμός δράσης πραγματοποιείται με καταστολή (αναστολή) του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Σε αντίθεση με τις πενικιλίνες και τα ανάλογα τους, ο πυρήνας του μορίου έχει μικρές διαφορές στη χημική δομή, γεγονός που την καθιστά ανθεκτική στις επιδράσεις των βακτηριακών ενζύμων βήτα-λακταμάση.

Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας, σε αντίθεση με τις πενικιλίνες, και η βακτηριακή αντοχή τους αναπτύσσεται λιγότερο συχνά.

Τύποι κεφαλοσπορινών

Με την ανάπτυξη νέων αντιβιοτικών φαρμάκων, η ομάδα των κεφαλοσπορινών διακρίνει διάφορες μεγάλες γενιές, οι οποίες περιλαμβάνουν:

  • Η πρώτη γενιά (cefazolin, cefalexim) είναι οι πρώτοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας, έχουν το στενότερο φάσμα δραστηριότητας, χρησιμοποιούνται κυρίως στην χειρουργική επέμβαση και για τη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής φαρυγγίτιδας (στηθάγχη).
  • II γενιάς (cefuroxime) - έχουν μεγαλύτερη φάσμα δράσεως, ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων της ουρογεννητικής οδού, πνευμονία (φλεγμονή των πνευμόνων), ΩΡΛ (ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα).
  • γενιά III (κεφταζιδίμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη) - κεφαλοσπορίνες σήμερα αυτής της γενιάς είναι πιο συχνά χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών βακτηριακές ασθένειες με σοβαρή, συμπεριλαμβανομένων πυώδης μαλακών ιστών διαφορετικού εντοπισμού, άνω αναπνευστική οδός, φλεγμονή του αναπνευστικού συστήματος, των δομών του ουρογεννητικού συστήματος, οστικός ιστός, κοιλιακά όργανα ορισμένων εντερικών λοιμώξεων (σαλμονέλωση).
  • Η IV γενιά (cefepime, cefpiron) είναι τα πιο σύγχρονα αντιβιοτικά, είναι αντιβιοτικά δεύτερης γραμμής και ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται μόνο για πολύ σοβαρές λοιμώδεις φλεγμονώδεις διεργασίες με διαφορετικό εντοπισμό, όπου τα άλλα αντιβιοτικά δεν είναι αποτελεσματικά.

Σήμερα, έχουν αναπτυχθεί επίσης κεφαλοσπορίνες της γενιάς V (ceftholosan, ceftobiprol), αλλά η χρήση τους είναι περιορισμένη, χρησιμοποιούνται συνήθως σε σπάνιες περιπτώσεις πολύ σοβαρών λοιμώξεων, ιδιαίτερα στη σήψη (μόλυνση αίματος) στο υπόβαθρο της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Γενικά, σχεδόν όλοι οι εκπρόσωποι της ομάδας της κεφαλοσπορίνης είναι καλά ανεκτοί, υπάρχουν αρκετές κύριες παρενέργειες και χαρακτηριστικά της χρήσης τους, οι οποίες περιλαμβάνουν:

  • Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια (10% όλων των περιπτώσεων κεφαλοσπορινών), η οποία χαρακτηρίζεται από διάφορες εκδηλώσεις (εξάνθημα, κνησμός του δέρματος, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ). Εφόσον αυτά τα αντιβιοτικά περιέχουν ένα δακτύλιο β-λακτάμης, μπορεί να αναπτυχθούν αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις με πενικιλίνες. Εάν ένα άτομο είχε αλλεργία στις πενικιλίνες και τα ανάλογα τους, τότε σε 90% των περιπτώσεων θα αναπτυχθεί σε κεφαλοσπορίνες.
  • Η στοματική καντιντίαση μπορεί να αναπτυχθεί με μακροχρόνια χρήση των κεφαλοσπορινών χωρίς να ληφθούν υπόψη οι αρχές της ορθολογικής αντιβιοτικής θεραπείας, ενώ η ενεργοποιημένη παθογόνα μυκητιακή μικροχλωρίδα, που παριστάνεται από τους μύκητες που μοιάζουν με ζύμη του γένους Candida.
  • Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα αυτής της ομάδας σε άτομα με σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, καθώς μεταβολίζονται και εκκρίνονται σε αυτά τα όργανα.
  • Η χρήση επιτρέπεται για έγκυες γυναίκες και μικρά παιδιά, αλλά μόνο υπό αυστηρές ιατρικές ενδείξεις.
  • Κατά τη διάρκεια της χρήσης αντιβιοτικών αυτής της ομάδας, οι ηλικιωμένοι πρέπει να διορθώσουν τη δοσολογία, καθώς μειώνεται η διαδικασία απομάκρυνσής τους.
  • Οι κεφαλοσπορίνες διεισδύουν στο μητρικό γάλα, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση τους σε θηλάζουσες γυναίκες.
  • Κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης χρήσης των κεφαλοσπορινών με φάρμακα της αντιπηκτικής ομάδας (μείωση της πήξης του αίματος), υπάρχει υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας σε διαφορετικές θέσεις.
  • Η συνδυασμένη χρήση με αμινογλυκοσίδες αυξάνει σημαντικά την επιβάρυνση των νεφρών.
  • Η ταυτόχρονη λήψη κεφαλοσπορινών και αλκοόλ δεν συνιστάται.

Τα χαρακτηριστικά αυτά λαμβάνονται υποχρεωτικά υπόψη πριν από τη χρήση αντιβιοτικών αυτής της ομάδας.

Λόγω της χαμηλής τοξικότητας και της υψηλής αποτελεσματικότητας των αντιβιοτικών αυτής της ομάδας, έχουν βρεθεί σε ευρεία εφαρμογή σε διάφορους τομείς της ιατρικής, όπως η μαιευτική, η παιδιατρική, η γυναικολογία, η χειρουργική επέμβαση και οι μολυσματικές ασθένειες.

Όλες οι κεφαλοσπορίνες παρουσιάζονται σε στοματική (δισκία, σιρόπι) και παρεντερική (διάλυμα για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση) δοσολογική μορφή.

Επισκόπηση των αντιβιοτικών ομάδα των κεφαλοσπορινών με τα ονόματα των ναρκωτικών

Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με τις πενικιλίνες, οι καρβαπενέμες και τα μονοβακτάμες σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης.

Λόγω του μεγάλου φάσματος ενεργειών, της υψηλής δραστηριότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της καλής ανοχής των ασθενών, τα φάρμακα αυτά οδηγούν στη συχνότητα συνταγογράφησης για τη θεραπεία των νοσηλευομένων και αντιπροσωπεύουν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων.

Ταξινόμηση και ονόματα των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Ο κατάλογος των φαρμάκων για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών.

Πρώτη γενιά

Παρεντερική ή ενδομυϊκή (περαιτέρω σε / m):

  • Cefazolin (Kefzol, άλας νατρίου Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Από το στόμα, δηλ. μορφές για στοματική χρήση, δισκιοποιημένες ή με τη μορφή εναιωρημάτων (περαιτέρω μεταγγίσεις):

  • Κεφαλεξίνη (Κεφαλεξίνη, Κεφαλεξίνη-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Το δεύτερο

  • Cefuroxime (Zinatsef, Αξετίνη, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Τρίτον

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Τέταρτον

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Το πέμπτο. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Ο βαθμός ευαισθησίας της χλωρίδας

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα των κεφαλάλσπα. σε σχέση με γνωστά βακτηρίδια από - (αντοχή μικροοργανισμών στο αποτέλεσμα του φαρμάκου) σε ++++ (μέγιστο αποτέλεσμα).

* Αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορινών, ονόματα (με αναερόβια δράση): Μεfoxίνη, Αναερόσεφ, Κεφοτέτα + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.

Άνοιγμα ιστορικού και μηχανισμού λήψης

Το 1945, η ιταλική καθηγητής Giuseppe Brotze ενώ μελετώντας ικανότητα λυμάτων για την αυτο-καθαρισμό, ανέδειξε την στέλεχος του μύκητα ικανό να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των gram-θετικών και gram-αρνητικών χλωρίδα. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω ερευνών, το φάρμακο από την καλλιέργεια του Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρές μορφές τυφοειδούς πυρετού, που οδήγησαν σε ταχεία θετική δυναμική της νόσου και στην ταχεία αποκατάσταση των ασθενών.

Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία της Eli Lilly.

Η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων από μούχλα και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος, χρησίμευσε ως πηγή λήψης. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα του 7-ACC.

Το 1971, συντέθηκε cefazolin, το οποίο έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια ολόκληρη δεκαετία.

Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς, που ελήφθη το 1977, ήταν η κεφουροξίμη. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική, η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και δεν παραιτείται μέχρι σήμερα.

Παρά την ύπαρξη ομοιότητες στη δομή με πενικιλλίνες που ορίζει ένα παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακή δράση και την παρουσία της εγκάρσιας αλλεργιών, κεφαλοσπορίνες κατέχουν εξαπλωθεί επίδραση φάσματος επί παθογόνο χλωρίδα, υψηλή σταθερότητα σε βητα-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν δομή δακτυλίου αντιμικροβιακή βήτα-λακτάμης).

Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.

Γενικά χαρακτηριστικά και φαρμακοκινητική των κεφαλοσπορινών

Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:

  • βακτηριοκτόνο δράση επί των παθογόνων.
  • εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλή επίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
  • η παρουσία διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες,
  • υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες.
  • ελάχιστη διάσπαση της εντερικής μικροχλωρίδας.

Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να αποδοθεί στην καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση φαρμάκων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές και σε IV και ΙΜ. Έχουν υψηλό δείκτη διανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκων δημιουργούνται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.

Υψηλά επίπεδα του φαρμάκου στη χολή παρέχουν ceftriaxone και cefoperazone. Η παρουσία μιας διπλής οδού έκκρισης (ήπατος και νεφρού) καθιστά δυνατή την αποτελεσματική χρήση τους σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Κεφοταξίμη, κεφεπίμη, κεφταζιδίμη και κεφτριαξόνη είναι ικανά να διαπεράσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δημιουργώντας μια κλινικά σημαντικά επίπεδα στα νωτιαίο υγρό και αποδίδεται φλεγμονές των μεμβρανών εγκεφάλου.

Αντίσταση του παθογόνου παράγοντα στη θεραπεία με αντιβιοτικά

Τα φάρμακα με βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι μέγιστα δραστικά έναντι οργανισμών που βρίσκονται στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Επειδή το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από μια πεπτιδογλυκάνη υψηλού πολυμερούς, ενεργούν στο επίπεδο της σύνθεσης των μονομερών του και διακόπτουν τη σύνθεση των εγκάρσιων πολυπεπτιδικών γεφυρών. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, διαφορετικές, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μπορεί να εμφανιστούν μεταξύ διαφορετικών ειδών και τάξεων.

Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και κάποια είδη μυκήτων περιέχουν ένα τοίχωμα χιτίνης. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, οι απαριθμούμενες ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στη δράση των β-λακταμών.

Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών σε αντιμικροβιακούς παράγοντες προκαλείται από την απουσία ενός μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.

Αντοχή σε χημειοθεραπευτικούς παράγοντες

Εκτός από το φυσικό, λόγω των μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί ανθεκτικότητα.

Ο σημαντικότερος λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη αντιβιοτική θεραπεία.

Χαοτική, παράλογο αυτόκλητοι Pharmaceuticals, συχνές ακύρωση της μετάβασης σε άλλο μέσο, ​​η χρήση ναρκωτικών με μικρά χρονικά διαστήματα, διαταραχή, ή με συνταγή σε δόσεις των οδηγιών καθώς και η πρόωρη αντιβιοτικό ακύρωσης - προκαλούν μεταλλάξεις και η εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στην κλασική συστήματα θεραπεία.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ του διορισμού ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στις επιδράσεις τους.

Η φύση της αποκτηθείσας ανοχής

Μετάλλαξη-επιλογή

  • Γρήγορη αντίσταση, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύχθηκε σε μακρολίδες, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
  • Αργή, σε τύπο πενικιλίνης. Ειδικά για τις κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια, αμινογλυκοσίδες.

Μηχανισμός μετάδοσης

Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση των μικροοργανισμών, η β-λακταμάση καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (πιο συχνά) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).

Αντοχή και μικροοργανισμοί

Συχνότερα, η αντίσταση χαρακτηρίζεται από:

  • Staphylo και εντερόκοκκοι.
  • Ε. Coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • ψευδομονάδες.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Πρώτη γενιά

Αυτήν τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη των επιπλοκών και των μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Δεν είναι αποτελεσματικό στις αλλοιώσεις του ουροποιητικού και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλερότητας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.

Το δεύτερο

Αποτελεσματικά σε ασθενείς με μη νοσοκομειακή πνευμονία, καλά συνδυασμένο με μακρολίδες. Είναι μια καλή εναλλακτική λύση στις ανασταλτικές πενικιλίνες.

Cefuroxime

  1. Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας παραρρινοκολπίτιδας.
  2. Δεν χρησιμοποιείται για βλάβες του νευρικού συστήματος και μηνιγγίτιδα.
  3. Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική προφύλαξη από αντιβιοτικά και κάλυψη φαρμάκων για χειρουργική επέμβαση.
  4. Ανατίθεται σε ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών.
  5. Συμπεριλαμβάνεται στην πολύπλοκη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Συχνά, χρησιμοποιείται σταδιακή θεραπεία, με παρεντερικώς συνταγογραφούμενη κεφουροξίμη νατρίου, ακολουθούμενη από χορήγηση από του στόματος cefuroxime axetil.

Cefaclor

Δεν χορηγείται σε οξεία μέση ωτίτιδα λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων σε περιβάλλοντα ρευστού. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών των οστών και των αρθρώσεων.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης 3ης γενιάς

Χρησιμοποιείται με βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες της κατώτερης αναπνευστικής οδού, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χοληφόρου οδού.

Καλά ξεπεραστεί ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για φλεγμονώδεις, βακτηριακές αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος.

Ceftriaxone και Cefoperazone

Αυτά είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη μόνο όταν συνδυάζεται η νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Η κεφοπεραζόνη πρακτικά δεν ξεπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επομένως δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της μηνιγγίτιδας.

Cefoperazone / Sulbactam

Είναι ο μόνος αναστολέας κεφαλοσπορίνη.

Αποτελείται από συνδυασμό κεφοπεραζόνης με σουλβακτάμη αναστολέα βήτα-λακταμάσης.

Αποτελεσματική με αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μονοθεματική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από τον εντοπισμό τους.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών συνδυάζονται καλά με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι φάρμακα επιλογής για τα βαριά, περίπλοκα inf. του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται για τη σήψη, τις μολυσματικές αλλοιώσεις του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.

Ορίστηκε με ουδετεροπενικό πυρετό.

Πέντε φάρμακα γενιάς

Καλύπτει όλο το φάσμα της 4ης δραστηριότητας και δρα σε ανθεκτική στη πενικιλίνη χλωρίδα και MRSA.

  • κάτω των 18 ετών.
  • σε ασθενείς με σπασμωδικές κρίσεις στο ιστορικό, επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.

Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για τις λοιμώξεις του διαβητικού ποδιού.

Δοσολογία και συχνότητα χρήσης των κύριων εκπροσώπων της ομάδας

Παρεντερική χορήγηση

Χρησιμοποιείται σε / μέσα και σε / m εισαγωγή.

Τι αντιβιοτικά είναι οι κεφαλοσπορίνες για στοματική χρήση;

Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων

  1. Ο ορισμός των αντιόξινων ουσιών μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
  2. Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, θρομβολυτικά - γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
  3. Δεν συνδυάζεται με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικού αποτελέσματος.
  4. Η κεφαφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιραμυκίνης όταν καταναλώνει αλκοόλ. Αποθηκεύτηκε μέχρι αρκετές ημέρες μετά την πλήρη κατάργηση του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία.

Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλλίνες.

Οι συχνότερες δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Πιθανό: εντερική δυσβολία, καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας και του κόλπου, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβιναιμία, ηωσινοφιλία, λευχαιμία και ουδετεροπενία).

Με την εισαγωγή Zeftera πιθανή εμφάνιση φλεβίτιδας, διαταραχή γεύσης, εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας στον ορό, εμφάνιση πολύμορφου ερυθήματος.

Λιγότερο συχνά, μπορεί να εμφανιστεί αιμολυτική αναιμία.

Η κεφτριαξόνη δεν χορηγείται σε νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης από τη συσχέτιση με την αλβουμίνη του πλάσματος) και δεν ενδείκνυται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.

Διαφορετικές ηλικιακές ομάδες

Κεφαλοσπορίνες 1-4 γενιές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των γυναικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, χωρίς περιορισμούς και τον κίνδυνο τερατογένεσης.

Η πέμπτη αποδίδεται σε περιπτώσεις όπου ένα θετικό αποτέλεσμα για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. Μικρή διείσδυση στο μητρικό γάλα, αλλά το ραντεβού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μπορεί να προκαλέσει δυσβαστορία του στοματικού βλεννογόνου και των εντέρων σε ένα παιδί. Επίσης, δεν συνιστάται η χρήση της πέμπτης γενιάς Cefixime, Ceftibuten.
Στα νεογέννητα, συνιστώνται υψηλότερες δοσολογίες λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι το Cefipim επιτρέπεται μόνο από δύο μηνών, και το Cefixime από έξι μήνες.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να προσαρμόζουν τις δοσολογίες, με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης της νεφρικής λειτουργίας και της βιοχημικής ανάλυσης του αίματος. Αυτό οφείλεται στην καθυστέρηση της ηλικίας στην απέκκριση των κεφαλοσπορινών.

Σε περίπτωση ηπατικής παθολογίας, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται και να παρακολουθούνται οι εξετάσεις ήπατος (ALAT, ASAT, εξέταση θυμόλης, επίπεδο ολικής, άμεσης και έμμεσης χολερυθρίνης).

Άρθρο που προετοιμάζεται από τον ιατρό των μολυσματικών ασθενειών
Chernenko A.L.

Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.

myLor

Θεραπεία με κρυολόγημα και γρίπη

  • Αρχική σελίδα
  • Όλα τα
  • Τα αντιβιοτικά της ομάδας της κεφαλοσπορίνης είναι

Τα αντιβιοτικά της ομάδας της κεφαλοσπορίνης είναι

Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με τις πενικιλίνες, οι καρβαπενέμες και τα μονοβακτάμες σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης.

Λόγω του μεγάλου φάσματος ενεργειών, της υψηλής δραστηριότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της καλής ανοχής των ασθενών, τα φάρμακα αυτά οδηγούν στη συχνότητα συνταγογράφησης για τη θεραπεία των νοσηλευομένων και αντιπροσωπεύουν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων.

Ο κατάλογος των φαρμάκων για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών.

Παρεντερική ή ενδομυϊκή (περαιτέρω σε / m):

  • Cefazolin (Kefzol, άλας νατρίου Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Από το στόμα, δηλ. μορφές για στοματική χρήση, δισκιοποιημένες ή με τη μορφή εναιωρημάτων (περαιτέρω μεταγγίσεις):

  • Κεφαλεξίνη (Κεφαλεξίνη, Κεφαλεξίνη-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxime axetil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα των κεφαλάλσπα. σε σχέση με γνωστά βακτηρίδια από - (αντοχή μικροοργανισμών στο αποτέλεσμα του φαρμάκου) σε ++++ (μέγιστο αποτέλεσμα).

* Αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορινών, ονόματα (με αναερόβια δράση): Μεfoxίνη, Αναερόσεφ, Κεφοτέτα + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.

Διαβάστε παρακάτω: Τα οφέλη και οι βλάβες των αντιβιοτικών για το σώμα

Το 1945, η ιταλική καθηγητής Giuseppe Brotze ενώ μελετώντας ικανότητα λυμάτων για την αυτο-καθαρισμό, ανέδειξε την στέλεχος του μύκητα ικανό να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των gram-θετικών και gram-αρνητικών χλωρίδα. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω ερευνών, το φάρμακο από την καλλιέργεια του Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρές μορφές τυφοειδούς πυρετού, που οδήγησαν σε ταχεία θετική δυναμική της νόσου και στην ταχεία αποκατάσταση των ασθενών.

Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία της Eli Lilly.

Η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων από μούχλα και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος, χρησίμευσε ως πηγή λήψης. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα του 7-ACC.

Το 1971, συντέθηκε cefazolin, το οποίο έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια δεκαετία.

Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς, που ελήφθη το 1977, ήταν η κεφουροξίμη. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική, η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και δεν παραιτείται μέχρι σήμερα.

Μια ανακάλυψη στη θεραπεία της ψευδοσωματικής λοίμωξης μπορεί να ονομαστεί να πάρει το 1983 Ceftazidime.

Παρά την ύπαρξη ομοιότητες στη δομή με πενικιλλίνες που ορίζει ένα παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακή δράση και την παρουσία της εγκάρσιας αλλεργιών, κεφαλοσπορίνες κατέχουν εξαπλωθεί επίδραση φάσματος επί παθογόνο χλωρίδα, υψηλή σταθερότητα σε βητα-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν δομή δακτυλίου αντιμικροβιακή βήτα-λακτάμης).

Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.

Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:

  • βακτηριοκτόνο δράση επί των παθογόνων.
  • εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλή επίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
  • η παρουσία διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες,
  • υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες.
  • ελάχιστη διάσπαση της εντερικής μικροχλωρίδας.

Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να αποδοθεί στην καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση φαρμάκων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές και σε IV και ΙΜ. Έχουν υψηλό δείκτη διανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκων δημιουργούνται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.

Υψηλά επίπεδα του φαρμάκου στη χολή παρέχουν ceftriaxone και cefoperazone. Η παρουσία μιας διπλής οδού έκκρισης (ήπατος και νεφρού) καθιστά δυνατή την αποτελεσματική χρήση τους σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Κεφοταξίμη, κεφεπίμη, κεφταζιδίμη και κεφτριαξόνη είναι ικανά να διαπεράσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δημιουργώντας μια κλινικά σημαντικά επίπεδα στα νωτιαίο υγρό και αποδίδεται φλεγμονές των μεμβρανών εγκεφάλου.

Τα φάρμακα με βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι μέγιστα δραστικά έναντι οργανισμών που βρίσκονται στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Επειδή το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από μια πεπτιδογλυκάνη υψηλού πολυμερούς, ενεργούν στο επίπεδο της σύνθεσης των μονομερών του και διακόπτουν τη σύνθεση των εγκάρσιων πολυπεπτιδικών γεφυρών. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, διαφορετικές, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μπορεί να εμφανιστούν μεταξύ διαφορετικών ειδών και τάξεων.

Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και κάποια είδη μυκήτων περιέχουν ένα τοίχωμα χιτίνης. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, οι απαριθμούμενες ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στη δράση των β-λακταμών.

Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών σε αντιμικροβιακούς παράγοντες προκαλείται από την απουσία ενός μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.

Εκτός από το φυσικό, λόγω των μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί ανθεκτικότητα.

Ο σημαντικότερος λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη αντιβιοτική θεραπεία.

Χαοτική, παράλογο αυτόκλητοι Pharmaceuticals, συχνές ακύρωση της μετάβασης σε άλλο μέσο, ​​η χρήση ναρκωτικών με μικρά χρονικά διαστήματα, διαταραχή, ή με συνταγή σε δόσεις των οδηγιών καθώς και η πρόωρη αντιβιοτικό ακύρωσης - προκαλούν μεταλλάξεις και η εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στην κλασική συστήματα θεραπεία.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ του διορισμού ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στις επιδράσεις τους.

Μετάλλαξη-επιλογή

  • Γρήγορη αντίσταση, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύχθηκε σε μακρολίδες, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
  • Αργή, σε τύπο πενικιλίνης. Ειδικά για κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια, αμινογλυκοσίδες.

Μηχανισμός μετάδοσης

Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση των μικροοργανισμών, η β-λακταμάση καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (πιο συχνά) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).

Συχνότερα, η αντίσταση χαρακτηρίζεται από:

  • σταφυλόφιλοι και εντεροκόκοι.
  • Ε. Coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • ψευδομονάδες.
  • στρεπτό- και πνευμονόκοκκους.
  • μηνιγγιτιδοκοκκική λοίμωξη;
  • σαλμονέλλα.

Πρώτη γενιά

Αυτήν τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη των επιπλοκών και των μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Δεν είναι αποτελεσματικό στις αλλοιώσεις του ουροποιητικού και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλερότητας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.

Αποτελεσματικά σε ασθενείς με μη νοσοκομειακές πενευμονίες, καλά συμβατές με μακρολίδες. Είναι μια καλή εναλλακτική λύση στις ανασταλτικές πενικιλίνες.

  1. Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας παραρρινοκολπίτιδας.
  2. Δεν χρησιμοποιείται για βλάβες του νευρικού συστήματος και μηνιγγίτιδα.
  3. Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική προφύλαξη από αντιβιοτικά και κάλυψη φαρμάκων για χειρουργική επέμβαση.
  4. Ανατίθεται σε ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών.
  5. Συμπεριλαμβάνεται στην πολύπλοκη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Συχνά, χρησιμοποιείται σταδιακή θεραπεία, με παρεντερικώς συνταγογραφούμενη κεφουροξίμη νατρίου, ακολουθούμενη από χορήγηση από του στόματος cefuroxime axetil.

Δεν χορηγείται σε οξεία μέση ωτίτιδα λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων σε περιβάλλοντα ρευστού. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών των οστών και των αρθρώσεων.

Χρησιμοποιείται με βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες της κατώτερης αναπνευστικής οδού, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χοληφόρου οδού.

Καλά ξεπεραστεί ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για φλεγμονώδεις, βακτηριακές αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος.

Αυτά είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη μόνο όταν συνδυάζεται η νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Η κεφοπεραζόνη πρακτικά δεν ξεπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επομένως δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της μηνιγγίτιδας.

Διαβάστε παρακάτω: Επιλογή των αναλόγων Ceftriaxone σε διάφορες μορφές απελευθέρωσης

Είναι ο μόνος αναστολέας κεφαλοσπορίνη.

Αποτελείται από συνδυασμό κεφοπεραζόνης με σουλβακτάμη αναστολέα βήτα-λακταμάσης.

Αποτελεσματική με αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μονοθεματική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από τον εντοπισμό τους.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών συνδυάζονται καλά με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι φάρμακα επιλογής για τα βαριά, περίπλοκα inf. του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται για τη σήψη, τις μολυσματικές αλλοιώσεις του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.

Ορίστηκε με ουδετεροπενικό πυρετό.

Καλύπτει όλο το φάσμα της 4ης δραστηριότητας και δρα σε ανθεκτική στη πενικιλίνη χλωρίδα και MRSA.

  • κάτω των 18 ετών.
  • σε ασθενείς με σπασμωδικές κρίσεις στο ιστορικό, επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.

Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για τις λοιμώξεις του διαβητικού ποδιού.

Παρεντερική χορήγηση

Χρησιμοποιείται σε / μέσα και σε / m εισαγωγή.

Για τη μηνιγγίτιδα, μέχρι 16 γραμμάρια σε έξι ενέσεις. Για τη γονόρροια, 0,5 γραμμάρια χορηγείται ενδομυϊκά μία φορά.

Μηνιγγίτιδα - 100 για 2 r. Δεν υπερβαίνει τα 4,0 g ημερησίως.

Μηνιγγίτιδα - 2 g κάθε δώδεκα ώρες. Γονορέα - 0,25 g μία φορά.

Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων

  1. Ο ορισμός των αντιόξινων ουσιών μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
  2. Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, θρομβολυτικά - γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
  3. Δεν συνδυάζεται με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικού αποτελέσματος.
  4. Η κεφαφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιραμυκίνης όταν καταναλώνει αλκοόλ. Αποθηκεύτηκε μέχρι αρκετές ημέρες μετά την πλήρη κατάργηση του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία.

Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλλίνες.

Οι συχνότερες δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Πιθανό: εντερική δυσβολία, καντιντίαση του στόματος και του κόλπου, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβιναιμία, ηωσινοφιλία, λευκοπάθεια και ουδετεροπενία).

Με την εισαγωγή Zeftera πιθανή εμφάνιση φλεβίτιδας, διαταραχή γεύσης, εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας στον ορό, εμφάνιση πολύμορφου ερυθήματος.

Λιγότερο συχνά, μπορεί να εμφανιστεί αιμολυτική αναιμία.

Η κεφτριαξόνη δεν χορηγείται σε νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης από τη συσχέτιση με την αλβουμίνη του πλάσματος) και δεν ενδείκνυται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.

Κεφαλοσπορίνες 1-4 γενιές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των γυναικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, χωρίς περιορισμούς και τον κίνδυνο τερατογένεσης.

Η πέμπτη αποδίδεται σε περιπτώσεις όπου ένα θετικό αποτέλεσμα για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. Μικρή διείσδυση στο μητρικό γάλα, αλλά το ραντεβού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μπορεί να προκαλέσει δυσβαστορία του στοματικού βλεννογόνου και των εντέρων σε ένα παιδί. Επίσης, δεν συνιστάται η χρήση της πέμπτης γενιάς Cefixime, Ceftibuten.
Στα νεογέννητα, συνιστώνται υψηλότερες δοσολογίες λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι το Cefipim επιτρέπεται μόνο από δύο μηνών, και το Cefixime από έξι μήνες.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να προσαρμόζουν τις δοσολογίες, με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης της νεφρικής λειτουργίας και της βιοχημικής ανάλυσης του αίματος. Αυτό οφείλεται στην καθυστέρηση της ηλικίας στην απέκκριση των κεφαλοσπορινών.

Σε περίπτωση ηπατικής παθολογίας, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται και να παρακολουθούνται οι εξετάσεις ήπατος (ALAT, ASAT, εξέταση θυμόλης, επίπεδο ολικής, άμεσης και έμμεσης χολερυθρίνης).

Άρθρο που προετοιμάζεται από τον ιατρό των μολυσματικών ασθενειών
Chernenko A.L.

Διαβάστε παρακάτω: Όλα για τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών

Οποιεσδήποτε ερωτήσεις; Πάρτε μια δωρεάν διαβούλευση με έναν γιατρό τώρα!

Πατώντας το κουμπί θα οδηγηθεί μια ειδική σελίδα του site μας με μια φόρμα επικοινωνίας με έναν ειδικό του προφίλ που σας ενδιαφέρει.

Δωρεάν ιατρική συμβουλή

Οι κεφαλοσπορίνες είναι μια μεγάλη ομάδα πολύ δραστικών αντιβιοτικών, τα πρώτα από τα οποία ανακαλύφθηκαν στα μέσα του εικοστού αιώνα. Έκτοτε, έχουν ανακαλυφθεί πολλοί άλλοι αντιμικροβιακοί παράγοντες αυτής της ομάδας και έχουν συντεθεί ημι-συνθετικά παράγωγα αυτών. Επομένως, επί του παρόντος, ταξινομούνται πέντε γενεές κεφαλοσπορινών.

Το κύριο αποτέλεσμα αυτών των αντιβιοτικών είναι η βλάβη των κυτταρικών μεμβρανών των βακτηριδίων, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στο θάνατό τους. Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από αρνητικά κατά gram βακτήρια, καθώς και με θετικά κατά Gram βακτηρίδια, αν τα αντιβιοτικά από την ομάδα πενικιλίνης ήταν αναποτελεσματικά.

Υπάρχουν φάρμακα από την ομάδα των κεφαλοσπορινών τόσο από του στόματος όσο και ενέσιμα. Με τη μορφή δισκίων παράγουν κεφαλοσπορινών που σχετίζονται με την 1, 2 και 3, την παραγωγή, και 4 και 5, η παραγωγή των αντιβιοτικών αυτής της ομάδας προορίζονται αποκλειστικά για παρεντερική χορήγηση. Αυτό συμβαίνει επειδή δεν απορροφώνται όλα τα φάρμακα που σχετίζονται με τις κεφαλοσπορίνες από τη γαστρεντερική οδό. Κατά κανόνα, τα αντιβιοτικά σε χάπια συνταγογραφούνται για ήπιες λοιμώξεις για θεραπεία εξωτερικών ασθενών.

Εξετάστε ποιες κεφαλοσπορίνες μπορούν να χορηγηθούν από το στόμα, ενώ τους διαχωρίζετε σύμφωνα με γενιές.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς σε δισκία

Αυτά περιλαμβάνουν:

Αυτά τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από ένα στενό φάσμα έκθεσης, καθώς και από ένα χαμηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Στις περισσότερες περιπτώσεις, συνιστώνται για τη θεραπεία μη επιπλεγμένων λοιμώξεων του δέρματος, των μαλακών ιστών, των οστών, των αρθρώσεων και των οργάνων ΕΝΤ που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους και σταφυλόκοκκους. Ταυτόχρονα, για τη θεραπεία της ιγμορίτιδας και της ωτίτιδας, αυτά τα φάρμακα δεν συνταγογραφούνται λόγω του ότι διεισδύουν πολύ κακώς στο μέσο αυτί και στις ρινικές κοιλίες.

Η κύρια διαφορά μεταξύ Cefadroxil και Cefalexin είναι ότι η τελευταία χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερη περίοδο δράσης, γεγονός που μειώνει τη συχνότητα λήψης του φαρμάκου. Σε ορισμένες περιπτώσεις, στην αρχή της θεραπείας, οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς μπορεί να συνταγογραφούνται με τη μορφή ενέσεων με μια περαιτέρω μετάβαση στη μορφή δισκίων.

2ης γενιάς κεφαλοσπορίνες σε δισκία

Μεταξύ των φαρμάκων αυτής της υποομάδας:

Το φάσμα της δράσης των κεφαλοσπορινών δεύτερης γενεάς σε σχέση με τα gram-αρνητικά βακτήρια είναι ευρύτερο από ό, τι στους εκπροσώπους της πρώτης γενιάς. Αυτά τα δισκία μπορούν να χορηγηθούν με:

  • λοιμώξεις και φλεγμονώδεις νόσοι της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού (αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα).
  • μολυσματικές αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος.
  • μη σοβαρές δερματικές λοιμώξεις, βακτηριακές αλλοιώσεις μαλακών ιστών, οστών και αρθρώσεων.

Λόγω του γεγονότος ότι το Cefaclor δεν μπορεί να δημιουργήσει υψηλές συγκεντρώσεις στο μέσο αυτί, δεν χρησιμοποιείται για οξεία μέση ωτίτιδα και στην περίπτωση αυτή μπορεί να χρησιμοποιηθεί Cefuroxime axetil. Ταυτόχρονα, το αντιβακτηριακό φάσμα αμφοτέρων των φαρμάκων είναι παρόμοιο, αλλά το Cefaclor είναι λιγότερο δραστικό σε σχέση με τους πνευμονόκκους και τους αιμοφιλικούς βακίλους.

Οι κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς σε δισκία

Η τρίτη γενεά κεφαλοσπορινών περιλαμβάνει:

Τα χαρακτηριστικά αυτών των φαρμάκων είναι:

  • υψηλότερη δραστικότητα έναντι εντεροβακτηρίων και Pseudomonas aeruginosa
  • εξαιρετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες.
  • καλή διείσδυση στον ιστό.

Αυτά τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται συχνότερα για:

  • χρόνια βρογχίτιδα που προκαλείται από αιμόφιλο βακίλο και μοραξέλλα.
  • λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από πολυδύναμη χλωρίδα.

Το Cefixime συνταγογραφείται επίσης για τη γονόρροια και τη σγελλόλωση.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης

Οι κεφαλοσπορίνες, όπως οι πενικιλίνες, ανήκουν σε αντιβιοτικά β-λακτάμης, αλλά η χημική τους δομή βασίζεται στο 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Τα κύρια χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών σε σύγκριση με τις πενικιλίνες είναι η μεγαλύτερη αντοχή τους στις β-λακταμάσες. Οι κεφαλοσπορίνες έχουν επίσης ένα ευρύτερο φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένης της επίδρασης στους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς.

Οι πρώτες αντιβιοτικές κεφαλοσπορίνες, που έχουν υψηλή αντιβακτηριακή δράση, δεν είχαν πλήρη αντοχή στις β-λακταμάσες. Είναι ανθεκτικά στη πλακαμιδική λακταμάση, καταστράφηκαν από χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες, οι οποίες παράγονται από αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς. Αργότερα, συντέθηκε η τέταρτη γενεά κεφαλοσπορινών.

Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δραστικότητα. Το κύριο χαρακτηριστικό των κεφαλοσπορινών πρώτης γενιάς είναι υψηλή antistaphylococcal δραστηριότητά τους, συμπεριλαμβανομένων ενάντια βήτα laktamazoobrazuyuschih και ανθεκτική σε βενζυλπενικιλλίνη στελέχη, καθώς και σε σχέση με όλους τους τύπους των στρεπτόκοκκων (εκτός εντεροκόκκων) και Neisseria gonorrhoeae.

Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενεάς έχουν επίσης υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστικότητα, περιλαμβανομένων των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη στελεχών. Είναι πολύ δραστήριοι εναντίον των Escherichia, Klebsiella, Protea.

Οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενεάς έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς και είναι πολύ δραστήριες κατά gram αρνητικών βακτηριδίων.

Οι κεφαλοσπορίνες τέταρτης γενιάς έχουν ορισμένα χαρακτηριστικά. Όπως κεφαλοσπορίνες δεύτερης και τρίτης γενιάς, που είναι ανθεκτικά σε πλασμίδιο β-λακταμάσες των gram αρνητικών βακτηριδίων, και επιπλέον - στη δράση του χρωμοσωμικού βήτα-λακταμάση? σε αντίθεση με άλλες κεφαλοσπορίνες, είναι ιδιαίτερα δραστήριοι σε σχεδόν όλα τα αναερόβια βακτήρια, καθώς και τα βακτηριοειδή. Έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών είναι κάπως λιγότερο δραστικές από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς, και δεν υπερβαίνουν την αποτελεσματικότητα των κεφαλοσπορινών τρίτης γενιάς. Η υψηλή αποτελεσματικότητα έναντι των αναερόβιων είναι το μοναδικό χαρακτηριστικό τους.

Οι κεφαλοσπορίνες διαφέρουν στις άλλες τους ιδιότητες. Επομένως, οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς - κεφαζαλίνη και κεφαλοθίνη - δεν απορροφώνται ουσιαστικά όταν λαμβάνονται από το στόμα, συνταγογραφούνται μόνο παρεντερικά. Η κεφαλεξίνη λαμβάνεται από το στόμα. Από τα φάρμακα δεύτερης γενιάς, η κεφουροξίμη χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Η κεφοξιτίνη συνταγογραφείται μόνο παρεντερικά. Τα φάρμακα τρίτης γενιάς - cefotaxime, ceftriaxone, cefoperazone και ceftazidime - συνταγογραφούνται μόνο παρεντερικά. Η τέταρτη γενεά του cefpiron και της cefmethasone εγχέονται επίσης ενδοφλεβίως.

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται για τις ίδιες ενδείξεις όπως οι παρεντερικές, αλλά λόγω της μικρότερης αντιβακτηριδιακής δράσης τους, συνταγογραφούνται για μέτρια μόλυνση.

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο μηχανισμός της δράσης τους συνδέεται με βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων που βρίσκονται στο στάδιο της αναπαραγωγής, λόγω της ειδικής αναστολής της κυτταρικής μεμβράνης.

Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις και νεφρική βλάβη. Συνιστάται οι κεφαλοσπορίνες να συνταγογραφούνται προσεκτικά σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλίνες.

Οι κεφαλοσπορίνες αντενδείκνυνται παρουσία αλλεργίας σε οποιοδήποτε από τα φάρμακα αυτής της ομάδας, καθώς και σε ασθένειες του ήπατος και των νεφρών. Προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφούνται φάρμακα σε αυτή την ομάδα των εγκύων.

1η γενιά: κεφαζολίνη (κεφζόλη), κεφαλοτίνη (κεφλίνη), κεφαλοριδίνη (κεφαλοσίνη), κεφαλεξίνη (κεφεξίνη), κεφραδίνη, κεφαπυρίνη, κεφαδροξίλη.

II γενεά: κεφουροξίμη (κετοσεφ), κεφαλόρ (vercef), κεφοταξίμη (claforon), cefotiam, cefotetan.

Παραγωγή III: κεφοτριαξόνη (longacef, ετήνη), cefonterazole (cefobite), κεφταζιδίμη (κεφαδιμ, μυροκέφαλο, οστού), κεφοταξίμη, κεφιξιμίνη, κεφροξιδίνη, κεφτιζοξίμη, κεφριπριδοξίμη.

IV γενιά: κεφοξιτίνη (μεfoxίνη), κεμεθαζόλη, κεφπιρόμη.

Η κεφοτετάνη και κεφοξιτίνη είναι tsefomitsinovym αντιβιοτικά (στη θέση 7 του πυρήνα cephem έχουν μια μεθοξυ ομάδα, και η πλευρική αλυσίδα - κυανό, επιτρέποντάς τους να διεισδύουν στην μεμβράνη των κατά Gram αρνητικών μικροοργανισμών ανθεκτικό σε βήτα-λακταμάσες).

I. Θειαμινομυκίνες του ομίλου. Το imipenem είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό, αποτελεσματικό έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Χρησιμοποιείται με τη μορφή συνδυασμένου φαρμάκου σε συνδυασμό με έναν ειδικό αναστολέα του ενζύμου δεϋδροπεπτιδάση των νεφρών - σιλαστατίνη. Αυτός ο συνδυασμός αναστέλλει τον μεταβολισμό της ιμιπενέμης στα νεφρά και αυξάνει τη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στα νεφρά και στην ουροδόχο κύστη (φάρμακο Tiekam).

Ανθεκτικό στους gram-αρνητικούς οργανισμούς βήτα-λακταμάσης. Εφαρμογή: λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας, αναπνευστική οδός, σηψαιμία, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις του δέρματος, μικρούς ιστούς, οστά και αρθρώσεις. Οι παρενέργειες είναι παρόμοιες με τις κεφαλοσπορίνες.

Ii. Aztreonam (αζακτάμη) - μονοκυκλικό αντιβιοτικό β-λακτάμης. Έχει ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα στα αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια. Σχετικά ανθεκτικός σε β-λακταμάση. Εφαρμογή: σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, σηψαιμία, δερματικές και αναπνευστικές λοιμώξεις. Παρενέργειες: ναυτία, διάρροια, φλεγμονή του δέρματος. Αντενδείκνυται σε αλλεργικές αντιδράσεις και εγκυμοσύνη.

Οι κεφαλοσπορίνες είναι φυσικά και ημισυνθετικά αντιβιοτικά που προέρχονται από 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Έχουν ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης, αντίσταση σε σταφυλόκοκκο πενικιλλινάσης, ελλιπή σταυρό αλλεργία στην πενικιλίνη. Η αντίσταση των βακτηρίων στις κεφαλοσπορίνες κατά τη διαδικασία της θεραπείας αναπτύσσεται αργά. Σε μικροβιακό κύτταρο κεφαλοσπορίνες επίδραση βακτηριοκτόνο, μηχανισμός δράσης, όπως οι πενικιλλίνες, είναι αναστολείς της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Κεφαλοσπορίνη C. Ακολούθως ελήφθησαν ημισυνθετικά αντιβιοτικά (κεφαλοθίνη, κεφαλοριδίνη, κεφαλεξίνη, κεφαλογλυκίνη, κεφραδίνη, κεφαζολίνη, tsefanon et αϊ.), Πιο αποτελεσματική σε σύγκριση με το φυσικό κεφαλοσπορίνες - η πρώτη ομάδα του αντιβιοτικού απομονώθηκε από τον ζωμό καλλιέργειας του μύκητα Cephalosporium acremonium.

Η κεφαλοτίνη και η κεφαλοριδίνη χρησιμοποιούνται ευρέως για παρεντερική χορήγηση και η κεφαλεξίνη για στοματική χορήγηση. Κεφαλοθίνη και κεφαλεξίνη που παράγονται από την εγχώρια βιομηχανία, είναι δραστικές έναντι κόκκοι και τα περισσότερα στελέχη του Ε coli, Proteus, Salmonella, και άλλα gram-αρνητικά βακτήρια:

Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κυρίως σε σήψη, αναπνευστικές και γαστρεντερικές ασθένειες των ζώων.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Συνώνυμα: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Λευκή κρυσταλλική σκόνη, καλά διαλυτή στο νερό. Τα υδατικά διαλύματα του φαρμάκου σκουραίνουν στο φως.

Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο επίδραση επί gram-θετικών και gram-αρνητικών (συμπεριλαμβανομένων penitsillinazoobrazuyuschie) coccal βακτήρια, Clostridium, άνθραξ, Escherichia, Salmonella, Shigella? λιγότερο ενεργό ενάντια στους εντερόκοκκους. δεν είναι αποτελεσματική εναντίον Pseudomonas aeruginosa, ρικέτσια μυκοβακτηρίδια, ιούς, πρωτόζωα, καθώς και τα περισσότερα στελέχη του Proteus και β -laktamazoobrazuyuschih στελέχη Gram-αρνητικών βακτηρίων.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η κεφαλοριδίνη απορροφάται ελάχιστα, επομένως χρησιμοποιείται μόνο παρεντερικώς. Με ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση διεισδύει καλά στα όργανα και στους ιστούς και διατηρείται σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις για έως και 8 ώρες, εκκρίνεται από το σώμα κυρίως από τους νεφρούς.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί αν είστε αλλεργικός στις πενικιλίνες. Με την εισαγωγή της κεφαλοριδίνης σε ορισμένες περιπτώσεις σημειώθηκε νεφροτοξική επίδραση.

Κεφαλοριδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως (μικροροής ή έγχυση) ή ενδομυϊκώς 3 φορές την ημέρα σε δόσεις των 1 kg βάρους του ζώου: άλογα και βοοειδή 10-20 mg, 5-15 mg σκύλους. Σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου, η ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου ενδείκνυται σε δόση 25 mg ανά 1 kg ζωικού βάρους 4 φορές την ημέρα.

Κεφαλοτίνη - Κεφαλοτίνη. Συνώνυμα: Cepovenin, Keflin.

Λευκή κρυσταλλική σκόνη, διαλυτή στο νερό. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι παρόμοιο με αυτό της κεφαλοριδίνης. Η κεφαλοτίνη δεν καταστρέφεται από τη σταφυλοκοκκική πενικιλλινάση, αλλά αποσυντίθεται από τη δράση της πενικιλλινάσης που παράγεται από αρνητικά κατά Gram βακτήρια.

Όπως και η κεφαλοριδίνη, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο παρεντερικά λόγω κακής απορροφητικότητας στην γαστρεντερική οδό. Ταχύτερη από την κεφαλοριδίνη, που εκκρίνεται από το σώμα, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο αίμα για 3-4 ώρες.

Κεφαλοθίνη λόγω νοσηρότητας όταν χορηγείται ενδομυϊκά χορηγείται ενδοφλεβίως ως επί το πλείστον 4-6 φορές ημερησίως στις ακόλουθες δόσεις: άλογα και βοοειδή 10-15 mg, σκύλους 5-10 mg ανά 1 kg βάρους του ζώου.

Cefalexin - Cefalexinum. Συνώνυμα: Ceporex, Keflex.

Λευκή κρυσταλλική, ελαφρώς υγροσκοπική σκόνη, διαλυτή στο νερό.

Με φάσματος αντιμικροβιακή δράση δεν διαφέρει από κεφαλεξίνη και κεφαλοθίνη κεφαλοριδίνη, αλλά είναι σταθερός σε όξινο περιβάλλον και είναι αποτελεσματική όταν χορηγείται στοματικά. Το φάρμακο απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, εκκρίνεται σε σημαντικές ποσότητες με ούρα σε τροποποιημένη μορφή. ένα μικρό μέρος του αντιβιοτικού απεκκρίνεται στη χολή.

Η κεφαλεξίνη χορηγείται από του στόματος 4 φορές την ημέρα σε δόσεις ανά 1 kg ζωικού βάρους: άλογα και βοοειδή 10-15 mg, σκύλοι 5-12 mg.

Οι κεφαλοσπορίνες παράγονται για παρεντερική χορήγηση σε ερμητικά σφραγισμένα φιαλίδια: κεφαλοριδίνη - 0,25, 0,5 και 1 g έκαστο. κεφαλοτίνη - 0,5, 1 και 2 g. η κεφαλεξίνη που παράγεται σε κάψουλες 0,25 και 0,5 g.

Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες σε υψηλότερες δόσεις, η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας είναι απαραίτητη λόγω της πιθανής νεφροτοξικής επίδρασης.

Οι κεφαλοσπορίνες αποθηκεύονται σύμφωνα με τον κατάλογο Β σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασίες όχι μεγαλύτερες από 10 ° C. Διάρκεια ζωής είναι 2 έτη.

Πηγές: Δεν υπάρχουν ακόμη σχόλια!

Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά φάρμακα. Τους άνοιξαν στα μέσα του περασμένου αιώνα, αλλά τα τελευταία χρόνια έχουν αναπτυχθεί νέα εργαλεία. Υπάρχουν ήδη πέντε γενιές τέτοιων αντιβιοτικών. Τα πιο συνηθισμένα είναι οι κεφαλοσπορίνες με τη μορφή δισκίων που κάνουν εξαιρετική δουλειά με διάφορες λοιμώξεις και μπορούν να γίνουν ανεκτά ακόμη και από μικρά παιδιά. Είναι εύκολο στη χρήση και οι γιατροί τους συνταγογραφούν συχνά για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Το ιστορικό εμφάνισης των κεφαλοσπορινών

Τη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα, ο Ιταλός επιστήμονας Brodzu, ο οποίος μελέτησε τους αιτιολογικούς παράγοντες του τυφοειδούς πυρετού, βρέθηκε να έχει έναν μύκητα που είχε αντιβακτηριακή δράση. Έχει βρεθεί ότι είναι αρκετά αποτελεσματική έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων. Αργότερα, αυτοί οι επιστήμονες απομόνωσαν μια ουσία από αυτόν τον μύκητα, που ονομάζεται κεφαλοσπορίνη, βάσει της οποίας δημιουργήθηκαν αντιβακτηριακά φάρμακα, ενώθηκαν σε μια ομάδα κεφαλοσπορινών. Λόγω της αντοχής τους στην πενικιλλινάση, χρησιμοποιήθηκαν σε περιπτώσεις όπου η πενικιλίνη έδειξε την αναποτελεσματικότητά της. Η κεφαλοριδίνη ήταν το πρώτο φάρμακο με αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.

Μέχρι σήμερα, υπάρχουν ήδη πέντε γενεές κεφαλοσπορινών, οι οποίες έχουν συνδυάσει περισσότερα από 50 φάρμακα. Επιπλέον, έχουν δημιουργηθεί ημι-συνθετικά φάρμακα τα οποία είναι πιο σταθερά και έχουν ευρύ φάσμα δράσης.

Δράση των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα των κεφαλοσπορινών εξηγείται από την ικανότητά τους να καταστρέφουν τα ένζυμα που αποτελούν τη βάση της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Είναι ενεργοί μόνο κατά των μικροοργανισμών που αναπτύσσονται και πολλαπλασιάζονται.

Η πρώτη και η δεύτερη γενιά φαρμάκων έχουν δείξει την αποτελεσματικότητά τους έναντι των στρεπτοκοκκικών και σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, αλλά έχουν καταστραφεί από τη δράση της β-λακταμάσης, η οποία παράγεται από αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Οι τελευταίες γενεές αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης έχουν βρεθεί ότι είναι πιο ανθεκτικές και χρησιμοποιούνται για διάφορες λοιμώξεις, αλλά έχουν δείξει την αναποτελεσματικότητά τους έναντι των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων.

Οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε ομάδες σύμφωνα με διάφορα κριτήρια: αποτελεσματικότητα, φάσμα δράσης, μέθοδο χορήγησης. Αλλά η συνηθέστερη ταξινόμηση εξετάζεται από γενιές. Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τον κατάλογο των φαρμάκων της σειράς των κεφαλοσπορινών και τον σκοπό τους.

Φάρμακα πρώτης γενιάς

Το πιο δημοφιλές φάρμακο είναι Cefazolin, το οποίο χρησιμοποιείται κατά των σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων και των γονοκοκκικών. Παίρνει στο προσβεβλημένο μέρος χρησιμοποιώντας παρεντερική χορήγηση και επιτυγχάνεται η υψηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στην περίπτωση που εισάγετε το φάρμακο τρεις φορές την ημέρα. Ενδείξεις χρήσης Cefazolin είναι η αρνητική επίδραση των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων στις αρθρώσεις, τους μαλακούς ιστούς, το δέρμα, τα οστά.

Είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στο γεγονός ότι σχετικά πρόσφατα το φάρμακο αυτό χρησιμοποιήθηκε ευρέως για τη θεραπεία μεγάλου αριθμού μολυσματικών ασθενειών. Αλλά με την εμφάνιση πιο σύγχρονων φαρμάκων της 3ης - 4ης γενιάς, δεν είχε συνταγογραφηθεί πλέον για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.

Παρασκευές 2 γενεές

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης της 2ης γενιάς χαρακτηρίζονται από αυξημένη δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων. Τα φάρμακα όπως το Zinatsef, το Kimacef είναι ενεργά κατά:

  • λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους και στρεπτόκοκκους.
  • gram αρνητικά βακτηρίδια.

Η κεφουροξίμη είναι ένα φάρμακο που δεν είναι δραστικό έναντι της Morganella, της Pseudomonas aeruginosa, των περισσότερων αναερόβιων μικροοργανισμών και των παρορασιών. Ως αποτέλεσμα της παρεντερικής χορήγησης, διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και όργανα, έτσι ώστε το αντιβιοτικό να χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της σκληρής μήτρας.

Αναστολή Tseklor διορίζονται ακόμη και για τα παιδιά, και διαφέρει ευχάριστη γεύση. Το φάρμακο μπορεί να παραχθεί με τη μορφή δισκίων, ξηρού σιροπιού και καψουλών.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης δεύτερης γενιάς συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • επιδείνωση της μέσης ωτίτιδας και της ιγμορίτιδας.
  • θεραπεία των μετεγχειρητικών καταστάσεων.
  • η χρόνια βρογχίτιδα με τη μορφή παροξυσμού, η εμφάνιση πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα,
  • λοίμωξη οστών, αρθρώσεων, δέρματος.

Φάρμακα 3ης γενιάς

Αρχικά, οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενεάς χρησιμοποιήθηκαν σε συνθήκες εσωτερικού νοσοκομείου για τη θεραπεία σοβαρών μολυσματικών ασθενειών. Επί του παρόντος, τα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην εξωτερική κλινική λόγω της αυξημένης αύξησης της ανθεκτικότητας των παθογόνων στα αντιβιοτικά. Οι προετοιμασίες της 3ης γενιάς συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • τα παρεντερικά είδη χρησιμοποιούνται για σοβαρές μολυσματικές αλλοιώσεις και για μικτές μολύνσεις που εντοπίζονται.
  • τα χρήματα για εσωτερική χρήση χρησιμοποιούνται για να απαλλαγούν από μια μέτρια νοσοκομειακή μόλυνση.

Το Cefixime και το Ceftibuten, που προορίζονται για εσωτερική χρήση, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γονόρροιας, της shigellosis και των παροξύνσεων της χρόνιας βρογχίτιδας.

Το cefatoxime, το οποίο χρησιμοποιείται παρεντερικά, βοηθά στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • οξεία και χρόνια ιγμορίτιδα,
  • εντερική μόλυνση;
  • βακτηριακή μηνιγγίτιδα.
  • σήψη;
  • πυελικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
  • σοβαρή βλάβη στο δέρμα, στις αρθρώσεις, στους μαλακούς ιστούς, στα οστά.
  • ως μια σύνθετη θεραπεία της γονόρροιας.

Το φάρμακο διακρίνεται από υψηλό βαθμό διείσδυσης στα όργανα και στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Το cefatoxime μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία νεογνών εάν αναπτύξουν μηνιγγίτιδα και συνδυάζεται με αμπικιλλίνες.

Φάρμακα 4ης γενιάς

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας εμφανίστηκαν πρόσφατα. Αυτά τα φάρμακα γίνονται μόνο με τη μορφή ενέσεων, καθώς στην περίπτωση αυτή έχουν καλύτερη επίδραση στο σώμα. Οι 4ης γενιάς κεφαλοσπορίνες σε δισκία δεν απελευθερώνονται, επειδή αυτά τα φάρμακα έχουν ειδική μοριακή δομή, εξαιτίας της οποίας τα δραστικά συστατικά δεν είναι ικανά να διεισδύσουν στις κυτταρικές δομές του εντερικού βλεννογόνου.

Οι παρασκευές της 4ης γενιάς έχουν αυξημένη αντίσταση και δείχνουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα έναντι τέτοιων παθογόνων λοιμώξεων όπως οι εντερόκοκκοι, οι θετικοί κατά gram cocci, οι Pseudomonas aeruginosa, τα enterobacteria.

Τα παρεντερικά αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία:

  • νοσοκομειακή πνευμονία.
  • λοιμώξεις μαλακών ιστών, δέρματος, οστών, αρθρώσεων,
  • πυελικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
  • ουδετεροπενικό πυρετό ·
  • σήψη.

Ένα από τα φάρμακα της 4ης γενιάς είναι το Imipenem, αλλά θα πρέπει να γνωρίζετε ότι το πυροκυάνιο μπορεί να αναπτύξει γρήγορα αντοχή σε αυτή την ουσία. Αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.

Το ακόλουθο φάρμακο είναι το Meronem, με χαρακτηριστικά παρόμοια με το Imipenem και έχει τέτοιες ιδιότητες:

  • υψηλή δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων.
  • χαμηλή δραστικότητα έναντι στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων και σταφυλόκοκκων.
  • χωρίς αντισπασμωδική δράση.
  • που χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια έγχυση ή στάγδην έγχυση, αλλά αξίζει να αποφεύγεται η ενδομυϊκή χορήγηση.

Το φάρμακο Azaktam έχει βακτηριοκτόνο δράση, αλλά η χρήση του προκαλεί την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

  • ο σχηματισμός θρομβοφλεβίτιδας και απλά φλεβίτιδας.
  • ίκτερο, ηπατίτιδα.
  • δυσπεπτικές διαταραχές.
  • αντιδράσεις νευροτοξικότητας.

Φάρμακα 5ης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς έχουν βακτηριοκτόνο δράση, συμβάλλοντας στην καταστροφή των τοιχωμάτων των παθογόνων. Τέτοια αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι μικροοργανισμών που έχουν αναπτύξει αντίσταση σε κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς και φάρμακα από την ομάδα αμινογλυκοσιδών.

Zinforo - αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, που περιπλέκεται από λοιμώξεις μαλακών ιστών και δέρματος. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του είναι πονοκέφαλος, διάρροια, φαγούρα, ναυτία. Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή στους ασθενείς με σπασμικό σύνδρομο Zinforo.

Zefter - αυτό το φάρμακο παράγεται με τη μορφή σκόνης, από το οποίο παρασκευάζεται διάλυμα για έγχυση. Είναι συνταγογραφείται για τη θεραπεία των επιθηκών και των περίπλοκων μολύνσεων του δέρματος, καθώς και στη μόλυνση του διαβητικού ποδιού. Πριν τη χρήση, η σκόνη θα πρέπει να διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης, αλατούχο ή ενέσιμο ύδωρ.

Οι παρασκευές της 5ης γενιάς είναι δραστικές έναντι του Staphylococcus aureus και επιδεικνύουν ένα πολύ ευρύτερο φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας από τις προηγούμενες γενιές των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης.

Έτσι, οι κεφαλοσπορίνες είναι μια μάλλον μεγάλη ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών σε ενήλικες και παιδιά. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι πολύ δημοφιλή λόγω της χαμηλής τους τοξικότητας, της αποτελεσματικότητας και της βολικής μορφής εφαρμογής. Υπάρχουν πέντε γενεές κεφαλοσπορινών, καθεμία από τις οποίες διαφέρει στο φάσμα της δράσης.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης είναι φυσικές ενώσεις που προέρχονται από τον μύκητα Σεφαλοσπορίου (που περιέχεται σε θαλασσινό νερό) και ημι-συνθετικές ουσίες που παρασκευάζονται από 7-ACC (7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ). Τα χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν υψηλή βακτηριοκτόνο δράση, ευρύ φάσμα δράσης και χαμηλή τοξικότητα. Επίσης, τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης έχουν μερική διασταυρούμενη αλλεργιογένεση με πενικιλίνες και υψηλή δραστικότητα έναντι σταφυλόκοκκων που είναι ανθεκτικά σε άλλους τύπους φαρμάκων.

Για πρώτη φορά ο μυκήτος Cephalosporium acremonium με έντονη αντιβακτηριακή δράση απομονώθηκε το 1945 από το θαλασσινό νερό από τον Ιταλό επιστήμονα G. Brots. Στο μέλλον, ήταν δυνατό να αποκτηθεί μια νέα ουσία από αυτόν τον οργανισμό - κεφαλοσπορίνη C. Η κεφαλοριδίνη έγινε το πρώτο φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία αυτή. Μέχρι σήμερα, φάρμακα από την ομάδα της κεφαλοσπορίνης, υπάρχουν περισσότερα από 50 στοιχεία.

Τα αντιβιοτικά αυτού του τύπου μπορούν να αναστείλουν τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης, καταστρέφοντας τα ένζυμα που συμβάλλουν στη διαδικασία αυτή. Η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων της κεφαλοσπορίνης εξαρτάται από τους ειδικούς μικροοργανισμούς που μπορούν να καταστρέψουν. Στην περίπτωση αυτή, οι κεφαλοσπορίνες, κατά κανόνα, δρουν μόνο στην αναπαραγωγή και την ανάπτυξη μικροοργανισμών. Αλλά τα κύτταρα που βρίσκονται σε ηρεμία δεν επηρεάζουν τα φάρμακα.

Οι κεφαλοσπορίνες ταξινομούνται σύμφωνα με τις ακόλουθες παραμέτρους:

  • μέθοδος χορήγησης στο σώμα (από το στόμα ή παρεντερικά).
  • το εύρος του φάσματος των αντιβακτηριακών επιδράσεων ·
  • βαθμούς αντοχής στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια.
  • χαρακτηριστικά του μεταβολισμού.

Ωστόσο, η πιο κοινή ταξινόμηση των φαρμάκων είναι η παραγωγή του αντιβιοτικού. Επί του παρόντος, υπάρχουν πέντε τέτοιες ομάδες φαρμάκων. Σε κάθε ένα από αυτά υπάρχει ένα φάρμακο με θετικές ιδιότητες που αποτελούν τη βάση των νέων γενεών κεφαλοσπορινών. Για το πρώτο, χρησιμοποιήθηκε cefazolin, για τη δεύτερη, cefroxime, και για την τρίτη και τέταρτη, αντίστοιχα, cefoxime και cefecime.

Η πρώτη ομάδα κεφαλοσπορινών επηρεάζει σχεδόν όλους τους σταφυλόκοκκους, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη, στελέχη Ε. Coli και πρωτεΐνη. Ταυτόχρονα, δεν υπάρχει καμία επίδραση στους πνευμονιόκοκκους και τους εντερόκοκκους που είναι ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη, καθώς και στα αερόβια αρνητικά κατά Gram βακτήρια και στις "νοσοκομειακές" παραλλαγές του clostridium ή των ίδιων πρωτεϊνών.

Οι ενδείξεις για τη χρήση της πρώτης γενιάς είναι σταφυλοκοκκικές και στρεπτοκοκκικές ασθένειες όπως πνευμονία, φαρυγγίτιδα και λοιμώξεις του δέρματος, μαλακών ιστών και ουροφόρων οδών. Συχνά, τα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται για προφύλαξη πριν από τις επεμβάσεις στην καρδιά, τα αιμοφόρα αγγεία, το λαιμό, το κεφάλι, τη χοληφόρο οδό και το στομάχι.

Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς έχουν επίδραση σε μεγαλύτερο αριθμό αρνητικών κατά gram βακτηρίων σε σύγκριση με την πρώτη. Με τη βοήθειά τους, μπορείτε να απαλλαγείτε από το protea, από αιμοφιλικό ραβδί και από gonokokkov. Επιπλέον, τέτοια αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης είναι αποτελεσματικά στην αντιμετώπιση γυναικολογικών παθήσεων και λοιμώξεων μαλακών μορίων. Εντούτοις, ο μπλε μπακίλλος και το "νοσοκομειακό" στέλεχος είναι ελάχιστα ευαίσθητοι σε ουσίες αυτής της ομάδας.

Για την τρίτη γενιά χαρακτηρίζεται από ένα ακόμα ευρύτερο φάσμα δράσης. Με την επίδραση των ίδιων μικροοργανισμών όπως η Ομάδα Ι και η Ομάδα II, αυτά τα αντιβιοτικά τύπου κεφαλοσπορίνης καταπολεμούν επιτυχώς τα Κλεψίλια, Σαλμονέλλα, Σιγέλλα και άλλους τύπους αιμοφιλικών βακτηριδίων, καθώς και με Pseudomonas bacillus (ειδικά με αμινογλυκοσίδες). Ωστόσο, η τρίτη γενεά έχει μικρότερη επίδραση στους σταφυλόκοκκους και τους στρεπτόκοκκους από τη δεύτερη.

Τα φάρμακα της τέταρτης γενιάς, υπάρχουν περισσότερες από δώδεκα. Όλοι τους είναι σε θέση να:

  • επηρεάζουν gram-αρνητικά βακτήρια και gram-θετικά cocci?
  • για να αντισταθεί στην αντίσταση των μικροοργανισμών, γεγονός που μειώνει την αποτελεσματικότητα της χημειοθεραπείας.

Η χρήση αντιβιοτικών αυτού του τύπου συνιστάται σε περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων των αρθρώσεων, του δέρματος, των οστών, της κοιλιακής κοιλότητας και της μικρής λεκάνης.

Η πέμπτη γενιά αποτελείται από ένα μικρό αριθμό φαρμάκων, το κυριότερο από τα οποία είναι το ceftobiprol medokaril. Διακρίνεται από το ευρύτερο φάσμα αποτελεσμάτων από όλες τις ομάδες των κεφαλοσπορινών. Και, σε αντίθεση με τις προηγούμενες γενιές, το μόντεμ μπορεί επίσης να θεραπεύσει Staphylococcus aureus ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη.

Σήμερα, παρεντερική (υποδόρια ή ενδοφλέβια) χορήγηση αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης είναι πιο αποτελεσματική έναντι των περισσότερων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Και με την ασθένεια που προκαλείται από τους σταφυλόκοκκους, τα εντεροβακτήρια και το γαγγραινό βακίλλιο, τα φάρμακα χορηγούνται μαζί με μετρονιδαζόλη. Η παρεντερική χορήγηση των κεφαλοσπορινών συνιστάται επίσης για τη θεραπεία διαφόρων τύπων σηψαιμίας και ως προφύλαξη από βακτηριαιμία, η οποία αναπτύχθηκε μετά από μελέτη της ουροφόρου οδού.

Ενδομυϊκά, τέτοια αντιβιοτικά χορηγούνται στη θεραπεία της γονόρροιας που προκαλείται από ανθεκτικούς σε πενικιλλίνη γονοκόκκους. Ταυτόχρονα, η θεραπεία του Staphylococcus aureus με τη βοήθεια γενεών Ι-IV δεν αξίζει τον κόπο - μόνο το πέμπτο είναι κατάλληλο για αυτό.