Ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ - ASA)

Υπάρχουν αντενδείξεις. Πριν ξεκινήσετε, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Υπάρχουν και άλλα μη ναρκωτικά αναλγητικά.

Όλα τα φάρμακα για την πρόληψη και θεραπεία της θρόμβωσης εδώ.

Κάντε μια ερώτηση ή αφήστε μια κριτική για το φάρμακο (παρακαλώ μην ξεχάσετε να συμπεριλάβετε το όνομα του φαρμάκου στο κείμενο του μηνύματος) εδώ.

Τα φάρμακα που περιέχουν Ασπιρίνη (ASK) σε δόση 50-325 mg χρησιμοποιούνται ως αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες - πρόληψη θρόμβων αίματος, "αραίωση αίματος":

Τα παρασκευάσματα που περιέχουν Ασπιρίνη (ASA) σε δόση μεγαλύτερη από 325 mg χρησιμοποιούνται ως παυσίπονα και αντιπυρετικά:

Ανασκόπηση καρδιακού μαγνητικού καρδιολόγου:

Κατά τη γνώμη μου, το Cardiomagnyl είναι ένα από τα καλύτερα φάρμακα για την ασπιρίνη-προφύλαξη για τους εξής λόγους:

Πρώτον, σε όλη τη σύγχρονη καρδιολογική βιβλιογραφία συνιστώνται δοσολογίες ασπιρίνης 75 και 150 mg ημερησίως και όχι 50 ή 100 mg. Κατά συνέπεια, τα περισσότερα άλλα φάρμακα δεν είναι κατάλληλα για τη λήψη των απαιτούμενων δόσεων.

Δεύτερον, το δισκίο καρδιομαγνυλίου περιέχει μια μικρή ποσότητα ασθενώς αλκαλικού υδροξειδίου του μαγνησίου. Δεν μπορεί να θεωρηθεί ως μια σοβαρή πηγή μαγνησίου, ωστόσο, ακριβώς στο σημείο της διάλυσης του δισκίου, το υδροξείδιο του μαγνησίου συνδέεται με την περίσσεια του οξέος.

Αυτό είναι πολύ σημαντικό, καθώς η ασπιρίνη αυξάνει την οξύτητα του γαστρικού υγρού, γεγονός που συχνά οδηγεί σε προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα.

Αλλά τα παρασκευάσματα ασπιρίνης διαρκούν τα χρόνια. Και το cardiomagnyl είναι σήμερα ο μόνος συνδυασμός μιας μικρής δόσης ασπιρίνης με ένα αντιόξινο (φάρμακο που μειώνει την οξύτητα).

Θεωρεί τον δημιουργό του ιστότοπου.

Cardiomagnyl - οδηγίες χρήσης:

Μορφή απελευθέρωσης, σύνθεση και συσκευασία

Τα δισκία καλύπτονται με κάλυμμα φιλμ λευκού χρώματος με τη μορφή της τυποποιημένης καρδιάς. 1 δισκίο περιέχει:

• ακετυλοσαλικυλικό οξύ - 75 mg
• υδροξείδιο του μαγνησίου - 15,2 mg

Ταμπλέτες, επικαλυμμένα με φιλμ λευκά, ωοειδή, με κίνδυνο στη μία πλευρά. 1 δισκίο περιέχει:

• ακετυλοσαλικυλικό οξύ - 150 mg
• υδροξείδιο μαγνησίου - 30,39 mg

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:

ΜΣΑΦ (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες μέσο). Αντιαιμοπεταλιακό

Φαρμακολογική δράση

Αντινεγκραντικό NSAID. Η βάση του μηχανισμού δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι η μη αναστρέψιμη αναστολή του ενζύμου COX-1, ως αποτέλεσμα της οποίας δεσμεύεται η σύνθεση της θρομβοξάνης Α2 και αναστέλλεται η συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ πιστεύεται ότι έχει άλλους μηχανισμούς για την καταστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων, γεγονός που διευρύνει το πεδίο εφαρμογής του για διάφορες αγγειακές ασθένειες. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει επίσης αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα.

Το υδροξείδιο του μαγνησίου, το οποίο αποτελεί μέρος του Cardiomagnyl, προστατεύει τον γαστρεντερικό βλεννογόνο από τις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ απορροφάται από την γαστρεντερική οδό σχεδόν εντελώς.

Η βιοδιαθεσιμότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι περίπου 70%, αλλά αυτή η τιμή χαρακτηρίζεται από σημαντική ατομική μεταβλητότητα λόγω της προσυστητικής υδρόλυσης στις βλεννογόνες μεμβράνες της γαστρεντερικής οδού και στο ήπαρ με τον σχηματισμό σαλικυλικού οξέος υπό την επίδραση των ενζύμων. Η βιοδιαθεσιμότητα του σαλικυλικού οξέος είναι 80-100%.

Μεταβολισμός και απέκκριση

T1 / 2 ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι περίπου 15 λεπτά, επειδή με τη συμμετοχή των ενζύμων, υδρολύεται ταχέως σε σαλικυλικό οξύ στο έντερο, στο ήπαρ και στο πλάσμα αίματος. T1 / 2 σαλικυλικό οξύ - περίπου 3 ώρες, αλλά όταν παίρνετε ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε υψηλές δόσεις (> 3 g), αυτό το ποσοστό μπορεί να αυξηθεί σημαντικά ως αποτέλεσμα του κορεσμού των ενζυμικών συστημάτων.

Το υδροξείδιο του μαγνησίου (στις εφαρμοζόμενες δόσεις) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου CARDIOMAGNIL

• πρωταρχική πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων όπως θρόμβωση και οξεία καρδιακή ανεπάρκεια με παράγοντες κινδύνου (για παράδειγμα, σακχαρώδης διαβήτης, υπερλιπιδαιμία, αρτηριακή υπέρταση, παχυσαρκία, κάπνισμα, γήρας) ·
• πρόληψη επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου και θρόμβωση αιμοφόρων αγγείων.
• πρόληψη θρομβοεμβολισμού μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα αγγεία (χειρουργική επέμβαση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, διαδερμική διαφανής στεφανιαία αγγειοπλαστική).
• ασταθής στηθάγχη.

Δοσολογικό σχήμα

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό. Εάν είναι επιθυμητό, ​​το δισκίο μπορεί να σπάσει στο μισό, να μασήσει ή να προ-αλέσει.

Για την πρωτογενή πρόληψη των καρδιαγγειακών παθήσεων όπως η θρόμβωση και η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με την παρουσία παραγόντων κινδύνου (π.χ., διαβήτη, υπερλιπιδαιμία, υπέρταση, παχυσαρκία, κάπνισμα, προχωρημένη ηλικία) χορηγείται 1 cardiomagnyl δισκίο που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ 150 mg την πρώτη ημέρα, στη συνέχεια 1 δισκίο Cardio Magnil που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 75 mg 1 φορά την ημέρα.

Για την πρόληψη επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου και θρόμβωσης αιμοφόρων αγγείων, συνιστάται 1 δισκίο Cardiomagnyl που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 75-150 mg 1 φορά την ημέρα.

Για την πρόληψη του θρομβοεμβολισμού μετά από χειρουργικές παρεμβάσεις στα αγγεία (χειρουργική παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας, διαδερμική διαφανής στεφανιαία αγγειοπλαστική), προδιαγράφεται 1 καρδιοφίλμ που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 75-150 mg 1 φορά την ημέρα.

Με ασταθή στηθάγχη, συνιστάται 1 δισκίο καρδιομαγνυλίου που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 75-150 mg 1 φορά την ημέρα.

Παρενέργειες

Η συχνότητα των παρενεργειών που δίνονται παρακάτω προσδιορίστηκε ανάλογα με τα ακόλουθα: πολύ συχνά - ≥1 / 10; συχνά -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg την εβδομάδα).

Προφυλάξεις θα πρέπει να συνταγογραφείται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας, της υπερουρικαιμίας, μια ιστορία της έλκη ή αλλοιώσεις του πεπτικού σωλήνα αιμορραγία του γαστρεντερικού, νεφρική και / ή ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, αλλεργική ρινίτιδα, ρινική πολυποδίαση, αλλεργικών καταστάσεων, σε II τρίμηνο της κύησης.

Χρήση του φαρμάκου CARDIOMAGNIL κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η χρήση υψηλών δόσεων σαλικυλιτών στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης συνδέεται με αυξημένη συχνότητα εμφάνισης εμβρυϊκών αναπτυξιακών ελαττωμάτων. Στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, τα σαλικυλικά μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο με αυστηρή αξιολόγηση του κινδύνου και του οφέλους. Στα III σαλικυλικά τριμήνου σε υψηλές δόσεις (> 300 mg /) προκαλούν αναστολή της εργασίας, πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο, αυξημένης αιμορραγίας στη μητέρα και το έμβρυο, και ο προορισμός ακριβώς πριν τη γέννηση μπορεί να προκαλέσει ενδοκρανιακή αιμορραγία, ιδιαίτερα σε πρόωρα βρέφη. Ο καθορισμός σαλικυλιών στο πρώτο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται.

Τα σαλικυλικά και οι μεταβολίτες τους σε μικρές ποσότητες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η τυχαία λήψη σαλικυλιών κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν συνοδεύεται από την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και δεν απαιτεί διακοπή του θηλασμού. Ωστόσο, με την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου ή το διορισμό μιας υψηλής δόσης θηλασμού θα πρέπει να σταματήσει αμέσως.

Αίτηση παραβιάσεων του ήπατος

Όταν η ηπατική ανεπάρκεια πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 10 ml / min). με νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Ειδικές οδηγίες

Πάρτε το φάρμακο καρδιο πρέπει να είναι μετά τη συνταγογράφηση ενός γιατρού.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, καθώς και να προκαλέσει επιθέσεις άσθματος και άλλων αντιδράσεων υπερευαισθησίας. Οι παράγοντες κινδύνου είναι η διαθεσιμότητα ιστορικό άσθματος, αλλεργική ρινίτιδα, ρινική πολυποδίαση, χρόνιες παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος, καθώς και αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση) σε άλλα φάρμακα.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία ποικίλης σοβαρότητας κατά τη διάρκεια και μετά από χειρουργικές παρεμβάσεις.

Ο συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος με αντιπηκτικά, θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Η λήψη χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ουρικής αρθρίτιδας σε ευαίσθητα άτομα (με μειωμένη απέκκριση ουρικού οξέος).

Ο συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος με μεθοτρεξάτη συνοδεύεται από αυξημένη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών από τα όργανα που σχηματίζουν αίμα.

Η αποδοχή του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλές δόσεις έχει υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν χορηγείται σε ασθενείς με διαβήτη που λαμβάνουν υπογλυκαιμικούς παράγοντες.

Με το συνδυασμένο διορισμό των GCS και των σαλικυλιών, πρέπει να θυμόμαστε ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας το επίπεδο των σαλικυλικών στο αίμα μειώνεται και μετά την ακύρωση του GCS, είναι δυνατή η υπερβολική δόση σαλικυλιών.

Ο συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος με ιβουπροφαίνη δεν συνιστάται, καθώς το τελευταίο επιδεινώνει την ωφέλιμη επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη μακροζωία.

Οι υπερβολικές δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος σχετίζονται με τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Η υπερδοσολογία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ο συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος και αλκοόλης αυξάνει τον κίνδυνο βλάβης στο γαστρεντερικό βλεννογόνο και την επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

Δεν ανιχνεύθηκε καμία επίδραση του Cardiomagnyl στην ικανότητα των ασθενών να οδηγούν οχήματα και να εργάζονται με μηχανισμούς.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα υπερδοσολογίας μέτριας σοβαρότητας: ναυτία, έμετος, εμβοές, απώλεια ακοής, ζάλη, σύγχυση.

Θεραπεία: είναι απαραίτητο να πλύνετε το στομάχι, να ορίσετε ενεργό άνθρακα, για να κάνετε συμπτωματική θεραπεία.

Συμπτώματα σοβαρής υπερδοσολογίας: πυρετός, υπεραερισμό, κετοξέωση, αναπνευστική αλκάλωση, κώμα, καρδιαγγειακή και αναπνευστική ανεπάρκεια, σοβαρή υπογλυκαιμία.

Θεραπεία: άμεση νοσηλεία σε ένα εξειδικευμένο τμήμα για θεραπεία έκτακτης ανάγκης - πλύση στομάχου, προσδιορισμός του οξέος-αλκαλική ισορροπία, αλκαλικά και αναγκαστική αλκαλική διούρηση, η αιμοκάθαρση, την εισαγωγή του αλατούχου διαλύματος, ενεργοποιημένου άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία. Κατά τη διεξαγωγή τιμές αλκαλικού διούρηση αναγκαία για να επιτευχθεί ένα ρΗ μεταξύ 7.5 και 8. Καταναγκαστική αλκαλίων διούρηση θα πρέπει να πραγματοποιείται όταν η συγκέντρωση σαλικυλικού στο πλάσμα είναι μεγαλύτερη από 500 mg / l (3,6 mmol / l) σε ενήλικες και 300 mg / l (2,2 mmol / L) σε παιδιά.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αυξάνει την επίδραση των ακόλουθων φαρμακευτικών ουσιών: μεθοτρεξάτη (με τη μείωση της νεφρικής κάθαρσης και εκτοπίζουν το από τη σύνδεσή της με πρωτεΐνες), αντιπηκτικά ηπαρίνη (λόγω ανωμαλίες της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και της μετατόπισης αντιπηκτικά από πρόσδεση με πρωτεΐνες), θρομβολυτικούς και αντιαιμοπεταλιακή φάρμακα (τικλοπιδίνη), διγοξίνη (λόγω μειωμένης νεφρικής απέκκρισης), υπογλυκαιμικοί παράγοντες: παράγωγα ινσουλίνης και σουλφονυλουρίας (λόγω υπογλυκαιμίας την υψηλή ποιότητα του ίδιου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και την εξάλειψη των παραγώγων της σουλφονυλουρίας από τον δεσμό με τις πρωτεΐνες, το βαλπροϊκό οξύ (λόγω της μετατόπισης του από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες).

Ένα πρόσθετο αποτέλεσμα παρατηρείται κατά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος με αιθανόλη (αλκοόλη).

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αποδυναμώνει την επίδραση των ουρικουσικών φαρμάκων (βενζοβρωμορόνη) εξαιτίας της ανταγωνιστικής σωληναριακής αποβολής του ουρικού οξέος.

Εντείνοντας την εξάλειψη των σαλικυλικών, τα συστηματικά κορτικοστεροειδή αποδυναμώνουν τη δράση τους.

Τα αντιόξινα και η χολετυραμίνη με ταυτόχρονη χρήση μειώνουν την απορρόφηση του φαρμάκου Cardiomagnyl.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση ως μέσο εξωχρηματιστηριακής χρήσης.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος και μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Aspirin® (Aspirin®)

Ενεργό συστατικό:

Το περιεχόμενο

Φαρμακολογική ομάδα

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

σε κυψέλη 10 τεμ., σε συσκευασία 2 κυψελών (100 mg) και 1, 2 ή 10 κυψελών (500 mg)

Χαρακτηριστικό

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των ΜΣΑΦ.

Φαρμακολογική δράση

Δοσολογία και χορήγηση

Στο εσωτερικό, μετά το φαγητό, το πλένετε με άφθονο υγρό.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών με σύνδρομο πόνου, ήπιας έως μέτριας έντασης και εμπύρετων καταστάσεων εφάπαξ δόση των 0.5-1 g, η μέγιστη μονή δόση του - 1, τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 ώρες μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα. 3 g (6 καρτέλες).

Η διάρκεια της θεραπείας (χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό) δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες όταν συνταγογραφείται ως αναισθητικό και περισσότερο από 3 ημέρες ως αντιπυρετικό.

Κατασκευαστής

Bayer Consumer Care (Ελβετία), που παράγεται από την Bayer Bitterfeld GmbH (Γερμανία).

Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου Aspirin ®

Μακριά από παιδιά.

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου Aspirin ®

Μη χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Τιμές στα φαρμακεία της Μόσχας

Κριτικές

Αφήστε το σχόλιό σας

Ο τρέχων δείκτης ζήτησης πληροφοριών, ‰

Γνωμοδότηση "γιατροί της Ρωσικής Ομοσπονδίας" σχετικά με το φάρμακο Aspirin ®

Πιστοποιητικά εγγραφής Aspirin ®

• Σετ πρώτων βοηθειών
• Ηλεκτρονικό κατάστημα
• Σχετικά με την εταιρεία
• Επικοινωνήστε μαζί μας

• Επαφές του εκδότη:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• Ηλεκτρονικό ταχυδρομείο: [email protected]
• Διεύθυνση: Ρωσία, 123007, Μόσχα, st. 5η κύρια γραμμή, 12.

Ο επίσημος δικτυακός τόπος του Ομίλου RLS ®. Η κύρια εγκυκλοπαίδεια των ναρκωτικών και φαρμακείο ποικιλία του ρωσικού Διαδικτύου. Βιβλίο αναφοράς φαρμάκων Το Rlsnet.ru παρέχει στους χρήστες πρόσβαση σε οδηγίες, τιμές και περιγραφές φαρμάκων, συμπληρωμάτων διατροφής, ιατρικών συσκευών, ιατρικών συσκευών και άλλων προϊόντων. Το φαρμακολογικό βιβλίο αναφοράς περιλαμβάνει πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεση και τη μορφή απελευθέρωσης, φαρμακολογική δράση, ενδείξεις χρήσης, αντενδείξεις, παρενέργειες, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, μέθοδο χρήσης ναρκωτικών, φαρμακευτικές εταιρείες. Το βιβλίο αναφοράς για τα ναρκωτικά περιέχει τις τιμές για φάρμακα και προϊόντα της φαρμακευτικής αγοράς στη Μόσχα και σε άλλες ρωσικές πόλεις.

Η μεταφορά, αντιγραφή, διανομή πληροφοριών απαγορεύεται χωρίς την άδεια της RLS-Patent LLC.
Κατά την αναφορά σε ενημερωτικό υλικό που δημοσιεύεται στην ιστοσελίδα www.rlsnet.ru, απαιτείται αναφορά στην πηγή πληροφοριών.

Είμαστε σε κοινωνικά δίκτυα:

© 2000-2018. ΕΓΓΡΑΦΗ MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Όλα τα δικαιώματα διατηρούνται.

Η εμπορική χρήση των υλικών δεν επιτρέπεται.

Πληροφορίες που προορίζονται για επαγγελματίες του τομέα της υγείας.

Η ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ)

Συστηματικό όνομα (IUPAC): 2-ακετοξυβενζοϊκό οξύ
Νομικό καθεστώς: χορηγείται μόνο από τον φαρμακοποιό (S2) (Αυστραλία). επιτρέπεται η ελεύθερη πώληση (Ηνωμένο Βασίλειο). διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή (ΗΠΑ).
Στην Αυστραλία, το φάρμακο βρίσκεται στον κατάλογο 2, με εξαίρεση την ενδοφλέβια χρήση (στην προκειμένη περίπτωση το φάρμακο περιλαμβάνεται στον κατάλογο 4) και χρησιμοποιείται στην κτηνιατρική (κατάλογος 5/6).
Εφαρμογή: πιο συχνά προφορικά, επίσης από το ορθό. η ακετυλοσαλικυλική λυσίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά
Βιοδιαθεσιμότητα: 80-100%
Σύνδεση πρωτεΐνης: 80-90%
Μεταβολισμός: ηπατική (CYP2C19 και, ενδεχομένως, CYP3A), μερικά από αυτά υδρολύονται σε σαλικυλικό άλας στα τοιχώματα του οισοφάγου.
Ημιζωή: εξαρτάται από τη δόση. 2-3 ώρες όταν λαμβάνετε μικρές δόσεις και έως 15-30 ώρες όταν λαμβάνετε μεγάλες δόσεις.
Εξαφάνιση: ούρα (80-100%), ιδρώτας, σάλιο, κόπρανα
Συνώνυμα: 2-ακετοξυβενζοϊκό οξύ. ακετυλοσαλικυλικό;
ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Ο-ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Τύπος: C9H8O4
Mol μάζα: 180,157 g / mol
Πυκνότητα: 1,40 g / cm³
Σημείο τήξεως: 136 ° C (277 ° F)
Σημείο ζέσεως: 140 ° C (284 ° F) (αποσυντίθεται)
Διαλυτότητα στο νερό: 3 mg / ml (20 ° C)
Η ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ) είναι ένα σαλικυλικό παρασκεύασμα που χρησιμοποιείται ως αναλγητικό για την ανακούφιση των χαλαρών πόνων, καθώς και αντιπυρετικό και αντιφλεγμονώδες μέσο. Η ασπιρίνη είναι επίσης ένας παράγοντας κατά των αιμοπεταλίων και αναστέλλει την παραγωγή θρομβοξάνης, η οποία φυσιολογικά δεσμεύει τα μόρια των αιμοπεταλίων και δημιουργεί ένα έμπλαστρο πάνω από τα κατεστραμμένα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Δεδομένου ότι αυτό το έμπλαστρο μπορεί επίσης να αναπτυχθεί και να εμποδίσει τη ροή του αίματος, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικού επεισοδίου και θρόμβων αίματος. Η χαμηλή δόση ασπιρίνης χρησιμοποιείται αμέσως μετά από καρδιακή προσβολή για να μειωθεί ο κίνδυνος άλλης επίθεσης ή θανάτου καρδιακού ιστού. Η ασπιρίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου, ειδικά του καρκίνου του παχέος εντέρου και του ορθού. Οι κύριες παρενέργειες της ασπιρίνης είναι: γαστρικό έλκος, αιμορραγία στομάχου και εμβοές (ειδικά όταν λαμβάνονται σε μεγάλες δόσεις). Η ασπιρίνη δεν συνιστάται για παιδιά και εφήβους με συμπτώματα τύπου γρίπης ή ιογενείς ασθένειες λόγω του κινδύνου συνδρόμου Reye. Η ασπιρίνη είναι μέρος μιας ομάδας φαρμάκων που ονομάζονται «μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα» (NSAIDs), αλλά είναι διαφορετικό από τα περισσότερα άλλα ΜΣΑΦ μηχανισμό δράσης. Παρόλο που η ασπιρίνη και τα φάρμακα με παρόμοια δομή ενεργούν όπως τα άλλα NSAIDs (παρουσιάζουν αντιπυρετικά, αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά αποτελέσματα) και αναστέλλουν το ίδιο ένζυμο κυκλοοξυγενάσης (COX), η ασπιρίνη διαφέρει από αυτά, διότι ενεργεί ανεπανόρθωτα και, σε αντίθεση με άλλα φάρμακα, COX-1 σε σύγκριση με το COX-2.

Το ενεργό συστατικό στην ασπιρίνη βρέθηκε για πρώτη φορά στο φλοιό ιτιάς το 1763 από τον Edward Stone του Wedham College, Oxford. Ο γιατρός ανακάλυψε το σαλικυλικό οξύ, έναν ενεργό μεταβολίτη της ασπιρίνης. Η ασπιρίνη συντέθηκε για πρώτη φορά από τον Felix Hoffman, χημικό από τη γερμανική εταιρεία Bayer, το 1897. Η ασπιρίνη είναι ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στον κόσμο. Περίπου 40.000 τόνοι ασπιρίνης καταναλώνονται παγκοσμίως κάθε χρόνο. Σε χώρες όπου η ασπιρίνη είναι σήμα κατατεθέν της Bayer, πωλείται γενικό ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων της Παγκόσμιας Οργάνωσης Υγείας.

Η χρήση ασπιρίνης στην ιατρική

Η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ποικίλων συμπτωμάτων, όπως πυρετό, πόνο, ρευματικός πυρετός και φλεγμονώδεις ασθένειες όπως ρευματοειδής αρθρίτιδα, περικαρδίτιδα και ασθένεια Kawasaki. Σε χαμηλές δόσεις, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου θανάτου από καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του εντερικού καρκίνου, αλλά ο μηχανισμός δράσης της δεν έχει αποδειχθεί σε αυτήν την περίπτωση.

Ασπιρίνη αναλγησίας

Η ασπιρίνη είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό για τη θεραπεία του οξέος πόνου, αλλά κατώτερο από την ιβουπροφαίνη, καθώς η τελευταία σχετίζεται με χαμηλότερο κίνδυνο γαστρικής αιμορραγίας. Η ασπιρίνη δεν είναι αποτελεσματική για τον πόνο που προκαλείται από μυϊκές κράμπες, μετεωρισμός, φούσκωμα ή σοβαρή βλάβη του δέρματος. Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η αποτελεσματικότητα της ασπιρίνης αυξάνεται όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με την καφεΐνη. Τα αναβράζοντα δισκία ασπιρίνης, όπως το Alkozeltser ή το Blowfish, ανακουφίζουν ταχύτερα από τα συμβατικά δισκία και χρησιμοποιούνται αποτελεσματικά για τη θεραπεία της ημικρανίας. Η ασπιρίνη ως αλοιφή χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων νευροπαθητικού πόνου.

Ασπιρίνη και κεφαλαλγία

Η ασπιρίνη, μόνη της ή σε συνδυασμούς, είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία ορισμένων τύπων πονοκεφάλων. Η ασπιρίνη μπορεί να μην είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία δευτεροπαθών πονοκεφάλων (που προκαλούνται από άλλες ασθένειες ή τραυματισμούς). Η διεθνής ταξινόμηση των ασθενειών που συνδέονται με πονοκεφάλους, διακρίνει μεταξύ πρωταρχικών πονοκεφάλων πονοκεφάλους (ο συνηθέστερος τύπος πονοκεφάλου), ημικρανίας και κεφαλαλγίας. Η ασπιρίνη ή άλλα αναλγητικά χωρίς συνταγή χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πονοκεφάλων έντασης. Η ασπιρίνη, ιδιαίτερα ως συστατικό του τύπου acetaminophen / aspirin / καφεΐνη (Excedrin Migraine), θεωρείται αποτελεσματική θεραπεία πρώτης γραμμής για την ημικρανία και είναι συγκρίσιμη σε σχέση με τις χαμηλές δόσεις σουματριπτάνης. Το φάρμακο είναι το πιο αποτελεσματικό για την παύση της ημικρανίας στην αρχή της.

Ασπιρίνη και θερμότητα

Η ασπιρίνη επηρεάζει όχι μόνο τον πόνο, αλλά και τη θερμότητα μέσω του συστήματος προσταγλανδίνης με μη αναστρέψιμη αναστολή της COX. Παρόλο που η ασπιρίνη είναι ευρέως αποδεκτή για χρήση σε ενήλικες, πολλές ιατρικές εταιρείες και ρυθμιστικές υπηρεσίες (συμπεριλαμβανομένης της Αμερικανικής Ακαδημίας Οικογενειακών Θεραπευτών, της Αμερικανικής Ακαδημίας Παιδιατρών και της Υπηρεσίας Τροφίμων και Φαρμάκων της FDA) δεν συνιστούν τη χρήση ασπιρίνης ως αντιπυρετικό για τα παιδιά. Η ασπιρίνη μπορεί να συσχετιστεί με τον κίνδυνο σύνδρομου Reye, μια σπάνια, αλλά συχνά θανατηφόρα ασθένεια που σχετίζεται με τη χρήση ασπιρίνης ή άλλων σαλικυλικών σε παιδιά σε περίπτωση ιογενούς ή βακτηριακής μόλυνσης. Το 1986, η FDA καταστήσει υποχρεωτική για τους κατασκευαστές να βάζουν ταμπέλες σε όλα τα ασπιρίνης προειδοποίηση σχετικά με τους κινδύνους της χρήσης ασπιρίνης σε παιδιά και εφήβους.

Ασπιρίνη και καρδιακές προσβολές

Οι πρώτες μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις της ασπιρίνης στην καρδιά και τις καρδιακές προσβολές διεξήχθησαν στις αρχές της δεκαετίας του 1970 από τον καθηγητή Peter Slate, ομότιμο καθηγητή της καρδιάς του Πανεπιστημίου της Οξφόρδης, ο οποίος ίδρυσε την ερευνητική εταιρεία ασπιρίνης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη καρδιακών προσβολών. Σε χαμηλότερες δόσεις, η ασπιρίνη είναι αποτελεσματική στην πρόληψη της ανάπτυξης των υπαρχουσών καρδιαγγειακών παθήσεων, καθώς και στη μείωση του κινδύνου ανάπτυξης αυτών των ασθενειών σε άτομα με ιστορικό παρόμοιων ασθενειών. Η ασπιρίνη είναι λιγότερο αποτελεσματική για άτομα με χαμηλό κίνδυνο καρδιακής προσβολής, για παράδειγμα, για άτομα που δεν έχουν εμφανίσει παρόμοιες ασθένειες στο παρελθόν. Μερικές μελέτες προτείνουν τη λήψη ασπιρίνης σε συνεχή βάση, ενώ σε άλλες δεν συνιστάται η χρήση λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως η αιμορραγία στο στομάχι, οι οποίες συνήθως υπερτερούν του ενδεχόμενου οφέλους του φαρμάκου. Όταν χρησιμοποιείται ασπιρίνη για προφυλακτικούς σκοπούς, μπορεί να εμφανιστεί το φαινόμενο της αντοχής στην ασπιρίνη, που εκδηλώνεται με μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, γεγονός που μπορεί να συνεπάγεται αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής. Μερικοί συγγραφείς προτείνουν δοκιμές για ασπιρίνη ή άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα πριν ξεκινήσουν μια πορεία θεραπείας. Η ασπιρίνη έχει επίσης προταθεί ως συστατικό του φαρμάκου για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.

Μετεγχειρητική θεραπεία

Η Αμερικανική Υπηρεσία Έρευνας για την Υγεία και οι Κατευθυντήριες Γραμμές για την Ποιότητα συνιστούν μακροχρόνια χρήση της ασπιρίνης μετά από μια διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση, όπως στεφανιαίο στεντ της αρτηρίας. Συχνά, η ασπιρίνη συνδυάζεται με αναστολείς των υποδοχέων διφωσφορικής αδενοσίνης, όπως η κλοπιδογρέλη, η πρασουγρέλη ή η τικαγκρεόλη, για την πρόληψη θρόμβων αίματος (διπλή θεραπεία κατά των αιμοπεταλίων). Οι συστάσεις για τη χρήση της ασπιρίνης στις Ηνωμένες Πολιτείες και στην Ευρώπη είναι κάπως διαφορετικές ως προς το πόσο καιρό και με ποιες ενδείξεις πρέπει να πραγματοποιηθεί μια τέτοια συνδυασμένη θεραπεία μετά τη χειρουργική επέμβαση. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία συνιστάται για περίοδο τουλάχιστον 12 μηνών, και στην Ευρώπη, 6-12 μήνες μετά τη χρήση ενός στεντ που περιέχει φάρμακα. Ωστόσο, οι συστάσεις και στις δύο χώρες είναι συνεπείς με το ζήτημα της απεριόριστης χρήσης ασπιρίνης μετά την ολοκλήρωση μιας πορείας θεραπείας έναντι αιμοπεταλίων.

Ασπιρίνη και πρόληψη του καρκίνου

Οι επιδράσεις της ασπιρίνης στον καρκίνο, ειδικά στον καρκίνο του παχέος εντέρου, έχουν μελετηθεί ευρέως. Πολλές μετα-αναλύσεις και ανασκοπήσεις δείχνουν ότι η συνεχιζόμενη χρήση της ασπιρίνης μειώνει τον μακροπρόθεσμο κίνδυνο καρκίνου του παχέος εντέρου και θνησιμότητας. Ωστόσο, δεν διαπιστώθηκε καμία σχέση μεταξύ της δόσης ασπιρίνης, της διάρκειας χρήσης και των διαφόρων δεικτών κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της θνησιμότητας, της εξέλιξης της νόσου και του κινδύνου εμφάνισης της νόσου. Αν και μεγάλο μέρος των δεδομένων σχετικά με την ασπιρίνη και ο κίνδυνος καρκίνου του εντέρου προέρχεται από μελέτες παρατήρησης και όχι τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες μελέτες, τα διαθέσιμα δεδομένα από τυχαιοποιημένες μελέτες δείχνουν ότι η μακροχρόνια χρήση χαμηλών δόσεων ασπιρίνης μπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη κάποιων τύπων καρκίνου του παχέος εντέρου. Το 2007, οι προληπτικές υπηρεσίες των Ηνωμένων Πολιτειών εξέδωσαν μια οδηγία σχετικά με αυτό το ζήτημα, δίνοντας τη χρήση ασπιρίνης για την πρόληψη του καρκίνου του παχέος εντέρου βαθμολογία "D". Η υπηρεσία επίσης δεν συστήνει στους γιατρούς να χρησιμοποιούν ασπιρίνη για το σκοπό αυτό.

Άλλες χρήσεις της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη χρησιμοποιείται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για συμπτώματα πυρετού και πόνο στις αρθρώσεις σε οξύ ρευματικό πυρετό. Η θεραπεία διαρκεί συνήθως μία έως δύο εβδομάδες και το φάρμακο συνταγογραφείται σπάνια για μεγάλες χρονικές περιόδους. Αφού απαλλαγείτε από τη θερμότητα και τον πόνο, δεν υπάρχει ανάγκη να λαμβάνετε ασπιρίνη, αλλά το φάρμακο δεν μειώνει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών και υπολειπόμενων ρευματικών καρδιακών παθήσεων. Το naproxen είναι εξίσου αποτελεσματικό με την ασπιρίνη και είναι λιγότερο τοξικό, ωστόσο, λόγω περιορισμένων κλινικών δεδομένων, η ναπροξένη συνιστάται μόνο ως δεύτερη γραμμή θεραπείας. Τα παιδιά ασπιρίνης συνιστώνται μόνο για τη νόσο Kawasaki και τον ρευματοειδή πυρετό, λόγω της έλλειψης υψηλής ποιότητας δεδομένων σχετικά με την αποτελεσματικότητά της. Σε χαμηλές δόσεις, η ασπιρίνη δείχνει μέτρια αποτελεσματικότητα στην πρόληψη της προεκλαμψίας.

Αντοχή στην ασπιρίνη

Σε μερικούς ανθρώπους, η ασπιρίνη δεν λειτουργεί στα αιμοπετάλια τόσο αποτελεσματικά όσο και οι άλλοι. Αυτή η επίδραση ονομάζεται "αντίσταση στην ασπιρίνη", ή η αναισθησία. Μια μελέτη έδειξε ότι οι γυναίκες είναι πιο επιρρεπείς στην αντίσταση από τους άνδρες. Μια μελέτη συσσωμάτωσης στην οποία συμμετείχαν 2930 ασθενείς έδειξε ότι το 28% των ασθενών αναπτύσσουν αντοχή στην ασπιρίνη. Μια μελέτη 100 Ιταλών έδειξε ότι από το 31% των ασθενών ανθεκτικών στην ασπιρίνη μόνο το 5% είχε πραγματική αντίσταση και το υπόλοιπο είχε μη συμμόρφωση (μη συμμόρφωση με την λήψη φαρμάκων). Μια άλλη μελέτη που περιελάμβανε 400 υγιείς εθελοντές έδειξε ότι κανένας από τους ασθενείς δεν είχε κάποια πραγματική αντίσταση, αλλά κάποιοι είχαν «ψευδοευαισθησία, αντανακλώντας καθυστερημένη ή μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου».

Δοσολογία ασπιρίνης

Τα δισκία ασπιρίνης για ενήλικες παράγονται σε τυπικές δόσεις, οι οποίες διαφέρουν ελαφρώς σε διάφορες χώρες, για παράδειγμα 300 mg στη Βρετανία και 325 mg στις Ηνωμένες Πολιτείες. Οι μειωμένες δοσολογίες συσχετίζονται επίσης με υπάρχοντα πρότυπα, για παράδειγμα, 75 mg και 81 mg. Τα δισκία των 81 mg ονομάζονται συμβατικά "δόση των παιδιών", αν και δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά. Η διαφορά μεταξύ των δισκίων των 75 και 81 mg δεν έχει σημαντική ιατρική αξία. Είναι ενδιαφέρον ότι στις ΗΠΑ τα δισκία των 325 mg είναι ισοδύναμα με 5 γραμμάρια ασπιρίνης, που χρησιμοποιούνται στο μετρικό σύστημα που χρησιμοποιείται σήμερα. Γενικά, για τη θεραπεία του πυρετού ή της αρθρίτιδας, η ασπιρίνη συνιστάται για ενήλικες 4 φορές την ημέρα. Για τη θεραπεία του ρευματικού πυρετού, χρησιμοποιήθηκαν ιστορικά δόσεις κοντά στο μέγιστο. Για την πρόληψη της ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ασθενείς με υπάρχουσα ή υποψία στεφανιαίας νόσου, συνιστάται να λαμβάνετε χαμηλότερες δόσεις μία φορά την ημέρα. Οι υπηρεσίες προληπτικής ιατρικής των ΗΠΑ συνιστούν τη χρήση ασπιρίνης για την πρωταρχική πρόληψη της στεφανιαίας νόσου σε άνδρες ηλικίας 45-79 ετών και γυναίκες ηλικίας 55-79 ετών μόνο εάν οι πιθανές θετικές επιδράσεις (μείωση του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε άνδρες ή εγκεφαλικού επεισοδίου) υπερβαίνουν τον πιθανό κίνδυνο. γαστρική βλάβη. Η μελέτη της Πρωτοβουλίας για την Υγεία των Γυναικών έδειξε ότι η τακτική χαμηλή δόση ασπιρίνης (75 ή 81 mg) στις γυναίκες μειώνει τον κίνδυνο θανάτου από καρδιαγγειακές παθήσεις κατά 25% και τον κίνδυνο θανάτου από άλλες αιτίες κατά 14%. Η χρήση χαμηλής δόσης ασπιρίνης σχετίζεται επίσης με μειωμένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και οι δόσεις των 75 ή 81 mg / ημέρα μπορούν να βελτιστοποιήσουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια των ασθενών που λαμβάνουν ασπιρίνη για μακροχρόνια προφύλαξη. Σε παιδιά με νόσο Kawasaki, η δόση της ασπιρίνης βασίζεται σε δεδομένα σχετικά με το σωματικό βάρος. Το φάρμακο ξεκινάει τέσσερις φορές την ημέρα για μέγιστο διάστημα τεσσάρων εβδομάδων και στη συνέχεια, στις επόμενες 6-8 εβδομάδες, παίρνετε το φάρμακο σε χαμηλότερες δόσεις μια φορά την ημέρα.

Ασπιρίνη παρενέργειες

Αντενδείξεις

Η ασπιρίνη δεν συνιστάται για άτομα με αλλεργία σε ιβουπροφαίνη ή ναπροξένη ή σε άτομα με δυσανεξία στο σαλικυλικό ή σε μια γενικότερη δυσανεξία στα ΜΣΑΦ. Πρέπει να δίδεται προσοχή σε άτομα που πάσχουν από άσθμα ή βρογχόσπασμο που προκαλείται από τη λήψη ΜΣΑΦ. Δεδομένου ότι η ασπιρίνη επηρεάζει τα τοιχώματα του στομάχου, οι κατασκευαστές συστήνουν στους ασθενείς που πάσχουν από έλκος στομάχου, διαβήτη ή γαστρίτιδα να συμβουλευτούν έναν γιατρό πριν χρησιμοποιήσουν ασπιρίνη. Ακόμη και ελλείψει των παραπάνω συνθηκών, η πρόσληψη ασπιρίνης από κοινού με βαρφαρίνη ή αλκοόλ αυξάνει τον κίνδυνο γαστρικής αιμορραγίας. Ασθενείς με αιμορροφιλία ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές δεν συνιστώνται να παίρνουν ασπιρίνη ή άλλα σαλικυλικά. Η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμολυτική αναιμία σε άτομα με γενετική νόσο, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης γλυκόζης-6-φωσφορικής, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις και ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου. Η χρήση ασπιρίνης για τον πυρετό του δάγκου δεν συνιστάται λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας. Η ασπιρίνη επίσης δεν συνιστάται για άτομα που πάσχουν από νεφρική νόσο, υπερουρικαιμία ή ουρική αρθρίτιδα, επειδή η ασπιρίνη αναστέλλει την ικανότητα των νεφρών να εκκρίνουν ουρικό οξύ και έτσι μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ασθένειες. Η ασπιρίνη δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους για τη θεραπεία συμπτωμάτων γρίπης και κρυολογήματος, καθώς η χρήση αυτή μπορεί να σχετίζεται με την ανάπτυξη του συνδρόμου Ray.

Γαστρεντερική οδός

Η ασπιρίνη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας στο στομάχι. Ακόμη και παρά την παρουσία εντεροδιαλυτών δισκίων ασπιρίνης, τοποθετημένων ως "μαλακά για το στομάχι", μία μελέτη έδειξε ότι ακόμη και αυτό δεν βοηθά στη μείωση των βλαβερών επιδράσεων της ασπιρίνης στο στομάχι. Όταν συνδυάζεται η ασπιρίνη με άλλα ΜΣΑΦ, ο κίνδυνος αυξάνεται επίσης. Όταν χρησιμοποιείται ασπιρίνη σε συνδυασμό με κλοπιδογρέλη ή βαρφαρίνη, ο κίνδυνος γαστρικής αιμορραγίας αυξάνεται επίσης. Η παρεμπόδιση με την ασπιρίνη COX-1 προκαλεί μια αμυντική αντίδραση με τη μορφή αύξησης του COX-2. Η χρήση αναστολέων COX-2 και ασπιρίνης οδηγεί σε αύξηση της διάβρωσης του γαστρικού βλεννογόνου. Επομένως, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνδυάζεται η ασπιρίνη με οποιαδήποτε φυσικά πρόσθετα που αναστέλλουν το COX-2, όπως εκχυλίσματα σκόρδου, κουρκουμίνη, βατόμουρα, φλοιός πεύκου, γινγκό, ιχθυέλαιο, ρεσβερατρόλη, γενιστεΐνη, κβερκετίνη, ρεσορκίνη και άλλα. Για να μειωθούν οι επιβλαβείς επιδράσεις της ασπιρίνης στο στομάχι, εκτός από τη χρήση εντερικών επικαλύψεων, οι κατασκευαστές χρησιμοποιούν τη μέθοδο "buffer". Οι "ρυθμιστικές" ουσίες χρησιμεύουν για την πρόληψη της συσσώρευσης ασπιρίνης στα τοιχώματα του στομάχου, αλλά αμφισβητείται η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων. Ως "ρυθμιστικά", χρησιμοποιούνται σχεδόν όλα τα μέσα που χρησιμοποιούνται στα αντιόξινα. Στην Bufferin, για παράδειγμα, χρησιμοποιείται MgO. Σε άλλα παρασκευάσματα, χρησιμοποιείται CaC03. Όχι πολύ καιρό πριν, για να προστατέψουμε το στομάχι ενώ παίρναμε ασπιρίνη, προστέθηκε σε αυτό η βιταμίνη C. Όταν λαμβανόταν μαζί, υπήρξε μείωση στον αριθμό των τραυματισμών σε σύγκριση με τη χρήση ασπιρίνης μόνο.

Κεντρική έκθεση στην ασπιρίνη

Πειράματα σε αρουραίους έχουν δείξει ότι μεγάλες δόσεις σαλικυλικού, μεταβολίτη ασπιρίνης, προκαλούν προσωρινή εμβοή. Αυτό συμβαίνει ως αποτέλεσμα της έκθεσης στο αραχιδονικό οξύ και τον καταρράκτη υποδοχέα NMDA.

Ασπιρίνη και σύνδρομο Ray

Το σύνδρομο Reye, μια σπάνια αλλά πολύ επικίνδυνη νόσο, χαρακτηρίζεται από οξεία εγκεφαλοπάθεια και λιπώδες ήπαρ και αναπτύσσεται όταν λαμβάνεται ασπιρίνη σε παιδιά και εφήβους προκειμένου να μειωθεί η θερμοκρασία ή να αντιμετωπιστούν άλλα συμπτώματα. Από το 1981 έως το 1997, 1207 περιπτώσεις συνδρόμου Reye καταγράφηκαν σε ασθενείς κάτω των 18 ετών στις Ηνωμένες Πολιτείες. Σε 93% των περιπτώσεων, οι ασθενείς αισθάνθηκαν άρρωστοι τρεις εβδομάδες πριν από την εμφάνιση του συνδρόμου Ray και συχνά διαμαρτυρήθηκαν για αναπνευστικές λοιμώξεις, ανεμοβλογιά ή διάρροια. Τα σαλικυλικά βρέθηκαν στο 81,9% των παιδιών στο σώμα. Αφού απέδειξε τη σχέση μεταξύ των μέτρων ασφαλείας σύνδρομο και η ασπιρίνη ελήφθησαν του Reye (συμπεριλαμβανομένης της προσφυγής του Αρχηγού Υγειονομικής Επιθεωρητή και τις αλλαγές στα πακέτα), η ασπιρίνη σε παιδιά των ΗΠΑ έχει μειωθεί κατά πολύ, η οποία είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση των περιπτώσεων του συνδρόμου του Reye? Μια παρόμοια κατάσταση παρατηρήθηκε στο Ηνωμένο Βασίλειο. Το FDA των ΗΠΑ δεν συνιστά να παίρνετε ασπιρίνη ή προϊόντα που περιέχουν ασπιρίνη σε παιδιά κάτω των 12 ετών εάν υπάρχουν συμπτώματα πυρετού. Ο ρυθμιστικός οργανισμός του Ηνωμένου Βασιλείου για τα ιατρικά προϊόντα και τα φάρμακα δεν συνιστά τη λήψη ασπιρίνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 16 ετών χωρίς ιατρική συνταγή.

Αλλεργικές αντιδράσεις στην ασπιρίνη

Σε μερικούς ανθρώπους, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικά συμπτώματα, όπως ερυθρότητα και οίδημα του δέρματος και πονοκεφάλους. Αυτή η αντίδραση προκαλείται από δυσανεξία στο σαλικυλικό σύστημα και δεν είναι αλλεργία στην κυριολεκτική έννοια της λέξης, αλλά μάλλον αδυναμία μεταβολισμού ακόμη και μικρής ποσότητας ασπιρίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει γρήγορα σε υπερβολική δόση.

Άλλες παρενέργειες της ασπιρίνης

Σε μερικούς ανθρώπους, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αγγειοοίδημα (οίδημα δερματικού ιστού). Σε μία μελέτη, δείχθηκε ότι ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν αγγειοοίδημα 1-6 ώρες μετά τη λήψη ασπιρίνης. Ωστόσο, το αγγειοοίδημα αναπτύχθηκε μόνο όταν λαμβάνεται ασπιρίνη σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ. Η ασπιρίνη προκαλεί αύξηση του κινδύνου εγκεφαλικών μικροαντικειμένων, οι οποίες εμφανίζονται στη μαγνητική τομογραφία ως σκοτεινά σημεία με διάμετρο 5-10 mm ή λιγότερο. Αυτές οι αιμορραγίες μπορεί να είναι τα πρώτα σημάδια ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, ασθένειας Binswanger και ασθένειας Alzheimer. Μια μελέτη σε μια ομάδα ασθενών που έλαβαν μέση δόση ασπιρίνης 270 mg ημερησίως έδειξε μια μέση απόλυτη αύξηση του κινδύνου αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, που αντιστοιχεί σε 12 περιπτώσεις σε 10.000 άτομα. Σε σύγκριση, η απόλυτη μείωση του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου ήταν ίση με 137 περιπτώσεις σε 10.000 άτομα και η μείωση του κινδύνου ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου - 39 περιπτώσεις σε 10.000 άτομα. Στην περίπτωση των υφιστάμενων αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, η χρήση της ασπιρίνης αυξάνει τον κίνδυνο θνησιμότητας, και η δόση των περίπου 250 mg ανά ημέρα, να προκαλέσει μια μείωση του κινδύνου θανάτου εντός τριών μηνών μετά από ένα αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο. Η ασπιρίνη και άλλα ΜΣΑΦ μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία με αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δεν είναι επιρρεπή να προκαλούν υπερκαλιαιμία κάτω από συνθήκες φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας. Η ασπιρίνη μπορεί να αυξήσει την μετεγχειρητική αιμορραγία για έως και 10 ημέρες. Σε μία μελέτη, αποδείχθηκε ότι 30 στους 6499 ασθενείς με χειρουργική επέμβαση υποβλήθηκαν σε επανειλημμένες επεμβάσεις λόγω αιμορραγίας. Σε 20 ασθενείς παρατηρήθηκε διάχυτη αιμορραγία και σε 10 ασθενείς - τοπικούς. Σε 19 από τους 20 ασθενείς, η διάχυτη αιμορραγία συσχετίστηκε με την προεγχειρητική χρήση ασπιρίνης μόνο ή σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ.

Υπερδοσολογία με ασπιρίνη

Η υπερδοσολογία με ασπιρίνη μπορεί να είναι οξεία ή χρόνια. Η οξεία υπερδοσολογία συνδυάζεται με μία μόνο δόση μιας μεγάλης δόσης ασπιρίνης. Η χρόνια υπερδοσολογία σχετίζεται με παρατεταμένες δόσεις που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση. Η οξεία υπερδοσολογία συνδέεται με κίνδυνο θνησιμότητας 2%. Η χρόνια υπερδοσολογία είναι πιο επικίνδυνη και πιο συχνά θανατηφόρα (σε 25% των περιπτώσεων). η χρόνια υπερβολική δόση είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη στα παιδιά. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, χρησιμοποιούνται διάφοροι παράγοντες, όπως ο ενεργός άνθρακας, το διττανθρακικό νάτριο, η ενδοφλέβια χορήγηση δεξτρόζης και αλάτων και η διαπίδυση. Για τη διάγνωση δηλητηρίασης με τη χρήση μετρήσεων σαλικυλικού, του ενεργού μεταβολίτη της ασπιρίνης, στο πλάσμα, χρησιμοποιώντας μεθόδους αυτοματοποιημένης φασματοφωτομετρίας. Τα επίπεδα σαλικυλικού πλάσματος όταν λαμβάνεται η συνήθης δόση είναι 30-100 mg / l, 50-300 mg / l όταν λαμβάνονται υψηλές δόσεις και 700-1400 mg / l με οξεία υπερδοσολογία. Το σαλικυλικό άλας παράγεται επίσης με τη χρήση υποαλικυλικού βισμούθιου, σαλικυλικού μεθυλίου και σαλικυλικού νατρίου.

Αλληλεπιδράσεις ασπιρίνης με άλλα φάρμακα

Η ασπιρίνη μπορεί να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, η αζεταζολαιμίδη και το χλωριούχο αμμώνιο αυξάνουν τις επιβλαβείς επιδράσεις των σαλικυλικών ενώ το αλκοόλ αυξάνει την αιμορραγία του στομάχου κατά τη λήψη ασπιρίνης. Η ασπιρίνη μπορεί να εκτοπίσει κάποια παρασκευάσματα τμήματα συνδυασμό με πρωτεΐνες, συμπεριλαμβανομένων των αντι-διαβητικά φάρμακα και tolbutamil χλωροπροπαμίδη, βαρφαρίνη, μεθοτρεξάτη, φαινυτοΐνη, προβενεσίδη, βαλπροϊκό οξύ (με την ανάμιξη μέσα στο β-οξείδωση, ένα σημαντικό μέρος του μεταβολισμού βαλπροϊκού), και άλλα ΜΣΑΦ. Τα κορτικοστεροειδή μπορούν επίσης να μειώσουν τις συγκεντρώσεις ασπιρίνης. Η ιβουπροφαίνη μπορεί να μειώσει τα αντιαιμοπεταλιακά αποτελέσματα της ασπιρίνης, που χρησιμοποιούνται για την προστασία της καρδιάς και την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου. Η ασπιρίνη μπορεί να μειώσει τη φαρμακολογική δραστικότητα της σπιρονολακτόνης. Η ασπιρίνη ανταγωνίζεται την πενικιλλίνη G για τη νεφρική σωληναριακή έκκριση. Η ασπιρίνη μπορεί επίσης να αναστείλει την απορρόφηση της βιταμίνης C.

Χημικά χαρακτηριστικά της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη διασπάται ταχέως σε διαλύματα οξικού αμμωνίου ή οξικών, ανθρακικών, κιτρικών ή υδροξειδίων αλκαλικών μετάλλων. Είναι σταθερό σε ξηρή μορφή, αλλά υφίσταται σημαντική υδρόλυση κατά την επαφή με ακετύλιο ή σαλικυλικό οξύ. Στην αντίδραση με αλκάλια, η υδρόλυση λαμβάνει χώρα ταχέως και τα προκύπτοντα διαυγή διαλύματα μπορούν να αποτελούνται εξ ολοκλήρου από οξικό ή σαλικυλικό.

Φυσικά χαρακτηριστικά της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη, ακετυλο παράγωγο σαλικυλικού οξέος, είναι μια λευκή κρυσταλλική ασθενώς όξινη ένωση που έχει ένα σημείο τήξεως από 136 ° C (277 ° F), και ένα σημείο ζέσεως 140 ° C (284 ° F). Η όξινη σταθερά διάστασης της ουσίας (pKa) είναι 25 ° C (77 ° F).

Σύνθεση ασπιρίνης

Η σύνθεση της ασπιρίνης ταξινομείται ως αντίδραση εστεροποίησης. Το σαλικυλικό οξύ υποβάλλεται σε αγωγή με ακετυλο ανυδρίτη, ένα παράγωγο οξέος, προκαλώντας χημική αντίδραση που μετατρέπει την υδρόξυ ομάδα του σαλικυλικού οξέος σε μια εστερική ομάδα (R-OH → R-OCOCH3). Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται η ασπιρίνη και το ακετυλοξύ, που θεωρείται υποπροϊόν αυτής της αντίδρασης. Μικρές ποσότητες θειικού οξέος (και μερικές φορές φωσφορικού οξέος) χρησιμοποιούνται συνήθως ως καταλύτες.

Ο μηχανισμός δράσης της ασπιρίνης

Η ανακάλυψη του μηχανισμού δράσης της ασπιρίνης

Το 1971, ο βρετανός φαρμακολόγος John Robert Wein, ο οποίος αργότερα εισήχθη στο Royal Surgical College του Λονδίνου, κατέδειξε ότι η ασπιρίνη καταστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξανίων. Για την ανακάλυψη αυτή, ο επιστήμονας τιμήθηκε με το βραβείο Νόμπελ Ιατρικής το 1982, μαζί με τους Sune Bergstrom και Bengt Samuelson. Το 1984 του δόθηκε ο τίτλος του Knight Bachelor.

Καταστολή των προσταγλανδινών και των θρομβοξανίων

ικανότητα της ασπιρίνης να καταστέλλουν την παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξάνης σχετίζεται με μη αναστρέψιμη απενεργοποίηση της του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης (COX? επίσημη ονομασία - το ενδοϋπεροξειδίου προσταγλανδίνης συνθετάσης), σχετίζεται με τη σύνθεση της προσταγλανδίνης και της θρομβοξάνης. Η ασπιρίνη δρα ως παράγοντας ακετυλίωσης, με την ομοιοπολική σύνδεση μιας ακετυλομάδας με το υπόλειμμα σερίνης στην ενεργό θέση του ενζύμου COX. Αυτή είναι η κύρια διαφορά μεταξύ της ασπιρίνης και άλλων ΜΣΑΦ (όπως η δικλοφενάκη και η ιβουπροφαίνη), που είναι αναστρέψιμοι αναστολείς. Η ασπιρίνη σε χαμηλές δόσεις αναστέλλει μη αναστρέψιμα το σχηματισμό θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια, παρέχοντας ανασταλτικό αποτέλεσμα στη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων κατά τη διάρκεια του κύκλου ζωής τους (8-9 ημέρες). Λόγω αυτής της αντιθρομβωτικής δράσης, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής. Η ασπιρίνη σε δόση 40 mg ανά ημέρα μπορεί να αναστείλει ένα μεγάλο ποσοστό της μέγιστης απελευθέρωσης θρομβοξάνης Α2, με μικρή επίδραση στη σύνθεση της προσταγλανδίνης 12, Ωστόσο, υψηλές δόσεις ασπιρίνης μπορεί να ενισχύσουν την αναστολή. Οι προσταγλανδίνες, οι τοπικές ορμόνες που παράγονται στο σώμα, παρουσιάζουν διάφορα αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένης της μετάδοσης σημάτων πόνου στον εγκέφαλο, της διαμόρφωσης του υποθαλαμικού θερμοστάτη και της φλεγμονής. Τα θρομβοξάνια είναι υπεύθυνα για τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων που σχηματίζουν θρόμβους αίματος. Η κύρια αιτία της καρδιακής προσβολής είναι η πήξη του αίματος και η χαμηλή δόση ασπιρίνης αναγνωρίζεται ως αποτελεσματικό μέσο πρόληψης του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου. Μια ανεπιθύμητη παρενέργεια της αντιθρομβωτικής δράσης της ασπιρίνης είναι ότι μπορεί να προκαλέσει υπερβολική αιμορραγία.

Αναστολή COX-1 και COX-2

Υπάρχουν τουλάχιστον δύο τύποι κυκλοοξυγενάσης: COX-1 και COX-2. Η ασπιρίνη αναστέλλει μη αναστρέψιμα την COX-1 και τροποποιεί την ενζυμική δραστικότητα του COX-2. Το COX-2 συνήθως παράγει προστανοειδή, τα περισσότερα από τα οποία είναι προ-φλεγμονώδη. Η τροποποιημένη με ασπιρίνη PTGS2 παράγει λιποξίνες, οι περισσότερες από τις οποίες είναι αντιφλεγμονώδεις. Για να ανασταλεί μόνο το PTGS2 και να μειωθεί ο κίνδυνος γαστρεντερικών παρενεργειών, έχουν αναπτυχθεί ΜΣΑΦ μιας νέας γενιάς, αναστολέων COX-2. Ωστόσο, όχι πολύ καιρό πριν, οι αναγεννητές νέας γενιάς COX-2 όπως το rofecoxib (Vioxx) αποσύρθηκαν από την αγορά, αφού έλαβαν στοιχεία ότι οι αναστολείς PTGS2 αυξάνουν τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής. Τα ενδοθηλιακά κύτταρα εκφράζουν PTGS2, και, με επιλεκτική αναστολή PTGS2, μείωση της παραγωγής προσταγλανδίνης (δηλαδή, PGI2? Προστακυκλίνη), ως συνάρτηση των επιπέδων της θρομβοξάνης. Έτσι, η προστατευτική αντιπηκτική δράση του PGI2 μειώνεται και ο κίνδυνος θρόμβων αίματος και καρδιακών προσβολών αυξάνεται. Δεδομένου ότι τα αιμοπετάλια δεν έχουν DNA, δεν μπορούν να συνθέσουν ένα νέο PTGS. Η ασπιρίνη αναστέλλει μη αναστρέψιμα το ένζυμο, το οποίο είναι η πιο σημαντική διαφορά από τους αναστρέψιμους αναστολείς.

Πρόσθετοι μηχανισμοί δράσης της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη έχει τουλάχιστον τρεις επιπλέον μηχανισμούς δράσης. Αναστέλλει την οξειδωτική φωσφορυλίωση στα μιτοχόνδρια χόνδρου (και νεφρών) με διάχυση από την περιοχή της εσωτερικής μεμβράνης ως φορέας πρωτονίων πίσω στο μιτοχονδριακό χώρο, όπου και πάλι ιονίζεται για να απελευθερώσει πρωτόνια. Με λίγα λόγια, η ασπιρίνη απομονώνει και μεταφέρει πρωτόνια. Όταν λαμβάνεται σε μεγάλες δόσεις, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει πυρετό, λόγω της απελευθέρωσης της θερμοκρασίας από την αλυσίδα μεταφοράς ηλεκτρονίων. Επιπλέον, η ασπιρίνη συμβάλλει στο σχηματισμό ριζών ΝΟ στο σώμα, το οποίο, όπως φαίνεται στα πειράματα σε ποντίκια, είναι ένας ανεξάρτητος μηχανισμός για τη μείωση της φλεγμονής. Η ασπιρίνη μειώνει την προσκόλληση των λευκοκυττάρων, η οποία είναι ένας σημαντικός μηχανισμός για την άμυνα κατά των λοιμώξεων. Ωστόσο, αυτά τα δεδομένα δεν αποτελούν καθοριστική ένδειξη της αποτελεσματικότητας της ασπιρίνης από λοιμώξεις. Τα πιο πρόσφατα δεδομένα δείχνουν επίσης ότι το σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του διαμορφώνουν τη σηματοδότηση μέσω του NF-κΒ. Το NF-κΒ, ένα σύμπλοκο μεταγραφικού παράγοντα, παίζει σημαντικό ρόλο σε πολλές βιολογικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής. Στο σώμα, η ασπιρίνη αποσυντίθεται γρήγορα στο σαλικυλικό οξύ, το οποίο από μόνο του έχει αντιφλεγμονώδη, αντι-θερμοκρασιακά και αναλγητικά αποτελέσματα. Το 2012, αποδείχθηκε ότι το σαλικυλικό οξύ ενεργοποιεί την ενεργοποιημένη από AMP πρωτεϊνική κινάση, η οποία μπορεί να είναι μια πιθανή εξήγηση για ορισμένες από τις επιδράσεις του σαλικυλικού οξέος και της ασπιρίνης. Η ακετυλ στο μόριο ασπιρίνης έχει επίσης ειδική επίδραση στο σώμα. Η ακετυλίωση των κυτταρικών πρωτεϊνών είναι ένα σημαντικό φαινόμενο που επηρεάζει τη ρύθμιση της λειτουργίας των πρωτεϊνών στο μετα-μεταφραστικό επίπεδο. Πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι η ασπιρίνη μπορεί να ακετυλιώνει περισσότερο από ισοένζυμα COX. Αυτές οι αντιδράσεις ακετυλίωσης μπορούν να εξηγήσουν πολλά από τα ανεξήγητα αποτελέσματα της ασπιρίνης.

Δραστηριότητα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων

Η ασπιρίνη, όπως και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη σύνθεση της προσταγλανδίνης, έχει ισχυρή επίδραση στην υπόφυση και επηρεάζει έμμεσα ορισμένες ορμόνες και φυσιολογικές λειτουργίες. Οι επιδράσεις της ασπιρίνης στην αυξητική ορμόνη, την προλακτίνη και την ορμόνη διέγερσης του θυρεοειδούς (με σχετικές επιδράσεις στην Τ3 και Τ4) έχουν αποδειχθεί άμεσα. Η ασπιρίνη μειώνει την επίδραση της αγγειοπιεστίνης και αυξάνει την επίδραση της ναλοξόνης μέσω της έκκρισης της αδρενοκορτικοτροπικής ορμόνης και της κορτιζόλης στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων, ο οποίος εμφανίζεται μέσω αλληλεπίδρασης με ενδογενείς προσταγλανδίνες.

Φαρμακοκινητική ασπιρίνης

Το σαλικυλικό οξύ είναι ένα ασθενές οξύ και ένα πολύ μικρό μέρος του είναι ιονισμένο στο στομάχι μετά από χορήγηση από το στόμα. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ελαφρώς διαλυτό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, έτσι ώστε η απορρόφησή του να καθυστερήσει για 8-24 ώρες όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις. Το αυξημένο ρΗ και μια μεγάλη περιοχή κάλυψης του λεπτού εντέρου προάγει την ταχεία απορρόφηση της ασπιρίνης σε αυτή την περιοχή, η οποία, με τη σειρά της, συμβάλλει σε μεγαλύτερη διάλυση του σαλικυλικού οξέος. Ωστόσο, με υπερδοσολογία, η ασπιρίνη διαλύεται πολύ πιο αργά και οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν μέσα σε 24 ώρες μετά την κατάποση. Περίπου το 50-80% του σαλικυλικού στο αίμα δεσμεύεται με την αλβουμίνη, ενώ το υπόλοιπο παραμένει σε ενεργή ιονισμένη μορφή. η πρωτεϊνική σύνδεση εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Ο κορεσμός των θέσεων πρόσδεσης οδηγεί σε αύξηση της ποσότητας ελεύθερου σαλικυλικού οξέος και αύξηση της τοξικότητας. Ο όγκος κατανομής είναι 0,1-0,2 l / kg. Η οξείδωση αυξάνει τον όγκο της κατανομής λόγω της αυξημένης κυτταρικής διείσδυσης των σαλικυλικών. Το 80% της θεραπευτικής δόσης σαλικυλικού οξέος μεταβολίζεται στο ήπαρ. Όταν συνδέεται με γλυκίνη, σχηματίζεται σαλικυλικό οξύ και με το γλυκουρονικό οξύ σχηματίζεται σαλικυλικό οξύ και φαινολικό γλυκορονίδιο. Αυτές οι μεταβολικές οδοί έχουν περιορισμένες μόνο δυνατότητες. Μία μικρή ποσότητα σαλικυλικού οξέος υδρολύεται επίσης στο γεντισικό οξύ. Όταν λαμβάνουν μεγάλες δόσεις σαλικυλικού, η κινητική μετατοπίζεται από την πρώτη στη μηδενική τάξη, καθώς οι μεταβολικές οδοί γίνονται κορεσμένες και η σημασία της νεφρικής απέκκρισης αυξάνεται. Τα σαλικυλικά απεκκρίνονται από το σώμα με τη βοήθεια των νεφρών με τη μορφή σαλικυλικού οξέος (75%), ελεύθερου σαλικυλικού οξέος (10%), σαλικυλικής φαινόλης (10%) και ακυλ γλυκουρονιδίων (5%), γεντιανικού οξέος (aspirin.txt) 03/13 14:03 - nataly

Δημοφιλή φάρμακα ακετυλοσαλικυλικού οξέος

Η ασπιρίνη είναι μία από τις πιο γνωστές ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία πολλών ασθενειών. Θα βοηθήσει στην ανακούφιση του πόνου ή της φλεγμονής, θα μειώσει τον πυρετό και θα αποτρέψει τους θρόμβους αίματος. Κατασκευάσθηκε για πρώτη φορά το 1897, αλλά μέχρι στιγμής είναι παρούσα στα κιτ πρώτων βοηθειών της τεράστιας πλειοψηφίας του πληθυσμού.

Αυτό το οξύ ανήκει σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη επιλεκτικής δράσης. Λόγω των μοναδικών ιδιοτήτων του, χρησιμοποιείται ευρέως ως βάση για την παραγωγή διαφόρων φαρμάκων. Αυτά τα γνωστά ονόματα όπως τα Ασπιρίνη, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol είναι όλα τα φάρμακα που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Και αυτό δεν είναι μια πλήρης λίστα. Κάθε ένα από αυτά έχει τα δικά του χαρακτηριστικά ανάλογα με τις ενδείξεις και τη χρήση. Προκειμένου να μην συγχέεται σε αυτή την αρκετά εκτενή λίστα, είναι απαραίτητη μια συγκριτική ανάλυση των πιο δημοφιλών φαρμάκων.

5 φάρμακα με βάση το ακετυλοσαλικυλικό οξύ για την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία

Όπως προαναφέρθηκε, το πεδίο εφαρμογής αυτής της ουσίας στην ιατρική είναι αρκετά ευρύ. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια ενός περισσότερο από έναν αιώνα χρήσης, εξελίχθηκε σταδιακά από μια κοινότατη σκόνη για κρυολογήματα και πονοκεφάλους σε ένα από τα κύρια μέσα θεραπείας και πρόληψης των καρδιακών και αγγειακών παθήσεων. Επί του παρόντος, εκτιμάται ιδιαίτερα για τις ιδιότητες έναντι των αιμοπεταλίων. Προκειμένου να προληφθεί η στεφανιαία νόσο, το έμφραγμα του μυοκαρδίου, το εγκεφαλικό επεισόδιο, ο θρομβοεμβολισμός και άλλες ασθένειες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, πολλά φάρμακα έχουν αναπτυχθεί με βάση αυτό. Από αυτή την άποψη, ένα άτομο που έχει επαρκή περιέργεια μπορεί να ρωτήσει: τι διαφορά χρειάζεται, τι πρέπει να πάρει - Cardiomagnyl, ThromboASS ή Aspirin Cardio, αν εμφανίζονται σχεδόν στις ίδιες περιπτώσεις; Η απάντηση είναι απλή: παρά την ομοιότητα, τα διαφορετικά φάρμακα έχουν διαφορές στην ποσότητα της δραστικής ουσίας, στη σύνθεση βοηθητικών συστατικών και στις μορφές απελευθέρωσης. Αυτό σας επιτρέπει να επιλέγετε με μεγαλύτερη ακρίβεια για ένα συγκεκριμένο άτομο ακριβώς το φάρμακο που είναι πιο κατάλληλο για αυτόν, λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά και την κατάσταση του σώματος. Παρακάτω θα ληφθούν υπόψη τα χαρακτηριστικά 5 δημοφιλών φαρμάκων.

Υπάρχουν αντενδείξεις, συμβουλευτείτε έναν ειδικό.

Thromboth ACC

Το φάρμακο αυτό αναπτύσσεται και κατασκευάζεται στην Αυστρία. Παράγεται με τη μορφή δισκίων με κέλυφος που διαλύεται στο αλκαλικό περιβάλλον του εντέρου. Λόγω της παρουσίας ενός τέτοιου κελύφους, είναι δυνατόν να αποφευχθεί σημαντικά ο ερεθισμός του στομάχου. Αυτή είναι η διαφορά μεταξύ του TromboAss και του καρδιογραφήματος, στο οποίο αυτό το πρόβλημα επιλύεται διαφορετικά. Το δισκίο του φαρμάκου, ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης, μπορεί να περιέχει 50 ή 100 mg του κύριου συστατικού (βλέπε τον παρακάτω πίνακα). Μια τέτοια ποικιλία δοσολογίας επιτρέπει να ληφθούν υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς και να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα από τη χρήση του φαρμάκου. Λακτόζη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου και άμυλο πατάτας χρησιμοποιούνται ως βοηθητικό συστατικό.

Η ποσότητα του δραστικού συστατικού που περιέχεται στο παρασκεύασμα δεν θεωρείται υψηλή. Επομένως, το αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό αποτέλεσμα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο θρομβωτικό ACC είναι λιγότερο έντονο από το αντιαιμοπεταλιακό. Στην πραγματικότητα, εξ ου και το όνομα του φαρμάκου. Ο κύριος σκοπός του είναι να μειώσει την πήξη του αίματος.

Η θρόμβωση ACC είναι ένα διαθέσιμο over-the-counter φάρμακο. Επομένως, εάν η τιμή είναι σημαντική για τον καταναλωτή, τότε, για παράδειγμα, σε σύγκριση με το Aspirin Cardio ή το Thrombone ASS - η επιλογή σίγουρα θα είναι υπέρ του τελευταίου. Αλλά αν κοιτάξετε τη ζωή στο ράφι, τότε είναι 3 χρόνια για το Thromboth ACC, ενώ για την Aspirin Cardio είναι 5 χρόνια.

Ασπιρίνη Cardio

Η ασπιρίνη είναι η πρώτη εμπορική ονομασία. Πρώτα κυκλοφόρησε το 1899. Για πολλά χρόνια, η ασπιρίνη έχει τοποθετηθεί αποκλειστικά ως αντιφλεγμονώδης, αντιπυρετικός και αναλγητικός παράγοντας. Και μόνο μετά από πολλά χρόνια έρευνας, η ανασταλτική επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη σύνθεση της θρομβοξάνης αποδείχθηκε, άρχισε να χρησιμοποιείται ως μέσο για την αραίωση του αίματος.

Το φάρμακο Aspirin Cardio είναι ένας τύπος ασπιρίνης που αναπτύχθηκε ειδικά για την πρόληψη και θεραπεία καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικών επεισοδίων και ασθενειών που σχετίζονται με το σχηματισμό θρόμβων αίματος. Παράγεται στη Γερμανία. Η διαφορά της από την κλασική ασπιρίνη είναι η ποσότητα του δραστικού συστατικού. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η έρευνα έχει αποδείξει ότι για να επιτευχθεί ένα αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα, μια μικρότερη ποσότητα ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι επαρκής από την αναισθητοποίηση ή την ανακούφιση του πυρετού.

Διατίθεται με τη μορφή δισκίων. Για να αποφευχθούν οι αρνητικές εκδηλώσεις του στομάχου, καλύπτονται με ειδική μεμβράνη. Το περιεχόμενο της δραστικής ουσίας στο χάπι είναι αυτό που διακρίνει το Aspirin Cardio από το Thrombone ASS. Μπορεί να είναι 100 ή 300 mg. Ένας πιο σχολαστικός καταναλωτής θα δώσει επίσης προσοχή στο γεγονός ότι η σύνθεση των βοηθητικών συστατικών αυτών των δύο φαρμάκων είναι διαφορετική. Στο Aspirin Cardio χρησιμοποιείται άμυλο καλαμποκιού, όχι πατάτα. Λακτόζη και διοξείδιο του πυριτίου σε Aspirin Cardio αρ. Στη συνέχεια χρησιμοποιείται σκόνη κυτταρίνης. Όσον αφορά την ποσότητα των εκδόχων, το Aspirin Cardio είναι το πιο "καθαρό" φάρμακο. Υπάρχουν διαφορές με το Thrombone ACC και τη σύνθεση του κελύφους του δισκίου. Αλλά αυτές οι διαφορές δεν είναι τόσο σημαντικές και στη βιβλιογραφία αναφοράς αυτά τα φάρμακα υποδεικνύονται ως ανάλογα. Επομένως, αν συγκρίνουμε τα Cardiomagnyl και Aspirin Cardio, τότε η κύρια διαφορά μεταξύ αυτών θα είναι η ίδια όπως και στην περίπτωση του Thrombotic ASS.

Cardiomagnyl

Το Cardiomagnyl και το ρωσικό αναλογικό θρομβικό (σύγκριση) είναι ένα άλλο δημοφιλές φάρμακο που βασίζεται στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Στα φαρμακεία, μπορεί να αγοραστεί από δύο κατασκευαστές: την Takeda GmbH, από τη Γερμανία και τη δανική εταιρεία Nycomed. Επιπλέον, η εταιρεία Nycomed έχει τη δική της παραγωγή στη Νορβηγία και στη Γερμανία. Διορίζεται για τις ίδιες ασθένειες με τα φάρμακα που περιγράφονται παραπάνω. Ωστόσο, δεν είναι το συνώνυμό τους. Σύνθεση - αυτό είναι που διακρίνει το καρδιο μαγνητικό από την ασπιρίνη καρδιο. Σε αντίθεση με τους ανταγωνιστές, αυτό το φάρμακο είναι ένας συνδυασμός. Αυτό σημαίνει ότι περιέχει δύο δραστικές ουσίες. Εκτός από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το Cardiomagnyl περιέχει επίσης υδροξείδιο του μαγνησίου. Ο λόγος τους είναι περίπου 5: 1. Υπάρχει επίσης μια βελτιωμένη έκδοση του φαρμάκου - Cardiomagnet Forte, στην οποία η περιεκτικότητα σε ασπιρίνη αυξάνεται στα 150 mg.

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, η ασπιρίνη καρδιά και το θρόμβο ACC παράγονται με τη μορφή δισκίων με κέλυφος που τους επιτρέπει να περάσουν από το στομάχι και αρχίζουν να διαλύονται μόνο όταν εισέρχονται στο έντερο. Η παρουσία της οφείλεται στην ανάγκη αποφυγής των παρενεργειών του ακετυλοσαλικυλικού οξέος από την πλευρά του πεπτικού συστήματος. Αυτό που κάνει το ThromboASS διαφορετικό από το Cardiomagnyl είναι η έλλειψη ενός τέτοιου κελύφους στο τελευταίο. Ως αποτέλεσμα, τα δισκία Cardiomagnyl μπορούν να συνθλίβονται, να μασούν, να συνθλίβονται και όχι μόνο να καταπίνονται. Μια προστατευτική λειτουργία έναντι των παρενεργειών της ασπιρίνης σε αυτό το φάρμακο είναι το υδροξείδιο του μαγνησίου. Έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες. Έτσι, σε αντίθεση με άλλα φάρμακα, το καρδιομαγνύλιο αρχίζει να απορροφάται ήδη στο στομάχι και όχι στο έντερο. Τα δισκία Cardiomagnil είναι δύσκολο να συγχυθούν με άλλα φάρμακα λόγω της αρχικής μορφής. Διατίθενται με τη μορφή καρδιών. Υπάρχουν επίσης ωοειδή δισκία.

Με την ποσότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε ένα δισκίο, το Cardiomagnyl είναι παρόμοιο με άλλα φάρμακα παρόμοιου σκοπού. Μπορεί να περιέχει 75 ή 150 mg αυτού του συστατικού. Το άμυλο πατάτας και καλαμποκιού, καθώς και το στεατικό μαγνήσιο χρησιμοποιούνται ως έκδοχα στο Cardiomagnyl, το οποίο μπορεί να αποδοθεί σε μια άλλη διαφορά από την Αspirin Cardio και την Thrombone ACC.

Όπως και άλλα παρόμοια μέσα, το Cardiomagnyl πωλείται στο φαρμακείο χωρίς ιατρική συνταγή. Για την τιμή, είναι πιο συγκρίσιμο με το Aspirin Cardio, αλλά κοστίζει λίγο περισσότερο. Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου - 3 χρόνια.

Atsekardol

Το επόμενο φάρμακο που πρέπει να ληφθεί υπόψη είναι το acecardol. Αυτό το φάρμακο είναι ένα ρωσικό γενόσημο φάρμακο Aspirin Cardio. Επομένως, εάν συγκρίνουμε, για παράδειγμα, τη διαφορά μεταξύ του Cardiomagnyl και του Acecardol, η απάντηση θα είναι η ίδια όπως και κατά τη σύγκριση του Cardiomagnyl με το Aspirin Cardio.

Η μορφή απελευθέρωσης του Atzekardola είναι ίδια με την αρχική. Αυτά είναι δισκία επικαλυμμένα με προστατευτική επικάλυψη που είναι ανθεκτική σε όξινο περιβάλλον και διαλύεται σε αλκαλικό. Ωστόσο, σε αντίθεση με το αρχικό φάρμακο, έχει περισσότερες επιλογές για την ποσότητα του δραστικού συστατικού. Μπορεί να είναι 50, 100 ή 300 mg.

Ρώσοι ειδικοί, οι οποίοι διενήργησαν συγκριτικές μελέτες για το Azecardol και την Ασπιρίνη Cardio, σημειώνουν ότι το Acekardol ουσιαστικά δεν διαφέρει από το αρχικό φάρμακο στην αποτελεσματικότητά του. Αυτό το συμπέρασμα του δίνει ένα τεράστιο πλεονέκτημα, καθώς η τιμή του Atsekardol σε σύγκριση με την αρχική του τιμή είναι αρκετές φορές χαμηλότερη (βλ. Πίνακα παρακάτω). Από όλες τις παραπάνω προετοιμασίες, είναι το φθηνότερο. Ωστόσο, η φτηνότητα αυτή μπορεί εύκολα να εξαπατηθεί. Η ποσότητα των βοηθητικών ουσιών που χρησιμοποιούνται στην Atsekardol είναι πολύ μεγαλύτερη από ό, τι στα ανάλογά της. Στη σύνθεσή του, μπορείτε να βρείτε σχεδόν όλα τα έκδοχα που υπάρχουν στα παρασκευάσματα που περιγράφονται παραπάνω και, πέραν αυτού, ποβιδόνη, καστορέλαιο και διοξείδιο του τιτανίου. Κάποιος μπορεί να φαίνεται ασήμαντος. Για τα άτομα που έχουν αντενδείξεις σε οποιαδήποτε από αυτές τις ουσίες, αυτό το χαρακτηριστικό του Acardicil μπορεί να είναι πιο αποφασιστικό από την τιμή του.

CardiASK

Στο τέλος της ανασκόπησης θεωρήθηκε το φάρμακο CardiASK Ως Atsekardol, αυτό το φάρμακο παράγεται στη Ρωσία. Επιπλέον, θεωρείται το πρώτο ρωσικό αντιαιμοπεταλιακό φάρμακο, το οποίο διαλύεται στο έντερο και δεν βλάπτει το στομάχι. Αν κοιτάξετε τη σύνθεση του φαρμάκου, δεν είναι πολύ διαφορετικό από το Thrombone ACC ή Atsekardola. Το CardiASK παράγεται με τη μορφή δισκίων με εντερική επικάλυψη. Όπως και στο Atsekardola, υπάρχουν τρεις μορφές απελευθέρωσης - 50, 100 και 300 mg.

Η σύνθεση του CardiASK περιλαμβάνει έναν αρκετά μεγάλο κατάλογο εκδόχων. Ο κατάλογός τους είναι σχεδόν πανομοιότυπος με τον Atzekardol. Ωστόσο, αξίζει τον κόπο της CardiASK. Για την τιμή, είναι πιο συγκρίσιμο με το φάρμακο Thrombone ASS. Από όλα τα φάρμακα που εξετάστηκαν σε αυτήν την ανασκόπηση, η CardiASK έχει τη χαμηλότερη διάρκεια ζωής - 2 χρόνια. Είναι απαραίτητο να δώσουμε προσοχή σε όσους θέλουν να αγοράσουν φάρμακα για το μέλλον.

Αν το ερώτημα είναι τι είναι καλύτερο να αγοράσετε, το Cardiomagnyl ή το CardiASK, τότε θα πρέπει να δώσετε προσοχή στην κύρια διαφορά του Cardiomagnyl από τα υπόλοιπα φάρμακα. Επομένως, ο καθοριστικός παράγοντας στην επιλογή του φαρμάκου θα είναι τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς. Από αυτό μπορούμε να υποθέσουμε ότι, αφού το Cardiomagnyl δρα στο στομάχι, τότε το CardiAcK, το οποίο δρα στο έντερο, είναι πιο κατάλληλο για έναν ασθενή που πάσχει από έλκος στομάχου. Αντίθετα, εάν ένας ασθενής έχει έλκος του δωδεκαδακτύλου, είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε Cardiomagnyl.