Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση
Περιγραφή
Κεφαλοσπορίνες - αντιβιοτικά, με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Τα κύρια χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών είναι ένα ευρύ φάσμα δράσης, υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα, σχετικά μεγάλη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλίνες.
Οι κεφαλλοσπορίνες των γενεών Ι, II, III και IV διακρίνονται από το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας και της ευαισθησίας στην β-λακταμάση. Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς (στενό φάσμα) περιλαμβάνουν κεφαζολίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη κ.λπ. II γενεάς κεφαλοσπορίνες (δρουν σε θετικά κατά gram και μερικά αρνητικά κατά Gram βακτήρια) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor κλπ. III γενεάς κεφαλοσπορίνες (ευρύ φάσμα) - κεφίξιμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη, κεφτιβουτένη κλπ. · Γενιά IV - κεφεπίμη, κεφπρίμη.
Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δραστικότητα. Το κύριο χαρακτηριστικό των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς είναι η υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστικότητα αυτών, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη που σχηματίζουν πενικιλλίνη (που σχηματίζουν β-λακταμάση) για όλους τους τύπους στρεπτόκοκκων (εκτός των εντεροκόκκων), των γονοκοκκίων. Οι κεφαλοσπορίνες της γενιάς II έχουν επίσης υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Είναι ιδιαίτερα δραστήριοι εναντίον των Escherichia, Klebsiella, Proteus. Η κεφαλοσπορίνη III γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις κεφαλοσπορίνες των γενεών Ι και ΙΙ και μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ιδιαίτερες διαφορές. Όπως και οι κεφαλοσπορίνες των γενεών ΙΙ και ΙΙΙ, είναι ανθεκτικές σε β-λακταμάσες πλασμιδίων gram-αρνητικών βακτηριδίων, αλλά επιπλέον είναι ανθεκτικές στις χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες και, σε αντίθεση με άλλες κεφαλοσπορίνες, είναι πολύ δραστήριες σε σχέση με όλα τα αναερόβια βακτήρια, καθώς και τα βακτηριοειδή. Όσον αφορά τους γραμμα-θετικούς μικροοργανισμούς, είναι κάπως λιγότερο δραστικά από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς και δεν υπερβαίνουν τη δράση των τρίτων γενετικών κεφαλοσπορινών σε αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς, αλλά είναι ανθεκτικοί στις β-λακταμάσες και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί έναντι των αναερόβιων.
Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνες ιδιότητες και προκαλούν λύση κυττάρων. Ο μηχανισμός αυτού του αποτελέσματος σχετίζεται με βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων που διαιρούνται, λόγω της ειδικής αναστολής των ενζύμων της.
Έχουν δημιουργηθεί πολλά συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες σε συνδυασμό με αναστολείς β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη).
Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης
Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με τον εξασθενημένο σχηματισμό βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων (βλέπε "Ομάδα Πενικιλλίνης").
Φάσμα δραστηριότητας
Στη σειρά από γενιά Ι έως III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση να διευρυνθεί το φάσμα της δράσης και να αυξηθεί το επίπεδο της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι gram αρνητικών βακτηριδίων με μια ορισμένη μείωση της δραστικότητας έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.
Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η απουσία σημαντικής δραστικότητας ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και L. monocytogenes. ΚΝΣ, λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
Ωστόσο, τα φάρμακα που προορίζονται για χορήγηση από το στόμα (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από τα παρεντερικά (κεφαζολίνη), που χαρακτηρίζονται από ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα.
Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) και ευαίσθητο σε μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Με το επίπεδο αντι-πνευμονοκοκκικής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι κατώτερες από τις αμινοπεπικιλλίνες και οι περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστικότητας κατά εντερόκοκκων και λιστερίων.
Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στη δράση της σταφυλοκοκκικής β-λακταμάσης, μερικά στελέχη που είναι υπερπαραγωγούς αυτών των ενζύμων μπορεί να εμφανίζουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονοκόκκοι δείχνουν πλήρες PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλλίνες.
Οι γενετικές κεφαλοσπορίνες Ι έχουν ένα στενό φάσμα δραστικότητας και ένα χαμηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δραστικότητα έναντι των H.influenzae και M.satarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Η φυσική δράση έναντι του Μ. Satarrhalis είναι αρκετά υψηλή, αλλά είναι ευαίσθητες στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν σχεδόν το 100% των στελεχών. Από τα μέλη της οικογένειας ευαίσθητα στην Enterobacteriaceae E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, ενώ η δράση έναντι της Salmonella και της Shigella δεν έχει κλινική σημασία. Μεταξύ των στελεχών του Ε. Coli και του P.mirabilis, προκαλώντας μολύνσεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και ιδιαίτερα νοσοκομειακές, η επίκτητη αντίσταση είναι ευρέως διαδεδομένη, λόγω της παραγωγής ευρέων και εκτεταμένων φάσεων δράσης β-λακταμάσης.
Άλλα ετεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και ανθεκτικά στα μη ζυμώμενα βακτήρια.
Ορισμένοι αναερόβιοι είναι ευαίσθητοι, ο B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί.
Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και Listeria.
Οι πνευμονοκόκκοι παρουσιάζουν PR σε κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς και πενικιλλίνη.
Το εύρος δράσης των γενετικών κεφαλοσπορινών ΙΙ κατά των αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών είναι ευρύτερο από ό, τι στους εκπροσώπους της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης έναντι των γονοκοκκίων είναι κλινικής σημασίας. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του M. catarrhalis και του Haemophilus spp. Επειδή είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες, ενώ το cefaclor καταστρέφεται εν μέρει από αυτά τα ένζυμα.
Από την οικογένεια των Enterobacteriaceae, δεν είναι μόνο ευαίσθητα τα E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, αλλά και Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν τα προϊόντα αυτών των μικροοργανισμών παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμάσης, παραμένουν ευαίσθητα στην κεφουροξίμη. Το cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.
Ορισμένα στελέχη του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να εμφανίζουν μέτρια ευαισθησία στο cefuroxime in vitro, αλλά η κλινική εφαρμογή των λοιμώξεων ΑΜΡ που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που απαριθμούνται ανέφικτη.
Οι ψευδομονάδες, άλλοι μη-ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, οι αναερόβιοι της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικοί στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.
III γενεάς κεφαλοσπορινών
ΙΙΙ γενεάς κεφαλοσπορίνες μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.
Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, σχεδόν ταυτόσημα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και οι δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Με ένα σημαντικό τμήμα των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονόκοκκων που διατηρούν ευαισθησία στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι χαρακτηριστικό για τους πράσινους στρεπτόκοκκους. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικές έναντι του S.aureus, εκτός από το MRSA, σε μια κάπως μικρότερη έκταση - έναντι του ΚΝΣ. Τα κορυφοβακτήρια (εκτός από το C.jeikeium) είναι γενικά ευαίσθητα.
Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis και Β. Cereus είναι ανθεκτικοί.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι των μηνιγγινοκόκκων, των γονοκοκκίων, των H.influenzae και του M.catarrhalis, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξάρτητα από τον μηχανισμό αντίστασης.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστικότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση ευρέος φάσματος. Αντοχή σε E.coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLS. Η αντοχή των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.startii, P.rettgeri συσχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωματικής κατηγορίας β-λακταμάσης C.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη μερικές φορές είναι δραστικές in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B. fragilis, αλλά δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιηθούν με τις κατάλληλες λοιμώξεις.
Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη όσον αφορά τις κύριες αντιμικροβιακές τους ιδιότητες είναι παρόμοιες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα εξής:
(ιδιαίτερα στην κεφταζιδίμη) δράση έναντι του P. aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών,
σημαντικά μικρότερη δραστικότητα έναντι στρεπτόκοκκων, ιδιαίτερα S. pneumoniae.
υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.
Το Cefixime και το ceftibuten διαφέρουν από την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη με τους ακόλουθους τρόπους:
έλλειψη σημαντικής δραστικότητας κατά Staphylococcus spp.
το ceftibuten είναι ανενεργό έναντι των πνευμονόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.
Αμφότερα τα φάρμακα είναι αδρανή ή ανενεργά ενάντια Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς
Με πολλούς τρόπους, η κεφεπίμη είναι κοντά σε κεφαλοσπορίνες III γενιάς. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής που έχει αυξημένη ικανότητα να διαπερνούν την εξωτερική μεμβράνη των αρνητικών κατά gram βακτηρίων και την σχετική αντίσταση σε υδρόλυση με χρωμοσωμική β-λακταμάσες της κατηγορίας C. Ως εκ τούτου, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών γενιάς βάσης III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), κεφεπίμης εμφανίζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:
υψηλή δραστικότητα κατά του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.
δραστικότητα έναντι των μικροοργανισμών - υπερπαράγει χρωμοσωμικό β-λακταμάσες της κατηγορίας Γ, όπως: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri?..
μεγαλύτερη αντοχή στην υδρόλυση του BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι απολύτως σαφής).
Αναστολείς κεφαλοσπορίνες
Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφαφοπερόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφαφοπερόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου φαρμάκου επεκτείνεται από αναερόβιους μικροοργανισμούς, το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν ένα ευρύ και εκτεταμένο φάσμα β-λακταμάσης. Αυτό το AMP είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριδιακής δράσης του σουλβακτάμη.
Φαρμακοκινητική
Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη, cefaclor). Το Cefaclor, cefixime και ceftibuten μπορεί να είναι ελαφρώς πιο αργά εάν έχετε τροφή. Το cefuroxime axetil κατά τη διάρκεια της ενυδάτωσης υδρολύεται για να απελευθερώσει την ενεργή cefuroxime και τα τρόφιμα συμβάλλουν στη διαδικασία αυτή. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά μετά από χορήγηση ι / πι.
Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον αδένα του προστάτη) και μυστικά. Οι υψηλές συγκεντρώσεις βρέθηκαν σε πνεύμονα, νεφρό, ήπαρ, μυ, δέρματος, μαλακού ιστού, των οστών, του αρθρικού, περικαρδιακή, πλευρικές και περιτοναϊκές υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ιδιαίτερα η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του οφθαλμού.
Η ικανότητα να δημιουργούν GEB και θεραπευτική συγκέντρωση στο ΕΝΥ είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες γενιά III - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, κεφεπίμης και σχετικά με την παραγωγή IV. Η κεφουροξίμη περνά μετρίως μέσα από το BBB μόνο με φλεγμονή της επένδυσης του εγκεφάλου.
Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες ουσιαστικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία είναι βιομετασχηματισμένη για να σχηματίσει ενεργό μεταβολίτη. Τα φάρμακα εκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς και δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη έχουν διπλή οδό έκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Μεγαλύτερη περίοδο ημιζωής έχουν cefixime, κεφτιβουτένηε (3-4 h) και κεφτριαξόνη (8.5 h), η οποία επιτρέπει τους χρόνο εκχώρησης 1 ανά ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα δοσολογικά σχήματα των κεφαλοσπορινών (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) απαιτούν διόρθωση.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.
Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφαφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.
ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).
Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινάσης (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Οι υψηλές δόσεις κεφτριαξόνης μπορεί να προκαλέσουν χολόσταση και ψευδοχολερυθρίαση.
Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα βοήθειας: Η αποκατάσταση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, προδιαγράφει μέσα σε αντιβιοτικά, ενεργά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.
Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με ένεση a / m, φλεβίτιδα - με / στην εισαγωγή.
Άλλα: στοματική καντιντίαση και κόλπο.
Ενδείξεις
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή προ-εγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών.
Συστάσεις για τη χρήση του κεφαζολίνη για τη θεραπεία των λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού και της ΟΘΠ μέχρι σήμερα θα πρέπει να θεωρείται ως αβάσιμη λόγω του στενού φάσματος του δραστηριότητας και την επικράτηση της ανθεκτικότητας μεταξύ των δυνητικών παθογόνων.
κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.
Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
μόλυνση MWP (μέτρια πυελονεφρίτιδα και σοβαρή) ·
Cefuroxime axetil, cefaclor:
λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας) ·
λοίμωξη IMP (πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά)?
κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.
Το cefuroxime και η cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως κλινική θεραπεία.
III γενεάς κεφαλοσπορινών
Σοβαρές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακή μόλυνση:
Σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις και νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και της ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).
Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών της τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο υπό τη μορφή μονοθεραπείας, όσο και σε συνδυασμό με άλλες ομάδες ΑΜΡ.
λοίμωξη IMP: πυελονεφρίτιδα ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά.
Το προφορικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διάφορων σοβαρών κοινοτικών αποκτώμενων και νοσοκομειακών γραμμα-αρνητικών λοιμώξεων μετά την επίμονη επίδραση από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.
Οι λοιμώξεις VDP και NDP (το ceftibuten δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).
Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:
Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.
Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς
Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:
Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.
Αντενδείξεις
Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.
Προειδοποιήσεις
Αλλεργία. Διασχίστε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Αλλεργίες σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορεί να εμφανιστούν στο 10% των ασθενών με αλλεργία στην πενικιλίνη. Η διασταυρούμενη αλλεργία στις πενικιλίνες και στις κεφαλοσπορίνες ΙΙ-ΙΙΙ γενιά εμφανίζεται πολύ λιγότερο (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου (για παράδειγμα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Οι κεφαλοσπορίνες άλλων γενεών είναι ασφαλέστερες.
Εγκυμοσύνη Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλειά τους για τις έγκυες γυναίκες και το έμβρυο.
Θηλασμός. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να αλλάξει, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το θηλασμό. Μην χρησιμοποιείτε cefixime και ceftibuten, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.
Παιδιατρική Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης αποβολής από το νεφρό. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τις πρωτεΐνες, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα νεογνά με υπερχολερυθριναιμία, ειδικά σε πρόωρο στάδιο.
Γηριατρική Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, η έκκριση των κεφαλοσπορινών μπορεί να επιβραδυνθεί, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες εκκρίνονται από το σώμα από τους νεφρούς κυρίως στην ενεργό κατάσταση, τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) για νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση. Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά του βρόχου, είναι πιθανό να υπάρχει νεφροτοξική επίδραση.
Ηπατική δυσλειτουργία. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, συνεπώς, σε σοβαρές ηπατικές νόσους, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποπροθρομβιναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται cefoperazone. για την πρόληψη, συνιστάται η λήψη βιταμίνης Κ.
Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση των κεφαλοσπορινών ενδέχεται να αναπτυχθεί καντιντίαση από το στόμα.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των από του στόματος κεφαλοσπορινών στη γαστρεντερική οδό. Πρέπει να υπάρχουν διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων.
Όταν συνδυάζεται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες της κεφοπεραζόνης, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά η γαστρεντερική. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός της κεφοπεραζόνης με τα θρομβολυτικά.
Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone, μπορεί να εμφανιστεί μια αντίδραση τύπου disulfiram.
Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχων, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας.
Πληροφορίες ασθενούς
Μέσα στις κεφαλοσπορίνες, είναι επιθυμητό να παίρνετε, πίνετε άφθονο νερό. Το cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα τρόφιμα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (με την εμφάνιση δυσπεπτικών φαινομένων, μπορούμε να το πάρουμε κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα).
Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση πρέπει να παρασκευάζονται και να λαμβάνονται σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.
Προσέχετε αυστηρά τον προβλεπόμενο τρόπο χορήγησης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε δόσεις και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.
Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε γιατρό.
Μην πάρετε αντιόξινα εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης μέσα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone και για δύο ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης: ενδείξεις και αντενδείξεις
Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης είναι φάρμακα με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-ACC. Η περιοχή των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης περιλαμβάνει φάρμακα πέντε γενεών, τα φάρμακα αυτά χορηγούνται εντερικά ή παρεντερικά στο σώμα. Μπορείτε να διαβάσετε την περιγραφή και τα κύρια χαρακτηριστικά αυτών των φαρμάκων, καθώς και ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση τους, διαβάζοντας αυτό το υλικό.
Αντιβιοτικά από μια σειρά κεφαλοσπορινών της πρώτης γενιάς
Ο κατάλογος των πρώτων γενεών των αντιβιοτικών κεφαλοσπορινών περιλαμβάνει Cefazolin και Cefalexin, μεταξύ άλλων.
Cefazolin.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, ασκεί μία βακτηριοκτόνο δράση, δραστικές εναντίον Staphylococcus, Streptococcus, Salmonella, Shigella, klebsiel, E. coli, δεν είναι αποτελεσματική εναντίον του Mycobacterium tuberculosis, Proteus.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, της πυέλου, του ουροποιητικού και των χοληφόρων οδών, του δέρματος και των μαλακών οστά, και των αρθρώσεων, περικαρδίτιδα, σηψαιμία, περιτονίτιδα, οστεομυελίτιδα, μαστίτιδα, τραύματος και μετεγχειρητικές λοιμώξεις, σύφιλη, γονόρροια.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά έως 1 μήνα. Αυτό το αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης συνταγογραφείται με προσοχή σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, σπασμοί, δυσπεπτικά συμπτώματα, με παρατεταμένη χρήση - δυσβολία, επιμόλυνση, καντιντίαση.
Μέθοδος εφαρμογής: ενδομυϊκά ενήλικες - 1 g 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g σε 3-4 δόσεις. Για τα παιδιά, 20-50 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 3-4 δόσεις, για σοβαρές λοιμώξεις, μέχρι 100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.
Το φάρμακο αραιώνεται με νερό για ένεση: 2 ml ανά 500 mg κεφαζολίνης, 4 ml ανά 1 g. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Μορφή προϊόντος: σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος 500 mg και 1 g.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Κεφαλεξίνη.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, δραστικός έναντι σταφυλοκόκκων, στρεπτόκοκκοι, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, δεν έχει θεραπευτική δράση σε ασθένειες που προκαλούνται από Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του αναπνευστικού, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, με προσοχή που προδιαγράφεται για νεφρική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, γαλουχία, καθώς και παιδιά έως 6 μηνών.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, ναυτία, ξηροστομία, διάρροια, καντιντίαση. Επίσης, όταν χρησιμοποιείται αυτό το αντιβιοτικό από μια σειρά κεφαλοσπορινών, πονοκέφαλος, σπασμοί, πόνος στις αρθρώσεις είναι δυνατοί.
Μέθοδος εφαρμογής: μέσα για μισή ώρα πριν από τα γεύματα για ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών - 250-500 mg 4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g. Για παιδιά κάτω των 10 ετών, 25-100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα, διαιρούμενα σε 4 δόσεις.
Μορφή προϊόντος: παρασκεύασμα 250 και 500 mg, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος που περιέχει 250 mg κεφαλεξίνης σε 5 ml.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Η ακόλουθη ενότητα του άρθρου απαριθμεί τα ονόματα των φαρμάκων από την ομάδα των αντιβιοτικών δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορίνης και την περιγραφή τους.
Αντιβιοτικά από την ομάδα δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορίνης: ονόματα και περιγραφή
Τα αντιβιοτικά δεύτερης γενιάς κεφαλοσπορίνης περιλαμβάνουν cefuroxime και cefaclor.
Cefuroxime.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, εντεροκόκκων, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, οργάνων ΩΡΛ, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των χοληφόρων οδών, των αρθρώσεων, της γαστρεντερικής οδού, τραυμάτων και εγκαυμάτων μολύνσεων, περιτονίτιδα, οστεομυελίτιδα, μηνιγγίτιδα, γονόρροια.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία στην κεφαλοσπορίνη και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, ελκώδη κολίτιδα, ιστορικό γαστρικών αιμορραγιών, εγκυμοσύνη και γαλουχία.
Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, κεφαλαλγία, υπνηλία, δυσβαστορία, καντιντίαση, αλλεργικές παθήσεις, πόνος και διήθηση στην περιοχή της ένεσης.
Τρόπος χορήγησης: ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως για ενήλικες - 750-1500 mg 3-4 φορές την ημέρα, παιδιά - 30,100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 3-4 δόσεις, για νεογνά και παιδιά έως 3 μηνών - 30 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 2-3 δόσεις.
Εσωτερικοί ενήλικες μετά από φαγητό - σε 150 - 500 mg 2 φορές την ημέρα, για παιδιά - 125-250 mg 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας με αυτό το αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης είναι 5-10 ημέρες ή περισσότερο.
Μορφή προϊόντος: σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος 250, 750, 1500 mg, δισκία των 125 και 250 mg, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος με περιεκτικότητα 125 mg δραστικής ουσίας σε 5 ml.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Cefaclor
Φαρμακολογική δράση: ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, γονοκοκκικών.
Ενδείξεις: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, δέρματος και μαλακών ιστών, ουροφόρων οργάνων, οστών και αρθρώσεων, γονόρροια, σηψαιμία. Επίσης, αυτό το φάρμακο, που περιλαμβάνεται στον κατάλογο των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης, συνταγογραφείται για μετεγχειρητικές επιπλοκές.
Αντενδείξεις: αιμορραγικό σύνδρομο, ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλες πενικιλίνες.
Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, αλλεργικές αντιδράσεις, αιμολυτική αναιμία, κεφαλαλγία, τοξική ηπατίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Μέθοδος εφαρμογής: μέσα για ενήλικες - 750 mg ημερησίως σε 3 δόσεις, για παιδιά - 20 mg / kg βάρους ανά ημέρα σε 3 δόσεις. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Απελευθέρωση μορφής: κάψουλες των 0,25 και 0,5 g, σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων με περιεκτικότητα δραστικής ουσίας 250 και 125 mg σε 5 ml.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Οι κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό, έτσι συχνά χορηγούνται από το στόμα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης παράγονται για παιδιά με τη μορφή σκονών για την παρασκευή εναιωρημάτων με ευχάριστη γεύση και άρωμα.
Στη συνέχεια, θα μάθετε ποια αντιβιοτικά είναι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς.
Αντιβιοτικά Κεφαλοσπορίνης Τρίτης Γενιάς
Η λίστα αντιβιοτικών της ομάδας της κεφαλοσπορίνης με άλλους περιλαμβάνει Cefotaxime και Ceftriaxone.
Cefotaxime.
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, ασκεί μία βακτηριοκτόνο δράση, δραστικές εναντίον σταφυλόκοκκων, ορισμένα στελέχη του Streptococcus, Enterococcus, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Ενδείξεις: Σοβαρή μόλυνση της αναπνευστικής οδού, άνω αναπνευστική οδός, δέρματος και μαλακών ιστών, οστών και των αρθρώσεων, περιτονίτιδα, λοιμώξεις των ουροφόρων οδών, μη επιπλεγμένη γονόρροια, η πρόληψη των μετεγχειρητικών επιπλοκών.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλες πενικιλίνες, εγκυμοσύνη, εντεροκολίτιδα, ιστορικό αιμορραγίας.
Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, αιμορραγία, πονοκέφαλος, αλλεργικές αντιδράσεις, δυσβολικóτητα, υπερφóρυνση, καντιντίαση. Επίσης, όταν χρησιμοποιείται αυτό το αντιβιοτικό, που περιλαμβάνεται στον κατάλογο φαρμάκων της σειράς κεφαλοσπορίνης, είναι δυνατός ο πόνος και η σκληρότητα στο σημείο της ένεσης.
Μέθοδος εφαρμογής: ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως για ενήλικες - 1-2 g κάθε 8-12 ώρες, για παιδιά έως 1 εβδομάδα ενδοφλέβια - 50-100 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 2 δόσεις, για παιδιά από 1 έως 4 εβδομάδες - 75-150 mg / kg σωματικού βάρους ενδοφλέβια σε 3 δόσεις, για παιδιά βάρους μέχρι 50 kg, 50-100 mg / kg σε 3-4 δόσεις. Στα παιδιά ηλικίας έως και 2,5 ετών εμφανίζονται μόνο ενδοφλέβιες ενέσεις.
Το φάρμακο αραιώνεται πριν από τη χορήγηση προσθέτοντας στο περιεχόμενο του φιαλιδίου 1% υδατικό διάλυμα λιδοκαΐνης 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml στην περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης. Για ενδοφλέβια χορήγηση, το φάρμακο αραιώνεται σε 4 ml ύδατος για ένεση.
Εισάγετε αργά σε 3-5 λεπτά. Για στάγδην, το φάρμακο αραιώνεται σε 100 ml ενός διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διαλύματος γλυκόζης 5%, που εγχέεται για 50-60 λεπτά.
Απελευθέρωση μορφής: σκόνη για την παρασκευή ενός διαλύματος έγχυσης 0,5 και 1 g.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Κεφτριαξόνη.
Φαρμακολογική δράση: ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, δρα έναντι σταφυλοκόκκων, στρεπτόκοκκων, εντεροβακτηρίων, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, χολέρας vibrion, Clostridium, treponema.
Ενδείξεις: περιτονίτιδα, σηψαιμία, λοιμώξεις των κοιλιακών οργάνων, αναπνευστική, χοληφόρος οδός, ουροποιητικό σύστημα, οστά και αρθρώσεις, δέρμα και μαλακοί ιστοί, λοιμώξεις από τραύματα, γαστρεντερική οδός.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία σε κεφαλοσπορίνες και άλλες πενικιλίνες, τρίμηνο εγκυμοσύνης, γαλουχία.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, πονοκέφαλος, ζάλη, δυσπεπτικά συμπτώματα, καντιντίαση, υπερφυσιολογία, πόνος και σκλήρυνση στο σημείο της ένεσης.
Μέθοδος εφαρμογής: βαθιά ενδομυϊκά ή αργά ενδοφλεβίως σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 1-2 g μία φορά την ημέρα, μπορείτε να μεγιστοποιήσετε τη δόση σε 4 g ημερησίως σε 2 δόσεις. Παιδιά έως 2 εβδομάδες - 25-50 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα, από 2 εβδομάδες έως 12 ετών - 20-80 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.
Για ενδομυϊκή χορήγηση, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου αραιώνονται με 1% διάλυμα λιδοκαΐνης - 3,5 ml ανά 1 g του παρασκευάσματος. Για ενδοφλέβια χορήγηση, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου αραιώνονται σε 10 ml ύδατος για ένεση, με ενδοφλέβιες εγχύσεις, 2 g του παρασκευάσματος αραιώνονται σε 40 ml διαλύματος γλυκόζης 5% ή 10% ή διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%.
Οι ενδοφλέβιες ενέσεις πραγματοποιούνται αργά σε 3-4 λεπτά, στάζουν - πάνω από 30 λεπτά.
Απελευθέρωση μορφής: σκόνη για την παρασκευή εγχύσεων 0,5. 1 και 2
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Πρόσφατα αναπτυγμένες κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς. Είναι αντιβιοτικά αποθεματικά σε περίπτωση εμφάνισης νέων τύπων λοιμώξεων που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα που χρησιμοποιούνται σήμερα. Οι κεφαλοσπορίνες της πέμπτης γενιάς δεν παράγονται μαζικά και δεν πωλούνται στην αλυσίδα φαρμακείων.
Στο τελευταίο τμήμα του άρθρου παρουσιάζονται τα ονόματα των αντιβιοτικών της ομάδας των κεφαλοσπορινών και δίνεται μια σύντομη περιγραφή αυτών.
Αντιβιοτικά της ομάδας 4ης γενιάς κεφαλοσπορινών: ονόματα και χαρακτηριστικά
Η σειρά αντιβιοτικών της τεφλοσπορίνης τέταρτης γενιάς αντιπροσωπεύεται από φάρμακα με ονομασίες όπως Cefepine και Cefpyr.
Cefepime
Φαρμακολογική δράση: αντιβιοτικό ευρέως φάσματος, έχει βακτηριοκτόνο δράση, είναι δραστικό έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, εντεροκόκκων, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, άλλων βακτηρίων ανθεκτικών σε αμινογλυκοζίτες και αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης III.
Ενδείξεις: λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού, ουροποιητικού, χολικού, δέρματος και μαλακών ιστών, γυναικολογικές λοιμώξεις, περιτονίτιδα, βακτηριακή μηνιγγίτιδα στα παιδιά.
Αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία στα αντιβιοτικά β-λακτάμης, με προσοχή - κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
Παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις, δυσπεπτικά συμπτώματα (ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, κοιλιακό άλγος), πόνος στο στήθος, ζάλη, εφίδρωση, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Πώς να χρησιμοποιήσετε: αργά ενδοφλέβια ή βαθιά ενδομυϊκά. Οι ενήλικες λαμβάνουν 0,5-1 g 2 φορές την ημέρα για ήπιες και μέτριες λοιμώξεις ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά και για σοβαρές λοιμώξεις 2 g 3 φορές την ημέρα ενδοφλεβίως. Παιδιά με βάρος σώματος έως 40 kg - 50 mg / kg σωματικού βάρους 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες ή περισσότερο.
Αυτό το αντιβιοτικό, που περιλαμβάνεται στον κατάλογο παρασκευασμάτων κεφαλοσπορίνης, διαλύεται για ενδοφλέβια χορήγηση σε 5 ή 10 ml ύδατος για ένεση ή 5% διάλυμα γλυκόζης ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%. Εισάγετε αργά σε 3-5 λεπτά.
Για ενδομυϊκές ενέσεις, 500 mg του φαρμάκου διαλύονται σε 1,3 ml και 1 g σε 2,4 ml ενέσιμου ύδατος ή 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή 1% διάλυμα λιδοκαΐνης.
Απελευθέρωση μορφής: σκόνη για την παρασκευή ενός διαλύματος έγχυσης 0,5 και 1 g.
Όροι πώλησης φαρμακείου: με συνταγή.
Χρήση αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης
Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '60, και με την πάροδο των χρόνων έχουν συντεθεί περισσότερα από 50 παρασκευάσματα αυτής της ομάδας. (Periti P.J Chemother 1996) Επί του παρόντος, οι κεφαλοσπορίνες κατέχουν ηγετική θέση στη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων στην κτηνιατρική πρακτική. στις περισσότερες περιπτώσεις, προτιμώνται σε αρχικά προγράμματα εμπειρικής θεραπείας για λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων. Ταυτόχρονα, ο περιοριστικός παράγοντας της χρήσης των κεφαλοσπορινών είναι η ανάπτυξη αντοχής μικροοργανισμών ως αποτέλεσμα της παραγωγής β-λακταμάσης τους.
Ιδιαίτερα το πρόβλημα αυτό έχει καταστεί σημαντικό τα τελευταία χρόνια λόγω της εκτεταμένης χρήσης των κεφαλοσπορινών, ορισμένες φορές αδικαιολόγητες και συχνά ανεξέλεγκτες. Η χρήση των ίδιων αντιβιοτικών για τη θεραπεία των ζώων και των ανθρώπων πρέπει να περιοριστεί.
Η μείωση της αποτελεσματικότητας των αντιβιοτικών συνδέεται με την παραβίαση των κανόνων για τη χρήση αντιβιοτικών, τη μείωση της δόσης (μία φορά αντί για δύο ή τρεις φορές την ημέρα). Χρησιμοποιώντας κεφτριαξόνη 1 φορά την ημέρα, ενώ η συγκέντρωση αυτού του φαρμάκου διατηρείται για 16 ώρες. Μία ένεση στον αποκλεισμό δεν ακυρώνει δύο ή τρεις φορές τη χρήση του φαρμάκου την ημέρα. Αν το αντιβιοτικό εφαρμοζόταν τοπικά στον αποκλεισμό μία φορά, τότε με ένα διάστημα 8-12 ωρών θα πρέπει να ενίεται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.
Επίσης, πρέπει να δοθεί μεγαλύτερη προτίμηση στην επιλογή του φαρμάκου σε φάρμακα με χαμηλή τοξικότητα για τον μακροοργανισμό.
Το φάσμα δράσης του φαρμάκου δεν σχετίζεται με την τοξικότητά του. Τα σύγχρονα αντιβιοτικά: οι κεφαλοσπορίνες 3ης και 4ης γενιάς, οι καρβαπενέμες, οι προστατευμένες πενικιλίνες, έχουν μεγάλη θεραπευτική δράση, ένα ευρύ φάσμα δράσης και ελάχιστη τοξικότητα στο σώμα του ζώου, σε αντίθεση με τη λεμομεκτίνη, η οποία με στενό φάσμα δράσης και βακτηριοστατικό αποτέλεσμα είναι πολύ επικίνδυνη για τον μακροοργανισμό Ως εκ τούτου, το φάρμακο αυτό δεν χρησιμοποιείται και απαγορεύεται στις περισσότερες ανεπτυγμένες χώρες του κόσμου. Η χρήση της στρεπτομυκίνης, της καναμυκίνης, της μπιτσιλίνης στην κτηνιατρική πρακτική έχει γίνει επίσης παρελθόν, έχουν αντικατασταθεί από πολύ ασφαλέστερα, αποτελεσματικότερα φάρμακα με ευρύ φάσμα δράσης.
Το ποσοστό των ανθεκτικών στελεχών στα σταφυλόκοκκους είναι: σε βενζυλοπενικιλλίνη - 80-95%, σε τετρακυκλίνη - 70-85%, σε λεβομυκετίνη - 30-55%.
Πρέπει να εξεταστεί η μέθοδος χορήγησης αντιβιοτικών.
Η ενδοφλέβια ή ενδοαρτηριακή χορήγηση μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να είναι πιο αποτελεσματική από την ενδομυϊκή χορήγηση του ίδιου αντιβιοτικού. Και με μια λοίμωξη στο ΚΝΣ, η ενδορραχιαία χορήγηση του αντιβιοτικού είναι πιο αποτελεσματική έτσι ώστε η άλλη χρήση τους να είναι αδικαιολόγητη και ο σχηματισμός μιας ομάδας ελέγχου στην ιατρική φαίνεται να μην είναι ηθικός σήμερα.
Οι αρχές της ορθολογικής αντιβιοτικής θεραπείας πρέπει να είναι ένας οδηγός για κτηνιάτρους όλων των ειδικοτήτων. Αυτές οι αρχές είναι εφαρμόσιμες στα αντιβιοτικά οποιασδήποτε ομάδας, συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών.
Το αντιβιοτικό πρέπει να καταστέλλει επιλεκτικά τη ζωτική δραστηριότητα του παθογόνου μικροοργανισμού, χωρίς να έχει σημαντική επίδραση στην ομοιόσταση του ασθενούς.
Για να επηρεάσει τη μολυσματική φλεγμονώδη διαδικασία, το αντιβιοτικό πρέπει να ρέει στον ιστό νυδού σε επαρκή (ελάχιστη ανασταλτική) συγκέντρωση.
Η θεραπεία συνταγογράφησης πρέπει να πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία του παθογόνου παράγοντα.
Η αρχική (εμπειρική) αντιμικροβιακή θεραπεία πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τις οργανοληπτικές ιδιότητες του παθογόνου, βασίζεται στη γνώση του πιό πιθανού μικροβιακού «τοπίου» μιας πυώδους πληγής.
Με βάση την πολυεθολογική θεωρία, συνιστάται να πραγματοποιηθεί πολυ-αντιβακτηριακή θεραπεία με φάρμακα με επικαλυπτόμενα πεδία του αντιμικροβιακού φάσματος.
Οι δόσεις, η οδός χορήγησης, η συχνότητα χορήγησης ενός αντιμικροβιακού φαρμάκου θα πρέπει να βασίζεται στην ανάγκη δημιουργίας μιας ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης στην εστία της φλεγμονής.
Η συνταγογράφηση ενός αντιβακτηριδιακού φαρμάκου θα πρέπει να συνοδεύεται από μια ολοκληρωμένη «συνοδευτική θεραπεία» με στόχο τη ρύθμιση αυτών των δεσμών ομοιόστασης που είναι πιο εκτεθειμένοι στην επιθετικότητα από αυτό το φάρμακο (ομάδα).
Κατά τη διεξαγωγή της αντιμικροβιακής θεραπείας, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η χημειοαντίσταση των μικροοργανισμών και να συμπεριληφθεί στο σύνολο των μέτρων που αποσκοπούν στην υπέρβασή του.
Η αντιμικροβιακή θεραπεία πρέπει να συνίσταται όχι μόνο από τον δικό της αντιβακτηριακό παράγοντα, αλλά και από μέτρα που αποσκοπούν στη δημιουργία δυσμενών συνθηκών για τη ζωή των μικροοργανισμών και στη μείωση του αριθμού των παθογόνων στο τραύμα.
Υπάρχουν οργανοληπτικές κατευθυντήριες γραμμές για την επιλογή ενός αντιβιοτικού πριν λάβετε εργαστηριακά αποτελέσματα. Όταν ένα πυκνό, κρεμώδες πύο αποκτάται από εστία πυώδους φλεγμονής, το ύποπτο παθογόνο είναι σταφυλοκοκκική χλωρίδα. Η παρουσία υγρού, φλεγμονώδους πύου, νεκρωτικού ιστού στην πληγή υποδηλώνει ότι η gram-αρνητική χλωρίδα βακίλλων είναι ένας από τους συμμετέχοντες στο μικροβιακό σύμπλεγμα. Εάν το πύον δεν λαμβάνεται από το τραύμα, όταν οι άκρες του τραύματος θρυμματίζονται, ένα άμορφο κοκκινωπό υγρό απελευθερώνεται σε μια πενιχρή ποσότητα, αυτή είναι πιθανώς αναερόβια μικροχλωρίδα.
Δεδομένου ότι οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται συχνότερα στην κτηνιατρική, είναι απαραίτητο να εξεταστεί λεπτομερέστερα αυτή η ομάδα φαρμάκων. Ανάλογα με το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται συνήθως σε τέσσερις γενιές. Τα συγκριτικά χαρακτηριστικά των διαφόρων γενεών κεφαλοσπορινών παρουσιάζονται στον Πίνακα 1.
Πίνακας 1.
Κεφαλοσπορίνες Ι
οι γενεές χαρακτηρίζονται από υψηλή δραστηριότητα, κυρίως κατά των θετικών κατά gram βακτηρίων (σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι). Η δραστικότητά τους κατά gram-αρνητικών βακτηριδίων είναι περιορισμένη (κυρίως Ε. Coli, Salmonella spp., Shigella spp., Ρ. Mirabilis) εξαιτίας του γεγονότος ότι τα παρασκευάσματα υδρολύθηκαν εύκολα με β-λακταμάσες.
Κεφαλοσπορίνες II
οι γενεές χαρακτηρίζονται από αυξημένη (σε σύγκριση με την πρώτη γενιά κεφαλοσπορίνης) δραστικότητα κατά gram-αρνητικών βακτηριδίων, κυρίως Haemophilus infuenzae, και μεγαλύτερη σταθερότητα σε β-λακταμάσες. Ταυτόχρονα, αυτά τα φάρμακα διατηρούν υψηλή δραστικότητα έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. Ο περιορισμός της χρήσης φαρμάκων της II γενιάς είναι χαμηλή δραστικότητα έναντι ορισμένων αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., Ρ. Vulgaris) και φυσική αντοχή Pseudomonas spp. και Acinetobacter spp.
Κεφαλοσπορίνες III
γενεών (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη) είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των περισσότερων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Ωστόσο, την τελευταία δεκαετία σημειώθηκε σημαντική αύξηση της αντοχής των αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών σε κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, κυρίως λόγω της παραγωγής β-λακταμάσης διαφόρων τύπων και κατηγοριών αυτών. Ένας σημαντικός μηχανισμός αντοχής οφείλεται στην υπερπαραγωγή της χρωμοσωμικής βήτα-λακταμάσης λόγω μεταλλάξεων στις ρυθμιστικές περιοχές του γονιδιώματος, οδηγώντας σε αποδυνάμωση της σύνθεσης του ενζύμου. Ένας άλλος σημαντικός μηχανισμός αντοχής των μικροοργανισμών σε κεφαλοσπορίνες είναι η παραγωγή β-λακταμάσης πλασμιδίου εκτεταμένου φάσματος (που παρατηρείται συχνότερα στα στελέχη Klebsiella spp. - περίπου 30%), τα οποία υδρολύουν όλες τις κεφαλοσπορίνες τρίτης γενεάς, πράγμα που καθορίζει την κλινική αναποτελεσματικότητά τους σε αυτές τις περιπτώσεις. Οι συνήθεις εργαστηριακές μέθοδοι για την αξιολόγηση της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά συχνά δεν αποκαλύπτουν αυτόν τον μηχανισμό αντίστασης και το εργαστήριο μπορεί να δώσει στο γιατρό λάθος αποτέλεσμα, γεγονός που δημιουργεί πρόσθετες δυσκολίες στη θεραπεία αυτών των μολύνσεων.
Οι δυσκολίες στην επιλογή ενός αποτελεσματικού αντιβιοτικού διεγείρουν την αναζήτηση νέων αντιβακτηριακών φαρμάκων, τα οποία, αφενός, θα ξεπεράσουν το πρόβλημα της πολλαπλής αντοχής αρνητικών κατά Gram παθογόνων, ειδικά εκείνων που παράγουν βήτα λακτμαράδες εκτεταμένου φάσματος και, αφετέρου, θα έχουν υψηλότερη δραστικότητα έναντι θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. Η έρευνα αυτή οδήγησε στη δημιουργία, στα μέσα της δεκαετίας του 90, νέων αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης, τα οποία χορηγήθηκαν σε φάρμακα IV γενιάς - κεφεπίμη και cefpir, κεφκίνη (Cobactan για ενδοφλέβια χρήση).
Η ιδιαιτερότητα της χημικής δομής του μορίου της κεφαλοσπορίνης IV γενιάς είναι η παρουσία τόσο αρνητικών όσο και θετικών φορτίων. Ο πυρήνας cefhem των αντιβιοτικών φέρει αρνητικό φορτίο. Tsiklopentapiridinovoy ομάδα τεταρτοταγούς αζώτου φέρει ένα θετικό φορτίο και το μόριο συνδέεται με την διπολική δομή η οποία παρέχει ταχεία διείσδυση των αντιβιοτικών μέσω της εξωτερικής μεμβράνης των gram-αρνητικών βακτηριδίων και της ένωσης με τις πρωτεϊνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη, η οποία μειώνει την πιθανότητα υδρόλυσης βήτα-λακταμάση, εντοπίζεται στον περιπλασμικό χώρο. Επιπλέον, το θετικό φορτίο χρησιμεύει ως ένας αγωγός για το μόριο για να βρει μια ευνοϊκή θέση στο πορώδες κανάλι του βακτηριακού κυττάρου.
Η αμινοθειαζολιν-μεθοξυ-ιμινομάδα, προσαρτημένη στην 7η θέση του πυρήνα της κεφέ, έχει πιο έντονη επίδραση στα αρνητικά κατά gram μικρόβια και προσδίδει αντίσταση στις β-λακταμάσες.
Αυτές οι ιδιότητες των κεφαλοσπορινών IV γενεάς (ταχεία διείσδυση βακτηρίων μέσω της εξωτερικής μεμβράνης, χαμηλή συγγένεια για βήτα-λακταμάσες και αποτελεσματική δέσμευση σε πρωτεΐνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη) εξασφαλίζουν τη δράση τους έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών των κεφαλοσπορινών τρίτης γενεάς.
Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ένα ευρύ, καλά ισορροπημένο αντιμικροβιακό φάσμα. Συνδυάζουν κεφαλοσπορίνες γενιάς δραστικότητα ΙΙΙ έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών (μεθικιλλίνη-ευαίσθητα σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι) και ορισμένων αναερόβιων με δραστικότητα III κεφαλοσπορίνες υψηλής γενιάς έναντι Gram-αρνητικών βακτηριδίων (οικογένεια Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
κεφαλοσπορίνες γενιάς IV δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων δεν είναι κατώτερη από, ή υπερβαίνει εκείνη των πιο δραστικών κεφαλοσπορίνες III γενιάς - κεφοταξίμη και κεφτριαξόνη και συγκρίσιμη με την δραστικότητα των φθοροκινολονών και καρβαπενέμες. Η γενεά των κεφαλοσπορινών IV, καθώς και η κεφταζιδίμη και η κεφαφοπερόνη, είναι δραστικές έναντι του P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).
Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς σε μεγαλύτερη έκταση από τις III γενετικές κεφαλοσπορίνες είναι ανθεκτικές στην υδρόλυση από βήτα-λακταμάσες που παράγονται από Gram-αρνητικά βακτήρια, συμπεριλαμβανομένου του εκτεταμένου φάσματος, και επομένως συχνά παραμένουν δραστικά ακόμη και σε σχέση με ανθεκτικά σε ΙΙΙ γενεά στελεχών που αντέχουν σε κεφαλοσπορίνες.
Οι κεφαλοσπορίνες γενιάς IV ξεπερνούν τον μηχανισμό αντίστασης στην κεφαλοσπορίνη τρίτης γενεάς που σχετίζεται με την υπερπαραγωγή της χρωμοσωμικής βήτα-λακταμάσης.
Η δραστηριότητα των κεφαλοσπορινών της 4ης γενιάς σε σχέση με τους σταφυλόκοκκους είναι συγκρίσιμη με τη δραστηριότητα των κεφαλοσπορινών των γενεών Ι και ΙΙ και υπερβαίνει τη δραστηριότητα των κεφαλοσπορινών της γενιάς III.
Το cefepime και το cefpirome είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι πνευμονόκοκκων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών με μειωμένη ευαισθησία σε βενζυλοπενικιλλίνη.
Ωστόσο, οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς, όπως και οι άλλες γενεές κεφαλοσπορίνες, δεν είναι δραστικές έναντι ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων. Σε αυτή την περίπτωση, το φάσμα δράσης των αντιβιοτικών με τη βανκομυκίνη πρέπει να επεκταθεί.
Κεφεπίμη και κεφπιρόμη, tsefkinom (Kobaktan για ενδοφλέβια χρήση) έχουν κάποια δραστικότητα έναντι μερικών αναερόβιων βακτηρίων, αλλά δεν ενεργούν στις πιο κοινές αιτιολογικοί παράγοντες της αναερόβιας λοιμώξεων της κοιλιακής κοιλότητας και του τραύματος, έτσι σε αυτές τις περιπτώσεις συνήθως απαιτούν μια συνδυασμένη εκχώρηση με μετρονιδαζόλη, ή κλινταμυκίνη, βανκομυκίνη.
Πολλές κλινικές μελέτες έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητα των κεφαλοσπορινών IV γενεάς στη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων των πιο σοβαρών - πνευμονία, περιτονίτιδα, σηψαιμία, μηνιγγίτιδα, λοιμώξεις σε ασθενείς με ουδετεροπενία. Μετά τη χρήση χημειοθεραπευτικών φαρμάκων. (Beaucaire G. 1999).
Ποιες είναι οι τρέχουσες προοπτικές για τη χρήση κεφαλλοσπορινών IV γενιάς στην κλινική;
Πρώτα απ 'όλα, οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς ενδείκνυνται για την εμπειρική θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, δεδομένου του ευρέως αντιμικροβιακού τους φάσματος και του χαμηλού επιπέδου μικροβιακής αντοχής σε αυτά τα φάρμακα. Αυτές οι λοιμώξεις περιλαμβάνουν πνευμονία, σοβαρή σήψη, ενδο-κοιλιακή (σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη), λοιμώξεις σε ασθενείς μετά-τραύματος, που απαιτούν εντατική φροντίδα, λοίμωξης σε ασθενείς με καρκίνο, λοιμώξεις των μαλακών ιστών μετά από τραυματισμό, πυώδη ωτίτιδα σε σκύλους (σε συνδυασμό με αμικασίνη ).
Ένας άλλος σημαντικός τομέας της κεφαλοσπορινών γενιάς εφαρμογής IV - σταθερού υψηλού επιπέδου αντοχή στις κεφαλοσπορίνες III Gram γενιάς κατανεμηθεί σε μια συγκεκριμένη περίπτωση, κυρίως σε Enterobacter spp, Serratia marcescens, καθώς και άλλα Enterobasteriaceae (ΕΒ Gelfand, ΒΖ Belotserkovskii., EA Alekseeva, Ε.Τ.δ. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, Β. R. Gelfand, 1999-Ν11).
Το κόστος μιας ημερήσιας δόσης κεφαλοσπορινών IV γενιάς στη χώρα μας είναι συγκρίσιμο με το κόστος των περισσότερων φαρμάκων γενιάς III. Από αυτή την άποψη, το cobactan για ενδοφλέβια χρήση είναι πολύ σημαντικό. Η εβδομαδιαία δόση αυτού του φαρμάκου είναι λιγότερο δαπανηρή από τη χρήση κεφταζιδίμης ή κεφοπεραζόνης και πολύ πιο οικονομική από τη χρήση κεφεπίμης (maxipime). Επιπλέον, η κεφεπίμη και η κεφκίνη (cobactan) μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία μικτών αερόβιο-αναερόβιων λοιμώξεων (σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη). Με βάση τα αποτελέσματα ελεγχόμενων μελετών, ακόμη και σε σοβαρές λοιμώξεις, η IV γενετική κεφαλοσπορίνη μπορεί να χορηγηθεί ως μονοθεραπεία.
Στη χειρουργική επέμβαση πρέπει να ακολουθούνται οι ακόλουθοι κανόνες:
- η χορήγηση αντιβιοτικών πρέπει να ξεκινά το αργότερο 3 ώρες πριν από την τομή.
- η χρήση ναρκωτικών σε λιγότερο από μία ώρα δεν μειώνει τον κίνδυνο επιπλοκών.
- πρέπει να εξασφαλίζεται επαρκής συγκέντρωση (πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση) του φαρμάκου στους ιστούς του τραύματος.
- ο χρόνος ημιζωής του αντιβιοτικού πρέπει να συμπίπτει ή να υπερβαίνει τη διάρκεια της επέμβασης.
- Το φάρμακο πρέπει να έχει ελάχιστες παρενέργειες.
Το Cefkine είναι κατάλληλο για αυτό το σκοπό (Cobactan για ενδοφλέβια χρήση).
Στη νευρολογία με τη διείσδυση μικροοργανισμών στον ιστό του εγκεφάλου. με εγκεφαλίτιδα και ανοιχτό / κλειστό τραύμα της κεφαλής, η αντιβιοτική θεραπεία πραγματοποιείται με φάρμακα που διασχίζουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η επιλογή των αντιβιοτικών εξαρτάται από τον αιτιολογικό παράγοντα της ασθένειας και την ικανότητα του φαρμάκου να διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (Πίνακας 2).
Θα πρέπει να προτιμάται το αντιβιοτικό ευρέος φάσματος με βακτηριοκτόνες ιδιότητες και πιθανώς χαμηλή τοξικότητα:
- κεφαλοσπορίνες III και IV (κεφταζιδίμη, cefepimu) ·
- καρβοπενέμη (μερόνιο, θειάνη).
- φθοροκινολόνες (πεφλοξακίνη).
Οι δόσεις των κεφαλοσπορινών πρέπει να είναι 40-50 mg / kg (2 φορές την ημέρα, ενδοφλεβίως).
Οι αμινογλυκοσίδες (αμικακίνη) χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακής εγκεφαλίτιδας που προκαλείται από L. monocytogenes.
Όπως μπορούμε να δούμε, οι κεφαλοσπορίνες διεισδύουν καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, με εξαίρεση την κεφοπεραζόνη.
Τα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται ενδορραχιαία: αμικασίνη, καρβαπενέμη, ταζοκίνη (πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη), ταρβίδη (ofloxacin), maxipime, ορού, βανκομυκίνη, διοξιδίνη.
Πίνακας 2. Ικανότητα των αντιβιοτικών να περάσουν από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό