Μάθετε για τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά ομάδα παραμέτρων

Σύμφωνα με την έννοια των μολυσματικών ασθενειών, υποδηλώνει την αντίδραση του σώματος στην παρουσία παθογόνων μικροοργανισμών ή την εισβολή οργάνων και ιστών, που εκδηλώνεται με φλεγμονώδη αντίδραση. Για τη θεραπεία, χρησιμοποιούνται αντιμικροβιακοί παράγοντες επιλεκτικά που δρουν σε αυτά τα μικρόβια με σκοπό την εξάλειψή τους.

Οι μικροοργανισμοί που οδηγούν σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες στο ανθρώπινο σώμα διαιρούνται σε:

  • βακτήρια (αληθινά βακτήρια, ρικέτσια και χλαμύδια, μυκοπλάσμα).
  • μανιτάρια ·
  • ιούς ·
  • το πιο απλό.

Επομένως, οι αντιμικροβιακοί παράγοντες διαιρούνται σε:

  • αντιβακτηριακό.
  • αντιιικό;
  • αντιμυκητιασικά
  • αντιπρωτοζωική.

Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι ένα μόνο φάρμακο μπορεί να έχει διάφορους τύπους δραστηριότητας.

Για παράδειγμα, η Νιτροξολίνη, prep. με έντονο αντιβακτηριακό και μέτριο αντιμυκητιασικό αποτέλεσμα - που ονομάζεται αντιβιοτικό. Η διαφορά μεταξύ ενός τέτοιου παράγοντα και ενός "καθαρού" αντιμυκητιακού είναι ότι η Νιτροξολίνη έχει περιορισμένη δραστικότητα σε σχέση με κάποια είδη Candida, αλλά έχει μια έντονη επίδραση στα βακτήρια ότι ο αντιμυκητιακός παράγοντας δεν επηρεάζει καθόλου.

Ποια είναι τα αντιβιοτικά, με ποιο σκοπό χρησιμοποιούνται;

Στη δεκαετία του '50 του εικοστού αιώνα, ο Fleming, Chain και Flory έλαβαν το βραβείο Νόμπελ στην ιατρική και τη φυσιολογία για την ανακάλυψη της πενικιλίνης. Το γεγονός αυτό έγινε μια πραγματική επανάσταση στη φαρμακολογία, αλλάζοντας πλήρως τις βασικές προσεγγίσεις για τη θεραπεία λοιμώξεων και αυξάνοντας σημαντικά τις πιθανότητες του ασθενούς για πλήρη και γρήγορη ανάκαμψη.

Με την εμφάνιση αντιβακτηριδιακών φαρμάκων, πολλές ασθένειες που προκαλούν επιδημίες που προηγουμένως κατέστρεψαν ολόκληρες χώρες (πανούκλα, τύφος, χολέρα) έχουν μετατραπεί από μια "θανατική ποινή" σε μια "ασθένεια που μπορεί να αντιμετωπιστεί αποτελεσματικά" και σήμερα σχεδόν δεν συμβαίνουν ποτέ.

Τα αντιβιοτικά είναι ουσίες βιολογικής ή τεχνητής προέλευσης ικανές να αναστέλλουν επιλεκτικά τη ζωτική δραστηριότητα των μικροοργανισμών.

Δηλαδή, ένα χαρακτηριστικό χαρακτηριστικό της δράσης τους είναι ότι επηρεάζουν μόνο το προκαρυωτικό κύτταρο, χωρίς να βλάπτουν τα κύτταρα του σώματος. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι στους ανθρώπινους ιστούς δεν υπάρχει υποδοχέας στόχος για τη δράση τους.

Τα αντιβακτηριακά φάρμακα συνταγογραφούνται για μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από την βακτηριακή αιτιολογία του παθογόνου ή για σοβαρές ιογενείς λοιμώξεις για την καταστολή της δευτερογενούς χλωρίδας.
Κατά την επιλογή της κατάλληλης αντιμικροβιακής θεραπείας, είναι απαραίτητο να εξεταστεί όχι μόνο η υποκείμενη νόσο και η ευαισθησία των παθογόνων μικροοργανισμών, αλλά και η ηλικία, η εγκυμοσύνη, η ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου, οι συννοσηρότητες και η χρήση των παρασκευασμάτων που δεν συνδυάζονται με το συνιστώμενο φάρμακο.
Επίσης, είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι, ελλείψει κλινικής επίδρασης από τη θεραπεία εντός 72 ωρών, γίνεται αλλαγή του φαρμακευτικού μέσου, λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή διασταυρούμενη αντοχή.

Για σοβαρές λοιμώξεις ή για σκοπούς εμπειρικής θεραπείας με μη καθορισμένο παθογόνο, συνιστάται συνδυασμός διαφορετικών τύπων αντιβιοτικών, λαμβάνοντας υπόψη τη συμβατότητά τους.

Σύμφωνα με την επίδραση στους παθογόνους μικροοργανισμούς, υπάρχουν:

  • βακτηριοστατική - ανασταλτική ζωτική δραστηριότητα, ανάπτυξη και αναπαραγωγή βακτηρίων.
  • τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά είναι ουσίες που καταστρέφουν πλήρως το παθογόνο, ως αποτέλεσμα της μη αναστρέψιμης δέσμευσης σε έναν κυτταρικό στόχο.

Ωστόσο, μια τέτοια διαίρεση είναι μάλλον αυθαίρετη, καθώς πολλοί αντιβαίνουν. μπορεί να παρουσιάζουν διαφορετική δραστικότητα, ανάλογα με τη συνταγογραφούμενη δοσολογία και τη διάρκεια χρήσης.

Εάν ένας ασθενής έχει χρησιμοποιήσει πρόσφατα αντιμικροβιακό παράγοντα, είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαναλαμβανόμενη χρήση του για τουλάχιστον έξι μήνες για να αποφευχθεί η εμφάνιση ανθεκτικής στα αντιβιοτικά χλωρίδας.

Πώς αναπτύσσεται η αντίσταση στα φάρμακα;

Η συχνότητα που παρατηρείται συχνότερα οφείλεται στη μετάλλαξη του μικροοργανισμού, συνοδευόμενη από μια τροποποίηση του στόχου μέσα στα κύτταρα, η οποία επηρεάζεται από τις ποικιλίες των αντιβιοτικών.

Το δραστικό συστατικό της συνταγογραφούμενης ουσίας διεισδύει στο βακτηριακό κύτταρο, ωστόσο, δεν μπορεί να επικοινωνήσει με τον απαιτούμενο στόχο, καθώς παραβιάζεται η αρχή της δέσμευσης με τον τύπο κλειδώματος. Κατά συνέπεια, ο μηχανισμός καταστολής της δραστηριότητας ή καταστροφής του παθολογικού παράγοντα δεν ενεργοποιείται.

Μια άλλη αποτελεσματική μέθοδος προστασίας έναντι φαρμάκων είναι η σύνθεση ενζύμων από βακτήρια που καταστρέφουν τις κύριες δομές των αντιβίων. Αυτός ο τύπος αντίστασης συμβαίνει συχνά σε βήτα-λακτάμες, λόγω της παραγωγής χλωρίδας βήτα-λακταμάσης.

Πολύ λιγότερο συχνή είναι η αύξηση της αντοχής, λόγω της μείωσης της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης, δηλαδή το φάρμακο διεισδύει σε πολύ μικρές δόσεις για να έχει κλινικά σημαντική επίδραση.

Ως προληπτικό μέτρο για την ανάπτυξη ανθεκτικής σε φάρμακα χλωρίδας, είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η ελάχιστη συγκέντρωση καταστολής, η οποία εκφράζει μια ποσοτική εκτίμηση του βαθμού και του φάσματος δράσης, καθώς και την εξάρτηση από τον χρόνο και τη συγκέντρωση. στο αίμα.

Για δοσοεξαρτώμενους παράγοντες (αμινογλυκοσίδες, μετρονιδαζόλη), η εξάρτηση της αποτελεσματικότητας της δράσης από τη συγκέντρωση είναι χαρακτηριστική. στο αίμα και τις εστίες μολυσματικής-φλεγμονώδους διαδικασίας.

Τα φάρμακα, ανάλογα με το χρόνο, απαιτούν επαναλαμβανόμενες ενέσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας για να διατηρηθεί ένα αποτελεσματικό θεραπευτικό συμπύκνωμα. στο σώμα (όλες οι β-λακτάμες, τα μακρολίδια).

Ταξινόμηση των αντιβιοτικών από τον μηχανισμό δράσης

  • φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος (αντιβιοτικά πενικιλλίνης, όλες οι γενεές κεφαλοσπορινών, Βανκομυκίνη).
  • κύτταρα που καταστρέφουν τη φυσιολογική οργάνωση σε μοριακό επίπεδο και εμποδίζουν την κανονική λειτουργία της δεξαμενής μεμβράνης. κύτταρα (πολυμυξίνη);
  • Wed-va, συμβάλλοντας στην καταστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης, αναστέλλοντας το σχηματισμό νουκλεϊνικών οξέων και αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών στο ριβοσωμικό επίπεδο (φάρμακα χλωραμφενικόλη, αριθμός τετρακυκλινών, μακρολίδια, λινκομυκίνη, αμινογλυκοσίδες).
  • αναστολέα ριβονουκλεϊνικά οξέα - πολυμεράσες, κλπ. (Rifampicin, quinols, νιτροϊμιδαζόλες).
  • ανασταλτικές διεργασίες σύνθεσης φυλλικού οξέος (σουλφοναμίδια, διαμινοπυρίδια).

Ταξινόμηση των αντιβιοτικών με χημική δομή και προέλευση

1. Φυσικά - απόβλητα βακτηρίων, μυκήτων, ακτινομύκητων:

  • Gramicidins;
  • Πολυμυξίνη;
  • Ερυθρομυκίνη.
  • Τετρακυκλίνη;
  • Βενζυλοπενικιλλίνες;
  • Κεφαλοσπορίνες, κλπ.

2. Ημισυνθετικά - παράγωγα φυσικών αντιβρωτικών:

  • Οξακιλλίνη;
  • Αμπικιλλίνη;
  • Γενταμυκίνη.
  • Ριφαμπικίνη, κλπ.

3. Συνθετικό, δηλαδή, που λαμβάνεται ως αποτέλεσμα της χημικής σύνθεσης:

Αντιβιοτικά

1. Γενικά χαρακτηριστικά των αντιβιοτικών.

2. Αρχές της θεραπείας με αντιβιοτικά. Παρενέργειες των αντιβιοτικών.

Γενικά χαρακτηριστικά των αντιβιοτικών

Αντιβιοτικά - χημειοθεραπευτικούς παράγοντες σχηματίζεται από μικροοργανισμούς ή που προέρχονται από άλλες φυσικές πηγές, καθώς και τα παράγωγά τους και τα συνθετικά προϊόντα που έχουν την ικανότητα να καταστέλλουν επιλεκτικά παθογόνα ασθένεια του σώματος ή να καθυστερήσουν την ανάπτυξη του καρκίνου (Navashin, Fomina, 1982).

Απαιτήσεις για τα αντιβιοτικά:

- υψηλή εκλεκτικότητα του αντιμικροβιακού φαρμάκου σε δόσεις μη τοξικές για τον μακροοργανισμό.

- την απουσία ή την αργή ανάπτυξη της ανθεκτικότητας των παθογόνων στο φάρμακο κατά τη διαδικασία της χρήσης του ·

- τη διατήρηση της αντιμικροβιακής δράσης στα σωματικά υγρά, τα εκκρίματα και τους ιστούς, την απουσία ή το χαμηλό επίπεδο αδρανοποίησης από πρωτεΐνες ορού, ένζυμα ιστού,

- την καλή απορρόφηση, τη διανομή και την απέκκριση του φαρμάκου, παρέχοντας θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο αίμα, τους ιστούς και τα σωματικά υγρά, τα οποία πρέπει να επιτευχθούν γρήγορα και να διατηρηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα.

- βολική μορφή δοσολογίας για χρήση από διαφορετικές ηλικιακές ομάδες ζώων, εξασφαλίζοντας μέγιστο αποτέλεσμα και σταθερότητα υπό κανονικές συνθήκες αποθήκευσης.

Παρόλο που κανένα από τα χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά δεν ανταποκρίνεται πλήρως στις απαιτήσεις αυτές, όλα αυτά είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία ορισμένων ασθενειών και είναι σχετικά αβλαβή για τον μακροοργανισμό.

Αντιβιοτική ταξινόμηση:

I. Σύμφωνα με τη μέθοδο παραλαβής.

1. Βιοσυνθετικά (φυσικά). Λαμβάνεται βιοσυνθετικά, καλλιεργώντας μικροοργανισμούς-παραγωγούς σε ειδικό θρεπτικό μέσο διατηρώντας ταυτόχρονα στειρότητα, βέλτιστη θερμοκρασία, αερισμό.

2. Ημισυνθετικά (διάφορες ρίζες συνδέονται με τη βιοσυνθετική βάση).

3. Συνθετικό (παράγεται με χημική σύνθεση).

Ii. Ανάλογα με τον βαθμό καθαρισμού:

1. αποφλοιωμένη - φαρμακοποιία ·

3. μητρική φάρμακα.

Αποφλοιωμένο - περιέχουν μόνο αντιβιοτική έναρξη, χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική για τη θεραπεία ασθενειών με εντερική ή παρεντερική χρήση,

Ημιτελή προϊόντα - κοντά σε καθαρισμένα, έχουν υψηλή αντιμικροβιακή δράση, αλλά για ορισμένους δείκτες δεν χρησιμοποιούνται για ιατρική πρακτική και χρησιμοποιούνται αποκλειστικά στην κτηνιατρική.

Ιθαγενής φάρμακα. Έχουν χαμηλό βαθμό καθαρισμού, που συνήθως παράγεται με το θρεπτικό μέσο, ​​ωστόσο, εκτός από το αντιβιοτικό που περιέχουν βιταμίνες, ένζυμα, πρωτεΐνες, και χρησιμοποιούνται ως αυξητικοί παράγοντες και τα ζώα πάχυνσης.

Iii. Σύμφωνα με το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης:

1. Στενά φάσμα (ενεργώντας επιλεκτικά μόνο σε βακτήρια Gr (βιοσυνθετικές πενικιλίνες, μακρολίδια) ή μόνο για Gr- βακτήρια (πολυμυξίνη).

2. Ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας (τετρακυκλίνες, κεφαλοσπορίνες, λεβομυκετίνη, αμινογλυκοσίδες κλπ.), Που καταστέλλουν τα βακτήρια Gr - και Gr - και άλλους μολυσματικούς παράγοντες.

Ομάδα μικροοργανισμών - στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι, παθογόνα του άνθρακα, ερυσίπελα, διφθερίτιδα, κλωστρίδια.

Gr - μικροοργανισμοί - γονοκοκκικοί, μηνιγγοκοκκικοί, Ε. Coli, Salmonella, Brucella, Proteus, ο αιτιολογικός παράγοντας της πανώλης.

Τι είναι τα αντιβιοτικά;

Τα αντιβιοτικά είναι φάρμακα που έχουν επιβλαβή και καταστροφική επίδραση στα μικρόβια. Ταυτόχρονα, αντίθετα με τα απολυμαντικά και τα αντισηπτικά, τα αντιβιοτικά έχουν χαμηλή τοξικότητα στο σώμα και είναι κατάλληλα για στοματική χορήγηση.

Τα αντιβιοτικά είναι μόνο ένα κλάσμα όλων των αντιβακτηριακών παραγόντων. Εκτός αυτών, οι αντιβακτηριακοί παράγοντες περιλαμβάνουν:

  • σουλφοναμίδια (φθαλαζόλιο, σουλφαυλικό νάτριο, σουλφαζίνη, στάδιοζόλιο, σουλφαλένιο, κτλ.).
  • παράγωγα κινολόνης (φθοροκινολόνες - ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, κλπ.) ·
  • αντισηφιλικούς παράγοντες (βενζυλοπενικιλλίνες, παρασκευάσματα βισμούθιου, ενώσεις ιωδίου, κλπ.).
  • φάρμακα κατά της φυματίωσης (ριμφαπικίνη, καναμυκίνη, ισονιαζίδη, κλπ.) ·
  • άλλα συνθετικά φάρμακα (φουρασιλίνη, φουραζολιδόνη, μετρονιδαζόλη, νιτροξολίνη, ρινοναζίδη, κλπ.).

Τα αντιβιοτικά είναι παρασκευάσματα βιολογικής προέλευσης, αποκτώνται με τη χρήση μανιταριών (ακτινοβολία, μούχλα), καθώς και με τη βοήθεια ορισμένων βακτηρίων. Επίσης, τα ανάλογα και τα παράγωγά τους λαμβάνονται με τεχνητό - συνθετικό - με.

Ποιος εφευρέθηκε το πρώτο αντιβιοτικό;

Το πρώτο αντιβιοτικό, το Penicillin, ανακαλύφθηκε από τον Βρετανό επιστήμονα Alexander Fleming το 1929. Ο επιστήμονας παρατήρησε ότι το καλούπι που είχε εισέλθει τυχαία και βλαστήθηκε στο τρυβλίο Petri είχε πολύ ενδιαφέρουσα επίδραση στις αναπτυσσόμενες αποικίες βακτηρίων: όλα τα βακτήρια γύρω από το καλούπι πέθαναν. Έχοντας ενδιαφερθεί για αυτό το φαινόμενο και έχοντας μελετήσει την ουσία που απελευθερώνεται από τη μούχλα, ο επιστήμονας απομόνωσε την αντιβακτηριακή ουσία και την ονόμασε "Πενικιλλίνη".

Ωστόσο, η παραγωγή φαρμάκων από την εν λόγω ουσία φάνηκε πολύ δύσκολη και δεν συμμετείχε σε αυτές. Το έργο αυτό συνεχίστηκε γι 'αυτόν από τους Howard Florey και Ernst Boris Chain. Αναπτύχθηκαν μέθοδοι για τον καθαρισμό της πενικιλλίνης και την έβαλαν σε εκτεταμένη παραγωγή. Αργότερα, και οι τρεις επιστήμονες απονεμήθηκαν το βραβείο Νόμπελ για την ανακάλυψή τους. Ένα ενδιαφέρον γεγονός ήταν ότι δεν κατοχύρωσαν την ανακάλυψή τους. Εξήγησαν αυτό λέγοντας ότι ένα φάρμακο που έχει την ικανότητα να βοηθά όλη την ανθρωπότητα δεν πρέπει να αποτελεί τρόπο κέρδους. Χάρη στην ανακάλυψή τους, με τη βοήθεια πενικιλλίνης, πολλές μολυσματικές ασθένειες είχαν καταρριφθεί και η ανθρώπινη ζωή παρατάθηκε κατά τριάντα χρόνια.

Στη Σοβιετική Ένωση, περίπου την ίδια εποχή, η "δεύτερη" ανακάλυψη της πενικιλλίνης έγινε από μια γυναίκα-επιστήμονα Ζίνανα Ερμολγιέβα. Η ανακάλυψη έγινε το 1942, κατά τη διάρκεια του Μεγάλου Πατριωτικού Πολέμου. Εκείνη την εποχή, οι μη θανατηφόροι τραυματισμοί συχνά συνοδεύονταν από μολυσματικές επιπλοκές και είχαν ως αποτέλεσμα το θάνατο των στρατιωτών. Η ανακάλυψη του αντιβακτηριακού φαρμάκου έκανε μια σημαντική ανακάλυψη στη στρατιωτική ιατρική του πεδίου και κατέστησε δυνατή τη διάσωση εκατομμυρίων ζωών, που μπορεί να έχουν καθορίσει την πορεία του πολέμου.

Αντιβιοτική ταξινόμηση

Πολλές ιατρικές συστάσεις για τη θεραπεία ορισμένων βακτηριακών λοιμώξεων περιέχουν σκευάσματα όπως "ένα αντιβιοτικό μιας τέτοιας και μιας τέτοιας σειράς", για παράδειγμα: ένα αντιβιοτικό της σειράς πενικιλλίνης, μία σειρά τετρακυκλίνης και ούτω καθεξής. Στην περίπτωση αυτή εννοείται η χημική υποδιαίρεση του αντιβιοτικού. Για να περιηγηθείτε σε αυτά, αρκεί να στραφείτε στην κύρια ταξινόμηση των αντιβιοτικών.

Πώς λειτουργούν τα αντιβιοτικά;

Κάθε αντιβιοτικό έχει ένα φάσμα δράσης. Αυτό είναι το πλάτος της περιμέτρου των διαφόρων τύπων βακτηρίων στα οποία δρα το αντιβιοτικό. Γενικά, τα βακτηρίδια μπορούν να χωριστούν σε δομή σε τρεις μεγάλες ομάδες:

  • με παχύ κυτταρικό τοίχωμα - θετικά κατά Gram βακτηρίδια (παθογόνα του πονόλαιμου, οστρακιού, φλεγμονώδεις ασθένειες, λοιμώξεις του αναπνευστικού, κ.λπ.).
  • με ένα λεπτό κυτταρικό τοίχωμα - gram-αρνητικά βακτήρια (αιτιολογικοί παράγοντες της σύφιλης, γονόρροια, χλαμύδια, εντερικές λοιμώξεις κλπ.).
  • χωρίς κυτταρικό τοίχωμα - (παθογόνα μυκοπλάσμωσης, ουρεαπλασμό).

Τα αντιβιοτικά, με τη σειρά τους, χωρίζονται σε:

  • που ενεργούν ως επί το πλείστον σε θετικά κατά gram βακτήρια (βενζυλοπενικιλλίνες, μακρολίδια).
  • που δρα ως επί το πλείστον σε αρνητικά κατά Gram βακτήρια (πολυμυξίνες, αζτρεονάμη, κλπ.).
  • ενεργώντας και στις δύο ομάδες βακτηριδίων - αντιβιοτικά με ευρύ φάσμα (καρβαπενέμες, αμινογλυκοσίδες, τετρακυκλίνες, λεβομυκετίνη, κεφαλοσπορίνες κλπ.) ·

Τα αντιβιοτικά μπορούν να προκαλέσουν το θάνατο βακτηρίων (βακτηριοκτόνο εκδήλωση) ή να αναστείλουν την αναπαραγωγή τους (βακτηριοστατική εκδήλωση).

Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης, αυτά τα φάρμακα χωρίζονται σε 4 ομάδες:

  • φάρμακα της πρώτης ομάδας: πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες και γλυκοπεπτίδια - δεν επιτρέπουν στα βακτήρια να συνθέσουν το κυτταρικό τοίχωμα - το βακτήριο στερείται εξωτερικής προστασίας.
  • φάρμακα της δεύτερης ομάδας: πολυπεπτίδια - αύξηση της διαπερατότητας της βακτηριακής μεμβράνης. Η μεμβράνη είναι το μαλακό κέλυφος που περικλείει το βακτήριο. Σε gram-αρνητικά βακτηρίδια - η μεμβράνη είναι το κύριο "κάλυμμα" του μικροοργανισμού, καθώς δεν έχουν κυτταρικό τοίχωμα. Καταστρέφοντας τη διαπερατότητά του, το αντιβιοτικό ανατρέπει την ισορροπία των χημικών μέσα στο κύτταρο, γεγονός που οδηγεί στο θάνατό του.
  • φάρμακα της τρίτης ομάδας: μακρολίδες, αζαλίδια, vevomycetin, αμινογλυκοσίδες, lincosamides - παραβιάζουν τη σύνθεση της μικροβιακής πρωτεΐνης, προκαλώντας το θάνατο του βακτηρίου ή την καταστολή της αναπαραγωγής του.
  • φάρμακα της τέταρτης ομάδας: ριμφαπικίνη - παραβιάζουν τη σύνθεση του γενετικού κώδικα (RNA).

Η χρήση αντιβιοτικών για γυναικολογικές και αφροδίσια νοσήματα

Όταν επιλέγετε ένα αντιβιοτικό, είναι σημαντικό να εξετάσετε ακριβώς ποιο παθογόνο προκάλεσε την ασθένεια.


Εάν πρόκειται για υπόστρωμα παθογόνου μικροβίου (δηλαδή, συνήθως βρίσκεται στο δέρμα ή βλεννογόνο και δεν προκαλεί ασθένεια), τότε η φλεγμονή θεωρείται μη ειδική. Πιο συχνά, τέτοιες μη ειδικές φλεγμονές προκαλούνται από Escherichia coli, ακολουθούμενη από Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Λιγότερο συχνά - θετικά κατά Gram βακτήρια (εντερόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, κλπ.). Συχνά υπάρχει συχνά ένας συνδυασμός 2 ή περισσότερων βακτηρίων. Κατά κανόνα, με μη ειδικούς πόνους στην ουροδόχο κύστη, χορηγείται ένα ευρύ φάσμα θεραπείας στις κεφαλοσπορίνες τρίτης γενεάς (Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefixim), φθοροκινολόνη (Ofloxacin, Ciprofloxacin), νιτροφουράνιο (Furadolumine) τριμοξαζόλη).

Εάν ο μικροοργανισμός είναι ο αιτιολογικός παράγοντας της γεννητικής λοίμωξης, η φλεγμονή είναι ειδική και επιλέγεται το κατάλληλο αντιβιοτικό:

  • Για τη θεραπεία της σύφιλης χρησιμοποιούνται κυρίως πενικιλλίνες (Bicillin, Benzylpenicillin, sodium salt), λιγότερο συχνά - τετρακυκλίνες, μακρολίδια, αζαλίδια, κεφαλοσπορίνες.
  • για τη θεραπεία της γονόρροιας - κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς (Ceftriaxone, Cefixime), λιγότερο συχνά - φθοροκινολόνες (Ciprofloxacin, Ofloxacin).
  • για τη θεραπεία λοιμώξεων από χλαμύδια, μυκόπλασμα και ουρεπλάσμα - χρησιμοποιούνται αζαλίδια (Αζιθρομυκίνη) και τετρακυκλίνες (Δοξυκυκλίνη).
  • Για τη θεραπεία της τριχομονάσης, χρησιμοποιούνται παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης (μετρονιδαζόλη).

Αντιβιοτικά: ταξινόμηση, κανόνες και χαρακτηριστικά εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά - μια τεράστια ομάδα βακτηριοκτόνων φαρμάκων, καθένα από τα οποία χαρακτηρίζεται από το φάσμα δράσης της, τις ενδείξεις χρήσης και την παρουσία ορισμένων επιδράσεων

Τα αντιβιοτικά είναι ουσίες που μπορούν να εμποδίσουν την ανάπτυξη μικροοργανισμών ή να τα καταστρέψουν. Σύμφωνα με τον ορισμό της GOST, τα αντιβιοτικά περιλαμβάνουν ουσίες φυτικής, ζωικής ή μικροβιακής προέλευσης. Επί του παρόντος, ο ορισμός αυτός είναι κάπως ξεπερασμένος, δεδομένου ότι δημιουργήθηκε ένας τεράστιος αριθμός συνθετικών ναρκωτικών, αλλά τα φυσικά αντιβιοτικά χρησίμευαν ως πρωτότυπο για τη δημιουργία τους.

Το ιστορικό των αντιμικροβιακών φαρμάκων αρχίζει το 1928, όταν ο Α. Φλέμινγκ ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά πενικιλλίνη. Αυτή η ουσία ανακαλύφθηκε ακριβώς και δεν δημιουργήθηκε, όπως πάντα υπήρχε στη φύση. Στη φύση, μικροσκοπικοί μύκητες του γένους Penicillium το παράγουν, προστατεύοντάς τους από άλλους μικροοργανισμούς.

Σε λιγότερο από 100 χρόνια, έχουν δημιουργηθεί περισσότερα από εκατό διαφορετικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Ορισμένα από αυτά είναι ήδη ξεπερασμένα και δεν χρησιμοποιούνται στη θεραπεία, και ορισμένα από αυτά εισάγονται μόνο στην κλινική πρακτική.

Συνιστούμε να δείτε το βίντεο, το οποίο αναφέρει λεπτομερώς το ιστορικό του αγώνα της ανθρωπότητας με τα μικρόβια και την ιστορία της δημιουργίας των πρώτων αντιβιοτικών:

Πώς λειτουργούν τα αντιβιοτικά

Όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα σχετικά με την επίδραση στους μικροοργανισμούς μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες:

  • βακτηριοκτόνο - άμεση αιτία θανάτου μικροβίων,
  • βακτηριοστατική - παρεμβαίνει στην αναπαραγωγή μικροοργανισμών. Δεν είναι δυνατό να αναπτυχθούν και να πολλαπλασιαστούν, τα βακτηρίδια καταστρέφονται από το ανοσοποιητικό σύστημα ενός άρρωστου.

Τα αντιβιοτικά εφαρμόζουν τα αποτελέσματά τους με πολλούς τρόπους: μερικά από αυτά παρεμποδίζουν τη σύνθεση των μικροβιακών νουκλεϊνικών οξέων. άλλοι αλληλεπιδρούν με τη σύνθεση βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, άλλοι αλληλεπιδρούν με την πρωτεϊνική σύνθεση και το τέταρτο εμποδίζουν τις λειτουργίες των αναπνευστικών ενζύμων.

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών

Αντιβιοτικές ομάδες

Παρά την ποικιλομορφία αυτής της ομάδας φαρμάκων, όλα αυτά μπορούν να αποδοθούν σε διάφορους κύριους τύπους. Η βάση αυτής της ταξινόμησης είναι η χημική δομή - τα φάρμακα από την ίδια ομάδα έχουν παρόμοιο χημικό τύπο, που διαφέρουν μεταξύ τους από την παρουσία ή την απουσία ορισμένων θραυσμάτων μορίων.

Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών συνεπάγεται την παρουσία ομάδων:

  1. Παράγωγα πενικιλλίνης. Αυτό περιλαμβάνει όλα τα φάρμακα που βασίζονται στο πρώτο αντιβιοτικό. Σε αυτή την ομάδα διακρίνονται οι ακόλουθες υποομάδες ή γενεές παρασκευασμάτων πενικιλλίνης:
  • Φυσική βενζυλοπενικιλλίνη, η οποία συντίθεται από μύκητες, και ημι-συνθετικά φάρμακα: μεθικιλλίνη, ναφιλίνη.
  • Συνθετικά φάρμακα: καρμπενικιλλίνη και τικαρκιλλίνη, με ευρύτερο φάσμα αποτελεσμάτων.
  • Metcillam και azlocillin, έχοντας ένα ακόμα ευρύτερο φάσμα δράσης.
  1. Κεφαλοσπορίνες - οι πλησιέστεροι συγγενείς των πενικιλινών. Το πρώτο αντιβιοτικό αυτής της ομάδας, Cefazolin C, παράγεται από τους μύκητες του γένους Cephalosporium. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας έχουν ως επί το πλείστον βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, δηλαδή, σκοτώνουν μικροοργανισμούς. Διάφορες γενεές κεφαλοσπορινών διακρίνονται:
  • 1η γενιά: cefazolin, cefalexin, cefradine και άλλα.
  • Παραγωγή ΙΙ: κεφουλοδίνη, κεφαμανδολόλη, κεφουροξίμη.
  • Γενιά III: κεφοταξίμη, κεφταζιδίμη, κεφοδιζίνη.
  • Γενιά IV: cefpyr.
  • 5η γενιά: κεφτοσάν, κεφτοπιμπρόλη.

Οι διαφορές μεταξύ των διαφόρων ομάδων οφείλονται κυρίως στην αποτελεσματικότητά τους - οι μετέπειτα γενιές έχουν μεγαλύτερο φάσμα δράσης και είναι πιο αποτελεσματικές. Οι κεφαλοσπορίνες 1 και 2 γενιές στην κλινική πρακτική χρησιμοποιούνται σήμερα πολύ σπάνια, οι περισσότερες από αυτές δεν παράγονται ούτε καν.

  1. Μακρολίδες - παρασκευάσματα με σύνθετη χημική δομή που έχουν βακτηριοστατική επίδραση σε ευρύ φάσμα μικροβίων. Εκπρόσωποι: αζιθρομυκίνη, ισμαμυκίνη, δαζαμυκίνη, λευκομυκίνη και αρκετοί άλλοι. Τα μακρολίδια θεωρούνται ένα από τα ασφαλέστερα αντιβακτηριακά φάρμακα - μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμη και για έγκυες γυναίκες. Τα αζαλίδια και οι κετολίδες είναι ποικιλίες μακορλιδών με διαφορές στη δομή των ενεργών μορίων.

Ένα άλλο πλεονέκτημα αυτής της ομάδας φαρμάκων - είναι σε θέση να διεισδύσουν στα κύτταρα του ανθρώπινου σώματος, πράγμα που τα καθιστά αποτελεσματικά στη θεραπεία ενδοκυτταρικών λοιμώξεων: χλαμύδια, μυκοπλάσμωση.

  1. Αμινογλυκοσίδες. Αντιπρόσωποι: γενταμικίνη, αμικασίνη, καναμυκίνη. Αποτελεσματική κατά ενός μεγάλου αριθμού αερόβιων αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών. Αυτά τα φάρμακα θεωρούνται τα πιο τοξικά, μπορεί να οδηγήσει σε πολύ σοβαρές επιπλοκές. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, της φουρουλκώσεως.
  2. Τετρακυκλίνες. Βασικά αυτά τα ημι-συνθετικά και συνθετικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν: τετρακυκλίνη, δοξυκυκλίνη, μινοκυκλίνη. Αποτελεσματικό εναντίον πολλών βακτηρίων. Το μειονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι η διασταυρούμενη αντοχή, δηλαδή, οι μικροοργανισμοί που έχουν αναπτύξει αντίσταση σε ένα φάρμακο δεν θα είναι ευαίσθητοι σε άλλους από αυτή την ομάδα.
  3. Φθοροκινολόνες. Αυτά είναι πλήρως συνθετικά ναρκωτικά που δεν έχουν το φυσικό τους αντίστοιχο. Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται στην πρώτη γενιά (πεφλοξακίνη, σιπροφλοξασίνη, νορφλοξακίνη) και η δεύτερη (λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη). Χρησιμοποιείται συχνότερα για τη θεραπεία λοιμώξεων της ανώτερης αναπνευστικής οδού (ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα) και του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία).
  4. Λινκοσαμίδες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το φυσικό αντιβιοτικό λινκομυκίνη και το παράγωγο της κλινδαμυκίνη. Έχουν βακτηριοστατικά και βακτηριοκτόνα αποτελέσματα, η επίδραση εξαρτάται από τη συγκέντρωση.
  5. Καρβαπενέμες. Αυτό είναι ένα από τα πιο σύγχρονα αντιβιοτικά που δρουν σε μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας ανήκουν στα αποθεματικά αντιβιοτικά, δηλαδή, χρησιμοποιούνται στις πιο δύσκολες περιπτώσεις όταν άλλα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά. Αντιπρόσωποι: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Πολυμυξίνη. Αυτά είναι εξαιρετικά εξειδικευμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από το πυροκυάνικο ραβδί. Η πολυμυξίνη Μ και Β είναι πολυμυξίνες. Το μειονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι τοξικό για το νευρικό σύστημα και τα νεφρά.
  7. Φάρμακα κατά της φυματίωσης. Αυτή είναι μια ξεχωριστή ομάδα φαρμάκων που έχουν έντονη επίδραση στο βακίλο του φυματιδίου. Αυτές περιλαμβάνουν ριφαμπικίνη, ισονιαζίδη και PAS. Άλλα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία της φυματίωσης, αλλά μόνο αν έχει αναπτυχθεί ανθεκτικότητα σε αυτά τα φάρμακα.
  8. Αντιμυκητιακοί παράγοντες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιάσεων - μυκητιασικές βλάβες: αμφοθρετίνη Β, νυστατίνη, φλουκοναζόλη.

Αντιβιοτικές χρήσεις

Τα αντιβακτηριακά φάρμακα έρχονται σε διάφορες μορφές: δισκία, σκόνη, από τα οποία προετοιμάζουν μια ένεση, αλοιφές, σταγόνες, σπρέι, σιρόπι, κεριά. Οι κύριες μέθοδοι χρήσης αντιβιοτικών:

  1. Προφορικά - από του στόματος λήψη. Μπορείτε να πάρετε το φάρμακο με τη μορφή δισκίου, κάψουλας, σιροπιού ή σκόνης. Η συχνότητα χορήγησης εξαρτάται από τον τύπο των αντιβιοτικών, για παράδειγμα, η αζιθρομυκίνη λαμβάνεται μία φορά την ημέρα και η τετρακυκλίνη λαμβάνεται 4 φορές την ημέρα. Για κάθε τύπο αντιβιοτικού υπάρχουν συστάσεις που δείχνουν πότε πρέπει να ληφθεί - πριν από τα γεύματα, κατά τη διάρκεια ή μετά. Από αυτό εξαρτάται η αποτελεσματικότητα της θεραπείας και η σοβαρότητα των παρενεργειών. Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται μερικές φορές σε μικρά παιδιά με τη μορφή σιροπιού - είναι ευκολότερο για τα παιδιά να πίνουν το υγρό από το να καταπιούν ένα χάπι ή μια κάψουλα. Επιπλέον, το σιρόπι μπορεί να γλυκαίνεται για να απαλλαγεί από την δυσάρεστη ή πικρή γεύση του ίδιου του φαρμάκου.
  2. Ένεση - με τη μορφή ενδομυϊκών ή ενδοφλέβιων ενέσεων. Με αυτή τη μέθοδο, το φάρμακο εισέρχεται γρήγορα στην εστία της λοίμωξης και είναι πιο ενεργό. Το μειονέκτημα αυτής της μεθόδου χορήγησης είναι ο πόνος όταν τρυπιέται. Εφαρμόστε ενέσεις για μέτριες και σοβαρές ασθένειες.

Σημαντικό: Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται αποκλειστικά από νοσοκόμα σε κλινική ή νοσοκομείο! Στο σπίτι, αντιβιοτικά prick απολύτως δεν συνιστάται.

  1. Τοπικό - την εφαρμογή αλοιφών ή κρέμας απευθείας στο σημείο της λοίμωξης. Αυτή η μέθοδος χορήγησης φαρμάκων χρησιμοποιείται κυρίως για μολύνσεις του δέρματος - ερυγώδους φλεγμονής, καθώς και στην οφθαλμολογία - για λοιμώδη βλάβη των ματιών, για παράδειγμα, αλοιφή τετρακυκλίνης για επιπεφυκίτιδα.

Η οδός χορήγησης καθορίζεται μόνο από το γιατρό. Αυτό λαμβάνει υπόψη πολλούς παράγοντες: την απορρόφηση του φαρμάκου στο γαστρεντερικό σωλήνα, την κατάσταση του πεπτικού συστήματος στο σύνολό του (σε ορισμένες ασθένειες, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται και η αποτελεσματικότητα της θεραπείας μειώνεται). Μερικά φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν μόνο με έναν τρόπο.

Κατά την ένεση είναι απαραίτητο να γνωρίζουμε τι μπορεί να διαλύσει τη σκόνη. Για παράδειγμα, το Abaktal μπορεί να αραιωθεί μόνο με γλυκόζη, αφού όταν χρησιμοποιείται χλωριούχο νάτριο καταστρέφεται, πράγμα που σημαίνει ότι η θεραπεία θα είναι αναποτελεσματική.

Ευαισθησία στα αντιβιοτικά

Κάθε οργανισμός αργά ή γρήγορα θα συνηθίσει στις πιο δύσκολες συνθήκες. Αυτή η δήλωση ισχύει επίσης και σε σχέση με τους μικροοργανισμούς - ως απάντηση στη μακροχρόνια έκθεση σε αντιβιοτικά, τα μικρόβια αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτά. Η έννοια της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά έχει εισαχθεί στην ιατρική πρακτική - πόσο αποτελεσματικά ένα συγκεκριμένο φάρμακο επηρεάζει το παθογόνο.

Κάθε συνταγή αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στη γνώση της ευαισθησίας του παθογόνου παράγοντα. Στην ιδανική περίπτωση, πριν συνταγογραφήσει το φάρμακο, ο γιατρός θα πρέπει να διεξάγει ανάλυση ευαισθησίας και να συνταγογραφήσει το πιο αποτελεσματικό φάρμακο. Αλλά ο χρόνος για μια τέτοια ανάλυση είναι στην καλύτερη περίπτωση λίγες μέρες, και κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μια μόλυνση μπορεί να οδηγήσει στο πιο λυπηρό αποτέλεσμα.

Πιάτο Petri για τον προσδιορισμό της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά

Ως εκ τούτου, σε περίπτωση μόλυνσης με ανεξήγητο παθογόνο, οι γιατροί συνταγογραφούν φάρμακα εμπειρικά - λαμβάνοντας υπόψη τον πιο πιθανό αιτιολογικό παράγοντα, με γνώση της επιδημιολογικής κατάστασης σε μια συγκεκριμένη περιοχή και νοσοκομείο. Για το σκοπό αυτό, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος.

Μετά την εκτέλεση της ανάλυσης ευαισθησίας, ο γιατρός έχει την ευκαιρία να αλλάξει το φάρμακο σε πιο αποτελεσματικό. Η αντικατάσταση του φαρμάκου μπορεί να γίνει χωρίς την επίδραση της θεραπείας για 3-5 ημέρες.

Αποτελεσματικότερος αιτιολογικός στόχος των αντιβιοτικών. Ταυτόχρονα, αποδεικνύεται η προέλευση της ασθένειας - ένας βακτηριολογικός έλεγχος καθορίζει τον τύπο του παθογόνου παράγοντα. Στη συνέχεια ο γιατρός επιλέγει ένα συγκεκριμένο φάρμακο για το οποίο το μικρόβιο δεν έχει αντίσταση (αντίσταση).

Τα αντιβιοτικά είναι πάντα αποτελεσματικά;

Τα αντιβιοτικά ενεργούν μόνο σε βακτήρια και μύκητες! Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί. Υπάρχουν μερικά χιλιάδες είδη βακτηρίων, μερικά από τα οποία συνυπάρχουν κανονικά με ανθρώπους - πάνω από 20 είδη βακτηρίων ζουν στο παχύ έντερο. Ορισμένα βακτήρια είναι υπό όρους παθογόνα - γίνονται η αιτία της νόσου μόνο κάτω από ορισμένες συνθήκες, για παράδειγμα, όταν εισέρχονται σε ένα περιβάλλον που είναι άτυπη γι 'αυτούς. Για παράδειγμα, πολύ συχνά, η προστατίτιδα προκαλείται από το Ε. Coli, το οποίο ανεβαίνει στον προστάτη από το ορθό.

Παρακαλώ σημειώστε: τα αντιβιοτικά είναι απολύτως αναποτελεσματικά στις ιογενείς ασθένειες. Οι ιοί είναι πολλές φορές μικρότεροι από τα βακτηρίδια και τα αντιβιοτικά απλά δεν έχουν σημείο εφαρμογής των ικανοτήτων τους. Επομένως, τα αντιβιοτικά για κρυολογήματα δεν έχουν αποτέλεσμα, όπως το κρύο στο 99% των περιπτώσεων που προκαλούνται από ιούς.

Τα αντιβιοτικά για βήχα και βρογχίτιδα μπορεί να είναι αποτελεσματικά εάν τα φαινόμενα αυτά προκαλούνται από βακτήρια. Κατανοήστε τι προκάλεσε η νόσος μπορεί να είναι μόνο γιατρός - γι 'αυτό ο ίδιος συνταγογραφεί αιματολογικές εξετάσεις, εάν είναι απαραίτητο - μια μελέτη των πτυέλων, εάν φύγει.

Σημαντικό: είναι απαράδεκτο να συνταγογραφείτε αντιβιοτικά στον εαυτό σας! Αυτό θα οδηγήσει μόνο στο γεγονός ότι ορισμένα παθογόνα θα αναπτύξουν αντίσταση, και την επόμενη φορά που η ασθένεια θα είναι πολύ πιο δύσκολο να θεραπευτεί.

Φυσικά, τα αντιβιοτικά για τον πονόλαιμο είναι αποτελεσματικά - αυτή η ασθένεια είναι αποκλειστικά βακτηριακής φύσης, που προκαλείται από τους στρεπτόκοκκους ή τους σταφυλόκοκκους. Για τη θεραπεία της στηθάγχης, χρησιμοποιούνται τα πιο απλά αντιβιοτικά - πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη. Το πιο σημαντικό πράγμα για την αντιμετώπιση του πονόλαιμου είναι η συμμόρφωση με την πολλαπλότητα της φαρμακευτικής αγωγής και τη διάρκεια της θεραπείας - τουλάχιστον 7 ημέρες. Μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο αμέσως μετά την έναρξη της πάθησης, η οποία συνήθως παρατηρείται για 3-4 ημέρες. Μη συγχέετε τον πραγματικό πονόλαιμο με την αμυγδαλίτιδα, που μπορεί να προέρχεται από ιό.

Παρακαλώ σημειώστε: ένας πλημμυρισμένος πονόλαιμος μπορεί να προκαλέσει οξύ ρευματικό πυρετό ή σπειραματονεφρίτιδα!

Η φλεγμονή των πνευμόνων μπορεί να είναι βακτηριακής και ιικής προέλευσης. Τα βακτήρια προκαλούν πνευμονία σε 80% των περιπτώσεων, επομένως ακόμη και με τον εμπειρικό χαρακτηρισμό των αντιβιοτικών με πνευμονία έχουν καλή επίδραση. Στην ιογενή πνευμονία, τα αντιβιοτικά δεν έχουν θεραπευτική δράση, αν και παρεμποδίζουν την προσκόλληση της βακτηριακής χλωρίδας στη φλεγμονώδη διαδικασία.

Αντιβιοτικά και Αλκοόλ

Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αντιβιοτικών σε σύντομο χρονικό διάστημα δεν οδηγεί σε κάτι καλό. Ορισμένα φάρμακα καταστρέφονται στο ήπαρ, όπως το αλκοόλ. Η παρουσία αντιβιοτικού και οινοπνεύματος στο αίμα δίνει ισχυρό φορτίο στο ήπαρ - απλά δεν έχει χρόνο να εξουδετερώσει την αιθυλική αλκοόλη. Ως αποτέλεσμα, η πιθανότητα εμφάνισης δυσάρεστων συμπτωμάτων: ναυτία, έμετος, εντερικές διαταραχές.

Σημαντικό: πολλά φάρμακα αλληλεπιδρούν με το αλκοόλ σε χημικό επίπεδο, με αποτέλεσμα να μειώνεται άμεσα το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν μετρονιδαζόλη, χλωραμφενικόλη, κεφοπεραζόνη και πολλά άλλα. Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αυτών των φαρμάκων μπορεί όχι μόνο να μειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα, αλλά και να οδηγήσει σε δύσπνοια, σπασμούς και θάνατο.

Φυσικά, μερικά αντιβιοτικά μπορούν να ληφθούν στο πλαίσιο χρήσης αλκοόλ, αλλά γιατί να διακινδυνεύσει η υγεία; Είναι καλύτερο να αποφεύγετε το αλκοόλ για λίγο - μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας σπανίως υπερβαίνει τις 1,5-2 εβδομάδες.

Αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες γυναίκες υποφέρουν από μολυσματικές ασθένειες όχι λιγότερο από όλες τις άλλες. Αλλά η θεραπεία με έγκυες γυναίκες με αντιβιοτικά είναι πολύ δύσκολη. Στο σώμα μιας εγκύου γυναίκας, το έμβρυο μεγαλώνει και αναπτύσσεται - ένα αγέννητο παιδί, πολύ ευαίσθητο σε πολλές χημικές ουσίες. Η κατάποση αντιβιοτικών στον αναπτυσσόμενο οργανισμό μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη εμβρυϊκών δυσπλασιών, τοξική βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα του εμβρύου.

Στο πρώτο τρίμηνο, είναι επιθυμητό να αποφευχθεί η χρήση αντιβιοτικών γενικά. Κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, ο διορισμός τους είναι πιο ασφαλής, αλλά, αν είναι δυνατόν, πρέπει να περιοριστεί.

Η άρνηση του διορισμού αντιβιοτικών σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να είναι στις εξής ασθένειες:

  • Πνευμονία;
  • πονόλαιμο?
  • πυελονεφρίτιδα.
  • μολυσμένα τραύματα.
  • σήψη;
  • ειδικές λοιμώξεις: βρουκέλλωση, μπορέλλωση;
  • γεννητικές λοιμώξεις: σύφιλη, γονόρροια.

Ποια αντιβιοτικά μπορούν να συνταγογραφηθούν για έγκυες;

Η πενικιλλίνη, τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης, η ερυθρομυκίνη, η δαζαμυκίνη δεν έχουν σχεδόν καμία επίδραση στο έμβρυο. Η πενικιλλίνη, αν και περνά μέσα από τον πλακούντα, δεν επηρεάζει αρνητικά το έμβρυο. Η κεφαλοσπορίνη και άλλα ονομαζόμενα φάρμακα διεισδύουν στον πλακούντα σε εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις και δεν είναι ικανές να βλάψουν το αγέννητο μωρό.

Τα υπό όρους φάρμακα περιλαμβάνουν μετρονιδαζόλη, γενταμικίνη και αζιθρομυκίνη. Διορίζονται μόνο για λόγους υγείας, όταν τα οφέλη για τις γυναίκες υπερτερούν των κινδύνων για το παιδί. Τέτοιες καταστάσεις περιλαμβάνουν σοβαρή πνευμονία, σήψη και άλλες σοβαρές λοιμώξεις στις οποίες μια γυναίκα μπορεί απλά να πεθάνει χωρίς αντιβιοτικά.

Ποιο από τα φάρμακα δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα ακόλουθα φάρμακα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες:

  • αμινογλυκοζίτες - μπορεί να οδηγήσει σε συγγενή κώφωση (εξαίρεση - γενταμικίνη).
  • κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη - σε πειράματα είχε τοξική επίδραση στα έμβρυα των ζώων.
  • φθοροκινολόνες.
  • τετρακυκλίνη - παραβιάζει το σχηματισμό του οστικού συστήματος και των δοντιών.
  • χλωραμφενικόλη - είναι επικίνδυνο στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης λόγω της αναστολής των λειτουργιών του μυελού των οστών στο παιδί.

Για ορισμένα αντιβακτηριακά φάρμακα, δεν υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Ο λόγος είναι απλός - δεν κάνουν πειράματα σε έγκυες γυναίκες για να καθορίσουν την τοξικότητα των ναρκωτικών. Τα πειράματα σε ζώα δεν επιτρέπουν την εξαίρεση όλων των αρνητικών επιπτώσεων με 100% βεβαιότητα, καθώς ο μεταβολισμός των φαρμάκων σε ανθρώπους και ζώα μπορεί να διαφέρει σημαντικά.

Πρέπει να σημειωθεί ότι πριν από την προγραμματισμένη εγκυμοσύνη θα πρέπει επίσης να αρνείται να πάρει αντιβιοτικά ή να αλλάξει σχέδια για σύλληψη. Ορισμένα φάρμακα έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα - μπορούν να συσσωρευτούν στο σώμα μιας γυναίκας και ακόμη και μετά το τέλος της πορείας της θεραπείας μεταβολίζονται σταδιακά και εκκρίνονται. Η εγκυμοσύνη συνιστάται όχι νωρίτερα από 2-3 εβδομάδες μετά το τέλος των αντιβιοτικών.

Οι επιδράσεις των αντιβιοτικών

Η επαφή με τα αντιβιοτικά στο ανθρώπινο σώμα οδηγεί όχι μόνο στην καταστροφή των παθογόνων βακτηρίων. Όπως όλα τα ξένα χημικά φάρμακα, τα αντιβιοτικά έχουν συστηματικό αποτέλεσμα - με τον ένα ή τον άλλο τρόπο επηρεάζουν όλα τα συστήματα του σώματος.

Υπάρχουν διάφορες ομάδες παρενεργειών των αντιβιοτικών:

Αλλεργικές αντιδράσεις

Σχεδόν οποιοδήποτε αντιβιοτικό μπορεί να προκαλέσει αλλεργίες. Η σοβαρότητα της αντίδρασης είναι διαφορετική: ένα εξάνθημα στο σώμα, αγγειοοίδημα (αγγειοοίδημα), αναφυλακτικό σοκ. Εάν ένα αλλεργικό εξάνθημα δεν είναι πρακτικά επικίνδυνο, τότε το αναφυλακτικό σοκ μπορεί να είναι θανατηφόρο. Ο κίνδυνος σοκ είναι πολύ μεγαλύτερος από τις ενέσεις αντιβιοτικών, γι 'αυτό και οι ενέσεις πρέπει να χορηγούνται μόνο σε ιατρικά ιδρύματα - μπορεί να παρέχεται επείγουσα περίθαλψη.

Αντιβιοτικά και άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα που προκαλούν αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις:

Τοξικές αντιδράσεις

Τα αντιβιοτικά μπορούν να βλάψουν πολλά όργανα, αλλά το ήπαρ είναι πιο επιρρεπή στα αποτελέσματά τους - η τοξική ηπατίτιδα μπορεί να συμβεί κατά τη διάρκεια της αντιβακτηριδιακής θεραπείας. Τα ξεχωριστά φάρμακα έχουν επιλεκτικό τοξικό αποτέλεσμα σε άλλα όργανα: αμινογλυκοσίδες - στο ακουστικό βοήθημα (προκαλούν κώφωση). οι τετρακυκλίνες αναστέλλουν την ανάπτυξη οστικού ιστού σε παιδιά.

Δώστε προσοχή: Η τοξικότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται συνήθως από τη δόση του, αλλά αν είστε υπερευαίσθητος, μερικές φορές ακόμη και μικρότερες δόσεις είναι αρκετές για να παράγουν ένα αποτέλεσμα.

Επιδράσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα

Όταν λαμβάνουν μερικά αντιβιοτικά, οι ασθενείς συχνά παραπονιούνται για πόνο στο στομάχι, ναυτία, έμετο και διαταραχές των κόπρανων (διάρροια). Αυτές οι αντιδράσεις προκαλούνται συχνότερα από την τοπική ερεθιστική δράση των φαρμάκων. Η ειδική επίδραση των αντιβιοτικών στην εντερική χλωρίδα οδηγεί σε λειτουργικές διαταραχές της δραστηριότητάς της, η οποία συχνά συνοδεύεται από διάρροια. Η κατάσταση αυτή ονομάζεται διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά, η οποία είναι ευρέως γνωστή με τον όρο δυσβαστορίωση μετά από αντιβιοτικά.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες δυσμενείς επιπτώσεις περιλαμβάνουν:

  • καταστολή της ασυλίας ·
  • την εμφάνιση ανθεκτικών στα αντιβιοτικά στελεχών μικροοργανισμών,
  • υπερφίνωση - μια κατάσταση στην οποία ενεργοποιούνται μικροοργανισμοί ανθεκτικά σε αυτό το αντιβιοτικό, οδηγώντας στην εμφάνιση μιας νέας νόσου.
  • παραβίαση του μεταβολισμού των βιταμινών - λόγω της αναστολής της φυσικής χλωρίδας του παχέος εντέρου, η οποία συνθέτει ορισμένες βιταμίνες Β ·
  • η βακτηριολυση του Yarish-Herxheimer είναι μια αντίδραση που προκύπτει από τη χρήση βακτηριοκτόνων παρασκευασμάτων, όταν ένας μεγάλος αριθμός τοξινών απελευθερώνεται στο αίμα ως αποτέλεσμα του ταυτόχρονου θανάτου μεγάλου αριθμού βακτηριδίων. Η αντίδραση είναι παρόμοια στην κλινική με σοκ.

Μπορούν τα αντιβιοτικά να χρησιμοποιηθούν προφυλακτικά;

Η αυτοεκπαίδευση στον τομέα της θεραπείας έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι πολλοί ασθενείς, ειδικά νεαρές μητέρες, προσπαθούν να συνταγογραφήσουν ένα αντιβιοτικό στον εαυτό τους (ή στο παιδί τους) για τα παραμικρά σημάδια κρύου. Τα αντιβιοτικά δεν έχουν προληπτικό αποτέλεσμα - αντιμετωπίζουν την αιτία της νόσου, δηλαδή εξαλείφουν τους μικροοργανισμούς και, ελλείψει αυτής, εμφανίζονται μόνο οι παρενέργειες των φαρμάκων.

Υπάρχει ένας περιορισμένος αριθμός καταστάσεων όπου τα αντιβιοτικά χορηγούνται πριν από τις κλινικές εκδηλώσεις της λοίμωξης, προκειμένου να αποφευχθεί:

  • χειρουργική - στην περίπτωση αυτή, το αντιβιοτικό, το οποίο βρίσκεται στο αίμα και στους ιστούς, εμποδίζει την ανάπτυξη λοίμωξης. Κατά κανόνα, αρκεί μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, που χορηγείται 30-40 λεπτά πριν από την επέμβαση. Μερικές φορές, ακόμα και μετά την μετεγχειρητική αιδοευραπεία, τα αντιβιοτικά δεν τσιμπάνε. Μετά από «καθαρές» χειρουργικές επεμβάσεις, δεν προβλέπονται καθόλου αντιβιοτικά.
  • μεγάλους τραυματισμούς ή πληγές (ανοιχτά κατάγματα, μόλυνση της πληγής με γη). Στην περίπτωση αυτή, είναι απολύτως προφανές ότι μια λοίμωξη έχει εισέλθει στην πληγή και θα πρέπει να "συνθλίβεται" πριν εκδηλωθεί.
  • πρόληψη έκτακτης ανάγκης της σύφιλης Διεξάγεται κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής που δεν έχει προστατευθεί με ένα δυνητικά άρρωστο άτομο, καθώς και μεταξύ των εργαζομένων στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης που έλαβαν το αίμα μολυσμένου ατόμου ή άλλου βιολογικού υγρού στη βλεννογόνο.
  • η πενικιλίνη μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά για την πρόληψη του ρευματικού πυρετού, που αποτελεί επιπλοκή της στηθάγχης.

Αντιβιοτικά για παιδιά

Η χρήση αντιβιοτικών σε παιδιά γενικά δεν διαφέρει από τη χρήση τους σε άλλες ομάδες ανθρώπων. Τα παιδιά παιδιατρικών παιδιών μικρής ηλικίας συνήθως συνταγογραφούν αντιβιοτικά σε σιρόπι. Αυτή η μορφή δοσολογίας είναι πιο βολικό να ληφθεί, σε αντίθεση με τις ενέσεις, είναι εντελώς ανώδυνη. Τα μεγαλύτερα παιδιά μπορούν να λάβουν αντιβιοτικά σε δισκία και κάψουλες. Σε περίπτωση σοβαρής μόλυνσης, παρέχεται η παρεντερική οδός χορήγησης - ενέσεις.

Σημαντικό: το κύριο χαρακτηριστικό στη χρήση αντιβιοτικών στην παιδιατρική είναι σε δοσολογίες - στα παιδιά έχουν συνταγογραφηθεί μικρότερες δόσεις, δεδομένου ότι το φάρμακο υπολογίζεται σε κιλό σωματικού βάρους.

Τα αντιβιοτικά είναι πολύ αποτελεσματικά φάρμακα, τα οποία ταυτόχρονα έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Προκειμένου να θεραπευτούν με τη βοήθειά τους και να μην βλάψουν το σώμα σας, θα πρέπει να λαμβάνονται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Τι είναι τα αντιβιοτικά; Σε ποιες περιπτώσεις είναι απαραίτητη η χρήση αντιβιοτικών και σε ποιες περιπτώσεις είναι επικίνδυνη; Οι κύριοι κανόνες για τη θεραπεία με αντιβιοτικά είναι οι παιδίατροι, Δρ. Komarovsky:

Γκουντόβ Ρωμαίος, αναζωογονητής

50.757 συνολικά απόψεις, 3 εμφανίσεις σήμερα

ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ

Τα αντιβιοτικά είναι ουσίες που συντίθενται από ορισμένους μικροοργανισμούς, καθώς και προϊόντα χημικής τους τροποποίησης (ημι-συνθετικά αντιβιοτικά) που μπορούν να εμποδίσουν την ανάπτυξη άλλων μικροοργανισμών, καθώς και των ιών και των κυττάρων (παρουσιάζουν κυτταροστατικό ή κυτταροκτόνο αποτέλεσμα).

Μερικές φορές τα αντιβιοτικά περιλαμβάνουν αντιβακτηριακές ουσίες που απομονώνονται από φυτικούς και ζωικούς ιστούς.

Η βάση της δράσης των αντιβιοτικών ουσιών είναι το φαινόμενο του ανταγωνισμού των μικροοργανισμών. Η ουσία του έγκειται στο γεγονός ότι ορισμένοι μικροοργανισμοί απελευθερώνουν ουσίες στο περιβάλλον που μπορούν να καταστείλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή άλλων.

Τα περισσότερα αντιβιοτικά παράγονται βιομηχανικά με μικροβιολογική σύνθεση, αλλά μερικά παράγονται από μη φυσικά ενδιάμεσα. Αυτά είναι τα λεγόμενα συνθετικά αντιβιοτικά (χλωραμφενικόλη, συνμομυκίνη).

Τα αντιβιοτικά, σε αντίθεση με κάποια άλλα φάρμακα, έχουν υψηλή βιολογική δραστικότητα. Για παράδειγμα, η πενικιλίνη σε συγκέντρωση 1 μg / ml έχει έντονο βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα ενάντια σε βακτηρίδια ευαίσθητα σε αυτό.

Καθώς τα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται ως φάρμακα, τα ανθεκτικά στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στη δράση ενός αντιβιοτικού εμφανίζονται σχετικά γρήγορα. Η εμφάνιση αντοχής συνδέεται με την ανάπτυξη ειδικών ενζύμων από μικροοργανισμούς που συμβάλλουν στην καταστροφή του αντιβιοτικού μορίου και στερούν την αντιμικροβιακή δράση. Για να αποφευχθεί η αντοχή των μικροβίων στα αντιβιοτικά, χρησιμοποιούνται συνδυασμοί αρκετών αντιβιοτικών, με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης ή σε συνδυασμό με σουλφανιλαμίδιο ή άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες.

Επί του παρόντος, είναι γνωστές περισσότερες από 10 χιλιάδες φυσικά και συνθετικά αντιβιοτικά. Περισσότεροι από 100 από αυτούς χρησιμοποιούνται στην ιατρική, καθώς και για την προστασία από ασθένειες ζώων και φυτών. Η παγκόσμια παραγωγή αντιβιοτικών είναι περίπου 50 χιλιάδες τόνοι / έτος.

Το ιστορικό της χρήσης αντιβιοτικών αρχίζει το 1929, όταν ο θάνατος των σταφυλοκοκκικών βακτηριδίων (Staphylococcus) ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά μετά την επαφή με το πράσινο καλούπι (μύκητες του εδάφους) Penicillium notatum. Η βιολογική δραστηριότητα διέθετε μια χημική ουσία, που απομονώθηκε για πρώτη φορά από το καλούπι το 1940, πενικιλλίνη. Η δομή της πενικιλλίνης δημιουργήθηκε με ανάλυση ακτίνων Χ μόνο το 1945, αλλά ήδη αρκετά χρόνια πριν, κατά τη διάρκεια του Δευτέρου Παγκοσμίου Πολέμου, αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιήθηκε ευρέως για θεραπεία. Αποδείχθηκε ότι το αντιβιοτικό αποτέλεσμα των πενικιλλινών εκδηλώνεται λόγω του τετραμελούς πυρήνα αζετιδίνης (κύκλος ρ-λακτάμης).

Ταξινόμηση. Υπάρχουν διάφορες προσεγγίσεις στην ταξινόμηση των αντιβιοτικών. Αρχικά, τα αντιβιοτικά χωρίστηκαν σε ομάδες με βάση τις πηγές απομόνωσής τους (πενικιλλίνες, στρεπτομυκίνη, κεφαλοσπορίνες, κλπ.).

Επί του παρόντος, η ιατρική χρησιμοποιεί μια ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με το φάσμα δράσης:

αντιβιοτικά που δρουν μόνο σε γραμμο-θετικά μικρόβια (σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους και πνευμονόκοκκους, κλπ.), δηλ. με σχετικά περιορισμένο φάσμα δράσης. Αυτά τα αντιβιοτικά περιλαμβάνουν πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη, αλμπουκίνη, γραμιμιδίνη, βακιτρακίνη και πολλά άλλα.

αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, δηλ. που εμφανίζουν αντιβιοτική δραστικότητα στη δράση τόσο των θετικών κατά gram όσο και των gram-αρνητικών οργανισμών (Ε. coli, διφθερίτιδα ή τυφοειδής ραβδί, κλπ.). Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει στρεπτομυκίνη, χλωρομυκίνη, τετρακυκλίνες, νεομυκίνη, κανομυκίνη και άλλα (Gram-θετικά και gram-αρνητικά μικρόβια - ομάδες μικροβίων που διαφέρουν στην αναλογία του πρωτοπλάσματος τους με ιώδη γεντιανής ή ιώδιο μεθυλίου και ιωδίου. η δράση αλκοόλης (βαφή Gram), τα αρνητικά κατά gram μικρόβια δεν κηλιδώνονται),

αντιβιοτικά που δρουν στα μανιτάρια. Αυτές περιλαμβάνουν: μια ομάδα αντιβιοτικών πολυενίων (νυστατίνη, κανικιδίνη, τριχομυκίνη, κλπ.), Αντιμυκίνη και άλλα.

αντιβιοτικά που δρουν τόσο στους μικροοργανισμούς όσο και στα καρκινικά κύτταρα - ακτινομυκίνη, μιτομυκίνη, σαρκομυκίνη, αζασερίνη, puromycin, κλπ.

Στη φαρμακευτική χημεία, τα αντιβιοτικά ταξινομούνται σύμφωνα με τη χημική τους δομή (Πίνακας 12.1). Αυτή η ταξινόμηση μας επιτρέπει να μελετήσουμε τη σχέση μεταξύ της χημικής δομής, των φυσικοχημικών ιδιοτήτων και των μηχανισμών δράσης των αντιβιοτικών. Με βάση τη χημική δομή, είναι δυνατό να αναπτυχθούν τρόποι ελέγχου της ποιότητας των αντιβιοτικών με τυπικές αντιδράσεις με διάφορες λειτουργικές ομάδες. Σύμφωνα με αυτόν τον τύπο ταξινόμησης, τα φυσικά και ημι-συνθετικά αντιβιοτικά μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:

αλικυκλικά αντιβιοτικά (τετρακυκλίνες).

αρωματικά αντιβιοτικά (ομάδα χλωραμφενικόλης) ·

ετεροκυκλικά αντιβιοτικά (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες);

αντιβιοτικά - αμινογλυκοσίδες (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, γενταμικίνη, αμικασίνη),

αντιβιοτικά - μακρολίδες (ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη).

Παραλαβή. Οι μέθοδοι για την λήψη αντιβιοτικών μπορούν να χωριστούν σε τρεις ομάδες.

1. Μικροβιολογική σύνθεση βασισμένη σε καλούπια ή ακτινοβόλο μύκητες χρησιμοποιείται για την παραγωγή αντιβιοτικών - γλυκοσίδων. Αυτές είναι ασταθείς ενώσεις που είναι διαθέσιμες στη μορφή αποστειρωμένων σκονών για ένεση ή σε αμπούλες.

2. Ο συνδυασμός μικροβιολογικής και χημικής σύνθεσης, δηλ. χημική τροποποίηση των φυσικών αντιβιοτικών, που χρησιμοποιούνται για τη λήψη ημι-συνθετικών αντιβιοτικών (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, τετρακυκλικές

Χημικός τύπος Μοριακό βάρος. Φαρμακολογική ομάδα. Δοσολογία. Χρήση σε διαφορετικές χώρες Συνθήκες αποθήκευσης

Εφαρμόζεται στη θεραπεία λοιμώξεων, στηθάγχης, φλεγμονωδών διεργασιών στους πνεύμονες. Ασθένειες Treponema. πρόληψη, θεραπεία ρευματισμών, ερυσίπελα, οστρακιά (βενζίνη βενζυλοπενικιλλίνη).

Εισάγεται ενδομυϊκά ή υποδόρια με τη μορφή διαλυμάτων ex tempore που παρασκευάζονται σε νερό ή ισοτονικό διάλυμα.

Το άλας νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης (κάλιο) χορηγείται ενδομυϊκά σε ενήλικες 250-500 IU 6 φορές την ημέρα. Η ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 50 χιλιάδες μονάδες / kg, για τους ενήλικες 1 - 2 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα.

Το νεοακεϊνικό άλας είναι ένα παρασκεύασμα αποθήκης (παρατεταμένη μορφή) για ενδομυϊκή χορήγηση.

Η βενζαλίνη βενζυλοπενικιλλίνη χορηγείται ενδομυϊκά σε ενήλικες σε δόση 300.000-600.000 IU μία φορά την εβδομάδα. Η προκύπτουσα αποθήκη υδρολύεται αργά για να σχηματίσει βενζυλοπενικιλλίνη, η οποία βαθμιαία απορροφάται και διατηρεί τη θεραπευτική συγκέντρωση στο αίμα.

Η φαινοξυπενικιλλίνη χρησιμοποιείται από το στόμα σε δισκία, γεγονός που εξηγείται από την αντοχή της στην δράση των οξέων. Ενήλικες για 500-750 mg 3-4 φορές την ημέρα. Για παιδιά έως ένα έτος, ημερήσια δόση 20-30 mg / kg. Οξασιλλίνη - ημισυνθετική πενικιλίνη. Αναστέλλει τη διαπεπτιδάση, παραβιάζει τα αργά στάδια

Μόνο τα άλατα νατρίου και καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης είναι καλά διαλυτά στο νερό.

Στην ξηρή κρυσταλλική μορφή, τα άλατα πενικιλίνης είναι αρκετά σταθερά για μεγάλο χρονικό διάστημα (για παράδειγμα, για αρκετά χρόνια, σε θερμοκρασία 4 ° C). Ανθεκτικό στα οξέα, το οποίο καθιστά δυνατή την από του στόματος χορήγηση.

Τα διαλύματα χάνουν γρήγορα τη δραστηριότητά τους (για παράδειγμα, μέσα σε 24 ώρες σε θερμοκρασία 20 ° C), επομένως παρασκευάζονται αμέσως πριν από τη χορήγηση.

[28- (2-α, 5-οο, 6-Ρ)] - 3,3-διμεθυλο-7-οξο-6- [9-φαινυλακετυλο) αμινο] -4-θεια-1αζαδικυκλο [3.2. 0] επτανιο-2-καρβοξυλικό οξύ (και στη μορφή άλατος νατρίου ή καλίου) C16H17N2Na04S C16Η17ΗΝ2O4S 356,38 372,49

1.2. Βενζυλοπενικιλλίνη Νονοκαϊνικό άλας - ΒενζυλοπενικίνηUinum-νεοκαΐνη

qh5-ch2-c-n s x ΥΤ ιΜε n2o

C16Η18Ν2O4S · C13H20N2O2 · Η20 588,70

Η αμπικιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό πενικιλίνης τρίτης γενιάς. Ενεργεί εναντίον ευρέος φάσματος θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Καταστράφηκε από πενικιλλινάση.

Η καρβενικιλλίνη ανήκει στις πενικιλίνες τρίτης γενιάς. Adpetiliruete transpeptidase. Αναστέλλει τη σύνθεση των πεπτιδογλυκάνων του κυτταρικού τοιχώματος και αλληλεπιδρά με τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη της κυτταροπλασματικής μεμβράνης προκαλώντας την οσμωτική αστάθεια του μικροοργανισμού. Εισάγεται ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Ανθεκτικό στα οξέα, το οποίο καθιστά δυνατή την από του στόματος χορήγηση.

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό της τρίτης γενιάς πενικιλλίνης. Προκαλεί λύση των μικροοργανισμών με τον ίδιο μηχανισμό δράσης. Ανθεκτικό στα οξέα, το οποίο καθιστά δυνατή την από του στόματος χορήγηση.

Κρυσταλλική σκόνη σε φιαλίδια σφραγισμένα με ελαστικά πώματα, συμπιεσμένα μεταλλικά καπάκια.

Αποθήκευση: Ο κατάλογος Β σε ξηρό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου

Εφαρμόστε ως αντιβακτηριακούς (βακτηριοκτόνους) παράγοντες. Είναι δραστικοί έναντι των περισσότερων θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών, καθώς και των Ε. Coli. Χρησιμοποιείται για σήψη, ενδοκαρδίτιδα, περιτονίτιδα, αναπνευστικές λοιμώξεις και ουροποιητικό σύστημα, δέρμα και μαλακούς ιστούς

Για θεραπευτικούς σκοπούς δεν χρησιμοποιείται λόγω χαμηλής δραστικότητας. Χρησιμοποιείται για τη σύνθεση του 7-αμινο-κυκλοσποροϊκού οξέος και για τη λήψη των παραγώγων του - φαρμακολογικώς δραστικών κεφαλοσπορινών.

(2-θειενυλακετυλ) αμινο] -5-θεια-1-αζαδικυκλο [4.2.0] οκτ-2-εν-2 - καρβοξυλικό οξύ (και με τη μορφή άλατος νατρίου)

s CH2O R, = ευθυγράμμιση = αριστερά hspace = 7> Αντιβιοτικά (τετρακυκλίνες).

Διαθέτει ευρύ φάσμα δράσης. Η αναπαραγωγή αρνητικών κατά gram, θετικών κατά Gram, ανθεκτικών σε οξέα βακτηριδίων καταστέλλεται.

Οι τετρακυκλίνες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της πνευμονίας, του οστρακιού, του μαύρου βήχα, της δυσεντερίας, της βρουκέλλωσης, της τουλαρεμίας, του τυφού. Είναι αποτελεσματικά έναντι των σπειροχαίτων, λεπτσπόπης, ρικέτσια, σημαντικοί ιοί (παθογόνα τραχώματος, ορνίθωση). Οι τετρακυκλίνες είναι ανενεργές ή ανενεργές έναντι του Proteus, Pseudomonas aeruginosa, των περισσότερων μυκήτων και των μικρών ιών (γρίπη, πολιομυελίτιδα, ιλαρά). Με την παρατεταμένη χρήση φαρμάκων τετρακυκλίνης, μπορεί να αναπτυχθεί καντιντίαση (βλάβη του δέρματος και των βλεννογόνων). Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να ληφθούν αντιμυκητιακά αντιβιοτικά. Δεδομένου ότι οι τετρακυκλίνες σχηματίζουν ελάχιστα διαλυτές σύνθετες ενώσεις με μεταλλικά ιόντα (ασβέστιο, μαγνήσιο, σίδηρο, αλουμίνιο), δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα με παρασκευάσματα σιδήρου, αντιόξινα, γάλα.

Ορίστε φάρμακα με τη μορφή σκόνης ή δισκίων. Εξωτερικά, τα φάρμακα χρησιμοποιούνται με τη μορφή αλοιφής. Η δοξυκυκλίνη παράγεται σε εναιώρημα (σιρόπι) με την ονομασία "Vibramicin".

Η ετικέτα πρέπει να υποδεικνύει ότι η ουσία της τετρακυκλίνης δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την παρασκευή παρεντερικών φαρμάκων. ή ενέσιμο διάλυμα υδροχλωρικής τετρακυκλίνης - χρησιμοποιείται μόνο για ενδομυϊκή χορήγηση (USP). Οι κύριες παρενέργειες που προκύπτουν από τη χρήση τετρακυκλινών: γαστρεντερικές αντιδράσεις, δέσμευση ασβεστίου των οστών και των δοντιών, τοξική επίδραση στο ήπαρ, τοξική επίδραση στα νεφρά, φωτοευαισθητοποίηση,

4.1. Θειική στρεπτομυκίνη - Στρεπτομυκίνη σουλφάς

0-2-δεοξυ-2- (μεθυλαμινο) -α-γ-γλυκο-πυρανοζυλο (1-2) -0-5-δεοξυ-3-0-φορμυλο-α-ε-λικοφουρανοσυλο με τη μορφή θειικού άλατος)

OH / g ^ -0,03H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2-3H2S04 1457.38

Η αντιβιοτική δραστικότητα της στρεπτομυκίνης έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις πενικιλίνες. Είναι αποτελεσματικό εναντίον πολλών αερόβιων αρνητικών κατά Gram και μερικών θετικών κατά Gram μικροοργανισμών, αλλά είναι αναποτελεσματικό έναντι των αναερόβιων μικροοργανισμών. Η στρεπτομυκίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι των μυκοβακτηρίων (παθογόνα φυματίωσης και κάποιες άλλες λοιμώξεις). Οι αμινογλυκοσίδες των αντιβιοτικών χρησιμοποιούνται συνήθως για σοβαρές συστηματικές λοιμώξεις, με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται κυρίως για τη θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης, καθώς και για ασθένειες που προκαλούνται από βακτηρίδια ευαίσθητα στη στρεπτομυκίνη (πνευμονία, περιτονίτιδα, γονόρροια, βρουκέλωση κλπ.). Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Εισαγάγετε ενδομυϊκά 0,5-1,0 g ημερησίως.

Συσκευασμένα σε φιάλες, ερμητικά σφραγισμένα με ελαστικά πώματα, συμπιεσμένο αλουμίνιο

Για την ομάδα με τη μεγαλύτερη βασικότητα, το ρΚ «2, με το μικρότερο ρΚ και 6. Στη στερεά μορφή του άλατος της στρεπτομυκίνης,

καπάκια 0,25. 0,5 και 1,0 g δραστικής ουσίας σε όρους στρεπτομυκίνης βάσης, που αντιστοιχεί σε 250,000, 500,000 και 1,000,000 ED.

Αποθήκευση: σύμφωνα με τον κατάλογο Β σε ξηρό χώρο σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Η δραστικότητα της στρεπτομυκίνης μειώνεται απότομα εάν δεν τηρείται η θερμοκρασία αποθήκευσης.

Αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Έχει βακτηριοκτόνο δράση στους περισσότερους gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, καθώς και σε ανθεκτικά στα οξέα βακτηρίδια. Επηρεάζει στελέχη του mycobacterium tuberculosis ανθεκτικά στη δράση της στρεπτομυκίνης, της PAS, της ισονιαζίδης. Αποτελεσματική έναντι μικροοργανισμών ανθεκτικών στην τετρακυκλίνη, την ερυθρομυκίνη και τη λεβομυκετίνη. Δεν επηρεάζει τα αναερόβια βακτήρια, τους μύκητες, τους ιούς και τα περισσότερα πρωτόζωα.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η καναμυκίνη απορροφάται ταχέως στο αίμα και αποθηκεύεται εκεί σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις για έως και 12 ώρες. Κατά την κατάποση, απορροφάται ελάχιστα και εκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα όπως είναι. Η θειική καναμυκίνη χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως και στην κοιλότητα.

Για ενδομυϊκή ένεση διαλύονται 0,5 ή 1,0 g, αντίστοιχα, σε 2 ή 4 ml αποστειρωμένου ύδατος για ένεση ή 0,25-0,5% διαλύματος νεοκαΐνης. Για ενδοφλέβια στάγδην χρήση διαλύματος 5% σε αμπούλες των 5 και 10 ml. Μια μονή δόση αντιβιοτικού προστίθεται σε 200 ml ενός διαλύματος γλυκόζης 5% ή ενός ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου και ενίεται με ταχύτητα 60-80 σταγόνες ανά λεπτό. Η μέγιστη ημερήσια πρόσληψη για ενήλικες είναι 2 g, για παιδιά 15 mg / kg (2-3 ενέσεις την ημέρα).

Διατίθεται σε δισκία των 0,125 και 0,25 g (125 000 και 250 000 IU). σε σκόνη σε σφραγισμένο ερμητικά

(Ένα σύμπλεγμα αντιβιοτικών που παράγεται από το Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Αποθήκευση: Κατάλογος Β

Έχει βακτηριοστατική δράση έναντι πολλών γραμμο-θετικών και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Η θειική γενταμικίνη έχει ευρύτερο εύρος αντιβακτηριακής δράσης από τις πενικιλίνες, τις τετρακυκλίνες, τα παρασκευάσματα λεβομυκετίνης. Αναθέστε μέσα για τη θεραπεία ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα. Η θειική γενταμικίνη συνταγογραφείται ενδομυϊκά με τη μορφή ενός υδατικού διαλύματος 4% για τη θεραπεία μολυσματικών πνευμονικών παθήσεων, σηψαιμίας. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως (στάγδην) και τοπικά. Μια εφάπαξ δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 14 ετών είναι 0,8-1 mg / kg. Στα μικρά παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο από ζωτικά σημεία.

Μορφές απελευθέρωσης: σκόνη σε 0,08 g σε ερμητικά φιαλίδια φελλού. Διάλυμα 4% σε αμπούλες 1 και 2 ml (40 και 80 mg). 0,1% αλοιφή σε σωλήνες. Διάλυμα 0,3% (οφθαλμικές σταγόνες) σε σωλήνες σταγονόμετρου.

Διάλυμα έγχυσης, διάλυμα έγχυσης, οφθαλμικό διάλυμα, αλοιφή, αλοιφή ματιών, κρέμα. Στις περιπτώσεις όπου το φάρμακο προορίζεται για την παρασκευή ενέσιμων μορφών, η ετικέτα πρέπει να υποδεικνύει ότι είναι στείρο ή απαιτεί την κατάλληλη πρόσθετη επεξεργασία που είναι απαραίτητη για τις μορφές δοσολογίας ένεσης (USP).

Το διάλυμα (1 g σε 25 ml νερού) έχει ρΗ 3,5 και 5,5.

Η απώλεια μάζας κατά τη διάρκεια της ξήρανσης (5 mmHg, άρθρο 110 ° για 3 ώρες) δεν είναι μεγαλύτερη από 18%.

(1-6) -0- [6-αμινο-6-δεοξυ-α-Ο-γλυκοπυρανοζυλο- (1- 4) -Ν1- (4-αμινο-2-υδροξυ-1-οξοβουτυλ) -2-δεοξυ-ο-στρεπταμίνη

Ο Υιός Ν 'ΟΗ ΟΗ /, 1 οΝ δ. 2HjS04

C22H43N5013 · 2H2S04 781,76

Χρησιμοποιείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Η μέγιστη ημερήσια δόση των 1,5 g

Σε ερμητικά σφραγισμένα γυάλινα φιαλίδια (0,25 και 0,5 g έκαστο) ή διαλύματα (5%, 12,5%, 25%) σε αμπούλες των 2 ml.

Αποθήκευση: Κατάλογος Β

Για διάλυμα που λαμβάνεται με διάλυση 10 mg ανά ml νερού, η τιμή pH είναι 2,0-4,0. Προσδιορισμός της γνησιότητας και του ποσοτικού προσδιορισμού - με τη χρωματογραφική μέθοδο

02n- / y ^ c-s-sn2on 'n n

Αντιμικροβιακός, αντιβακτηριακός (βακτηριοστατικός) παράγοντας. Αναστέλλει την πεπτιδυλοτρανσφεράση και διακόπτει τη σύνθεση πρωτεϊνών στο βακτηριακό κύτταρο. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του τυφοειδούς πυρετού, της δυσεντερίας, της βρουκέλλωσης, του μαύρου βήχα, της πνευμονίας. Η λεμοσιτσετίνη διατηρεί τη δραστηριότητά της στο στομάχι και απορροφάται εύκολα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Λιγότερη πικρή στεατική λεβομυκετίνη υδρολύεται στο στομάχι σε λεβομυκετίνη. Διαλυτή ηλεκτρική χλωραμφενικόλη χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια ενδομυϊκή και υποδόρια χορήγηση.

Μία εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 0,25-0,5 g, ημερήσια δόση 2,0 g ανά 3-4 δόσεις 30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Ενιαία δόση για

Υδατικό εναιώρημα που περιέχει 25 mg χλωραμφενικόλης σε 1 ml, έχει ρΗ μεταξύ 4,5 και 7,5

Αποθήκευση: σύμφωνα με τον κατάλογο Β, σε καλά κλεισμένο δοχείο σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου

6.1. Ερυθρομυκίνη - Ερυθρομυκίνη

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6- Αιθυλο-7,12,13-τριϋδροξυ-3,5,7,9,11,13-εξαμεθυλο-6- [1-μεθυλο- [3,4,6-τριδεοξυ-3-τριμεθυλ-αμινο) -ρ-D-ξυλο-εξοπυρανοσυλ)] οξα-κυκλοτετραδεκαν-2,10-

μη φωσφορικό). προς τα έξω - με τη μορφή αλοιφής. Αποθήκευση: σε καλά κλεισμένο δοχείο Αντιβακτηριακά (βακτηριοστατικά) φάρμακα. Συνδέεται με ριβοσώματα, αναστέλλει την πεπτιδική μεταφρασίδα στο στάδιο μετάφρασης, αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών, επιβραδύνει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή βακτηριδίων. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, είναι δυνατή μια βακτηριοκτόνο δράση. Διαπερνά τις κυτταρικές μεμβράνες, επομένως, είναι αποτελεσματική σε λοιμώξεις που προκαλούνται από ενδοκυτταρικά παθογόνα.

Ευρύ φάσμα δράσης: gram-θετικοί και gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί, αναερόβια, χλαμύδια, μυκοβακτήρια, μυκοπλάσματα, ουροπλάσματα, σπειροχέτες.

Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, της ανώτερης αναπνευστικής οδού, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Δισκία 0,125 g και 0,5 g στη συσκευασία, αντίστοιχα, 6 και 3 τεμάχια. Κάψουλες 0,25 g σε συσκευασία 6 τεμαχίων. σιρόπι που περιέχει 0,1 g σε 5 ml (ένα κουταλάκι του γλυκού) ή 0,2 g 5 ml (forte). λυοφιλοποιημένη σκόνη για εναιώρηση. Στο εσωτερικό για 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα 1 φορά την ημέρα. Ενήλικες: την πρώτη ημέρα - 0,5 g, από το 2ο έως το 5ο - 0,25 g / ημέρα. Δοσολογία 1,5 γρ. Για παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους την πρώτη ημέρα 10 χλστγρ. / Χλγρ., Μετά 4 ημέρες σε δόση 5 χλστγρ. / Χλγρ., Δόση δόσης 30 χλστγρ. / Χλγρ.

Αποθήκευση: σε καλά κλεισμένο δοχείο

νέα). Κατά κανόνα, οι ουσίες αυτές είναι πιο σταθερές από τις φυσικές. Διατίθενται με τη μορφή δισκίων, καψουλών, εναιωρημάτων.

3. Η χημική σύνθεση από οργανικές ενώσεις χρησιμοποιείται για την παραγωγή συνθετικών αντιβιοτικών με απλή χημική δομή (χλωραμφενικόλη και παράγωγά της).

Η βιομηχανική παραγωγή αντιβιοτικών κατά κανόνα διεξάγεται με βιοσύνθεση και περιλαμβάνει τα ακόλουθα στάδια:

επιλογή των παραγωγικών στελεχών υψηλής απόδοσης (μέχρι 45 χιλιάδες U / ml) και θρεπτικών μέσων για αυτό.

την απομόνωση του αντιβιοτικού από το υγρό καλλιέργειας και τον καθαρισμό του.

Τα φυσικά στελέχη είναι ως επί το πλείστον ανενεργά και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για βιομηχανικούς σκοπούς. Επομένως, μετά την επιλογή του πιο δραστικού φυσικού στελέχους, χρησιμοποιούνται διάφοροι μεταλλαξιογόνοι παράγοντες για να αυξήσουν την παραγωγικότητά τους, προκαλώντας επίμονες κληρονομικές αλλαγές. Τα αποτελεσματικά μεταλλαξιογόνα είναι μεταλλαξιογόνες ουσίες φυσικής φύσης - υπεριώδεις ακτινοβολίες και ακτινογραφίες, γρήγορα νετρόνια ή χημικές ουσίες. Η χρήση μεταλλαξιογόνων ουσιών επιτρέπει όχι μόνο την αύξηση της παραγωγικότητας του φυσικού στελέχους, αλλά και τη λήψη στελεχών με νέες ιδιότητες άγνωστες για τον φυσικό μικροοργανισμό.

Μεγάλη σημασία για τη βιοσύνθεση του αντιβιοτικού είναι η επιλογή μιας ορθολογικής σύνθεσης θρεπτικών μέσων. Οι μέθοδοι για την απομόνωση αντιβιοτικών από το υγρό καλλιέργειας είναι πολύ διαφορετικές και καθορίζονται από τη χημική φύση του αντιβιοτικού. Χρησιμοποιούνται κυρίως οι ακόλουθες μέθοδοι: προσρόφηση σε διάφορα προσροφητικά υλικά, συμπεριλαμβανομένης της ανταλλαγής ιόντων σε διάφορους κατιονικούς και ανιονανταλλάκτες. εκχύλιση διαφόρων οργανικών διαλυτών από διάλυμα με συγκεκριμένη τιμή ρΗ, καθίζηση. Το αντιβιοτικό καθαρίζεται με χρωματογραφικές μεθόδους (χρωματογραφία σε αλουμίνα, κυτταρίνη, ιοντοανταλλάκτες) ή με εκχύλιση αντίθετου ρεύματος. Τα καθαρισμένα αντιβιοτικά ξηραίνονται με ψύξη.

Μετά την απομόνωση του αντιβιοτικού, δοκιμάζεται για καθαρότητα. Για το σκοπό αυτό προσδιορίζεται η στοιχειακή του σύνθεση, οι φυσικοχημικές σταθερές (σημείο τήξης, μοριακό βάρος, προσρόφηση στις ορατές περιοχές, φασματικές περιοχές υπεριώδους και υπεριώδους ακτινοβολίας, ειδική περιστροφή). Επίσης διερευνάται η αντιβακτηριακή ενεργότητα, η στειρότητα και η τοξικότητα στα αντιβιοτικά.

Η τοξικότητα των αντιβιοτικών προσδιορίζεται σε πειραματόζωα, τα οποία για ορισμένη περίοδο, ενδοφλεβίως, ενδοπεριτοναϊκά, ενδομυϊκά ή με άλλο τρόπο, χορηγούνται διάφορες δόσεις του αντιβιοτικού υπό μελέτη. Ελλείψει εξωτερικών αλλαγών στη συμπεριφορά των ζώων για 12-15 ημέρες, θεωρείται ότι το εν λόγω αντιβιοτικό δεν έχει αξιοσημείωτες τοξικές ιδιότητες. Σε μια πιο εμπεριστατωμένη μελέτη, διαπιστώνεται εάν αυτό το αντιβιοτικό έχει λανθάνουσα τοξικότητα και αν επηρεάζει τους μεμονωμένους ιστούς και τα όργανα των ζώων (βλέπε τμήμα Ι).

Ταυτόχρονα, διερευνάται η φύση της βιολογικής δράσης του αντιβιοτικού, βακτηριοστατικού ή βακτηριοκτόνου, που επιτρέπει την πρόβλεψη των μηχανισμών των αντιβακτηριακών ιδιοτήτων του.

Το επόμενο στάδιο της μελέτης των αντιβιοτικών είναι η αξιολόγηση των θεραπευτικών ιδιοτήτων του. Τα πειραματόζωα μολύνονται με έναν ορισμένο τύπο παθογόνου μικροβίου. Η ελάχιστη ποσότητα αντιβιοτικού που προστατεύει ένα ζώο από μια θανατηφόρα δόση λοίμωξης είναι η ελάχιστη θεραπευτική δόση. Όσο μεγαλύτερος είναι ο λόγος της τοξικής δόσης του αντιβιοτικού προς το θεραπευτικό, τόσο μεγαλύτερος είναι ο θεραπευτικός δείκτης (βλέπε τμήμα Ι). Εάν η θεραπευτική δόση είναι ίση ή κοντά στον τοξικό (χαμηλό θεραπευτικό δείκτη), τότε η πιθανότητα χρήσης αντιβιοτικού στην ιατρική πρακτική είναι περιορισμένη ή εντελώς αδύνατη.

Στην περίπτωση που το αντιβιοτικό περιλαμβάνεται σε μια ευρεία ιατρική πρακτική, αναπτύσσει βιομηχανικές μεθόδους για την παρασκευή του και μελετά λεπτομερώς τη χημική του δομή.

Τυποποίηση αντιβιοτικών. Ανά μονάδα αντιβιοτικής δραστικότητας λαμβάνεται η ελάχιστη ποσότητα αντιβιοτικού που μπορεί να καταστείλει την ανάπτυξη ή να επιβραδύνει την ανάπτυξη του πρότυπου στελέχους του δοκιμαστικού μικροβίου σε έναν ορισμένο όγκο του θρεπτικού μέσου. Η αξία της βιολογικής δράσης των αντιβιοτικών εκφράζεται συνήθως σε αυθαίρετες μονάδες δόσης (U) που περιέχονται σε 1 ml διαλύματος (U / ml) ή σε 1 mg του παρασκευάσματος (U / mg). Για παράδειγμα, ανά μονάδα αντιβιοτικής δραστικότητας πενικιλλίνης θεωρείται η ελάχιστη ποσότητα του φαρμάκου που μπορεί να καθυστερήσει την ανάπτυξη του Staphylococcus aureus του πρότυπου στελέχους 209 σε 50 ml θρεπτικού ζωμού. Για τη στρεπτομυκίνη ανά μονάδα δραστικότητας, θεωρείται ότι είναι η ελάχιστη ποσότητα αντιβιοτικού που αναστέλλει την ανάπτυξη του Ε. Coli σε 1 ml θρεπτικού ζωμού.

Αφού πολλά αντιβιοτικά ελήφθησαν σε καθαρή μορφή, για μερικούς από αυτούς άρχισαν να εκφράζουν βιολογική δραστηριότητα σε μονάδες μάζας. Για παράδειγμα, έχει διαπιστωθεί ότι 1 mg καθαρής βάσης στρεπτομυκίνης ισοδυναμεί με 1000 U. Συνεπώς, 1 υ δραστικότητα στρεπτομυκίνης είναι ισοδύναμη προς 1 μ§ της καθαρής βάσεως αυτού του αντιβιοτικού. Επομένως, επί του παρόντος, στις περισσότερες περιπτώσεις, η ποσότητα της στρεπτομυκίνης εκφράζεται σε μg / mg ή μg / ml. Όσο πλησιέστερα ο αριθμός μg / mg σε σκευάσματα στρεπτομυκίνης σε 1000, τόσο πιο αποτελεσματικό είναι το καθαριστικό.

Είναι σαφές ότι η μονάδα βιολογικής δράσης του αντιβιοτικού δεν συμπίπτει πάντοτε με 1 μg. Για παράδειγμα, για την βενζυλοπενικιλλίνη, 1 U είναι ισοδύναμη με περίπου 0,6 μg, αφού 1 mg του αντιβιοτικού περιέχει 1667 U.

Μέθοδοι ανάλυσης αντιβιοτικών. Σε αντίθεση με κάποιες άλλες φυσικές ενώσεις (αλκαλοειδή, γλυκοσίδες), δεν υπάρχουν γενικές αντιδράσεις ομάδας για αντιβιοτικά. Τέτοιες αντιδράσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο για αντιβιοτικά της ίδιας χημικής κατηγορίας, για παράδειγμα για τετρακυκλίνες ή νιτροφαινυλαλκυλαμίνες (λεβομυκετίνη).

Για την ταυτοποίηση αντιβιοτικών μπορούν να χρησιμοποιηθούν διάφορες αντιδράσεις χρώματος στις αντίστοιχες λειτουργικές ομάδες. φασματικά χαρακτηριστικά στις ορατές, υπεριώδεις και υπεριώδεις φασματικές περιοχές. χρωματογραφικές μεθόδους.

Για τον ποσοτικό προσδιορισμό των αντιβιοτικών χρησιμοποιώντας βιολογικές, χημικές, φυσικοχημικές μεθόδους.

Οι βιολογικές μέθοδοι βασίζονται στην άμεση βιολογική επίδραση του αντιβιοτικού στον εφαρμοσμένο δοκιμαστικό οργανισμό που είναι ευαίσθητο σε αυτό το αντιβιοτικό. Η μέθοδος διάχυσης που χρησιμοποιείται εδώ βασίζεται στην ικανότητα των αντιβιοτικών μορίων να διαχέονται σε μέσα άγαρ. Εκτιμώμενο μέγεθος της ζώνης στην οποία δεν αναπτύσσονται οι χρησιμοποιούμενοι οργανισμοί δοκιμής

είναι Αυτό το μέγεθος εξαρτάται από τη χημική φύση του αντιβιοτικού, τη συγκέντρωσή του, το ρΗ και τη σύνθεση του μέσου, τη θερμοκρασία του πειράματος.

Ένας άλλος τύπος βιολογικών δοκιμών βασίζεται στην θολερομετρία, μια μέθοδο ποσοτικής ανάλυσης της έντασης του φωτός που απορροφάται από αιωρούμενα σωματίδια - μικροβιακά κύτταρα. Όταν προστίθενται ορισμένες ποσότητες αντιβιοτικών, υπάρχει καθυστέρηση στην ανάπτυξη μικροβιακών κυττάρων (βακτηριοστατική επίδραση) και στη συνέχεια ο θάνατός τους (βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα). Αυτό αλλάζει (μειώνει) την ένταση του απορροφούμενου φωτός. Ως εναλλακτική μέθοδος θολομετρίας μπορεί να χρησιμοποιηθεί νεφελομετρική μέθοδος ποσοτικής ανάλυσης της έντασης του φωτός διάσπαρτος από μικροοργανισμούς.

Για τον ποσοτικό προσδιορισμό των αντιβιοτικών χρησιμοποιήθηκαν διάφορες φασματικές μέθοδοι - πρώτα από όλα, φωτοχρωματομετρικές και φασματοφωτομετρικές μέθοδοι. Για παράδειγμα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μια φωτοχρωματομετρική μέθοδος για τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης ενός διαλύματος ερυθρομυκίνης, με βάση την αλλαγή στην απορρόφηση του αντιβιοτικού διαλύματος μετά από αλληλεπίδραση με θειικό οξύ. Τα αντιβιοτικά τετρακυκλίνης μπορούν να προσδιοριστούν φασματοφωτομετρικά από τη ζώνη απορρόφησης, η οποία εξαφανίζεται μετά από αλκαλική υδρόλυση της δραστικής ουσίας.

Έχει αναπτυχθεί μια μέθοδος που συνδυάζει φυσικοχημικές και βιολογικές προσεγγίσεις για την αξιολόγηση της δραστικότητας του L. S. Η μέθοδος βασίζεται σε περίθλαση λέιζερ σε ένα μέσο που περιέχει κύτταρα μικροοργανισμών υπό τη δράση χημικών ουσιών επί αυτών, ιδιαίτερα αντιβιοτικών.