Μια λίστα με όλα τα αντιβιοτικά πενικιλίνης και ένα πλήθος δεδομένων για αυτά

Τα συνήθη αντιβακτηριακά φάρμακα σήμερα λιγότερο από έναν αιώνα πριν έκαναν μια πραγματική επανάσταση στην ιατρική. Η ανθρωπότητα έχει λάβει ένα ισχυρό όπλο για την καταπολέμηση μολύνσεων, που προηγουμένως θεωρούνταν θανατηφόρα.

Τα πρώτα ήταν τα αντιβιοτικά πενικιλίνες, τα οποία έσωσαν πολλές χιλιάδες ζωές κατά τη διάρκεια του Β 'Παγκοσμίου Πολέμου και είναι επίκαιρα στη σύγχρονη ιατρική πρακτική. Η εποχή της θεραπείας με αντιβιοτικά ξεκίνησε μαζί τους και χάρη σε αυτά ελήφθησαν όλα τα άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα.

Αντιβιοτικά πενικιλλίνης: μια λίστα φαρμάκων, μια σύντομη περιγραφή και αναλόγους

Αυτή η ενότητα παρέχει μια πλήρη λίστα των επί του παρόντος συναφών αντιμικροβιακών φαρμάκων. Εκτός από τα χαρακτηριστικά των βασικών ενώσεων, δίδονται όλες οι εμπορικές ονομασίες και ανάλογα.

Οι παρεχόμενες πληροφορίες προορίζονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αποτελούν οδηγό για δράση. Όλοι οι ραντεβού γίνονται αποκλειστικά από γιατρό και η θεραπεία είναι υπό τον έλεγχό του.

Παρά τη χαμηλή τοξικότητα των πενικιλλίνων, η ανεξέλεγκτη χρήση τους οδηγεί σε σοβαρές συνέπειες: τον σχηματισμό ανθεκτικότητας στον παθογόνο παράγοντα και τη μετάβαση της νόσου σε μια χρόνια μορφή που δύσκολα θεραπεύεται. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο τα περισσότερα στελέχη των παθογόνων βακτηρίων είναι σήμερα ανθεκτικά στην πρώτη γενιά ABP.

Η χρήση για τη θεραπεία με αντιβιοτικά πρέπει να είναι ακριβώς το φάρμακο που ορίστηκε από έναν ειδικό. Οι ανεξάρτητες προσπάθειες να βρεθεί ένα φτηνό αναλογικό και να σώσει μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση.

Για παράδειγμα, η δοσολογία της δραστικής ουσίας σε ένα γενικό φάρμακο μπορεί να διαφέρει πάνω ή κάτω, γεγονός που θα επηρεάσει δυσμενώς την πορεία της θεραπείας.

Όταν είναι απαραίτητο να αντικαταστήσετε το φάρμακο λόγω της έντονης έλλειψης οικονομικών πόρων, είναι απαραίτητο να ζητήσετε από τον ιατρό, καθώς μόνο ένας ειδικός θα είναι σε θέση να επιλέξει την καλύτερη επιλογή.

Πενικιλλίνες: ορισμός και ιδιότητες

Αυτό το δομικό συστατικό έχει αποφασιστική σημασία για τη θεραπεία βακτηριακών μολυσματικών νόσων: εμποδίζει τα βακτηρίδια να παράγουν ένα ειδικό βιοπολυμερές πεπτιδογλυκάνης απαραίτητο για την κατασκευή του κυτταρικού τοιχώματος. Ως αποτέλεσμα, η μεμβράνη δεν μπορεί να σχηματιστεί και ο μικροοργανισμός πεθαίνει. Δεν υπάρχει καταστροφική επίδραση στα ανθρώπινα και ζωικά κύτταρα για το λόγο ότι δεν περιέχουν πεπτιδογλυκάνη.

Τα ιατρικά παρασκευάσματα που βασίζονται στα προϊόντα μυκήτων μούχλας χρησιμοποιούνται ευρέως σε όλους τους τομείς της ιατρικής λόγω των ακόλουθων ιδιοτήτων:

• Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα - τα φάρμακα απορροφώνται γρήγορα και εξαπλώνονται μέσω των ιστών. Η εξασθένιση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού κατά τη διάρκεια της φλεγμονής της επένδυσης του εγκεφάλου συμβάλλει επίσης στη διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
• Εκτεταμένο αντιμικροβιακό φάσμα. Σε αντίθεση με τα χημικά παρασκευάσματα πρώτης γενιάς, οι σύγχρονες πενικιλίνες είναι αποτελεσματικές έναντι της συντριπτικής πλειοψηφίας των αρνητικών κατά Gram και των θετικών βακτηριδίων. Είναι επίσης ανθεκτικά στην πενικιλλινάση και στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.
• Χαμηλότερη τοξικότητα μεταξύ όλων των ΑΒΡ. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμη και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η σωστή λήψη (όπως συνταγογραφείται από το γιατρό και σύμφωνα με τις οδηγίες) σχεδόν εξαλείφει την εμφάνιση παρενεργειών.

Στη διαδικασία της έρευνας και των πειραμάτων, ελήφθησαν πολλά ιατρικά παρασκευάσματα με διάφορες ιδιότητες. Για παράδειγμα, όταν ανήκουν σε μια κοινή σειρά, η πενικιλίνη και η αμπικιλλίνη δεν είναι τα ίδια. Όλα τα ΑΒΡ πενικιλλίνης είναι καλά συμβατά με τα περισσότερα άλλα φάρμακα. Όσον αφορά την πολύπλοκη θεραπεία με άλλα είδη αντιβακτηριακών φαρμάκων, η χρήση αρθρώσεων με βακτηριοστατικούς παράγοντες εξασθενεί την αποτελεσματικότητα των πενικιλλίνων.

Ταξινόμηση

Μια διεξοδική μελέτη των ιδιοτήτων του πρώτου αντιβιοτικού έδειξε την ατέλεια του. Παρά το μάλλον ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης και χαμηλής τοξικότητας, η φυσική πενικιλίνη βρέθηκε ότι είναι ευαίσθητη σε ένα ειδικό καταστροφικό ένζυμο (πενικιλλινάση) που παράγεται από μερικά βακτήρια. Επιπλέον, έχασε εντελώς τις ιδιότητές του σε όξινο γαστρικό περιβάλλον, επομένως χρησιμοποιήθηκε αποκλειστικά με τη μορφή ενέσεων. Σε αναζήτηση πιο αποτελεσματικών και σταθερών ενώσεων, έχουν δημιουργηθεί διάφορα ημι-συνθετικά φάρμακα.

Μέχρι σήμερα, τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης, ένας πλήρης κατάλογος των οποίων δίνεται παρακάτω, χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες.

Βιοσυνθετική

Παραγόμενη από τους μύκητες μούχλας Penicillium notatum και Penicillium chrysogenum, η βενζυλοπενικιλλίνη είναι ένα οξύ σε μοριακή δομή. Για ιατρικούς σκοπούς, συνδυάζεται χημικά με νάτριο ή κάλιο για να σχηματίσει άλατα. Οι λαμβανόμενες ενώσεις χρησιμοποιούνται για την παρασκευή ενέσιμων διαλυμάτων, τα οποία απορροφώνται ταχέως.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται εντός 10-15 λεπτών μετά τη χορήγηση, αλλά δεν διαρκεί περισσότερο από 4 ώρες, πράγμα που απαιτεί συχνές επαναλαμβανόμενες ενέσεις στον μυϊκό ιστό (σε ειδικές περιπτώσεις το άλας νατρίου μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως).

Αυτά τα φάρμακα διεισδύουν καλά στους πνεύμονες και τους βλεννογόνους, και στα εγκεφαλονωτιαία και αρθρικά υγρά, το μυοκάρδιο και τα οστά - σε μικρότερο βαθμό. Ωστόσο, στις φλεγμονές των μηνιγγίτιδων (μηνιγγίτιδα), η διαπερατότητα του αιματοεγκεφαλικού φραγμού αυξάνεται, πράγμα που καθιστά δυνατή τη θεραπεία με επιτυχία.

Για να παραταθεί η επίδραση του φαρμάκου, η φυσική βενζυλοπενικιλλίνη συνδυάζεται με τη νοβοκαϊνη και άλλες ουσίες. Τα ληφθέντα άλατα (Novocainic, Bitsillin-1, 3 και 5) μετά από ενδομυϊκή ένεση σχηματίζουν μια αποθήκη φαρμάκου στο σημείο της ένεσης, από όπου η δραστική ουσία εισέρχεται στο αίμα συνεχώς και σε χαμηλή ταχύτητα. Αυτή η ιδιότητα σάς επιτρέπει να μειώσετε τον αριθμό των ενέσεων έως και 2 φορές την ημέρα διατηρώντας παράλληλα τη θεραπευτική δράση των αλάτων καλίου και νατρίου.

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για μακροχρόνια αντιβιοτική θεραπεία χρόνιων ρευματισμών, σύφιλης, εστιακής στρεπτοκοκκικής λοίμωξης.
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη είναι μια άλλη μορφή βενζυλοπενικιλλίνης που προορίζεται για τη θεραπεία μέτριων μολυσματικών ασθενειών. Διαφέρει από την παραπάνω περιγραφόμενη αντίσταση στο υδροχλωρικό οξύ του γαστρικού υγρού.

Αυτή η ποιότητα σάς επιτρέπει να απελευθερώσετε το φάρμακο με τη μορφή δισκίων για χρήση από το στόμα (4 έως 6 φορές την ημέρα). Τα περισσότερα παθογόνα βακτήρια, εκτός από τις σπειροχέτες, είναι ανθεκτικά στις βιοσυνθετικές πενικιλίνες.

Ημισυνθετικό αντισταφυλοκοκκικό

Η φυσική βενζυλοπενικιλλίνη είναι ανενεργή σε σχέση με σταφυλοκοκκικά στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση (αυτό το ένζυμο καταστρέφει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της δραστικής ουσίας).

Για μεγάλο χρονικό διάστημα η πενικιλίνη δεν χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της σταφυλοκοκκικής λοίμωξης, ενώ το 1957 η οξακιλλίνη δεν συντέθηκε στη βάση της. Αναστέλλει τη δράση της αιτιολογικής ουσίας βήτα-λακταμάσης, αλλά είναι αναποτελεσματική έναντι ασθενειών που προκαλούνται από στελέχη ευαίσθητα στην βενζυλοπενικιλλίνη. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει επίσης κλοξακιλλίνη, δικλοξασιλίνη, μεθικιλλίνη και άλλα, τα οποία σχεδόν δεν χρησιμοποιούνται στη σύγχρονη ιατρική πρακτική λόγω της αυξημένης τοξικότητας.

Αντιβιοτικά ομάδας πενικιλίνης σε δισκία ευρείας φάσης

Αυτό περιλαμβάνει δύο υποομάδες αντιμικροβιακών παραγόντων που προορίζονται για στοματική χρήση και έχουν βακτηριοκτόνο δράση κατά της πλειονότητας των παθογόνων μικροοργανισμών (και gram + και gram).

Αμινοπενικιλλίνες

Σε σύγκριση με τις προηγούμενες ομάδες, αυτές οι ενώσεις έχουν δύο σημαντικά πλεονεκτήματα. Πρώτον, δραστηριοποιούνται σε σχέση με ένα ευρύτερο φάσμα παθογόνων παραγόντων και, δεύτερον, παράγονται σε μορφή δισκίων, πράγμα που διευκολύνει σημαντικά τη χρήση. Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν την ευαισθησία στην β-λακταμάση, δηλαδή οι αμινοπεπικιλλίνες (αμπικιλλίνη και αμοξικιλλίνη) είναι ακατάλληλες για τη θεραπεία των σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων.

Ωστόσο, σε συνδυασμό με την οξακιλλίνη (Ampioks) καθίστανται ανθεκτικές.

Τα φάρμακα απορροφώνται καλά και δρουν για μεγάλο χρονικό διάστημα, γεγονός που μειώνει τη συχνότητα χρήσης σε 2-3 φορές σε 24 ώρες.

Οι κύριες ενδείξεις χρήσης είναι:

Μια κοινή παρενέργεια των αμινοπενικιλλίνων είναι ένα χαρακτηριστικό μη αλλεργικό εξάνθημα που εξαφανίζεται αμέσως μετά την απόσυρση.

Αντισυσάκια

Αντιπροσωπεύει ξεχωριστή σειρά αντιβιοτικών πενικιλίνης, από το όνομα της οποίας ο σκοπός καθίσταται σαφής. Η αντιβακτηριακή δράση είναι παρόμοια με τις αμινοπενικιλλίνες (με εξαίρεση τις ψευδομονάδες) και εκφράζεται σε σχέση με την πυροκυανική ραβδία.

Ανάλογα με τον βαθμό αποτελεσματικότητας χωρίζονται σε:

• Οι καρβοξυπενικιλλίνες, η κλινική σημασία των οποίων έχει μειωθεί πρόσφατα. Η καρβενικιλλίνη, η οποία έγινε η πρώτη από αυτή την υποομάδα, είναι επίσης αποτελεσματική έναντι ανθεκτικών σε πρωτεϊνική αμπικιλλίνη. Επί του παρόντος, σχεδόν όλα τα στελέχη είναι ανθεκτικά στις καρβοξυπενικιλίνες.
• Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες είναι πιο αποτελεσματικές σε σχέση με το Pseudomonas aeruginosa, μπορεί επίσης να συνταγογραφηθούν για φλεγμονές που προκαλούνται από την Klebsiella. Οι πιο αποτελεσματικές είναι η πιπερακιλλίνη και η αζλοκιλλίνη, από τις οποίες μόνο η τελευταία παραμένει σχετική στην ιατρική πρακτική.

Μέχρι σήμερα, η μεγάλη πλειονότητα των στελεχών του Pseudomonas aeruginosa είναι ανθεκτικά στις καρβοξυπενικιλίνες και τις ουρεϊδοπενικιλλίνες. Για το λόγο αυτό, η κλινική τους σημασία μειώνεται.

Αναστολέας-προστατευμένος συνδυασμός

Η ομάδα των αντιβιοτικών αμπικιλλίνης, ιδιαίτερα δραστική σε σχέση με τους περισσότερους οργανισμούς που προκαλούν ασθένειες, καταστρέφεται από βακτήρια που σχηματίζουν πενικιλίνη. Δεδομένου ότι η βακτηριοκτόνος δράση της ανθεκτικής σε αυτές οξακιλλίνης είναι σημαντικά ασθενέστερη από αυτή της αμπικιλλίνης και της αμοξικιλλίνης, συντέθηκαν συνδυασμένα φάρμακα.

Σε συνδυασμό με σουλβακτάμη, κλαβουλανικό και ταζομπακτάμη, τα αντιβιοτικά λαμβάνουν ένα δεύτερο δακτύλιο βήτα-λακτάμης και, κατά συνέπεια, ανοσία στις β-λακταμάσες. Επιπλέον, οι αναστολείς έχουν το δικό τους αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, ενισχύοντας το κύριο δραστικό συστατικό.

Τα φάρμακα που προστατεύονται από αναστολείς επιτυχώς αντιμετωπίζουν σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις, τα στελέχη των οποίων είναι ανθεκτικά στα περισσότερα φάρμακα.

Πενικιλλίνες στην ιατρική πρακτική

Ένα εκτεταμένο φάσμα δράσης και η καλή ανοχή από τους ασθενείς έκαναν την πενικιλίνη τον καλύτερο τρόπο για τη θεραπεία λοιμωδών νοσημάτων. Κατά την αυγή της εποχής των αντιμικροβιακών φαρμάκων, η βενζυλοπενικιλλίνη και τα άλατά της ήταν τα φάρμακα επιλογής, αλλά επί του παρόντος τα περισσότερα παθογόνα είναι ανθεκτικά σε αυτά. Παρ 'όλα αυτά, τα σύγχρονα ημισυνθετικά αντιβιοτικά πενικιλίνης σε δισκία, ενέσεις και άλλες μορφές δοσολογίας καταλαμβάνουν ένα από τα κορυφαία σημεία στη θεραπεία με αντιβιοτικά σε διάφορους τομείς της ιατρικής.

Πνευμονολογία και Ωτορινολαρυγγολογία

Ο ανακαλυφθείς επίσης σημείωσε την ιδιαίτερη αποτελεσματικότητα της πενικιλλίνης έναντι παθογόνων του αναπνευστικού συστήματος, οπότε το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρύτερα σε αυτή την περιοχή. Σχεδόν όλοι τους έχουν επιβλαβή επίδραση στα βακτήρια που προκαλούν ιγμορίτιδα, μηνιγγίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία και άλλες ασθένειες του κατώτερου και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.

Οι παράγοντες που προστατεύονται από αναστολείς αντιμετωπίζουν ακόμη και ιδιαίτερα επικίνδυνες και επίμονες νοσοκομειακές λοιμώξεις.

Βενετολογία

Οι σπειροχέτες είναι ένας από τους λίγους μικροοργανισμούς που έχουν διατηρήσει την ευαισθησία σε βενζυλοπενικιλλίνη και τα παράγωγά της. Οι βενζυλοπενικιλλίνες είναι επίσης αποτελεσματικές σε σχέση με τους γονοκόκκους, γεγονός που καθιστά δυνατή την επιτυχή αντιμετώπιση της σύφιλης και της γονόρροιας με ελάχιστη αρνητική επίδραση στο σώμα του ασθενούς.

Γαστρεντερολογία

Οι εντερικές φλεγμονές που προκαλούνται από την παθογόνο μικροχλωρίδα ανταποκρίνονται καλά στη θεραπεία με ανθεκτικά στα οξέα φάρμακα.

Ιδιαίτερη σημασία έχουν οι αμινοπενικιλλίνες, οι οποίες αποτελούν μέρος της σύνθετης εξάλειψης του Helicobacter.

Γυναικολογία

Στην μαιευτική και γυναικολογική πρακτική, πολλά παρασκευάσματα πενικιλλίνης από τον κατάλογο χρησιμοποιούνται τόσο για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του θηλυκού αναπαραγωγικού συστήματος όσο και για την πρόληψη μόλυνσης του νεογέννητου.

Οφθαλμολογία

Εδώ τα αντιβιοτικά πενικιλίνη καταλαμβάνουν επίσης μια αξιόλογη θέση: οφθαλμικές σταγόνες, οι αλοιφές και διαλύματα για ένεση αγωγή κερατίτιδα, αποστήματα, γονοκοκκική επιπεφυκίτιδα και άλλες ασθένειες των ματιών.

Ουρολογία

Οι ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος, που έχουν βακτηριακή προέλευση, ανταποκρίνονται καλά στη θεραπεία μόνο με φάρμακα που προστατεύονται από αναστολείς. Οι υπόλοιπες υποομάδες είναι αναποτελεσματικές, καθώς τα στελέχη των παθογόνων είναι εξαιρετικά ανθεκτικά σε αυτά.

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται σχεδόν σε όλες τις περιοχές του φαρμάκου για φλεγμονή που προκαλείται από παθογόνους μικροοργανισμούς και όχι μόνο για θεραπεία. Για παράδειγμα, στη χειρουργική πράξη, διορίζονται για την πρόληψη των μετεγχειρητικών επιπλοκών.

Χαρακτηριστικά της θεραπείας

Η θεραπεία με αντιβακτηριακά φάρμακα γενικά και ειδικότερα με πενικιλίνες πρέπει να γίνεται μόνο με ιατρική συνταγή.

Παρά την ελάχιστη τοξικότητα του ίδιου του φαρμάκου, η κακή χρήση του προκαλεί σοβαρές βλάβες στο σώμα. Προκειμένου η θεραπεία με αντιβιοτικά να οδηγήσει σε ανάκαμψη, πρέπει να ακολουθήσετε τις ιατρικές συστάσεις και να γνωρίσετε τα χαρακτηριστικά του φαρμάκου.

Ενδείξεις

Το πεδίο εφαρμογής της πενικιλλίνης και των διαφόρων παρασκευασμάτων που βασίζονται σε αυτήν στην ιατρική οφείλεται στη δραστηριότητα της ουσίας σε σχέση με συγκεκριμένα παθογόνα. Τα βακτηριοστατικά και βακτηριοκτόνα αποτελέσματα εκδηλώνονται σε σχέση με:

• Γκραμ-θετικά βακτηρίδια - γονοκοκκικοί και μηνιγγινοκόκκοι.
• Gram-αρνητικά - διάφοροι σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι και πνευμονόκοκκοι, διφθερίτιδα, ψευδομονάδες και κολλαγόνα, πρωτεΐνες.
• Ακτινομύκητες και σπειροχέτες.

Χαμηλή τοξικότητα και ευρύ φάσμα δράσης καθιστά τις ομάδες αντιβιοτικών πενικιλλίνη βέλτιστη θεραπεία για τον πονόλαιμο, πνευμονία (τόσο εστιακή και λοβώδη), οστρακιά, η διφθερίτιδα, η μηνιγγίτιδα, δηλητηρίαση του αίματος, η σηψαιμία, πλευρίτιδα, Πίος, οστεομυελίτιδα σε οξείες και χρόνιες μορφές, βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, διάφορες πυώδης μολύνσεις του δέρματος, των βλεννογόνων, και μαλακών ιστών, ερυσίπελας, άνθραξ, γονόρροια, ακτινομυκητίαση, σύφιλη, οφθαλμία, και παθήσεις των ματιών και ασθενειών ΩΡΛ.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αυστηρών αντενδείξεων είναι μόνο η ατομική δυσανεξία στη βενζυλοπενικιλλίνη και άλλα φάρμακα στην ομάδα αυτή. Επίσης δεν επιτρέπεται η χορήγηση endolyumbalnoe (ένεση στο νωτιαίο μυελό) των φαρμάκων σε ασθενείς που έχουν διαγνωστεί με επιληψία.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η θεραπεία με αντιβιοτικά με σκευάσματα πενικιλίνης θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με μεγάλη προσοχή. Παρά το γεγονός ότι έχουν ελάχιστες τερατογόνες επιδράσεις, είναι απαραίτητο να συνταγογραφούνται δισκία και πλάνα μόνο σε περίπτωση επείγουσας ανάγκης, αξιολογώντας τον βαθμό κινδύνου για το έμβρυο και τα πιο έγκυα.

Εφόσον η πενικιλλίνη και τα παράγωγά της διεισδύουν ελεύθερα από την κυκλοφορία του αίματος στο μητρικό γάλα, συνιστάται να αρνείται το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σοβαρή αλλεργική αντίδραση σε βρέφη, ακόμη και με την πρώτη χρήση. Για να μην σταματήσει η γαλουχία, το γάλα πρέπει να απομακρύνεται τακτικά.

Παρενέργειες

Μεταξύ άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων, οι πενικιλλίνες διακρίνονται ευνοϊκά από χαμηλή τοξικότητα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της κατανάλωσης περιλαμβάνουν:

• Αλλεργικές αντιδράσεις. Συχνότερα εκδηλώνεται από δερματικό εξάνθημα, φαγούρα, κνίδωση, πυρετό και πρήξιμο. Σε σοβαρές περιπτώσεις είναι εξαιρετικά σπάνιο πιθανό αναφυλακτικό σοκ, που απαιτεί την άμεση χορήγηση αντιδότου (αδρεναλίνης).
• Δυσβακτηρίωση. Η ανισορροπία της φυσικής μικροχλωρίδας οδηγεί σε πεπτικές διαταραχές (μετεωρισμός, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, διάρροια, κοιλιακό άλγος) και ανάπτυξη καντιντίασης. Στην τελευταία περίπτωση, επηρεάζονται οι βλεννογόνες μεμβράνες της στοματικής κοιλότητας (στα παιδιά) ή στον κόλπο.
• Νευροτοξικές αντιδράσεις. Η αρνητική επίδραση της πενικιλλίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα εκδηλώνεται με αυξημένη αντανακλαστική διέγερση, ναυτία και οίδημα, κράμπες και μερικές φορές κώμα.

Για να αποτρέψετε την ανάπτυξη δυσβολικώσεως και να αποφύγετε τις αλλεργίες, θα βοηθήσετε την έγκαιρη ιατρική υποστήριξη του σώματος. Συνιστάται να συνδυάσετε τη θεραπεία με αντιβιοτικά με τη χρήση προ- και προβιοτικών, καθώς και απευαισθητοποιητών (εάν αυξηθεί η ευαισθησία).

Αντιβιοτικά πενικιλλίνης για παιδιά: χαρακτηριστικά χρήσης

Πρέπει να συνταγογραφούνται προσεκτικά τα χάπια και οι ενέσεις παιδιών, λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή αρνητική αντίδραση και την επιλογή ενός συγκεκριμένου ναρκωτικού που προσεγγίζει εσκεμμένα.

Στα πρώτα χρόνια της ζωής, η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται στην περίπτωση της σηψαιμίας, της πνευμονίας, της μηνιγγίτιδας, της ωτίτιδας. Για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος, πονόλαιμος, βρογχίτιδα και ιγμορίτιδα, τα ασφαλέστερα αντιβιοτικά επιλέγονται από τον κατάλογο: Αμοξικιλλίνη, Αυγμεντίνη, Αμοξικλάβα.

Το σώμα του παιδιού είναι πολύ πιο ευαίσθητο στα ναρκωτικά από έναν ενήλικα. Επομένως, θα πρέπει να παρακολουθείτε στενά την κατάσταση του μωρού (η πενικιλλίνη εξαλείφεται αργά και συσσωρεύεται, μπορεί να προκαλέσει σπασμούς), καθώς και λήψη προληπτικών μέτρων. Οι τελευταίες περιλαμβάνουν τη χρήση προ- και προβιοτικών για την προστασία της εντερικής μικροχλωρίδας, τη διατροφή και την πλήρη ενίσχυση του ανοσοποιητικού συστήματος.

Ιστορικές πληροφορίες

Η ανακάλυψη που έκανε μια πραγματική ιατρική επανάσταση στις αρχές του 20ού αιώνα έγινε τυχαία. Πρέπει να ειπωθεί ότι οι αντιβακτηριδιακές ιδιότητες των μυκήτων μούχλας παρατηρήθηκαν από ανθρώπους σε βαθιά αρχαιότητα.

Αλέξανδρος Φλέμινγκ - ο ανακαλύπτης της πενικιλλίνης

Οι Αιγύπτιοι, για παράδειγμα, ακόμα και πριν από 2500 χρόνια, έκαψαν τα φλεγόμενα τραύματα με συμπιέσεις από μούχλα, αλλά οι επιστήμονες ανέλαβαν μόνο τη θεωρητική πλευρά του ζητήματος τον 19ο αιώνα. Ευρωπαίοι και Ρώσοι ερευνητές και γιατροί, μελετώντας την αντιβίωση (την ικανότητα ορισμένων μικροοργανισμών να καταστρέφουν άλλους) προσπάθησαν να αντλήσουν πρακτικά οφέλη από αυτήν.

Ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ, ένας βρετανός μικροβιολόγος που, στις 28 Σεπτεμβρίου, 28 Σεπτεμβρίου, βρήκε μούχλα στα πιάτα Petri με αποικίες, πέτυχε. Οι διαφωνίες της, οι οποίες έπεσαν στις καλλιέργειες λόγω αμέλειας των εργαστηριακών εργαζομένων, βλάπτουν και καταστρέφουν τα παθογόνα βακτηρίδια. Ο ενδιαφερόμενος Fleming έχει μελετήσει προσεκτικά αυτό το φαινόμενο και απομόνωσε μια βακτηριοκτόνο ουσία που ονομάζεται πενικιλλίνη. Για πολλά χρόνια, ο ανακαλύπτης εργάστηκε για να αποκτήσει μια χημικά καθαρή, βιώσιμη ένωση κατάλληλη για τη θεραπεία των ανθρώπων, αλλά άλλοι το εφευρέθηκαν.

Το 1941, οι Ernst Chain και Howard Florey κατάφεραν να καθαρίσουν τις προσμείξεις από πενικιλλίνη και διεξήγαγαν κλινικές δοκιμές με τον Fleming. Τα αποτελέσματα ήταν τόσο επιτυχημένα που μέχρι το έτος 43 οι ΗΠΑ είχαν οργανώσει μαζική παραγωγή ενός φαρμάκου που έσωσε πολλές εκατοντάδες χιλιάδες ζωές ακόμη και κατά τη διάρκεια του πολέμου. Τα πλεονεκτήματα των Fleming, Cheney και Flory πριν από την ανθρωπότητα αξιολογήθηκαν το 1945: ο ανακαλύπτης και οι κατασκευαστές έγιναν βραβευμένοι με Νόμπελ.

Στη συνέχεια, το αρχικό χημικό παρασκεύασμα βελτιώθηκε συνεχώς. Έτσι εμφανίστηκαν οι σύγχρονες πενικιλίνες, ανθεκτικές στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, ανθεκτικές στην πενικιλλινάση και πιο αποτελεσματικές γενικά.

Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.

Αντιβιοτικά του ονόματος ομάδας πενικιλίνης

Οι πενικιλίνες είναι οι πρώτες AMP που αναπτύχθηκαν με βάση τα προϊόντα αποβλήτων μικροοργανισμών. Ανήκουν στην εκτεταμένη κατηγορία αντιβιοτικών β-λακτάμης (β-λακτάμες), η οποία περιλαμβάνει επίσης κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες. Ο τετραμελής δακτύλιος β-λακτάμης είναι κοινός στη δομή αυτών των αντιβιοτικών. β-λακτάμες αποτελούν τη βάση της σύγχρονης χημειοθεραπείας, καθώς καταλαμβάνουν ένα σημαντικό ή σημαντικό μέρος στη θεραπεία των περισσότερων λοιμώξεων.

Ταξινόμηση πενικιλίνης

Βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλίνη), άλατα νατρίου και καλίου

Βενζυλοπενικιλλίνη Προκαίνη (άλας νοβοκαϊνης πενικιλίνης)

Ο πρόγονος των πενικιλλίων (και γενικά όλων των β-λακταμών) είναι η βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη G ή απλά η πενικιλίνη), η οποία έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '40. Επί του παρόντος, η ομάδα πενικιλλίνης περιλαμβάνει έναν αριθμό φαρμάκων, τα οποία, ανάλογα με την προέλευση, τη χημική δομή και την αντιμικροβιακή δράση, χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες. Από φυσικές πενικιλίνες στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται βενζυλοπενικιλλίνη και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη. Άλλα φάρμακα είναι οι ημισυνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της χημικής τροποποίησης διαφόρων φυσικών ΑΜΡ ή ενδιάμεσων προϊόντων της βιοσύνθεσης τους.

Μηχανισμός δράσης

Οι πενικιλλίνες (και όλες οι άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο στόχος της δράσης τους είναι οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης των βακτηρίων, οι οποίες δρουν ως ένζυμα στο τελικό στάδιο της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης, ένα βιοπολυμερές που είναι το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η παρεμπόδιση της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί στο θάνατο του βακτηρίου.

Για να ξεπεραστεί ευρέως διαδεδομένη μεταξύ των μικροοργανισμών που αποκτήθηκαν αντοχής που σχετίζονται με την παραγωγή ειδικών ενζύμων - β-λακταμάση καταστρέφουν β-λακτάμες, - οι ενώσεις έχουν αναπτυχθεί που μπορούν να αναστείλουν μη αντιστρεπτά την ενεργότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα αναστολείς των β-λακταμασών - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό οξύ), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων με αναστολέα) πενικιλλίνες.

Εφόσον οι πρωτεΐνες δέσμευσης πεπτιδογλυκάνης και πενικιλλίνης απουσιάζουν στα θηλαστικά, η ειδική τοξικότητα του μικροοργανισμού σε β-λακτάμες δεν είναι χαρακτηριστική.

Φάσμα δραστηριότητας

Φυσικές πενικιλίνες

Χαρακτηρίζεται από ένα πανομοιότυπο αντιμικροβιακό φάσμα, αλλά κάπως διαφέρει στο επίπεδο δραστηριότητας. Το μέγεθος της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης IPC σε σχέση με τους περισσότερους μικροοργανισμούς, κατά κανόνα, είναι ελαφρώς υψηλότερο από την βενζυλοπενικιλλίνη.

Αυτά τα ΑΜΡ είναι δραστικά έναντι των θετικών κατά gram βακτηριδίων, όπως Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Και σε μικρότερο βαθμό εναντίον Enterococcus spp. Οι ενδοειδικές διαφορές στο επίπεδο ευαισθησίας στις πενικιλίνες είναι επίσης χαρακτηριστικές των εντεροκόκκων: εάν τα στελέχη του E.faecalis είναι συνήθως ευαίσθητα, τότε το E.faecium είναι συνήθως ανθεκτικό.

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ιδιαίτερα ευαίσθητες στη Listeria (L. monocytogenes), το Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), τα περισσότερα corynebacteria (συμπεριλαμβανομένου του C. diphtheriae) και τους σχετικούς μικροοργανισμούς. Μια σημαντική εξαίρεση είναι η υψηλή συχνότητα αντίστασης μεταξύ C.jeikeium.

Τα gram-αρνητικά βακτηρίδια, τα Neisseria spp., Τα P.multocida και H.ducreyi είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες.

Τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητα, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες. Μια πρακτική εξαίρεση από το φάσμα της δραστηριότητας των φυσικών πενικιλλίων είναι το B. fragilis και άλλα βακτηριοειδή.

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των σπειροχαίτων (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Η επίκτητη αντίσταση στις φυσικές πενικιλίνες είναι πιο κοινή μεταξύ των σταφυλόκοκκων. Συνδέεται με την παραγωγή της β-λακταμάσης (συχνότητα κατανομής 60-80%) ή την παρουσία μίας πρόσθετης πρωτεΐνης σύνδεσης πενικιλίνης. Τα τελευταία χρόνια, παρατηρείται αύξηση της σταθερότητας των γονοκοκκικών.

Ισοξαζολυλοπενικιλλίνες (σταθερές με πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες)

Στη Ρωσία, το κύριο AMP αυτής της ομάδας είναι η οξακιλλίνη. Σύμφωνα με το αντιμικροβιακό φάσμα, είναι κοντά στις φυσικές πενικιλίνες, ωστόσο, είναι κατώτερη από αυτές στο επίπεδο δραστηριότητας έναντι των περισσότερων μικροοργανισμών. Η κύρια διαφορά μεταξύ οξακιλλίνης και άλλων πενικιλλινών είναι η αντοχή της σε υδρόλυση από πολλές β-λακταμάσες.

Η κύρια κλινική σημασία είναι η αντοχή της οξακιλλίνης στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες. Λόγω αυτού, η οξακιλλίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι της συντριπτικής πλειοψηφίας σταφυλοκοκκικών στελεχών (συμπεριλαμβανομένης της PRSA) - παθογόνων λοιμώξεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα. Η δραστικότητα του φαρμάκου έναντι άλλων μικροοργανισμών δεν έχει πρακτική σημασία. Η οξακιλλίνη δεν δρα σε σταφυλόκοκκους, η αντοχή στην πενικιλλίνη δεν συσχετίζεται με την παραγωγή της β-λακταμάσης, αλλά με την εμφάνιση άτυπης PSB - MRSA.

Αμινοπενικιλλίνες και αμινοπενικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Το φάσμα της δραστικότητας αμινοπενικιλλίνης επεκτείνεται λόγω της επίδρασης σε ορισμένα μέλη της οικογένειας Enterobacteriaceae - Ε. Coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, τα οποία χαρακτηρίζονται από χαμηλό επίπεδο παραγωγής χρωμοσωματικής β-λακταμάσης. Με δραστηριότητα κατά του Shigella η αμπικιλλίνη είναι ελαφρώς ανώτερη από την αμοξικιλλίνη.

Το πλεονέκτημα των αμινοπεπικιλλίνων σε φυσικές πενικιλίνες παρατηρείται σε σχέση με το Haemophilus spp. Η επίδραση της αμοξικιλλίνης στο Η. Pylori είναι σημαντική.

Το φάσμα και το επίπεδο δραστηριότητας έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων και των αναερόβιων αμινοπεπικιλλίνων συγκρίσιμα με τις φυσικές πενικιλίνες. Ωστόσο, η Listeria είναι πιο ευαίσθητη στις αμινοπεπικιλίνες.

Οι αμινοπενικιλλίνες είναι ευαίσθητες σε υδρόλυση από όλες τις β-λακταμάσες.

αμινοπενικιλλίνες Αντιμικροβιακή ingibitorozaschischennyh Φάσμα (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη) επεκτάθηκε λόγω gram-αρνητικά βακτήρια, όπως η Klebsiella spp., P.vulgaris, ομάδα C.diversus, και αναερόβιων B.fragilis, τα οποία συνθέτουν χρωμοσωμικό β-λακταμάσες της κατηγορίας Α

Επιπλέον, αμινοπενικιλλίνες ingibitorozaschischennye δραστικές εναντίον μικροχλωρίδας με επίκτητη αντίσταση που προκαλείται από την παραγωγή β-λακταμάσης: σταφυλόκοκκοι, γονόκοκκους, M.catarrhalis, Haemophilus spp, E.coli, P.mirabilis..

Όσον αφορά τους μικροοργανισμούς των οποίων η αντοχή στις πενικιλίνες δεν σχετίζεται με την παραγωγή της β-λακταμάσης (για παράδειγμα, MRSA, S. pneumoniae), οι αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς δεν παρουσιάζουν κανένα πλεονέκτημα.

Καρβοξυπενικιλλίνες και καρβοξυπενικιλλίνες αναστολέα

Το φάσμα δράσης της καρβενικιλλίνης και της τικαρκιλλίνης * σε σχέση με τα θετικά κατά Gram βακτηρίδια συμπίπτει γενικά με εκείνο άλλων πενικιλλίων, αλλά το επίπεδο δραστηριότητας είναι χαμηλότερο.

* Δεν έχει εγγραφεί στη Ρωσία

Karboksipenitsilliny πράξη σε πολλά μέλη της οικογένειας Enterobacteriaceae (με την εξαίρεση της Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), καθώς και για P.aeruginosa, και άλλα μη-ζυμωτικά βακτηρίδια. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι πολλά στελέχη του Pseudomonas aeruginosa είναι επί του παρόντος ανθεκτικά.

Η αποτελεσματικότητα των καρβοξυπενικιλλίνων περιορίζεται από την ικανότητα πολλών βακτηρίων να παράγουν διάφορες β-λακταμάσες. Η αρνητική επίδραση ορισμένων από αυτά τα ένζυμα (κατηγορία Α) δεν απαντάται στην σχέση ingibitorozaschischennogo παράγωγο της τικαρκιλλίνης - τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικό, η οποία έχει ένα ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα λόγω της επίδρασης επί Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, και B.fragilis.. Η αντίσταση άλλων gram-αρνητικών βακτηρίων και σταφυλόκοκκων παρατηρείται λιγότερο συχνά. Ωστόσο, η παρουσία ενός αναστολέα της β-λακταμάσης δεν παρέχει πάντοτε δραστικότητα εναντίον ενός αριθμού αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων που παράγουν χρωματοσωμική β-λακταμάση κατηγορίας C.

Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι η τικαρκιλλίνη / κλαβουλανική δεν έχει πλεονέκτημα έναντι της τικαρσιλλίνης για τη δράση του P.aeruginosa.

Η ουρεϊδοπενσιλλίνη και η ουρεϊδοπενσιλλίνη που προστατεύεται από τον αναστολέα

Η αζλοκιλλίνη και η πιπερακιλλίνη έχουν ένα παρόμοιο φάσμα δραστικότητας. Με την επίδρασή τους στα θετικά κατά gram βακτήρια, υπερβαίνουν σημαντικά τις καρβοξυπενικιλίνες και προσεγγίζουν τις αμινοπεπικιλλίνες και τις φυσικές πενικιλίνες.

Ureidopenitsilliny εντόνως δραστικές έναντι σχεδόν όλες τις μεγάλες gram-αρνητικά βακτήρια: οικογένειας Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas και άλλα μη-ζύμωση μικροοργανισμών (S.maltophilia).

Ωστόσο, ανεξάρτητη κλινική σημασία ureidopenitsillinov μάλλον περιορισμένη, λόγω της αστάθειας τους στη δράση της συντριπτικής πλειοψηφίας των β-λακταμάσης ως σταφυλόκοκκοι και gram-αρνητικών βακτηριδίων.

Αυτή η ανεπάρκεια αντισταθμίζεται σε μεγάλο βαθμό για το φάρμακο προστατευμένου με αναστολέα πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης, το οποίο έχει το ευρύτερο φάσμα (συμπεριλαμβανομένων των αναερόβιων) και υψηλό επίπεδο αντιβακτηριακής δράσης μεταξύ όλων των πενικιλλίνων. Ωστόσο, όπως στην περίπτωση άλλων ανασταλτικών πενικιλλίνων, τα στελέχη που παράγουν κλάση C β-λακταμάσης είναι ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη.

Φαρμακοκινητική

Η βενζυλοπενικιλλίνη, οι καρβοξυπενικιλλίνες και οι ουρεϊδοπενικιλλίνες καταστρέφονται σε μεγάλο βαθμό υπό την επίδραση του υδροχλωρικού οξέος του γαστρικού χυμού, επομένως χρησιμοποιούνται μόνο παρεντερικά. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, η οξακιλλίνη και οι αμινοπεπικιλλίνες είναι περισσότερο ανθεκτικές στο οξύ και μπορούν να χορηγηθούν από το στόμα. Η αμοξικιλλίνη (75% ή περισσότερο) χαρακτηρίζεται από την καλύτερη απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ο υψηλότερος βαθμός απορρόφησης (93%) έχει ειδικά διαλυτά δισκία (Flemoxin Soljutab). Η βιοδιαθεσιμότητα της αμοξικιλλίνης δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Η απορρόφηση φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης είναι 40-60% (όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, η συγκέντρωση στο αίμα είναι ελαφρώς υψηλότερη). Η αμπικιλλίνη (35-40%) και η οξακιλλίνη (25-30%) απορροφώνται χειρότερα και τα τρόφιμα μειώνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα τους. Η απορρόφηση του αναστολέα β-λακταμάσης κλαβουλανικού είναι 75% και υπό την επίδραση της τροφής μπορεί να αυξηθεί ελαφρά.

Η βενζολοπενικιλλίνη προκαϊνη και η βενζυ-νική βενζυλοπενικιλλίνη χορηγούνται μόνο σε / m. Αργά απορροφούνται από το σημείο της ένεσης, δημιουργώντας χαμηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό, σε σύγκριση με τα άλατα νατρίου και καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης. Έχουν παρατεταμένο αποτέλεσμα (σε συνδυασμό με την ονομασία "depot-πενικιλλίνες"). Τα θεραπευτικά επίπεδα της προκεΐνης βενζυλοπενικιλλίνης στο αίμα παραμένουν για 18-24 ώρες και η βενζίνη βενζυλοπενικιλλίνη - μέχρι 2-4 εβδομάδες.

Οι πενικιλίνες κατανέμονται σε πολλά όργανα, ιστούς και βιολογικά υγρά. Δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, τα νεφρά, τον εντερικό βλεννογόνο, τα αναπαραγωγικά όργανα, τα οστά, τα υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά υγρά. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στη χολή είναι χαρακτηριστικές των ουρεϊδοπενικιλλίνων. Σε μικρές ποσότητες περνάει μέσα από τον πλακούντα και εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Περνάνε άσχημα μέσω του ΒΒΒ και του αιματοφθαλμικού φραγμού, καθώς και στον αδένα του προστάτη. Με φλεγμονή των μεμβρανών του εγκεφάλου, η διαπερατότητα μέσω του ΒΒΒ αυξάνεται. Η κατανομή των αναστολέων β-λακταμάσης δεν διαφέρει σημαντικά από αυτή των πενικιλλίνων.

Κλινικά σημαντικός βιομετασχηματισμός στο ήπαρ μπορεί να υποβληθεί σε οξακιλλίνη (έως 45%) και ουριιδεπενικιλλίνες (μέχρι 30%). Άλλες πενικιλίνες ουσιαστικά δεν μεταβολίζονται και εκκρίνονται από το σώμα αμετάβλητες. Μεταξύ των αναστολέων της β-λακταμάσης, το κλαβουλανικό μεταβολίζεται πιο έντονα (περίπου 50%), σε μικρότερο βαθμό σουλβακτάμη (περίπου 25%) και ασθενέστερο από το ταζομπακτάμη.

Οι περισσότερες πενικιλίνες απεκκρίνονται από τα νεφρά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής τους υπολογίζεται κατά μέσο όρο περίπου 1 ώρα (εκτός από τις "αποθέσεις-πενικιλλίνες") και αυξάνεται σημαντικά με νεφρική ανεπάρκεια. Η οξακιλλίνη και οι ουρεϊδοπενικιλλίνες έχουν διπλή οδό έκκρισης - στους νεφρούς και μέσω του χολικού συστήματος. Ο χρόνος ημιζωής τους επηρεάζεται λιγότερο από τη νεφρική δυσλειτουργία.

Σχεδόν όλες οι πενικιλίνες αφαιρούνται εντελώς κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Η συγκέντρωση της πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης μειώνεται κατά την αιμοκάθαρση κατά 30-40%.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, αγγειοοίδημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, βρογχόσπασμος, αναφυλακτικό σοκ (συχνά με βενζυλοπενικιλλίνη). Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

ΚΝΣ: κεφαλαλγία, τρόμος, σπασμοί (πιο συχνή σε παιδιά και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια κατά τη χρήση καρβενικιλλίνη ή πολύ μεγάλες δόσεις της πενικιλίνης)? ψυχικές διαταραχές (με την εισαγωγή υψηλών δόσεων βενζυπεπικιλλίνης προκαϊνης).

GI: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (συνήθως χρησιμοποιώντας αμπικιλλίνη και πενικιλλίνη ingibitorozaschischennyh). Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα ενίσχυσης: αποκατάσταση της ισορροπίας του ύδατος και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, τα αντιβιοτικά που είναι δραστικά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη) χρησιμοποιούνται από του στόματος. Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Ανισορροπία ηλεκτρολυτών: υπερκαλιαιμία (όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις καλίου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και όταν συνδυάζονται με διουρητικά εξοικονόμησης καλίου, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ). (συνήθως με καρβενικιλλίνη, λιγότερο συχνά ουρεϊδοπενικιλλίνες και μεγάλες δόσεις νατριούχου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης), η οποία μπορεί να συνοδεύεται από εμφάνιση ή αύξηση οίδημα (σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια), αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με την εισαγωγή / m (ιδιαίτερα άλας καλίου βενζυλοπενικιλλίνης), φλεβίτιδα με α / στην εισαγωγή (πιο συχνά όταν χρησιμοποιείται καρβενικιλλίνη).

Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης, μπορεί να συνοδεύεται από πυρετό, ναυτία, έμετο (συχνότερα όταν χρησιμοποιείται οξακιλλίνη σε δόσεις μεγαλύτερες από 6 g / ημέρα ή αναστολέας προστατευμένης με πενικιλίνη).

Αιματολογικές αντιδράσεις: μείωση του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης, ουδετεροπενία (συχνότερα όταν χρησιμοποιείται οξακιλλίνη). παραβίαση της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων, μερικές φορές με θρομβοκυτταροπενία (χρησιμοποιώντας καρβενικιλλίνη τουλάχιστον - ureidopenitsillinov).

Νεφροί: παροδική αιματουρία στα παιδιά (συνήθως με οξακιλλίνη). διάμεση νεφρίτιδα (πολύ σπάνια).

Αγγειακές επιπλοκές (που προκαλούνται από βενζυλοπενικιλλίνη προκίνης και βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη): Ένα σύνδρομο - ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων όταν ενίεται σε μια αρτηρία. Σύνδρομο Nicolau - πνευμονική και εγκεφαλική εμβολή όταν ενίεται σε φλέβα. Προληπτικά μέτρα: η εισαγωγή αυστηρά στο / m στο ανώτερο εξωτερικό τεταρτημόριο των γλουτών, ο ασθενής κατά τη διάρκεια της ένεσης πρέπει να βρίσκεται σε οριζόντια θέση.

Άλλα: μη-αλλεργική ( «αμπικιλλίνη») κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα που δεν συνοδεύεται από κνησμό και μπορεί να εξαφανιστούν χωρίς διακοπή του φαρμάκου (χρησιμοποιώντας
αμινοπεπικιλλίνες).

Στοματική καντιντίαση και / ή κολπική καντιντίαση (όταν χρησιμοποιούνται αμινοκαρβοξυλικά, ουρεϊδο και αναστολείς πενικιλλίνες).

Ενδείξεις

Φυσικές πενικιλίνες

Επί του παρόντος, οι φυσικές πενικιλίνες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για εμπειρική θεραπεία μόνο για λοιμώξεις γνωστής αιτιολογίας (που επιβεβαιώνονται εργαστηριακά ή χαρακτηρίζονται από χαρακτηριστική κλινική εικόνα). Ανάλογα με τα χαρακτηριστικά και τη σοβαρότητα της μόλυνσης, είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν παρεντερικές (κανονικές ή παρατεταμένες) ή στοματικές μορφές δοσολογίας φυσικών πενικιλλίνων.

Οι λοιμώξεις του S. pyogenes και οι συνέπειές τους:

τοξικοφαρυγγίτιδα;
οστρακιά;
erysipelas;
καθολική πρόληψη ρευματισμών.

Λοιμώξεις που προκαλούνται από S.pneumoniae:

Λοιμώξεις που προκαλούνται από άλλους στρεπτόκοκκους:

Μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις (μηνιγγίτιδα, μηνιγγοκοκκαιμία).

Δεδομένου ότι οι παρατεταμένες πενικιλίνες δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα και πρακτικά δεν διέρχονται από το BBB, δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Οι ενδείξεις για τη χρήση τους περιορίζονται στη θεραπεία της αμυγδαλοφαρυγγίτιδας και της σύφιλης (εκτός από τη νευροσυφυλή), την πρόληψη της ερυσίπελας, του οστρακιού και του ρευματισμού. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιων και μέτριων στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων (αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, ερυσίπελα).

Σε σχέση με την αύξηση της γονοκοκκικής αντοχής στην πενικιλίνη, η εμπειρική της χρήση για τη θεραπεία της γονόρροιας είναι αδικαιολόγητη.

Οξακιλλίνη

Επιβεβαιωμένες ή εικαζόμενες σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων (εάν επιβεβαιωθεί η ευαισθησία στην οξακιλλίνη ή με ελαφρά κίνδυνο αντοχής στη μεθικιλλίνη).

Αμινοπενικιλλίνες και αμινοπενικιλλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αυτών των φαρμάκων είναι οι ίδιες. Ορισμός των αμινοπενικιλλίνων πιο εύλογα με ήπιες και απλές επιπλοκές και τα παράγωγά τους που προστατεύονται από αναστολείς - με πιο σοβαρές ή επαναλαμβανόμενες μορφές, καθώς και με δεδομένα σχετικά με την υψηλή συχνότητα κατανομής μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάσες.

Η οδός χορήγησης (παρεντερική ή από του στόματος) επιλέγεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Για από του στόματος χορήγηση, είναι πιο ενδεδειγμένο να χρησιμοποιείτε αμοξικιλλίνη ή αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό.

Οι λοιμώξεις VDP και NDP: CCA, ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα.

Μηνιγγίτιδα που προκαλείται από H.influenzae ή L. monocytogenes (αμπικιλλίνη).

Εντερικές λοιμώξεις: σιεγγέλωση, σαλμονέλωση (αμπικιλλίνη).

Εξάλειψη του Η. Pylori σε πεπτικό έλκος (αμοξικιλλίνη).

Πρόσθετες ενδείξεις για το διορισμό των αμινοπενικιλλίνων που προστατεύονται από αναστολείς είναι:

Καρβοξυπενικιλλίνες και καρβοξυπενικιλλίνες αναστολέα

Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλίνων μειώνεται επί του παρόντος. Ως ενδείξεις για τη χρήση τους, νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη P.aeruginosa μπορούν να ληφθούν υπόψη. Σε αυτή την περίπτωση, οι καρβοξυπενικιλλίνες θα πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο σε συνδυασμό με άλλες ΑΜΡ δραστικές έναντι του πυροκυανικού ραβδιού (αμινογλυκοσίδες της γενιάς ΙΙ-ΙΙΙ, φθοροκινολόνες).

Οι ενδείξεις για τη χρήση της τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικού είναι κάπως ευρύτερες και περιλαμβάνουν σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Η ουρεϊδοπενσιλλίνη και η ουρεϊδοπενσιλλίνη που προστατεύεται από τον αναστολέα

Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται για μόλυνση από Pseudomonas (στην περίπτωση ευαισθησίας του P. aeruginosa).

Η πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών, κυρίως νοσοκομειακών, μικτών (αεροβιο-αναερόβιων) λοιμώξεων διαφόρων εντοπισμάτων:

NDP (νοσοκομειακή πνευμονία, συμπεριλαμβανομένου του VAP, οφθαλμικό εμφύσημα, απόστημα των πνευμόνων).

μετά τον τοκετό πυώδεις-σηπτικές επιπλοκές.

GIT, χολική περιτονίτιδα, ηπατικά αποστήματα,

MVP (πολύπλοκη, υπό το πρίσμα μόνιμων καθετήρων).

λοιμώξεις στο υπόβαθρο ουδετεροπενίας και άλλες μορφές ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες. Επίσης, η βενζυλοπενικιλλίνη προκαρίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί στην προκίνη (Novocain).

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Είναι ένας σταυρός σε όλο το ILA της ομάδας πενικιλίνης. Μερικοί ασθενείς που είναι αλλεργικοί σε κεφαλοσπορίνες μπορεί να είναι αλλεργικοί σε πενικιλίνες. Είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη τα δεδομένα του αλλεργικού ιστορικού, σε αμφισβητούμενες περιπτώσεις, για τη διεξαγωγή δερματικών εξετάσεων. Οι ασθενείς που είναι αλλεργικοί στην προκαϊνη (Novocain) δεν πρέπει να λαμβάνουν προκεΐνη βενζυλοπενικιλλίνης. Εάν εμφανιστούν σημάδια αλλεργικής αντίδρασης (εξάνθημα, κτλ.) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πενικιλίνη, θα πρέπει να διακοπεί αμέσως η ΑΜΡ.

Εγκυμοσύνη Οι πενικιλίνες, συμπεριλαμβανομένης της προστατευμένης από αναστολέα, χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες χωρίς περιορισμούς, παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας στους ανθρώπους.

Θηλασμός. Παρά το γεγονός ότι οι πενικιλίνες δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, η χρήση τους σε θηλάζουσες γυναίκες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση των νεογνών, εμφάνιση εξανθήματος, ανάπτυξη καντιντίασης και διάρροια.

Παιδιατρική Στα νεογέννητα και τα μικρά παιδιά λόγω της ανωριμότητας των συστημάτων έκλυσης νεφρών των πενικιλλίνων, είναι δυνατή η συσσώρευσή τους. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικής δράσης με την ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων. Όταν χρησιμοποιείται οξακιλλίνη, μπορεί να παρατηρηθεί παροδική αιματουρία. Η πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Γηριατρική Στους ηλικιωμένους, λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία που σχετίζονται με την ηλικία, μπορεί να απαιτηθεί διόρθωση της δοσολογίας της πενικιλίνης.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Δεδομένου ότι οι πενικιλίνες απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς σε αμετάβλητη μορφή, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται το δοσολογικό σχήμα. Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας αυξάνεται όταν χρησιμοποιείται βενζυλοπενικιλλίνη καλίου.

Παθολογία της πήξης του αίματος. Εάν η καρβενικιλλίνη χρησιμοποιείται για παρεμβολή στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, ο κίνδυνος αιμορραγίας μπορεί να αυξηθεί. Σε μικρότερο βαθμό, αυτό είναι χαρακτηριστικό των ουρεϊδοπενικιλλίνων.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων πενικιλλίνης που δρουν στο μπλε πύον του μπακίλλιου, μπορούν να προκαλέσουν την εμφάνιση ή την αύξηση του οιδήματος.

Αρτηριακή υπέρταση. Μεγάλες δόσεις νατριούχου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων πενικιλλίνης που δρουν στο βακίλο Pus syngene μπορεί να οδηγήσουν σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης και μείωση της αποτελεσματικότητας των αντιυπερτασικών φαρμάκων (εάν χρησιμοποιούνται).

Λοιμώδης μονοπυρήνωση. Το εξάνθημα με αμπικιλλίνη εμφανίζεται σε 75-100% των ασθενών με μονοπυρήνωση.

Οδοντιατρική Η παρατεταμένη χρήση πενικιλλίνης, ειδικά του εκτεταμένου φάσματος και των αναστολέων, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη στοματικής καντιντίασης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Οι πενικιλίνες δεν πρέπει να αναμειγνύονται στην ίδια σύριγγα ή στο ίδιο σύστημα έγχυσης με αμινογλυκοσίδες λόγω της φυσικής και χημικής ασυμβατότητάς τους.

Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλη αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης εξανθήματος "αμπικιλλίνης".

Η χρήση υψηλών δόσεων καλίου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ προκαθορίζει αυξημένο κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνδυάζετε πενικιλλίνες, δραστικές έναντι του Pseudomonas aeruginosa, με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, εξαιτίας του πιθανού κινδύνου αυξημένης αιμορραγίας. Δεν συνιστάται να συνδυάζεται με θρομβολυτικά.

Η χρήση πενικιλλίνης σε συνδυασμό με σουλφοναμίδια πρέπει να αποφεύγεται, καθώς αυτό μπορεί να αποδυναμώσει το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα τους.

Η χοληστυραμίνη δεσμεύει πενικιλλίνες στην πεπτική οδό και μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητά τους όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Οι στοματικές πενικιλίνες μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από του στόματος λόγω παραβίασης της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των οιστρογόνων.

Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την απομάκρυνση της μεθοτρεξάτης από το σώμα εμποδίζοντας την σωληναριακή έκκριση.

Πληροφορίες ασθενούς

Μέσα σε πενικιλίνες πρέπει να λαμβάνεται με μεγάλη ποσότητα νερού. Η αμπικιλλίνη και η οξακιλλίνη πρέπει να λαμβάνονται 1 ώρα πριν από το γεύμα (ή 2 ώρες μετά το γεύμα), φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, αμοξικιλλίνη και αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό - ανεξάρτητα από το γεύμα.

Αναστολή για κατάποση για προετοιμασία και λήψη σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Προσέχετε αυστηρά την προβλεπόμενη αγωγή για ολόκληρη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε τη δόση και την παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει ή αποσυντεθούν, καθώς μπορεί να έχουν τοξική επίδραση.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες και εμφανίζονται νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε γιατρό.

Αντιβιοτικά πενικιλλίνης - μια λίστα με φάρμακα με οδηγίες, ενδείξεις και τιμή

Οι πενικιλίνες ανακαλύφθηκαν στις αρχές του 20ου αιώνα, αλλά η ιατρική επιστήμη βελτίωσε συνεχώς τις ιδιότητές τους. Έτσι, τα σύγχρονα φάρμακα έχουν γίνει ανθεκτικά στην προηγούμενη απενεργοποίηση της πενικιλλινάσης τους και έχουν γίνει άνοσα στο όξινο γαστρικό περιβάλλον.

Ταξινόμηση πενικιλίνης

Μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από καλούπια του γένους Penicillium καλούνται πενικιλίνες. Είναι δραστικές κατά των περισσότερων θετικών κατά gram, μερικών αρνητικών κατά gram μικροβίων, των γονοκοκκικών, των σπειροχαιτιών, των μηνιγγινοκόκκων. Οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης. Διακρίνονται σε φυσικά και ημισυνθετικά, έχουν γενικές ιδιότητες χαμηλής τοξικότητας, ευρύ φάσμα δοσολογιών.

1. Φυσικά (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).
2. Ισοξαζολπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).
3. Αμιδινοπενσιλλίνη (αμντινοκίνη, οξυκυλλίνη).
4. Αμινοπενικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).
5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).
6. Ουρεϊδοπενσιλλίνη (αζλοτσιλλίνη, πιπερακιλλίνη, μεσολοσιλλίνη).

Σύμφωνα με την πηγή, το φάσμα και το συνδυασμό με τις β-λακταμάσες, τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε:

1. Φυσικό: βενζυλοπενικιλλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη.
2. Αντιασταφυλοκοκκική: οξακιλλίνη.
3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπεπικιλλίνες): αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.
4. Ενεργός έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): καρβοξυπεπικιλλίνες (τικαρκιλλίνη), ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).
5. Συνδυάζεται με αναστολείς β-λακταμάσης (προστατευμένο από αναστολέα): σε συνδυασμό με αμοξυκιλλίνη κλαβωτό, τικαρκιλλίνη, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη.

Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol

Στρεπτόκοκκοι, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Οξακιλλίνη, τικαρκιλλίνη, μετικιλλίνη, μετσυλλάμη, ναφσιλλίνη

Enterobacteria, bacillus hemophilus, σπειροχέτες

Με ένα εκτεταμένο φάσμα δράσης (αντι-πυώδη)

Αμοξικιλλίνη, Αυγμεντίνη, τριυδρική Αμπικιλλίνη

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Με ένα ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα

Καρβενικιλλίνη, αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη, αζιθρομυκίνη

Κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλλίνης, ενδείξεις για τη λήψη φαρμάκων

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι διάφοροι τύποι φαρμάκων που χωρίζονται σε ομάδες. Στην ιατρική, τα προϊόντα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών μολυσματικής και βακτηριακής προέλευσης. Τα φάρμακα έχουν έναν ελάχιστο αριθμό αντενδείξεων και εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενών.

Ιστορικό ανακαλύψεων

Μόλις ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ στο εργαστήριό του μελετούσε τα παθογόνα. Δημιούργησε ένα θρεπτικό μέσο και αύξησε τον σταφυλόκοκκο. Ο επιστήμονας δεν διέφερε με ιδιαίτερη καθαριότητα, απλά έσκυψε τα ποτήρια, κώνους και ξέχασαν να τα πλύνουν.

Όταν ο Fleming χρειαζόταν πάλι τα πιάτα, ανακάλυψε ότι ήταν καλυμμένο με μούχλα. Ο επιστήμονας αποφάσισε να ελέγξει την εικασία και να εξετάσει μία από τις δεξαμενές κάτω από το μικροσκόπιο. Παρατήρησε ότι όπου υπάρχει μούχλα, δεν υπάρχει σταφυλόκοκκος.

Ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ συνέχισε την έρευνα, άρχισε να μελετά την επίδραση της μούχλας στους παθογόνους μικροοργανισμούς και διαπίστωσε ότι ο μύκητας με καταστροφικό τρόπο επηρεάζει τις μεμβράνες των βακτηρίων και οδηγεί στο θάνατό τους. Το κοινό δεν έχει αμφιβολίες για την έρευνα.

Η ανακάλυψη βοήθησε να σωθούν πολλές ζωές. Η ανθρωπότητα ανακουφίστηκε από εκείνες τις ασθένειες που προηγήθηκαν πανικού στον πληθυσμό. Φυσικά, τα σύγχρονα φάρμακα έχουν σχετική ομοιότητα με εκείνα τα φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν στα τέλη του 19ου αιώνα. Αλλά η ουσία των φαρμάκων, η δράση τους έχει αλλάξει όχι τόσο δραστικά.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης ήταν σε θέση να κάνουν μια επανάσταση στην ιατρική. Αλλά η χαρά της ανακάλυψης δεν κράτησε πολύ. Αποδείχθηκε ότι παθογόνοι μικροοργανισμοί, βακτήρια μπορούν να μεταλλαχθούν. Αυτά είναι τροποποιημένα και δεν είναι ευαίσθητα στα ναρκωτικά. Αυτό έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι τα αντιβιοτικά όπως η πενικιλίνη έχουν υποστεί σημαντικές αλλαγές.

Οι επιστήμονες σχεδόν όλο τον ΧΧ αιώνα "έτρεχαν" με μικροοργανισμούς και βακτηρίδια, προσπαθώντας να δημιουργήσουν το τέλειο φάρμακο. Οι προσπάθειες δεν ήταν μάταιες, αλλά αυτές οι βελτιώσεις οδήγησαν στο γεγονός ότι τα αντιβιοτικά έχουν αλλάξει σημαντικά.

Η νέα γενιά φαρμάκων είναι πιο ακριβή, γρηγορότερα, έχουν αρκετές αντενδείξεις. Αν μιλάμε για αυτές τις προετοιμασίες που ελήφθησαν από το καλούπι, έχουν αρκετά μειονεκτήματα:

• Κακή αφομοίωση. Ο γαστρικός χυμός επηρεάζει τον μύκητα με ειδικό τρόπο, μειώνει την αποτελεσματικότητά του, η οποία αναμφισβήτητα επηρεάζει το αποτέλεσμα της θεραπείας.
• Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι φάρμακα φυσικής προέλευσης, για το λόγο αυτό δεν έχουν ευρύ φάσμα δράσης.
• Τα φάρμακα αποβάλλονται γρήγορα από το σώμα, περίπου 3-4 ώρες μετά τις ενέσεις.

Σημαντικό: Αυτά τα φάρμακα δεν έχουν ουσιαστικά καμία αντένδειξη. Δεν συνιστάται η λήψη ατομικής δυσανεξίας στα αντιβιοτικά, καθώς και σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης.

Οι σύγχρονοι αντιβακτηριακοί παράγοντες είναι σημαντικά διαφορετικοί από πολλούς πενικιλλίνη. Εκτός από το γεγονός ότι σήμερα είναι εύκολο να αγοράσετε φάρμακα αυτής της κατηγορίας σε δισκία των ποικιλιών τους είναι άφθονα. Η κατανόηση των προετοιμασιών θα βοηθήσει στην ταξινόμηση, τη γενικά αποδεκτή διαίρεση σε ομάδες.

Αντιβιοτικά: ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ομάδας πενικιλίνης υπόκεινται χωριστά σε:

Όλα τα φάρμακα με βάση τη μούχλα είναι φυσικά αντιβιοτικά. Σήμερα, τέτοια φάρμακα πρακτικά δεν χρησιμοποιούνται στην ιατρική. Ο λόγος είναι ότι οι παθογόνοι μικροοργανισμοί είναι ανοσοποιημένοι σε αυτούς. Δηλαδή, το αντιβιοτικό δεν δρα στα βακτήρια σε κατάλληλο μέτρο, για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα στη θεραπεία λαμβάνεται μόνο με την εισαγωγή μίας μεγάλης δόσης του φαρμάκου. Μέσω αυτής της ομάδας περιλαμβάνονται: Βενζυλοπενικιλλίνη και Βιτσιλλίνη.

Τα φάρμακα είναι διαθέσιμα σε μορφή σκόνης για ένεση. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τους αναερόβιους μικροοργανισμούς, τα θετικά κατά gram βακτηρίδια, τα κοκκία κ.λπ.. Επειδή τα φάρμακα έχουν φυσική προέλευση, δεν μπορούν να καυχηθούν για μακροχρόνια δράση, συχνά χορηγούνται ενέσεις κάθε 3-4 ώρες. Αυτό επιτρέπει να μην μειωθεί η συγκέντρωση αντιβακτηριακού παράγοντα στο αίμα.

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης ημισυνθετικής προέλευσης είναι το αποτέλεσμα της τροποποίησης των παρασκευασμάτων που παρασκευάζονται από μύκητες μούχλας. Τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την ομάδα ήταν σε θέση να προσδώσουν ορισμένες ιδιότητες, καταρχάς, έγιναν μη ευαίσθητες σε ένα μέσο όξινης βάσης. Τι επέτρεψε να παράγουν αντιβιοτικά σε χάπια.

Επίσης υπήρχαν φάρμακα που επηρέασαν τον σταφυλόκοκκο. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων είναι διαφορετική από τα φυσικά αντιβιοτικά. Ωστόσο, οι βελτιώσεις επηρέασαν σημαντικά την ποιότητα των ναρκωτικών. Είναι ανεπαρκώς απορροφημένοι, δεν έχουν τόσο ευρύ τομέα δράσης, έχουν αντενδείξεις.

Τα ημισυνθετικά φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε:

• Οι ισοξαζολπενικιλλίνες είναι μια ομάδα φαρμάκων που επηρεάζουν τον σταφυλόκοκκο, για παράδειγμα, τα ονόματα των ακόλουθων φαρμάκων: Οξακιλλίνη, Ναφσillin.
• Αμινοπενικιλλίνες - αυτή η ομάδα περιλαμβάνει πολλά φάρμακα. Διακρίνονται από έναν ευρύ τομέα δράσης, αλλά είναι σημαντικά κατώτερα σε σχέση με τα φυσικά αντιβιοτικά. Αλλά μπορούν να πολεμήσουν με μεγάλο αριθμό μολύνσεων. Τα χρήματα από αυτήν την ομάδα παραμένουν περισσότερο στο αίμα. Τέτοια αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, για παράδειγμα, 2 πολύ γνωστών φαρμάκων: Αμπικιλλίνη και Αμοξικιλλίνη.

Προσοχή! Ο κατάλογος των φαρμάκων είναι αρκετά μεγάλος, έχουν αρκετές ενδείξεις και αντενδείξεις. Για το λόγο αυτό, προτού αρχίσετε να λαμβάνετε αντιβιοτικά, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για λήψη ναρκωτικών

Τα αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα πενικιλλίνης συνταγογραφούνται από γιατρό. Τα ναρκωτικά συνιστώνται να λαμβάνουν παρουσία:

1. Λοιμώδη ή βακτηριακά νοσήματα (πνευμονία, μηνιγγίτιδα κ.λπ.).
2. Μολύνσεις του αναπνευστικού συστήματος.
3. Ασθένειες της φλεγμονώδους και βακτηριακής φύσης του ουρογεννητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα).
4. Ασθένειες του δέρματος διαφόρων προελεύσεων (ερυσίπελα, που προκαλούνται από σταφυλόκοκκο).
5. Εντερικές λοιμώξεις και πολλές άλλες ασθένειες μολυσματικής, βακτηριακής ή φλεγμονώδους φύσης.

Αναφορά: Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για εκτεταμένα εγκαύματα και βαθιές πληγές, πληγές πυροβολικού ή μαχαίρι.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η λήψη φαρμάκων βοηθά στη σωτηρία της ζωής ενός ατόμου. Αλλά μην αυτο-συνταγογραφήσετε τέτοια φάρμακα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη του εθισμού.

Ποιες είναι οι αντενδείξεις των ναρκωτικών:

• Μην παίρνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της κύησης ή της γαλουχίας. Τα ναρκωτικά μπορούν να επηρεάσουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη του παιδιού. Μπορεί να αλλάξει την ποιότητα του γάλακτος και τα χαρακτηριστικά γεύσης του. Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που εγκρίνονται υπό όρους για τη θεραπεία εγκύων γυναικών, αλλά ένας γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει ένα τέτοιο αντιβιοτικό. Δεδομένου ότι μόνο ο γιατρός μπορεί να καθορίσει την επιτρεπόμενη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας.
• Η χρήση για τη θεραπεία αντιβιοτικών από τις ομάδες φυσικών και συνθετικών πενικιλλίνης δεν συνιστάται για τη θεραπεία παιδιών. Οι προετοιμασίες αυτών των τάξεων μπορούν να έχουν τοξική επίδραση στο σώμα του παιδιού. Για το λόγο αυτό, τα φάρμακα που συνταγογραφούνται με προσοχή καθορίζουν τη βέλτιστη δοσολογία.
• Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα χωρίς ενδείξεις. Χρησιμοποιήστε φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Αυτές οι αντενδείξεις μπορούν να θεωρηθούν σχετικές. Επειδή τα αντιβιοτικά σε χάπια ή με τη μορφή ενέσεων εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών, εγκύων και θηλαζουσών γυναικών.

Άμεσες αντενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών:

1. Ατομική δυσανεξία στα φάρμακα αυτής της τάξης.
2. Τάση σε αλλεργικές αντιδράσεις διαφόρων ειδών.

Προσοχή! Η κύρια παρενέργεια του φαρμάκου θεωρείται μακροχρόνια διάρροια και καντιντίαση. Συνδέονται με το γεγονός ότι τα ναρκωτικά έχουν αντίκτυπο όχι μόνο στα παθογόνα, αλλά και στην ευεργετική μικροχλωρίδα.

Η περιοχή των αντιβιοτικών πενικιλίνης χαρακτηρίζεται από την παρουσία μικρού αριθμού αντενδείξεων. Για το λόγο αυτό, τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας συνταγογραφούνται πολύ συχνά. Βοηθούν να αντιμετωπίσει γρήγορα την ασθένεια και να επιστρέψει σε ένα κανονικό ρυθμό της ζωής.

Τα ναρκωτικά της τελευταίας γενιάς έχουν ένα ευρύ φάσμα ενεργειών. Τέτοια αντιβιοτικά δεν πρέπει να ληφθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα, είναι καλά απορροφημένα και με κατάλληλη θεραπεία μπορεί να "βάλει ένα άτομο στα πόδια του" μέσα σε 3-5 ημέρες.

Ο κατάλογος των φαρμάκων που συνταγογραφούν οι γιατροί στους ασθενείς

Το ερώτημα ποια αντιβιοτικά είναι καλύτερα; μπορεί να θεωρηθεί ρητορική. Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που οι γιατροί για έναν ή άλλο λόγο συνταγογραφούν συχνότερα από άλλους. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα ονόματα φαρμάκων είναι γνωστά στο ευρύ κοινό. Αλλά αξίζει να εξεταστεί ο κατάλογος των ναρκωτικών:

1. Το Sumamed είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Το δραστικό συστατικό είναι η ερυθρομυκίνη. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, δεν ενδείκνυται για παιδιά κάτω των 6 μηνών. Η κύρια αντένδειξη για τη χρήση του Sumamed εξακολουθεί να θεωρείται ατομική δυσανεξία στο αντιβιοτικό.
2. Η οξακιλλίνη είναι διαθέσιμη σε μορφή σκόνης. Η σκόνη αραιώνεται και μετά το διάλυμα χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές ενέσεις. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου πρέπει να θεωρείται λοίμωξη ευαίσθητη σε αυτό το φάρμακο. Οι αντενδείξεις για τη χρήση της Οξασιλίνης πρέπει να θεωρούνται υπερευαισθησία.
3. Η αμοξικιλλίνη ανήκει σε ένα αριθμό συνθετικών αντιβιοτικών. Το φάρμακο είναι αρκετά γνωστό, συνταγογραφείται για στηθάγχη, βρογχίτιδα και άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος. Η αμοξικιλλίνη μπορεί να ληφθεί για πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών) και άλλες ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος. Ένα αντιβιοτικό δεν συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών. Άμεση αντενδείξη θεωρείται επίσης μη ανεκτικότητα στο φάρμακο.
4. Αμπικιλλίνη - το πλήρες όνομα του φαρμάκου: τριυδρική αμπικιλλίνη. Οι ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου πρέπει να θεωρούνται μολυσματικές ασθένειες της αναπνευστικής οδού (αμυγδαλίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία). Ένα αντιβιοτικό εκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά και το συκώτι, γι 'αυτό το λόγο η αμπικιλλίνη δεν συνταγογραφείται για άτομα με οξεία ηπατική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία παιδιών.
5. Amoxiclav - ένα φάρμακο που έχει μια συνδυασμένη σύνθεση. Ανήκει στην τελευταία γενιά αντιβιοτικών. Το Amoxiclav χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος. Και χρησιμοποιείται επίσης στην γυναικολογία. Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου πρέπει να θεωρούνται υπερευαισθησία, ίκτερο, μονοπυρήνωση κλπ.

Κατάλογος ή κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλίνης που διατίθεται σε μορφή σκόνης:

1. Βενζυλοπενικιλλίνη Το νοβοκαϊνικό άλας είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό. Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου μπορούν να θεωρηθούν σοβαρές μολυσματικές ασθένειες, όπως η συγγενής σύφιλη, τα αποστήματα διαφόρων αιτιολογιών, ο τετάνος, ο άνθρακας και η πνευμονία. Το φάρμακο δεν έχει σχεδόν καμία αντένδειξη, αλλά στη σύγχρονη ιατρική χρησιμοποιείται εξαιρετικά σπάνια.
2. Η αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων μολυσματικών ασθενειών: σηψαιμία (δηλητηρίαση αίματος), κοκκύτη, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα. Η αμπικιλλίνη δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών, ατόμων με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Η εγκυμοσύνη μπορεί επίσης να θεωρηθεί ως άμεση αντένδειξη στη χρήση αυτού του αντιβιοτικού.
3. Το Ospamox συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, των γυναικολογικών και άλλων λοιμώξεων. Διορισμένο στην μετεγχειρητική περίοδο, εάν ο κίνδυνος φλεγμονής είναι υψηλός. Το αντιβιοτικό δεν συνταγογραφείται για σοβαρές μολυσματικές ασθένειες της γαστρεντερικής οδού, παρουσία ατομικής δυσανεξίας στο φάρμακο.

Σημαντικό: Το φάρμακο, που ονομάζεται αντιβιοτικό, πρέπει να έχει αντιβακτηριακή επίδραση στο σώμα. Όλα αυτά τα φάρμακα που δρουν σε ιούς δεν έχουν καμία σχέση με τα αντιβιοτικά.

Τιμές φαρμάκων

Sumamed - το κόστος κυμαίνεται από 300 έως 500 ρούβλια.

Τα δισκία αμοξικιλλίνης - η τιμή είναι περίπου 159 ρούβλια. ανά συσκευασία.

Τριυδρική αμπικιλλίνη - το κόστος των δισκίων -20-20 ρούβλια.

Αμπικιλλίνη σε μορφή σκόνης, που προορίζεται για ένεση - 170 ρούβλια.

Οξασιλλίνη - η μέση τιμή του φαρμάκου κυμαίνεται από 40 έως 60 ρούβλια.

Amoxiclav - κόστος 120 ρούβλια.

Ospamox - η τιμή κυμαίνεται από 65 έως 100 ρούβλια.

Βενζυλοπενικιλλίνη Νεοακεϊνικό άλας - 50 τρίβει.

Βενζυλοπενικιλλίνη - 30 ρούβλια.

Αντιβιοτικά για ένα παιδί

Τα παρασκευάσματα που βασίζονται σε πενικιλίνη (καλούπι) για τη θεραπεία παιδιών χρησιμοποιούνται μόνο όταν υποδεικνύονται.

Τις περισσότερες φορές, οι νέοι ασθενείς συνταγογραφούνται από τους γιατρούς:

• Το Amoxiclav, μπορεί να χορηγηθεί σε νεογέννητο μωρό, καθώς και σε βρέφος ηλικίας κάτω των 3 μηνών. Η δοσολογία υπολογίζεται σύμφωνα με το σχήμα, με βάση την κατάσταση του παιδιού, το βάρος του και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.
• Oksatsillin - η λήψη κονδυλίων πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη του γιατρού, μπορεί να ανατεθεί στο νεογέννητο εάν υπάρχουν αποδείξεις. Η αντιβακτηριακή θεραπεία πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού.
• Ospamox - ο ιατρός υπολογίζει τη δόση για τα παιδιά. Καθορίζεται σύμφωνα με το σχήμα (30-60 mg διαιρούμενο με kg βάρους και τον αριθμό των δόσεων ανά ημέρα).

Προσοχή Η διεξαγωγή της αντιβιοτικής θεραπείας στα παιδιά έχει τις δικές της αποχρώσεις. Για το λόγο αυτό, δεν είναι απαραίτητο να συνταγογραφούν τέτοια φάρμακα στο παιδί. Υπάρχει κίνδυνος να λανθαστεί η δόση και να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στην υγεία του μωρού.

Τα αντιβιοτικά που σχετίζονται με την πενικιλίνη, έχουν καλή απόδοση. Ανακαλύφθηκαν στα τέλη του 19ου αιώνα και βρέθηκαν ευρείες εφαρμογές στην ιατρική. Παρά το γεγονός ότι οι παθογόνοι μικροοργανισμοί συχνά μεταλλάσσονται, φάρμακα αυτής της τάξης εξακολουθούν να είναι σε ζήτηση.